瑞舒伐他汀

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瑞舒伐他汀钙片治疗高血压脑出血的临床效果

瑞舒伐他汀钙片治疗高血压脑出血的临床效果

瑞舒伐他汀钙片治疗高血压脑出血的临床效果高血压脑出血是指在高血压病变基础上,由于脑动脉破裂或血管壁脆性增加而出现脑组织出血。

高血压脑出血是一种以急性危重脑病为临床特征,死亡率较高的重症疾病,发病率和病死率均居各种脑卒中之首。

瑞舒伐他汀钙片是一种常用的治疗高血压脑出血的药物,其临床效果备受关注。

本文将对瑞舒伐他汀钙片治疗高血压脑出血的临床效果进行详细的探讨。

一、瑞舒伐他汀钙片的药理作用瑞舒伐他汀钙片是一种强效的他汀类药物,主要通过抑制HMG-CoA还原酶来阻断胆固醇的合成,在临床上被广泛应用于治疗高血脂症,预防心血管疾病和脑血管疾病的发生。

在高血压脑出血的治疗中,瑞舒伐他汀钙片通过降低血液中的胆固醇含量,减少动脉粥样硬化斑块的形成,改善动脉壁的弹性,从而起到保护脑血管的作用,减少脑出血的发生。

1. 研究对象及方法国内外有不少研究对瑞舒伐他汀钙片治疗高血压脑出血的临床效果进行了探讨。

一项来自中国的研究对200例高血压脑出血患者进行了回顾性分析,其中100例接受了瑞舒伐他汀钙片治疗,另外100例则接受了常规治疗。

两组患者的基线特征相似,治疗前后的临床资料进行对比分析,评估瑞舒伐他汀钙片对高血压脑出血的治疗效果。

2. 研究结果研究结果显示,接受瑞舒伐他汀钙片治疗的高血压脑出血患者在治疗后神经功能恢复良好的比例明显高于常规治疗组,出院时的神经功能评分也明显优于常规治疗组。

瑞舒伐他汀钙片治疗组的患者术后并发症发生率更低,颅内感染、再次出血等并发症的发生率明显降低。

研究结论显示,瑞舒伐他汀钙片可显著改善高血压脑出血患者的神经功能恢复情况,减少并发症的发生率,是一种安全有效的治疗药物。

1. 抗炎作用研究表明,瑞舒伐他汀钙片可以通过抑制炎症反应来改善脑出血后的神经功能障碍。

脑出血后,患者体内的炎症因子会迅速释放,引发炎症反应,加重脑组织的损伤。

瑞舒伐他汀钙片能够抑制炎症因子的释放,减轻炎症反应,从而保护神经细胞,改善患者的神经功能。

瑞舒伐他汀降低胆固醇

瑞舒伐他汀降低胆固醇

瑞舒伐他汀降低胆固醇瑞舒伐他汀是一种常用的降低胆固醇的药物,它属于一类被称为他汀类药物的药物。

他汀类药物通过抑制胆固醇合成酶的活性,从而降低体内胆固醇的合成,达到降低胆固醇水平的作用。

本文将详细讨论瑞舒伐他汀的药理作用、用法以及可能的副作用。

一、药理作用瑞舒伐他汀通过抑制胆固醇合成酶HMG-CoA还原酶的活性,阻止胆固醇的合成过程。

胆固醇是人体内一种重要的脂质,但当胆固醇水平过高时,会增加心血管疾病的风险。

瑞舒伐他汀的作用是通过降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和总胆固醇(TC)水平,从而降低患心血管疾病的风险。

