影响药物作用的因素
影响药物作用因素
总论1、影响药物作用因素药物应用后在体内产生的作用常常受到多种因素的影响，例如药物的剂量、制剂、给药途径、联合应用，病人的生理因素、病理状态等等，都可影响药物的作用的强度，或者改变药物作用的性质。
1、剂量药物不同剂量产生的药物作用是不同的。
一般地说，在一定范围内剂量愈大，药物在体内的浓度愈高，作用也就愈强。
不同个体对同一剂量的药物的反应存在着差异。
2、制剂及给药途径同一药物的不同制剂和不同给药途径，会引起不同的药物效应。
一般的来说，注射药物比口服吸收快，作用往往较为显著。
此外，由于制剂的制备工艺及原辅料等的不同，也能影响制剂的生物利用度。
有的药物给药途径不同，可出现不同的作用，如硫酸镁内服导泻，肌内注射或静脉滴注则有镇痉、镇静及减低颅内压等作用。
3、联合用药两种或两种以上药物同时应用或先后应用，有时会产生一定的相互影响，如使药效加强或减弱，使毒副作用减少或者出现新的毒副作用。
两种或两种以上药物配伍在一起，引起药理上或物理化学上的变化，影响治疗效果甚至影响病人用药安全，这种情况称为“配伍禁忌”。
无论药物相互作用或配伍禁忌，都会影响药物的疗效及其安全性，必须注意分析，加以妥善处理。
4、机体因素（1）生理：不同年龄，特别是新生儿和老人对某些药物的反应与成年人不同。
小儿的肝肾功能、中枢神经系统、内分泌系统等尚未发育完善，因此应用某些在肝内代谢的药物易引起中毒，一些经肾排泄的药物如巴比妥类、氨苄西林、地高辛等排泄缓慢，应用时剂量必须减少，肾上腺皮质激素可影响蛋白质和钙磷的代谢，小儿处于生长发育阶段，如长期应用可能影响其生长发育。
老年人的生理功能和代偿适应能力都逐渐衰退，对药物的代谢和排泄功能降低，因此对药物的耐受性也较差，故用药剂量一般应比成年人量减少。
性别的不同也会影响药物的作用。
妇女在月经、妊娠、分娩、授乳等特点，用药时应适当注意。
在妊娠期和哺乳期，由于某些药物能通过胎盘进入胎体或经乳汁被乳儿吸入体内，有引起中毒的可能。
影响药物作用的因素执业药师试题
影响药物作用的因素第三章影响药物作用的因素Ⅰ本章考试大纲Ⅱ考试大纲精解一、药物方面的因素1.给药途径：依药效出现的快慢为静脉注射＞吸入＞肌肉注射＞皮下注射＞口服＞经肛＞贴皮。
2.联合用药：两种或多种药物合用或先后序贯应用，引起药物作用和效应的变化。
（1）药动学方面：①妨碍药物的吸收：如胃肠道pH改变、形成络合物、影响胃排空和肠蠕动。
竞争与血浆蛋白结合。
②影响药物代谢。
③影响药物排泄。
（2）药效学方面：①协同作用：两药合用后可使药物的疗效或毒性较单一用药时有所增强。
②拮抗作用：一种药物的作用被另一种药物所拮抗，使药物的作用减弱甚至消失。
③敏化作用：一种药物可以使另一种药物对其相应作用部位的亲和力和敏感性增强，从而使药物的效应增强。
二、机体方面的因素1.年龄：对于婴幼儿、老年人，其对药物的反应性、耐受性和器官功能与成人不同，故剂量与成年人不同。
2.性别：妇女受月经、妊娠、分娩、哺乳期等影响，选择药物要注意。
如在妊娠的最初3个月内，禁用抗代谢药、激素等能引起致畸的药物；临产前禁用吗啡类等镇痛药物，因为可抑制胎儿的呼吸；哺乳期用药避免用影响婴儿的药物，因有些药物可进入乳汁。
3.安慰剂：用乳糖或淀粉等无药理活性的物质制成与药物在形式上极为相似的空白制剂，也可取得一定的疗效，一般可达20%～30%。
4.病理状态：功能状态、病理状态、营养不良、其他疾病等。
5.机体反应性变化（1）耐受性：连续用药过程中，病人对某药的敏感性降低，需加大剂量才能显效。
①快速耐受性：在短时间内连续用药数次后立即产生的耐受性。
如麻黄碱、加压素等。
②交叉耐受性：机体对某药产生耐受性后，对另一药的敏感性也降低。
（2）药物依赖性：指某些麻醉药品或精神药品直接作用于中枢神经系统，连续使用能产生依赖性。
①躯体依赖性：也称生理依赖性，过去称成瘾性。
是由于反复用药造成身体适应状态而产生欣快感，一旦中断用药，可出现强烈的戒断综合征。
②精神依赖性：也称心理依赖性，曾称习惯性。
影响药物作用因素 ppt课件
一、机体方面的因素
个体差异表现在与用药剂量有关就是耐受性和高敏性； 与用药剂量无关则表现为免疫异常和遗传缺陷。
耐受性和高敏性
机体对药物作用的敏感性有大有小。敏感性高的叫高敏性 ；不敏感的叫耐受性。 先天耐受是受遗传的影响，表现在第一次用药就出现耐 受现象。后天性耐受性则与连续用药有关。
