STAT转录因子家族在医药化学中的应用
新型抗肿瘤药物组蛋白去乙酰化酶抑制1
新型抗肿瘤药物组蛋白去乙酰化酶抑制剂通过这篇论文了解到HDACi是一类新型的抗肿瘤药物，其作用于肿瘤细胞后能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞，促进细胞分化或凋亡。
组蛋白的乙酰化状态由两类酶来决定，即组蛋白乙酰转移酶 HAT和组蛋白去乙酰化酶HDAC。
在正常生理状态下，这两类酶对组蛋白乙酰化作用的调控处于平衡状态。
在肿瘤细胞中组蛋白大多呈低乙酰化状态，而组蛋白乙酰化状态的失衡与肿瘤发生。
组蛋白异常低乙酰化与白血病的发生密切相关，组蛋白乙酰化的失衡可以导致染色质重构，进而导致调控细胞周期进程、分化和凋亡的基因转录失调密切相关。
它大致有这几类：羟氨酸类，如:TSA、SAHA ；环四肽类,如:FK228;苯甲酰胺类，如MS一275；短链和芳香族脂肪酸，如:丁酸钠.作用机制；据本文知对HDACi抗肿瘤作用机制研究得并不十分清楚。
HDACi能引起组蛋白高度乙酰化，活化一些基因的表达，但是这些所活化的基因在整个被激活转录的基因中所占比例很低，由此我们也不能完全断定是HDACi作用的结果。
但是已经研究得知阻断HSP90分子的伴侣功能，可以有效介导底物蛋白经泛素一蛋白酶体通路降解，从而发挥抗肿瘤功效，因而HSP90已经成为目前抗肿瘤靶向治疗的重要靶点。
（HSP90能够在HDACi作用下发生乙酰化修饰的具有重要功能的蛋白。
HSP90参与细胞中一些重要蛋白分子构象的稳定和激酶活性的调节）。
据本文知，HDAC6是HSP90的去乙酰化酶，HDACi诱导的HSP90乙酰化正是通过抑制HDAC6的活性而实现的。
据本文讲述HDACi发挥作用的其他可能机制还包括，HDACi可以阻断与细胞增殖相关的MAPK信号转导通路，同时使细胞发生G0-G1，期或G2-M期阻滞。
HDACi能够同时激活死亡受体和线粒体激活的细胞凋亡信号通路。
这些机制在以后文献中查看。
临床应用：HDACi有广泛的抗肿瘤作用，经HDACi处理后这些细胞出现明显的细胞凋亡、增殖抑制、细胞周期阻滞。
STAT转录因子家族在医药化学中的应用
（ 一） 营业税 改征增值税后的税率变化分析 交通运输业扩围后增值税税率 为 １ １ ％， 原营业税税率 适用３ ％； 研发 和
以前购进或者 自制的固定资产 ， 按照 ４ ％征收率减半征收增值税。
、
◇
另外 ， 相关行业纳税人可利 用税率不 同转 变经 营模式进 行筹划 。 利用 技术服务行业 、 信息技术服务 业、 文化创意 服务业扩 围后 增值税率 为 ６ ％， 总机构合并向总机构所在地主管税务机关 申报纳税方式进行 筹划。 购货时 扩 围前营业税率为 ５ ％。 点 的选 择 技 巧 ， 利 用 售 后 回租 业 务 筹 划 技 巧 ， 利 用 优 惠 政 策 的筹 划 技 巧 等 ， 利 用不 同税率分别核算进行筹划。如《 财 政部 国家税务总局 关于在 上 以此合理合法地降低税 负。
人兼有不 同税率或者征收率 的销售货物 、 提供加工修 理修 配劳务或者应税 出的“ 结构性减税 ” 的机遇 ， 通过 改变定价模式、 成本模式 、 供应 商的选择等 服务 的， 应 当分别核算适用不 同税率 或征收率 的销售额 ， 未分 别核算销 售 合理 方式调整其经营结构， 合理筹划 ， 有效控制税 负， 从而真正 享受到营改 额的， 从高适用税率。 增 的 实惠 。 （ 二） 一 般纳 税 人 与 小 规 模 纳 税 人 身份 的选 择 技 巧 参考文献 ： 为了稳步推进增值税 改革试点 ， 财 政部 、 国家税务 总局将小 规模纳税
２ ０ １ ２ ， （ ２ ７ ） ．
规模不大 的一般纳税人企业 ， 可 以根据 自己的营收状况、 资产状况 ， 通
（ 上接第 ９ ８页 ）
６介 导 的 Ｓ Ｔ Ａ Ｔ ３信 号 转 导 。天 然 产 物 的 完全 确 认 仅 仅 是 通 过 化学 合 成 的 方
转录因子在疾病发展中的作用
转录因子在疾病发展中的作用引言：转录因子是一类能够结合到DNA上并调控基因转录的蛋白质。
它们在细胞分化和发育、代谢、免疫应答等生物过程中起着重要作用。
近年来，越来越多的研究表明，转录因子在疾病的发展中扮演着至关重要的角色。
本文将探讨转录因子在疾病发展中所起的作用，并以几个具体的例子加以说明。
一、转录因子与肿瘤1. 转录因子在癌症发生中的异常表达癌细胞常常存在着各种转录因子异常表达现象。
