抗寄生虫病药(药物化学)
药物化学之药物分类
药物化学之药物分类Ⅰ。
化学治疗药物一、抗生素1、β-内酰胺类抗生素（1）青霉素及半合成青霉素类：青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林（2）头孢菌素及半合成头孢菌素类：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛、硫酸头孢达罗（3）β-内酰胺酶抑制剂：①氧青霉烷类：克拉维酸钾②青霉烷砜类：舒巴坦钠、他唑巴坦（4）非经典的β-内酰胺类抗生素：①碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南②单环β-内酰胺类：氨曲南2、大环内酯类抗生素：红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素3、氨基糖苷类抗生素：阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、硫酸庆大霉素4、四环素类抗生素：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸米诺环素、盐酸美他环素二、合成抗菌药1、喹诺酮类抗菌药（以原核生物DNA回旋酶为作用靶点）：（1）萘啶羧酸类：（2）吡啶并嘧啶羧酸类：（3）喹啉羧酸类：诺氟沙星、盐酸环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星2、磺胺类抗菌药（抑制二氢蝶酸合成酶）：磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶3、抗菌增效剂：甲氧苄啶（抑制二氢叶酸还原酶）三、抗结核药1、抗生素类抗结核药：（1）氨基糖苷类：硫酸链霉素（2）利福霉素类（抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶）：利福平、利福喷汀、利福布汀2、合成抗结核病药：异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺四、抗真菌药1、唑类抗真菌药：（1）咪唑类：硝酸咪康唑、酮康唑（2）三氮唑类：氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑2、其他抗真菌药：特比萘芬（烯丙胺类）、氟胞嘧啶五、抗病毒药1、核苷类抗病毒药物（1）非开环核苷类：齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨（2）开环核苷类：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔咯韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯2、非核苷类抗病毒药物：奈韦拉平（HIV-Ⅰ逆转录酶抑制剂）、依发韦仑（HIV-Ⅰ逆转录酶抑制剂）3、蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦4、其他抗病毒药物：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、盐酸金刚乙胺、膦甲酸钠、磷酸奥司他韦（神经氨酸酶抑制剂）六、其他抗感染药1、其他抗生素：盐酸林可霉素、盐酸克林霉素、磷霉素2、异喹啉类合成抗菌药：盐酸小檗碱3、硝基咪唑类合成抗菌药：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑4、噁唑烷酮类合成抗菌药：利奈唑胺七、抗寄生虫药1、驱肠虫药（1）咪唑类：盐酸左旋咪唑、阿苯达唑（苯并咪唑类）、甲苯咪唑（苯并咪唑类）2、抗血吸虫病药：吡喹酮3、抗丝虫病药：4、抗疟药（1）喹啉醇类：奎宁（2）氨基喹啉类：磷酸氯喹（4-氨基喹啉类）、磷酸伯氨喹（8-氨基喹啉类）（3）2,4-二氨基嘧啶类：乙胺嘧啶（二氢叶酸还原酶抑制剂）（4）青蒿素类：青蒿素（倍半萜类）、