抗肿瘤药物[1]
抗肿瘤药物一医学的必看试题带详细解析答案
抗肿瘤药物⼀医学的必看试题带详细解析答案278.抗肿瘤药物(⼀)⼀、A型题：题⼲在前，选项在后。
有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有⼀个为最佳答案。
1．属于植物来源的抗肿瘤药为A．阿霉素B．紫杉醇C．⽶托蒽醌D．来曲唑E．昂丹司琼正确答案:B2．以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药A．美法仑B．⽩消安C．塞替派D．异环磷酰胺E．巯嘌呤正确答案:E3．下列叙述不符合环磷酰胺的是A．在体外⽆活性，进⼈体内经代谢⽽发挥作⽤，因此本⾝是前体药物B．含⼀分⼦结晶⽔为固体，⽆⽔物为油状液体C．是根据前药原理设计的药D．可溶于⽔，但在⽔中不稳定，可形成不溶于⽔的物质E．属烷化剂类抗肿瘤药正确答案:C4．为⼆萜类化合物的紫杉醇，临床主要⽤于A．乳腺癌、卵巢癌B．脑瘤C．⿊⾊素瘤D．淋巴瘤E．⽩⾎病正确答案:A5．紫杉醇临床主要⽤于治疗A．⽩⾎病B．乳腺癌、卵巢癌C．脑瘤6．化学结构式为的药物名称是A．卡莫氟B．美法仑C．⽩消安D．环磷酰胺E．卡莫司汀正确答案:B7．化学结构为的药物名称是A．硝瘤芥B．甲氧芳芥C．美法仑D．氮甲E．塞替派正确答案:C8．抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型A．氮芥类B．⼄撑亚胺类C．甲磺酸酯类D．多元醇类E．亚硝基脲类正确答案:E9．化学结构为的药物属于哪⼀类A．烷化剂B．抗肿瘤天然产物C．抗肿瘤⾦属配合物D．抗代谢药物E．抗肿瘤抗⽣素正确答案:D10．下列哪个药物是抗肿瘤抗⽣素A．⽶托恩醌E．羟基脲正确答案:B11．抗肿瘤药的药物类型为A．氮芥类，⼄撑亚胺类，抗代谢类，抗⽣素类，⾦属配合物，其他类B．氮芥类，亚硝基脲类，嘧啶拮抗剂，叶酸拮抗剂，天然抗肿瘤药物，⾦属配合物，其他类C．烷化剂，嘧啶拮抗剂，叶酸拮抗剂，植物来源药物，抗⽣素类，⾦属配合物，其他类D．烷化剂，抗代谢类，植物来源药物，抗⽣素类，⾦属配合物，其他类E．烷化剂，抗代谢类，天然抗肿瘤药物，⾦属配合物，其他类正确答案:E12．与卡铂的叙述不符的为A．为环丁基丙⼆酸与铂的配合物B．属第⼆代铂配合物C．理化性质，抗肿瘤活性与顺铂相似D．对膀胱癌，头颈部癌的效果不如顺铂E．为治疗睾丸癌和卵巢癌的⼀线药物正确答案:E13．具有下列化学结构的药物为A．卡莫司汀B．氮甲C．卡莫氟D．环磷酰胺E．⽩消安正确答案:D14．甲氨蝶呤属于哪⼀类抗肿瘤药A．抗肿瘤抗⽣素B．抗肿瘤⽣物碱C．抗代谢抗肿瘤药D．烷化剂E．抗肿瘤⾦属配合物正确答案:C15．下列叙述中哪项与巯嘌呤不符A．为黄嘌呤6-位羟基以巯基取代的化合物B．⽔溶性较差C．作⽤机制为抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻⽌次黄嘌呤核苷酸转变为腺苷酸D．⽤于治疗头颈部肿瘤，乳腺癌，宫颈痈等E．磺硫嘌呤为其前体药物正确答案:D16．环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中⽣成具有烷化剂作⽤的是A．4-羟基环磷酰胺B．4-酮基环磷酰胺C．羧基磷酰胺D．磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥E．醛基磷酰胺正确答案:D17．下列叙述中哪项与⽶托蒽醌不符A．