作用于自体活性物质的药物(jd)
影响自体活性质的药物 Drugs affecting autacoids
蒋国君 药学系 药理学教研室
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教学目标：
掌握：H1-R和H2-R阻断药的概念， H1-R阻 断药物的药理作用、临床应用及不良反应；
熟悉：H2-R的药理作用、临床应用；
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一、概念
自体活性物质（autacoids）： 又称局部激素，以旁分泌方式达到邻近
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(一) H1-R阻断药 H1-R Blockers
第一代
（First generation）:
苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、茶苯海明
特点： 中枢活性差、受体特异性差、导致明 显的镇静和抗胆碱的作用。 表现出“（困）倦、耐（药）、（作 用时间）短、（口鼻眼）干”的缺点。
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第二代
（Second generation）:
4
Storages:
Mast Cells
外
（肥大细胞）
周
Basophiles
（嗜碱粒细胞）
CNS: 由特定的神经细胞所合成。
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• Mechanism of Action
组织损伤、炎症、 神经刺激、变态 反应
组胺以活性形式 （游离型）释放
作用于组胺受体 H-R
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表1. 组胺受体分布及效应
受体类型
第一代苯海拉明和异丙嗪最明显。
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【Clinical Uses】 1. 皮肤粘膜过敏反应： 荨麻疹、过敏性鼻炎、血清病、接触性皮炎等
荨麻疹
血清病
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2. 防晕止吐：晕动病、放射病引起的呕吐
13
【Adverse reactions】 1. CNS: 嗜睡、乏力 2. 胃肠道: 口干、便秘
14
三九感冒灵颗粒
15mg
金刚烷胺 100mg 人工牛黄 10mg
17
17
康必得（扑锌）片
对乙酰氨基酚、葡萄糖酸锌、 二氧异丙嗪、 板蓝根浸膏粉。
速效感冒胶囊 人工牛黄 + 氯苯那敏
咖啡因+对乙酰氨基酚
18
18
(二) H2-R阻断药 H2-R Blockers
cimetidine （西米替丁） ranitidine（雷尼替丁） famotidine（法莫替丁） nizatidine（尼扎替丁）
马来酸氯苯那敏、 咖啡因、对乙酰氨 基酚、三叉苦、岗 梅、金盏银盘、薄 荷油、野菊花 。
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白+黑
白片
黑片
对乙酰氨基酚 0.325g 0.325g
伪麻黄碱
30mg 30mg
右美沙芬
15mg 15mg
苯海拉明
25mg
16
16
抗感冒药常用的 复方制剂
❖ 快克 对乙酰氨基酚 250mg
氯苯那敏
2mg
咖啡因
【Actions and use】 抑制胃酸分泌, 治疗消化性溃疡。
