瑞舒伐他汀钙片说明书
瑞舒伐他汀钙片说明书
瑞舒伐他汀钙片说明书【药品名称】商品名称：可定/Crestor通用名：瑞舒伐他汀钙片英文名：Rosuvastatin Calcium Tablet拼音名：Ruishufatatinggai Pia【成分】本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。
化学名称：双-[（E）-7-[4-（4-氟基苯基）-6-异丙基-2-[甲基（甲磺酰基）氨基]-嘧啶-5-基]（3R,5S）-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐（2:1）分子式：(C22H27FN3O6S)2Ca分子量：1001.13【性状】瑞舒伐他汀钙片5mg圆形，黄色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“5”，另一面平滑。
瑞舒伐他汀钙片10mg圆形，粉红色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“10”，另一面平滑。
瑞舒伐他汀钙片20mg圆形，粉红色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“20”，另一面平滑。
【适应症】本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（Ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（Ⅱb型）。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。
【规格】按瑞舒伐他汀计（1）5mg(2)10mg(3)20mg【用法用量】在治疗开始前，应给予患者标准的降胆固醇饮食控制，并在治疗期间保持饮食控制。
本品的使用应遵循个体化原则，综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
口服。
本品常用起始剂量为5mg，一日一次。
起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。
如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。
瑞舒伐他汀钙片说明书
瑞舒伐他汀钙片说明书【药品名称】通用名称：瑞舒伐他汀钙片英文名称：Rosuvastatin Calcium Tablets 汉语拼音：Ruishufatatinggai Pian 【成份】本品活性成份为瑞舒伐他汀钙。
化学名称：双-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐（2:1）化学结构式：H 3C S2Ca 2+OCH 3分子式：(C 22H 27FN 3O 6S)2Ca 分子量：1001.13 【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗，减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（Ⅱa 型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（Ⅱb 型）。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL 去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。
【规格】按瑞舒伐他汀（C 22H 28FN 3O 6S ）计：1).5mg 2).10mg 【用法用量】在治疗开始前，应给予患者标准的降胆固醇饮食控制，并在治疗期间保持饮食控制。
本品的使用应遵循个体化原则，综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
口服。
本品常用起始剂量为5mg，一日一次。
起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。
如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。
本品每日最大剂量为20mg。
本品可在一天中任何时候给药，可在进食或空腹时服用。
肾功能不全患者用药轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。
重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。
