头孢拉定
头孢拉定胶囊的工作原理
头孢拉定胶囊的工作原理
头孢拉定胶囊是一种广谱抗生素，主要成分为头孢拉定。
头孢拉定属于头孢菌素类药物，它的工作原理是通过抑制细菌的细胞壁合成来杀灭细菌。
细菌的细胞壁是构成其外部保护层的一个重要组成部分。
头孢拉定能够抑制细菌细胞合成细胞壁的一种酶，称为革兰氏阳性细菌的笼罩酶。
这种酶的作用是将细菌细胞壁的多糖链合成到一起，从而形成强大的结构支撑。
当头孢拉定抑制这种酶的活性时，就会导致细菌细胞壁的合成受到阻碍，使细菌不能正常生长和繁殖。
细菌细胞壁的受损会导致细菌失去保护和支撑，使其易受外界因素的影响，进而导致细菌死亡。
此外，头孢拉定还可以通过其他机制杀灭细菌，如进入细菌细胞内干扰其代谢过程。
总之，头孢拉定胶囊通过抑制细菌细胞壁合成来杀灭细菌，以达到治疗感染的目的。
然而，需要注意的是，头孢拉定只对细菌有效，对病毒感染无效。
头孢拉定
通用名注射用头孢拉定曾用名英文名CEFRADINE FOR INJECTION拼音名ZHUSHEYONG TOUBAO LADING药品类别头孢菌素及碳青霉烯类性状本品为头孢拉定加适量助溶剂制成的无菌粉末，呈白色或类白色。
药理毒理本品为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。
厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。
耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。
本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。
本品对淋球菌有一定作用，对产酶淋球菌也具活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。
药代动力学静脉滴注本品0.5g后5分钟后血药浓度为46mg/L，肌内注射0.5g后平均6mg/L 的血药峰浓度(Cmax)于给药后1～2小时到达。
肌内注射吸收较口服为差，但血药浓度维持较久。
血消除半衰期(t1/2?)为0.8～1小时。
本品在组织体液中分布良好。
肝组织中的浓度与血清浓度相等。
在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。
脑脊液中药物浓度仅为同期血药浓度的8%～12%。
本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。
血清蛋白结合率为6%～10%。
静脉给药后6小时尿中累积排出量为给药量的90%以上；肌内注射后6小时尿中累积排出给药量的66%。
尿中浓度甚高，多可超过1000mg/L。
少量本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。
本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。
丙磺舒可减少本品经肾排泄。
适应症适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。
用法用量静脉滴注、静脉注射或肌内注射，成人，一次0.5～1.0g，每6小时1次，一日最高剂量为8g。
儿童(1周岁以上)按体重一次12.5～25mg/kg，每6小时1次。
抗菌药物阿莫西林与头孢拉定的对比
抗菌药物阿莫西林与头孢拉定的对比抗菌药物在医疗领域中扮演着至关重要的角色，而阿莫西林和头孢拉定是常见的两种抗菌药物。
本文将对这两种药物进行对比，从适应症、药理学特点、副作用以及安全性等方面进行分析和评价。
一、适应症阿莫西林和头孢拉定都属于广谱抗生素，被用于治疗多种感染症状。
阿莫西林主要用于治疗上呼吸道感染、中耳炎、泌尿系统感染等疾病。
头孢拉定则主要用于治疗皮肤软组织感染、骨关节感染以及呼吸道感染。
二、药理学特点阿莫西林属于β-内酰胺类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成，从而抑制细菌的增殖。
头孢拉定则属于第三代头孢菌素类抗生素，具有更强的杀菌力和更广泛的抗菌谱。
头孢拉定通过干扰细菌的细胞壁合成和破坏细菌的细菌膜，从而达到消灭细菌的目的。
三、副作用阿莫西林和头孢拉定都可能引起一些副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
偶尔还会出现过敏反应，如荨麻疹和皮疹。
头孢拉定相比阿莫西林更容易引起过敏反应，尤其是对于那些对青霉素类药物过敏的患者。
因此，在使用头孢拉定时需要更加小心谨慎。
四、安全性阿莫西林和头孢拉定都在临床实践中被广泛使用，且被认为是相对安全的抗菌药物。
然而，使用过程中仍需注意患者的个体差异和过敏史。
在使用阿莫西林和头孢拉定时，医生需要根据患者的具体情况，如年龄、孕妇、哺乳期妇女等来判定药物的使用与否。
综上所述，阿莫西林和头孢拉定是两种常见的抗菌药物，用于治疗的适应症有所不同。