一、机体方面的因素
课堂讨论
答案
临床应用降血脂药物如辛伐他汀、洛伐他汀等能降低胆 固醇，选择晚上用药作用最好。晚上用药可以抑制胆固 醇的合成，增加疗效 洋地黄在白天给药最好，可降低中毒的发生率 支气管哮喘患者使用1次/d的茶碱缓释剂，应选择晚上给 药更合理。药缓慢释放，有利于控制支气管哮喘发作
机体节律性不只对药动学方面有影响，对药物 的效应、毒性也有影响。
相同剂量下，给药时间不同，机体对药物的反 应性也会有差别，药效也会有差别。例如：洋地黄 在夜间用药，机体敏感性较白天给药要高40倍。
时间药理学与临床用药
例:降血脂药物辛伐他汀、洛伐他汀能降低胆固 醇，什么时间用药作用最好呢？ 胆固醇的合成受机体节律性影响，夜间合成增加。 因此，晚间给予这类药物降低胆固醇作用强。 (也就是说，从时间药理学角度晚饭后服药合理)
二、药物方面的因素
药剂学的相互作用
也称配伍禁忌。指药物进入人体前，由于相互配伍的理 化反应而使药物发生变质、失效、或产生有毒物质或使 药效降低。
知识链接—— 药物组合
药物组合有以下形式。 ①复方制剂 将常需共用的药物预制成复方的剂型，如 APC片； ②单剂量包装 将多种药片或其他剂型，按一次应用剂 量包装在一小袋中，目的是方便正确应用； ③临时配方 将多种药物成分，临时组合成一个方剂， 如临时调配散剂、合剂等； ④注射加药 也称注射配液，是将两种或多种注射液混 合在一起或往输液中添加药物后用于滴注，目的是为了 减少注射次数或方便给药
影响药物作用的因素及药物相互作用
影响药物作用的因素及药物相互作用药物作用是指药物分子与生物体分子之间的相互作用，从而引起生物体的生理和生化反应。
而药物相互作用指不同药物在同时用药时相互影响的一种现象。
药物作用的强弱以及药物相互作用的发生取决于多种因素。
影响药物作用的因素1. 生物体本身的生理和病理状态生物体的生理和病理状态对药物的作用有一定的影响。
例如，人体的肝脏是药物代谢的重要器官，若患有肝病则会影响药物代谢，使药物在体内停留的时间变长，因而加强药效或增加不良反应的可能性。
此外，高血压、糖尿病、心脏病等疾病的患者，需要根据自身病情和身体状况来合理用药。
2. 药物的性质药物的性质也是影响药物作用的重要因素。
药物性质反映在药物的化学结构、药代动力学、药效学等方面。
不同的药物有不同的药代动力学、药效学特点，因而作用强度和作用方式也会有所不同。
比如，吸入型制剂的吸收速度快，但作用时间相对较短；口服药物吸收时间慢，但作用时间长；神经系统的药物作用强度因神经元的密度和交联程度的不同而有所差异。
3. 给药的途径和方法给药的途径和方法也是影响药物作用的因素。
不同途径的药物进入体内后，分布和代谢方式也会有所差异，从而影响药物作用。
比如，口服和肌肉注射药物的作用速度相对较慢，而静脉注射及皮下注射等制剂的作用速度比较快。
此外，药物的剂量和频次也会影响药效，这需要根据患者个体的特点和病情，制定合理的药物给药方案。
药物相互作用药物在同时使用时，可能存在药物相互作用的现象。
药物相互作用的常见类型包括：1. 药物药理作用的叠加效应两种药物具有相同或类似的药理作用时，如同时使用，可能导致药理作用的叠加效应。
举例来说，如果两种降压药物同时使用，则可能会导致血压变低的风险增加。
2. 药物药代动力学相互作用药物药代动力学相互作用指两种药物对对方的代谢和消除过程产生互相影响，可能导致血药浓度升高或降低，影响药物的药效和毒性。
比如，一些药物可能会影响其他药物的肝代谢酶活性，从而影响药物代谢和清除。
第四节-影响药物作用因素与临床合理用药
第二十六页，编辑于星期日：二十一点 七分。
体外相互作用
两种或两种以上的药物混合使用或制成制剂 时，不仅在体内可能发生药物相互作用，在 体外就可能发生中和、水解、破坏失效等理 化反应，出现混浊、沉淀、产气、变色等外 观异常的现象，称为配伍禁忌。
如静滴的葡萄糖注射液中加入磺胺嘧啶钠 （SD）注射液，几分钟即可见液体中有微细 的SD析出，这是SD钠在溶液pH降低出现的结 果。
给药途径
多种因素影响胃肠道药物的吸收，进而影响药物的起效快
慢、作用强度和持效时间。 ➢ 药物剂型： 水溶液剂＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 ➢ 胃肠液pH值：猫、犬、猪pH偏低，牛、羊pH偏高