结构中含有羟⼄基⼰⼆胺的结构B．为蓝⿊⾊结晶C．作⽤机制可能是抑制DNA和RNA的合成D．⽤于治疗晚期乳腺癌和成⼈急性⾮淋巴细胞⽩⾎病复发E．为对阿霉素结构改造得到的有效药物，其抗肿瘤作⽤弱于柔红霉素正确答案:E 18．阿糖胞苷的化学结构是哪个正确答案:C19．下列药物中哪个不是植物来源的抗肿瘤药A．喜树碱B．依托泊苷C．替尼泊苷D．阿糖胞苷E．长春新碱正确答案:D20．具下列化学结构的药物为A．来曲唑B．他莫昔芬C．来托蒽醌D．昂丹司琼E．喜树碱正确答案:B21．化学结构为的药物，在体内经肝脏代谢活化，在肿瘤组织中⽣成具有烷化剂作⽤的是A．磷酰氮芥，去甲氮芥，丙烯醛B．醛基磷酰胺C．4-羟基环磷酰胺D．4-酮基环磷酰胺E．羧基磷酰胺正确答案:A22．具有下列化学结构的药物为A．环磷酰胺B．异环磷酰胺C．卡莫司汀D．美法仑E．⽩消安正确答案:B23．⽩消安的化学结构为正确答案:B24．卡莫司汀的化学名为A．N，N-双(2-氯⼄基)-2H-1，3，2-氧氮磷杂环⼰烷-2-胺-2-氧化物B．1，3-双(β-氯⼄基)-1-亚硝基脲C．5-(3，3-⼆甲基-1-三氮烯基)-咪唑-4-甲酰胺D．顺-⼆氯⼆氨合铂E．(±)-N-甲酰-对-[双(β-氯⼄基)-氨基]苯丙氨酸正确答案:B25．昂丹司琼的化学结构为正确答案:B26．属于抗肿瘤的天然药物为A．阿霉素B．⽶托蒽醌C．昂丹司琼D．来曲唑E．他莫昔芬正确答案:A27．抗肿瘤药卡莫司汀按化学结构分类属于A．⼄撑亚胺类B．氮芥类C．亚硝基脲类D．甲磺酸酯类E．多元醇类正确答案:C28．化学结构为的药物名称是A．替尼泊苷B．卡莫司汀C．塞替派D．替派E．环磷酰胺正确答案:C29．与下列化学名不相符的叙述为5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶⼆酮A．含有两个氮原⼦有两个pKa值B．固体及⽔溶液都很稳定C．在亚硫酸钠⽔溶液中较不稳定D．为抗代谢类抗肿瘤药，是治疗实体瘤的⾸选药E．药品名为卡莫氟正确答案:E30．下列化学结构的药名为A．羟基脲B．卡莫司汀C．⽩消安D．塞替派E．氮芥正确答案:B31．具有下列化学结构的药物为A．来曲唑B．克霉唑C．他莫昔芬D．昂丹司琼E．咪康唑正确答案:A32．环磷酰胺的化学结构为正确答案:C33．下列叙述中哪项与⽩消安不符A．加氢氧化钠加热产⽣似⼄醚样特臭B．可以和DNA分⼦中鸟嘌呤核苷酸的N7烷基化产⽣交联C．可以和氨基酸及蛋⽩质的巯基反应D．化学名为1，4-丁⼆醇⼆甲磺酸酯E．具脂溶性易于透过⾎脑屏障，适⽤于脑瘤及中枢神经系统肿瘤正确答案:E34．顺铂的化学结构为正确答案:E35．环磷酰胺属于哪⼀类抗肿瘤药A．烷化剂B．抗肿瘤抗⽣素C．抗代谢抗肿瘤药D．抗肿瘤⽣物碱E．抗肿瘤⾦属配合物正确答案:A36．下列叙述中哪项与阿糖胞苷不符A．为胞嘧啶与阿拉伯糖形成的苷B．具右旋光性，盐酸盐可溶于⽔C．其作⽤机制为抑DNA多聚酶，少量掺⼊DNA的合成D．在体内容易被胞嘧啶脱氨酶脱氨⽽失效E．⽤于治疗实体瘤正确答案:E37．与下列化学结构不相符的叙述为A．为亮黄⾊或橙黄⾊的结晶性粉末B．供药⽤的是含有⽢露醇和氯化钠的冷冻⼲燥粉C．需静脉给药D．⽔溶液不稳定，能逐渐⽔解和转化为反式E．⽤于治疗⼩细胞肺癌，对睾丸癌和卵巢癌的疗效不佳38．环磷酰胺毒性较⼩的原因是A．在正常组织中，经酶代谢⽣成⽆毒代谢物B．烷化作⽤强，剂量⼩C．体内代谢快D．抗瘤谱⼴E．注射给药正确答案:A⼆、X型题：由⼀个题⼲和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题⼲在前，选项在后。
