第6章-胆碱受体激动药-1

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第六章 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药

第六章 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
第六章 胆碱受体激动药 来自胆碱酯酶抑制药【学习目标】
1
识别毛果芸香碱、新斯的明的作用、用途和不良反应
2
描述有机磷酯类药物中毒症状和解救
3
领会其他药物作用特点
第一节 胆碱受体激动药
一、M、N受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
【药理作用】小剂量Ach静脉注射可 激动心脏、胃肠等到平滑肌和腺体的M受 体;剂量稍大时,还可激动N受体,产生 相应的作用。 1.M样作用
一、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明(neostigmine) 【体内过程】本药脂溶性低,口服吸收少而不规则 【药理作用】 本药通过与胆碱酯酶结合,形成新 斯的明和胆碱酯酶的复合物,抑制胆碱酯酶活性, 使突触间隙的乙酰胆碱堆积,激动胆碱受体,表 现为M和N样作用。 【临床应用】 1.重症肌无力 2.腹气胀和尿潴留 3.陈发性室上性心动过速 4.非去极化型肌松药中毒
【中毒机制】有机磷酸酯类可经消化道、 呼吸道、粘膜及皮肤吸收。进入机体后, 其中亲电子的磷原子与胆碱酯酶的酯解部 位丝氨酸羟基形成共价键结合,生成难以 水解的磷酰化胆碱酯酶。(见图6-2)结 果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力, 导致乙酰胆碱在体内大量堆积,引起一系 列中毒症状。
【中毒表现】 有机磷酸酯类使体内乙酰 胆碱大量堆积,故中毒表现多样性。轻者 以M样症状为主,中度者可同时有M样症 状和N样症状,严重中毒者除出现外周M 和N样中毒症状外,还出现中枢神经系统 中毒症状,表现为先兴奋,如不安、谵妄、 精神错乱以及全身肌肉抽搐,进而因过度 兴奋转入抑制,出现昏迷,终因血管运动 中枢抑制导致血压下降,呼吸中枢麻痹而 致呼吸停止。
【不良反应】 治疗量副作用较小。过量可 致“胆碱能神经过度兴奋症状”如恶心、 呕吐、腹痛以及肌肉颤动等 【禁忌证】 本品禁用于机械性肠梗阻、尿 路梗塞和支气管哮喘。

第六章胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动药

药理学
pharmacology
第六章胆碱受体激动药
M胆碱受体的亚型
1.M胆碱受体的药理学分型
M胆碱受体的识别位点在各亚型间是相当保守的,虽然目前已得到多种对M胆碱受体有选择性的阻断剂,但仍未发现仅对一种受体亚型具有高选择性的阻断剂。

常用的M胆
碱受体亚型的选择性阻断剂如下:
M1胆碱受体亲和力最高的是MT17,它是近年发现的含于非洲绿毒蛇蛇毒中的一种毒素。

其它尚有4-DAMP,tripitramine,哌仑西平等。

M2胆碱受体亲和力最高的是tripitramine。

其他尚有AFDX384, himbacine和4-DAMP。

M3胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。

其他尚有darifenacin。

M4胆碱受体亲和力最高的是MT3。

其他尚有4-DAMP, himbacine和AFDX384。

M5胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。

其他尚有darifenacin。

2.M胆碱受体的分子生物学分型
随着分子生物学克隆技术的发展,通过对克隆到的M受体cDNAs转录成不同的氨基酸序列的分析,发现至少存在五种不同基因编码的M受体亚型,分别命名为m1、m2、m3、
m4、m5受体。

3.M胆碱受体亚型的分布和功能结果尚无定论。

(引自杨藻宸. 医用药理学. 第四版. 2005)
部位M胆碱受体亚型功能
心脏M2减慢心率、减弱心收缩力
血管M3
M2、M4血管舒张
静脉血管收缩
平滑肌M3、M2、M4平滑肌收缩腺体M3腺体分泌
神经元M1
突触前M2神经元兴奋神经元抑制。

