不同类型杀虫剂的作用机理
市场常用杀虫剂种类、作用机理及发展史

吡咯类
1987年美国氰胺公司开发的含有三氟甲基吡咯腈的杀虫杀螨剂。
虫螨腈(除尽、溴虫腈)
保幼激素类和蜕皮激素类
烯虫酯,是1973年第一个商品化保幼激素类杀虫剂;1985年美国罗门哈斯则第一个开发出蜕皮激素类杀虫剂—抑食肼。
保幼激素类:蚊蝇醚、双氧威、苯虫醚---主要用于卫生害虫防治;蜕皮激素类:抑食肼(虫死净)、虫酰肼(米满)
Ⅰ型:结构中不含α-氰基,胺烯菊酯、丙烯菊酯、苯醚菌酯、二氯苯醚菌酯等;
Ⅱ型:结构中含有α-氰基等,溴氰菊酯、氯氰菊酯、高效氯氰菊酯、氰戊菊酯、高效氯氟氰菊酯、高效氟氯氰菊酯、甲氰菊酯、联苯菊酯等
氯化烟碱类
属于杂环类化合物,拜耳公司于80年代中期开发出世界上第一个烟碱类杀虫剂-吡虫啉,日本曹达紧接着在80年代末开发出啶虫脒,武田1989年开发了烯啶虫胺,瑞士诺华(先正达的前身公司之一)1991年开发出噻虫嗪。
1925年科学家发现毒扁豆中的毒素,毒扁豆碱,属于天然氨基甲酸酯类化合物。40年代开发出第一个氨基甲酸酯类杀虫剂-地麦威,1953年联合碳化公司合成甲萘威。
灭多威、异丙威、仲丁威、涕灭威、克百威、丁硫克百威等,以及杜邦的茚虫威
拟除虫菊酯类
模拟天然除虫菊植物中除虫菊素的化学结构,人工合成的杀虫活性、稳定性更好的药剂。美国人在1947年首先人工合成了世界上第一个拟除虫菊酯类杀虫剂-丙烯菊酯,1949年商品化生产,日本人紧随其后,在70年代初开发出苯醚菌酯和含有α-氰基的氰苯醚菊酯;英国人在1972年开发出第二代菊酯类药剂,二氯苯醚菊酯,接着,日本人、德国人相继开发出多个新类型的药剂。
苏云金杆菌、白僵菌、绿僵菌、核多角体病毒、颗粒病毒等
沙蚕毒素类
异足索沙蚕,日本人钓鱼用的鱼饵,是一种生活在海滩泥沙中的环节蠕虫,起初发现这种虫子对蚊蝇有毒,接触多的人也有恶心、头痛等反应,1934年Nitta从中分离出一种活性成分——沙蚕毒素NTX,1962年Hagriwara首次人工合成,1965年武田公司首次开发出第一个沙蚕毒素类杀虫剂:巴丹。
不同类型杀虫剂的作用机理概要

§5 灭幼脲的作用机理
§1 有机氯类杀虫剂的作用机理
1、农药毒性与品种
属剧毒和高毒,主要品种有滴滴涕(DDT)、林丹和 六六六(已于1983年4月1日停止生产,禁止在果蔬及农 作物使用)等,目前准予使用并在生产上流行的是硫丹 (赛丹、硕丹、安杀丹)。对果品相对安全,年可间隔 使用1~2次。
2、结构与作用机理
1、电压门控性钠离子通道(电压依赖性通道)
2、膜受体通道(配体门控通道)
(1)烟碱型乙酰胆碱受体 昆虫的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR) 局限在中枢神经系统,且在神经节上大量 表达。此外,在昆虫的脑部和神经肌肉接 头处还有一种可被蕈毒酮激活的蕈毒酮样 受体。nAChR在突触膜上与神经递质ACh 特异性结合,产生一系列生物学效应。
不同类型杀虫剂的作用机理
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• • • • 前言 第一章:杀虫剂作用机理的理论基础 第二章:不同类型杀虫剂对害虫的作用机理 参考文献
前 言