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯八、抗肿瘤药1、烷化剂（1）氮芥类：美法仑、环磷酰胺、异环磷酰胺（2）亚硝基脲类：卡莫司汀、司莫司汀（3）乙撑亚胺类：塞替派（4）甲磺酸酯类：白消安2、金属配合物抗肿瘤药物：顺铂、奥沙利铂3、抗代谢药物（1）嘧啶类抗代谢物①尿嘧啶抗代谢物：氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟②胞嘧啶抗代谢物：盐酸阿糖胞苷、吉西他滨、卡培他滨（2）嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤、氟达拉滨（3）叶酸类抗代谢物：甲氨蝶呤（二氢叶酸还原酶抑制剂）、亚叶酸钙（提供四氢叶酸，抗贫血）、雷替曲塞（胸苷酸合成酶抑制剂）、培美曲塞（多靶点抑制作用）4、抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物（1）抗肿瘤抗生素醌类抗生素（蒽醌类）：盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、米托蒽醌（2）抗肿瘤植物药有效成份及其衍生物：①喜树碱类（DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂）：喜树碱、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康②鬼臼生物碱类（DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂）：依托泊苷、替尼泊苷③长春碱类（阻止微管合成，诱导微管解聚）：硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨④紫杉烷类（诱导和促使微管合成，抑制微管解聚，导致微管束排列异常）：紫杉醇（二萜类）、多西他赛5、基于肿瘤生物学机制的药物（1）蛋白激酶抑制剂（酪氨酸激酶抑制剂）：甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼（作用于多个激酶靶点）（2）蛋白酶体抑制剂：硼替佐米6、激素类药物（1）雌激素拮抗剂①抗雌激素药物：枸橼酸他莫昔芬（三苯乙烯类）、枸橼酸托瑞米芬（三苯乙烯类）②芳香酶抑制剂：来曲唑、阿那曲唑（2）雄激素拮抗剂：氟他胺Ⅱ。
药物化学抗寄生虫药
★寄生虫病是动物性寄生物侵入宿主体内引起的常见病 ★抗寄生虫药可杀灭或驱除寄生虫,在防治疾病的综合
治理措置中必不可少 ★常见寄生虫:肠虫、血吸虫、疟原虫、阿米巴、滴虫
等,其中血吸虫病、疟疾、钩虫病最常见 ★理想的药物是既能选择性地抑制或杀灭病原体或寄生
虫,又对宿主体作用小,安全
抗血吸药
驱肠虫药 分类
（一）按结构分类
按 喹 啉 类：奎宁(Quinine)
结 构
氯喹（Chloroquine）
分 青蒿素类：蒿甲醚（Artemether）
类 嘧 啶 类：乙胺嘧啶(Pyrimethamine)
（二）喹啉类抗疟药物
喹啉类抗疟药物历史悠久,种类较多 在抗疟药物中举足轻重 按结构进一步分为
4-喹啉甲醇类：奎宁(Quinine) 4-氨基喹啉类：氯喹（Chloroquine） 8-氨基喹啉类：伯氨喹(Primaquine)
(三)奎宁结构改造
CH3O
H HO
新药研究
N
H CH CH2
N
奎宁
合成4位或8位含碱性脂肪链的喹啉衍生物,得到 4-氨基喹啉衍生物氯喹 C H 3O
8-氨基喹啉衍生物伯胺喹
N
N HC HC 3H6N H2
C H3
★以氯喹为先导物,保留7-氯喹啉部分,改造发现
咯萘啶和哌喹,临床用H3PO4盐,P343 具有高效、速效、低毒特点，是我国自创药
（二）分类：
锑剂：酒石酸锑钾，1918年发现，疗效确切； 后开发三价葡萄糖酸锑钾、没石子酸锑 钾等均因毒性大，被淘汰
非锑剂：1962年我国合成的呋喃丙胺用于治疗 日本血吸虫病
德国研发的吡喹酮为广谱的驱虫药，对日本血 吸虫作用最强
呋喃丙胺
抗寄生虫病药(药物化学)
O C H
3
3
对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用