第六章 胆碱受体激动药

第六章 胆碱受体激动药
胆碱酯类 (choline esters) – M、N受体均兴奋,但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids)
– 主要兴奋M胆碱受体
乙酰胆碱的药理作用
血管 动脉和静脉 心脏 (M2) 窦房结 负性频率 舒张 (via EDRF) 收缩 (大剂量直接作用)
心房
房室结 普肯耶纤维 心室
负性肌力 缩短不应期
Pilocarpine
【药理作用】 选择性激动M 受体,可引起全部M样作用。
对眼及外分泌腺作用更为明显。 1、对眼的作用 (1)缩瞳 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛
兴奋瞳孔括约肌上的M受体,
使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。
兴奋瞳孔括约肌上的M受体,使虹膜括约肌收 缩,前房角间隙扩大,房水易于回流,降低眼 内压。
第 六 章 胆碱受体激动药 CБайду номын сангаасolinoceptor Agonists
胆碱受体激动药可激动胆碱受体,产生与 乙酰胆碱类似的作用。 1、M胆碱受体激动药
胆碱酯类: 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类: 毛果芸香碱、毒蕈碱
2、N胆碱受体激动药
烟碱、洛贝林、四甲铵等
第一节 M胆碱受体激动药
醋甲胆碱:口腔黏膜干燥症
卡巴胆碱:主要用于局部滴眼治疗青光眼 贝胆碱:腹气胀、胃张力缺乏及胃滞留
二、生物碱类 (一)毛果芸香碱(polocarpine, 匹鲁卡品)
从毛果芸香属植物中提取的 生物碱,为叔胺类化合物, 其水溶液稳定。现已能人工 合成。
HC O C O CH CH2 CH2 C HC N N CH CH3
睫状肌 肺 (M3) 支气管平滑肌 支气管腺体
收缩(适于看近物)
收缩(支气管收缩) 促分泌

第6章-胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药【优选文档】

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调节痉挛 睫状肌M-R兴奋,晶状体变凸,屈光度增大;近物
清楚,远物模糊
调节麻痹(mábì)
睫状肌M-R阻断,晶状体变扁平,屈光度减低;近物模糊,远物清楚
第十一页,共三十七页。
调节(tiáojié)麻痹
毛果芸香碱(yún调xiān节g)碱(tiá调ojié节) 痉挛
第十二页,共三十七页。
2、 对腺体的作用(zuòyòng)
第十六页,共三十七页。
胆碱酯酶AChE的变化
------------------------------------------------------------
AChE+ ACh
乙酰化胆碱酯酶
AChE 水解(shuǐjiě) 去乙
酰化 ms
继续(jìxù)发挥作用(水解ACh)
---------------------------------------------
1、M样作用: ACh激动M-R, ❖ 心脏收缩力减弱,血管扩张,血压下降; ❖ 胃肠道及泌尿道等平滑肌兴奋; ❖ 腺体分泌增加;
❖ 眼虹膜(hóngmó)的括约肌兴奋(收缩),瞳孔缩小。
5
第五页,共三十七页。
副交感神经兴 奋
心脏抑制;血 压(xuèyā)下降; 胃肠道平滑肌 收缩;腺体分 泌增加;
❖ 作用广泛,选择性差,故无临床应用价值(jiàzhí)
❖ 了解ACh的药理作用
有助于掌握拟胆碱药和抗胆碱药的药理作用
2
第二页,共三十七页。
乙酰胆碱(Ach)受体
M受体——分布于副交感神经节后纤维 支配(zhīpèi)的效应器细胞上
N受体
NM 受体—— 分布于运动神经(yùndòng
shénjīng)

第6章胆碱受体激动药

第6章胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动药一.M、N胆碱受体激动药Ach1、M样作用(小剂量主要激动MR)(1)心血管系统①心脏功能:三负②对血管与血压的影响小剂量i.v 血管内皮细胞M3受体释放内皮依赖性舒张因子(NO) 平滑肌松弛(扩血管)血压一过性下降激动交感神经末梢突触前膜M1受体,NA释放减少,间接扩张血管大剂量:升高血压,与兴奋交感神经末梢及激动肾上腺髓质有关(2)平滑肌收缩(胃肠道、支气管、膀胱逼尿肌) -M3R 舒张(胃肠道和膀胱括约肌)(3)腺体分泌增加(4)眼:(瞳孔括约肌和睫状肌M受体)缩瞳、降低眼内压、调节痉挛2、N样作用大剂量——其效应取决于神经支配的优劣势二.M胆碱受体激动药毛果芸香碱(选择性激动M受体,产生M样作用。