杀虫剂的合理使用,可以控制病虫害,保 证树木生长,鲜花盛开,粮食丰收;但是如果 使用不当,不仅会破坏生态环境,还会危害人 类的健康,甚至危及生命。因而深入了解不同 类型杀虫剂的特性,掌握其对害虫的作用机理, 才能充分发挥其使用的有利因素,以达到环境 优美,身体健康的目标。
第二章:不同类型杀虫剂对害虫的作用机理
化学农药通常是指用来杀灭有害生物以及调节植物生长 的化学物质。根据农药的用途及成分、防治对象、作用方式 机理等,分类的方法也多种多样。杀虫剂依据其有效成分的 化学结构可分为:有机氯农药、有机磷农药、氨基甲酸酯类 农药、除虫菊酯农药和无机农药等。
杀虫剂的作用机理,主要分为神经作用、呼吸作用、昆 虫生长调节作用三大类。其中与神经系统有关的乙酰胆碱酯 酶抑制剂有机磷类、氨基甲酸酯类,及钠通道抑制剂拟除虫 菊酯类已成为杀虫剂市场的三大支柱。
不同类型杀虫剂的作用机理

(2)缺陷: A. 它在害虫体内十分轻易被代谢而迅速失去活性; B.光不稳定性。
(3)拟除虫菊酯旳开发 从除虫菊花中提取除虫菊酯,不但成本高,而
且也满足不了各方面旳大量需要,所以当除虫菊酯 旳构造被拟定后来,各国旳学者就开始经过分别变 化酸部分和醇部分旳构造来筛选和寻找新旳杀虫剂 。1949年.美国旳Schechter和La Forge合成了拟 除虫菊酯丙烯除虫菊酯。
一般在气温高时药效明显。因为数年推 广旳高效剧毒品种因其易造成农药残留、害 虫产生抗性、易致果锈及伤害天敌等缺陷已 逐渐被淘汰,目前正向着更高效和低毒化方 向发展。
3、 应用中旳注意事项
(1)尽量选用毒性低旳品种 (2)尽量避开已应用数年旳老品种 (3)花期至采收前尽量不用
§3 氨基甲酸酯类杀虫剂旳作用机理
欣赏价值, 白花除虫菊中具有杀虫活
(2)天然除虫菊酯优缺陷
(1)优点: A.高效:天然除虫菊酯一旦同害虫接触,立即作用于其中 枢神经系统,造成其迅速死亡;
B. 低毒:对人和温血动物低毒,虽然意外食用或接触,也 可迅速在体内放代谢。例如,美国政府同意天然除虫菊酯类 产品能够在蔬菜和食品运送至超市和加工厂旳途中使用;
3பைடு நூலகம்作用机理
昆虫旳神经冲动在传导过程中,轴突
有大量旳Na﹢、K﹢进出,离子进出受离子 通道旳控制,除虫菊酯类农药,就是破坏 轴突离子通道而影响神经功能旳神经毒剂 ,和它C3们是大两都个具不有对一称种碳环原丙子烷,,使环得丙这烷个中环具C1 空间立体构造,当整个分子所具有旳构型 与其作用旳轴突受体构型取同一致时,易 与受体结合,变化神经膜旳三维构造,离 子通道空隙变小,神经膜对Na﹢、K﹢透 性降低产生毒性,构型越吻合,杀虫活性 越强。拟除虫菊酯分子构型及作用机理与 除虫菊酯类相同。
杀虫剂作用机制

类型代表种类特点作用机制备注有机氯类DDT以苯为合成原料(六六六也是)在环境中的高残留性及在生物体内具有富集性作用于神经系统轴突部位的钠离子通道,使钠离子通道关闭延迟,引起动作电位的重复后放,导致神经过度兴奋,信号传递中断,最终死亡。
1874年合成,1939年发现其杀虫活性,1948诺贝尔奖,1973年禁止使用。
六六六、环戊二烯类(毒杀芬、狄氏剂、艾氏剂、七氯、灭蚁灵、硫丹)不以苯为原料。
化学性质稳定,水中溶解度低,脂溶性强,易被动植物吸附,可在生物体内富集,在环境中残留时间长,不易分解(硫丹除外)。