二、用法瑞舒伐他汀一般是口服给药。

初始剂量和维持剂量需根据患者具体情况来确定,建议在医生的指导下合理使用。

通常情况下,瑞舒伐他汀的剂量为10-80毫克每天,维持剂量则根据个人需要进行调整。

除了口服给药外,瑞舒伐他汀也可以与其他降胆固醇药物联合使用,以达到更好的降胆固醇效果。

三、副作用使用瑞舒伐他汀可能会出现一些副作用,但并非每个人都会出现。

常见的副作用包括肌肉疼痛、肝功能异常、胃肠道反应等。

肌肉疼痛是最常见的副作用,严重时有可能引发肌肉病变,但这种情况较为罕见。

肝功能异常主要表现为转氨酶水平的增高,需定期监测肝功能,以确保安全使用瑞舒伐他汀。

四、注意事项使用瑞舒伐他汀需注意以下事项:1. 在使用瑞舒伐他汀期间,应定期监测胆固醇水平、肝功能以及肌肉状况,以确保药物的疗效和安全性。

2. 瑞舒伐他汀不能与某些药物同时使用,如红酵母、肌肉松弛剂等,应在使用前告知医生。

3. 孕妇和哺乳期妇女、肝功能异常的患者以及对该药物成分过敏的人不宜使用瑞舒伐他汀。

4. 在使用瑞舒伐他汀期间,应避免大剂量或长期饮酒,以减少不良反应的风险。

总结:瑞舒伐他汀是一种常用的降低胆固醇的药物,通过抑制胆固醇合成酶的活性,降低体内胆固醇水平。

其用法为口服给药,剂量需根据患者情况调整。

在使用过程中需关注可能的副作用,并注意相关事项,以确保用药效果和安全性。

瑞舒伐他汀的工作原理

瑞舒伐他汀的工作原理

瑞舒伐他汀的工作原理瑞舒伐他汀是一种用于治疗高胆固醇和心血管疾病的药物,它通过抑制体内胆固醇的合成来起作用。

下面将详细介绍瑞舒伐他汀的工作原理。

瑞舒伐他汀属于一类称为他汀类药物(statins)的药物,他汀类药物是一类能够选择性抑制脱氢酶酶(HMG-CoA还原酶)活性的药物。

而HMG-CoA还原酶是体内胆固醇合成途径的一种关键酶。

首先,让我们了解一下体内的胆固醇合成过程。

胆固醇是一种重要的脂质类物质,它在体内起着许多关键的生理功能,例如细胞膜的结构和稳定性维护、细胞信号传导和荷尔蒙合成等。

然而,当体内胆固醇水平过高时,就容易引发心血管疾病的风险增加。

体内合成胆固醇的过程主要包括以下几个步骤:1. 脱氢酶酶的活性被降低:HMG-CoA还原酶(3-羟基-3-甲基戊二酸羰基)是体内胆固醇合成途径的第一个关键酶,它催化戊二酸羰基与辅酶A结合生成HMG-CoA。

在正常情况下,HMG-CoA还原酶活性较高。

2. 胆固醇合成受到调控:HMG-CoA还原酶活性受到体内的一种荷尔蒙称为胆固醇反馈抑制控制。

当体内胆固醇水平较低时,体内会产生一种称为胆固醇抑制元件(SREBP)的转录因子,它能够促进HMG-CoA还原酶的合成。

相反,当体内胆固醇水平较高时,SREBP的合成降低,从而抑制HMG-CoA还原酶的活性,减少胆固醇合成。

瑞舒伐他汀可以通过抑制HMG-CoA还原酶的活性,降低体内胆固醇合成,从而起到降低体内总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL,即“坏胆固醇”)的作用。

具体来说,瑞舒伐他汀与HMG-CoA还原酶形成一个稳定的复合物,抑制其在体内正常的催化合成反应。

这种复合物形成后,体内对HMG-CoA还原酶的需求增加,细胞内的胆固醇抑制因子SREBP会加强HMG-CoA还原酶的合成。

然而,由于瑞舒伐他汀与HMG-CoA还原酶形成的复合物的稳定性较低,复合物会被体内的蛋白酶降解。

这导致细胞内的HMG-CoA还原酶活性降低,进而抑制了胆固醇的合成。

瑞舒伐他汀的作用

瑞舒伐他汀的作用

瑞舒伐他汀的作用瑞舒伐他汀是一种用于降低胆固醇的药物,属于他汀类药物。

它通过抑制胆固醇的生物合成,使得胆固醇的合成受到抑制,从而降低血液中的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平。

瑞舒伐他汀的主要作用是通过抑制一种叫做3-羟-3-甲基谷酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的酶活性,从而减少胆固醇的合成。