抗肿瘤药介绍(1)
❖
❖
如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞
产生严重的副反应
–恶心
–呕吐
–骨髓抑制
–脱发等
17
生物烷化剂的分类
氮芥类
❖ 乙撑亚胺类
❖ 亚硝基脲类
❖ 甲磺酰酯及多元醇类
❖ 金属铂类配合物
❖
18
盐酸氮芥
❖
❖
Chlormethine hydrochloride
N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐
对增殖较快的正常组织如骨髓、消化道粘膜等也呈现一
定的毒性
64
临床应用
❖
抗瘤谱较窄
相对于烷化剂
用于治疗白血病、绒毛上皮瘤，但对某些实
体瘤也有效
❖ 作用点各异，交叉耐药性相对较少
❖
65
结构特点
❖
结构与代谢物很相似
将代谢物的结构作细微的改变而得
利用生物电子等排原理
以F或CH3代替H，S或CH2代替O、NH2或SH
β-氯离去生成高度活泼的乙撑亚胺离子
❖
烷基化亲核中心 双分子亲核取代(SN2)反应
22
脂肪氮芥
❖
烷基化是双分子亲核取代反应(SN2)
反应速率与烷化剂和亲核中心的浓度成正比
❖
强烷化剂
光谱抗肿瘤药物
毒性强，选择性差
23
作用机理
24
盐酸氮芥的理化性质
❖
水溶液不稳定
水解失活
❖
❖
pH值3—5 稳定
毒性，
❖ 长期使用产生耐药性
❖
临床一般多用紫杉醇联合顺铂方案治疗对顺铂产
生抗性的病人，其机理目前尚不明确。
57
医学-抗肿瘤药物综述
化疗药物通常为化学合成的小分子或高分子物质，通过注射、口服或局部给药方式进入体内，作用于肿瘤细胞 DNA、RNA或蛋白质合成过程，抑制肿瘤细胞生长、分裂或诱导其凋亡，从而达到治疗目的。常见的化疗药物 包括烷化剂、抗代谢药、抗生素类等。
靶向治疗药物
总结词
靶向治疗药物是一种新型抗肿瘤药物，通过特异性地作用于肿瘤细胞表面的靶点来抑制其生长和扩散 。
激素治疗药物如雌激素、雄激素等，通过调 节内分泌系统来抑制肿瘤生长；生物反应调 节剂如干扰素、白细胞介素等，通过调节免 疫系统来增强其对肿瘤细胞的攻击能力。其 他抗肿瘤药物还包括基因治疗、细胞治疗等 新型治疗方法，仍处于研究阶段。
抗肿瘤药物的疗效与
03
副作用
化疗药物的疗效与副作用
化疗药物的疗效
化疗药物通过抑制肿瘤细胞的生 长和分裂，从而达到缩小肿瘤、 控制病情的目的。
并克服耐药性。
免疫联合放疗
02
放疗可以增强肿瘤细胞的免疫原性，与免疫治疗联合使用可提
高对肿瘤细胞的杀伤力。
免疫联合热疗
03
热疗可以刺激免疫反应，与免疫治疗结合使用可增强抗肿瘤效
果。
个体化用药的进一步发展
1 2
基因检测与药物选择
通过基因检测确定个体对特定药物的反应，从而 选择最适合患者的药物。
实时监测与调整
联合用药研究进展
01
02
03
联合化疗
通过同时使用多种化疗药 物，以提高疗效、降低耐 药性和减少毒副作用。
联合免疫疗法
结合免疫疗法和化疗或其 他治疗方法，以增强抗肿 瘤免疫反应。
联合靶向治疗
针对不同靶点联合使用多 种靶向药物，以提高疗效 和降低耐药性。
第十二章 抗肿瘤药物
抑制微管蛋白的活性
（口诀：长春的蛋白是紫色的）
长春碱类：长春碱类，长春新碱
紫杉醇类：紫杉醇、紫杉醇脂质体，白蛋白结合型紫杉醇、多西他赛
干扰核糖体功能的药物
（口诀：高三有糖吃）
高三尖衫脂碱、三尖衫脂碱
影响氨基酸供应的药物
（口诀：酰胺（氨））
L-门冬酰胺酶
