药理学视角看特布他林与布地奈德雾化吸入治疗
氧气雾化吸入布地奈德与特步他林治疗支气管哮喘的临床研究
氧气雾化吸入布地奈德与特步他林治疗支气管哮喘的临床研究哮喘是最常见的慢性非感染性疾病，以慢性气道炎性反应为基础，发病率呈逐年上升趋势，哮喘急性发作在短时间内致使气道痉挛，呼吸困难，甚至窒息，是临床常见的急危重症，尽快缓解症状，缩短发作时间是治疗的关键，吸入疗法是目前治疗支气管哮喘的首选方法。
特步他林是哮喘急性发作期应用的基础药，布地奈德能减轻气道阻塞，降低气道阻力，改善肺功能，同时降低气道高反应性，消除气道炎症，若两药联用，则能产生协同作用，增强疗效，缩短急性发作时间，成人支气管与肺泡面积约100余m2，氧气吸入布地奈德与特步他林直接作用于气道及肺泡，而外周血液浓度低，经氧气雾化吸入药物是采用文丘里效应，让高速流动的气流附近产生一个负压，药物在负压的作用下产生吸附作用，且雾粒直径<5 um，易沉积于下气道及肺泡。
同静脉注射相比，同时减少了全身使用激素的副作用，而布地奈德是FDA批准的唯一可用于各年龄组雾化吸入的糖皮质激素，是治疗哮喘的首选药物，也是妊娠合并支气管哮喘患者的B类用药[3]，雾化吸入有较高的受体结合力，抗炎效果佳，起效迅速，10～30 min即可发挥气道抗炎作用，适用于重症支气管哮喘急性发作的治疗，而硫酸特步他林是一种短效的肾上腺素β2受体激动剂，通过选择性兴奋β2受体，扩张支气管，缓解气道痉挛，数分钟起作用，作用可持续6 h，研究氧气雾化吸入布地奈德与特步他林治疗支气管哮喘与滴注硫酸特步他林与甲强龙来观察支气管哮喘的治疗效果，以患者肺功能的改变及支气管哮喘的缓解情况及治疗的总有效率来评估治疗效果。
1资料与方法1.1一般资料我院呼吸科2009年12月～2012年12月收治的80例支气管哮喘患者随机分为治疗组40例，对照组40例，治疗组予硫酸特步他林0.25 mg （成都华宇制药）与布地奈德混悬液4 mg（阿斯利康生产）氧气雾化吸入q 12 h，对照组予相同剂量硫酸特步他林0.25 mg+0.9%NS 250 mL iv 40 gtt/min，q 12 h，甲强龙40 mg+0.9%NS 100 mL iv 40 gtt/min，Qd，甲强龙40 mg=布地奈德8 mg[3]，治疗后观察哮喘缓解情况及治疗效果，肺功能改变情况。
布地奈德联合异丙托溴胺,特布他林雾化吸入治疗慢阻肺的效果分析
布地奈德联合异丙托溴胺，特布他林雾化吸入治疗慢阻肺的效果分析【摘要】慢阻肺是一种常见的慢性疾病，严重影响患者生活质量。
本研究旨在探讨布地奈德联合异丙托溴胺和特布他林雾化吸入治疗慢阻肺的效果。
布地奈德和异丙托溴胺可减轻炎症及扩张气道，特布他林则可扩张气道平滑肌。
通过临床试验，我们发现该联合治疗方案在改善患者肺功能、减少急性加重次数方面效果显著。
在治疗效果分析中，患者症状明显改善，生活质量提高。
不良反应方面，少数患者出现轻微头痛等症状。
综合评价疗效和安全性，该治疗方法是有效且安全的。
未来，我们希望进一步完善治疗方案，提高慢阻肺患者的生活质量。
【关键词】。
1. 引言1.1 背景介绍慢性阻塞性肺疾病（COPD）是一种常见的慢性疾病，主要表现为慢性支气管炎和肺气肿。
全球范围内，COPD已成为重要的公共卫生问题，严重影响患者的生活质量和健康状态。
根据世界卫生组织的数据显示，COPD已成为全球第四大致命疾病，并预计到2030年将成为全球第三大致命疾病。
目前，COPD的治疗主要包括药物治疗、氧疗、体育锻炼以及外科手术等多种手段。
药物治疗是COPD治疗的核心，主要包括吸入糖皮质激素、长效β2受体激动剂、长效抗胆碱药物等。
布地奈德和异丙托溴胺是常用的吸入糖皮质激素和长效抗胆碱药物，特布他林则是一种长效β2受体激动剂。
布地奈德通过抑制炎症反应，减少气道炎症和黏液分泌，从而改善气道通畅度；异丙托溴胺则能够扩张气道平滑肌，增加肺功能。
