抗菌药物基础知识培训
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抗菌药物的基础知识
抗菌药物的基础知识1. 引言抗菌药物（Antibiotics）是指能抑制或杀灭细菌的药物。
自上世纪20年代以来，抗菌药物的广泛应用已经成为医疗领域的一项重要措施。
抗菌药物的作用机制、分类及使用原则是我们在学习和使用抗菌药物过程中必须掌握的基础知识。
本文将从以上几个方面进行介绍。
2. 抗菌药物的作用机制抗菌药物通过不同的方式作用于细菌，从而发挥抗菌效果。
常见的抗菌药物作用机制主要包括以下几种：2.1 细胞壁合成抑制剂这类药物能够抑制细菌细胞壁的合成，进而破坏细菌的结构和功能。
典型代表有β-内酰胺类药物，如青霉素和头孢菌素等。
2.2 蛋白质合成抑制剂蛋白质是细菌生存和繁殖的基础，蛋白质合成抑制剂能够阻止细菌蛋白质的合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。
常见的蛋白质合成抑制剂有氨基糖苷类药物，如庆大霉素和链霉素等。
2.3 核酸代谢抑制剂这类药物能够干扰细菌的核酸合成和代谢过程，从而抑制细菌的生长和复制。
代表性的核酸代谢抑制剂包括氟喹诺酮类药物，如诺氟沙星和左氧氟沙星等。
2.4 代谢酶抑制剂这类药物主要通过抑制细菌的代谢酶活性来发挥抗菌作用。
典型代表是磺胺类药物，如磺胺嘧啶和复方磺胺琥珀酸钠等。
根据其化学结构和抗菌谱的不同，抗菌药物可以分为多个类别。
下面将介绍几个常见的分类方法。
3.1 根据化学结构分类抗菌药物的化学结构不同，其抗菌谱和作用机制也会有所差异。
根据化学结构的不同，抗菌药物可以分为以下几个大类：•β-内酰胺类药物：如青霉素和头孢菌素；•糖肽类药物：如万古霉素和链霉素；•大环内酯类药物：如红霉素和阿奇霉素；•磺胺类药物：如磺胺嘧啶和复方磺胺琥珀酸钠；•异烟肼类药物：如异烟肼和利福平等。
抗菌药物对不同菌种有不同的抗菌效果，根据其抗菌谱的广泛程度，抗菌药物一般可以分为以下几个类别：•狭谱抗生素：只对特定种类的细菌有抗菌作用，如青霉素对革兰氏阳性菌有效；•宽谱抗生素：对多种细菌有抗菌作用，如头孢菌素对青霉素不敏感的细菌也有效；•广谱抗生素：对广泛的革兰氏阳性菌和阴性菌有抗菌作用，如氨苄西林和环丙沙星等。
抗生素基础知识ppt课件
3
名词浅释
化学治疗药物(chemotherapeutic agents) 抗感染药物(anti-infection agents) 抗微生物药物(anti-microbial agents) 抗生素(antibiotics) 抗菌素(antibacterium) 抗菌药物(antibacterial agents)
中重度感染和复杂性细菌感染经验性治疗首选 用药
水分控制严格,安全性非常高。水分均匀度国家 标准为不得过4%，企业内控标准为不得过 2.3%
1.0 g/瓶26Biblioteka 注射用头孢他啶（积大西帝 ）
抗绿脓杆菌首选药物 严重感染首选经验治疗用药 对β-内酰胺稳定性高 1.0 g/瓶
27
注射用头孢曲松钠（消可治 ）
21
第二代头孢菌素
头孢克洛 、头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁 常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽
酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、 志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨 关节、妇产科感染。
22
头孢克洛干混悬剂 （积大尤卡）
儿科抗感染首选口服第二代头孢菌素 抗菌谱广，不易耐药 细小颗粒、气芳香、味甜 0.125 g*6袋/盒
16
头孢菌素类抗生素
根据抗生素的抗菌谱及抗菌活性划分为四代
对G+菌的 对G-菌的 对β-内酰胺酶 对肾的
效果
效果
的稳定性
毒性
一代头孢 + + +
+
+
++
二代头孢 + +
++
++
+
三代头孢 +
名词浅释
化学治疗药物(chemotherapeutic agents) 抗感染药物(anti-infection agents) 抗微生物药物(anti-microbial agents) 抗生素(antibiotics) 抗菌素(antibacterium) 抗菌药物(antibacterial agents)