作用于GABA受体上的苦毒宁位点,促使GABA门控的Cl-通道开放,使大量Cl-涌入膜内,造成神经膜电位超极化,形成抑制性突触后电位,致使虫体对兴奋性的信号传递反应不敏感,影响其正常的神经活动,最终死亡。
有机磷类(OPs)磷酸酯(速灭磷)、硫逐磷酸酯(对硫磷、辛硫磷、内吸磷、毒死蜱)、二硫代磷酸酯(乐果、灭蚜松、甲拌磷、特丁硫磷)、硫赶磷酸酯(氧乐果、丙溴磷)、磷酰胺酸衍生物(乙酰甲胺磷)、磷酸酯(敌百虫)磷酸氟衍生物、焦磷酸衍生物、次膦酸酯类高效、广谱具有触杀、胃毒、熏蒸等多种作用方式在植物体内可代谢降解,有些残效期短、低毒,如马拉硫磷;有些残效期较长,如甲拌磷有些品种具有内吸作用;有的具有很强的渗透作用,施于叶面对叶背害虫也有效抑制神经突触传递中的递质水解酶—乙酰胆碱酯酶,使释放到突触间隙的乙酰胆碱大量积累,从而阻断神经系统的信号传递,导致昆虫死亡。
有机磷酸酯与AChE酯动部位丝氨酸的羟基共价结合后,由于磷酰化酶的解离速度非常缓慢,使AChE无法恢复而抑制其活性。
多为油状液体,少数为固体,颜色深,有大蒜臭味沸点一般很高,在常温下蒸气压很低。
但敌敌畏蒸气压高。
大多数不溶于水或微溶于水,而溶于一般有机溶剂,但有的在水中有较大的溶解度,如敌百虫、乐果、甲胺磷、磷胺等。
碱性条件易分解失效对土壤害虫有效的品种:甲拌磷、二嗪磷、毒死蜱、特丁硫磷、辛硫磷(施用时浸种/拌种、配成毒土)内吸性有机磷杀虫剂:乐果,氧乐果,甲拌磷,乙拌磷,异丙磷,灭蚜松2007年1月1日起我国全面禁用列入“PIC”名单的5种高毒农药:甲胺磷、甲基对硫磷、对硫磷、久效磷、磷胺氨基甲酸酯类(CAs)N,N-二甲基氨基甲酸酯类(抗蚜威、抗蝇威、敌蝇威、异索威、吡唑威、嘧啶威、地麦威)、N-甲基氨基甲酸芳香酯(甲萘威、仲丁威、灭害威、残杀威、除害威、速灭威、害扑威、叶蝉散、克百威)、N-甲基氨基甲酸肟酯(涕灭威、灭多威、棉果威、杀线威、抗虫威)、N-酰基(或羟硫基)N-甲基氨基甲酸酯(棉铃威)大部分氨基甲酸酯类比有机磷杀虫剂毒性低,对鱼类比较安全,但对蜜蜂具有较高毒性;对人畜的毒性都比较小。
杀虫剂作用机理是什么

杀虫剂作用机理是什么最早发现的是天然杀中剂及无机化合物,但是它们作用单一、用量大、持效期短;有机氯、有机磷和氨基甲酸酯等有机合成杀虫剂,它们的特征是高效高残留或低残留,其中有不少品种对哺乳动物有高的急性毒性,那杀虫剂种类有哪些呢?无机杀虫剂有砷酸铅、砷酸钙、亚砷酸盐、氟化钠、氟硅酸钠、硫磺、磷化锌等;人工合成有机杀虫剂有有机氯类杀虫剂、有机磷类杀虫剂、有机氮类杀虫剂、菊酯类杀虫剂等;微生物杀虫剂,如苏云金杆菌、黄地老虎颗粒体病毒、棉铃虫颗粒体病毒、菜青虫颗粒体病毒、菜蛾颗粒体病毒、白僵菌、绿僵菌、赤座霉菌等,这类药施用时应将药剂喷洒在害虫取食的植物叶片上,防治多种食叶性害虫,或拌入饵料中,制成毒饵来防治蝼蛄、金针虫和地老虎等地下害虫。
2、触杀作用:即通过害虫表皮接触药剂,渗入虫体内而引起中毒死亡。
这类药剂种类多,杀虫范围广,如乐果、辛硫磷、菊酯类农药等。
施用时可直接喷洒在害虫体上,或害虫取食活动的场所,直接或间接接触虫体,能起到毒杀害虫的作用。
3、内吸作用:通过植物的根、茎、叶、种子将药剂吸收到植物体内,并在植物体内疏导、散布、使植物体带毒并能存留一定时间,或产生毒性更强的代谢物。