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部位发挥作用，而不进入血液循环。 PG、组胺、5-羟色胺、白三烯、血管活
性肽类、NO和腺苷等均属于自体活性物质。
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§1 组胺 Histamine
Synthesis:
NH2 HN N O OH
组氨酸 Histidine
组氨酸脱羧酶
HN N
NH2
组胺 Histamine
广泛存在于体内，具有多种生理活性。
西替利嗪、氯雷他定、阿司咪唑、美喹他嗪
特点： 1. 多数长效； 2. 无嗜睡作用； 3. 对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，
而对鼻塞效果较差。
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【Actions】
1. （-）H1-R： (1) 部分阻断扩血管作用; (2) (-) 毛细血管通透性↑; (3) (-) 收缩平滑肌的作用。
2. （-）CNS ：可通过BBB 镇静 ( sedation )、嗜睡 ( drowsiness )
分布
效应
H1-R H2-R H3-R
支气管、胃肠平滑肌 血管
收缩 扩张
胃壁细胞 血管
胃液↑ 扩张
中枢与外 周N末梢
负反馈调节组 胺合成与释放
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§2 组胺受体阻断药
抗组胺药 Antihistamine Agents
H1-receptor blocking drugs H2-receptor blocking drugs H3- receptor blocking drugs
自身活性药物
2
自身活性物质 1.膜磷脂代谢物类 ①前列腺素类(PGs)：PGG2、PGH2、PGD2、PGE1(前列地尔)、PGE2(地诺前列酮) PGF2α (地诺前列素)、PGI2(前列环素、依前列醇) ②白三烯类(LTs)：LTA4、LTB4 LTC4、LTD4、LTE4 ③血栓素类(TXs、TXA2)
影响自体活性物质的药物总论 膜磷脂代谢物类药及其拮抗药 1.前列腺素类(PGs) ①自身类：PGG2、PGH2、PGD2、PGE1(前列地尔)、PGE2(地诺前列酮) PGF2α (地诺前列素)、PGI2(前列环素、依前列醇) ②合成类：PGE1 衍生物(米索前列醇)、PGE2 衍生物(恩前列素) 依洛前列素(PGI2 衍生物)、PGF2α 衍生物(卡前列素、15-甲基- PGF2α ) ③心血管系统：前列地尔(PGE1)、依前列醇(PGI2)、依洛前列素(PGI2 衍生物) ④消化性溃疡：米索前列醇(PGE1 衍生物)、恩前列素(PGE2 衍生物) ⑤生殖系统药：地诺前列酮(PGE2)、地诺前列素(PGF2α )、卡前列素(PGF2α 衍生物) 2.血栓素类(TXs、TXA2) 3.白三烯类(LTs) ①自身类：LTA4、LTB4 LTC4、LTD4、LTE4 ②拮抗类：孟鲁司特(顺尔宁)、扎鲁司特、普子(PAF) ①自身类：PAF ②拮抗药 天然类：帖类、木质素类、胶黏毒素、银杏苦内酯 B(BN52021)、海风藤酮 合成类：天然类衍生物(木脂素类外拉樟桂脂素、二芳基四氢呋喃类) 含季铵盐类、含氮杂环化合物 5-羟色胺类药及其拮抗药 1.5-羟色胺受体激动药 ①5-羟色胺(血清素、5-HT)、右芬氟拉明(5-HT 受体) ②丁螺环酮、吉哌隆、伊沙匹隆(5-HT1A 受体) ③舒马普坦(5-HT1D 