例如，TP53这一重要的转录因子，在大多数肿瘤中被突变或缺失，并且通过调节细胞周期、DNA修复等途径影响肿瘤细胞的增殖和存活能力。
2. 转录因子作为肿瘤标记物某些特定类型的肿瘤常常伴随着特定的转录因子异常表达。
例如，在乳腺癌中，ER（雌激素受体）是一种常见的转录因子，通过与雌激素结合调控基因转录。
ER的阳性或阴性表达情况对于乳腺癌治疗方案的制定和预后判断具有重要意义。
3. 转录因子作为抗肿瘤药物靶点由于转录因子在肿瘤发生中起着关键作用，针对它们的抑制剂或拮抗剂被广泛研究。
例如，白血病中常常存在着产生BCR-ABL融合蛋白的染色体易位，在这种情况下，靶向BCR-ABL的酪氨酸激酶抑制剂如伊马替尼（Imatinib）等已经取得了显著的临床效果。
二、转录因子与心血管疾病1. 转录因子与动脉粥样硬化动脉粥样硬化是导致心血管疾病最常见的原因之一。
多个转录因子参与了该过程的不同阶段。
例如，PPARγ在成纤维细胞和巨噬细胞中扮演重要角色，并通过调节脂质代谢和炎症反应参与动脉粥样硬化的形成。
2. 转录因子在心肌重构中的调控心肌重构是心血管疾病如心肌梗死后产生的一系列变化，包括紧张状态的改变、细胞增殖和分化等。
转录因子如GATA4、NKX2-5等，在心脏发育和重构过程中发挥关键作用。
其异常表达可导致心肌结构异常和功能失常。
三、转录因子与免疫系统疾病1. 转录因子与自身免疫性疾病自身免疫性疾病是由机体对自身组织产生免疫反应而导致的一类慢性炎症性疾病。
转录因子在免疫检测中的应用和研究进展
转录因子在免疫检测中的应用和研究进展在现代医学诊断技术中，免疫检测是非常常见和重要的方法之一。
众所周知，免疫检测利用抗原和抗体间的特异性互相作用来检测疾病或药物等生物分子的存在。
而在免疫检测中，作为一个重要的分子类别，转录因子在近年来的应用和研究中也逐渐被人们所重视。
转录因子是一类可以调节DNA转录过程的蛋白质，通过与DNA结合并引导RNA聚合酶进行RNA合成，使基因转录和基因表达发生变化。
由于转录因子具有特异性，能够识别并结合到特定DNA序列，因此，它们在细胞生长、分化、发育、细胞凋亡、免疫应答等多种生物基本功能中，起着极为关键的作用。
随着技术的进步和研究的不断深入，人们发现了转录因子在免疫检测中的新应用和更广阔的发展前景。
一、转录因子在肿瘤标志物的检测中的应用肿瘤标志物常用于肿瘤的早期筛查和诊断，例如前列腺特异性抗原（PSA）和癌胚抗原（CEA）等，它们是大部分肿瘤组织所特有的蛋白质或糖类成分，也常常用于临床肿瘤治疗和预后判断之中。
而转录因子与肿瘤和癌细胞之间有着十分重要的关联，因为它们可以通过调控细胞增殖和凋亡来影响肿瘤的发生和演化。
近年来，有研究表明，一些转录因子在肿瘤组织中表达量与肿瘤发生、生长和转移有着密切的联系，并具有作为肿瘤标志物的潜在可行性。
例如，E2A-PBX1和TEL-AML1等转录因子在儿童急性淋巴细胞白血病中表达十分常见，如果能够检测到其在血液和组织中的存在，便可较早发现患者是否患有该病，并进行及时的治疗。
此外，还有一些与转录因子的基因点突变有关的癌症亚型可以利用其在免疫检测中进行精确诊断和治疗。
二、转录因子在自身免疫疾病检测中的应用自身免疫疾病是一类由免疫系统异常引起的疾病，例如类风湿关节炎和系统性红斑狼疮等。
这些疾病的诊断和治疗一直是医学领域的难点，而在这方面转录因子也能够提供一些有力的帮助。
在自身免疫疾病中，转录因子的异常表达可以促进和加强免疫反应，从而引发病理改变。
STAT6在肺部疾病发生发展中的生物学功能
复旦学报（医学版）Fudan Univ J Med Sci2021Jan.，48（1）STAT6在肺部疾病发生发展中的生物学功能胡露（综述）姜志龙△（审校）（复旦大学附属中山医院呼吸内科上海200032）【摘要】信号转导和转录激活因子（signal transducers and activators of transcription，STAT）是转录因子家族的成员，STAT6主要由IL-4和IL-13激活，发挥重要的免疫调节作用。
STAT6参与调节肺部炎症反应和免疫调控，包括气道嗜酸性粒细胞增多、Th2细胞分化以及B细胞生成IgE等。
STAT6不仅是哮喘发展的关键因素之一，还参与调节肺部抗病毒反应，并涉及肺纤维化的调控。
此外，STAT6还参与IL-4/IL-13诱导的肿瘤相关巨噬细胞的信号通路。
本文总结了STAT6在肺部疾病中的作用及其相关机制的研究进展。