HMG-CoA还原酶是一个在胆固醇生物合成途径中起关键作用的酶,瑞舒伐他汀通过抑制此酶的活性可以有效减少胆固醇的合成。

胆固醇是一种脂质物质,在机体中起到重要的生物学作用,例如帮助组织细胞的构建和维持细胞膜的完整性。

然而,当胆固醇在体内过多积累时,可以导致血液中胆固醇水平升高,增加心血管疾病和中风等心血管事件的风险。

瑞舒伐他汀的主要作用是通过降低总胆固醇和LDL-C水平,减少心血管疾病的风险。

大量的临床研究已经证实,瑞舒伐他汀可以显著降低胆固醇水平,从而降低冠心病、心肌梗死和中风等心血管事件的风险。

此外,瑞舒伐他汀还可以提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的水平。

HDL-C被称为“好胆固醇”,它可以清除血液中的多余胆固醇,将其运回肝脏进行排泄,从而起到保护血管健康的作用。

瑞舒伐他汀的副作用较为少见,但仍然需要注意。

常见的副作用包括肌肉痛、腹泻、消化不良等。

严重的副作用如肝功能异常和肌肉损伤也可能出现,但非常罕见。

因此,在使用瑞舒伐他汀之前,需要进行全面的身体检查,以确定是否存在任何潜在的健康问题。

总的来说,瑞舒伐他汀是一种有效的降低胆固醇的药物。

它通过抑制胆固醇的合成,减少血液中总胆固醇和LDL-C的水平,从而降低心血管疾病的风险。

然而,在使用瑞舒伐他汀之前,还是需要咨询医生的建议,且服药期间要定期进行健康检查。

同时,药物治疗只是改善胆固醇水平的一种方式,还需要结合健康的生活方式,如合理饮食、适量运动等,来维护良好的心血管健康。

瑞舒伐他汀怎么服用方法

瑞舒伐他汀怎么服用方法

瑞舒伐他汀怎么服用方法
瑞舒伐他汀是一种常用的降脂药物,广泛应用于高血脂症的治疗。

正确的服用方法对于药效的发挥和患者的身体健康至关重要。

下面将详细介绍瑞舒伐他汀的正确服用方法,希望对您有所帮助。

首先,瑞舒伐他汀通常在晚上服用,因为胆固醇在夜间合成的
速度较快,此时服用瑞舒伐他汀可以最大限度地抑制胆固醇的合成。

建议在晚饭后30分钟内服用,或者在睡前服用,以确保药物的最佳
吸收和作用。

其次,瑞舒伐他汀的剂量一般由医生根据患者的具体情况开具
处方。

一般情况下,初始剂量为10毫克/日,可根据患者的胆固醇
水平和药物耐受性逐渐调整剂量。

患者在服用瑞舒伐他汀期间应严
格按照医嘱服用,不得擅自增减剂量或停药。

另外,瑞舒伐他汀应该整片吞服,并且需要配合饮水一起服用。

不建议咀嚼或者嚼碎瑞舒伐他汀,以免影响药物的释放和吸收速度。

同时,患者在服用瑞舒伐他汀期间应避免饮酒,因为酒精会影响药
物的代谢和吸收,从而影响药效。

最后,患者在服用瑞舒伐他汀期间应定期到医院复查,监测胆固醇水平和肝功能等指标。

如果出现不良反应或者不适,应及时告知医生并调整治疗方案。

此外,瑞舒伐他汀与其他药物可能存在相互作用,患者在服药期间应遵医嘱,不得擅自更改或者增减其他药物的使用。

总之,正确的服用瑞舒伐他汀对于患者的健康至关重要。

患者在服用期间应严格按照医嘱服药,避免不当的饮食和生活方式,定期复查和监测身体指标,以确保药物的安全有效使用。

希望本文能对您有所帮助,祝您早日康复!。

瑞舒伐他汀怎么服用方法

瑞舒伐他汀怎么服用方法

瑞舒伐他汀怎么服用方法
瑞舒伐他汀是一种常用的降脂药物,它主要用于治疗高胆固醇
和高甘油三酯血症。

正确的服用方法对于药物的疗效和安全性都至
关重要。

下面我们来看一下瑞舒伐他汀的正确服用方法。

首先,瑞舒伐他汀通常是口服药物,一般建议在晚上睡前服用,因为人体内胆固醇的合成主要发生在晚上。

在服用瑞舒伐他汀之前,建议先进行血脂检测,以确定个体的用药剂量和疗程。

其次,瑞舒伐他汀的剂量一般为10mg或20mg,根据个体情况
和医生建议来确定具体剂量。

在服用时,应该配合饮食调整和适量
的运动,以达到更好的降脂效果。

瑞舒伐他汀的服用方法非常简单,只需要用水将药物吞服即可,不需要嚼碎或者用其他液体送服。

此外,瑞舒伐他汀可以空腹服用,也可以饭后服用,但建议保持每天服药的时间一致,以提高药物的
稳定性和疗效。

在服用瑞舒伐他汀期间,需要定期复查血脂情况,以及肝功能
等相关指标,以确保药物的安全性和有效性。

同时,注意观察是否
出现药物不良反应,如肌肉疼痛、乏力等症状,及时向医生汇报。

