药理学—— 肾上腺素受体阻断药知识点归纳
9第十一章肾上腺素受体阻断药
（adrenoceptor blocking drugs）
含义 ： 能阻断肾上腺素受体而拮抗NA能递质或
肾上腺素受体激动药的作用。对整体动物而言， 它们作用强度取决于机体的交感张力。
α 受体阻断药： 酚妥拉明
分类： αβ 受体阻断药：拉贝洛尔
β受体阻断药： 普萘洛尔
第一节 α受体阻断药
负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，心 力衰竭减轻。 • 6.药物引起的高血压
【不良反应】
• 1.拟胆碱作用:腹痛，腹泻，呕吐，诱发溃疡; • 2.扩血管作用：低血压； • 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱
发心律失常或心绞痛。
• 注意事项
• 1. 缓慢注射或滴注 • 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
3.停药反应：反跳现象 4.其他：眼-皮肤黏膜综合征；失眠、抑郁；低血糖时
加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。
【禁忌症】
• 心功能不全急性发作期； • 窦性心动过缓； • 重度房室传导阻滞； • 支气管哮喘； • 肝功能不良等；
一、非选择性β受体阻断药
• 普萘洛尔 (propranolol,心得安） • 纳多洛尔 (nadolol,萘轻心安) • 噻吗洛尔 (timolol,噻吗心安） • 吲哚洛尔 (pindolol,心得静)
• 4.其他
– 抑制血小板聚集 – 降低眼压 （-）房水产生
一、β-R阻断作用总结
（1）心 抑制心脏β1 -R
负性肌力，负性频率，负性传导 心输出量减少，心肌耗氧量减少
（2）血管 抑制血管β2 -R 血管收缩，外周阻力↑
肝、骨骼肌、肾血管收缩，冠状血管收缩，血流量减少
（3）支气管（-）β2 -R 支气管痉挛 （4）代谢（-）β1 β2 –R
药理学第七章 肾上腺素受体阻断药
普萘洛尔(propranolol, 心得安)
具首过消除，个体差异大
噻吗洛尔
作用最强，滴眼 眼内压 内在活性较强 吲哚洛尔： 治疗青光眼
纳多洛尔
肾功能不全且需要应用时首选（增加肾血流）
拉贝洛尔
阻断-R>阻断- R
思考题
酚妥拉明的药理作用和临床应用 受体阻断药的基本药理作用
药理作用
内在拟交感活性 膜稳定作用 具局麻和奎尼丁样作用 反向激动作用 其它
降低眼内压,普萘洛尔可抗血小板聚集
β受体阻断药
临床应用 抗心绞痛和心肌梗死 快速型心律失常 辅助治疗充血性心衰 防治高血压 其他： 甲亢、肥厚性心肌病、青光眼 不良反应 心血管反应 诱发或加重支气管哮喘 其他
反跳现象
β受体阻断药
酚妥拉明(phentolamine)
不良反应 低血压
胃肠道症状（胆碱受体激动作用） → 胃炎、消化性溃疡
静脉给药 ---心率过速，心律失常和心绞痛 需缓注或滴注！
酚苄明
作用 慢、强、久 Bp
扩张血管 心率 高浓度时 不良反应
具有抗5-HT及抗组胺作用
体位性低血压、心悸和鼻塞
β受体阻断药
药理作用
第 7 章
肾上腺素受体明、 酚苄明
肾上腺素作用的翻转 (adrenaline reversal)：
-R阻断药：普萘洛尔、阿替洛尔
、 -R阻断药：拉贝洛尔
酚妥拉明(phentolamine)
药理作用 心血管系统： 静注 血管舒张 外周阻力 、 Bp
-R阻断作用
①抑制心脏
心脏1-R 率、力、传、 CO 、耗氧、
②降压作用
对正常人血压影响不明显 但明显降低高血压患者的血压
初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体阻断药
初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体阻断药[单选题]1.升压效应可被α受体拮抗剂翻转的药物是A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.去氧肾上腺素参考（江南博哥）答案：A参考解析：预先给予α受体阻断药（如酚妥拉明等），则取消了肾上腺素激动α受体而收缩血管的作用，保留了肾上腺素激动β2受体而扩张血管的作用，此时再给予升压剂量的肾上腺素，可引起单纯的血压下降，此现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。
掌握“α受体阻断药”知识点。
[单选题]5.酚苄明的不良反应是A.心力衰竭B.首剂现象C.低血压D.直立性低血压E.心律失常正确答案：D参考解析：酚苄明常见直立性低血压、心悸、鼻塞和中枢抑制如嗜睡、乏力等。
大剂量口服尤其是在空腹时易引起恶心、呕吐。
应缓慢静注，并严密监测血压等。
治疗休克时注意充分补液。
掌握“α受体阻断药”知识点。
[单选题]6.酚妥拉明过量引起血压下降时，升压可用A.肾上腺素静脉滴注B.肾上腺素皮下注射C.异丙肾上腺素静脉注射D.去甲肾上腺素皮下注射E.大剂量去甲肾上腺素静脉滴注正确答案：E参考解析：酚妥拉明大剂量有α受体阻断作用，如用肾上腺素则出现“翻转作用”，血压会更低；而异丙肾上腺素主要激动β受体；只有去甲肾上腺素是α受体激动药，除激动α受体外，还有激动β1受体的作用，兴奋心脏，血压升高，同时与α受体阻断药竞争α受体。
但皮下注射不行，因局部血管收缩作用强，易引起组织缺血坏死。
掌握“α受体阻断药”知识点。
[单选题]7.选择性α1受体阻断剂是A.酚妥拉明B.育亨宾C.酚苄明D.哌唑嗪E.阿替洛尔正确答案：D参考解析：哌唑嗪及同类药物特拉唑嗪、布那唑嗪、坦索罗辛及多沙唑嗪等能选择性阻断α1受体，对突触前膜α2受体阻断作用极弱，因此不促进神经末梢释放递质去甲肾上腺素，降压时心脏兴奋副作用较轻，现主要用于抗高血压。