对眼睛和腺体的作用最强。

对眼的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔括约肌(环状肌)的M受体,使瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小(2) 降低眼内压缩瞳使虹膜向瞳孔中心拉紧,致使前房角间隙扩大,房水易经巩膜静脉窦而进入血液循环,使眼压降低(3)调节痉挛激动睫状肌M受体,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。

2.对腺体作用激动腺体M受体,腺体分泌明显增加,汗腺、唾液腺最强3.对平滑肌的作用兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊及胆道平滑肌4.对心血管系统的影响I.V(0.1mg/kg),可引起心率和血压短暂下降可能与激动心脏M受体有关【临床应用】(主要用于眼科)1.青光眼首选药物,闭角型效果好,开角型早期有效2.虹膜炎与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。

3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥。

同时汗液分泌也明显增加。

4、抗胆碱药阿托品中毒的解救N胆碱受体激动药烟碱(,尼古丁)1、兴奋N N R(为主)和N M R对NR的作用呈双向性:小剂量(+)大剂量(-)2、实验表明,小剂量烟碱可增强记忆力,改善AD和PD。

药理学 第六章 胆碱受体激动药讲解材料

药理学 第六章  胆碱受体激动药讲解材料

第一节 M胆碱受体激动药
一.胆碱酯类
乙酰胆碱,选择性差,不稳定,无实用价值 药理活性(激动M、N受体) M样作用:1.心血管系统
①扩张血管,激动M3受体,释放NO ②减慢心率、减弱心肌收缩力 2.胃肠道,泌尿道:平滑肌收缩 3.腺体:分泌增加等 N样作用:1.激动N1受体,神经节先兴奋后抑制 2.激动N2受体,骨骼肌兴奋
重点:毛果芸香碱的药理作用及临床应用。
第一节 M胆碱受体激动药
二、生物碱类
毛果芸香碱 (pilocarpine,匹鲁卡品)
【来源和历史】 从一种南美灌木毛果芸香属植物的叶子中提取的生物
碱,当地人早就知道嚼这种叶子可以促进唾液分泌, 1874年一位巴西内科医生古丁哈(Coutinhou)开始对 这种叶子进行研究,1875分离得到毛果芸香碱。
毛果芸香碱 (pilocarpine,匹鲁卡品)
[药理作用]
(3)调节痉挛(看近物清楚):睫 状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状 肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛 ,晶状体变凸,屈光度增大,近物清 楚,远物模糊称调节痉挛。
2. 腺体 激动腺体上的M受体,使腺体分 泌
增加,尤其是汗腺和唾液腺。
M胆碱受体阻断药的作用
滴眼时压迫内眦,避免药液经鼻腔吸收而产生不良反应;产生M样作用(出汗,唾液分泌 等),可用阿托品对症处理。
第二节 N胆碱受体激动药
烟碱(尼古丁) 主要激动N受体 1.药理作用广泛,
复杂,无实用价值 2.有毒理学意义,
与各种疾病关系密切
小结
内容:本章主要学习了胆碱受体激动药乙பைடு நூலகம்胆碱 、毛果芸香碱及烟碱的药理作用及临床应用。
M胆碱受体激动药的作用
[临床用途]
1. 青光眼(闭角型和开角型) 低浓度滴眼治疗闭角型(充血性)青光眼(高浓度时可加重症状) 对开角型(单纯性)青光眼的早期有效 调节痉挛作用可在2小时左右消失 降低眼内压作用可维持4~8小时

第六章第一节MN胆碱受体激动药.doc

第六章第一节MN胆碱受体激动药.doc

第六章第一节MN胆碱受体激动药第六章胆碱受体激动药胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。

按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。

第一节M,N胆碱受体激动药本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体,也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。

乙酰胆碱乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)是胆碱能神经递质,化学性质不稳定,遇水易分解。

由于作用十分广泛,且在体内为胆碱酯酶迅速破坏,故除作为药理学研究的工具药外,无临床实用价值。

但如了解其生理、药理作用,将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。

乙酰胆碱和毛果芸香碱的化学结构「药理作用」1.M样作用静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体,产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用,引起心率减慢、血管舒张、血压下降,支气管和胃肠道平滑肌兴奋,瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。

舒张血管可能是激动血管内皮细胞的M受体使内皮细胞释放依赖性舒张因子(endothelium-dependent relaxing factor,EDRF,现多认为EDRF即是一氧化氮(NO))所致。