阿莫西林适用于上呼吸道感染、中耳炎等疾病，而头孢拉定适用于皮肤软组织感染、骨关节感染等。
二者的药理学特点也有所区别，阿莫西林主要通过抑制细菌细胞壁合成抗菌，而头孢拉定具有更强的杀菌力和抗菌谱。
在副作用和安全性方面，头孢拉定更容易引起过敏反应，而阿莫西林和头孢拉定在一般情况下被认为是安全的抗菌药物。
然而，在使用时仍需医生进行全面评估和决策，以确保患者的安全和治疗效果。
总之，阿莫西林和头孢拉定作为常见的抗菌药物，在临床实践中发挥着重要的作用。
小儿头孢拉定颗粒说明书
小儿头孢拉定颗粒说明书【说明书】药品名称：小儿头孢拉定颗粒成分：本品主要成分为头孢拉定。
性状：颗粒为白色或类白色颗粒。
适应症：适用于敏感菌引起的下呼吸道感染、上呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、中耳炎等疾病。
规格：每袋装1g。
用法用量：请按照医生的指导或药师的建议正确使用。
一般剂量如下：1. 3个月-1岁：每次口服20mg/kg，每天分2-3次服用。
2. 1-6岁：每次口服10-20mg/kg，每天分2-3次服用。
3. 6岁以上：每次口服8-12mg/kg，每天分2-3次服用。
不良反应：在使用本药期间可能会出现以下不良反应：恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。
一旦出现严重过敏反应（如荨麻疹、呼吸困难等），应立即停药并就医。
禁忌症：对本品过敏者禁用。
注意事项：1. 使用过程中应注意规定剂量和用药频率，不得随意增减剂量。
2. 孕妇、哺乳期妇女、肝肾功能不全者和溶血性贫血患者应在医生指导下使用。
3. 使用过程中如出现严重腹泻，应及时就医。
4. 对青霉素类药物过敏者慎用或避免使用。
5. 用药期间可能会影响尿糖试验结果，请在药师或医生指导下进行正确的尿糖检测。
6. 儿童必须在成人监护下使用。
贮藏：避光、密封，置于干燥处。
生产企业：xxx制药有限公司批准文号：国药准字X号日期：xxxx年xx月其他注意事项：1. 请勿超过有效期使用。
2. 请将本品放在儿童不能接触的地方。
3. 如有不明之处，请咨询医生或药师。
4. 请按照正确的剂量和频率使用，如出现不适，请及时停药。
本说明书未尽事宜，请在医生或药师指导下使用。
【致用户的话】感谢您选择小儿头孢拉定颗粒作为治疗手段。
为确保您的健康与安全，我们特别为您提供了详细的说明书。
在使用本药前，请仔细阅读并按照说明使用。
如有任何疑问或不适，请咨询医生或药师，他们将为您提供专业的指导。
【结束语】小儿头孢拉定颗粒是一种广泛用于儿童感染疾病的药物，具备较好的疗效和安全性。
在使用药物时，请务必按照医生或药师的指导进行正确的用药，以免出现不必要的风险和副作用。
2023年关于头孢拉定解析
不良反应
1、本品不良反应较轻，发生率约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药 疹发生率约1%-3%，个别患者可见伪膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、 周围血象白细胞及中性粒细胞减少等。
2、少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢 酶一过性升高。
6、孕妇及哺乳期妇女用药：因本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇用药需有确切适应症。本品也少量可进入乳汁， 虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。
7、儿童用药：参照用法用量。
8、老年用药：伴有肾功能减退的老年患者，应适当减少剂量或延长给药间期。
9、药物过量：尚不明确。
谢谢大家
2、本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。
3、应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。
4、因本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇用药需有确切适应症。本品也少量可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女 应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊剂量或延长给药间期。
头孢拉定的合成工艺设计
头孢拉定的合成工艺设计
头孢拉定（Cefradine）是一种头孢菌素类抗生素，其合成工艺设计包括以下步骤：
1. 丁酯硝化
将丁酯通过硝酸硝化反应，得到丁酯硝化物。
2. 羧酸酯化
将丁酯硝化物和氨基甲酸酯通过酯化反应，得到头孢拉定的前体物。
3. C7侧链引入
将头孢拉定前体物与氧化贵金属配合物进行催化氧化反应，引入C7侧链。
4. 酰胺化
将C7侧链引入的物质与氨基酸进行酰胺化反应，得到头孢拉定的目标产物。