掌握“α受体阻断药”知识点。
[单选题]8.选择性阻断α1受体的药物是A.去甲肾上腺素B.酚妥拉明C.妥拉唑林D.哌唑嗪E.酚苄明正确答案：D参考解析：酚妥拉明、妥拉唑林和酚苄明为α受体阻断药，但是对α1和α2选择性较低。
药理学肾上腺素受体阻断药
医学ppt
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不良反应
直立性低血压 心动过速 腹泻，腹痛和消化性溃疡
慎用： 冠心病，消化道溃疡
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2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamin4 d 应用：主要用于外周血管痉挛性疾病
治疗休克时补充血容量 不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞
7．其他 心脏骤停； 肾上腺素和异丙肾上腺素 有机磷酸酯类中毒: （阿托品）
医学ppt
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纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可 增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药 者可首选）。 T1／2 长达12～24 h。每天一次 即可。无ISA作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞ 普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗 青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无 ISA作用
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吲哚洛尔（pindolol)
作用特点：有ISA作用
对心肌抑制作用和肺功能损害较普萘洛尔 为弱
心功能不全、心动过缓、支气管哮喘、 糖尿病患者慎用
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二、β1受体阻断剂
阿替洛尔和美托洛尔
具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作 用较弱，属心脏选择性β1受体阻断剂
用途
用于高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺
1．眼科疾病： – 拟胆碱药（pilocarpine）和β受体阻断药 （metoprolol）用于治疗青光眼 – M受体阻断药（homatropine）可作眼底检查和验 光配镜
2．重症肌无力：neostigmine 外科手术：atracurarium，suxamethonium
3．平滑肌痉挛：M受体阻断药（atropine） 4．支气管哮喘：β2受体激动药（salbutamol）
药理肾上腺素受体阻断药
第九章肾上腺素受体阻滞剂一、α-受体阻断药-酚妥拉明？第一节α肾上腺素受体阻断药1.按对受体的选择性：对α1和α2无选择性：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾2.按作用持续时间分：短效类长效类一、短效类酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline）药理作用1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力下降扩静脉>动脉（引起直立性低血压）2.扩血管机制：阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？)；直接扩张血管为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？3.酚妥拉明兴奋心脏：心率↑、收缩↑机制扩血管-BP ↓→反射性(+)交感神经，兴奋心脏β1受体；阻断突触前膜α2受体→NA 释放→兴奋心脏β1受体4.酚妥拉明其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌②组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌增加酚妥拉明临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.去甲肾上腺外漏3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象治疗4.抗休克：扩血管作用，改善微循环5.可乐定突然停药所致高血压的抢救酚妥拉明不良反应1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡2.扩血管作用：低血压3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。
注意事项1、缓慢注射或滴注2、胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用二、α-受体阻断药-酚苄明？二、长效类酚苄明(phenoxybenzamine )又名苯苄胺(dibenzyline) 体内过程及其特点1. 起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基→与α-R牢固结合.2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天三、选择性α1 -受体阻断药–哌唑嗪？选择性α1受体阻滞药—哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。
