第四章 传出神经系统概论(药学).

第四章
传出神经系统药物概论
药学院药理学系
张南文
423864604@
学习要求
▪1.掌握突触结构和化学传递，传出神经、递质、受体的分类与功能。

▪2. 熟悉递质的合成、储存与消除过程，传出神经药物的作用方式与分类。

▪3. 了解受体的分布与生物效应。

神经系统 中枢神经
周围神经
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢兴奋药：咖啡因等
传出神经系统药
传入神经：局麻药
传出神经： 感受器 中枢神经 效 应 器 传入神经 传出神经 局麻药 传出药物
交感副交感
运动神经
第一节传出神经系统的结构和功能1、按解剖学分类：
植物神经(自主神经)：支配心脏、平滑肌、腺体
运动神经：支配骨骼肌
结构特点：
交感神经：节前纤维短，节后纤维长
副交感神经：节前纤维长，节后纤维短
运动神经：无节前、节后纤维之分
2、按释放的递质分类:
递质：
神经元之间或神经元与效应细胞之间传递信息的化学物质。

2、按释放的递质分类:
胆碱能神经：释放乙酰胆碱（ACh）
去甲肾上腺素能神经：
释放去甲肾上腺素（NA）
ACh
汗腺分泌骨骼肌血管舒张
绝大多
数交感
神经节
后纤维
1.全部交感神经与副交感神经的节前纤维
2. 副交感神经节后纤维
3.极少数交感神经的节后纤维
4. 运动神经
二、突触的超微结构
1.突触连接：
一个神经元的轴突末梢与其他神经元的胞体或突起相接触并传递信息的部位。

2. 突触包括三部分:
①突触前膜
②突触间隙（15- 1000nm）
③突触后膜
是神经末梢邻近间隙的膜
突触的结构 ▪前膜
▪间隙
▪后膜
▪囊泡（含递质） 是次一级神经元或效应器 细胞上的膜，骨骼肌细胞的
突触后膜也称终板膜
小结
胆碱能
神
经
末
梢
递
质
的
合成、贮存、释放和代谢
维沙米可 药物作用
环节
乙酰胆碱的生物合成途径
去肾上腺素能递质 合成、贮存、释放和代谢
药物作用
环节
肾上腺素的生物合成途径
胆碱受体：
能与ACh 结合的受体，称为ACh 受体
传出神经系统的受体是存在于细胞膜上的一种特殊蛋白质,他能选择性地与递质或药物结合,从而引起一定的生物效应。

第三节 传出神经系统的受体 去甲肾上腺素受体
能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体，称为NA 受体
传出神经分类模式图
（一）胆碱受体：
M 1：胃壁细胞、神经节和中枢神经系统
M 2： 心脏
M 3： 平滑肌和腺体细胞。

N N ： 神经节细胞膜上；
N M ： 神经肌肉接头；
心率、血压↓
胃肠道平滑肌 收缩,腺体分泌等
骨骼肌收缩
交感和副交感兴奋
（二）肾上腺素受体： α受体：分布广泛
α1受体：血管,皮肤,黏膜 α2受体：突触前膜，中枢神经系统
β受体：
β1受体：位于心脏、肾小球旁细胞； β2受体：位于平滑肌、骨骼肌和肝脏，突触前膜。

（三）多巴胺受体：能与多巴胺
特异性结合——DA 受体-——肾血管平滑肌
血管收缩、 瞳孔开大肌收缩、 汗腺、唾液腺分泌
收缩力、心率、
传导↑
血管扩张、平滑肌舒张、 唾液腺分泌；
小结
传出神经系统的生理功能
器官受双重神经支配，其中以某一神经作用占势，如心脏的窦房结，当交感和副交感神经同时兴奋时，则以胆碱能占优势，心率减慢。