以上是头孢拉定的一种合成工艺设计，具体的反应条件和操作步骤还需要进行进一步的优化和调整。
头孢拉定
生产厂家
哈药集团制药总厂
主要生产青霉素类、 头孢菌素类抗生素， 共30多种原料药和18 种剂型的产品。其中 头孢噻肟钠原粉、头 孢唑啉钠原粉以及头 孢唑啉钠粉针的产量 和市场份额均居全国 首位
拥有国内外发明专 利35项，成功培 育出世界上唯一由 中国人自行研制、 拥有自主知识产权 并首先应用于临床 的半合成头孢菌 素——头孢硫脒， 获得国家技术发明 二等奖；自主研发 的头孢菌素类全新 化合物——头孢嗪 脒获美国专利授权 认证与国家科技部 重大新药创制专项 支持
水分 取本品，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法A）测定， 含水分不得过6.0％。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（附录Ⅶ N），遗留残渣 不得过0.2％。 无菌 取本品，用2.6％无 菌碳酸钠溶液溶解后，转 移至不少于500ml的0.9％ 无菌氯化钠溶液中，用薄 膜过滤法处理后，依法检 查（附录Ⅺ H），应符合 规定（供注射用）。 重金属
自主研发的头孢菌素类全新化合物头孢嗪脒获美国专利授权认证与国家科技部重大新药创制专项支持山东鲁抗医药股份有限公司山东鲁抗医药集团有限公司是中国重要的抗生素生产基地国有大型企业主要品种有青霉素类头孢类螺旋霉素大观霉素泰乐霉素以及他丁类等产品并已形成规模优势并出口远销欧洲北美洲和东南亚
头孢拉定
微生物11301 第四组
广州白云山制药股份
山东鲁抗医药股份有限公司
山东鲁抗医药集团有限公 司是中国重要的抗生素生 产基地，国有大型企业 主要品种有青霉素类、头 孢类、螺旋霉素、大观霉 素、泰乐霉素以及他丁类 等产品，并已形成规模优 势，，并出口远销欧洲、 北美洲和东南亚。
湖北贝克药业有限公司
BECK INTERNATIONAL SHARE LIMITED （贝克国际控股）是一家总部设于香港， 品质源于欧洲的企业集团。在药品研究、 药物制造、药品经营、植物药物筛选方面 具有雄厚的实力，尤其在儿童药物、儿童 用品、妇科产品应用方面已形成著名品牌， 包括贝克®（Beck®）等。新贝儿克® （Sunbeck）、爱婴思坦®（Einstone）是 贝克国际控股（BECK，HK）推出系列儿科 产品的总称。
注射用头孢拉定的用法用量是什么
注射用头孢拉定的用法用量是什么
注射用头孢拉定的主要成分为头孢拉定。
目前，适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。
那么，注射用头孢拉定的用法用量是什么？
在用法用量上，注射用头孢拉定静脉滴注、静脉注射或肌内注射，成人，一次0.5～1.0g，每6小时1次，一日最高剂量为8g。
儿童(1周岁以上)按体重一次12.5～25mg/kg，每6小时1次。
肌酐清除率大于20ml/mi n、5～20ml/min或小于5ml/min 时，剂量宜调整为每6小时0.5g、0.25 g和每12小时0.25g。
配制肌内注射用药时，将2ml注射用水加入0.5g装瓶内，须作深部肌内注射。
配制静脉注射液时，将至少10ml注射用水或5%葡萄糖注射液分别注入0.5g装瓶内。
于5分钟内注射完毕。
配制静脉滴注液时，将适宜的稀释液10ml分别注入0.5g 装瓶内，然后再以氯化钠注射液或5%葡萄糖液作进一步稀释。
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生产厂家
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主要生产青霉素类、 头孢菌素类抗生素， 共30多种原料药和18 种剂型的产品。其中 头孢噻肟钠原粉、头 孢唑啉钠原粉以及头 孢唑啉钠粉针的产量 和市场份额均居全国 首位
拥有国内外发明专 利35项，成功培 育出世界上唯一由 中国人自行研制、 拥有自主知识产权 并首先应用于临床 的半合成头孢菌 素——头孢硫脒， 获得国家技术发明 二等奖；自主研发 的头孢菌素类全新 化合物——头孢嗪 脒获美国专利授权 认证与国家科技部 重大新药创制专项 支持
检查
结晶性 取本品少许，置载玻片上加液状石蜡1滴使 悬浮，在偏光显微镜下，转动载物台时，应呈双折射 （干涉色）和消光位现象
酸度 取本品，加水制成每1ml中含10mg的溶液， 依法（中国药典2005年版二部附录VI H）测定，pH值 应为3.5～6.0。
溶液的澄清度与颜色
取本品5份，各0.05g，分别加碳酸钠0.15g 和水5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑 浊，与1号浊度标准液（附录Ⅸ B）比较， 均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色5号 标准比色液（附录Ⅸ A第一法）比较。均不 得更深（供注射用）。
取炽灼残渣项下遗留癿残 渣，依法检查（附录ⅧH第 二法），含重金属不得过 百万分之二十.
