靶向药物汇总分析
肿瘤治疗中的靶向药物类别介绍
肿瘤治疗中的靶向药物类别介绍引言：在肿瘤治疗领域，传统的治疗方法如化疗和放疗，虽然在某些情况下可以取得一定的疗效，但是却常常伴随着严重的副作用和不良反应。
近年来，随着对肿瘤发展及分子机制的研究逐渐深入，靶向药物作为一种新的治疗策略被广泛应用。
本文将介绍肿瘤治疗中的靶向药物的几类重要代表。
一、酪氨酸激酶抑制剂酪氨酸激酶抑制剂是一类通过靶向酪氨酸激酶（TK）来干扰癌细胞信号传导途径的药物。
这些药物通过抑制TK酶的活性，阻断了细胞内的异常信号传递，从而抑制癌细胞的生长和分裂。
其中最知名的代表是HER2激酶抑制剂，可用于HER2阳性乳腺癌治疗，如曲妥珠单抗（trastuzumab）和拉普替尼（lapatinib）。
二、激酶抑制剂激酶抑制剂是一类抑制肿瘤细胞内的某些激酶活性的药物。
这些激酶在细胞内起到调控细胞生长和分裂的作用，因此通过抑制它们的活性可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
激酶抑制剂常用于治疗慢性骨髓性白血病、结直肠癌等多种肿瘤。
常见的激酶抑制剂有伊马替尼（imatinib）、替尼泊坦（dasatinib）、格列卫（gefitinib）等。
三、抗血管生成剂抗血管生成剂是一类通过阻断肿瘤血管新生来抑制肿瘤生长和转移的药物。
这些药物作用于肿瘤细胞周围的血管内皮细胞，抑制血管生成因子的信号传导，从而减少肿瘤细胞的血液供应。
通过降低肿瘤血液供应，抗血管生成剂可以阻断肿瘤的营养供应，进而导致肿瘤细胞的死亡。
代表性的抗血管生成剂有贝伐珠单抗（bevacizumab）和索拉非尼（sorafenib）。
四、免疫检查点抑制剂免疫检查点抑制剂是一类可以增强免疫系统对肿瘤的识别和攻击能力的药物。
肿瘤细胞常常通过与免疫细胞表面的检查点分子结合，从而逃避免疫系统的攻击。
免疫检查点抑制剂能够阻断这种结合，恢复免疫细胞对肿瘤的识别和攻击能力，从而加强抗肿瘤免疫反应。
免疫检查点抑制剂在治疗多种恶性肿瘤中取得了显著的疗效，如PD-1抑制剂（如乌班替尼umbn)、CTLA-4抑制剂（如伊皮利慢）等。
肿瘤靶向治疗经典药物
肿瘤靶向治疗经典药物
EEGFR（表皮生长因子）抑制剂:
（1）单克隆抗体：Erbitux（爱必妥。
西妥昔单抗，IMC-C225）
（2）作用于TPK系统的小分子靶向药物：
①IreSSa（gefitinib,ZD1839）（易瑞沙，吉非替尼片）可抑制EGFR酪氨酸激酶；是肺癌生物靶点治疗中较为成熟的药物，公认适用于复发、晚期NSCLC二线、三线治疗；IrSSSa治疗临床观察：女性，腺癌，年龄＞68岁，不吸烟者疗效较好；
②TarCeVa（erlotinib,0SI-774）（特罗凯，盐酸厄洛替尼片）酪氨酸酶抑制剂。
认为主要对细支气管肺泡癌最有活力，而且在不吸烟中有较好RR；
2、其他酪氨酸激酶抑制剂：
①GIiVeC（格列卫）针对BCR-ABL基因靶目标治疗慢性粒细胞白血病，针对C-Kit基因靶目标从而治疗GlST（胃肠道间质瘤）。
通过与ATP竞争性结合酪氨酸激酶催化部位的核甘酸结合位点，使得激酶不能发挥催化活性，底物的酪氨酸残基不能被磷酸化，使其不能与下游的效应分子进一步作用，导致细胞增殖受抑，诱导细胞凋亡。
②SOrafenib（多激酶抑制剂）索拉非尼
③SUtent（多个受体TK抑制剂）舒尼替尼
3、其他单克隆抗体：
①HerCePtin：赫赛汀，抗HER-2受体单抗；
②Mabthera（美罗华,rituximab利妥昔单抗）抗CD20受体单抗。
4、血管生长抑制剂:AVaStin（贝伐单抗制抗VEGF单抗。
沙利度胺（反应停）。
一文读懂：最新最全肺癌靶向治疗药物清单和相应疗效【关注进展】
一文读懂：最新最全肺癌靶向治疗药物清单和相应疗效【关注进展】编译：军杰来源：肿瘤资讯男性肺癌发病率和死亡率均占所有恶性肿瘤的第一位，女性发病率占第二位，死亡率占第二位。
小分子药物通常是信号传导抑制剂，它能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路，从而达到治疗的目的。