当害虫取食带毒的植物组织或汁液后中毒死亡,如乐果、内吸磷等。
施药可4、采用喷洒、拌种、涂茎、施毒土等方法,使植物体带毒。
这类农药对防治蚜虫、红蜘蛛、介壳虫等以刺吸口器为害的病虫有特殊的杀伤力。
5、熏蒸作用:药剂以气体状态,通过害虫的呼吸作用从气门进入虫体而致害死亡,如溴甲烷、磷化铝等。
这类农药多用于仓库熏蒸,也可用于田间熏蒸。
6、诱致作用:即药剂能引诱害虫前来接近,以便集中捕杀。
如性诱剂,又称为性外激素,经过人工化学合成,制成诱芯,招引同种异性害虫飞来。
目前主要采取直接捕杀和干扰交配两种方式。
直接诱捕常做为害虫预测预报的有效手段,从而降低田间下一代害虫的虫口数量。
干扰交配即迷向法,在田间施用性诱剂,可以破坏雌雄虫正常的信息联系,使雄虫失去对寻找雌虫的定向能力,而不能交配、繁殖。
常见杀虫剂作用机理

常见杀虫剂作用机理常见的杀虫剂作用机理分为以下几种:1.神经毒剂作用机理:神经毒剂作用于昆虫的神经系统,干扰其神经递质的传递,导致神经元受损或死亡。
常见的神经毒剂有有机磷类杀虫剂和氨基甲酸酯类杀虫剂。
有机磷类杀虫剂通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性,导致乙酰胆碱在神经突触中积累,干扰神经传递。
氨基甲酸酯类杀虫剂通过抑制神经突触前膜上的胆碱酯酶的活性,使神经递质乙酰胆碱在突触中积累,从而破坏神经传递。
2.窒息剂作用机理:窒息剂通常是通过阻碍昆虫的气呼吸系统,造成虫体缺氧而达到杀灭昆虫的目的。
窒息剂有机磷类杀虫剂和氨基甲酸酯类杀虫剂。
这些化合物能够阻止昆虫对氧气的吸收和利用,导致虫体中氧气水平降低并且二氧化碳水平升高,最终导致昆虫窒息而死亡。
3.生长调节剂作用机理:生长调节剂通过与昆虫的内分泌系统相互作用,干扰昆虫的生长和发育过程。
生长调节剂可以分为昆虫激素模拟剂和昆虫激素拮抗剂两类。
昆虫激素模拟剂作用于昆虫的生长和发育激素受体,模拟自然的激素信号,引起生长和发育的异常而导致昆虫死亡。
昆虫激素拮抗剂则是干扰昆虫内源性激素的合成和释放,抑制昆虫的生长和发育。
4.刺激剂作用机理:刺激剂能够直接刺激昆虫的神经系统,导致神经元活跃性增加,引起神经失调或神经毒性反应。
常见的刺激剂有咪饮胺类杀虫剂和拟除虫菊酯类杀虫剂。
这些化合物通过刺激昆虫神经细胞的放电,干扰神经传递,最终导致昆虫神经系统受损。
5.疟疾杀虫剂作用机理:疟疾杀虫剂通过对疟原虫或蚊子的特殊靶点进行作用,杀死疟原虫或蚊子。
中常用的疟疾杀虫剂有灭蚊胺和氰菊酯等。
灭蚊胺作用于疟原虫的线粒体呼吸链酶,阻断其能量代谢。
而氰菊酯则作用于蚊子神经系统的特定靶点,干扰神经传递,导致蚊子死亡。
总的来说,不同的杀虫剂通过不同的作用机理,干扰昆虫的生理功能,从而达到杀虫的效果。
这些杀虫剂通过农业和卫生领域的应用,可以有效地控制各种昆虫害虫的数量和传播,保护农作物的生长和人类的健康。
常见杀虫剂介绍

常见杀虫剂介绍杀虫剂是一种能够用来对抗、杀死或控制害虫的化学物质。
它们通常通过靶向害虫的生物体内部或外部的生物化学过程来实现其杀虫作用。
下面将介绍一些常见的杀虫剂以及它们的分子结构式。