中重度感染和复杂性细菌感染经验性治疗首选 用药
水分控制严格,安全性非常高。水分均匀度国家 标准为不得过4%，企业内控标准为不得过 2.3%
1.0 g/瓶26Biblioteka 注射用头孢他啶（积大西帝 ）
抗绿脓杆菌首选药物 严重感染首选经验治疗用药 对β-内酰胺稳定性高 1.0 g/瓶
27
注射用头孢曲松钠（消可治 ）
21
第二代头孢菌素
头孢克洛 、头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁 常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽
酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、 志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨 关节、妇产科感染。
22
头孢克洛干混悬剂 （积大尤卡）
儿科抗感染首选口服第二代头孢菌素 抗菌谱广，不易耐药 细小颗粒、气芳香、味甜 0.125 g*6袋/盒
16
头孢菌素类抗生素
根据抗生素的抗菌谱及抗菌活性划分为四代
对G+菌的 对G-菌的 对β-内酰胺酶 对肾的
效果
效果
的稳定性
毒性
一代头孢 + + +
+
+
++
二代头孢 + +
++
++
+
三代头孢 +
抗菌药物基础知识PPT课件
临床药理
药物代谢动力学 药物效应动力学 药动学、药效学与疗效的关系
药物代谢动力学Pharmacokinetic PK-概念
PK定义：在经典的药理学中的定义是机体对药物的作用（What the body does to the drug），任何药物在人体内的吸收(Absorb)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和消除(Elimination)的过程(ADME)以数学方程式加以描述，此即为临床药物代谢动力学。（简称“药动学”） 决定着药物在血清、体液和组织中浓度的时间过程，这一过程与药物的剂量有一定的关系。
结合PK/PD合理使用抗生素
时间依赖性抗生素 关键：优化细菌暴露于药物的时间 临床使用：采用持续静脉滴注或1日多次给药方案，保证一定的血药浓度维持较长时间 代表药物：β-内酰胺类，红霉素、克拉霉素、克林霉素 浓度依赖性抗生素 关键：增加AUC0-24/MIC 和Cmax/MIC 临床使用：保证每日给予量，而给药次数在药量足够时参考半衰期可能减少 代表药物：氨基糖苷类、氟喹诺酮
习 题
测定某抗生素对10株大肠埃希菌的MIC如下，MIC50和MIC90分别是？ 菌株号 MIC 菌株1 1 （ug/ml） 菌株2 1 （ug/ml） 菌株3 2 （ug/ml） 菌株4 1 （ug/ml） 菌株5 4 （ug/ml） 菌株6 1 （ug/ml） 菌株7 0.5（ug/ml） 菌株8 1 （ug/ml） 菌株9 1 （ug/ml） 菌株10 1 （ug/ml）
答案：MIC50 1 ug/ml MIC90 2 ug/ml
Thanks for your attention!
抑菌浓度
MIC 最低抑菌浓度，指用肉眼观测时能够抑制培养基内细菌生长的最低抗菌浓度。 MIC50 指抑制某种细菌50%菌株生长的最低抗菌药物浓度。 MIC90 指抑制某种细菌90%菌株生长的最低抗菌药物浓度。 MIC值低，表明某种抗菌药物的体外抗菌活性相对较强。
药物代谢动力学 药物效应动力学 药动学、药效学与疗效的关系
药物代谢动力学Pharmacokinetic PK-概念
PK定义：在经典的药理学中的定义是机体对药物的作用（What the body does to the drug），任何药物在人体内的吸收(Absorb)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和消除(Elimination)的过程(ADME)以数学方程式加以描述，此即为临床药物代谢动力学。（简称“药动学”） 决定着药物在血清、体液和组织中浓度的时间过程，这一过程与药物的剂量有一定的关系。
结合PK/PD合理使用抗生素