治疗肿瘤的小分子靶向药物多为口服药，对正常细胞损伤小，具有特异性。
本文总结了上市的靶向小分子药物及临床治疗效果。
吉非替尼（易瑞沙）EGFR第19外显子缺失或21外显子突变（L858R）的非小细胞肺癌（FDA）；局部晚期或转移性非小细胞肺癌（CFDA）。
易瑞沙的IC50值远小于特罗凯。
吉非替尼（N=309）vs 顺铂/吉西他滨中位PFS为8.0vs 6.3月（P=0.086）[PMID：22370314]。
吉非替尼（N=172）vs 顺铂/多西他赛中位PFS为9.2 vs 6.3月（P<0.0001）[PMID：20022809]。
厄洛替尼（特罗凯）（靶向EGFR）EGFR基因第19外显子缺失或第21外显子突变（L858R）的转移性非小细胞肺癌（FDA）；携带EGFR敏感突变的局部晚期或转移的非小细胞肺癌（CFDA）。
吸烟者，用特罗凯效果好于易瑞沙，因为吸烟者会降低血药浓度。
对于脑转的病人，血脑屏障已经破坏，药物入脑与浓度有关，因此用特罗凯好于易瑞沙。
多西紫杉醇一直是目前晚期肺鳞癌获得批准的二线治疗金标准, 厄洛替尼在2005年被FDA批准用于所有非小细胞肺癌的二线/三线治疗, 最近新批准了Ramucirumab （和多西紫杉醇联用）和PD-1抑制剂Nivolumab。
厄洛替尼（N=174）vs 铂为基础的化疗中位PFS为9.7vs 5.2月（P<0.0001）。
厄洛替尼（N=317）vs 顺铂/吉西他滨中位PFS为11.0 vs 5.5月（P<0.0001）[PMID：26105600]。
EGFR突变患者中化疗联合交替厄洛替尼治疗组中位PFS和OS均显著优于单纯化疗（中位PFS：16.8月vs.6.9月，P<0.001；中位OS：31.4 vs.20.6月，P=0.0092[PMID：23782814]。
肺癌八大基因靶向药汇总
肺癌八大基因靶向药汇总靶向治疗是肺癌治疗史上最重要的进步之一，它将部分肺癌患者从毒副作用较大的放化疗中解脱出来。
我们知道，肿瘤细胞的无限增殖是恶性肿瘤最主要的破坏力，而靶向治疗就是巧妙地寻找到导致肿瘤无限增殖的发动机即突变的基因，通过靶向药物破坏这些特异的发动源从而很好地控制肿瘤生长。
因此，具有这些特定基因突变的患者每日进行口服药物的治疗就能一定程度上达到肿瘤控制，毒副作用很小。
而目前除了EGFR\ALK 这两个经典的突变基因外，还发现了很多较好的驱动基因及相关的靶向药物，今天小编就为大家总结一二。
中国肺癌患者的基因突变一EGFR突变1、第一代EGFR抑制剂适应靶点为EGFR19Del及21外显子L858R突变，主要药物有以下三个，均为可逆结合。
IPASS研究是一项比较吉非替尼和含铂化疗的临床试验，此研究首次证明EGFR突变状态是对吉非替尼疗效的强预测因子，奠定了肺癌靶向治疗的基石。
随后的First-SIGNAL、WJT0G3405、NEJSG002、OPTIMAL和EURTAC相继证实，存在EGFR突变的肺癌患者接受EGFR-TKIs疗效显著优于传统化疗，一线治疗的中位PFS达9-13个月，ORR为60%-85%，且不良反应及生活质量要显著优于化疗。
ICOGEN研究中，国产TKI凯美纳与吉非替尼头对头比较中，两者疗效相当。
入脑效果而言，CTONG0803研究结果证实厄洛替尼治疗NSCLC 脑转移的PFS为10.1个月，总体ORR为56.3%，治疗脑转移的效果在三者中首屈一指。
2、第二代EGFR抑制剂靶点为EGFR（包括19Del、L858R常见突变及罕见突变）、HER2及HER4，为不可逆结合。
基于LUX-LING 系列试验，阿法替尼获批以下适应症，具体见下表。
在Archer 1050研究中，达克替尼vs吉非替尼一线治疗EGFR+的NSCLC患者，两者PFS为14.7m vs 9.2m，OS为达克替尼34.1m vs 吉非替尼26.8m。
抗肿瘤分子靶向药物的使用与用药分析
抗肿瘤分子靶向药物的使用与用药分析摘要:目的:通过对我院2017-2019年抗肿瘤分子靶向药物调查分析，探讨抗肿瘤分子靶向药物的使用情况，为临床合理用药提供应用参考。