1.有机磷杀虫剂有机磷杀虫剂是一类常见的农药,它们的作用机理是通过抑制乙酰胆碱酯酶来干扰神经系统的正常功能。
其中最著名的有机磷杀虫剂是马拉硫磷(Malathion)。
其分子结构式为:CH3O-S-P(O)(OCH3)22.拟除虫菊酯拟除虫菊酯是一类杀虫剂,其作用机理是通过抑制神经系统中的氯化物通道,导致神经冲动传递的阻断。
其中最常见的拟除虫菊酯是氯虫苯菊酯(Chlorfenapyr)。
其分子结构式为:Cl-C6H4-CH(CO2C6H5)-O-C4H2O23.氨基甲酸酯类杀虫剂氨基甲酸酯类杀虫剂在农业中广泛应用,作用机理是通过抑制虫体内的乙酰胆碱酯酶,干扰神经系统的正常功能。
最常见的氨基甲酸酯杀虫剂是氟虫腈(Fenoxycarb)。
其分子结构式为:OC6H4CNHC(O)OC6H54.有机氟杀虫剂有机氟杀虫剂是一类化学稳定性较好的杀虫剂,作用机理包括抑制神经传导和破坏虫体的酶系统。
最常见的有机氟杀虫剂是氯氟氰菊酯(Deltamethrin)。
其分子结构式为:ClCH2CH(CH3)CH2OCOCH2CHO5.吡虫啉类杀虫剂吡虫啉类杀虫剂是一类对害虫有高效杀灭力的杀虫剂,作用机理包括刺激害虫神经系统和抑制氧化酶系统。
最常见的吡虫啉类杀虫剂是阿维菌素(Imidacloprid)。
其分子结构式为:ClCH2CH2NN(C3H7)2这些杀虫剂只是常见的几种类型,还有其他许多不同作用机制的杀虫剂被开发出来。
在使用这些杀虫剂时,需要根据具体的害虫种类和环境条件选择合适的杀虫剂,并按照产品说明书正确使用,以避免对人类健康和环境造成不良影响。
杀虫剂的类型

杀虫剂的类型
杀虫剂是一种用于杀灭或控制害虫的化学品。
根据其成分和作用方式,杀虫剂可以分为多种类型。
1. 有机磷杀虫剂:有机磷杀虫剂是一种常见的杀虫剂类型,它
具有广谱性和高效性,可以杀灭大多数害虫。
由于其毒性较大,使用时需要注意安全。
2. 氨基甲酸酯类杀虫剂:氨基甲酸酯类杀虫剂是一种低毒性的
杀虫剂,对环境污染较小。
但是,其杀虫效果较差,需要使用较高浓度的药剂才能达到较好的效果。
3. 吡虫啉类杀虫剂:吡虫啉类杀虫剂是一种新型的杀虫剂,具
有高效、低毒、环保等优点。
它的作用机理是通过影响害虫的神经系统来杀死害虫。
4. 磺酰脲类杀虫剂:磺酰脲类杀虫剂具有广谱性和高效性,可
以杀灭多种害虫。
但是,由于其残留时间较长,容易对环境造成污染。
5. 生物杀虫剂:生物杀虫剂是指从生物体中提取的或制造的杀
虫剂,如细菌、真菌等。
它们对环境污染较小,并且不会对人类和宠物造成伤害,具有良好的生态优势。
总之,选择合适的杀虫剂需要根据不同的实际情况和需求来进行。
在使用时,需要注意安全,避免对环境和人体造成不良影响。
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2、结构与作用机理
有机磷农药主要有磷酸酯类化合物、硫 代磷酸酯类化合物,其结构通式: (Z一般是S或0,X是一NH2、一OCH3、一 CH3、一H、一Cl、一NO2 等),是含C-P键、 C-O-P、C-S-P、C-N-P键的有机化合物, 此类农药中心磷原子非常亲电子,是显示毒 性作用的关键,有机磷农药的毒性与化学结 构有关。如(RO)2 -P≤结构中,R基含C数多 的毒性大,异丙基>乙基 >甲基。乙基1605 比甲基1605毒性大2.5倍,硫联结构 比硫离结构 的毒性大。
