抗菌药物的基础知识及合理应用

青霉素类
1.不耐酶: 青霉素G、青霉素V、苄星青霉素 2.耐酶: 苯唑西林、氯唑西林、甲氧西林 3.广谱,对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性:
氨苄西林,阿莫西林,弗莱莫星
4.广谱,对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单 胞菌具抗菌活性
哌拉西林、阿洛西林、美洛西林
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青霉素类的抗菌谱与抗菌活性
青霉素G
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广谱青霉素
哌拉西林、阿洛西林和美洛西林对 革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广， 抗菌作用也增强。除对部分肠杆菌科细 菌外，对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作 用；适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞 菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道 感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。
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口服用头孢克肟,头孢他美脂, 头孢地尼
4.第四代头孢菌素 头孢吡肟,头孢匹罗
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第一代头孢菌素
主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶 血性链球菌和肺炎链球菌所致的上、下呼 吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、 败血症、心内膜炎等；亦可用于流感嗜血 杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株 所致的尿路感染以及肺炎等。 头孢唑林常用于预防手术后切口感染。 头孢拉定、头孢氨苄等口服剂主要适用于 治疗敏感菌所致的轻症病例。
消炎药是指能抑制机体炎症反应如
“红、肿、热、痛”的药物，如阿
司匹林、扑热息痛等非甾体类解热
镇痛药，多数还具有抗炎、抗风湿
作用。它能够缓解、抑制这些炎症
症状，但是并不能根除引起炎症的
病因。消炎药和抗菌药是两类不同
的药物，消炎药一般多用于非感染
性的炎症，抗菌药多用于感染性炎
症。
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抗菌药物常见类型
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青霉广谱青霉素
素
类
氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉
素为广，对部分革兰阴性杆菌（如流感嗜
血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌）亦
具抗菌活性。对革兰阳性球菌作用与青霉
素相仿。本类药物适用于敏感细菌所致的
呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮
肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜
炎等。氨苄西林为肠球菌感染的首选用药。
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其他β内酰胺类抗菌药物
1.单环类 氨曲南
2.头霉素 头孢西丁,头孢美唑
3.碳青霉烯类
亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,欧他培南
4.与β内酰胺酶抑制剂的复合制剂
舒巴坦 :
氨苄西林,头孢哌酮
克拉维酸(棒酸): 阿莫西林,替卡西林
他唑巴坦:
哌拉西林
5.氧头孢烯类 拉氧头孢
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氨曲南特点
抗菌谱窄，仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌 作用，如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆 菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、 枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞 菌及其它假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球 菌等。对许多细菌产生的β内酰胺酶高度稳 定。对革兰阳性菌和厌氧菌无活性。
头霉素
l 青霉素类 l 头孢菌素类 l 其它β内酰胺类 l 氨基糖苷类 l 大环内酯类 l 喹诺酮类 l 林可霉素和克林霉素 l 多肽类 l 其它抗菌药物
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β-内酰胺类
青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰类
青霉素
S R CO NH
CH2 CH3
N O
COOH
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头孢菌素
S
R CO NH
– 耐药：沙雷菌（大多），绿脓杆菌和不动杆菌完
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第三代头孢菌素
a.抗绿脓 头孢哌酮,头孢他啶 b.注射用 头孢噻肟,头孢曲松,唑肟,甲肟,地嗪 c.口服用 头孢克肟,头孢他美脂,头孢地尼
对金葡菌较第一代对其高度敏感
对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对绿脓杆菌 有作用，但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆 菌属和沙雷菌属的某些菌株常耐药
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第二代头孢菌素
G＋ 一代≥二代＞三代 G－ 一代＜二代＜三代
对革兰阳性球菌活性（葡萄球菌）较一代差；
对流感杆菌和淋球菌所产的β内酰胺酶稳定；
对肠球菌和李斯特菌耐药；
对革兰阴性杆菌敏感谱扩大：
– 敏感：大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲 登菌；
– 部分敏感：普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼 酸菌
也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内 膜炎，以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白 喉、流行性脑脊髓膜炎、梅毒、淋病、雅 司、回归热、钩端螺旋体病等。
青霉素尚可用于风心或先心患者进行某些 操作或手术时，预防心内膜炎发生
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耐酶青霉素
主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌 （甲氧西林耐药者除外）感染，如败 血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织 感染等；也可用于溶血性链球菌或肺 炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合 感染。
N
R
O
COOH
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β－内酰胺类作用机制
通过干扰细菌细胞壁的合成而产 生抗菌作用。细菌的细胞膜上具有青 霉素结合蛋白（PEPs），与β-内酰 胺类具高度亲和力，二者紧密结合后 则干扰细菌细胞壁合成代谢，使细菌 形态变化而溶解死亡
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青霉素特点
繁殖期杀菌剂 水溶性好，组织分布广 毒性低 对敏感菌疗效肯定 价廉
组织分布好，脑脊液浓度高，部分品种胆汁浓度 高，半减期相对延长
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第四代头孢菌素 头孢吡肟
与β内酰胺酶的亲和力更低 对某些染色体介导β内酰胺酶较第三代稳定 对细菌细胞膜的穿透性更强 对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰阴性菌的作用 较头孢他啶强 对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当
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头孢菌素特点
具有青霉素类优良属性 （繁殖期杀菌剂，水溶性好，组织分布广，毒性低）
广谱、覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 副反应少
头孢菌素类
1.第一代头孢菌素 头孢氨苄，头孢唑啉, 头孢拉定, 头孢噻吩
2.第二代头孢菌素
头孢克洛,头孢丙烯,头孢孟多,头孢替安
3.第三代头孢菌素 头孢哌酮,头孢他啶，头孢噻肟,头孢唑肟,头孢 甲肟,头孢地嗪,头孢曲松
不产酶 产酶球 肠球菌 大肠，肺克， 绿脓
球菌
菌
沙门，志贺， 沙雷
变形，流杆
+++ － +～± ±
－
耐酶青
++ ++ －
－
－
氨苄西林 ++ － ++
++
－
哌拉西林 ++ － +～± +++ +++
青霉素
青霉素首选用于溶血性链球菌、肺炎链球 菌、对青霉素敏感（不产青霉素酶）金葡 菌等革兰阳性球菌所致的感染