（口诀：佛替卡胸）
氟尿嘧啶、替吉奥、卡培他滨
嘌呤合成酶抑制剂
（口诀：嘌呤）
巯嘌呤、巯鸟嘌呤
二氢叶酸还原酶抑制剂
（口诀：陪美女拎叶酸）
培美曲塞、甲氨蝶呤
核苷酸还原酶抑制剂
（口诀：羟基核苷）
羟基脲
DNA多聚酶抑制剂
（口诀：多抱抱，吉祥）
阿糖胞苷、吉西他滨
干扰转录过程和RNA合成
多柔比星，比柔比星（不良反应：温柔的心，心脏毒性）
破坏DNA结构的
类抗生素
丝裂霉素（不良反应：卵巢和睾丸毒性）
博来霉素（不良反应：肺毒性）
拓扑异构酶抑制剂
拓扑异构酶（Ⅰ）抑制剂：羟喜树碱、喜树碱；伊立替康、拓扑替康
拓扑异构酶（Ⅱ）抑制剂：
依替泊苷（口诀：小鸟依人）—小细胞肺癌首选。
替尼泊苷（口诀：剃脑袋）—脑瘤首选
干扰核酸合成
胸腺核苷酸合成酶抑制剂
抗ห้องสมุดไป่ตู้瘤药物
直接抑制DNA结构和功能
破坏DNA结构的烷化剂（口诀：替白塞N环）
替莫唑胺、白消安、塞替哌、氮芥、环磷酰胺
破坏DNA结构的
铂类化合物
1.顺铂（不良反应：口诀：顺风耳（肾毒性、耳毒性））
2.卡铂（不良反应：卡骨头）
3.奥沙立铂（不良反应：口诀：奥（奥沙立铂）数韦神（神经系统毒性）直（直结肠癌）通车）
抗肿瘤药物一医学的必看试题带详细解析答案
抗肿瘤药物一医学的必看试题带详细解析答案抗肿瘤药物(一)1.属于植物来源的抗肿瘤药物是紫杉醇。
2.巯嘌呤不属于烷化剂类的抗肿瘤药物。
3.叙述不符合环磷酰胺的是其是根据前药原理设计的药物。
4.紫杉醇主要用于乳腺癌和卵巢癌的治疗。
5.紫杉醇主要用于乳腺癌和卵巢癌的治疗。
6.化学结构式为美法仑。
7.化学结构为白消安。
8.抗肿瘤药卡莫司汀属于亚硝基脲类。
9.化学结构为的药物属于抗代谢药物类。
10.阿霉素是抗肿瘤抗生素。
11.抗肿瘤药物类型包括烷化剂、抗代谢类、天然抗肿瘤药物、金属配合物和其他类。
12.与卡铂的叙述不符的是对膀胱癌和头颈部癌的效果不如顺铂。
卡铂属于第二代铂配合物，理化性质和抗肿瘤活性与顺铂相似，主要用于治疗癌和卵巢癌。
13.正确答案为D。
白消安的化学结构为2-甲基-1,3,2-氧氮磷杂环戊二烯-2-胺。
14.正确答案为C。
甲氨蝶呤是一种抗代谢抗肿瘤药，作用机制为抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止次黄嘌呤核苷酸转变为腺苷酸。
15.正确答案为D。
巯嘌呤是一种为黄嘌呤6-位羟基以巯基取代的化合物，水溶性较差，作用机制为抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止次黄嘌呤核苷酸转变为腺苷酸，用于治疗头颈部肿瘤，乳腺癌，宫颈痈等，磺硫嘌呤为其前体药物。
16.正确答案为D。
环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥。
17.正确答案为E。
米托蒽醌为对阿霉素结构改造得到的有效药物，其抗肿瘤作用弱于柔红霉素，结构中不含有羟乙基己二胺的结构，为红色结晶，作用机制可能是抑制DNA和RNA的合成，用于治疗晚期乳腺癌和成人急性非淋巴细胞白血病复发。
18.正确答案为C。
阿糖胞苷的化学结构为2'-脱氧-5-氟尿苷。
19.正确答案为D。
阿糖胞苷是一种合成药物，喜树碱、长春新碱是植物来源的抗肿瘤药，依托泊苷、替尼泊苷是人工合成的抗肿瘤药。
20.正确答案为B。
他莫昔芬的化学结构为(Z)-2-[4-(1,2-二苯基乙烯基)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺。