方法:使用我院2017年至2019年抗肿瘤分子靶向药物使用情况资料，充分利用药物使用频率(DDD)和有限的每日费用(DDC) 进行研究和分析。
结果:通过调查分析可知2017至2019 年我院药品使用总金额，抗肿瘤药物使用总金额和抗肿瘤分子靶向药物使用总金额都在不断增长。
2017- 2019年用药频度 (DDDs) 索拉菲尼因排在最前面。
由数据显示吉非替尼，厄洛替尼，以及伊马替尼2018-2019年排在前三。
结论:通过调查研究分析显示我院抗肿瘤分子靶向药物使用在呈逐年增加，其中口服靶向药物应用较为普遍。
关键词：肿瘤分子靶向用药恶性肿瘤使人类健康受到严重威胁，其发病率和死亡率增加。
近年来，针对分子肿瘤的靶向治疗已成为研究的重点，以过度表达的肿瘤细胞分子为靶点，从而以抑制肿瘤细胞过度增殖，浸润以及向别的地方转移。
而靶向分子抗肿瘤药物被广泛用于治疗白血病，非小细胞肺癌(NSCLC)，结直肠癌以及乳腺癌，也可以与传统放化疗结合以改善它的有效性。
1研究资料与研究方法1.1研究资料获取使用我院2017年至2019年抗肿瘤分子靶向药物使用情况资料，充分利用药物使用频率(DDD)和有限的每日费用( DDC) 进行研究和分析，研究中包括药品的名称，齐型，数量，销售金额等相关信息。
靶向小分子的药物主要包括伊马替尼，尼妥珠单抗，贝埃克替尼，西妥昔单抗，曲妥珠单抗，利妥昔单抗，吉非替尼、厄洛替尼、舒尼替尼，索拉非尼，硼替佐米等。
1. 2研究方法通过貂蝉分析选取我院2017~ 2019年各年使用的抗肿瘤分子靶向药物的品种，销售金额，用药频度以及所占比例等进行数据分析。
使用世界卫生组织(WHO)推荐的药品频度分析方法(DDDs) ，日剂量(DDD) ，DDDs，日费用(DDC) 进行汇总和分类。
史上最全肺癌靶向治疗的8个靶点和15种药物
史上最全肺癌靶向治疗的8个靶点和15种药物我们现在都说癌症是慢性病，并不是绝症。
为什么会这么说，有什么依据呢？随着医学的研究和发展，医生专家们提出：如果有毒性很低的药物，并且对于肿瘤的治疗十分有效，我们可以长期使用，一个药管几年，之后还可以再换另一种药，再管几年，那么这就有可能使癌症变成慢性病。
靶向药给肺癌治疗带来飞跃性的进步靶向药的出现，使得肺癌迈向慢性病的脚步又近了一些。
参考美国的情况，美国人群中EGFR突变的人群，中位生存已经活到了4.3年，这个过程里面就包括了从一代靶向药易瑞沙，到三代靶向药泰瑞沙，以及后续化疗等方案的贡献。
那么，我相信我们中国的人群在靶向药这方面将获得比美国更多的收益。
为什么呢？中外专家经过临床研究发现：东方人群使用靶向药物的生存期和有效率要明显优于西方人群，它被称为“上帝送给东方人的礼物”！那么美国人群的中位数是4.3年，我们中国人群是不是会更高呢？那么当提到靶向药的时候，有许多觅友们不知道自己是否可以使用靶向药，小编在这里要给大家一些提示：在用靶向药之前一定要做基因检测！千万不要认为医生让我们做基因检测是为了让我们多花钱，不是的！只有做了基因检测，我们才知道要用哪一种靶向药。
这其实是在帮助我们做更精准的治疗，更加节省时间，少走弯路。
没有组织，用血液也可以做基因检测哦！如果要用组织做检测，组织最好是在半年内的。
但是提到用靶向药治疗，做基因检测。
有许多觅友是不是又懵逼了？不知道该做哪些靶点的检测，不知道有哪些药物可以使用？下面小编就整理了肺癌有哪些靶点，对应哪些靶向药物，这些药物在中国是否上市，供大家学习和参考。