总的来说,瑞舒伐他汀是一种常用的降脂药物,正确的服用方法对于治疗高胆固醇和高甘油三酯血症非常重要。

在服用时,要按照医生的建议来确定剂量和疗程,配合饮食和运动,定期复查血脂情况,及时向医生汇报不良反应。

希望大家能够正确使用瑞舒伐他汀,保持良好的健康状态。

瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的效果对比评价

瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的效果对比评价

瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的效果对比评价瑞舒伐他汀(rosuvastatin)和阿托伐他汀(atorvastatin)是常用的他汀类药物,用于治疗冠心病。

两者都是通过抑制胆固醇合成酶来降低血清胆固醇水平,从而减少冠心病的发生和发展。

本文将对瑞舒伐他汀和阿托伐他汀在治疗冠心病方面的效果进行对比评价。

一、药物特点1. 瑞舒伐他汀:瑞舒伐他汀是一种高选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂,与其他他汀类药物相比,具有较高的生物利用度和较长的半衰期。

它能够有效地降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)水平,并提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。

瑞舒伐他汀可通过剂量依赖的方式显著降低脂蛋白水平,具有良好的耐受性和安全性。

二、疗效比较1. 血脂调节作用:瑞舒伐他汀和阿托伐他汀在降低总胆固醇、LDL-C和非HDL-C的效果方面相当。

大量研究表明,两者对血脂水平的调节作用相似,无明显差异。

3. 耐受性和安全性:瑞舒伐他汀和阿托伐他汀均具有良好的耐受性和安全性。

两者的常见不良反应包括肌肉痛、乏力、头痛和肝酶升高等。

但瑞舒伐他汀的不良反应发生率较低。

4. 心血管事件发生率:大规模临床试验结果显示,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀在降低心血管事件发生率方面具有相似的疗效。

它们均可以显著降低心脏事件的风险,包括心脏病发作、心绞痛、心血管病死亡和冠状动脉介入等。

两者对冠心病患者的治疗效果相当。

三、适应症与用法用量1. 瑞舒伐他汀:适用于治疗冠心病、高胆固醇血症、高三酰甘油血症和混合型血脂异常等。

常用剂量为5-40mg/日。

根据现有研究和临床实践经验看,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀在治疗冠心病方面的效果几乎相当,并且均具有良好的安全性和耐受性。

在具体选择使用哪种药物时,可以考虑患者的个体情况、病情严重程度、合并症风险和成本等因素进行综合评估。

瑞舒伐他汀和阿托伐他汀都是有效且常用的冠心病治疗药物。

瑞舒伐他汀钙片的功效与作用

瑞舒伐他汀钙片的功效与作用

瑞舒伐他汀钙片的功效与作用
瑞舒伐他汀钙片是一种常用的降脂药物,其主要成分是瑞舒伐他汀。

以下是该药物的功效与作用:
1. 降低胆固醇水平:瑞舒伐他汀钙片通过抑制胆固醇合成酶的活性,减少肝脏中胆固醇的合成。

同时,它还能增加肝细胞上胆固醇的摄取,进而降低血液中的胆固醇水平。

长期使用可明显改善血脂谱,特别是降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。

2. 预防动脉粥样硬化:高胆固醇水平是动脉粥样硬化的一个主要风险因素。

通过降低胆固醇水平,瑞舒伐他汀钙片能够减少动脉壁上脂质斑块的形成和增大,从而预防动脉粥样硬化的发展,降低心血管疾病的风险。

3. 抗炎作用:除了降低胆固醇水平外,瑞舒伐他汀还具有抗炎的作用。

它能够抑制炎症反应、减少白细胞的粘附和血管内皮细胞的活化,进而改善动脉内皮功能,减少冠状动脉炎症。

4. 保护心脏功能:瑞舒伐他汀还能增加内皮一氧化氮(NO)的生物活性,扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流,从而提高心脏供血。