受体) ④西沙比利、伦沙比利(5-HT4 受体) 2.5-羟色胺阻断激动药 ①酮色林、利坦色林(5-HT2A 受体) ②氯氮平、利培酮(5-HT2A/2C 受体) ③赛庚啶、苯赛啶(新度美安) (5-HT2A/2B/2C 受体) ④昂丹司琼、多拉司琼、格拉司琼(5-HT3 受体) ⑤麦角生物碱 胺类生物碱：美西麦角(二甲基麦角新碱)、麦角新碱(5-HT2A/2C 受体) 肽类生物碱：麦角胺 5-羟色胺受体 ①5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E、5-HT1F ②5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C ③5-HT5A、5-HT5B ④5-HT3、5-HT4、5-HT6、5-HT7
30影响自体活性物质的药物
支气管腺和泪腺也有较弱的作用。
（ 4 ）致痒、致痛作用：组胺刺激感觉神经末梢可引 起皮肤发红、瘙痒和疼痛，这是过敏反应常见的症状。
组胺
临床应用
（1）胃酸分泌实验：用于诊断真性胃酸缺乏症。 （2）麻风辅助诊断：
不良反应
（1）头痛、颜面潮红、低血压、心动过速；
（2）胃肠道反应； （3）诱发哮喘发作。 支气管哮喘、消化性溃疡禁用。
H1受体阻断药
药理作用
1. 外周H1受体阻断作用
组胺 + H1-R 膜磷脂 IP3 Ca2+ PLA2
小血管扩张， 毛细血管通透性
DAG
H1受体阻断药 •对抗支气管、胃肠道平滑肌收缩
PKC
平滑肌收缩
•对抗局部Cap扩张和通透性增加（水肿）
•部分对抗心血管作用
H1受体阻断药
2. 中枢抑制作用
组胺 血脑屏障 X 中枢H1-R结合
+++
+++
++
+++
4~6
++
++
/
/
4~6
氯苯那敏 （ chlorphenamine ， 扑尔敏） 布克利嗪 （ buclizine ， 安其敏）
+++
+
-
++
4~6
+++
+
+++
+
16~18
美克洛嗪 （ meclozine 敏克静）
赛庚啶 （ cyproheptadine 特非那定 （ terfenadine 阿司米唑 （ astemizole 息斯敏）
第三十章影响自体活性物质的药物
第三十章影响自体活性物质的药物第三十章影响自体活性物质的药物一、选择题A型题1.下列不属于影响自体活性物质药物是：A.前列腺素B.内皮素C.血管紧张素D.肾上腺素E.血清素2. 下列属于H2受体阻断药是A.阿司咪唑B.苯茚胺C.苯海拉明D.特非那定E.西咪替丁3. 西咪替丁的不良反应不包括A.皮疹B.性欲减退C.心率加快D.阳痿E.男性青年乳房发育4. 下列止吐作用较强的药物是A.曲吡那敏B.氯苯那敏C.特非那定D.苯茚胺E.美克洛嗪5. 对有烟、酒嗜好的溃疡患者应优选A.西咪替丁B.雷尼替丁C.乙溴替丁法莫替丁 E.尼扎替丁6. H1受体阻断作用持续时间最长的药物是A.苯海拉明B.阿司咪唑C.苯茚胺D.美克洛嗪E.扑尔敏7. 对组胺的描述下列哪项不正确A.目前已发现的组胺受体有三种亚型B.2-甲基组胺是特异性H1受体阻断剂C.甲双咪胍是特异性H2受体阻断剂D.α-甲基组胺是特异性H3受体阻断剂E.天然组胺以活性形式(游离型)存在8. H1受体激动剂所致血管扩张、血压下降等机制是A.释放EDRF及PGI2B.增加细胞内钙离子C.使蛋白激酶活化D.产生三磷酸肌醇E. 激活磷脂酶C9. H1、H2受体激动后均可引起A.肠蠕动增强B.血管扩张C.心率减慢D.支气管平滑肌收缩E.胃酸分泌减少10.下列哪种药物作用持续时间最短？A.布可立嗪B.苯茚胺特C.非那定D.苯海拉明E.美克洛嗪11. 中枢抑制作用最强的药物是：A.苯海拉明B.