肺癌常见靶向药汇总一、EGFR (HER1/ERBB1)1、易瑞沙：Gefitinib（吉非替尼）--已上市2、特罗凯：Erlotinib（厄洛替尼）--已上市3、凯美纳：国产药（盐酸埃克替尼）--已上市3、泰瑞沙：Osimertinib（奥希替尼AZD9291）--已上市4、BIBW2992：Afatinib （阿法替尼）--已上市5、Necitumumab（耐昔妥珠单抗）--未上市二、ALK1、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市1、Ceritinib（赛立替尼）--未上市2、Alectinib（艾乐替尼）--未上市3、Brigatinib (布加替尼) --未上市三、HER21、BIBW2992：Afatinib （阿法替尼）--已上市2、赫赛汀：Trastuzumab（曲妥珠单抗）--已上市四、MET1、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市五、ROS11、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市六、BRAF1、Dabrafenib (达拉非尼) --未上市七、MEK1、Trametinib (曲美替尼) --未上市八、VEGFR21、Ramucirumab（雷莫芦单抗）--未上市九、VEGF1、安维汀：Bevacizumab（贝伐珠单抗）--已上市小编温馨提示对于有经济压力的家庭，可以选择已上市并且有药物的靶点进行检测。
不可不知的靶向药
不可不知的靶向药1.抗EGFR靶向药厄洛替尼Tasceva【商品名】：特罗凯【药理机制】：EGFR TKI（酪氨酸激酶抑制剂，tyrosine kinase inhibitors）抑制剂【适用症】：可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
本适应症是基于前述国外一项Ⅲ期临床研究结果得出。
对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。
两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者，结果显示在铂类为基础的化疗（卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂）同时服用厄洛替尼无临床受益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。
【常见不良反应】：皮疹、腹泻、食欲减退、疲乏、呼吸困难、恶心呕吐、口腔炎、结膜炎、角膜结膜炎、间质性肺炎等。
【规格】：150mg每片，每盒7片。
吉非替尼Iressa【商品名】：易瑞沙【药理机制】：EGFR TKI（酪氨酸激酶抑制剂，tyrosine kinase inhibitors）抑制剂【适用症】：适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势（注该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期）及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。
两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案。
【常见不良反应】：皮疹、腹泻、皮肤溃烂、肝功能异常、出血、呼吸困难、间质性肺炎等。
【规格】：250mg每片，每盒10片。
2.抗ALK靶向药克唑替尼crizotinib【商品名】：赛可瑞【药理机制】：竞争性ATP抑制剂，主要作用靶点为ALK、c-Met、ROS【适用症】：用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)【常见不良反应】：视力障碍、恶心、呕吐、腹泻、水肿、便秘、谷丙转氨酶升高、嗜中性白细胞减少等。
癌症靶向药年终大盘点
随着医学科技的飞速发展，癌症治疗领域取得了举世瞩目的成就。
靶向药物作为一种新型的抗癌治疗手段，以其精准、高效、低毒等特点，受到了全球医学界的广泛关注。
2021年，我国癌症靶向药物研发取得了丰硕的成果，本文将对2021年癌症靶向药进行年终大盘点。
一、肺癌靶向药物1. EGFR抑制剂针对EGFR基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，我国已有多个靶向药物获批上市，如吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼等。