优点：1、高效（青蒿素的10－20倍）
2、低耐药性
第四节
抗阿米巴病和抗滴虫病药
•滴虫病是由阴道毛滴虫感染所致的一种常见
的性传播疾病。
•它仅累与泌尿生殖道系统，主要是阴道、尿
道与前列腺。男性感染阴道毛滴虫后大多无
症状，但女性大多有症状，表现为阴道恶臭
锑钠等
由于毒性较大，疗程长，必须静脉给药，
现已少用
非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺、硝硫氰胺与其
衍生物硝硫氰醚等。
我国于1962年设计并合成了高效杀菌剂5-硝基呋喃类
的衍生物-呋喃丙胺（F30066）。对血吸虫的幼虫和成
虫均有杀灭作用，且对急性血吸虫病或慢性血吸虫病重
复感染而有急性症状者，有明显的退热作用。
但给予甲苯达唑治疗后，感染症状完全消失。
盐酸左旋咪唑
7
1
aS
N
H
3 2b
2 HCl
1
N
6
5 4 3
化学名：S－( - )6－苯基－2，3，5，6－四氢咪唑并
[2, 1- b]噻唑盐酸盐
结构特点：
1、手性C原子，药用其左旋体。
2、咪唑并噻唑环（碱性）
作 用：
广谱驱虫药 钩虫、蛔虫、绕虫
理化性质：
H
课堂活动
根据所学知识分析理想的驱肠虫药的特点是什么？
理想的驱肠虫药：应口服有效，通过胃肠道时不易
为人体吸收，而在肠道局部却保持高浓度，对肠寄生虫
具有高度的选择性；对人体毒性低，对胃肠道粘膜的刺
激性小；性质稳定，生产简便，贮存、运输方便，价格
第5章 抗寄生虫药
球虫病的病变部位
U--堆型艾美尔球虫 的病变部位
M--毒害和巨型艾美 尔球虫的病变部位
L--布氏艾美尔球虫 得病变部位 C--柔嫩艾美尔球虫 的病变部位
球 虫 生 活 史
第一代无性繁殖--第一/二/三天 第二代无性繁殖--第三/四/五天 有性繁殖--第五/六天 卵囊形成阶段--第七天
第一代滋养体
三氮脒（贝尼尔） 主要用于巴贝斯虫病的治疗，预防效果较差。
有机磷化合物 有机氯化合物 拟除虫菊酯类化合物 其他类化合物 大环内酯类
体 外 寄 生 虫
鸡羽虱 鸡螨
体 外 寄 生 虫
杀 虫 药
药物 驱虫谱 作用特点 临床应用
二嗪农 蝇、蜱、螨、 触杀、胃毒、熏 驱杀家畜体表螨、蜱、 蒸内吸；中等毒 虱等，犬猫体表蚤和虱 （螨净）蚊、虱 蝇、蜱、螨、 触杀、胃毒较强； 辛硫磷 驱杀猪螨、虱、蜱等 毒性低 蚊、虱 牛皮蝇蛆、蜱、可用于泌乳奶牛 防治牛皮蝇蛆、蜱、螨、 蝇毒磷 螨、虱和蝇 的杀虫 虱和蝇 苍蝇、蟑螂、 甲基 蚂蚁、跳蚤、 胃毒、触杀 灭蝇、灭蟑螂 吡啶磷 臭虫 多种外寄生虫 环境卫生、家畜体表寄 敌敌畏 和马胃蝇、牛 毒性大 生虫 皮蝇、羊鼻蝇
第一代裂殖体
有裂殖子的 成熟裂殖体
第二代裂殖体
第二代滋养体
合子 大配子体 小配子体
在通过粪便排出前粘 膜上的不成熟卵囊
1. 生理盐水
3. 载玻片涂片
2. 粘膜刮片
4.新鲜刮片上的裂殖体
球虫卵囊计数技术
粪便 4 g +饱和生理盐水 56 ml
过滤
上清液
10倍显微镜下计数
吸液管McMaster 计数室
琥珀酸
2. 干扰虫体的代谢
磺胺类药物 ① 二氢喋啶 ＋ H2N COOH （－） 二氢叶酸合成酶 外源性叶酸 （动物） 叶 酸 还 原 酶 二氢叶酸 三甲氧苄氨嘧啶 ② （－） 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 一 碳 转 移 酶 嘌呤、嘧啶 ③ 氯喹等药物喹啉环嵌入DNA序列中 ④ 甲硫喹嘧胺取代核蛋白体中的Mg2+ ⑤ 苯并咪唑类药物破坏微管蛋白 （－） （－） 核酸
药物化学--抗病毒药-抗寄生虫药-抗肿瘤药物 ppt课件
• 白色结晶或结晶性粉末，失去结晶水即液化 • 易溶于乙醇，溶于水或丙酮 • 熔点为48.5~52.0℃
38
一、生物烷化剂
• 磷酰胺基：水溶液受热易分解-常用片剂、粉针剂、 • 有机磷、有机氯 • 体内变化：转化为丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥
24
一、抗疟药
• 萜内酯类抗疟药-青蒿素及其衍生物 • 本品为无色针状晶体，味苦 • 易溶于丙酮、乙酸乙酯及三氯甲烷，溶
