金银花的化学成分及其药理作用开题报告.

金银花的化学成分及其药理作用1.选题依据1.1论文题目及研究领域1.1.1论文题目：金银花的化学成分及其药理作用1.1.2研究领域：金银花在药理及其它价值上的应用1.2论文研究的理论意义和应用价值金银花为忍冬科植物，忍冬干躁花蕾或带初开的花，为常用中药。

具有清热解毒，凉散风热之功效，主治痈肿、喉痹、丹毒、热毒血痢、风热感冒、温病发热等症，应用史悠久。

金银花有效成分复杂，已鉴别出的就有60多种。

其中最重要的药理成分是挥发油，近年国内外学者通过气质联用已分离出芳樟醇、双花醇、棕榈酸、二氢香苇醇、二十四碳酸甲酯、十八碳二烯酸乙酯、棕榈酸乙酯等数十种挥发油，其中鲜花以芳樟醇为主，含量高达14%以上，其余为低沸点的不饱和萜烯类；干花则以棕榈酸为主，占26%以上，芳樟醇含量不到0.4%，系被干燥加工过程所损失。

金银花含有大量的黄酮类化合物，如木犀草素、忍冬苷、葡萄糖苷、乳糖苷、全丝桃苷等。

绿原酸类有机化合物和三萜皂类亦为其主要的有效成分，前者包括绿原酸和异绿原酸，后者至少有十余个结构复杂的三萜皂苷成分。

另外尚含有铁、锰、铜、锌、钛、锶、钡箓种无机盐，其花蕾中含有肌醇、p谷甾醇等。

由此可见，金银花的药用价值也应是多方面的，不同的化学成分可指引我们进一步研究出其更多的用途。

1.3目前研究的概况和发展趋势一般认为，金银花的抗菌有效成分为绿原酸类化合物，且常以绿原酸的含量高低来评价金银花质量的优劣。

绿原酸虽具有广谱的抗细菌、抗病毒作用，但其并非是金银花中唯一的抑菌成分，因绿原酸在体内能被蛋白质灭其活性，其抗菌作用并不甚强。

金银花抗菌作用的真正情况、有效成分和作用机理还有待进一步地深入研究。

金银花除抑菌外，还有多种药理活性，若仅用绿原酸类化合物作为金银花品质优劣的评价指标，尚欠妥当。

实验研究表明，金银花对多种致病菌均有一定的抑制作用，金银花茎叶的乙醇和丙酮提取物能明显抑制真菌生长，也对多种病毒有抑制作用。

试管试验表明，金银花及金银花藤的煎剂对钩端螺旋体均有抑制作用。

2.论文研究的内容2.1论文重点解决的问题 2.1.1金银花的化学成分金银花化学成分研究表明，其富含挥发油，此外，还含有黄酮类、三萜类及有机酸等。

2.1.1.1挥发油挥发油是金银花的有效成分，近年来国内外学者通过气质联用如已分离出：芳樟醇、双花醇、辛醇、棕榈酸、二氢香苇醇、十八碳二烯酸乙酯［1］、二十四碳酸甲酯⑵、棕榈酸乙酯、香芦醇、肉豆蔻酸⑶和榈酸乙酯等成分。

金银花的干花与鲜花成分差异较大，鲜花挥发油成分以芳香醇为主，含量高达14%以上，其他成分多为低沸点不饱和萜烯类成分，而干花挥发油成分以棕榈酸为主，一般占挥发油的26%以上，芳香醇含量仅在0.30%以下。

可能由于芳樟醇是低沸点化合物，干燥加工过程中损失造成。

2002年邢俊波⑷等通过GC-MS联用，首次分析了4个道地产地和1个非道地产地新鲜花蕾挥发油的成分，通过计算机质谱库检索并与标准图谱对照，共分离鉴定出142个化合物，占挥发油总量的95%以上。