2021年，我国新增一款EGFR抑制剂——奥赛替尼，其在EGFR T790M突变阳性患者中显示出优异的疗效。
2. ALK抑制剂针对ALK基因融合的NSCLC患者，我国已有克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼等靶向药物。
2021年，我国新增一款ALK抑制剂——恩沙替尼，其在ALK阳性患者中表现出良好的疗效。
3. PD-1抑制剂PD-1抑制剂在肺癌治疗中取得了显著成果，如纳武单抗、帕博利珠单抗等。
2021年，我国新增一款PD-1抑制剂——替雷利珠单抗，其在晚期肺癌患者中显示出良好的疗效。
二、乳腺癌靶向药物1. HER2抑制剂针对HER2阳性的乳腺癌患者，我国已有曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、拉帕替尼等靶向药物。
2021年，我国新增一款HER2抑制剂——阿贝替尼，其在HER2阳性乳腺癌患者中显示出良好的疗效。
2. CDK4/6抑制剂CDK4/6抑制剂在乳腺癌治疗中发挥着重要作用，如帕博西尼、瑞博西尼等。
2021年，我国新增一款CDK4/6抑制剂——阿比特西尼，其在乳腺癌患者中表现出良好的疗效。
3. PI3K抑制剂PI3K抑制剂在乳腺癌治疗中发挥着重要作用，如阿帕替尼、依维莫司等。
2021年，我国新增一款PI3K抑制剂——艾地替尼，其在乳腺癌患者中显示出良好的疗效。
三、结直肠癌靶向药物1. EGFR抑制剂针对RAS野生型结直肠癌患者，我国已有西妥昔单抗、帕尼单抗等靶向药物。
2021年，我国新增一款EGFR抑制剂——尼妥珠单抗，其在结直肠癌患者中显示出良好的疗效。
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2021/2/26
第21页
恩度——让生命跨得更远
艾罗替尼(特罗凯)
艾罗替尼－另一种奎那唑啉类化合物，可选择性的直接抑 制EGFR酪氨酸激酶并减少EGFR的自身磷酸化作用，从 而导致细胞生长停止和走向死亡。
2021/2/26
第18页
恩度——让生命跨得更远
伊马替尼(格列卫)
现在已经证明它能抑制所有 Abl 激酶，抑制 c-Kit 酪 氨酸激酶活性，而不抑制其他酪氨酸、丝氨酸/苏氨 酸蛋白激酶。同时，它又是 PDGF-R 抑制剂。这些都 为它的靶向性治疗打下了重要的基础。
本品能使98％的CML病人获得临床血液学的完全缓 解（ CR ），一般在给药后3周内出现。
2021/2/26
第12页
恩度——让生命跨得更远
2019年肿瘤临床11大进展（ASCO）
7.Lenalidomide可减少骨髓增生异常综合征患者 遗传异常和输血次数
8.化疗可改善胃癌患者生存率 9.替莫唑胺治疗恶性胶质瘤有效 10.40岁以下人群皮肤癌发病率升高 11.很多肿瘤患儿成年后存在明显健康问题
恩度——让生命跨得更远
分子靶向治疗的难题
癌基因突变
人源化
2021/2/26
分子靶向治 疗的难题
寻找特异性 靶点
肿瘤诊 断
第9页
恩度——让生命跨得更远
主要靶向治疗药物在中国的上市时间
希罗达
格列卫
Xeloda
Glivec
美罗华
赫赛汀
MabThera
Herceptin
特罗凯
易瑞沙 爱必妥 Tarceva Iressa Erbitux
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第17页
恩度——让生命跨得更远
伊马替尼(格列卫)
一种合成的苯氨嘧啶衍生物，可以选择性的抑制酪氨酸激 酶及 Bcr-Abl 异常融合蛋白的表达并抑制有 Bcr-Abl 表达 的白血病细胞的增值，主要治疗慢性粒细胞白血病和胃肠 道基质细胞瘤。
1）慢性粒细胞白血病 CML 分子病因是费城染色体 Ph+，是由9号染色体和22号染色体 易位形成P210 Bcr-Abl 融合蛋白，发生于所有的CML病人 中，还发生于一半Ph+成人淋巴细胞白血病ALL中。