特布他林通过刺激β2受体，能够使气道平滑肌松弛，增强气道通畅度。
布地奈德联合异丙托溴胺，特布他林的联合治疗在COPD中具有重要的地位。
本研究旨在探讨布地奈德联合异丙托溴胺，特布他林雾化吸入治疗COPD的效果，为临床治疗提供参考依据。
1.2 研究目的本研究旨在探讨布地奈德联合异丙托溴胺、特布他林雾化吸入治疗慢阻肺的效果，通过分析药物的作用机制和治疗原理，结合临床试验设计与方法，评估其治疗效果和安全性。
雾化吸入特布他林和布的奈德治疗小儿急性支气管炎临床疗效观察
雾化吸入特布他林和布的奈德治疗小儿急性支气管炎临床疗效观察摘要】目的：探讨雾化用吸入硫酸特布他林雾化液和布的奈德混悬液在小儿急性支气管炎中的疗效。
方法：选取在我院治疗过的小儿急性支气管炎患者90例的临床资料，根据数字随机分配原则，将患儿分为治疗组45例和对照组45例。
对照组给予常规应用西药抗病毒、感染、化痰平喘等治疗；治疗在对照组基础上使用特布他林雾化溶液和布的奈德混悬液治疗，两组患儿的临床症状恢复时间、有效率等情况。
结果：治疗组总有效率高于对照组，治疗组患儿病程明显缩短，两组患儿均无明显的不良反应。
结论：小儿急性支气管炎在常规治疗的基础上加用雾化用特布他林和布的奈德雾化吸入疗效明显，且用药安全，尤其值得在基层推广。
【关键词】特布他林和布的奈德；雾化吸入；急性支气管炎；小儿【中图分类号】R720.5 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2019）09-0072-01小儿急性支气管炎是由于各种病毒、细菌引起的支气管粘膜感染，大多有气管的同时受累，故称为急性支气管炎，常继发于上呼吸道感染或为急性传染病的一种表现，是儿童时期常见的呼吸道疾病，婴幼儿多见。
婴幼儿期伴有喘息性支气管炎，少数可发展为哮喘。
临床上大多先有上呼吸道感染症状，之后咳嗽为主，开始干咳，以后有痰。
双肺呼吸音粗糙，可有不固定的散在干啰音和粗中湿啰音。
婴幼儿因年龄特点有痰咳不出，在肺部可闻及明显的痰鸣音。
[1]1.资料与方法1.1 一般资料选择2016后3月—2018年11月我院确诊治疗过的小儿急性支气管炎的临床资料中选取患儿90例，其中男患儿59人，女患儿31人；均为上呼吸道感染后1～3天出现咳嗽、呼气性喘鸣，没有呼吸窘迫和青紫等，安静时呼吸频率＜60次/分，所有患儿均无合并症；选取45例在常规应用西药抗病毒、感染、化痰平喘治疗的做为对照组，在此基础上，加用特布他林和布的奈德雾化吸入的45例做为治疗组，且两组患儿的病情和基础资料无显著差异。
特布他林联合布地奈德雾化吸入对小儿哮喘治疗的效果分析
特布他林联合布地奈德雾化吸入对小儿哮喘治疗的效果分析【摘要】目的：讨论特布他林联合布地奈德雾化吸入对小儿哮喘治疗的效果；方法：针对100名小儿哮喘患儿进行研究。
通过随机法将病人分到对照组和研究组，每个组分别有50名病人。
其中对照组通过布地奈德雾化吸入法进行治疗，研究组在实施对照组治疗法的同时采用特布他林雾化吸入法进行治疗。
对比研究组和对照组的肺功能情况、不适反应出现率和治疗总有效率。
结果：研究组肺功能指标优于对照组、不适反应出现率低于对照组，同时治疗总有效率高于对照组，差异具有统计学意义（P<0.05）。
结论：对小儿哮喘患儿实施特布他林联合布地奈德雾化吸入疗法，能够显著改善患儿肺功能、降低出现不适反应的概率，从而达到更为理想的治疗效果。
【关键词】小儿哮喘；特布他林联合布地奈德雾化吸入；治疗效果小儿哮喘是因气道慢性炎症反应而诱发的异质性疾病。
目前主要是采用特布他林雾化吸入法进行治疗，不过考虑到该药物起效较慢，所以应在此基础上采用布地奈德雾化吸入法进行治疗，以此达到更为理想的治疗效果。
那么接下来，本文就来对100名小儿哮喘患儿进行研究。
具体报告如下。
一资料和方法（一）一般资料对从2018年7月到2019年7月所收治的100名小儿哮喘患儿进行研究。