深入解读瑞舒伐他汀与阿托伐他汀区别。
深入解读瑞舒伐他汀与阿托伐他汀区别。
阿托伐他汀钙片为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂.本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平.由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
阿托伐他汀钙片用于高胆固醇血症。
高胆固醇血症：原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用阿托伐他汀钙片可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。
在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用( 当无其它治疗手段时)，以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如：运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。
一、临床疗效比较1、降胆固醇效果他汀类药物有显著的降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-c）、甘油三酯（TG）和升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-c）的作用。
相同剂量下的降脂强度依次为：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀＞洛伐他汀＞普伐他汀＞氟伐他汀。
阿托伐他汀的常用起始剂量为10mg/日，最大剂量为80mg/日；瑞舒伐他汀的常用起始剂量为5mg/日，最大剂量为20mg/日。
特别提醒：他汀类的最大降脂效应时间约4周或更长；他汀剂量增加1倍，而疗效仅增加6%左右，因此对需要使用大剂量他汀治疗的患者，应首先选用强效他汀类。
瑞舒伐他汀降低胆固醇
瑞舒伐他汀降低胆固醇瑞舒伐他汀是一种常用的降低胆固醇的药物，它属于一类被称为他汀类药物的药物。
他汀类药物通过抑制胆固醇合成酶的活性，从而降低体内胆固醇的合成，达到降低胆固醇水平的作用。
本文将详细讨论瑞舒伐他汀的药理作用、用法以及可能的副作用。
一、药理作用瑞舒伐他汀通过抑制胆固醇合成酶HMG-CoA还原酶的活性，阻止胆固醇的合成过程。
胆固醇是人体内一种重要的脂质，但当胆固醇水平过高时，会增加心血管疾病的风险。
瑞舒伐他汀的作用是通过降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和总胆固醇（TC）水平，从而降低患心血管疾病的风险。
二、用法瑞舒伐他汀一般是口服给药。
初始剂量和维持剂量需根据患者具体情况来确定，建议在医生的指导下合理使用。
通常情况下，瑞舒伐他汀的剂量为10-80毫克每天，维持剂量则根据个人需要进行调整。
除了口服给药外，瑞舒伐他汀也可以与其他降胆固醇药物联合使用，以达到更好的降胆固醇效果。
三、副作用使用瑞舒伐他汀可能会出现一些副作用，但并非每个人都会出现。
常见的副作用包括肌肉疼痛、肝功能异常、胃肠道反应等。
肌肉疼痛是最常见的副作用，严重时有可能引发肌肉病变，但这种情况较为罕见。
肝功能异常主要表现为转氨酶水平的增高，需定期监测肝功能，以确保安全使用瑞舒伐他汀。
四、注意事项使用瑞舒伐他汀需注意以下事项：1. 在使用瑞舒伐他汀期间，应定期监测胆固醇水平、肝功能以及肌肉状况，以确保药物的疗效和安全性。
2. 瑞舒伐他汀不能与某些药物同时使用，如红酵母、肌肉松弛剂等，应在使用前告知医生。
3. 孕妇和哺乳期妇女、肝功能异常的患者以及对该药物成分过敏的人不宜使用瑞舒伐他汀。
4. 在使用瑞舒伐他汀期间，应避免大剂量或长期饮酒，以减少不良反应的风险。
总结：瑞舒伐他汀是一种常用的降低胆固醇的药物，通过抑制胆固醇合成酶的活性，降低体内胆固醇水平。
其用法为口服给药，剂量需根据患者情况调整。
在使用过程中需关注可能的副作用，并注意相关事项，以确保用药效果和安全性。
瑞舒伐他汀怎么服用方法
瑞舒伐他汀怎么服用方法
瑞舒伐他汀是一种常用的降脂药物，广泛应用于高血脂症的治疗。
正确的服用方法对于药效的发挥和患者的身体健康至关重要。
下面将详细介绍瑞舒伐他汀的正确服用方法，希望对您有所帮助。
首先，瑞舒伐他汀通常在晚上服用，因为胆固醇在夜间合成的
速度较快，此时服用瑞舒伐他汀可以最大限度地抑制胆固醇的合成。