➢ 对于NSCLC，一项研究显示贝伐单抗联合化疗能延长患者中位生 存期2.3个月,但是贝伐单抗组有15％-25％患者有不同程度的高血 压，3％-5%的患者有蛋白尿。
➢ 在其他的癌症比如乳腺癌方面也取得了类似的不错的结果。
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第27页
恩度——让生命跨得更远
展望
强强联合的化疗方案：
➢ 同类靶向药物的联合，如吉非替尼＋艾罗替尼； ➢ 同一靶点，但是针对不同位点的药物联合，如吉非替尼/艾罗替尼
MAPK
R115777
血管生成
VEGF,PDGF,FGF,TGF
Bevacizumab
血管生成抑制因子
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第6页
资料来源:《Clin.Cancer.Res》，中信建投证券研究所
Angiostatin
恩度——让生命跨得更远
肿瘤治疗新手段——分子靶向药物
作用靶点
表3.分子靶向药物与传统化疗药物的对比
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第16页
恩度——让生命跨得更远
一、信号转导抑制剂
伊马替尼 （格列卫）（imatinib，Glivec， STI571）2019年上市
吉非替尼 （易瑞沙）（gefitinib，ZD1839， Iressa） 2019年上市
艾罗替尼 （特罗凯）（Tarceva，Erlotinib， OSI-774）2019年上市
传统化疗药物
分子靶向药物
DNA,RNA或蛋白质
特定蛋白分子，核苷酸片断
选择特异性
差
强
治疗效果
差别很大
效果明显
不良反应
消化道和造血系统
少有，但独特反应
资料来源:《Int.Arch.Allergy.Immunol》，中信建投证券研究所
➢2019年11月,美国FDA批准Genentech公司的
Rituximab（美罗华、利妥昔单抗)用于治疗某些非霍奇
＋西妥昔单抗； ➢ 不同靶点的药物联合，如吉非替尼/艾罗替尼/西妥昔单抗＋针对另
一靶点的药物，如抗血管生成药物贝伐单抗，多靶点抗叶酸药物 Alimta，以及各种化疗药物等。 由于前两种方案存在受体饱和和竞争性结合等问题，所以第三种联 合用药方式最多见。
2021/2/26
第28页
恩度——让生命跨得更远
1）NSCLC：美国FDA已经批准艾罗替尼作为一线治疗 NSCLC。
2）其他肿瘤
治疗神经胶质瘤有效，晚期肾癌，头颈部鳞癌也获得了 令人鼓舞的结果。
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第22页
恩度——让生命跨得更远
二、单克隆抗体
名称
表 1 已经批准的肿瘤治疗单克隆抗体
商品名
靶点
抗体类型
适应症
批准时间
利妥昔单抗 （Rituximab）
➢ 临床上对结肠癌、头颈部肿瘤有效 ➢ 试验证明，只要阻断了EGFR，就能重新获得对化疗的敏感性，
EGFR抑制剂在一线联合化疗方案的使用有可能效果会更好。
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第26页
恩度——让生命跨得更远
贝伐单抗
针对VEGF的单克隆抗体，体内可以阻断新生血管生成。
➢ 2019年发表的一项研究显示贝伐单抗联合化疗方案能提高大肠癌 病人的中位生存时间4.7个月，美国FDA已经批准作为转移性大肠 癌的一线治疗方案。
3、抗肿瘤新生血管制剂
血管内皮抑素－ 恩度 NSCLC 单克隆抗体－贝伐单抗（Avastin）大肠癌、NSCLC
4、促分化和凋亡诱导剂
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第15页
恩度——让生命跨得更远
EGFR 在各种肿瘤中的表达情况
EGFR 在相当一部分肿瘤中都有不同程度的表达：
非小细胞肺癌 40 - 80% 卵巢癌
2000 2019 2019 2019 2019 2019 2019 2019
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第10页