第二章:不同类型杀虫剂对害虫的作用机理
化学农药通常是指用来杀灭有害生物以及调节植物生长 的化学物质。根据农药的用途及成分、防治对象、作用方式 机理等,分类的方法也多种多样。杀虫剂依据其有效成分的 化学结构可分为:有机氯农药、有机磷农药、氨基甲酸酯类 农药、除虫菊酯农药和无机农药等。
杀虫剂的作用机理,主要分为神经作用、呼吸作用、昆 虫生长调节作用三大类。其中与神经系统有关的乙酰胆碱酯 酶抑制剂有机磷类、氨基甲酸酯类,及钠通道抑制剂拟除虫 菊酯类已成为杀虫剂市场的三大支柱。
§1 有机氯类杀虫剂的作用机理
1、农药毒性与品种 2、结构与作用机理
§2 有机磷类杀虫剂的作用机理
1、农药毒性与品种 2、结构与作用机理 3、应用中的注意事项
§3 氨基甲酸酯类杀虫剂的作用机理
1、农药毒性与品种 2、结构与作用机理
§4 拟除虫菊酯类杀虫剂的作用机理
1、从天然除虫菊酯到拟除虫菊酯 2、农药的品种 3、作用机理
第一章:杀虫剂作用机理的理论基础 • §1 信息的传递机制
• 1、轴突传导 • 2、突触传导
• §2 离子通道
• 1、电压门控性钠离子通道(电压依赖性通道) • 2、膜受体通道(配体门控通道)
• §3 递质分解酶系
§1 信息的传递机制
信息的传递分为轴突传导和突触传导。
1、轴突传导
(即一个神经元内的传导)
3、 应用中的注意事项
(1)尽量选用毒性低的品种 (2)尽量避开已应用多年的老品种 (3)花期至采收前尽量不用
§3 氨基甲酸酯类杀虫剂的作用机理
氨基甲酸酯类卫生杀虫剂自20世纪50年代问 世以来,在短短的二十几年就发展成为与有机磷 类、拟除虫菊酯类杀虫剂并驾齐驱的三大类农药 之一。这对有机磷、拟除虫菊酯类杀虫剂的抗性 以及轮换、交替使用起了重要的作用。 这类化合物对昆虫多数都具有触杀和胃毒作 用,有的还兼有熏蒸和内吸作用,他们速效性好, 选择性强,残留低,残效期长。 与有机磷杀虫剂相比,优越性在于:①较有 机磷类杀虫剂原药纯度要高,含杂质少,对环境 造成不良影响也要少;②昆虫对氨基甲酸酯类农 药杀虫剂所产生的抗性一般较对有机磷类杀虫剂 产生抗性要慢、低。
§5 灭幼脲的作用机理
§1 有机氯类杀虫剂的作用机理
1、农药毒性与品种
属剧毒和高毒,主要品种有滴滴涕(DDT)、林丹和 六六六(已于1983年4月1日停止生产,禁止在果蔬及农 作物使用)等,目前准予使用并在生产上流行的是硫丹 (赛丹、硕丹、安杀丹)。对果品相对安全,年可间隔 使用1~2次。
2、结构与作用机理
树突
细胞 体
轴突
端丛
2、突触传导
(即神经元之间或神经元-肌肉之间的传导) 一个 神经 元的 端丛 另一 神经 元的 树突
§2 离子通道
离子和离子通道是细胞兴奋的基础。 特定类型的神经元离子通道已被证实是杀 虫剂的主要靶作用位点。除了有机磷酸酯 和氨基甲酸酯类杀虫剂阻断乙酰胆碱酯酶 外,大部分杀虫剂作用于钠通道和 一氨 基丁酸(GABA)受体。 靶标不敏感是害虫对杀虫剂产生抗性 极为重要的一种机制,尤其与高水平抗性 有关。有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯 和环戊二烯类杀虫剂的抗性都已先后被证 明与其作用靶标钠离子通道和GABA受体 的某些氨基酸置换有关。