细菌内毒素 取本品，加碳酸钠溶液（称取经170℃加热4／ 小时以上的碳酸钠2.56g，加注射用水溶解并稀释至100ml） 使溶解，依法检查（附录Ⅺ E），每1mg头孢拉定中含内毒 素的量应小于0.20EU（供注射用）。
含量测定
• 色谱条件与系统适用 性试验 • 对照品溶液的制备 取 • 供试品溶液的制备及 测定 取本品约70mg，精
密称定，置100ml量瓶中， 加流动相约70ml，置超声 头孢拉定对照品适量（相 波浴中使溶解，再加流动 相稀释至刻度，摇匀 当于头孢拉定约35mg）， 精密称定，置50ml量瓶中， • 取10μl注入液相色谱仪， 加水约6ml，置超声波浴 记录色谱图；另取头孢拉 定对照品溶液，同法测定。 中使溶解，再加流动相稀 按外标法以峰面积计算供 释至刻度，摇匀。 试品中C16H19N3O4S的含 量。
头孢氨苄的检查
照高效液相色谱法测定。 对照溶液的制备 取头 孢氨苄对照品约20mg，精密称定，置50ml量瓶中， 加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀（为贮备液），精 密量取5ml，置另一50ml量瓶中，加流动相稀释至刻 度，摇匀，作为对照液。 系统适用性试验和供试品 溶液的制备与测定均照含量测定项下要求和方法测定。 含头孢氨苄不得过5.0%（以无水物计）。
水分 取本品，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法A）测定， 含水分不得过6.0％。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（附录Ⅶ N），遗留残渣 不得过0.2％。 无菌 取本品，用2.6％无 菌碳酸钠溶液溶解后，转 移至不少于500ml癿0.9％ 无菌氯化钠溶液中，用薄 膜过滤法处理后，依法检 查（附录Ⅺ H），应符合 规定（供注射用）。 重金属
头孢拉定化学结构式
【性 状】白色或类白色结晶牲粉末，微臭。
【溶解度】在水中略溶，在乙醇、氯仿、乙醚中 几乎不溶 【比旋度 】 取本品，精密称定，加醋酸盐缓冲液 （取醋酸钠1.36g加水 约50ml溶解，用冰醋酸调节pH值至4.6，加水稀 释至100ml）溶解并 制成每1ml中含10mg的溶液依法测定(附录VI E）， 比旋度+80度至 +90度。
抛 光
灌 装
空心胶囊
中 转
内包材存放
工艺过程与设备
备料
• 本工序包括过 筛、称量等过 程，每批定量 为20万粒。
旋涡振荡筛
工艺过程与设备
湿 法 混 合 制 粒
制颗粒
机
• 包括淀粉浆的配 制、混合与制粒 摇摆颗粒机
工艺过程与设备
胶囊 填充
• 此工序包括胶囊填 充、抛光、捡囊三 个过程。
胶囊填充机
头孢拉定聚合物 照分子排阻色谱法（附录Ⅴ H）测定
色谱条件与系统适用性试验
对照溶液的制备 取头孢拉定对照品适量，精密称定， 加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。
测定法 取本品约0.2g，精密称定，置10ml量瓶中， 加流动相A使溶解并稀释至刻度，摇匀，立即精密量 取200μl注入液相色谱仪，以流动相A为流动相进行测 定，记录色谱图。另精密量取对照溶液200μl注入液 相色谱仪，以流动相B为流动相，同法测定。按外标 法以峰面积计算，含头孢拉定聚合物以头孢拉定计， 不得过0.05％。
广州白云山制药股份
山东鲁抗医药股份有限公司
山东鲁抗医药集团有限公 司是中国重要的抗生素生 产基地，国有大型企业 主要品种有青霉素类、头 孢类、螺旋霉素、大观霉 素、泰乐霉素以及他丁类 等产品，并已形成规模优 势，，并出口远销欧洲、 北美洲和东南亚。
湖北贝克药业有限公司ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