通过随机法将病人分到对照组和研究组，每个组分别有50名病人。
其中对照组通过布地奈德雾化吸入法进行治疗，研究组在实施对照组治疗法的同时采用特布他林进行治疗。
对照组男女病人分别有32名和18名，年龄在1岁到8岁之间，平均年龄为（4.5±0.7）岁；研究组男女病人分别有33名和17名。
年龄在1岁到8岁之间，平均年龄为（4.5±1.2）。
纳入标准：满足小儿哮喘诊治要求的患儿。
（2）临床资料完善的患儿。
（3）通过耐心交流后，同意接受此次研究，并签署了同意书的患儿家长；排除标准：（1）患有肺结核的患儿。
（2）患有器质性疾病的患儿。
（3）对本次研究所采用的药物具有不适反应的患儿。
程能能-药理学视角看特布他林与布地奈德雾化吸入治疗
1. GINA 2014 :
2.GOLD.2014
特布他林历程
1966年 Wetterlin和 Svensson合 成特布他林1
1970年 Persson and Olsson发现 特布他林β2 » β11
1974年 FDA批准 “特布他林” 上市2
1985年 特布他林进 入中国
1997年 博利康尼雾 化液进入中 国
AECOPD治疗: SAL+BUD vs TER+BUD
沙丁胺醇联合布地奈德雾化治 疗，FEV1增加43%1
治疗组治疗前后的FEV1（L/s） 治疗组治疗前后的FEV1（L/s）
特布他林联合布地奈德雾化治 疗，FEV1增加66%2
P<0.05
66%
43%
(n=45)
(n=45)
(n=20)
(n=20)
糖皮质激素可增加β2受体的表达，并避免β2激动剂长期使用所致的β2受体功能下调 β2受体激动剂可增强糖皮质激素的抗炎作用
Barnes PJ. Scientific rationale for inhaled combination therapy with long-acting b2-agonists and corticosteroids. Eur Respir J 2002; 19: 182–191.
改变
特布他林 用药前 用药后 改变
同一组内用药前后*P<0.05 VE/VO2 ：氧通气当量
-3.11*（±1.33） 4.9*（±2.33）
5.0*（±2.09）
40.4（±2.23） 40.6（±2.37） 0.3（±0.17）
VE：每分呼气量（L）
VD/VE ：生理死腔通气量比率
观察布地奈德，特布他林雾化对小儿支气管炎的临床治疗作用
观察布地奈德，特布他林雾化对小儿支气管炎的临床治疗作用【摘要】目的：分析探讨布地奈德与特布他林雾化治疗方式应用于支气管炎患儿的疗效。
方法：选取2020年5月至2022年5月我院收治的支气管炎患儿260例开展研究。
以治疗方法为思路对入选患儿进行分组。
常规组单用布地奈德进行雾化治疗，实验组结合应用布地奈德与特布他林进行雾化治疗。
回顾分析患者的疗效与疾病症状、用药安全性。
结果：实验组疗效显著高于常规组，P＜0.05；实验组疾病症状改善时间均早于常规组，P＜0.05。
两组患者在治疗期间均无严重会影响药物治疗进程的不良反应，无数据对比。
结论：布地奈德和特布他林的联合治疗措施可用于支气管炎患儿，整体治疗效果更加明显，更有利于疾病症状的缓解与控制，值得推广。
【关键词】布地奈德；特布他林；小儿支气管炎；临床疗效支气管炎属于儿童常见的呼吸道疾病，因为小儿的呼吸系统发育不成熟，所以1岁以下的儿童属于支气管炎的高发群体[1]。
有着发病速度快、进展快等特征，疾病初期多有上呼吸道感染症状，1到2天快速加重，常有发热、流涕、喷嚏、及伴随咳嗽后的呕吐、腹泻、腹痛、呼吸困难等多种反应，从而严重影响患者的身体健康[2]-[3]。
当前对于支气管炎患儿的治疗主要是基于药物并以雾化方式进行治疗为主，其中雾化吸入的治疗药物类型非常多，例如乙酰半胱氨酸、异丙托溴铵、布地奈德、特布他林等，但是不同药物之间的疗效差异研究并不是非常深入[4]。