抑制胆碱酯酶的活性,使昆虫不能分解乙酰胆碱,使昆虫的神经持续兴奋, 直至死亡
§4 拟除虫菊酯类杀虫剂的作用机理 1、从天然除虫菊酯到拟除虫菊酯
拟除虫菊酯是继有机氯、有机磷和氨基甲酸酯 之后具有生物活性优异、环境相容性较好的一大 类杀虫剂,在国际农药市场中占19%的份额,在 防治卫生害虫和农作物害虫中占有重要地位。 (1)除虫菊 除虫菊分为红花除虫菊和白花除虫菊两个品种, 红花除虫菊仅具有观赏价值, 白花除虫菊中含有 杀虫活性物质。白花除虫菊的地面以上部分均含 有天然除虫菊酯,花中含量最高,是种植、加工 业注意的焦点。从1995~2000年的统计数据来看, 天然除虫菊的产量分布为:肯尼亚约10000kg, 坦桑尼亚约2552kg,我国云南红河森菊公司约 5000kg。
有机磷农药是典型的酶毒剂,杀虫机理 是吸附昆虫体内的胆碱酯酶,使传导昆虫神 经冲动的乙酰胆碱无法正常水解,在突触处 大量积累,干扰神经冲动的正常传导,诱发 神经毒素,导致昆虫死亡。 一般在气温高时药效显著。由于多年推 广的高效剧毒品种因其易造成农药残留、害 虫产生抗性、易致果锈及伤害天敌等缺陷已 逐渐被淘汰,目前正向着更高效和低毒化方 向发展。
不 同 点 吸附昆虫体内的胆碱酯 酶,使传导昆虫神经冲 动的乙酰胆碱无法正常 水解 先水解呈磷氧化而抑制 胆碱酯酶,其抑制程度 与水解程度成正比。 共同 点
氨基甲酸酯类
以化合物分子整体与昆虫内乙酰胆碱酯酶发生反 应
水解后抑制作用降低故毒性一般较有机磷要低, 这类化合物在动植物和土壤中能较快地代谢为无 害物质,在人体内也不造成积蓄,不污染环境。
(3)GABA受体 GABA受体与昆虫毒理学关系最 密切。所有亲离子GABA受体都属 于一个含半胱氨酸环的神经传送体 受体超家族。这些受体包括nAChR, 马钱子碱敏感的甘氨酸受体和5-羟 色胺3型受体(5-HT3受体)。这些 受体都由5个亚单位低聚而成,环 绕一个中央传送门控性离子通道。 占领或破坏GABA受体之后神经冲 动的正常传导受阻 。 随着对GABA受体研究的逐步 深入,人们逐渐认识到GABA受体 与乙酸胆碱酯酶和电压敏感钠通道 一样也是杀虫剂重要的作用靶标。
(2)谷氨酸受体 谷氨酸(glutamieaeid,Glu)是昆虫的 神经肌肉连接处和哺乳动物脑中的兴奋型 神经递质。研究发现,溴氰菊酯可作用于 大脑突触膜上的谷氨酸受体(GluR),促进 Glu的合成,并使Glu与GluR的结合量明显 增加。除了GluR以外,溴氰菊酯还对蛋白 激酶C(PKC)具有直接的刺激作用。研究发 现,溴氰菊酯可引起神经细胞内游离钙水 平明显升高,这种升高可能是溴氰菊酯引 起N甲基D天门冬氨酸(NMDA)受体激活, 增强了PKC的活性所致 。然而,PKC活性 的增高,一方面可诱导早期反应基因,如 c-fos和c-jun的表达,另一方面可能调节 抑癌基因p53的活性从而参与溴氰菊酯弓l 起的神经细胞凋亡。上述情况的发生被认 为是拟除虫菊酯干扰了Glu递质合成与释放, 使得信号传递发生紊乱所致。