时间依赖性抗生素 关键：优化细菌暴露于药物的时间 临床使用：采用持续静脉滴注或1日多次给药方案，保证一定的血药浓度维持较长时间 代表药物：β-内酰胺类，红霉素、克拉霉素、克林霉素 浓度依赖性抗生素 关键：增加AUC0-24/MIC 和Cmax/MIC 临床使用：保证每日给予量，而给药次数在药量足够时参考半衰期可能减少 代表药物：氨基糖苷类、氟喹诺酮
习 题
测定某抗生素对10株大肠埃希菌的MIC如下，MIC50和MIC90分别是？ 菌株号 MIC 菌株1 1 （ug/ml） 菌株2 1 （ug/ml） 菌株3 2 （ug/ml） 菌株4 1 （ug/ml） 菌株5 4 （ug/ml） 菌株6 1 （ug/ml） 菌株7 0.5（ug/ml） 菌株8 1 （ug/ml） 菌株9 1 （ug/ml） 菌株10 1 （ug/ml）
答案：MIC50 1 ug/ml MIC90 2 ug/ml
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抑菌浓度
MIC 最低抑菌浓度，指用肉眼观测时能够抑制培养基内细菌生长的最低抗菌浓度。 MIC50 指抑制某种细菌50%菌株生长的最低抗菌药物浓度。 MIC90 指抑制某种细菌90%菌株生长的最低抗菌药物浓度。 MIC值低，表明某种抗菌药物的体外抗菌活性相对较强。
抗菌药物基础知识
– 对病毒、支原体、立克次体、螺旋体无效
• 磺胺甲噁唑甲氧苄啶作为 溶血葡萄萄球菌、沙门菌属、嗜麦芽 窄食单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌等敏感菌首选
• 长期应用需补充叶酸和B族维生素
夫西地酸
• 抗菌谱
– 对G+有强大的抗菌作用：葡萄球菌，包括对青霉素、甲氧西林和其它 抗菌素耐药的菌株，均对本品高度敏感
• 与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性 • 每瓶输注时间不少于2—4小时 • 母乳中浓度低至可忽略，哺乳期可用
2017年第一季度标本送检情况
40
35
30
25
20
15 0
10
5
6
0 痰
1 0 分泌物
5 34 血液
阳性 阴性
经验性治疗的药物选择
两个评估：
1.病原体及其耐药性（流行病学、相关危险 因素）
2.病情严重程度
两个参考：
1.指南 2.所在医院、地方的资料
药物选择
• 针对病原菌具强大的抗菌活性 • 在感染部位的药物浓度高 • 对患者是安全的品种 • 耐药性(rsistance) • 经济性(cost/effectiveness)
磷霉素
• 广谱杀菌剂 • 选择作用于细胞壁合成的早期阶段，有良好的协同作用 • 抗菌作用较弱，常联合用药 • 分子量小，渗透性好，不易过敏 • 不良反应：消化道反应 • 国外文献提示：肌酐清除率≤50ml/min者需要调整剂量 • 剂型
– 注射剂 可用于重症感染的联合治疗 – 口服剂 磷霉素氨丁三醇盐（尿路感染首选）
evidence，Strong recommendation） – 国内推荐联合用于XDR-AB
利奈唑胺
• 用量 600mg q12h，生物利用度100% • 组织穿透力强 • 致血小板下降，注意骨髓抑制 • 血小板<5*109停药 • 无证据表明其与万古霉素间存在疗效显著差异 • 23SrRNA基因第5 功能区发生核苷酸突变是其耐
• 磺胺甲噁唑甲氧苄啶作为 溶血葡萄萄球菌、沙门菌属、嗜麦芽 窄食单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌等敏感菌首选
• 长期应用需补充叶酸和B族维生素
夫西地酸
• 抗菌谱
– 对G+有强大的抗菌作用：葡萄球菌，包括对青霉素、甲氧西林和其它 抗菌素耐药的菌株，均对本品高度敏感
• 与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性 • 每瓶输注时间不少于2—4小时 • 母乳中浓度低至可忽略，哺乳期可用
2017年第一季度标本送检情况
40
35
30
25
20
15 0
10
5
6
0 痰
1 0 分泌物
5 34 血液
阳性 阴性
经验性治疗的药物选择
两个评估：
1.病原体及其耐药性（流行病学、相关危险 因素）
2.病情严重程度
两个参考：