建议在晚饭后30分钟内服用，或者在睡前服用，以确保药物的最佳
吸收和作用。
其次，瑞舒伐他汀的剂量一般由医生根据患者的具体情况开具
处方。
一般情况下，初始剂量为10毫克/日，可根据患者的胆固醇
水平和药物耐受性逐渐调整剂量。
患者在服用瑞舒伐他汀期间应严
格按照医嘱服用，不得擅自增减剂量或停药。
另外，瑞舒伐他汀应该整片吞服，并且需要配合饮水一起服用。
不建议咀嚼或者嚼碎瑞舒伐他汀，以免影响药物的释放和吸收速度。
同时，患者在服用瑞舒伐他汀期间应避免饮酒，因为酒精会影响药
物的代谢和吸收，从而影响药效。
最后，患者在服用瑞舒伐他汀期间应定期到医院复查，监测胆固醇水平和肝功能等指标。
如果出现不良反应或者不适，应及时告知医生并调整治疗方案。
此外，瑞舒伐他汀与其他药物可能存在相互作用，患者在服药期间应遵医嘱，不得擅自更改或者增减其他药物的使用。
总之，正确的服用瑞舒伐他汀对于患者的健康至关重要。
患者在服用期间应严格按照医嘱服药，避免不当的饮食和生活方式，定期复查和监测身体指标，以确保药物的安全有效使用。
希望本文能对您有所帮助，祝您早日康复！。
瑞舒伐他汀怎么服用方法
瑞舒伐他汀怎么服用方法
瑞舒伐他汀是一种常用的降脂药物，它主要用于治疗高胆固醇
和高甘油三酯血症。
正确的服用方法对于药物的疗效和安全性都至
关重要。
下面我们来看一下瑞舒伐他汀的正确服用方法。
首先，瑞舒伐他汀通常是口服药物，一般建议在晚上睡前服用，因为人体内胆固醇的合成主要发生在晚上。
在服用瑞舒伐他汀之前，建议先进行血脂检测，以确定个体的用药剂量和疗程。
其次，瑞舒伐他汀的剂量一般为10mg或20mg，根据个体情况
和医生建议来确定具体剂量。
在服用时，应该配合饮食调整和适量
的运动，以达到更好的降脂效果。
瑞舒伐他汀的服用方法非常简单，只需要用水将药物吞服即可，不需要嚼碎或者用其他液体送服。
此外，瑞舒伐他汀可以空腹服用，也可以饭后服用，但建议保持每天服药的时间一致，以提高药物的
稳定性和疗效。
在服用瑞舒伐他汀期间，需要定期复查血脂情况，以及肝功能
等相关指标，以确保药物的安全性和有效性。
同时，注意观察是否
出现药物不良反应，如肌肉疼痛、乏力等症状，及时向医生汇报。
总的来说，瑞舒伐他汀是一种常用的降脂药物，正确的服用方法对于治疗高胆固醇和高甘油三酯血症非常重要。
在服用时，要按照医生的建议来确定剂量和疗程，配合饮食和运动，定期复查血脂情况，及时向医生汇报不良反应。
希望大家能够正确使用瑞舒伐他汀，保持良好的健康状态。
瑞舒伐他汀钙片的作用与功效
瑞舒伐他汀钙片的作用与功效瑞舒伐他汀钙片是一种常用的降脂药物，作用于体内胆固醇的合成途径，能够显著降低血浆胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的含量。
下面我们将详细介绍瑞舒伐他汀钙片的作用与功效。
首先，瑞舒伐他汀钙片能降低血脂。
高胆固醇是导致动脉硬化、冠心病、心肌梗死等疾病的重要因素，而瑞舒伐他汀钙片能通过抑制胆固醇的合成，降低血中总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的水平，从而减轻动脉血管的负担，改善血液循环，降低心血管疾病的风险。
其次，瑞舒伐他汀钙片能预防动脉粥样硬化。
动脉粥样硬化是一种慢性炎症性疾病，瑞舒伐他汀钙片具有抗炎作用，可以减少血管内膜的炎症反应和病理性斑块的形成，从而减少斑块的破裂和血栓的形成，预防动脉粥样硬化的发生和进展。
此外，瑞舒伐他汀钙片还具有改善内皮功能的作用。
内皮是血管壁的内层细胞，对血管的收缩、舒张和血小板功能有重要调节作用。
瑞舒伐他汀钙片能通过提高一氧化氮（NO）的生物活性，增强内皮的舒张、抗血栓和抗炎作用，改善血管的弹性和功能。
此外，瑞舒伐他汀钙片还有抗氧化作用。
氧化应激是导致心血管疾病发生和发展的一个重要机制，会导致脂质过氧化、炎症反应和细胞凋亡等损伤。
瑞舒伐他汀钙片具有抗氧化效应，能够降低氧化应激的程度，减轻心脑血管的损伤。
此外，瑞舒伐他汀钙片还具有改善胰岛素抵抗和调节血糖的作用。
瑞舒伐他汀钙片能够通过影响胆固醇代谢途径，改善胰岛素信号通路，降低胰岛素抵抗，从而改善糖代谢，降低血糖水平，预防和治疗糖尿病和代谢综合征。
总之，瑞舒伐他汀钙片是一种有效的降脂药物，具有降低血脂、预防动脉粥样硬化、改善内皮功能、抗氧化和调节血糖等多种作用与功效。
但需要注意的是，瑞舒伐他汀钙片也存在一定的副作用和禁忌症，应在医生的指导下合理使用，并定期进行身体检查，以确保安全有效地使用。
瑞舒伐他汀钙片的功效与作用
瑞舒伐他汀钙片的功效与作用
瑞舒伐他汀钙片是一种常用的降脂药物，其主要成分是瑞舒伐他汀。
以下是该药物的功效与作用：