BECK INTERNATIONAL SHARE LIMITED （贝克国际控股）是一家总部设于香港， 品质源于欧洲的企业集团。在药品研究、 药物制造、药品经营、植物药物筛选方面 具有雄厚的实力，尤其在儿童药物、儿童 用品、妇科产品应用方面已形成著名品牌， 包括贝克®（Beck®）等。新贝儿克® （Sunbeck）、爱婴思坦®（Einstone）是 贝克国际控股（BECK，HK）推出系列儿科 产品的总称。
工艺过程与设备
过程：小盒打号 →装箱单盖号 →盖
大箱 →装箱→热收缩→捆扎
外包装
塑料袋捆扎机
红外线热收缩包装机
头孢拉定的检测
1鉴别 2结晶性 3酸度 4溶液的澄清度与颜色 5头孢氨苄 6头孢拉定聚合物 7有关物质 8水分 9灼烧残渣 10重金属 11细菌内毒素 12无菌 13含量测定
鉴别
p 【鉴 别】（1）取和头孢拉定对照品各适量，分别加水制 成每1ml中含头孢拉定6mg的溶液。照薄层色谱法试验， 吸取上述两种溶液各5μl，照有关物质项下的方法测定， 供试品溶液所显主斑点的位置应与对照品溶液的主斑点相 同。或取照含量测定项下方法试验，供试品的主峰保留时 间应与头孢拉定对照品具有相同的保留时间。 （2）取本 品和头孢拉定对照品适量，分别溶于甲醇，于室温挥发至 干，取残渣照红外分光光度法（中国药典2005年版二部 144页）测定，红外吸收图谱应与对照品的图谱一致。
生产工艺
头孢拉定包括:
头孢拉定干混悬剂 头孢拉定片 头孢拉定胶囊 头孢拉定颗粒 注射用头孢拉定
下面主要以头孢拉定胶囊的生产工艺作介绍
头孢拉定胶囊----生产工艺
LOGO
生产流程图
粉碎 筛粉 原 辅 料 成 品 待 检
一步制粒
外 清
贮 料
称 配
混 合
制 粒
制浆
烘 干
总混
整粒
外 包 外 清
内 包
中 转
有关物质癿检查
精密称取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中 含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流 动相定量稀释制成每1ml中含5μg的溶液，作为对照溶液； 。 另精密称取头孢氨苄、双氢苯甘氨酸和7-氨基去乙酰氧 基头孢烷酸对照品各适量，置同一量瓶中，用对照溶液 溶解并稀释制成每1ml中含上述3种杂质对照品各10μg 的混合溶液，作为杂质对照品溶液。照含量测定项下的 色谱条件，取杂质对照品溶液2.0μl，注入液相色谱仪， 以220nm为检测波长，洗脱顺序依次为：7-氨基去乙酸 氧基头孢烷酸、双氢苯着氨酸、头孢氨苄和头孢拉定， 各峰之间的分离度均应符合要求。
头孢拉定
第四组
头孢拉定图片
1.头孢拉定癿简介
2.生产流程及制备
3头孢拉定癿检测
4.生产厂家及产品
1.简
介
•头孢拉定 （Cephradine, Velosef）
• 别名：先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ等
• 本品为第一代半合成头孢菌素，抗 菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可 以口服，吸收好，血药浓度较高， •特点是耐β内酰胺酶，对耐药性金葡 菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆 菌等有迅速而可靠的杀菌作用，主要 以原形经尿排泄，尿中浓度较高。临 床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和 软组织等的感染，如支气管炎、肺炎 、肾盂肾炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染 、肠炎及痢疾等。