此外,它还具有抗血小板凝聚作用,防止血栓形成,降低心肌梗死的风险。

总的来说,瑞舒伐他汀钙片的主要功效包括降低胆固醇水平、预防动脉粥样硬化、抗炎作用和保护心脏功能。

然而,使用时需遵循医生的指导,注意可能的副作用和警示事项。

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瑞舒伐他汀钙片说明书【药品名称】瑞舒伐他汀【英文名称】Rosuvastatin Calcium Tablets【汉语拼音】Ruishufatatinggai Pian【药品成份】主要活性成分为瑞舒伐他汀钙【化学名称】双-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐(2:1)分子式:(C22H27FN3O6S)2Ca分子量:1001.15【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色至淡黄色。

【规格】按瑞舒伐他汀(C22H27FN3O6S)计(1)5mg(2)10mg。

【贮藏】遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

【包装】双铝包装,7片/盒,14片/盒,21片/盒,28片/盒。

【有效期】24个月【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH04172008【批准文号】国药准字H20080240【药理毒理】药理作用瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。

HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶,甲羟戊酸是胆固醇的前体。

动物试验与细胞培养试验结果显示,瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高,并具有选择性,肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。

体内、体外试验结果显示,瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量,由此增强对LDL的摄取和分解代谢,并抑制肝脏VLDL合成,从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。

对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者、瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。

瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。

对于单纯高甘油三酯血症患者,瑞舒伐他汀有降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平。

尚未确定瑞舒伐他汀对心血管发病率与死亡率的影响。

毒理研究中枢神经系统毒性几个同类药物的犬试验中发现CNS血管损伤,可见血管周围出血、水肿、血管周围单核细胞浸润。

与本类药物结构相似的一个药物,在犬血浆药物浓度高于人最大推荐剂量下平均浓度30倍的剂量时,出现剂量依赖性视神经退变(视网膜-膝状体纤维Wallerian变性)。

1只雌性犬经口给予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的100倍),第24天由于濒死而安乐死,可见脉络丛间质水肿、出血、部分坏死。

犬经口给予瑞舒伐他汀6mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍),连续52周,可见角膜浑浊。

犬经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的60倍),连续12周,可见白内障发生。

犬经口给予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的100倍),连续4周,可见视网膜发育不良和视网膜脱落。

犬在剂量≤30mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的60倍)时,连续给药1年,未见对视网膜的影响。

遗传毒性瑞舒伐他汀在Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、CHL细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验中的结果均为阴性。

生殖毒性在大鼠生育力试验中,雄性大鼠自交配前9周至交配期间、雌性大鼠自交配前2周至妊娠第7天经口给予5、15、50mg/kg/天,最高剂量下(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的10倍)未见对生育力的不良影响。

犬经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天连续1个月,睾丸中可见巨精细胞(Spermatidic giant cell)。

猴经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天连续6个月,可见巨精细胞、输精管上皮空泡化。

犬与猴的上述剂量按体表面积推算分别相当于人40mg/天的20倍和10倍。

同类药物也可见类似现象。

雌性大鼠交配前至交配后7天经口给予5、15、50mg/kg/天,高剂量组(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的10倍)可见胎仔体重减轻、骨化延迟。

大鼠自妊娠第7天至哺乳第21天(离乳)经口给予2、10、50mg/kg/天,高剂量组(按体表面积推算,大于等于人40mg/天的12倍)可见幼仔存活率降低。

家兔自妊娠第6天至哺乳第18天(离乳)经口给予0.3、1、3mg/kg/天(按体表面积推算,与人40mg/天相当),可见胎仔存活率降低,母体动物死亡。

瑞舒伐他汀剂量在大鼠中≤25mg/kg/天、家兔≤3mg/kg/天未见致畸性(分别按AUC和体表面积推算,与人40mg/天的暴露量相当)。

致癌性在大鼠104周致癌性试验中,经口给药剂量为2、20、60、80mg/kg/天。

80mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍)剂量组雌性动物可见子宫息肉发生率显著升高,低剂量下未见发生率升高。

在小鼠107周致癌性试验中,经口给药剂量为10、60、200mg/kg/天。

200mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍)剂量组动物可见肝细胞腺瘤/癌发生率增加,低剂量下未见发生率升高。

【药代动力学】白种人瑞舒伐他汀的药代动力学研究结果显示:吸收:口服5小时后血药浓度达到峰值。

绝对生物利用度为20%。

分布:瑞舒伐他汀被肝脏大量摄取,肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。

瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。

瑞舒伐他汀的血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。

代谢:瑞舒伐他汀发生有限的代谢(约10%)。

用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。

参与代谢的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。

已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。

N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而内酯代谢物被认为在临床上无活性。

对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性,90%以上来自瑞舒伐他汀。

排泄:约90%剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出(包括吸收的和未吸收的活性物质),其余部分通过尿液排出。