1. 降低胆固醇水平：瑞舒伐他汀钙片通过抑制胆固醇合成酶的活性，减少肝脏中胆固醇的合成。
同时，它还能增加肝细胞上胆固醇的摄取，进而降低血液中的胆固醇水平。
长期使用可明显改善血脂谱，特别是降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。
2. 预防动脉粥样硬化：高胆固醇水平是动脉粥样硬化的一个主要风险因素。
通过降低胆固醇水平，瑞舒伐他汀钙片能够减少动脉壁上脂质斑块的形成和增大，从而预防动脉粥样硬化的发展，降低心血管疾病的风险。
3. 抗炎作用：除了降低胆固醇水平外，瑞舒伐他汀还具有抗炎的作用。
它能够抑制炎症反应、减少白细胞的粘附和血管内皮细胞的活化，进而改善动脉内皮功能，减少冠状动脉炎症。
4. 保护心脏功能：瑞舒伐他汀还能增加内皮一氧化氮（NO）的生物活性，扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流，从而提高心脏供血。
此外，它还具有抗血小板凝聚作用，防止血栓形成，降低心肌梗死的风险。
总的来说，瑞舒伐他汀钙片的主要功效包括降低胆固醇水平、预防动脉粥样硬化、抗炎作用和保护心脏功能。
然而，使用时需遵循医生的指导，注意可能的副作用和警示事项。
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瑞舒伐他汀钙片说明收【药品名称】通用名称：瑞舒伐他汀钙片商品名称：瑞舒伐他汀钙片(海舒严)英文名称：Rosuvastatin Calcium Tablets拼音全码：RuiShuFaTaTingGaiPian(HaiShuYan)【主要成份】本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（IIb型）。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。
【规格型号】 5mg*7s【用法用量】口服。
本品常用起始剂量为5mg，一日一次。
【不良反应】品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。
在国外对照临床试验中，因不良事件而退出试验的患者不到4%。
不良事件的频率按如下次序排列：常见（发生率＞1/100，＜1/10）；少见（＞1/1000，＜1/100）；罕见（＞1/10000，＜1/1000）；极罕见（＜1/10000）。
免疫系统异常罕见：过敏反应，包括血管神经性水肿。
神经系统异常常见：头痛、头晕胃肠道异常常见：便秘、恶心、腹痛皮肤和皮下组织异常少见：瘙痒、皮疹和荨麻疹骨骼肌、关节和骨骼异常常见：肌痛罕见：肌病和横纹肌溶解全身异常常见：无力同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，本品的不良反应发生率有随剂量增加而增加的趋势。
对肾脏的影响：在接受本品的患者中观察到蛋白尿（试纸法检测），蛋白大多数来源于肾小管。
约1%的患者在10mg和20mg治疗期间的某些时段，蛋白尿从无或微量升高至++或更多，在接受40mg治疗的患者中，这个比例约为3%。
在20mg剂量治疗中，观察到蛋白尿从无或微量升高至+的轻度升高。
在大多数病例，继续治疗后蛋白尿自动减少或消失。
【禁忌】本品禁用于：1.对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者。
2.活动性肝病患者，包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限（ULN）的患者。
3.严重的肾功能损害的患者（肌酐清除率[30 ml/min）。
4.肌病患者。
5.同时使用环孢素的患者。
6.妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。
【注意事项】对肾脏的作用：在高剂量特别是40mg治疗的患者中，观察到蛋白尿（试纸法检测），蛋白大多数来源于肾小管，在大多数病例，蛋白尿是短暂的或断断续续的。
蛋白尿未被认为是急性或进展性肾病的前兆（见“不良反应”）。
对骨骼肌的作用：在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道，如肌痛、肌病，以及罕见的横纹肌溶解，特别是在使用剂量大于20 mg的患者中。
依折麦布与HMG-CoA还原酶抑制剂合用时有极罕见的横纹肌溶解症的报告。
不排除药效的相互影响，这些药物合用时应慎重。
肌酸激酶检测不应在剧烈运动后或存在引起CK升高的似是而非的因素时检测肌酸激酶（CK），这样会混淆对结果的解释。
