头孢类抗菌素的分类及特点
一二三四代头孢类抗生素的分类
头抱瓮氨节
头抱氨节
头抱来星
头抱洛宁
头抱嗥喘
头抱嗟吩
头孑包匹林
头鞄曲秦
头鞄氮氟
头孢西酮
头孢唑林
头孢拉定
头孢沙定
头孢替唑
作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等
第二代
第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌
二，三，四代头鞄类抗生素的分类，特点及临床应用作者
第一代
第一代头抱菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的 葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另 外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、 肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆 菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头抱菌素包括：
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等
第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢 菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的， 对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于 治疗院内感染。
性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
头孢克洛
头孢尼西
头孢丙烯
头孢呋辛
头孢唑南
第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：
头孢孟多
头孢雷特
头孢
八．细菌耐药性变迁及其防治：
对常见致病菌耐药监测的意义：
1． 供临床选用抗菌素。
2． 控制细菌耐药性的产生。
抗感染面临细菌耐药的严重性：
1．耐苯唑青霉素的金黄色葡萄球菌（MRSA）和表皮葡萄球菌（MRSE）
2．耐万古霉素的肠球菌（MRE、VRE）
抗菌素的分类：
繁殖期杀菌剂：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、泰能、氟喹诺硐类
静止期杀菌剂：氨基糖甙类、多粘菌素类
快效抑菌剂：四环素、氯霉素、大环内酯类、克林霉素
慢效抑菌剂：磺胺类
联合用药的结果：
第一类+第二类：协同作用 第一类+第三类：拮抗作用？
第二类+第三类：累加或协同作用 第一类+第四类：累加作用？
、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染时需与厌氧菌药如甲硝唑合用。本类药物对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染亦有效，但并非首选用药。头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。
五． 抗生素的经验应用 ：
在病原菌未明时，早期应用抗菌素进行经验性抗感染治疗非常重要；选用广谱的抗菌素，尽量选用杀菌剂；在重症感染中则往往采取联合用药，常用的杀菌剂有β-内酰胺类、氨基糖甙类、氟喹诺酮类、多肽类等；在特定感染中：磺胺类药、克林霉素、甲硝唑以及利福平等应用较广泛。抗菌素经验性应用时，应根据临床资料判断可能的病原菌来选用抗菌素。不同类的广谱抗菌药物在抗菌活性方面存在差异，应根据药物的适应症、抗菌活性以及耐药的变迁等因素来选用抗菌素。
4． 用药的期间：＜24小时。
5． 不同器官组织手术时，抗
一 二 三 四代头孢类抗生素的分类
第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物;它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效;第一代头孢菌素包括：头孢氰甲头孢羟氨苄头孢氨苄头孢来星头孢洛宁头孢噻啶头孢噻吩头孢匹林头孢曲秦头孢氮氟头孢西酮头孢唑林头孢拉定头孢沙定头孢替唑作用于特点临床应用;1.肾毒性较第二、三代大;2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代;3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性;它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力; 头孢克洛头孢尼西头孢丙烯头孢呋辛头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：头孢孟多头孢雷特头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：碳头孢烯：氯碳头孢头霉素：头孢拉宗、头孢美唑头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用;1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效;2.对B-内先胺酶较稳定;3.对肾毒素较第一代小;4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力;某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性;虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染; 头孢卡品头孢达肟头孢地尼头孢托仑头孢他美头孢克肟头孢甲肟头孢地秦头孢哌酮头孢噻肟头孢咪唑头孢泊肟头孢特仑头孢布烯头孢噻呋头孢噻林头孢唑肟头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素：头孢他啶头孢匹胺头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素：氧头孢烯：拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,包括酮绿假单胞菌对革阳菌作用不及一、二代;2.