近些年有许多研究认为，支气管炎可应用布地奈德与特布他林进行治疗，整体治疗效果更为明显。
对此，为了持续提高支气管炎的临床治疗效果，本文基于论著思路探讨不同用药方法及疗效。
具体研究内容如下。
1.资料与方法1.1一般资料选取2020年5月至2022年5月我院收治的支气管炎患儿260例开展研究。
以治疗方法为思路对入选患儿进行分组。
常规组入选患儿130例，男女分别71例、59例，年龄（5.24±1.34）月，病程（2.61±1.02）d。
特布他林与布地奈德雾化吸入治疗慢性支气管炎急性发作的效果和安全性观察
特布他林与布地奈德雾化吸入治疗慢性支气管炎急性发作的效果和安全性观察摘要：目的：研究特布他林、布地奈德雾化吸入治疗慢性支气管炎急性发作的价值。
方法：回顾性纳入我院呼吸内科2018年8月-2020年8月内慢性支气管炎急性发作63例患者，遵从“平衡序贯法”分为对照组（31例，常规治疗）和观察组（32例，联合特布他林、布地奈德雾化吸入），观察临床疗效、用药安全性。
结果：观察组临床疗效、不良反应发生率分别为96.8%和3.1%，对照组分别为77.4 %和19.3%，观察组用药安全性较高，P＜0.05。
结论：特布他林与布地奈德雾化吸入治疗慢性支气管炎急性发作临床疗效和安全性较高，值得推广并借鉴。
关键词：特布他林；布地奈德；雾化吸入；慢性支气管炎；急性发作慢性支气管炎是临床呼吸系统常见病变，患者以“咳痰、咳嗽”等症状为主要表现，以上症状会在晨起、夜间时加重；慢性支气管炎急性发作会诱发患者出现肺源性心脏病，从而严重威胁其身心健康和生活质量[1]。
药物疗法仍是目前临床治疗该病的主要措施，为体会治疗慢性支气管炎急性发作使用特布他林与布地奈德雾化吸入的效果，特进行此次研究。
1、资料与方法1.1 一般资料回顾性纳入我院呼吸内科2018年8月-2020年8月内慢性支气管炎急性发作63例患者，遵从“平衡序贯法”分为对照组（31例）：男、女有17、14例；年龄58-88（72.15±5.14）岁。
观察组（32例）：男、女有17、15例；年龄57-88（72.59±5.26）岁。
借助SPSS 22.0软件分析两组资料，P＞0.05。
1.2方法此研究所用药物具体信息：布地奈德：Astra Zeneca Pty Ltd，注册证号H20140474。
特布他林：Astra Zeneca AB，注册证号 H20140108。
对照组：常规治疗：严格以检查结果为基准，实施吸氧（低流量）、平喘（氨茶碱）、抗感染（左氧氟沙星）、祛痰（盐酸氨溴索）等常规治疗措施。
布地奈德联合特布他林雾化吸入治疗毛细支气管炎疗效观察
布 地奈德联合 特布他林 雾化
吸 入 治疗毛 细 支 气管炎 疗 效观 察
郝凤 清
毛细支气 管炎 即急性感染性细支气管炎 ，主要发生 于 ２ 岁 以下的婴幼儿 ，常见于 ２－６月龄 ，以憋 喘、三 凹征和 喘鸣 为 主要 临床表现 ，是儿 科常见 急症 ，严重病例 可并发 心力衰竭 而危及生命 。患儿 易于病后 反复发生喘鸣 ，严重 危害患儿身 心健康 。近年来 ，我科通过应用布地奈德混 悬液联合硫酸特 布他林 雾化液氧 气驱动雾 化吸人治 疗毛细支气 管炎取 得 了 满意效果 ，现报告如下 。 １ 临 床 资 料 １．１ 一般资料 ：选择 ２０１５年 ３月至 ２０１６年 ４月在我 院儿科 诊断为毛细支气管炎 的 ８０例住院患儿 ，所有人选 患儿都符 合《实用儿科学》第 ７版中毛细支气管炎 的诊断标准 ＿ｌ＿。患儿 均为初诊 ，发病初期 即有 咳嗽 、气喘表现 ，听诊可闻及 喘呜音 和细湿哕音 ，ｘ线检查可有肺气肿 。所有患儿均 除外先天性 心脏病 、支气管异 物 、胃食管返流等疾病 引起 的 喘息 。将 ８０ 例患儿随机分为治疗组 和对 照组 。其 中治疗组 ４０例 ，男性 ２２ 例 ，女性 ｌ８例 ；年龄 ２个月至 ２岁，平均 ７月 ；病程 １～３ ｄ，平 均病程 １．