2.N样作用剂量稍大时,Ach也能激动N胆碱受体,产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。

还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织(此组织在胚胎发育中与交感神经节的来源相同,受交感神经节前纤维支配),使之释放肾上腺素。

许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能神经双重支配的,通常是其中一种占优势。

例如,在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势,而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神经占优势。

故在大剂量Ach作用下,全部神经节(具N1胆碱受体)兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋,腺体分泌增加,心肌收缩力加强,小血管收缩,血压升高。

(医疗药品)药理学讲稿之第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

(医疗药品)药理学讲稿之第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药第一节胆碱受体激动药胆碱受体激动药:可与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。

按其对受体亚型的选择性分三种:1、M、N胆碱受体激动药;2、M胆碱受体激动药;3、N胆碱受体激动药;一、M、N胆碱受体激动药既可兴奋M受体,产生M样作用,也可兴奋N受体,产生N样作用。

(一)乙酰胆碱:胆碱能神经递质1、性质:(1)季胺类化合物,化学性质不稳定,遇水易分解,脂溶性低;(2)作用专一性差,副作用多,体内易被ACHE分解——工具药——无临床应用价值。

讲这个药的目的:有利于学习和掌握胆碱受体激动药和阻断药的药理2、药理作用:(1)M样作用:小剂量iv便可能性产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用表现:心率↓,血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔缩小、腺体分泌;(2)N样作用:剂量较大时,兴奋N胆碱受体——作用复杂N2——骨骼肌兴奋;N1——交感神经节和副交感神经节兴奋,表现复杂,体内大多数器官受胆碱能和肾上腺素能神经双重支配,表现为优势效应:胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋,腺体分泌;心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高;肾上腺髓质:NA分泌(3)中枢作用:胆碱能神经通路,基底节-海马通路,与学习记忆关系密切增加胆碱能功能,增进学习记忆;阻断胆碱能通路,导致学习记忆功能减退;(二)氨甲酰胆碱:兴奋M、N受体特点:1、化学结构与乙酰胆碱相似,直接兴奋M、N受体,也能剌激胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接作用;2、选择性比乙酰胆碱高——胃肠道、膀胱和眼部受体——手术后腹胀、尿潴留、青光眼;3、副作用多,阿托品解毒效果差——滴眼液——青光眼。

二、M胆碱受体激动药毒蕈碱:激动M受体——产生M作用——毒性大——不作药用;毛果芸香碱(匹罗卡品)(一)来源:毛果芸香碱属植物中提取得到的生物碱,也可人工合成;(二)性质:叔胺类化合物,水溶液稳定;(三)药理作用:兴奋M受体——产生M样作用特点:1、全身用药毒性大;2、对眼和腺体作用明显——眼科用药,滴眼剂;作用:1、眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛(1)缩瞳:瞳孔括约肌——胆碱能神经支配——瞳孔括约肌收缩——缩瞳虹膜毛果芸香碱——瞳孔括约肌M受体兴奋瞳孔开大肌——NA能神经支配——瞳孔开大肌向外收缩——扩瞳(2)降低眼内压:房水所产生和维持睫状体脉络丛产生——瞳孔——前房间隙——小梁网(滤帘)——巩膜静脉窦——血循前房角间隙↓、小梁网或巩膜静脉窦硬化——房水回流受阻—眼内压升高(头痛、视力↓)毛果芸香碱——瞳孔括约肌收缩——虹膜向中心拉紧,根部变薄——前房角间隙扩大——有利于房水通过小梁网和巩膜静脉窦进入血循——眼内压↓——青光眼(3)调节痉挛:毛果芸香碱能调节晶状体厚度,视近物清楚,视远物模糊正常的眼睛:屈光度——晶状体——悬韧带的紧张度——睫状肌的松紧——动眼神经支配远视小薄拉紧松抑制近视大厚放松紧兴奋动眼神经:胆碱能神经;毛果芸香碱:兴奋M受体——近视;阿托品——阻断M受体——远视;2、腺体:汗腺和唾液分泌增加(四)临床用途:1、青光眼:开角型——前房角狭窄,眼内压升高;闭角型——巩膜静脉窦或小梁网硬化——房水回流受阻2、拮抗扩瞳作用:3、虹膜炎:与扩瞳药交替使用,可防止虹膜与晶状体粘连。