特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好。
肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药
第17页
惯用药品
• 普萘洛尔—1a • 噻吗洛尔—1a • 吲哚洛尔—1b • 美托洛尔—2a • 醋丁洛尔—2B • 拉贝洛尔—3
肾上腺素受体阻断药
第18页
普萘洛尔, propranolol
• [作用特点] • β1＝β2, 无内在活性, • 首过效应个体差异大
• [临床应用]
• 1.心律失常,心绞痛,高血压 • 2.甲亢,偏头痛,肌颤,焦虑, 肝硬化等
肾上腺素受体阻断药
第19页
噻吗洛尔, tomolol
• 同普萘洛尔, 作用特强, 但对中枢和心脏 影响相对较小, 滴眼治疗青光眼
• 吲哚洛尔, pindolol • 为部分激动剂, β1＝β2, 有一定直接扩血
管和兴奋心脏作用, 有利于高血压治疗
肾上腺素受体阻断药
第10页
β receptor blockers
• 共同特点
• β受体阻断作用 • 内在拟交感活性 • 膜稳定作用(局麻样作用) • 其它
肾上腺素受体阻断药
第11页
β受体阻断作用
β receptor blockers
• 1.心血管系统: 抑制心脏，降低冠脉血流； 整体、慢性给药可舒张血管、降低血压
ห้องสมุดไป่ตู้
肾上腺素受体阻断药
第22页
肾上腺素受体阻断药
第8页
临床应用
phenoxybenzamine
• 1.外周血管痉挛性疾病 • 2.抗休克, 心源性为佳 • 3.嗜铬细胞瘤 • 4.排尿困难: 良性前列腺增生所致
肾上腺素受体阻断药
第9页
phenoxybenzamine
不良反应
• 体位性低血压,反射性心动过速, 心律失常,鼻塞；口服致恶心、 呕吐、思睡、疲乏等
8《药理学》 肾上腺素受体阻断药
3.嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、术前准备、骤发高血压危象：
药理CAI课件
持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD) 酚妥拉明可使血压下降。 抑制AD的作用：翻转效应
4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
药理CAI课件
酚苄明（phenoxybenzamine )
——长效类
〖physiological disposition〗
1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体 结合。
2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)
3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药， 可维持3-4天
抑制肾素释放
AⅡ↓
BP↓
药理CAI课件
2.内在拟交感活性
(intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 定义：有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体 具有部分激动作用(partial agonistic action), 如吲哚洛尔。
如何证明？？？
Feedback
细胞膜去极化
K+通道
K+↓
阻断突触前膜α2受体 阻滞K+通道
药理CAI课件
4.其它作用
① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 胃炎、胃、十二 指肠溃疡禁用 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红
恶心、呕吐、 腹痛、腹泻
诱发溃疡
③ 唾液腺和汗腺分泌增加
皮肤湿润
药理CAI课件
〖Clinic uses〗
血管舒张 BP ↓ 机 制
肾上腺素受体阻断药—aβ受体阻断药(药理学)
1 掌握β受体阻断药的作用、临床应用、不良反
应与用药护理
2 熟悉酚妥拉明的作用特点与临床应用
3 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用
特点
情景导入
导入情景： 李女士，40岁。因甲状腺功能亢进收住，检查：甲
状腺肿大，眼球突出，P：130次∕分。心电图示窦性 心动过速，给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难，喘息，不能平卧。 请思考：
1．试问用药后为什么会出现哮喘？ 2．使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些？
概念
肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲 和力，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 激动药的作用的一类药，也称抗肾上腺素药。
第九章 肾上腺素受体阻断药
第三节 α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 主要用于中、重度高血压，心绞痛，静脉注射或静脉arvedilol）
卡维地洛是新型α、β受体的阻断药，还具有抗氧化作用。 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状，提高生 活质量，降低病死率。 治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平 等类似。