吡苄明C.阿司咪唑D.氯苯那敏E.布可立嗪12. H1受体阻断药最常见的不良反应是A.烦躁、失眠B.镇静、嗜睡C.消化道反应D.药物致畸E.变态反应13. H2受体阻断药在体内的主要消除方式是A.主要肝脏代谢B.大部分以原形从肾脏排泄C.从胆汁分泌排泄D.自汗腺、唾液腺排泄E. 随大便排出14. 雷尼替丁可用于A.急性荨麻疹B.慢性荨麻疹C.过敏性休克D.十二指肠溃疡E.妊娠呕吐15. 肝功能不良时会使下列哪种药物的半衰期明显延长A.组胺B.西咪替丁C.尼扎替丁E.法莫替丁16. 下列哪种药物抑制P-450肝药酶合成可增强华法林抗凝作用A.法莫替丁B.雷尼替丁C. 西咪替丁D.尼扎替丁E.哌替啶17. 组胺收缩支气管平滑肌A.激动H1受体B.激动H2受体C.阻断H3 受体D.阻断H1受体E.阻断H2受体18. 异丙嗪中枢镇静作用机制是A.激动H1受体B.阻断H1受体C.激动H2受体D.阻断H2受体E.以上都不对19. 苯海拉明抗过敏作用机制是A.阻断白三烯受体B.抑制前列腺素的合成C.阻断组胺受体D.抑制NO的产生E.抑制血小板活化因子产生20. 对中枢略有兴奋作用的H1受体阻断药是A.苯海拉明B.异丙嗪C.苯茚胺E.乙溴替丁21. 驾驶车、船和高空作业的患者不宜选用A.异丙嗪B.华法林C.西咪替丁D.叶酸E.雷尼替丁22. 治疗胃和十二指肠溃疡应选用哪种药物A.阿托品B.苯海拉明C.乙溴替丁D.异丙嗪E.苯茚胺23. 西咪替丁和华法林合用可使华法林的作用A.增强B.减弱C.无变化D.两者无相互作用E.以上都不对24. 对内皮素的描述哪项是不正确的A.是至今发现的最强的缩血管物质收缩血管作用C.收缩内脏平滑肌D.负性肌力作用E.抑制平滑肌细胞分裂25. 利尿钠肽不具有下列哪些作用A.排钠利尿B.收缩血管C.降血压D.抑制肾素、加压素和醛固酮分泌E.肾小球滤过率增加26. 对前列腺素的描述下列哪些不正确A.TXA2具有促进平滑肌细胞增生的作用B.PGI2主要由内皮细胞合成C.多数前列腺素具有收缩胃肠平滑肌作用D.TXA2和PGI2具有促血小板聚集作用E.PGE能促进生长激素的释放27. 引起行为变化，血压降低与下列哪型5-羟色胺受体有关A.5-HT1AB.5-HT1BC.5-HT1DD.5-HT1EE.5-HT1FB型题A.米索前列醇B.血小板活化因子拮抗药UK74505C.舒马普坦D.赛庚啶28.荨麻疹等皮肤黏膜过敏性疾病29.用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡30.急性偏头痛31. 用于治疗感染性休克A.昂丹司琼B.内皮素C.腺苷D.α甲基组胺32. 对缺血损伤产生保护作用33. 增加心肌收缩力,加重心肌缺血34. 特异性H3受体阻断药35. 选择性阻断5-HT3受体C型题A.阿司咪唑B.苯海拉明C.两者均可D.两者均否36.无中枢抑制作用37.用于皮肤黏膜变态反应性疾病38.防晕止吐39.鉴别胃癌是否发生真性胃酸缺乏X型题40.H2受体激动能产生A.正性肌力作用B.小动脉和小静脉扩张C.增加血小板含量D.胃壁细胞分泌胃液增多E.支气管平滑肌收缩41. NO的作用有A.内皮细胞保护作用B.抑制血小板黏附和聚集C.扩张支气管D.抗氧化E.抑制内皮素释放42.白三烯参与下列哪些疾病的发生A.支气管哮喘B.心绞痛与心肌梗死C.风湿性关节炎D.肾小球肾炎E.溃疡性膀胱炎二、问答题1.H1受体阻断剂的药理作用2.简述乙溴替丁的药理作用3.长期服用西咪替丁可引起哪种不良反应？其原因是什么？4.什么叫缺血预适应作用？腺苷可分为哪几种亚型？哪种亚型与预适应关系最密切。
2020年高职《药理学》复习题抗过敏药