对B-内先胺酶更稳定;3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等;其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素;第四代第四代头孢菌素与第一代在对革兰氏阳性菌有相似的抗菌性,但它的抗菌性则更广泛;它们相比第三代有更强的对β内醘胺酶的抵抗力;大部份能穿透脑血管障壁及对治疗脑膜炎十分有效; 头孢吡肟头孢瑞南头孢噻利头孢唑兰头孢匹罗头孢喹肟以下的头霉素有时亦被分类为第四代头孢菌素：氧头孢烯：氟氧头孢1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用;2.对B-内先胺酶稳定性最高;3.无肾毒性;4.主要用于难治感染;不能分类这些头孢烯已经发展得很迅速,但却未能分类：头孢氯嗪头孢洛仑头孢帕罗头孢卡奈头孢屈洛头孢吡酮头孢三唑头孢维曲头孢恶唑头孢罗替头孢舒米头孢噻氧头孢呋汀。
头孢类药物一、二、三、四代特点和种类
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
第二代及第三代头孢类抗菌素都有哪些药品
第二代及第三代头孢类抗菌素都有哪些药品
目前对头孢类抗生素的分类（代）尚未完全统一，但大多数学者，根据它们的化学结构、抗菌谱和抗菌活性，以及对B- 内酰胺酶的稳定性，而将它们分为第一、二、三、四代头孢菌素，现将各代的主要特点和常用的头孢菌素简介如下：第一代头孢素：特点，能耐青霉素酶，但对G-菌的B-内酰胺酶耐受性差，对
G+菌杀菌作用强，对G-菌作用差，毒副反应较多见。
常用的有：头孢氨苄（先锋IV号），头孢唑啉钠（V）号，头孢拉定（VI）号，等。
第二代头孢菌素：特点，抗菌谱较一代广，能耐青霉素酶，对B-内酰胺酶的耐受性较第一代为强，付作用较第一代为轻，主要用于G+菌感染和部分G-菌感染。
常用的有：头孢孟多，头孢西汀（美福仙），头孢呋新（西力欣），头孢克罗等。
第三代头孢菌素：特点，抗菌谱广，抗菌作用强，对B-内酰胺酶更稳定，对G-菌作用远较第一、二代头孢菌素为强，对G+作用稍弱于第一、二代头孢菌素，对绿脓杆菌有一定的抗菌活性，而且对第一、二代头孢菌素耐药的某些菌株仍然有效。
常用的有：头孢哌酮（先锋必素）、头孢三嗪（罗塞秦、菌必治）、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。
头孢克肟头孢曲松头孢他啶头孢泊肟酯头孢哌酮钠头孢匹胺钠头孢唑肟钠头孢噻肟钠盐酸头孢他美酯头孢地秦钠头孢地尼头孢特仑匹酯盐酸头孢甲肟头孢他啶（含碳酸钠）头孢布烯头孢妥仑匹酯头孢匹胺
第四代头孢菌素：特点，抗菌谱更广，主要是对绿脓和厌氧菌的杀菌力强。
常用的有：拉他头孢、头孢匹姆、氨曲南等。
头孢类抗生素、抗菌素分类及应用特点
头孢菌素作为抗生素的一种，目前已发展到第4代，临床应用广泛，但不合理应用的现象也很普遍，现将头孢菌素的使用特点及注意事项总结与大家分享。
如何合理使用头孢菌素？（1）详细询问病史，包括既往用药史，个人及家族过敏史。
有青霉素过敏史、某种头孢菌素过敏史、过敏体质者慎用。
有青霉素类、头孢菌素类抗生素过敏性休克者禁用。
不良反应多发于用药开始后1个小时内，尤其是用药30分钟内更要密切观察，注意控制滴注速度，并做好相应抢救准备。
（2）建议应用头孢菌素前先做皮试。
加生理盐水配制成500ug/ml浓度的皮试液，取0.1ml作皮试，皮试阴性者可在临床监护下使用头孢菌素。
（3）不同品种的头孢菌素不宜同时使用，亦不宜与青霉素合用。
1）同类药物的合用可造成毒副作用增加。
多种细菌混合感染时可选用抗菌谱较广的抗菌素。
2）头孢菌素与其他抗菌药物同用时应注意配伍禁忌，例如头孢哌酮/舒巴坦、头孢美唑等与氨基糖苷类抗生素之间有配伍禁忌。
3）如确需头孢哌酮/舒巴坦与氨基糖苷类抗生素合用时，可采用序贯间歇静脉输注给药，但必须使用不同的静脉输液管，或在输注间歇期用一种适宜的稀释液充分冲洗先前使用过的静脉输液管。
4）建议全天用药过程中头孢哌酮/舒巴坦与氨基糖苷类抗生素两者给药的间隔时间尽可能长一点。
（4）联合使用抑制β-内酰胺酶的药物。
细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生的能水解头孢菌素的β-内酰胺酶有关，联合使用抑制β-内酰胺酶的药物，如舒巴坦、三唑巴坦或克拉维酸,可提高临床疗效。
（5）按药典要求的时间、剂量和疗程使用头孢菌素药物。
1）多数头孢菌素的静脉用药为每12小时给药1次，用药量一般为4g/d.头孢三嗪因药物半减期较长，可每日1次给药。
2）头孢菌素抗感染的疗程一般为5~14天，用药疗程过长易导致药物的毒副作用增加和细菌产生耐药。
注射用头孢菌素配药时应注意溶解后尽快使用，配好的药液室温下放置不宜超过5小时，冰箱4℃保存不宜超过12~24小时。
最新头孢类药物一、二、三、四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
头孢菌素类分代