若CK基础值明显升高（]5×ULN），应在5～7天内再进行检测确认。
若重复检测确认患者CK基础值]5×ULN，则不可以开始治疗。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】本品在儿童的安全性和有效性尚未建立。
儿科使用的经验局限于少数（年龄≥8岁）纯合子家族性高胆固醇血症的患儿。
因此，不建议儿科使用本品。
【老年患者用药】无需调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品禁用于孕妇及哺乳期妇女。
有可能怀孕的妇女应该采取适当的避孕措施。
由于胆固醇和其它胆固醇生物合成产物对胚胎的发育很重要，来自HMG-CoA还原酶抑制的危险性超过了对孕妇治疗的益处。
动物研究提供了有限的生殖毒性的证据。
若患者在使用本品过程中怀孕，应立即中止治疗。
瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。
尚无有关瑞舒伐他汀分泌入人乳的资料。
【药物相互作用】环孢素：本品与环孢素合并使用时，瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所观察到的平均高7倍（与服用本品同样剂量的相比）。
合用不影响环孢素的血浆浓度。
维生素K拮抗剂：同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，对同时使用维生素K拮抗剂（如：华法林）的患者，开始使用本品或逐渐增加本品剂量可能导致INR升高。
停用本品或逐渐降低本品剂量可导致INR降低。
在这种情况下，适当检测INR是需要的。
吉非贝齐和其它降脂产品：本品与吉非贝齐同时使用，可使瑞舒伐汀的Cmax和AUC增加2倍。
根据专门的相互作用研究的资料，预计本品与非诺贝特无药代动力学相互作用，但可能发生药效学相互作用。
吉非贝齐、非诺贝特、其它贝特类和降脂剂量（≥1g/天）的烟酸与HMG-CoA还原酶抑制剂合用使肌病发生的危险增加，这可能是由于它们单独给药时能引起肌病。
抗酸药：同时给予本品和一种含氢氧化铝镁的抗酯药混悬液，可使瑞舒伐他汀的血浆浓度降低约50%。
如果在服用本品2小时后再给予抗酸药，这种影响可减轻。
这种药物相互作用的临床意义尚未研究。
红霉素：本品与红霉素合用导致瑞舒伐他汀的AUC（0-t）下降20%、Cmax下降30%。
这种相互作用可能是由红霉素引起的胃肠运动增加所致。
口服避孕药/激素替代治疗（HRT）：同时使用本品和口服避孕药，使炔雌醇和炔诺孕酮的AUC分别增加26%和34%。
在选择口服避孕药剂量时应考虑这些血药浓度的升高。
尚无同时使用本品和HRT的受试者的药代动力学数据，因此，不能排除存在类似的相互作用。
但是，在临床试验中，这种联合用药很广泛，且被患者良好耐受。
其它药物：根据来自专门的药物相互作用研究的数据，估计本品与地高辛不存在有临床相关性的相互作用。
细胞色素P450酶：体外和体内研究的资料都显示，瑞舒伐他汀既非细胞P450同工酶的抑制剂，也不是酶诱导剂。
另外，瑞舒伐他汀是这些酶的弱底物。
瑞舒伐他汀与氟康唑（CYP 2CP和CYP 3A4的一种抑制剂）或酮康唑（CYP 2A6和CYP 3A4的一种抑制剂）之间不存在具有临床相关性的相互作用。
与伊曲康唑（CYP 3A4的一种抑制剂）合用，瑞舒伐他汀的AUC增加28%，这种增加不被认为有临床意义。
因此，估计不存在由细胞色素P450介导的代谢所致的药物相互作用。
【药物过量】本品过量时没有特殊的治疗方法。
一旦发生过量，应给予对症治疗，需要时采用支持性措施。
应监测肝功能和CK水平。
血液透析可能没有明显疗效。
【药理毒理】中枢神经系统毒性几个同类药物的犬试验中发现CNS 血管损伤，可见血管周围出血、水肿、血管周围单核细胞浸润。
与本类药物结构相似的一个药物，在犬血浆药物浓度高于人最大推荐剂量下平均浓度30倍的剂量时，出现剂量依赖性视神经退变（视网膜-膝状体纤维Wallerian变性）。
1只雌性犬经口给予瑞舒伐他汀90mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的100倍），第24天由于濒死而安乐死，可见脉络丛间质水肿、出血、部分坏死。
犬经口给予瑞舒伐他汀6mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍），连续52周，可见角膜浑浊。
犬经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的60倍），连续12周，可见白内障发生。