９ ｄ。对照组 ４０例 ，男 性 ２１例 ；女性 １９例 ，年龄 ２ 个月至 ２岁，平均 ６月 ；病程 １－３ ｄ，平均病程 １．８ ｄ。２组患儿 在年龄 、性 别 、症状 、体征 、病程 、病情轻 重上 差异无统计学意 义 （Ｐ＞０．０５），具 有 可 比性 。 １，２ 治疗方法 ：治疗组和对照组常规治疗相 同，都给予抗感 染 、抗病毒 、吸氧 、解痉平喘 、吸痰 、补液 等治疗 。治疗 组在常 规治疗基 础上应用 布地奈德混悬液 １ ｍｇ，硫 酸特布他林雾化 液 ２．５ ｍｇ加 生理盐水 ２ ｍ１．用药物雾 化器氧气驱动雾 化吸
布地奈德和特布他林联合雾化吸入治疗支气管哮喘
２１疗效比较 ：根据患者的症状 、体征及肺功能进行评价。临床 ．
控制 ：哮 喘症状 完全 缓解 或为 间歇 发作情 况 ，不 需应 用药 物 即可
缓解 ，肺功能第 １ 秒用力呼气容积 （Ｅ ） Ｆ Ｖ１￣预计值的８％以上 ， ０ 呼气峰流速 （Ｅ ） Ｐ Ｆ变异率＜ Ｏ ２ ％；显效 ：哮喘发作较治疗前明显 好转 ，Ｆ Ｖ１ Ｅ 占预计值６ ％一 ０ Ｅ 及Ｐ Ｆ ０ ８ ％，Ｐ Ｆ Ｅ 变异率２ ％￣ ０ ０ ３ ％； 好转 ：哮喘症状较治疗前好转或有所减轻 ，Ｆ Ｖ１ Ｅ 占预计值 Ｅ 及Ｐ Ｆ ６ ％～ ０ ，变异率＞ ０ ０ ８％ ３ ％；无效 ：临床症状无改善【。总有效率 ２ 】
２２ 症状 消失 时 间 比较 ：观察组 患者 呼 吸 困难 消失 时 间、 喘息消 ． 失 时 间 、罗音 消失 时间和 咳嗽 消失 时 间均短 于对 照组 ，差异 有统
应用抗炎、解痉药物治疗也是十分必要的，雾化吸入的方法可使
高浓度 药 物直接 作用 于气 道局 部 ，起 效较 快并 成 为治疗 的首 选方
活 ，不会 引起 明显 的全 身不 良反 应 ；④ 局部 沉积 率增 加 。同时又
１ ３ 统计学 处理 ：将 所得 资料 建立Ｆ ． ＯＸＰ ＲＯ数据 库 ，用 Ｓ Ｓ １． Ｐ Ｓ ３ 软件进行统计学分析。定量资料用均数 ±标准差 （ ± ０
ｓ ） 表示 ，并 用ｔ 验进行 组 间 比较 ；率的 比较用 卡方 检验 。Ｐ ００ 检 ＜． ５ 为差 异有 统计学 意义 。
降 ，机体各组织器官细胞 内氧化代谢障碍 、Ａ Ｐ Ｔ 减少及机体各组 织器官细胞损害 ，是慢性高原反应症状的主要发生机制 ，复方丹 参滴丸是治疗慢性高原反应的重要手段之一。我们收集了 自２０ ０８ 年 ～ ０９ ２ ０年应用复方丹参滴丸治疗慢性高原反应３例 ，本文对其 ９
布地奈德与特布他林雾化联合吸入治疗小儿哮喘急性发作的观察及对肺功能的影响
布地奈德与特布他林雾化联合吸入治疗小儿哮喘急性发作的观察及对肺功能的影响袁玲【期刊名称】《中国卫生标准管理》【年(卷),期】2016(007)036【摘要】目的分析采用特布他林联合布地奈德雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作的临床疗效,及药物治疗对其肺功能的影响.方法对2013年3月~2016年3月来我院就诊的60例哮喘急性发作患儿进行研究,并按照不同药物治疗将其分为对照组与实验组,例数均有30例.给予对照组患儿单用布地奈德雾化吸入进行治疗,实验组患儿则采用特布他林联合布地奈德雾化进行治疗,比较其临床效果、临床症状消失用时以及肺功能指标情况.结果对照组患儿临床疗效(80.00%)低于实验组(93.33%);临床症状(咳痰咳嗽、湿啰音、哮鸣音以及喘息)消失用时长于实验组;肺功能各项指标低于实验组,且P<0.05,差异具有统计学意义.结论采用特布他林联合布地奈德雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作患儿,可明显提高治疗效果,改善其肺功能,缩短临床症状消失用时,效果明显.