头孢菌素类分代头孢菌素类分代（根据卫生部抗菌药物监测网材料）1、一代头孢菌素类：头孢氨苄（苯甘孢霉菌素，先锋霉素IV），头孢唑林钠（先锋霉素V），头孢羟氨苄，头孢拉定（头孢环己烯，先锋霉素Ⅵ），头孢噻吩，头孢噻啶，头孢硫脒，头孢乙氰（头孢乙腈），头孢替唑，头孢匹林（头孢吡硫）2、二代头孢菌素类：头孢呋辛钠（头孢呋肟），头孢呋辛酯（新菌灵），头孢克洛（头孢氯氨苄），头孢孟多（头孢羟唑），头孢替安，头孢丙烯，头孢雷特，头孢尼西3、三代头孢菌素类：头孢噻肟（头孢氨噻肟），头孢曲松（头孢三嗪），头孢哌酮（头孢氧哌唑，先锋必），头孢他啶（头孢噻甲羧肟，复达欣），头孢克肟（世伏素），头孢泊肟，头孢甲肟，头孢地秦，头孢磺啶（头孢磺吡苄），头孢唑喃，头孢唑肟，头孢咪唑，头孢他美脂，头孢特伦酯，头孢布坦，头孢地尼，头孢匹胺,头孢米诺钠4、第四代头孢菌素类：头孢吡肟（马斯平），头孢克定（头孢立定），头孢匹罗（派新）5、头孢菌素类+酶抑制剂：头孢哌酮/舒巴坦，头孢噻肟/舒巴坦，头孢曲松/舒巴坦头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PB P而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PB P是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
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头孢类抗菌素得分类及特点
①对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药得金葡菌)得抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌得作用较差;
②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌得β-内酰胺酶所破坏;
③对肾脏有一定毒性。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外,其她得均可用于口服,也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强(MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌),抗少数革兰阴性需氧杆菌活性(大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌)。
肾毒性较第二、三代大。
对β-内酰胺酶较稳定,不及第二、三代。
主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起得呼吸道、泌尿道感染等。
头孢噻吩(先锋霉素1号)
头孢噻啶(先锋2号)
头孢氨苄(先锋4号)
头孢拉定(先锋6号)
头孢来星(先锋霉素3、头孢甘酸)
头孢唑啉钠 (先锋5号)其特点就是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。
头孢乙腈(头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素7)
头孢匹林 (头孢吡硫、头孢菌素8、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠)
头孢硫脒(先锋霉素18、头孢菌素18)本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床。
头孢羟氨苄 (头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄)
①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;
②对多种β-内酰胺酶比较稳定;
③对肾脏得毒性较第一代有所降低。
(l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。
第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
(2)抗菌谱广第二代头孢菌素得抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
对革阳菌较第一代略差,对革阴菌做用明显增强,部分厌氧菌高效。
对β-内酰胺酶较稳定。
对肾毒性较第一代小。
主要用于敏感菌所致得呼吸道、胆道及泌尿感染等。
头孢孟多(头孢羟唑)
头孢克洛(头孢氯氨苄)
头孢尼西钠
头孢呋辛(西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣、赐福乐信)对G+与G-杆菌均有效,对呼吸、泌尿系统等感染有效,与利尿剂合用加重肾功能不全。
肝肾双相排泄,可透过血脑屏障。
头孢呋辛酯 (头孢呋肟酯,新菌灵)本品为头孢呋辛得醋酸乙酯,在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性。
头孢西丁 (甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX)
头孢美唑 (先锋美她醇、头孢美她唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ)
①对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属与绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强得作用;
②其血浆t1/2较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;
③对β-内酰胺酶有较高稳定性;
④对肾脏基本无毒性。
(1)抗菌谱扩大第三代头孢菌素得抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物得抗菌效能不尽相同)。
对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
(2)耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药得一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。
对厌氧菌及革兰阴性菌较强(包括酮绿假单胞菌),对革阳菌作用不及一、二代。
对β-内酰胺酶更稳定。
对肾基本无毒性。