2020年高职《药理学》复习题抗过敏药一、选择题1．下列不属于自体活性物质是：A．前列腺素B．内皮素C．血管紧张素D．肾上腺素E．白三烯{{（中）# D2．有中枢兴奋作用的H1受体阻断药是：A．苯海拉明B．阿司咪唑C．异丙嗪D．氯苯那敏E．苯茚胺{{（难）# E3．下列属于H2受体阻断药是：A．阿司咪唑B．苯茚胺C．苯海拉明D．特非那定E．西咪替丁{{（中）# E4．下列止吐作用较强的药物是：A．苯海拉明B．氯苯那敏C．特非那定D．苯茚胺E．阿司咪唑{{（中）# A5．下列何药作用持续时间长：A．阿司咪唑B．苯海拉明C．氯苯那敏D．异丙嗪E．西替利嗪{{（难）# A6．H1受体阻断药的主要用途是：A．过敏性休克B．支气管哮喘C．消化性溃疡D．失眠E．荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应{{（中）# E7．既能阻断H1受体，又能阻断5﹣HT受体的是：A．昂丹司琼B．麦角胺C．西沙必利D．赛庚啶E．丁螺环酮{{（难）# D8．下列药物中抗胆碱作用最强的是：A．布可立嗪B．特非那定C．氯苯那敏D．美克洛嗪E．异丙嗪{{（中）# E9．中枢抑制作用最强的药物是：A．苯海拉明B．特非那定C．阿司咪唑D．氯苯那敏E．美克洛嗪{{（中）# A10．H1受体阻断药最常见的不良反应是：A．烦躁、失眠B．镇静、嗜睡C．消化道反应D．药物致畸E．变态反应{{（易）# B11．组胺收缩支气管平滑肌：A．激动H1受体B．激动H2受体C．阻断H3受体D．阻断H1受体E．阻断H2受体{{（中）# A12．治疗放射性呕吐可选用：A．西咪替丁B．苯海拉明C．尼扎替丁D．特非那定E．雷尼替丁{{（中）# B13．下列何药无中枢抑制作用：A．苯海拉明B．异丙嗪C．特非那定D．地西泮E．氯苯那敏{{（中）# C。
《自体活性物质》课件
自体活性物质的优势
1
无法排斥，具有高安全性。
2
相对于传统治疗方法更为安全
相较于传统治疗方法，应用自体活性物质更为安全。
3
便捷易行
自体活性物质的应用不需要手术，更为便捷易行。
自体活性物质的前景
1
应用前景广阔
随着生物技术和医药产业的不断发展，自体活性物质的应用前景愈发广阔。
自体脂肪细胞
自体活性物质的应用领域
修复软骨缺陷
自体活性物质可用于修复软骨缺陷，是一种 有效的治疗方法。
皮肤再生及美容
自体活性物质能够促进皮肤再生，有助于美 容和治疗创面。
促进骨愈合
应用自体活性物质可以促进骨愈合，是传统 治疗方法的有效替代。
药物研究及开发
自体活性物质在药物研究及开发中有着广泛 的应用，是一种重要的研究材料。
自体活性物质
本次PPT将介绍自体活性物质及其应用领域，以及自体活性物质未来的发展 前景。
什么是自体活性物质？
1 有效的生物学效应
2 来源
根据自身的激活能力，自体活性物质能够 发挥出有效的生物学效应。
自体活性物质来自自身的生物材料，如血 液、骨髓、软骨、脂肪等。
自体活性物质的种类
自体血小板
自体成纤维细胞
2
与其他技术相结合
自体活性物质与干细胞技术、基因编辑等技术相结合，前景更为广阔。
结论
自体活性物质作为一种安全、便捷且有效的治疗方法，有着广泛的应用领域 和发展前景。在未来，我们期待能够看到更多的创新性应用，带来更多的可 持续性解决方案。
探索人体内的“魔法药”——内源性大麻素
探索人体内的“魔法药”——内源性大麻素正文：在过去的数十年里，大麻一直是备受争议的话题。
然而，最近的研究表明，人体内也存在一种类似于大麻的化合物，被称为内源性大麻素（endocannabinoids）。
内源性大麻素在我们身体内发挥着重要的生理和代谢功能，比如控制情绪反应、影响食欲、调节疼痛等。