➢ 肠道内容物：内容物多少与性质，多价金属离子 ➢ 胃肠道机能：胃排空、肠蠕动、消化液分泌
➢ 首过效应：
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固体剂型——散剂、片剂、颗粒剂、丸剂等 半固体剂型——软膏剂、糊剂等
气体剂型——气雾剂、喷雾剂等
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一、影响药物作用的因素
1、药物方面
2）剂型
药物剂型不同，可影响药物作用的性质、大小、快慢和部
位：
➢ 改变药物作用的性质 剂型不同，给药途径不同，如硫酸镁内服
为泻下作用，注射为抗惊厥作用。
保定药噻拉嗪
猪：最不敏感 许多抗菌药物在马、牛、羊等动物体内的半衰期表现出很大
差异。如SMM在猪半衰期为8.87h,奶山羊为1.45h。 少数药物还表现质的差异，如吗啡对人、犬、大鼠、小鼠表 现为抑制，对猫、马和虎则表现兴奋。
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抗菌药物在不同动物的半衰期（h）
影响药物作用的因素
半数致死量） LD50 （半数致死量） 能引起半数实验动物死亡的剂量 是药物的毒性指标
LD50越大 毒性越小 半数有效量） ED50 （半数有效量） 能引起半数实验动物出现疗效的剂量 是药物的疗效指标 ED50越小 疗效越好
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（三）药物有效性的衡量 衡量指标： 衡量指标：效价 效能 （1）效价（效价强度）：指数种同类药物达到同 ）效价（效价强度）： 一效应时所需要的剂量。
19:46第4 节 Nhomakorabea影响药物作用的因素
学习目标 1.说出小儿药量的计算方法 说出小儿药量的计算方法 2.简述生理、心理及病理因素对药效的影响 简述生理、 简述生理 3.解释剂量、常用量、治疗指数、安全范围 解释剂量、 解释剂量 常用量、治疗指数、 的概念及意义 影 响 因 素
一、机体方面的因素 二、药物方面的因素 三、给药方法方面的因素
影响药物作用的因素
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（三） 个体差异
个体差异： 个体差异：药物效应因人而异的现象 • 在基本条件相同情况下，多数病人对药物的效应 在基本条件相同情况下， 基本相似。 基本相似。但有少数病人对药物的反应有所不同 1 量的差别：高敏性 量的差别： 耐受性：连续用药过程中， 耐受性：连续用药过程中，有的药物的药效 会逐渐减弱，需加大剂量才能显效。 会逐渐减弱，需加大剂量才能显效。 2 质的差别：变态反应 质的差别： 特异质:个别人用药后， 特异质:个别人用药后，出现极敏感或极不敏 感或性质异常的反应。 感或性质异常的反应。
影响药物作用的因素
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（四）心理因素、社会因素、环境因素 心理因素、社会因素、 （五）机体的病理状态 如解热镇痛药只降低发热病人的 体温，对正常体温无影响
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药学 影响药物作用的因素
药物在机体内产生的药理作用和效应受药物和机体的多种因素影响。
包括许多因素，可以分为两大类，一方面为药物方面的因素，一方面为机体方面的因素。
其中药物方面的因素包括一、药物制剂（药物可制成溶液剂、糖浆剂、片剂、胶囊、颗粒剂、注射液、气雾剂、栓剂等用于各种不同给药途径的剂型。
）和给药途径（给药途径影响药物吸收、产生效应的速度和时间。
）二、药品的质量：由于药物的制备工艺和原辅料的不同，可能显著影响药物的吸收和生物利用度。
三、药物的相互作用（1、药效学方面的作用，2、要动力学方面的相互作用。
3、药剂学方面的配伍禁忌。
4、药物的协同作用和拮抗作用。
）：临床常联合应用两种或两种以上药物，除达到多种治疗目的外、都是利用药物间的协同作用以增加疗效或利用拮抗作用以减少不良反应。
不恰当的联合用药往往由于药物间相互作用而使疗效降低或出现意外的毒性反应。