常用抗肿瘤中成药表[1]
![常用抗肿瘤中成药表[1]](https://img.taocdn.com/s3/m/8d48d9416d85ec3a87c24028915f804d2b168797.png)
常用抗肿瘤中成药表[1]引言肿瘤是当今世界上最严重的健康问题之一，导致了大量的人员伤亡和医疗资源的消耗。
为了应对这一问题，医学界不断探索和研发新的抗肿瘤药物。
然而，中成药在抗肿瘤治疗中也发挥着重要作用。
本文将介绍一些常用的抗肿瘤中成药，并对其进行分析和评估。
抗肿瘤中成药1: 川芎嗪胶囊•别名：川芎嗪固定配方胶囊•成分：本品主要成分为益母草素、二氢川芎嗪、乙酰基川芎嗪等。
•适应症：用于治疗乳腺癌、肺癌、卵巢癌等恶性肿瘤。
•作用机制：本品可抑制肿瘤细胞的增殖和分裂，同时具有抗血管新生和免疫调节作用。
•用法用量：口服，成人一次4粒，一日3次。
•不良反响：偶见头晕、恶心、呕吐等不适病症。
抗肿瘤中成药2: 吲哚美辛•别名：吲哚美聚糖•成分：本品主要成分为吲哚与多种多糖的复合物。
•适应症：用于治疗胃肠道肿瘤、乳腺癌、非小细胞肺癌等。
•作用机制：本品可抑制肿瘤细胞的生长和转移，同时增强机体的免疫功能。
•用法用量：口服，成人一次2片，一日3次。
•不良反响：偶见腹部不适、食欲减退等副作用。
抗肿瘤中成药3: 参苓白术散•别名：参苓白术散颗粒•成分：本品主要成分为人参、茯苓、白术、泽兰等。
•适应症：用于治疗肠胃肿瘤、肾癌、肝癌等。
•作用机制：本品具有抗肿瘤、免疫调节和抑制转移的作用。
•用法用量：口服，成人一次1袋，一日3次。
•不良反响：偶见口干、便秘等不适病症。
抗肿瘤中成药4: 软膏•别名：抗肿瘤软膏•成分：本品主要成分包括马齿苋素、大黄素等。
•适应症：用于治疗皮肤恶性肿瘤、乳腺癌等。
•作用机制：本品具有抗肿瘤、抗炎和促进伤口愈合的作用。
•用法用量：外用，每日涂擦患处2-3次。
•不良反响：偶见皮肤过敏、烧灼感等不适病症。
结论中成药在抗肿瘤治疗中发挥着重要作用。
常用的抗肿瘤中成药包括川芎嗪胶囊、吲哚美辛、参苓白术散和软膏。
这些药物具有不同的成分和作用机制，能够抑制肿瘤细胞的增殖和转移，同时增强机体的免疫功能。
然而，值得注意的是，使用中成药时应在医生的指导下，根据具体情况确定用药方案，并注意监测不良反响。
抗肿瘤药物
保护性隔离：住单人房间，有条件应让病人住层流间，紫外线照射房间1h X2/日，照射时用布片保护病人双眼及皮肤。减少探视及人员流动，有呼吸道感染及携带病毒者严禁与患者接触。
病房内桌面、床、地面每天用1000MG/L三氯消毒液擦拭二次。
保持病人床单、衣服清洁干燥，经常修剪病人指甲，保持清洁。
口腔护理2/日，饭后用漱口液漱口、可用4%碳酸氢钠、甲硝唑漱口液、洗必泰漱口液交替使用，预防口腔霉菌感染、口腔炎的发生。
长春瑞宾NVB
途径：静注
适应症：乳腺癌、非小细胞肺癌
周围神经毒性：腱反射消失、指、趾麻木、四肢疼痛、肌肉震颤，
骨髓抑制：剂量限制性毒性，粒细胞减少
长春瑞宾NVB
护理措施
发泡剂，勿外漏
观察神经毒性反应，予以对症处理，停药后可逐渐恢复
紫杉醇TAXOL
途径：静注、腔内
适应症：卵巢癌（TP）、乳腺癌（TA）、肺癌、头颈部癌
外周神经毒性：感觉迟钝、异常，遇冷加重，偶见可逆性急性咽喉感觉异常
草酸铂L－OHP
护理措施：四禁
禁止用N.S稀释
禁止用冰水漱口和冷食
禁止与碱性药物或溶液配伍输注
制备药液及输注时避免接触铝制品、避开离子
环已亚硝酸CCNU
途径：口服