【关键词】STAT6；哮喘；急性呼吸窘迫综合征（ARDS）；肺癌【中图分类号】R563【文献标志码】B doi：10.3969/j.issn.1672-8467.2021.01.019Biological function of STAT6in the development of lung diseasesHU Lu，JIANG Zhi-long△（Department of Pulmonary Medicine，Zhongshan Hospital，Fudan University，Shanghai200032，China）【Abstract】Signal transducer and activator of transcription（STAT）proteins are members of transcription factors family that activate gene transcription in response to a number of different cytokines. STAT6is activated by cytokines IL-4and IL-13，and plays important immune regulatory roles.Recent work suggests that STAT6regulates many immune responses in animal models，including Th2cell differentiation and IgE production from B cells.STAT6participates in the progression of asthma，pulmonary antiviral responses and pulmonary fibrosis.Additionally，STAT6is involved in the differentiation of IL-4/IL-13-induced tumor-associated macrophages（TAM）.In this review，we summarize the recent advances in the effects of STAT6on inflammatory lung diseases and underlying molecular and immunological mechanisms.【Key words】STAT6；asthma；acute respiratory distress syndrome（ARDS）；lung cancer*This work was supported by the Gerneral Program of Natural Science Foundation of Shanghai(19ZR1409000).信号转导和转录激活因子（signal transducers and activators of transcription，STAT）属于转录因子家族，其主要表达在细胞质中，通过Janus激酶（Janus kinase，JAK）进行酪氨酸磷酸化反应，激活后可转入细胞核内与DNA结合，具有信号转导和转录的双重功能［1］。
信号传导转录激活因子6
信号传导转录激活因子6简介信号传导转录激活因子6（Signal Transducer and Activator of Transcription 6，STAT6）是一种转录因子，属于STAT家族。
STAT家族成员在细胞信号传导中起着重要的调控作用。
STAT6在免疫系统、炎症反应以及肿瘤发生中发挥着关键的功能。
本文将详细探讨STAT6的结构、功能及其在不同生物过程中的作用。
结构STAT6蛋白由852个氨基酸组成，含有6个功能区域：N-末端结构域、共享信号传导域、STAT活性调控域、DNA结合域、STAT互作域和C-末端转录激活域。
N-末端结构域N-末端结构域是STAT6蛋白的起始区域，含有多个位点可以被磷酸化，从而激活STAT6。
这些位点包括酪氨酸残基和丝氨酸残基。
共享信号传导域共享信号传导域是STAT家族中各个成员共有的结构域，它可以与其他信号分子相互作用，参与信号传导过程。
STAT活性调控域STAT活性调控域包含了多个功能区域，可以调控STAT蛋白的活性。
这些功能区域包括SH2结构域、磷酸化相关结构域和转录调控结构域。
DNA结合域DNA结合域是STAT6蛋白的关键部分，它使STAT6能够与DNA结合，并通过与特定DNA序列的结合来调控基因的转录。
STAT互作域STAT互作域是STAT6蛋白与其他蛋白相互作用的区域，这些相互作用可以影响STAT6的活性和功能。