在本文中，我们将对内源性大麻素进行探究，并了解它被如此称为“魔法药”的原因。
什么是内源性大麻素？内源性大麻素是被身体内部产生的一系列化合物的总称，它们主要与体内的内源性大麻素系统相关联。
内源性大麻素系统包括以下三个部分：1.内源性大麻素内源性大麻素是一种内脂类物质，分布在人体多个器官系统中，例如脑、肠道、生殖系统等。
内源性大麻素与大麻植物中的主要活性成分THC的化学结构非常相似，因此其名字也源于大麻。
2.产生内源性大麻素的酶人体使用两种酶来产生内源性大麻素：（1）脂肪酸酰肽酯酶（NAPE-PLD），它在脑、前列腺、肝脏等部位分泌内源性大麻素前体脂肪酸酰胺类似物，并能催化NAPE的氢解（2）磷酸脂酰肌醇酰肽合成酶α（PITPNM1），它在脑、肝脏、卵巢中产生内源性大麻素前体磷脂酰肌醇酰胺3.内源性大麻素的作用位点内源性大麻素作用于人体内的多种不同的受体，包括脑内CBI和CB2受体、TRPV1受体、GPR55受体等。
内源性大麻素和健康的关系内源性大麻素的作用方式以及它们在人体内的分布表明，它们在整个身体的生命过程中发挥重要的生理和代谢功能。
在此介绍几个与内源性大麻素相关的健康方面：1.控制情绪反应大麻是一种能够影响情绪的药物。
内源性大麻素系统帮助调节人体内的神经律动性，从而控制情绪反应。
一些研究表明，当大脑中内源性大麻素水平较低时，人们往往更容易出现焦虑、恐惧和紧张感。
2.影响食欲内源性大麻素与食欲有着直接的关系。
当体内内源性大麻素水平升高时，食欲也会增加。
（CB1受体的）激活可以增加进食，而阻断内源性大麻素信号的实验则导致动物进食量减少。
影响自体活性物质的药物
晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。 注：不用于早孕反应引起的呕吐，可致腭裂 失眠（苯海拉明，异丙嗪）。
第一代抗组胺药的主要不良反应
镇静、嗜睡、全身乏力、头昏、注意力不集中， 少数药物还可导致心动过速、排尿困难、胃肠 道反应、肝肾功能损害
注意事项：
①高空作业、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用。
Histamine H1-blocker
收缩胃肠道、支气管平滑肌
血管扩张，通透性增加
完全对抗
大部分对抗
降压，心脏效应
部分对抗，需与H2-阻断剂 合 用才能完全对抗
中枢抑制作用：镇静、嗜睡，以苯海拉明、异丙嗪为甚 其它作用：阿托品样抗胆碱作用、止吐和防晕动作用
【临床作用】
变态反应性疾病： 良效:荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬所致 皮肤搔痒 有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘 无效：过敏性休克
H1-receptor blockers H2-receptor blockers H3-receptor blockers
H1-receptor blockers
第一代:镇静性抗组胺药
1937年~ 80年代 苯海拉明(苯那君） 异丙嗪（非那根） 曲吡那敏（扑敏宁） 氯苯那敏（扑尔敏） 第一代特点：中枢作用强,有明显 的镇静和抗胆碱作用。表现: “（困）倦、耐（药）、（作用时
间）短、（口鼻眼）干”的缺点。
第二代：非镇静抗组胺 药（NSA） 80年代以后 西替利嗪 （仙特敏） 美喹他嗪 （甲喹酚嗪） 阿司咪唑 （息斯敏） 阿伐斯汀 （新敏乐） 咪唑斯汀
第二代特点: ①大多长效 ②无嗜睡作用 ③对喷嚏、清涕和鼻痒效果 好，而对鼻塞效果较差
30.影响自体活性物质的药物--ym
组胺受体分布及效应