适应症：肺癌、脑瘤、脑转移瘤、恶性淋巴瘤、黑色素瘤
迟发性骨髓抑制：一般在用药后4－6周出现
静滴速度
本药为强烈的发泡剂，勿外漏。
丝裂霉素MMC
途径：静冲、腔内
适应症：胃肠道癌（FM）、非小细胞肺癌（MVP）、乳腺癌（CMF）、肝癌介入治疗
骨髓抑制：4－6周最明显
丝裂霉素MMC
护理措施
发泡剂，勿外漏
药物溶后尽快使用，1小时内用完
抗肿瘤药的作用机制和分类
抗肿瘤药的作用机制和分类抗肿瘤药是一类用于治疗恶性肿瘤的药物，其作用机制和分类是非常复杂的。
根据药物的作用机制和目标，抗肿瘤药可以分为多个类别，包括细胞毒性药物、激素类药物、靶向治疗药物和免疫治疗药物等。
1.细胞毒性药物：细胞毒性药物是最常用的抗肿瘤药物之一，其作用机理是杀死癌细胞或阻止其增殖。
细胞毒性药物分为细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物两大类。
-细胞周期非特异性药物：这类药物可以在细胞的任何生长期发挥作用，例如DNA交联剂如环磷酰胺和顺铂等。
-细胞周期特异性药物：这类药物只在细胞特定的生长期才发挥作用。
例如，紫杉醇可以干扰分裂中的微管组装。
2.激素类药物：激素类药物主要用于治疗激素依赖性肿瘤，例如乳腺癌和前列腺癌等。
这些药物通过阻断或抑制激素对肿瘤生长的刺激作用来起作用。
典型的激素类药物包括抗雌激素药物如他莫昔芬和抗雄激素药物如阿那曲唑等。
3.靶向治疗药物：靶向治疗药物是一种相对新颖的抗肿瘤治疗药物，其作用机制是通过特异性靶向肿瘤细胞的一些分子靶点来起作用。
靶向治疗药物不同于传统的化疗药物，其更加选择性地杀死癌细胞而对正常细胞影响较小。
目前已经开发了多种靶向治疗药物，包括激酶抑制剂、抗血管生成药物和免疫检查点抑制剂等。
举例来说，伊马替尼是一种慢性髓系白血病和普通急性淋巴细胞白血病的靶向治疗药物，它通过抑制肿瘤细胞的酪氨酸激酶活性来抑制癌细胞的增殖。
4.免疫治疗药物：免疫治疗药物是近年来发展的一类新型抗肿瘤药物，其目的是通过激活或增强机体免疫系统来抗击恶性肿瘤细胞。
免疫治疗药物主要包括免疫调节剂、单克隆抗体和癌症疫苗等。
例如，白介素-2和亚硝酸盐是一种免疫调节药物，可以增强机体的免疫反应，从而增强对肿瘤细胞的杀伤作用。
总之，抗肿瘤药的作用机制和分类多种多样，每种药物都有其特定的作用机理和治疗效果。
随着对肿瘤生物学的研究不断深入，越来越多的新型抗肿瘤药物将不断涌现，为肿瘤治疗带来新的希望。
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抗肿瘤药物[1]
【clinical use】 对多种实体肿瘤均有效，常用于睾丸肿
瘤、乳腺癌、肺癌、头颈部癌等。
抗肿瘤药物[1]
同类药物 顺铂
卡铂
抗肿瘤药物[1]
思考题： 1、抗肿瘤药烷化剂按化学结构分为哪几类？ 2、写出化学名为[（1R,2R）-1,2-环己二胺 N,N’][草酸（2-） - O,O’]合铂的药名。
Ⅳ、亚硝基脲类 卡莫司汀
P208
抗肿瘤药物[1]
同类药物
P209 司莫司汀
抗肿瘤药物[1]
同类药物
P210
链佐星
氯脲霉素
抗肿瘤药物[1]
Ⅴ、三氮烯咪唑类
P211
达卡巴嗪
抗肿瘤药物[1]
Ⅵ、肼类 丙卡巴肼
P210
肼
抗肿瘤药物[1]
烷化剂分类 —— 结构 • 氮芥类：氮甲 • 乙撑亚胺类：塞替派 • 甲磺酸酯及多元醇类：白消安 • 亚硝基脲类：卡莫司汀 • 三氮烯咪唑类：达卡巴嗪 • 肼类：丙卡巴肼