研究表明，地域不同，药材的主成分及含量出现差异。

可见中药材的质量与生态环境有着极为密切的关系。

2.1.1.2 有机酸类金银花的主要活性成分包括绿原酸，异绿原酸［5，们。

咖啡酸及棕榈酸等。

其中异绿原酸为一混合物⑺,其它有机酸还有咖啡酸和棕榈酸⑻，咖啡酸是绿原酸的水解产物。

绿原酸含量随产地和物候期的变化差异显著⑼,并呈现一定的规律性，在花盛期达到最高值，在其它阶段较底。

道地产地样品中绿原酸的含量远高于非道地产地样品。

2006年董丽华［10］等对金银花有效成分绿原酸做了提取研究实验，其结果表明：水提石灰乳沉淀法提取物绿原酸含量和得率均较低，经分析其原因，是绿原酸被碱性水解。

用70%乙醇提取金银花，提取物绿原酸含量和得率均很高，但因总提出物多，在药物制剂中应用有一定困难，且耗用大量材料是不合理的。

因此在产品开发中发现，采用水提醇沉法提取金银花中的绿原酸，其含量较高，达到了满意的效果，故仍为中药制剂中制备金银花提取物的理想方法。

水提醇沉法此工艺成本低，与稀醇提取法比较绿原酸含量和得率无显著差异。

质量控制完全符合中国药典2000年版一部金银花项下要求UH。

水提醇沉法提取金银花的有效成分简单易行、价廉、毒性小，便于应用［12］,是目前制备金银花绿原酸提取物的理想方法。

2.1.1.3黄酮类1949年冲七太郎如首先从金银花中分离出木犀草素，1961年他又分离出忍冬苷,1995年高玉敏等［13］首次从金银花中分离出4个黄酮类化合物。

1996年黄丽瑛等［14］首次分离出corymbosin和5-羟基3，4，7一三甲基黄酮。

金银花叶中的总黄酮含量高于花蕾MW，而且其粗黄酮的抑菌效果和抗氧活性均高于金银花叶中的绿原酸粗品［17,18］，为了金银花叶这一废弃资源的进一步研究和开发利用，朱英等［19］采用正交试验法，对水提取金银花叶总黄酮的不同工艺进行了比较研究。

并与乙醇提取的最佳工艺比较。

实验中采用正交试验法，分别考察了乙醇冷浸、乙醇超声提取、乙醇回流和乙醇索氏提取对提取率的影响，结果是各优选条件下提取的总黄酮含量高低顺序为：回流法〉索氏提取法〉超声法〉冷浸法。

邢俊波等［31］首次从金银花植物中发现5-羟基7, 4一二甲氧基黄酮、槲皮素、忍冬苷、齐墩果酸和胡萝卜苷，用比色法测定金银花中总黄酮的含量，结果显示，道地产地药材中总黄酮的含量远高于非道地产地。

景小琦等"用紫外分光光度法测定了不同时期的金银花修剪枝各部位的粗黄酮含量。

结果显示，不同时期的金银花修剪枝各部位均含有黄酮，且都是节部和叶片含量最高，花次之，茎含量较低。

2.1.1.4三萜皂苷类1990年陈敏等如从金银花中分离出一个新的含有六个糖基的三萜皂苷。

1993年茅青等［21 ］也分离得到3个三萜皂苷。

1994年陈敏等⑵］又分离出2个新的双咖啡酰基奎尼酸酯化合物。

1996年娄红祥等⑵］分离出三个三萜皂苷。

Kwak等区首次从金银花地上部分中分离出1个新的三萜皂苷-忍冬苦苷C。

2.1.1.5无机元素金银花含微量元素共l5种。

分别为Fe、Mn、Cu、Zn、Ti、Sr、Mo、Ba、Ni、Gr、Pb、V、Co、Li、Ca%］。

魏彩霞等⑵］采用火焰原子吸收光谱法测定了金银花中Zn、Fe、Cu、Ca、Mg的含量。

忍冬花蕾中还含有肌醇(inositol)、p谷甾醇(D—sitosterol) [26等化合物。

2.1.2金银花的药理作用几千年传统经验及近代药理实验和临床应用都证明金银花对于多种致病菌有较强的抗菌作用和较好的治疗效果。

通过研究得知，金银花化学成分复杂，已鉴别出的就有60多种。

文献报道其所含化学成分有绿原酸、异绿原酸、黄酮化合物、芳樟醇、双花醇等。

其中绿原酸和异绿原酸为主要有效成分。

其中具有生物活性，并已搞清楚结构的化合物主要有：绿原酸、异绿原酸、黄酮类的木犀草素和挥发油类的芳樟醇等。

绿原酸具有抗菌抗病毒、止血、抗肝炎等作用。

木犀草素具有增加离体蟾蜍心脏的收缩力、降低毛细血管渗透性、抗炎和抗菌、抗病毒及抗肿瘤作用。

金银花的挥发性成分，具有防治咽喉肿痛等疾患的作用。

金银花是常用名贵中药材之一。

2.1.3金银花的临床应用2.1.3.1风热感冒、温病发热金银花清热解毒作用颇佳，且有轻宣疏散之效，适用于外感风热、温热病及疮、痈肿等热毒症。

治外感风热或温热病初起，发热而微恶风寒者，常与荆芥穗、连翘等配伍，以增强其疏散清热之力，如银翘散。

若热入气分，壮热、烦渴、脉洪大者，银花与石膏同用，则泻火解毒作用尤为显著；如热入营血，症见斑疹隐隐、舌绛而干、神烦少寐者，本品与丹皮、生地黄合用，可奏清营护阴、凉血解毒之效。