不良反应：
（1）主要有眩晕、乏力、上腹不适等，大剂量可引起直 立性低血压。
（2）支气管哮喘及心功能不全者禁用。 （3）对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。 （4）注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。
阿罗洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血 压合并冠心病者疗效佳。 不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高 等。孕妇及哺乳期妇女禁用。
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药理学——肾上腺素受体阻断药知识点归纳
八、肾上腺素受体阻断药1.α受体阻断药
（1）酚妥拉明的药理作用、临床应用
（2）妥拉唑林、酚苄明的药理作用特点
熟练掌握
了解
2.β受体阻断药
（1）β受体阻断药的药理作用和用途；普萘
洛尔的药理作用、药动学特点、临床应用及不
良反应
（2）索他洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔
熟练掌握
了解
3.α、β受体阻
断药
拉贝洛尔特点了解
一、α肾上腺素受体阻断药
—α受体阻断药—
酚妥拉明老祖宗，徒子徒孙是唑嗪特拉唑嗪哌唑嗪，扩张血管降血压一般不做首选药，属于二线降压药引起体位低血压，起得太猛易摔倒最好使用控释剂，最好用在睡觉前同时扩张下尿道，老年男性较适用－景老师原创，引用请注明出处－
1.非选择性α受体阻断药——酚妥拉明
【酚妥拉明的药理作用、临床应用和不良反应】
要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是
A.心脏收缩力减弱，心排出量减少
B.肾功能降低
C.胃肠功能减弱，引起消化不良
D.直立性低血压
E.窦性心动过缓
『正确答案』D
可诱发消化性溃疡的药物是
A.酚妥拉明
B.阿托品
C.哌唑嗪
D.普萘洛尔
E.吲哚洛尔
『正确答案』A
外周血管痉挛性疾病选用
A.酚妥拉明
B.哌唑嗪
C.多巴胺
D.普萘洛尔
E.去氧肾上腺素
『正确答案』A
女性，67岁。
因右下肺炎，感染中毒性休克急诊住院。
当即给青霉素和去甲肾上腺素静脉点滴。
治疗中发现点滴局部皮肤苍白、发凉，病人述说疼痛。
此时应给何种药物治疗
A.新斯的明
B.酚妥拉明
C.普萘洛尔
D.阿托品
E.以上都不行
『正确答案』B
酚妥拉明兴奋心脏的机制有
A.阻断心脏的M受体
B.激动心脏β1受体和反射性兴奋交感神经
C.直接兴奋交感神经中枢
D.间接抑制迷走神经
E.直接兴奋心肌
『正确答案』B
能使肾上腺素升压作用翻转的药物有
A.普萘洛尔
B.山莨菪碱
C.地西泮
D.酚妥拉明
E.间羟胺
『正确答案』D
2.酚苄明
作用较酚妥拉明强而持久；
临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。
3.妥拉唑林
拟胆碱作用和组胺作用较强
临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病。
二、β肾上腺素受体阻断药
－β受体阻断药（洛尔类）－
洛尔兄弟一大片，对抗交感降血压
临床治疗高血压，心律失常心绞痛。
三条禁忌记心间，哮喘心衰心动缓。
β1-长在心脏上，阻断效果是四降；
降率降传降耗氧，降低输出降血压；
β2-长在气管上，还有冠脉和腿上；
阻断无益反不良，哮喘急冠和肢凉。
－景老师原创，引用请注明出处－
【普萘洛尔（心得安）的药理作用、临床应用和不良反应】
普萘洛尔具有较强的β受体拮抗作用，对β1和β2受体的选择性很低，没有内在拟交感活性，有膜稳定作用。
用药后使心率减慢，心肌收缩力和心排出量减低，冠脉流量下降，心肌耗氧量明显减少，血压下降，并收缩支气管平滑肌，增加呼吸道阻力。
主要治疗高血压、心绞痛和心律失常及甲状腺功能亢进等。
β肾上腺素受体阻断药能引起
A.脂肪分解增加
B.肾素释放增加
C.心排出量增加
D.支气管平滑肌收缩
E.房室传导加快
『正确答案』D
β肾上腺素受体阻断药禁用于
A.糖尿病
B.支气管哮喘
C.窦性心动过速
D.心绞痛
E.甲状腺功能亢进
『正确答案』B
以下不可用β受体阻断药治疗的是
A.过速型心律失常
B.感染性休克
C.心绞痛
D.高血压
E.甲状腺功能亢进
『正确答案』B
下列哪项不属于β受体阻断药的不良反应
A.诱发或者加剧哮喘
B.掩盖低血糖的症状
C.引起末梢循环不良
D.心动过缓
E.诱发或加剧溃疡穿孔
『正确答案』E
『答案解析』ABCD是β受体阻断药的不良反应。
用β受体阻断药时要注意
A.用药剂量要个体化，长期用药不能突然停药
B.重度房室传导阻滞病人禁用
C.严重左室心功能不全的患者禁用
D.支气管哮喘及窦性心动过缓者禁用
E.肝功能不良及心肌梗死者应慎用
『正确答案』ABCDE
【其他药物】
1.有内在拟交感活性的β1.β2受体阻断药
——吲哚洛尔（吲哚心安，心得静）
对β1、β2受体无选择性
作用强度为普萘洛尔的6～15倍
有膜稳定作用，较弱
其特点是内在拟交感活性最强
2.无内在活性的β1受体阻断药
阿替洛尔（氨酰心安）、美托洛尔（美多心安，倍他乐克）选择性阻断β1受体，无ISA；
一般不诱发或加重支气管哮喘；
对血糖影响少（糖尿病患者宜选用）；
主要用于治疗高血压、心律失常和心绞痛、甲亢、偏头痛等。
3.有内在活性的β1受体阻断药
醋丁洛尔（醋丁酰心安）
选择性阻断β1受体，有ISA，有膜稳定作用
首过效应较明显
用于高血压，心绞痛及心律失常，一般不良反应同普萘洛尔。