犬经口给予瑞舒伐他汀90mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的100倍），连续4周，可见视网膜发育不良和视网膜脱落。
犬在剂量≤30mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的60倍）时，连续给药1年，未见对视网膜的影响。
遗传毒性瑞舒伐他汀在Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、CHL细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验中的结果均为阴性。
生殖毒性在大鼠生育力试验中，雄性大鼠自交配前9周至交配期间、雌性大鼠自交配前2周至妊娠第7天经口给予5、15、50mg/kg/天，最高剂量下（按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的10倍）未见对生育力的不良影响。
犬经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天连续1个月，睾丸中可见巨精细胞（Spermatidic giant cell）。
猴经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天连续6个月，可见巨精细胞、输精管上皮空泡化。
犬与猴的上述剂量按体表面积推算分别相当于人40mg/天的20倍和10倍。
同类药物也可见类似现象。
雌性大鼠交配前至交配后7天经口给予5、15、50mg/kg/天，高剂量组（按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的10倍）可见胎仔体重减轻、骨化延迟。
大鼠自妊娠第7天至哺乳第21天（离乳）经口给予2、10、50mg/kg/天，高剂量组（按体表面积推算，大于等于人40mg/天的12倍）可见幼仔存活率降低。
家兔自妊娠第6天至哺乳第18天（离乳）经口给予0.3、1、3mg/kg/天（按体表面积推算，与人40mg/天相当），可见胎仔存活率降低，母体动物死亡。
瑞舒伐他汀剂量在大鼠中≤25mg/kg/天、家兔≤3mg/kg/天未见致畸性（分别按AUC和体表面积推算，与人40mg/天的暴露量相当）。
致癌性在大鼠104周致癌性试验中，经口给药剂量为2、20、60、80mg/kg/天。
80mg/kg/天（按AUC 推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍）剂量组雌性动物可见子宫息肉发生率显著升高，低剂量下未见发生率升高。
在小鼠107周致癌性试验中，经口给药剂量为10、60、200mg/kg/天。
200mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍）剂量组动物可见肝细胞腺瘤/癌发生率增加，低剂量下未见发生率升高。
【药代动力学】白种人瑞舒伐他汀的药代动力学研究结果显示：吸收：口服5小时后血药浓度达到峰值。
绝对生物利用度为20%。
分布：瑞舒伐他汀被肝脏大量摄取，肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。
瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。
瑞舒伐他汀的血浆蛋白结合率（主要是白蛋白）约为90%。
代谢：瑞舒伐他汀发生有限的代谢（约10%）。
用人肝细胞进行的体外代谢研究显示，瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。
参与代谢的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。
已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。
N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50%，而内酯代谢物被认为在临床上无活性。
对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性，90%以上来自瑞舒伐他汀。
排泄：约90%剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出（包括吸收的和未吸收的活性物质），其余部分通过尿液排出。
尿中约5%为原形。
血浆清除半衰期约为19小时。
清除半衰期不随剂量增加而延长。