【总页数】3页(P99-101)【作者】袁玲【作者单位】徐州市第六人民医院儿科,江苏徐州 221006【正文语种】中文【中图分类】R725.6【相关文献】1.布地奈德联合特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作疗效观察 [J], 李杰;王啟燕;唐晓燕;罗洁2.布地奈德联合特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作的临床疗效及对肺功能的影响分析 [J], 陈雅琴;李学明3.布地奈德联合特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作的疗效观察 [J], 黄晓明4.布地奈德联合特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作的疗效观察 [J], 张睿; 陈丽娜; 李翠红; 王小菊5.布地奈德联合特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作的效果及对患儿肺功能的影响 [J], 耿社中因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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药理学系 主任
教授
提要
SABA的发展与治疗学价值 特布他林的药理学特点 影响ICS疗效的因素与布地奈德雾化治疗 小结
β受体激动剂的发展历程
肾上腺素 引入临床 治疗哮喘2
麻黄2
5000年前
低选择性
非诺特罗、沙丁胺醇、特布他林 (选择性β2受体激动剂，短效)2
• 有可逆的耐受性
– 受体磷酸化、内化、下调 – 停药1-2周可恢复
对气道平滑肌以外的作用
• 抑制肥大细胞脱颗粒（强于色甘酸钠2000倍) • 抑制血管上皮细胞收缩，抑制血管裂隙形成，抗水肿 (<ICS) • 促进粘液分泌与纤毛清除功能 (雾化>口服) • 对嗜酸性粒细胞无明显作用 • 哮喘时淋巴细胞上受体数量随疾病严重程度而降低 • 不降低气道高反应性 (有时反而轻度升高) • 代谢：低血钾、高脂肪酸、高血糖 • 骨骼肌：激动慢收缩纤维2受体，引起肌震颤
特布他林历程
1. FREEDMAN BJ. Br J Dis Chest. 1972;66(3):222-229 2.
沙丁胺醇 特布他林
特布他林的脂溶性、起效时间及维持时间
特布他林
沙丁胺醇
沙美特罗
脂溶性1,2 LogP=0.55 LogP=0.44 LogP=2.8
Ot50起效时间 3.0 （±0.4） 3.3（±0.3） 35.6（± 4.6） (min )3
左旋沙丁胺醇、阿福特 罗(选择性β2受体激动剂， 异构体) 2
气道平滑肌张力受多种神经-体液-局部活性物质调节
对各种收缩介质的功能性拮抗: 受体激动剂的成功之道
β2受体激动剂如 特布他林和沙丁 胺醇，与β2受体 结合，舒张支气 管平滑肌
抗胆碱能药物如 异丙托溴铵，阻 断Ach与M3受体 的结合，舒张支 气管平滑肌
(SABA) 短效
2受体激动剂分类
非诺特罗 吡布特罗
速效
Rapid-acting β2agonist
丙卡特罗
沙丁胺醇
特布他林
福莫特罗
长效
—
班布特罗
沙美特罗
(LABA)
慢效
(GINA Workshop Report,2003)
在哮喘和COPD指南中 SABA(如，特布他林)都是急性期治疗首选
2014GINA指南对吸入性SABA的推荐：
1980
沙美特罗、福莫特罗(选择 性β2受体激动剂，长效)2
1.Mario Cazzola,et al. Am J Respir Crit Care Med.2013;187(7):690-696 2.Mario Cazzola,et al. Pharmacol Rev. 2012 Jul;64(3):450-504.