1.指南 2.所在医院、地方的资料
药物选择
• 针对病原菌具强大的抗菌活性 • 在感染部位的药物浓度高 • 对患者是安全的品种 • 耐药性(rsistance) • 经济性(cost/effectiveness)
磷霉素
• 广谱杀菌剂 • 选择作用于细胞壁合成的早期阶段，有良好的协同作用 • 抗菌作用较弱，常联合用药 • 分子量小，渗透性好，不易过敏 • 不良反应：消化道反应 • 国外文献提示：肌酐清除率≤50ml/min者需要调整剂量 • 剂型
– 注射剂 可用于重症感染的联合治疗 – 口服剂 磷霉素氨丁三醇盐（尿路感染首选）
evidence，Strong recommendation） – 国内推荐联合用于XDR-AB
利奈唑胺
• 用量 600mg q12h，生物利用度100% • 组织穿透力强 • 致血小板下降，注意骨髓抑制 • 血小板<5*109停药 • 无证据表明其与万古霉素间存在疗效显著差异 • 23SrRNA基因第5 功能区发生核苷酸突变是其耐
抗菌药物合理使用培训培训课件
抗菌药物选择：根据病情和药敏试验结果，选择适当的 抗菌药物，如碳青霉烯类、氟喹诺酮类等
给药方案：制定合理的给药计划，包括给药途径、剂量 、频次等
疗效评估：根据病情变化和实验室检查结果，及时评估 抗菌药物疗效
05
抗菌药物合理使用的培训计划
培训对象与培训内容
培训对象
医务人员、药学人员、医学生和患者等
总结词：血流感染是一种严重的全身感染，抗菌 药物的合理使用可以有效提高治愈率
抗菌药物选择：根据病情和药敏试验结果，选 择适当的抗菌药物，如碳青霉烯类、糖肽类等
详细描述
给药方案：制定合理的给药计划，包括给药途 径、剂量、频次等
诊断与病情分析：介绍病例的基本情况，包括患者 年龄、性别、症状等
疗效评估：根据病情变化和实验室检查结果， 及时评估抗菌药物疗效
06
抗菌药物合理使用的相关政策与法规
国家抗菌药物临床应用指导原则
国家抗菌药物临床应用指导原则是卫生部2004年颁布，旨在 加强抗菌药物临床应用的管理，保障医疗质量和安全。
指导原则明确规定了抗菌药物临床应用的适应症、选用原则 、使用方法、疗效评估和合理使用监测等方面的要求。
各类医疗机构抗菌药物临床应用基线水平与目标水平规定
培训内容
抗菌药物的合理选用、给药方案、不良反应及应对措施、联合用药原则、预 防用药指导等。
培训方式与培训时间
培训方式
线上+线下授课、讲座、案例分析、互动讨论等
培训时间
根据实际情况安排，一般不少于4小时
培训效果评估与持续改进
培训效果评估
通过考试、问卷调查等方式进行评估，确保培训效果和质量
持续改进
根据评估结果和反馈，及时调整培训计划和内容，以达到更 好的效果
抗菌药物基础知识ppt课件
料 ，
- 根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌
仅
供 内
活性不同，头孢菌素分为四代。
部
使
用
培
训
材
料
，
仅 供
头孢菌素
内
部
使
用
头孢菌素的分类
第一代 第二代
第三代 第四代
头孢唑啉（先锋Ⅴ） 头孢拉定（先锋Ⅵ、泛捷复） 头孢呋辛（西力欣、力复乐）
头孢克罗（希刻劳） 头孢丙烯（施复捷）
头孢哌酮（先锋必） 头孢噻肟（凯复隆） 头孢曲松（罗氏芬、菌必治） 头孢他啶（复达欣、凯复定）
青霉素类
头孢菌素类
培
碳青霉烯类
训
材 料
β内酰胺酶抑制剂及其复合剂型
，
仅 供
其它β内酰胺类
内 部
单环类
使
用
头霉素类
青霉素类
抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效果差）
- 不耐酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V等；
- 耐酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林（新青Ⅱ）
培
训
材
料 ，
β-内酰胺类抗生素的作用机制
β-内酰胺类抗生素 + 青霉素结合蛋白
转肽酶受抑制
培
训
材
料 ，
交叉联接阻断
仅
供
内 部
细胞壁缺损
使
用
与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白
水分进入
（PBPs)结合，PBPs与细胞壁合成有