C-末端转录激活域C-末端转录激活域是STAT6蛋白的末端区域，它可以与其他转录因子相互作用，从而调控基因的转录。
功能STAT6在免疫系统中发挥着重要的调控作用。
当细胞受到外界刺激，如细胞因子IL-4的作用，STAT6被磷酸化，从而激活。
激活的STAT6进入细胞核，与DNA结合，调控特定基因的转录。
免疫系统中的作用在免疫系统中，STAT6参与调控T细胞的分化和功能。
IL-4可以激活STAT6，促使Th2细胞的分化和增殖。
Th2细胞是一种重要的免疫细胞，它产生多种细胞因子，参与过敏反应和抗寄生虫感染。
STAT6、CD34、Bcl-2在孤立性纤维性肿瘤中的表达及相关性研究
STAT6、CD34、Bcl-2在孤立性纤维性肿瘤中的表达及相关性研究黄志伟【摘要】Objective:To investigate the expression and significance of transcription factor 6,CD34 and Bcl-2 in solitary fibrous tumors.Methods:19 patients were all diagnosed with isolated fibrous tumors by pathological examination,the results of macroscopic examination,microscopic examination and immunohistochemistry were analyzed retrospectively.Results:No significant hemorrhagic necrosis was found in19 cases. The maximum diameter of the lesions was (7.54±0.37) cm,47.37％of the lesions showed complete capsule.15.79％ of patients with solitary fibroids showed concomitant mucoid degeneration,and 21.05％ presented hemangiodermoid and sinusoid structures.47.37％ of patients with solitary fibrous tumors showed increased density and atypical manifestations,15.97％of patients appeared in the shape of fibrosarcoma under high-power microscope,15.79％ infiltrated surrounded striated muscle;CD 34 positive rate was 78.95％, Bcl-2 positive rate was 73.68％,and the positive rate of STAT6was 94.74％ (P＜0.05).Conclusion:The positive rate ofSTAT6expression in patients with solitary fibrous tumors is higher than that of CD34 and Bcl-2. Clinicians should accurately know the pathological features of the disease,and it is helpful to improve the clinical detection rate and diagnosis and treatment.%目的:探讨孤立性纤维性肿瘤中转录激活因子6、CD34、Bcl-2的表达特点及意义.方法:19例患者均经病理检查确诊发生孤立性纤维性肿瘤,回顾性分析其巨检、镜检、免疫组化检查等结果.结果:19例均未见明显出血坏死表现,病灶最大直径平均(7.54±0.37)cm,47.37％可见较完整包膜,15.79％外周孤立性纤维瘤患者可见伴发黏液样变性,21.05％呈血管外皮瘤样、血窦样结构,47.37％孤立性纤维性肿瘤患者肿瘤细胞呈增高密度及异型性表现,15.79％高倍镜视野下形似纤维肉瘤、15.79％浸润周围横纹肌;CD34阳性率78.95％、Bcl-2阳性率73.68％、STAT6阳性率94.74％(P＜0.05).结论:孤立性纤维性肿瘤患者STAT6表达阳性率高于CD34、Bcl-2,临床医生应准确掌握该病病理检查特征,有利于提高临床检出率及诊治效果.【期刊名称】《数理医药学杂志》【年(卷),期】2019(032)002【总页数】2页(P174-175)【关键词】孤立性纤维性肿瘤;STAT6;CD34;Bcl-2;表达特征【作者】黄志伟【作者单位】中山市人民医院中山 528400【正文语种】中文【中图分类】R730.3孤立性纤维性肿瘤(solitary fibrous tumor，SFT)是一种发病率极低的间叶源性肿瘤，及时诊断病情、积极对症治疗是保障患者疗效及预后的关键。