恩度——让生命跨得更远
肿瘤靶向治疗的概念
靶向治疗（targeted therapy）：针对细胞受体、
关键基因和调控分子等特异性位点（靶标）的治 疗从而杀死肿瘤细胞的治疗方法。
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金淋巴瘤 （NHL）,真正揭开了肿瘤分子靶向治疗的序幕。
自2019年来，美国FDA批准已用于临床的肿瘤分子靶向
制剂已有十数种，并取得了极好的社会与经济效益。
2021/2/26
第7页
恩度——让生命跨得更远
理想的分子靶向药物
高特异性
高亲合力
理想的靶向药物
高通透性
高同源性
高稳定性
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第8页
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第13页
恩度——让生命跨得更远
肿瘤靶向治疗的应用与特点
靶向治疗的应用
目前主要为非小细胞肺癌、大肠癌 、乳腺癌、 白血病、淋巴瘤等；
靶向治疗的特点
靶向性和非细胞毒性； 调节作用和细胞稳定性作用； 毒副作用相对少而轻； 与常规化疗、放疗合用有更好的效果。
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恩度——让生命跨得更远
35 - 60%
结直肠癌
25 - 77% 乳腺癌
14 - 91%
胃癌
30 - 60%
胰腺癌
30 - 50%
前列腺癌
40- 70%
头颈癌
90 – 100%
现在已知 EGFR 在肿瘤细胞的生长、修复和存活等方面具 有极重要的作用，它的过度表达常预示病人预后差，转移 快，对化疗药物抗拒、激素耐药、生存较短等。
对36名不可切除的转移性GISTs病人进行的观察发现， c-Kit阳性的患者有效率是54％，另外34％的患者为稳定， 总的临床受益率为88％，从而开创了GIST治疗的新途径。
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恩度——让生命跨得更远
吉非替尼(易瑞沙)
苯胺奎那唑啉化合物，一种小分子物质，是第一个被FDA 批准的强有力的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。 1）非小细胞肺癌 NSCLC：单药作为二药治疗用药。 2）乳腺癌：一项II期临床试验显示，吉非替尼联合泰索帝 一线治疗晚期乳腺癌可获得73.7％的临床受益率。
彩的是它与化疗的联合应用上，能提高肿瘤对化疗的敏感性，使
原来无效的病人再次获得缓解明显的提高了AC（环磷酰胺＋阿霉
素）或紫杉醇的有效率和生存时间。
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恩度——让生命跨得更远
西妥昔单抗
西妥昔单抗（Erbitux，C225，Cetuximab）
➢ 是免疫球蛋白的IgG1的人源化嵌合单抗，可以阻断EGF和TGF a 与EGFR的结合。这一竞争性结合的后果是抑制了相关配体结合后 的酪氨酸激酶活性和其后的肿瘤生长。
B细胞淋巴瘤
B-慢淋白血病
HER2过度表达 的转移性乳腺癌
大肠癌
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贝伐单抗
Avastin（阿瓦斯汀）
VEGF
人源性IgG1
大肠癌
2019
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Hale Waihona Puke 恩度——让生命跨得更远利妥昔单抗
利妥昔单抗（Rituximab，美罗华）
➢ 针对 B 细胞 CD20 抗原研制的高纯度单克隆抗体。美罗华和CD20 特异性结合导致B细胞增殖，诱导B细胞凋亡和提高肿瘤细胞对化 疗的敏感性。
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