关。从而阻断细胞壁的合成，导致细菌 细胞壁缺损。细菌破裂溶解而死亡。
细菌膨胀、变形
破裂死亡
β-内酰胺类分类
训
材
临床医师抗菌药物应用基础
临床医师抗菌药物应用基础在当今医疗领域，抗菌药物的应用已经成为临床医师日常工作中不可或缺的一部分。
正确地应用抗菌药物不仅可以治疗感染疾病，还可以减少抗药性细菌的产生，降低医院感染率。
因此，了解抗菌药物的基础知识，包括种类、用法、不良反应等内容，对于临床医师来说至关重要。
一、抗菌药物的分类根据药理学作用机制以及化学结构的不同，抗菌药物可以被分为不同的类别。
常见的抗菌药物包括β-内酰胺类抗生素、氨基糖苷类抗生素、大环内酯类抗生素等。
在临床应用中，医师需要根据病原微生物的种类以及药物的作用机制来选择最合适的抗菌药物。
二、抗菌药物的使用原则1. 根据药敏试验选择抗生素。
在治疗感染疾病时，应根据病原菌对药物的敏感性来选择合适的抗菌药物，以提高治疗效果。
2. 注意抗生素的使用剂量和频次。
临床医师在使用抗菌药物时，需严格按照药品说明书中的剂量和用药频次来进行给药，避免用药不足或过量。
3. 遵循抗生素使用原则。
临床医师应遵循抗生素使用的原则，包括减少滥用、选择广谱抗生素等，以降低抗生素滥用导致的抗药性细菌产生。
三、抗菌药物的不良反应在使用抗菌药物的过程中，由于药物的特性以及患者个体差异等原因，可能会出现不良反应。
常见的抗菌药物不良反应包括过敏反应、肝肾功能损害、肠道菌群失调等。
因此，在使用抗菌药物时，临床医师需要密切监测患者的病情变化以及不良反应的发生情况，及时调整治疗方案。
四、抗菌药物的合理使用为了减少抗生素滥用导致的抗药性细菌产生，临床医师应积极倡导抗菌药物的合理使用。
包括降低广谱抗生素的使用频率、减少抗生素的不合理使用等，以达到延缓抗药性细菌产生的目的。
总结起来，作为临床医师，掌握抗菌药物的基础知识，包括分类、使用原则、不良反应及合理使用等内容，对于提高治疗效果、降低抗药性细菌产生都具有重要意义。
希望广大医务工作者能够加强对抗菌药物的学习和理解，做到科学合理地应用抗菌药物，为患者提供更好的医疗服务。
抗菌药物基础知识与合理应用(精神科)
头孢哌酮：抗绿脓仅次于头孢他啶 ，对酶不稳，对肠球菌、厌氧菌作用较 好，胆汁中浓度高；难以透过血脑屏障。
头孢曲松：对肠杆菌有强大作用，对酶稳定，t1/2=8, 可以qd 给药。肝肾双途 经排泄 ；可透过血脑屏障； 对铜绿、MRSA、 肠球菌、厌氧菌耐药。
头孢噻肟：对肠杆菌科、流感杆菌、淋球菌活性极强，对厌氧菌也有作用； 对铜绿活性较差。
抗菌药物的常用术语
抗生素后效应（PAE）：指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度 下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应，这 种效应即抗生素后效应。
首次接触效应：是指抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效 应，再度接触时不再出现该强大效应，或连续与细菌接触后抗菌 效应不再明显增加，需要间隔相当时间以后，才会再起作用。氨 基糖苷类抗生素有明显的首次接触效应。
≤5% ≤10% ≤5%
≤20% ≤20% ≤60%
我院抗菌药物供应目录
上半年精神科抗菌药物使用率
科室 一病区
出院使用抗 生素人数
出院总人数
抗生素使用 率(%)
规定使用率 （%）
超出规定使 用率（%）
80
435
18.39
5.00
13.39
二病区
94
332
28.31
5.00
23.31
三病区
89
311
抗菌药物基础知识 与合理使用
药学部•临床药事科
内容摘要
抗菌药物作用机制及分类 抗菌药物的PK／PD 抗菌药物治疗性应用基本原则 抗菌药物临床应用管理 抗菌药物使用案例分析
抗菌药物的常用术语
抗生素：是由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的， 能杀灭或抑制其他微生物的合成。
头孢曲松：对肠杆菌有强大作用，对酶稳定，t1/2=8, 可以qd 给药。肝肾双途 经排泄 ；可透过血脑屏障； 对铜绿、MRSA、 肠球菌、厌氧菌耐药。
头孢噻肟：对肠杆菌科、流感杆菌、淋球菌活性极强，对厌氧菌也有作用； 对铜绿活性较差。
抗菌药物的常用术语