转录因子在生物学中的作用及其在药物研发中的应用
转录因子在生物学中的作用及其在药物研发中的应用转录因子是指能够结合到DNA上的蛋白质，在细胞内起到调控基因表达的重要作用。
随着对转录因子研究的深入，人们对其在生物学中的作用逐渐有了全面的认识，同时也发现了其在药物研发中的应用潜力。
1.转录因子在生物学中的作用（1）调控基因表达。
转录因子可以结合到某个基因的启动子上，影响启动子的活性，进而调控该基因的转录。
转录因子的存在与否，以及与其结合的特异性序列是基因表达的重要调节因素。
（2）促进或阻碍转录过程进程。
转录因子也可以与转录过程中的其他因子相互作用，从而促进或阻碍该过程。
例如，转录因子可能招募其他蛋白质到基因启动子上，形成转录复合物，促进转录的进行；转录因子也可以与RNA聚合酶抑制因子结合，阻碍转录的进行。
（3）调节细胞生长和分化。
转录因子的不同组合可以调节细胞的生长和分化。
例如，与促进细胞增殖和分化相关的转录因子可以通过在药物研发中的应用中发挥作用。
2.转录因子在药物研发中的应用（1）作为靶点。
转录因子的结构和作用机制可以作为药物靶点，开发对其的抑制剂或激动剂，从而干预细胞生长和分化等重要生物学过程。
例如，在肿瘤治疗中，可以开发抑制转录因子STAT3的药物，从而降低肿瘤细胞的增殖和转移能力。
（2）作为药物有效性的评估指标。
转录因子的变化与某些疾病的发生和发展密切相关，因此可以利用转录因子作为药物有效性的评价指标。
例如，在心血管疾病的治疗中，拟作为药物有效性评估指标的转录因子包括Ang-1、VEGF和Ang-2等。
（3）开发基于转录因子的诊断工具。
转录因子的表达水平和结构特征在不同疾病中的差异可以用于疾病诊断。
因此，可以开发基于转录因子的诊断工具，对某些疾病进行早期诊断和治疗，例如癌症、心血管疾病等。
总之，转录因子在生物学中的作用及其在药物研发中的应用已经逐渐受到重视。
进一步深入研究，有助于更好地理解生物学过程，同时也有助于开发更有效的药物治疗方案。
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STAT转录因子家族在医药化学中的应用
信号转导子和转录激活子（stats）是一个转录因子家族，它们对于细胞信号转导具有至关重要的作用，因此可以作为细胞渗透小分子来吸引靶蛋白。
概述了stat信号转导的基本内容、stat家族中相关的单个因子在细胞信号传输和人类疾病中的作用及用来鉴
别stats小分子抑制剂的一般适用方法。
药物设计抑制剂小分子类肽信号转导转录因子
一、引言
信号转导子和转录激活子（stats）是一个转录因子家族，它们的作用就是可以将细胞表面的信号传输到细胞核。
目前为止已经确定有七个stat家族成员，它们具有以下的共同特征：
（1）具有一个氨基末端，参与控制蛋白质-蛋白质之间的相互作用，可以促使两个相联会的dna转录二聚体形成四聚体；
（2）一个螺旋-螺旋控制区域参与调节与其它蛋白质之间的相互作用；
（3）一个dna结合结构域；
（4）一个连接域；
（5）一个同源结构域2（sh2），促使stats结合激活的受体和形成二聚体；
（6）在c末端具有一个转录结合域。
所有的stats在sh2结合域和转录结合域包含一个保守的酪氨酸（y），并且除了stat2以外，它们在转录结合域都会具有一个丝氨酸（s）磷酸化位点。
a）stat蛋白的一般结构。
b）通过stat简化的信号转导模型。
彩色代码用于a）中的转录蛋白质结构域，n结构域、为了清晰表达，卷曲结构域和转录激活结构域被省略。
经许可而部分改编。
stats通过它们所具有的sh2结构域激活细胞因子受体和生长因子受体。
通过配体诱导受体二聚体的作用，受体相关激酶jaks使细胞因子受体的细胞质末端磷酸化，从而为stats的sh2结构域创造结合位点。
受体控制的stats在sh2结构域的保守酪氨酸c末端被jaks和酪氨酸激酶磷酸化。