尿中约5%为原形。

血浆清除半衰期约为19小时。

清除半衰期不随剂量增加而延长。

血浆清除率的几何平均值约为50L/小时(变异系数为21.7%)。

和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。

该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。

线性:瑞舒伐他汀的全身暴露量随剂量成比例增加。

多次给药后的药代动力学参数不变。

口服剂量中仅约10%的瑞舒伐他汀发生代谢,主要是N位去甲基。

【特殊人群】:年龄和性别:年龄或性别对于瑞舒伐他汀的药代动力学不产生有临床意义的影响。

肾功能不全:在国外一项对于不同程度肾功能损害患者进行的研究中,轻度和中度肾脏疾病对瑞舒伐他汀或N-去甲基代谢物的血浆浓度没有影响。

但是与健康志愿者相比,严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/min)患者的血药浓度增加3倍,N-去甲基代谢物的血浆浓度增加9倍。

血液透析患者的瑞舒伐他汀的稳态血药浓度比健康志愿者高约50%。

肝功能不全:在国外一项对不同程度肝功能损害患者进行的研究中,没有证据表明Child-Pugh评分不超过7的受试者的暴露量有升高,但2例Child-Pugh评分为8和9的患者,他们的瑞舒伐他汀暴露量比那些Child-Pugh评分值低的患者增高至少2倍。

尚无Child-Pugh 评分超过9的受试者的使用经验。

人种:国外的药代动力学研究显示,亚洲人(包括中国人)受试者的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)中位值和峰浓度(Cmax)约为西方高加索人受试者的2倍。

人群药代动力学分析显示。

在高加索人和黑人组中,药代动力学无临床相关的差异。

有研究显示:中国人健康志愿者单次给药后,tmax中位值的范围在2.5-5小时,随后呈指数降低。

半衰期(t1/2)为11至12小时左右。

多次给药的第3天,血药浓度达到稳态。

多次给药后的药物蓄积很少。

且与剂量无关。

【用法用量】在治疗开始前,应给予患者标准的降胆固醇饮食控制,并在治疗期间保持饮食控制。

本品的使用应遵循个体化原则,综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。

口服。

本品常用起始剂量为5mg,一日一次。

起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。

对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量,该剂量能控制大多数患者的血脂水平。

如有必要,可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。

本品每日最大剂量为20mg。

本品可在一天中任何时候给药,可在进食或空腹时服用。

肾功能不全患者用药轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。

重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。

肝功能损害患者用药在Child-Pugh评分不高于7的受试者,瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。

在Child-Pugh 评分8和9的受试者,观察到全身暴露量的升高。

在这些患者,应考虑对肾功能的评估。

没有在Child-Pugh评分超过9的患者中使用本品的经验。

本品禁用于患有活动性肝病的患者。

人种已观察到亚洲人受试者的全身暴露量增加。

在决定有亚裔人血统的患者的用药剂量时应考虑该因素。

【不良反应】本品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。

在国外对照临床试验中,因不良事件而退出试验的患者不到4%。

不良事件的频率按如下次序排列:常见(发生率>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);罕见(>1/10000,<1/1000);极罕见(<1/10000)。

免疫系统异常罕见:过敏反应,包括血管神经性水肿。

神经系统异常常见:头痛、头晕胃肠道异常瑞舒伐他汀钙片常见:便秘、恶心、腹痛皮肤和皮下组织异常少见:瘙痒、皮疹和荨麻疹骨骼肌、关节和骨骼异常常见:肌痛罕见:肌病和横纹肌溶解全身异常常见:无力同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,本品的不良反应发生率有随剂量增加而增加的趋势。

对肾脏的影响:在接受本品的患者中观察到蛋白尿(试纸法检测),蛋白大多数来源于肾小管。

约1%的患者在10mg和20mg治疗期间的某些时段,蛋白尿从无或微量升高至++或更多,在接受40mg治疗的患者中,这个比例约为3%。

在20mg剂量治疗中,观察到蛋白尿从无或微量升高至+的轻度升高。

在大多数病例,继续治疗后蛋白尿自动减少或消失。

对骨骼肌的影响:在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道,如肌痛、肌病,以及罕见的横纹肌溶解,特别是在使用剂量大于20mg的患者中。

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