抗生素后效应（PAE）：指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度 下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应，这 种效应即抗生素后效应。
首次接触效应：是指抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效 应，再度接触时不再出现该强大效应，或连续与细菌接触后抗菌 效应不再明显增加，需要间隔相当时间以后，才会再起作用。氨 基糖苷类抗生素有明显的首次接触效应。
≤5% ≤10% ≤5%
≤20% ≤20% ≤60%
我院抗菌药物供应目录
上半年精神科抗菌药物使用率
科室 一病区
出院使用抗 生素人数
出院总人数
抗生素使用 率(%)
规定使用率 （%）
超出规定使 用率（%）
80
435
18.39
5.00
13.39
二病区
94
332
28.31
5.00
23.31
三病区
89
311
抗菌药物基础知识 与合理使用
药学部•临床药事科
内容摘要
抗菌药物作用机制及分类 抗菌药物的PK／PD 抗菌药物治疗性应用基本原则 抗菌药物临床应用管理 抗菌药物使用案例分析
抗菌药物的常用术语
抗生素：是由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的， 能杀灭或抑制其他微生物的合成。
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抗菌原理：大环内酯类能不可逆的结合 到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转 肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白 质合成。
注：由于大环内酯类在细菌核糖体50S 亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相
以克拉霉素(clarithronmycin)、阿奇霉 素(axithromvcin)、罗红霉素为代表的 新一代大环内酯类抗生素克服了红霉素 的胃肠道刺激、抗菌谱狭窄、半衰期短 等缺点，具有更好的吸收率和生物利用 度，更佳的组织穿透力和更长的半衰期， 在组织和细胞中的浓度比红霉素更为增
抗菌药物知识培训
九龙坡区妇幼保健院 药剂科 辜庆彦
1
抗菌药物的概念
2
抗菌药物的分类
3 抗菌药物药效学与药动学的关系
4
合理使用抗菌药物
抗菌药物的概念
应用化学药物对病原体所致疾病 进行预防或治疗称为化学治疗，简称化 疗。病原体包括病原微生物（细菌、螺 旋体、衣原体、支原体、立克次体、真 菌、病毒等）、寄生虫及恶性肿瘤细胞。 化疗过程中所用药物称化疗药物，包括 抗微生物药、抗寄生虫药和抗肿瘤药。
β内酰胺类
头
青
孢
霉
菌
素
素
类
类Байду номын сангаас
β
其
内
他
酰
β
胺
内
酶
酰
抑
胺
制
类
剂
β 内 酰 胺 类 复 方 制 剂
1、青霉素类
天然青霉素的特点：不耐酸碱、不耐霉、抗菌谱窄。对G+球菌、杆菌 和G-球菌及各种螺旋体有很强的杀菌作用，对G-杆菌较弱。 半合成青霉素：耐酸青霉素，如青霉素V。耐霉青霉素，如苯唑西林 广谱青霉素，如氨苄西林、阿莫西林。抗绿脓杆菌光谱类：羧苄西林。 革兰阴性菌青霉素类 以注射用美西林和口服用匹美西林为代表。
抗菌后效应（PAE）将细菌暴露在浓度 高于MIC的某种抗菌药物后，再除去培 养基中的抗菌药物，去除抗菌药后一定
抗菌药物分类
抑制细胞壁合成 （β内酰胺类） 影响蛋白质合 成（氨基糖苷 类、大环内酯 类、四环素类、 氯霉素）
影响细胞膜通透性 （多粘菌素类、制 霉素、两性霉素B）
细菌结构图
抑制DNA合 成（奎诺酮
抗菌谱 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的 范围。抗菌范围小的称为窄谱抗菌药， 如异烟肼仅对结核杆菌有效，对多数细 胞甚至包括衣原体、支原体等病原体有 效的药物称为广谱抗菌药。抗菌谱是抗 菌药临床选药的基础。
抗菌活性 药物抑制或杀灭细菌的能力。