类型 H1 分布 支气管、胃肠、 支气管、胃肠、子宫平滑肌 皮肤血管、小动静脉、毛细血管 皮肤血管、小动静脉、 血小板 H2 支气管、胃肠、 支气管、胃肠、子宫平滑肌 皮肤血管 血管 心室 窦房结 胃壁细胞 血小板 H3 中枢、 中枢、神经末梢 效应 收缩 舒张 促进聚集 收缩 舒张 舒张 收缩↑ 收缩 心率↑ 心率 胃酸分泌↑ 胃酸分泌 抑制聚集 调节组胺合成、 调节组胺合成、释放
组胺的药理作用 4.三重反应 4.三重反应 小剂量皮下注射，注射部位： 小剂量皮下注射，注射部位：
毛细血管扩张出现红斑； I. 毛细血管扩张出现红斑；
II. 毛细血管通透性增加,在红斑上形成丘疹； 毛细血管通透性增加,在红斑上形成丘疹；
最后,通过轴索反射致小动脉扩张, III.最后,通过轴索反射致小动脉扩张,丘疹周 围形成红晕。 围形成红晕。 麻风病人由于皮肤神经受损， 三重反应” 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应” 常不完全,可作为麻风病的辅助诊断。 常不完全,可作为麻风病的辅助诊断。
广泛用于临床 目前仅作为实验研： 第一代： 苯海拉明（苯那君）；异丙嗪 非那根） 苯海拉明（苯那君）；异丙嗪 （非那根） ）； 扑敏宁）； ）；氯苯那敏 扑尔敏） 曲吡那敏 （扑敏宁）；氯苯那敏 （扑尔敏） 缺点：“倦、耐、短、干” 缺点： 第二代： 第二代： 仙特敏）； ）；美喹他嗪 甲喹酚嗪） 西替利嗪 （仙特敏）；美喹他嗪 （甲喹酚嗪） 阿司咪唑 （息斯敏）；阿伐斯汀 （新敏乐） 息斯敏）；阿伐斯汀 新敏乐） ）； 咪唑斯汀
2. 消化道反应
口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。 口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。 ； 可致动物畸胎，孕妇不宜用； 可致动物畸胎，孕妇不宜用
3. 其他反应
自体活性物质类
①胃-十二指肠溃疡；②胃肠道出血；③胃酸分泌 十二指肠溃疡； 胃肠道出血； 过多和食管炎； 过多和食管炎；④免疫功能低下和肿瘤的辅助治疗
作用于内分泌系统的药物
组 胺 及 抗 组 胺 药
分布广泛，其中肺、皮肤、胃肠道 分布广泛，其中肺、皮肤、胃肠道——内外环 内外环 境接触处含量较高
寒冷、细菌毒素、蜂毒、创伤；过敏原/ 寒冷、细菌毒素、蜂毒、创伤；过敏原/反应
作用于内分泌系统的药物
组 胺 及 抗 组 胺 药
化学信使， 化学信使，介导广泛的细胞反应 过 敏 反 应 炎 症 反 应 胃 酸 分 泌
组 胺 及 抗 组 胺 药
抗 组 胺 药 AR阻断药 H2-AR阻断药
作用于内分泌系统的药物
组 胺 及 抗 组 胺 药
抗 组 胺 药 可透过BBB、 可透过BBB、PLB BBB ①阻断胃壁细胞H2-AR，抑制胃酸分泌； 阻断胃壁细胞H AR，抑制胃酸分泌； ②拮抗组胺对离体心脏的正性肌力和正性 频率作用； 阻断T细胞的H AR， 频率作用；③阻断T细胞的H2-AR，减少 HSF生成 引起免疫抑制。 生成， HSF生成，引起免疫抑制。 AR阻断药 H2-AR阻断药 西咪替丁
作用于内分泌系统的药物
组 胺 及 抗 组 胺 药
抗 组 胺 药 长效、强效、 长效、强效、选择性高 主要作用于外周H1-AR，不进 主要作用于外周H AR， 入中枢， 入中枢，无镇静和抗胆碱作用 各种Ⅰ 各种Ⅰ型变态反应性疾病 AR阻断药 H1-AR阻断药 苯海拉明、 苯海拉明、阿司咪唑
作用于内分泌系统的药物
H3-AR阻断药 AR阻断药
对H2-AR有较强 有较强 的亲和力， 的亲和力，而对 H1-AR无亲和力 无亲和力
作用于内分泌系统的药物