其中机体方面的因素包括：一、生理因素（如年龄、性别）：年龄是影响药物作用的一个重要因素，特别是小儿与老年人，对某些药物的反应与成年人明显不同，大部分药物在新生儿和老年人终会有更强烈、更持久的作用。
性别差异则可导致某些药物代谢差异和妇产科方面的问题。
二、精神因素：患者的心理因素与药物疗效关系密切。
安慰剂对有心理因素参与控制的自主神经系统功能如血压、心率、胃分泌、呕吐、性功能等的影响较大。
三、病理因素：疾病本身以及同时存在的其他疾病也能导致药物代谢动力学和药物效应动力学的改变。
四、遗传因素（如包括遗传多样性、药物反应的种族差异、特质性反应）：由于遗传因素许多药物的作用还有种属差异和个体差异。
五、时间因素：人的生物活动有一定的节律性，尤其是内分泌系统。
六、长期用药引起的机体反应性变化1、耐受性和耐药性：在连续用药一段时间后机体对药物的反应可能发生改变、2依赖性和停药症状或停药综合症：连续用药病人对药物可产生精神上的依赖性和习惯性，甚至成瘾性。
因此。
在临床用药时，应该熟悉各种因素对药物作用的影响。
影响药物作用的因素
（3）影响药动学的相互作用
❖ 联合用药时，一种药物通过影响另一种药物的吸收、 分布、生物转化和排泄，而使另一种药物的作用或 效应发生变化。
例：青霉素与丙磺舒合用，后者可使前者排泄减慢而 使前者作用增强。
例：苯巴比妥能诱导肝药酶，当其与保泰松合用时， 可使保泰松代谢加快，药效降低。
（二）机体方面的因素 1．年龄 （1）儿童 ❖ 儿童特别是早产儿和新生儿，因机体各系统生理
4．遗传因素 ❖ 多数药物的异常反应与遗传因素有关，遗传因素是影响
药物反应个体差异的决定性因素之一。 ❖ 个体差异：因人而异的药物反应差异称为个体差异 ❖ 高敏性：有的患者对某些药物特别敏感，应用较小剂量
即可产生较强作用 耐受性：对药物的敏感性较低，必须应用较大剂量方可 呈现治疗作用。
5．病理因素
3．心理因素 ❖ 病人的心理因素与药物的疗效关系密切。 ❖ 病人情绪乐观，有利于提高机体的抗病能力。 ❖ 病人对药物的信任、依赖程度也可以提高药物的疗
效。 ❖ 安慰剂对于头痛、高血压、神经官能症等能获得
30%～50%甚至更高比率的“疗效”，显然这种 “疗效”是心理因素起作用的结果。 ❖ 医护人员的任何医疗或护理活动，包括言谈举止都 可以发挥安慰剂作用，因此可以适当利用这一效应 作心理治疗或心理护理。
（1）配伍禁忌
❖ 药物在体外配伍时直接发生物理、化学的相互作用 而降低疗效，甚至产生毒性影响药物的使用，此为 配伍禁忌。
（2）影响药效学的相互作用 ❖ 联合用药时，药物在不同的药效学作用机制上产生
相同或相反的生理功能调节作用，表现为药物效应 增强（即协同作用）或药物效应减弱（即拮抗作 用）。 例：吗啡与阿托品合用治疗胆绞痛，前者具有镇痛作 用，后者可解除胆道痉挛，两药合用可使疗效增强， 为协同作用。 例：沙丁胺醇的扩张支气管作用可被普萘洛尔所拮抗， 若两药合用，可使前者的作用减弱。
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专业护理课程《药理学基础》第一单元（章）第 2 次课课题：
学时：2
学习目标（掌握、熟悉、了解）：
1.掌握：各种剂量概念以及量效关系
2.熟悉：各种影响药物作用的因素。
3.了解：合理用药的原则。
4.学会：初步形成综合分析影响药物作用因素的临床思维。
教学重点：
药物方面的影响因素，机体方面的影响因素。
教学难点：
剂型和化学结构对药物作用的影响
课后记：
教师签名：
教案续页第 1 页教学内容教学活动时间/分钟备注第四节影响药物作用的因素
一、药物方面的影响因素
（一）剂量
剂量是指用药的分量，是影响药物
作用的重要因素。
剂量大小决定血
药浓度高低，血药浓度又决定药物作用强度。
○1无效量：由于剂量过小，不呈现任何治疗效应的剂量。
○2最小有效量：药物呈现治疗效应的最小剂量。
○3常用量：临床用药时常采用比最小有效量大些，比最大治疗量小些的剂量。
○4最大治疗量：又称极量，能引起最大效应而不至于中毒的剂量。
○5最小中毒量和中毒量：最小中毒量是指药物引起毒性反应的最小剂量，介于最小中毒量和最小致死量之间的剂量为中毒量。
治疗指数：半数致死量与半数有效量的比值。
半数致死量:使一半实验动物死亡的剂量。
半数有效量：使一半实验动物呈现阳性反应的剂量。
讲述
讲述、举例
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