本身具有酪氨酸激酶活性的生长因子受体也能够直接使stats磷酸化。
另外，stats在有配体诱导信号存在的情况下，也可以被活化的src和ab1蛋白磷酸化。
stats 的酪氨酸磷酸化是通过相互的磷酸化-sh2结构域的相互作用而进行诱导的；所以stat二聚物移动到细胞核的位置，在那里它们可以通过结合特殊的dna序列来调节基因表达。
所以，stats的内定位依赖于它们的活动状态，这就是stats经常性的被称作是“潜在的细胞质”转录因子。
至少在stat1、stat3和stat4情况下，完全的转录潜力需要在转录的结构域中需要丝氨酸的磷酸化。
更进一步说，成对的stats二聚物与相邻的dna位点通过它们的氨基末端结构相结合，从而促进了stat dna的结合，所以在某种启动子的作用下，可以促使更加高效率的转录的发生。
二、抑制stats的方法
对于一个单个的stat，具有亚型选择的小分子抑制剂在基因未变的系统中对于区分stat家族成员复杂的生物活性来说是一个很有
价值的工具。
stat信号抑制剂可以分成两类，一个是直接作用模型，一个间接作用模型。
间接的stats小分子抑制剂，也可以被认为是stat信号抑制剂，不能够影响stat（s），但是可以调节生物分子的或许能够调节生物分子的活性，进而对stat（s）具有一个控制功能。
相反，stats的直接抑制剂能够相互作用，从而影响它们调节转录的能力。
三、stat信号的间接抑制剂
这部分包括酪氨酸激酶活性的抑制剂，这些酪氨酸激酶可以在
sh2结构域和转录域之间的保守的酪氨酸残疾末端激活stat。
烷基化靛玉红肟在乳腺癌细胞中通过抑制上游激酶活性的作用从而抑
制stat3的信号。
靛本身就是中国中药处方的一个组成成分，被用来治疗慢性粒细胞白血病和作为一种细胞周期素依赖性激酶的抑制剂。
天然产物白藜芦醇具有相似的机制。
其他的化合物通过未知的和推测的机制抑制stat3的磷酸化。
葫芦i（jsi-124；3）和其他的葫芦素家族成员都表现出具有抑制stat3信号的作用。
stat3信号抑制剂
nsc135075，是国际癌症研究中心（nci）的一部分，刚开始的时候是作为葫芦素q让研究人员所知晓，但最近nci将其改为withacnistin，姜黄素，另外一种stat3信号抑制天然产物，已经被确认为许多新信号通路的一种抑制剂。
相类似的是，木兰醇是通过stat3抑制信号，但也是通过nf-kb。
特异性抑制剂，一种细胞周期素依赖性激酶抑制剂，可以抑制stat5的磷酸化。
有关stat6
的文章中的高通量筛选化学和以后的化学发展发现了一系列的取
代氨基嘧啶-5–carboxamides，来作为stat6信号抑制剂。
能力最强的化合物as1517499抑制il4依赖的转录，由stat6进行调节控制，il-4在低的纳摩尔浓度条件下可以诱导小鼠脾脏细胞t细胞的th2的分化，而这种化合物可以有选择性抑制il-4的活性。
根据已经出现的数据来看，不能直接排除8种stat抑制剂；然而，还没有关于8种抑制剂和stat6关系数据的产生。
这些例子说明了间接性stats抑制剂能够有效的抑制stat的活性，并且会产生强大的生物影响。
然而，可以以一种上游调节分子为目标来研究一种信号分子的具体功能，当信号通路之间的交流是比较普遍的话，这就不是一种令人满意的方法。
所以，stat信号间接的抑制剂在确定生物过程中某一特定stat蛋白的作用时，并不适合作为一种分子研究的工具。
四、通过封闭dna结合域的stats的抑制剂
迄今为止，这种方法已经应用于stat3的抑制中。
这种方法的一个例子就是，天然产物肉盘菌内酯，在小麦无胚种子发育过程中，是从头合成的a-淀粉酶、蛋白酶和磷酸酶的弱抑制剂，它也可以抑制白细胞介素（il）-6介导的stat3信号转导。
天然产物的完全确认仅仅是通过化学合成的方法在最近刚确定下来。
肉盘菌内酯抑制活化的stat3与dna的结合，但并不影响stat3的酪氨酸的磷酸化，这个化合物被认为是结合到二聚物stat3的dna结合区域，或许是在stat3 dna结合区域中共价修饰了一个半胱氨酸残基。
铂错合物
is3295可以与蛋白质结合来阻止stat3与dna的结合，也可以在包含stat3活性的肿瘤细胞中抑制stat3的功能，从而诱导细胞周期紊乱和细胞的凋亡。
参考文献：
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[3]刘楠，陈依军.转录因子——新型抗肿瘤药物作用靶点.中国药科大学学报，2010，（2）：97-103.。