于甲醇和乙醇、稀乙醇、乙醚及石油 醚，几乎不溶于水 • 熔点为150~153℃ • 比旋度为+75°~+78°（1%无水乙醇溶 液）
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一、抗疟药
• 过氧键：具有氧化性，遇碘化钾试 液和稀硫酸，氧化析出碘，加淀粉 指示剂，立即显紫色，用于药典鉴 别
• 白色或类白色结晶性粉末，无 臭，无味
• 易溶于水，微溶于乙醇，不溶于 乙醚和二氯甲烷
• 比旋度为-35.0°~-37.0°（4%水溶 液）
13
一、核苷类抗病毒药
• 常温下稳定，光照下易变质，应避光，密封保存 • 本品具有酰胺结构，水溶液加氢氧化钠试液，加热至沸，即水解产生氨
臭，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色，用于药典鉴别
化学治疗药
抗病毒药
1
• 病毒性感染疾病是严重危害人类健康的传染病。在人类传染病中，病毒 性疾病高达60%左右。
• 由病毒引起的疾病通常有流行性感冒、水痘、腮腺炎、麻疹、带状疱 疹、狂犬病、口蹄疫、手足口病、病毒性肝炎、病毒性心肌炎、脊髓灰 质炎、巨细胞病毒视网膜炎及艾滋病等
• 病毒为一类非细胞型微生物，主要由核算和蛋白质两部分 • 分类：RNA病毒、DNA病毒、RNA或DNA逆转录病毒
• 阿糖胞苷是胞苷的结构类似物
药物化学试题(第章抗寄生虫病药物习题)
第十章抗寄生虫病药物【学习要求】一、掌握盐酸左旋咪唑名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
二、熟悉驱肠虫药的定义、化学结构类型及典型药物结构。
三、熟悉抗疟药的化学结构类型及典型药物结构及磷酸氯喹、磷酸伯氨喹名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
四、熟悉抗血吸虫病药吡喹酮名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
五、熟悉抗丝虫病药枸橼酸乙胺嗪名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
六、熟悉抗阿米巴病和滴虫病药的典型药物结构及甲硝唑名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
七、了解阿苯达唑名称、呋喃丙胺、青蒿素等药物的结构特点、理化性质及贮存方法。
【教学内容】一、驱肠虫药二、抗血吸虫病药和抗丝虫病药（一）抗血吸虫病药（二）抗丝虫病药三、抗疟药四、抗阿米巴病和滴虫病药【学习指导】一、驱肠虫药（一）定义：凡能作用于肠寄生虫，如蛔虫、钩虫、蛲虫及绦虫等，将其杀死或驱除体外的药物，称为驱肠虫药。
（二）化学结构类型及典型药物：1．哌嗪类，如磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪等；2．嘧啶类，如双羟萘酸噻嘧啶，即噻嘧啶的甲撑双羟萘酸盐；3．咪唑类，如盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑等； 4．三萜类，如川楝素，为楝科植物的川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物；5．酚类，如氯硝柳胺等。
盐酸左旋咪唑本品的结构特点为氢化咪唑环并氢化噻唑环。
药用品为左旋品。
本品水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加亚硝基铁氰化钠试液，即显红色，放置后色渐变浅。
这是由于本品遇碱不稳定，噻唑环被破坏，生成的巯基与亚硝基铁氰化钠中的亚硝酰基结合，生成红色配位化合物的缘故。
本品水溶液显氯化物的鉴别反应。
本品为抗蠕虫药。
其为广谱驱肠虫药，主要作用于蛔虫、蛲虫、钩虫，对丝虫成虫、幼虫及微丝幼虫亦有明显作用。
应密封保存。
阿苯达唑本品的结构母核为苯环并咪唑环， 2-位上取代氨基甲酸甲酯的结构， 5- 位上取代丙硫基。