治疔疮、痈、疖肿，可单用，亦可配合蒲公英、野菊花等，以加强解毒消肿作用，如五味消毒饮。

2.1.3.2热血毒痢、丹毒临床证实，金银花有较好的抗感染作用。

用金银花注射液肌注或静点，治肺炎、肺结核合并呼吸系统感染、痈疖、丹毒、阑尾炎穿孔、局限性腹膜炎、急性乳腺炎等，退热作用显著；胸痛、咳嗽、呼吸困难、红肿疼痛等症状，也随体温下降较快消失。

以金银花为主，辨证治疗痢疾、上呼吸道感染、肺炎、流感、百日咳、腮腺炎、麻疹、水痘、急性喉头炎、急性乳腺炎、急性阑尾炎、急性子宫肌内膜炎等，也有较好疗效，不逊于同类西药，而且无副作用。

用金银花浸膏涂搽子宫颈糜烂处，可使红肿消退、出血停止，白带、腰酸等症状显著减轻。

用金银花等配制的眼药水治结膜炎、角膜炎、角膜溃疡也有一定疗效，特别是对急性结膜炎奏效更捷。

此外，以金银花等药煎水含漱，或用它的粉末喷咽部，还能杀灭病菌，从而起到有病治病、无病防病的作用。

纯中药制剂外阴洗剂，是由黄柏、金银花、苦参、白鲜皮、白矶、花椒等中药组成，经水提制成的黄棕色液体，具有清热、解毒、除湿、杀虫、止痒之功效，主要用于淋菌性、霉菌性、滴虫性、老年性阴道炎及瘙痒症。

此外，白求恩医科大学孙延波㈣等用金银花提取液对引起龋齿病的变形链球菌、放线粘杆菌和引起牙周病的产黑色素类杆菌、牙龈类杆菌等，进行了体外抑菌试验，结果说明，金银花对所试大多数病原菌都有程度不同的抗菌作用，其中在 6.25mg/mL以下者占所有菌株的73.9%，在12.5mg/mL情况下，其抑菌率为87%，变形链球菌、放线粘杆菌和产黑色素类杆菌对金银花相对比较敏感。

金银花局部用药不失为预防和治疗口腔疾病的有效药物。

总之金银花具有清热解毒的作用，适用于各种热毒疮疡、斑疹及传染性热病等。

热毒若在血分，应配伍凉血药用；挟湿的，应配伍燥湿或利湿药用；疮痈属虚证者，应配伍补养药用；疮痈喉痹诸证，还可与外用药配合使用。

2.2论文拟开展的几个大方面2.2. 1金银花的抗菌、抗病毒作用金银花对多种致病菌均有一定的抑制作用，包括金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌，对啼炎球菌、脑膜炎双球菌、绿脓杆菌、结核杆菌亦有效。

水浸剂比煎剂作用强，金银花对致病的变形链球菌、放线粘杆菌和引起牙周病的产黑色素类杆菌、牙龈类杆菌及伴放线嗜血菌亦显示了较强的抗菌活性，⑵］用金银花提取液对不同血清型变形链球菌进行抑菌试验，结果显示最低抑菌浓度在25mg.mL-i以下者占所试菌株的87.5%，在50mg.mL-i以下占95.8%。

最低杀菌浓度一般明显高于最低抑菌浓度，因此该研究亦证明金银花提取液主要是抑菌作用㈣，关于金银花抑菌有效成分一般认为是绿原酸类化合物，但也有资料显示，除绿原酸外还有其它抑菌成分存在，金银花水煎剂在细胞外对柯萨奇病毒及埃柯病毒也有明显的抑制作用。

另外，金银花还有一定的抗猴免疫缺陷病毒(SIV)的作用，对抗艾滋病病毒(HIV)亦显示中等活性。

2.2.2抗炎及解热作用对金银花解热、抗炎、免疫等试验研究结果表明，其水煮液、口服液和注射液对角叉胶，三联菌苗致热有不同程度的退热作用，对蛋清、交叉菜胶、二甲苯所致水肿有不同程度的抑制作用，还能明显提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬巨红细胞的吞噬百分率和吞噬指数，从而证明临床作为清热解毒治疗感染性疾病主要是通过调节机体免疫功能而实现的［27』2.2.3止血作用金银花炭水液、混悬液具有显著的止血作用，且混悬液的作用强于不煎液，金银花炭中鞣质的含量仅为生品的1/2，且其止血作用却明显高于生品。