• 据预测，到2020年，中国将有550万新发癌症 病例，其中死亡人数将达到400万。
抗肿瘤药物[1]
恶性肿瘤的治疗 • 手术治疗 • 放射治疗 • 化学治疗（药物治疗）
抗肿瘤药物[1]
缺陷 • 选择性低 • 毒副作用大 • 易产生耐药性
2003～2008年，抗肿瘤药的年均复合增长率 亦达到42.7%，抗肿瘤药物已成为国内医院用 药增速最快的类别。
快
慢
快
慢
X-、Y-：DNA中亲核中心
抗肿瘤药物[1]
Mechanism —— 芳香氮芥 • 氮原子上孤对电子与苯环产生共轭效应，减弱氮原
子碱性；β-氯原子可离去，生成高度活泼的碳正离 子中间体，与细胞成分的亲核中心起烷化作用。
慢
氮甲
抗肿瘤药物[1]
芳香氮芥：单分子亲核取代反应（SN1）
慢
快
慢
快
X-、Y-：DNA中亲核中心
抗肿瘤药物
2020/11/20
抗肿瘤药物[1]
1、恶性肿瘤（癌） • 恶性肿瘤已成为我国第二大致死疾病。 • 我国男、女性恶性肿瘤新发病率分别为 130.3～305.4/10万人和39.5～248.7/10万人， 发病率逐年上升。
抗肿瘤药物[1]
• 肺癌、乳腺癌分别位居男、女性恶性肿瘤发病 率的首位。
抗肿瘤药物[1]
嘌呤
嘧啶
核苷酸
烷化剂
脱氧核苷酸 DNA
铂类化合物
RNA 蛋白质
酶
微管
抗肿瘤药物[1]
N－烷基化 N－H → N－R 抗肿瘤药物[1]
二、分类及代表性药物 • 氮芥类 • 乙撑亚胺类 • 甲磺酸酯及多元醇类 • 亚硝基脲类 • 三氮烯咪唑类 • 肼类
抗肿瘤药物[1]
Ⅰ、氮芥类： 盐酸氮芥
抗肿瘤药物[1]
金属铂类配合物
符号：Pt 原子量：195
抗肿瘤药物[1]
奥沙利铂
乐沙定，1996，赛诺菲安万特
抗肿瘤药物[1]
奥R)-1,2-环己二胺-N,N’][草酸(2-)- O,O’]合铂 又名左旋反式二氨环己烷草酸铂
抗肿瘤药物[1]
【Mechanism】
－ ＋
抗肿瘤药物[1]
第一节 生物烷化剂
biological alkylating agent
抗肿瘤药物[1]
重点内容 • 生物烷化剂按化学结构主要有哪几类？ • 根据氮甲、奥沙利铂的结构写出通用名。 • 熟悉氮芥类药物的作用原理。
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一、烷基化反应与生物烷化剂
• 向有机分子中的C、N、O原子上引入烃基的反 应产物烷基化反应。
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氮甲与DNA中鸟嘌呤交联
抗肿瘤药物[1]
【discovery】 芥子气
氮芥
美法仑（溶肉瘤素）
氮甲
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同类药物 苯丁酸氮芥
环磷酰胺
异环磷酰胺
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Ⅱ、乙撑亚胺类
P211
塞替派
替派
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Ⅲ、甲磺酸酯类及多元醇类
P208
白消安
二溴甘露醇
二溴卫矛醇
抗肿瘤药物[1]
抗肿瘤药物[1]
分子靶向药物 • 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 — 吉非替尼、伊马替尼、埃罗替尼 • 单克隆抗体药物 — 利妥昔单抗、曲妥珠单抗 • 近十余年内上市