化疗指数 是衡量化疗药物临床应用价值 和安全性评价的重要参数，一般可用动 物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比 值表示。
过敏原因：青霉素属于半抗原物质，进 入体内后，其降解产物青霉噻唑和青霉 烯酸与组织蛋白结合成全抗原——青霉 噻唑蛋白，刺激机体产生特异性抗体 IgE，由于IgE与组织细胞具有特殊的亲 和性，形成的抗体固定在某些组织的肥 大细胞上和血液中的白细胞表面，使机
2、头孢菌素类 是由真菌培养液中提取的多种抗菌成 分之一 ：头孢菌素C，水解得到母核7氨基头孢烷酸（7aminocephalosporanic acid，7-ACA） 接上不同侧链制成的一系列半合成抗生 素。
头孢类分代原则
一代
二代
三代
四代
对G+菌作用 强，主要用于 耐青霉素的金 葡菌感染。
对G+菌作用 减弱，对G-菌 作用增强。
头孢拉定 头孢氨苄 头孢硫脒
头孢呋辛 头孢克洛 头孢孟多
对G+菌作用 继续减弱，对
G-性菌作用继 续增强。
对G+及G-菌 作用均强
头孢克肟 头孢噻肟 头孢哌酮
头孢吡肟 头孢匹罗
头孢菌素类 杆菌 酶稳定性
第一代头孢菌素 头孢唑啉（Ⅴ） 第二代头孢菌素 头孢呋辛（西力欣） 第三代头孢菌素 头孢噻肟（凯福隆） 头孢哌酮（先锋必） 头孢曲松（罗氏芬）
抗G+球菌 抗G-
3、其他β-内酰胺类： 包括碳稀青霉素类 （亚胺培南）、头霉素类（头孢西丁、头 孢美唑）、氧头孢稀类（拉氧头孢、氟氧 头孢）、单环β-内酰胺类（氨曲南）。
类）
抑制细菌细胞壁合成
细菌不同于哺乳动物细胞，外面有一 层坚韧而富弹性的细胞壁。细胞壁主要由 肽聚糖（亦称粘肽）构成，决定细菌的形 状，保护细菌不被菌体内的高渗透压（革 兰阳性菌的渗透压较高，是血浆渗透压的 3-4倍）破坏。
一、β内酰胺类
作用原理： β-内酰胺类抗生素（β-lactam
antibiotics）是指化学结构中含有β-内 酰胺环的一类抗生素，能与细菌胞浆膜 上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，
胺类抗生素细菌产生的一类能使药物结 构中的β-内酰胺环水解裂开，失去抗菌 活性的酶。 ２．与药物结合 β-内酰胺酶可与某些耐 酶β-内酰胺类抗生素迅速结合，使药物 停留在胞浆膜外间歇中，不能到达作用
二、大环内酯类抗生素
大环内酯类抗生素具有以下特点： 细胞及组织穿透力强，组织中浓度高于 血药浓度，细胞内浓度高于细胞外浓度； 在肺组织、扁桃体、鼻窦、前列腺、胸 腔积液、痰及支气管分泌物中可达较高 浓度；有明显的PAE；抗菌谱基本覆盖 院外呼吸道和肺部感染的细菌谱，对一
4、β-内酰胺酶抑制剂： 包括克拉维酸和舒 巴坦类。
5、β-内酰胺类抗生素的复方制剂
①广谱青霉素与β-内酰胺酶抑制药：如 氨苄西林舒巴坦，阿莫西林克拉维酸； ②抗铜绿假单胞菌广谱青霉素与β-内 酰胺酶抑制药：如哌拉西林他巴唑坦、 替卡西林克拉维酸； ③第三代头孢菌素与β-内酰胺酶抑制
β-内酰胺类耐药机制 １．产生水解酶 β-内酰胺酶是耐β-内酰
抗菌药 是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和 治疗细菌性感染的药物，有些抗菌药也可 用于寄生虫感染。包括各种抗生素、磺胺 类、咪唑类、奎诺酮类等化学合成物。
抗生素 是微生物（细菌、真菌和放线菌属） 的代谢产物，分子量较低（<5000），低浓 度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生 素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两
细菌对大环内酯类会产生耐药性，本类 各药之间亦有不完全的交叉耐药。耐药 机制可能是： ①抗生素进入菌体量减少和外排增加， 如革兰阴性菌可增强脂多糖外膜屏障作 用，药物难以进入菌体 ； ②金黄色葡萄球菌外排泵作用增强，药
三、奎诺酮类抗菌药 新一代氟喹诺酮类抗生素不仅对 革兰阴性菌具有十分显著的抗菌活性， 而且对革兰阳性菌也有较好活性，其中 环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和司 帕沙星(sparfloxacin)对支原体、衣原体、 军团菌、结核分支杆菌和其他分支杆菌 在内的非典型的难以治疗的呼吸道致病