主要用于敏感菌引起得严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中头孢她啶目前作用于抗铜绿假单胞菌最强得抗生素。
第三代头孢目前耐药情况严重,我国得超广谱内酰胺酶(ESBLs)主要就是分解头孢噻肟得CTX-M型。
头孢曲松(菌必治)治疗淋病得第一线药物。
头孢她定(复达欣、凯复定)
头孢哌酮(先锋必素)
头孢噻肟钠(头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX),第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰阴性菌得作用更强。
头孢唑肟钠 (头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX)由于本品系从肾脏排泄,对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。
头孢甲肟(头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢) 头孢匹胺 (头孢匹胺钠、头孢吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰(不能肌注))
头孢克肟(氨噻肟烯头孢菌素,世福素、达力芬)本品为第三代口服头孢菌素
头孢泊肟酯(施博)本品为口服用广谱第三代头孢菌素,就是头孢泊肟得前体药物。
本品口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性得头孢泊肟。
头孢她美酯(头孢美特酯)本品为半合成第三代得口服头孢菌素。
头孢地尼头孢特仑(头孢特仑新戊酰氧甲酯 ,头孢特伦酯,头孢特仑,托米伦)本品为第三代口服头孢菌素得酯化物。
头孢拉奈拉氧头孢(羟羧氧酰胺菌素,氧杂头霉素、拉她头孢)
头孢米诺(美士灵)为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物。
第三代头孢菌素对革兰阳性菌得作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。
近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素得抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。
第四代头孢菌素有两个主要特点,一就是抗菌谱扩大,抗阳性菌活性与头孢曲松相似,抗阴性菌活性与头孢她啶相似,包括铜绿假单胞菌与产β-内酰胺酶得肠杆菌属细菌。
二就是对β-内酰胺酶稳定,诱导ESBL活性低。
无肾毒性。
主要用于难治感染。
头孢吡肟(头孢匹美) Cefepime (Maxipime)别名:马斯平、头孢匹美
头孢匹罗 Cefpirome (Cefrom)
头孢唑南 Cefuzonam (Cosmosin)
(l)过敏反应:头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。
头孢菌素得过敏性休克类似青霉素休克反应。
两类药物间呈现不完全得交叉过敏反应。
一般地说,对青霉素过敏者约有10％～30％对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏 ,需要警惕。
应用头孢菌素时注意:
①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏。
②有得产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行。
皮试液参考浓度300pg/ml。
皮试结果得判断按青霉素皮试得规定。
③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理。
(2)胃肠道反应与菌群失调:多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。
本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族与K缺乏。
也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚。
(3)肝毒性:多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值得升高。
(4)造血系统毒性:偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。
(5)肾损害:绝大多数得头孢菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。
头孢噻啶得肾损害作用最显着。
头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用,肾损害显着增强。
(6)凝血功能障碍:所有得头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在得致出血作用。
具有硫甲基四氮唑侧链得头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环,阻碍凝血酶原得合成,扰乱凝血机制,而导致比较明显得出血倾向。
在7位C原子得取代基中有C00H基团得头孢菌素有阻抑血小板凝聚得功能,而使出血倾向更加重。
凝血功能障碍得发生与药物得用量大小、疗程长短直接有关。
(7)与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应:双硫醒能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。
含硫甲基四氮唑基团得头孢菌素有类双硫醒得功能。
当与乙醇(即使很少量)联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”。