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2020/8/10
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[毒性作用]
烟碱在临床上无实用价值,但在毒理上有很大 的意义。烟碱剧毒,急性中毒死亡快,与氰化 物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含 半个致死量的烟碱(20~30mg),一支雪茄烟
含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收 ,吸收后80~90%在体内破坏,少部分以原形 从肾排出。
胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药:临床药物 较多,具有较好的临床实用 价值。
2020/8/10
N胆碱受体激动药:主要有尼 古丁,对 N1、N2受体均有激动 作用,无实用价值,仅具有 毒理学上的意义。
2
一、M 胆碱受体激动药
(一)、胆碱酯类(M、N受体激动药)
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists)
目标要求
1.掌握毛果芸香碱治疗青光眼的应用及注 意事项。
2.熟悉毛果芸香碱的缩瞳、降低眼内压、 调节痉挛的作用及对腺体的作用、作用 机制。
3.了解拟胆碱药物的概念、分类。
2020/8/10
1
第六章 胆碱受体激动药
(cholinoceptor agonists)
Ach
+++
+++
++ ++ ++ + ++
卡巴胆碱 -
+
+ +++ +++ ++ +++
醋甲胆碱 +
+++
+++ ++ +++ +
+
贝胆碱
-
+++
± +++ +++ ++ -
2020/8/10
10
(二)、生物碱类(M受体激动药) 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品
) [药理作用] 作用机制:选择性(直接)激动M受体,产 生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显, 对心血管的影响小。
2020/8/10
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1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,
使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。
2020/8/10
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(2)降低眼内压 房水产生及回流
2020/8/10
13
2020/8/10
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(3)调节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心 部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增 大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
性青光眼):前房角间隙狭窄 。
青光眼
开角型(open-closure glauconma 单纯性
青光眼):巩膜静脉窦血管硬化。
2பைடு நூலகம்20/8/10
19
2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘
连。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗
后的口腔干燥。
2020/8/10
20
[不良反应] 眼科局部用药无明显不良反应。剂量过
大或口服给药时可 出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托
品对抗。 [注意] 滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产
生副作用。
2020/8/10
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二、N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁)
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产 晒烟中含烟碱3~8%,经加工制成烤烟后含 烟碱1~2%。
2020/8/10
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[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1.对N1受体兴奋 2.对N2受体兴奋 3.长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高
血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。
2020/8/10
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思考题: 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)的
药理作用有哪些?
2020/8/10
2020/8/10
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贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱)
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用 强,对心血管作用弱。临床用于术后腹 胀气,尿潴留,胃张力减退症等。
2020/8/10
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药物
胆碱脂类药物药理特性比较
对AchE 阿托品
M样作用
N样作用
敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼
睫状肌
晶状体
2020/8/10
悬韧带
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2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱,可明显增
加汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用]
1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物 。
特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,
渗透性好。
2020/8/10
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闭角型(angle-closure glauconma 充血
25
卡巴胆碱(carbachol)
卡巴胆碱药理作用与Ach相似,但不易被AchE水 解,故作用时间较长。由于体内作用广泛,选择 性较差,副作用较多,很少全身给药。目前主要 用于局部滴眼以治疗青光眼。
醋甲胆碱(methacholine)
药理作用与Ach相似,可被AchE水解,但水解较慢 ,故作用较长。对心血管系统作用明显,副作用 多。临床主要用于口腔粘膜干燥。
[来源]
1.内源性:Ach为胆碱能神经递质。
2.人工合成:药用的←A季ch铵为基人团工合成品。Ach脂
溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏障,进
入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效
,只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用
。2020/8/10
3
由于Ach在体内作用广泛,选择性差,无临床实用价值 。 Ach主要作为药理学研究的工具药。
2020/8/10
4
2020/8/10 乙酰胆碱作用于细胞膜M受体 5
[药理作用]
2.N样作用:剂量稍大时,ACh除激动M受体 外,还能激动N受体(Nl, N2),产生 N样效 应:
Nl植物神经节兴奋
N2骨骼肌收缩。
2020/8/10
6
N20受20/8/体10 (Nicotinic acetylcholine recepto7r)
[药理作用]
ACh可直接激动M受体和N受体,兼有M样作用和N样作用。
1.M样作用:静脉注射小剂量ACh即能激动M受体,产生以下作
用:
抑制循环:心率减慢,心肌收缩力减弱,血管扩张,血压降低

兴奋平滑肌:支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩;
瞳孔缩小:瞳孔括约肌收缩;
腺体分泌增加:汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加。
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