去甲肾上腺素能神经兴奋心脏兴奋、皮肤粘膜、内脏血管收缩、血压升高、支气管和胃肠道平滑肌抑制、瞳孔扩大
适应环境的急骤变化
肾上腺素受体
α1血管（皮肤、粘膜、内脏）收缩瞳孔开大肌扩瞳α2突触前膜抑制递质释放β1心肌心脏兴奋肾近球细胞肾素分泌β2 支气管等平滑肌松驰血管（骨骼肌，冠脉）扩张
突触前膜递质释放
胆碱能神经兴奋
心脏抑制、血管扩张、血
压下降、支气管和胃肠道
平滑肌收缩、瞳孔缩小
进行休整和积蓄能量
Ｍ：
心脏抑制
血管扩张
内脏平滑肌收缩
瞳孔括约肌收缩
睫状肌收缩（近视）腺体（胃腺）分泌
N
N
神经节细胞兴奋
肾上腺髓质分泌
N
M
骨骼肌收缩
乙
酰胆碱作用形象图示
第四节传出神经系统药物作用方式和分类（一）药物作用方式：
1、直接作用于受体：
激动作用（拟似）——产生与递质相似的
作用——激动药或拟似药——NA、AD、ISP；
拮抗作用（阻断）——阻碍递质与受体结
合，妨碍冲动的传递，产生与递质相反的作用—
阻断药或拮抗药——心得安、阿托品；
释放：麻黄碱、间羟胺↑NE 释放、
氨甲酰胆碱↑ACh 释放 1） 影响递质释放：
+
- 2）影响递质转运、贮存：
利舍平、可卡因、去甲丙米嗪 3）影响递质转化： 胆碱酯酶抑制剂
2、影响递质：
释放:可乐定、碳酸锂―↓NE 释放
常用传出神经系统药物的分类
拟似药拮抗药
（一）胆碱受体激动药（一）胆碱受体阻断药
1．M，N-R激动药（卡巴胆碱）1．M受体阻断药
2．M-R激动药（毛果芸香碱）（1）非选择性M-R阻断药（阿托
品）
3．N受体激动药（烟碱）（ 2）M1受体阻断剂（哌仑西平）（二）抗胆碱酯酶药（新斯的明）（3）M2受体阻断剂（戈拉碘铵）
（4）M3受体阻断剂
（hexahydrosiladifenidol）
（二）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）
拟似药拮抗药
（三）肾上腺素受体激动药（三）肾上腺素受体阻断1．α受体激动药1．α受体阻断药
（1）α
、α2R激动药（NE）（1）α1、α2受体阻断药
1
R激动药（去氧肾上腺素）①短效类（酚妥拉明）
（2）α
1
（3）α2受体激动药（可乐定）②长效类（酚苄明）
2．α、β受体激动药（NE）（2）α1受体阻断药（哌唑嗪）3．β受体激动药3）α2受体阻断药（育亨宾）
（1）β1、β2R激动药（异丙肾上腺素）2．β受体阻断药
（2）β1受体激动药（多巴酚丁胺）（1）β1、β2受体阻断药（普萘洛尔）（3）β2受体激动药（沙丁胺醇）（2）β1受体阻断药（阿替洛尔）
（3）β2受体阻断药（布他沙明）
3．α1、α2、β1、β2受体阻断药（拉贝洛
尔）
随堂练习：A型题
1．传出神经按递质可分为
A.交感神经和副交感神经
B.中枢神经和外周神经
C.胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经
D.运动神经和感觉神经
E.运动神经和交感神经2. 乙酰胆碱释放后作用消失的主要原因是
A.被AChE水解灭活
B.被突触前膜再摄取
C.被突触后膜再摄取
D.扩散入血灭活
E.被酪氨酸羟化酶灭活
3.突触间隙中去甲肾上腺素消除的主要途径是
A．被MAO破坏B．被COMT破坏C．被胆碱乙酰转移酶破坏
D．摄取1
E．摄取2 4. 合成肾上腺素的原料是
A．赖氨酸
B．丝氨酸
C．酪氨酸
D．色氨酸
E．谷氨酸
X型题
1. 胆碱能神经兴奋可引起
A．支气管平滑肌松弛B．骨骼肌舒张C．瞳孔缩小
D．心脏收缩力增强E．腺体分泌增多2. 去甲肾上腺素能神经兴奋可引起
A．支气管平滑肌松弛B．皮肤黏膜血管收缩C．瞳孔缩小
D．脂肪、糖原分解E．肾脏血管舒张
3. 传出神经系统药物的拮抗效应可通过
A.抑制递质代谢
B.抑制递质的释放
C.阻断受体
D.促进递质的释放
E.促进递质的代谢
课后思考题
•1. 传出神经系统药物作用的基本方式有哪些？
•2. 传出神经的受体主要有哪些？激动这些受体分别会产生怎样的效应？
参考资料
•1. 杨宝峰,药理学[M],人民卫生出版社,2013年.
•2.王怀良,临床药理学[M],人民卫生出版社,2010年.
•3.姜远英,临床药物治疗学[M],人民卫生出版社,2010年.
课后交流
•1、课程中心平台：
《药理学》（药学）•2、张南文，师生交流
E-mail：
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谢谢！。