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2、分类 —— 作用机制 • 直接作用于DNA
—— 烷化剂、博来霉素、丝裂霉素 • 干扰DNA和核酸的合成
—— 吉西他滨、甲氨蝶呤 • 抗有丝分裂
• 烃基包括：烷基、烯基、炔基、芳基等，广义 上有羧甲基，羟甲基，氯甲基、氰乙基等。
1、C－烷基化 2、N－烷基化 3、O－烷基化
C－H → C－R N－H → N－R O－H → O－R
抗肿瘤药物[1]
抗肿瘤药物[1]
生物烷化剂
在体内能形成缺电子活泼中间体或其 它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与 生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的 酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基、 巯基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲电 反应和共价结合，使生物大分子丧失活性 或使DNA分子发生断裂。
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第二节 抗代谢药物
Antimetabolic Agents
抗肿瘤药物[1]
重点内容 • 根据吉西他滨的结构写出通用名。
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抗代谢物 1、干扰DNA和核酸的正常合成。 2、分类：
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氮甲 formylmerphalan
又名N-甲酰溶肉瘤素。
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化学名
（±）-N-甲酰基-对-[双(β-氯乙基)氨基]苯丙氨酸
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氮芥类药物的基本结构 载体部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布； 烷基化部分 烷基化部分：抗肿瘤活性部分。
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—— 多西他赛、长春新碱
抗肿瘤药物[1]
嘌呤
嘧啶
巯嘌呤 甲氨蝶呤
吉西他滨
核苷酸 脱氧核苷酸
氟尿嘧啶 羟基脲
烷化剂,顺铂,丝裂霉素
放线菌D 阿霉素,柔红霉素
L-门冬酰胺酶
DNA RNA
博莱霉素 喜树碱
三尖杉酯碱
蛋白质
长春碱类
酶
微管
紫杉醇
抗肿瘤药物[1]
本章内容—— 作用原理和来源 1、生物烷化剂 2、抗代谢物 3、抗肿瘤抗生素（自学） 4、抗肿瘤植物有效成分及其衍生物（自学）
分类 —— 载体部分 • 脂肪氮芥 • 芳香氮芥 • 氨基酸及多肽氮芥 • 杂环氮芥、甾体氮芥 等
抗肿瘤药物[1]
Mechanism —— 脂肪氮芥
• 氮原子碱性较强，在体内易和β-氯原子作用生 成高度活泼的乙撑亚胺离子，与细胞成分的亲 核中心起烷化作用。
δ+ δ-
：
快
氮芥
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脂肪氮芥：双分子亲核取代反应（SN2）