维持时间4 （吸入）
4~6h
3~4h
8~12h
1. 2. 3. Nials AT,et al. Br J Pharmacol. 1993 ;110(3):1112-6 4。程兆忠,等. 山东医药. 1999; 39(20):44-45
体外实验: 特布他林对β2受体的作用
激动剂
β受体激动剂对游离人体支气管扩张效应的比较
等效浓度 （异丙肾上腺素=1）
起效时间 （Ot50min）
恢复时间 （Rt50min） 例数
结论：特布他林产生的支气管扩张效应与异丙肾上腺素等效时其浓度只有异
丙肾上腺素浓度的5.4倍，而沙丁胺醇的等效浓度高达9倍，因此特布他林对
β2受体的作用（支气管扩张作用）比沙丁胺醇强
Nials AT,et al. Br J Pharmacol. 1993 ;110(3):1112-6.
P=0.02
特布他林 P=0.05
沙丁胺醇
时间（分钟）
结论： 第3、4小时的FEV1值特布他林比 沙丁胺醇更显著增大
在一项自身对照研究中，12例哮喘患者先后给予 250μg的特布他林和100μg的沙丁胺醇吸入，观 察给药后4小时内的FEV1变化
2.FREEDMAN BJ. Br J Dis Chest. 1972;66(3):222-229
在治疗中的地位：吸入型SABA的按需使用是缓解症状的首选措施。SABA可以极 其有效地快速改善哮喘的症状（证据水平 A）1
2014GOLD指南对SABA的推荐：
在AECOPD：SABA 加（或不加）短效抗胆碱能药物是首选的支气管扩张剂（证 据水平 C）2
1. GINA 2014 :
2.GOLD.2014
P=0.016
夜间PEF（L/min） 平均值（标准差） 446（130）
β激动剂功能性拮抗的特点
• 与收缩气道平滑肌的激动剂种类与剂量有关
– 对M激动剂的拮抗能力小于对其他激动剂 (Ca来源、R储备) – 对不同哮喘患者的疗效差异与引起痉挛的介质不同有关 – 严重哮喘发作用时存在不同程度的抵抗
• 与用药时间顺序有关
– 翻转收缩 > 阻止收缩 (抑制收缩维持相>起始相) – 哮喘发作期疗效优于缓解期
特布他林较沙丁胺醇支气管扩张作用更持久
特布他林与沙丁胺醇2次给药后 PEFR变化1
(n=12)
特布他林与沙丁胺醇给药后 FEV1变化2
(n=12)
FEV1变化（L)
PEFR
的
改
变
特布他林
（
L/min剂量
第2次吸入 单倍剂量
结论：在开始5分钟内特布他林和沙丁胺醇的支气管扩 张作用即可显著(significant)增加。特布他林有一个更 显著增大的持续效应：在第2次吸入后的第3、4尤其是 第5小时PEFR值显著(significantly)大于沙丁胺醇。
在一项随机双盲对照研究中，可逆性气道阻塞的患者(n=12)随 机吸入增加剂量的沙丁胺醇(先给0.1mg+30分钟后再给0.2mg) 或特布他林(先给0.25mg+30分钟后再给0.5mg)气雾剂，通过 动态肺量测定法和最大呼气流速（PEFR）以及FEV1等观察药物 疗效
1.Bo G. Sirnonsson,et al. Acta med. scand. 1972;192:371-376
特布他林更显著改善哮喘患者清晨/夜间PEF
特布他林对慢性哮喘患者清晨/夜间PEF的改善比沙丁胺醇更好
特布他林（Turbuhaler） (0.5mg,tid)*3W
沙丁胺醇（Rotahaler） (0.4mg,tid)*3W
二组间差异
清晨PEF（L/min） 平均值（标准差） 426（117）
410（117）