本品由于含有丙硫基，灼烧时分解产生的硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显黑色。
药物化学 抗寄生虫药测试题(有答案)
NN HNHCOOCH 3C 6H 5CONN HNHCOOCH 3CH 3CH 2CH 2ONNH NHCOOCH 3FONSNN HNNH NHCOOCH 3CH 3CH 2CH 2S抗寄生虫药测试题测试题一、 A 型选择题1. 抗肠道寄生虫药物按结构可分为那几类 A. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 B. 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 C. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类 D. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类 E. 哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类2. 对左旋咪唑的结构改造得到哪些衍生物A. 奥美拉唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑B. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、噻苯达唑、奥苯达唑C. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑D. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、苯噻唑、奥苯达唑E. 甲苯咪唑、氟苯达唑、西苯唑啉、噻苯达唑、奥苯达唑 3. 阿苯达唑的化学结构为A. B. C. D.E.4. 我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于A. 哌嗪类B. 三萜类C. 咪唑类D. 嘧啶类E. 酚类5. 具有免疫活性的抗寄生虫药物是A. 左旋咪唑B. 氟苯达唑C. 阿苯达唑D. 甲苯达唑E. 奥苯达唑O 2NNHNCSO 2NO NCSNN OO NN O NN CH 2=CH OH CH 3OH NNCH 2=CHOH H NNCH 2=CHOH CH 3OH NN CH 2=CHO H HNNCH 2=CHH CH 3CH 2OCONO O6. 临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为 A. B.C. D.E.7. 抗疟药奎宁的化学结构为A. B.C. D.E.8. 根据奎宁代谢设计的抗疟药是A. 奎尼丁B. 优奎宁C. 辛可宁D. 辛可尼定E. 甲氟喹O CH 3O CH 3HCH 3HHO OO CH 3O CH 3HCH 3HH O OHO CH 3O CH 3HCH 3HH OOMeOCH 3O CH 3HCH 3HHO OCH 2CH 3OCH 3O CH 3HCH 3HHOOCOCH 2CH 2COOH NNH NHCOOCH 3C 6H 5CONN H NHCOOCH 3CH 3CH 2CH 2ONN H NHCOOCH 3FONSNN H NN H NHCOOCH 3CH 3CH 2CH 2S9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 伯氨喹D. 奎宁E. 甲氟喹10. 青蒿素的化学结构为A. B. C. D.E.二、B 型选择题[1-5]A. B. C. D.E.1. Mebendazile 的化学结构式O CH 3O CH 3HCH 3HHO OO CH 3O CH 3HCH 3HH O OHO CH 3O CH 3HCH 3HH OOMeOCH 3O CH 3HCH 3HHO OCH 2CH 3OCH 3O CH 3HCH 3HHOOCOCH 2CH 2COOH3. Thiabendazole 的化学结构式4. Albendazole 的化学结构式5. Oxibendazole 的化学结构式 [6-10]A. B. C. D.E.6. Artemisinin 的化学结构式7. Dihydroartemisinin 的化学结构式8. Artemether 的化学结构式9. Arteether 的化学结构式 10. Artesunate 的化学结构式三、C 型选择题[1-5]A. 