(3)拟除虫菊酯的开发 从除虫菊花中提取除虫菊酯,不但成本高,而 且也满足不了各方面的大量需要,所以当除虫菊酯 的结构被确定以后,各国的学者就开始通过分别改 变酸部分和醇部分的结构来筛选和寻找新的杀虫剂。 1949年.美国的Schechter和La Forge合成了拟除 虫菊酯丙烯除虫菊酯。 拟除虫菊酯发展到今天.已先后经历了从对光 不稳定性到对光稳定性.从环丙烷结构到非环结构、 从羧酸酯类到非羧酸酯类,以及引入含氟基团、杂 环结构等一系列过程。 目前,拟除虫菊酯类杀虫剂的开发朝着下列方 向发展: ①开发低鱼毒的品种; ②结构中引入氟原子,提高生物活性以及解决其抗 性问题; ③开发第二除虫菊酸类拟除虫菊酯; ④开发土壤用药品种; ⑤开发具杀螨活性的药剂; ⑥光学异构体拆分、立体有择合成高活性化合物。
(2)天然除虫菊酯优缺点
(1)优点: A.高效:天然除虫菊酯一旦同害虫接触,立即作用于其中 枢神经系统,导致其迅速死亡; B. 低毒:对人和温血动物低毒,即使意外食用或接触,也 可迅速在体内放代谢。例如,美国政府批准天然除虫菊酯类 产品可以在蔬菜和食品运送至超市和加工厂的途中使用; C.低抗性:结构的复杂性阻止害虫抗性的产生; D. 广谱:天然除虫菊酯包含6个结构相近的化合物,杀虫谱 比单一杀虫剂广.可以防治室内和花园内的苍蝇、蚊子、蟑 螂、蚜虫和蚂蚁等; E.环境兼容性:天然除虫菊酯容易被光和空气降解; F.驱避性:天然除虫菊酯是一种低毒的强力驱避剂,可以在 食品和仓储谷物中使用; G.激活作用:天然拟除虫菊酯比其它杀虫剂有更强的激活作 用,它可以驱使在洞穴中的害虫爬出而同杀虫剂接触。 (2)缺点: A. 它在害虫体内十分容易被代谢而迅速失去活性; B.光不稳定性。
§3 递质分解酶系
和杀虫剂作用机制关系密切的是 乙酰胆酯酶(AchE)。昆虫体内, AchE分子类型较简单,主要是球型 二聚体(G2),其次是球型单体 ( G1)。不同的AchE分子具有相同 的底物催化特性,因为AchE氨基酸 序列在不同的酶分子之间完全相同。 乙酰胆酯酶的作用是催化水解神经 递质乙酰胆碱为胆碱和乙酸。
1、农药的毒性与品种
2、结构与作用机理
氨基甲酸酯类农药的基本结构属于碳酸衍生物, 此类杀虫剂的作用机理是破坏昆虫神经系统的酶活 性,使昆虫先出现兴奋,发生痉挛、麻痹死亡,该 类化合物分解产物一般为C02 、胺类、酚类和醇类, 这些分解物是无毒低残留的,是比较安全的农药, 具高效广谱等优点。
有机磷类
不同类型杀虫剂的作用机理
目 录
• • • • 前言 第一章:杀虫剂作用机理的理论基础 第二章:不同类型杀虫剂对害虫的作用机理 参考文献
前 言
杀虫剂的合理使用,可以控制病虫害,保 证树木生长,鲜花盛开,粮食丰收;但是如果 使用不当,不仅会破坏生态环境,还会危害人 类的健康,甚至危及生命。因而深入了解不同 类型杀虫剂的特性,掌握其对害虫的作用机理, 才能充分发挥其使用的有利因素,以达到环境 优美,身体健康的目标。
有机氯农药是一类氯代芳香烃的衍生物,烃类化合 物中氢原子被卤素取代后毒性增大,取代越多,毒性 越大,如六六六,DDT,狄氏剂等。 此类化合物结构稳定、难氧化、难分解和毒性大, 主要是侵害神经系统和实质性器官的毒物使神经系统 高度兴奋引起抽搐,并可损害大脑神经细胞和肝脏等, 有机氯杀虫剂易溶于有机溶剂,尤其是脂肪组织中, 因此是高效、高毒、高残留的农药,尤其是DDT具明显 的致癌性能和遗传毒性。