奎宁B. 青蒿素C. 两者均可D. 两者均不可 1. 天然存在的抗疟药 2. 分子中含过氧键 3. 可发生氯喹宁反应 4. 化学合成产品 5. 为天然生物碱四、X 型选择题1. 用作驱肠虫的药物为 A. 甲苯达唑C. 噻嘧啶D. 吡喹酮E. 甲氟喹2. 分子中含有喹宁环结构片段的药物有A. 奎宁B. 辛可宁C. 辛可尼定D. 奎尼丁E. 优奎宁3. 属于半合成的抗疟药为A. 青蒿素B. 蒿甲醚C. 蒿乙醚D. 二氢青蒿素E. 青蒿琥酯4. 属于天然的抗疟药有A. 青蒿素B. 奎宁C. 辛可宁D. 氯喹E. 伯氨喹5. 下列抗寄生虫药哪些是人工合成的A. 氯喹B. 甲氟喹C. 阿苯达唑D. 辛可宁E. 川楝素五、填空题1. 驱肠虫药中具有免疫增强作用的药物是2. 阿苯达唑的化学名为3. 在我国发生的血吸虫主要是常用的治疗药物为4. 与奎宁互为非对映异构体的药物是5. 将奥苯达唑分子中丙氧基的氧被置换得驱肠虫药为6. 能发生绿奎宁反应的药物均含有的结构片段7. 将奎宁与成酯可得无味奎宁8. 甲氟喹分子中含有手性碳，其光学异构体的活性9. 奎尼丁在临床上用于10. 奎宁在体内被代谢失活其主要反应发生在位，将此位置封闭可避免其失活O CH 3O CH 3HCH 3HH O ONaBH 412. 青蒿素被钠硼氢还原后生成 13. 青蒿琥酯的构型为14. 在青蒿素衍生物中增加水溶性其抗疟活性 15. 在青蒿素衍生物中将过氧键还原其活性 16. 在青蒿素的衍生物中可供注射用的药物为 17. 乙胺嘧啶抗疟作用的机理与 药物相似 18. 奎宁与奎尼丁引起的毒副反应被称为19. 吡喹酮临床上使用为其消旋体，但其 旋体的活性大于消旋体 20. 对 的结构进行改造后得到驱虫药为阿苯达唑六、问答题1. 以多菌灵为原料写出阿苯达唑的合成路线2. 根据奎宁的体内代谢规律设计出新的抗疟药物，并说明设计思路。
药物化学抗寄生虫病药
19:46
• 乙胺嘧啶 Pyrimethamine N NH2 N
Cl
NH2
• 化学名为6-乙基-5-(4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺
第二节 抗血吸虫病和抗丝虫病药物
• 血吸虫病是全世界流行最广，危害人体健 康最严重的寄生虫病。血吸虫分为曼氏血 吸虫、埃及血吸虫及日本血吸虫三种，在 我国流行的是日本血吸虫。
• 治疗血吸虫病的药物可以分为锑剂和非锑 剂两类。但锑剂对肝脏和心脏有一定毒性， 现已少用。吡喹酮是新型广谱抗寄生虫药 物，对日本血吸虫的作用较为突出。
析检测、储存保管等问题。 5．知道青蒿素等药物的构效关系。
19:46
• 寄生虫是指一种生物将其一生的大多数时 间寄居于另一种动物宿主），同时，对被 寄生动物宿主）造成损害。寄生虫的体积 变化非常大，包括从能引起疟疾和阿米巴 痢疾的单核细胞原生动物到体积较大、结 构复杂的蠕虫类。它们寄生于人体，将会 夺取人体营养、对人体造成机械性损伤、 释放出毒素及抗原性物质等，对人类的健 康造成重大危害。
二、代表药物
磷酸氯喹 Chloroquine phosphate
N HN
. H3PO4 N
化学名为N＇,N＇-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基） -1,4-戊二胺二磷酸盐
19:46
• 本品具有手性碳原子，药用品为消旋 体．本品水溶液遇三硝基苯酚试液，生成 氯喹三硝基苯酚盐黄色沉淀．
• 磷酸氯喹能杀灭红细胞前期疟原虫和配子 体，可控制疟疾的复发和传播，但毒性较 大。本品能有效地控制疟疾症状，作用快 而持久，是治疗疟疾症状发作的有效药物。 本品还可用于阿米巴肝脓肿、类风湿关节 炎及红斑狼疮等的治疗。
19:46
• 磷酸伯胺喹 Primaquine Phosphate