贯叶连翘的化学成分及其提取方法研究进展
贯叶连翘抗抑郁应用研究进展
１临床研究
近年来，许多研究已经评估了圣约翰草提取物治疗抑郁症的有效性。目前临床研究中最有说服力 的是Ｌｉｎｄｅ等的报道，治疗轻、中度抑郁症患者时，含有金丝桃素类成分的贯叶连翘提取物治疗效果 明显优于安慰剂，与标准抗抑郁药物（三环类）相比，疗效相同而副作用小。 截至１９９７年，至少有２７个关于贯叶连翘提取物的临床试验报道，１９９８年则出现了考察该提取物 中活性成分的临床试验，至２００２年的几年中，出现了较多的该提取物与传统合成抗抑郁药的临床对比 试验。Ｈ
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ｅ公司生产）、含５％贯叶金丝桃素的贯叶连翘制剂
（由同一家公司生产），服用剂量为每次３００ｍ ｇ，每天３次，虽然服用安慰剂或含０．５％贯叶金丝桃素 的贯叶连翘制剂的两组病人的抑郁症状有所减轻，但服用含５％贯叶金丝桃素的贯叶连翘制剂的那组病
一１３２—
中国中西医结合学会精神疾病专业委员会第十届学术会议
人的抑郁症状明显减轻。对重度抑郁症病人的临床实验表明，含５％贯叶金丝桃素的贯叶连翘制剂使抑 郁症状较严重的病人比轻度和中度抑郁症病人症状减轻的程度更明显。鉴于上述研究成果，德国的药 物和医药设备联邦研究所规定不再使用金丝桃素作为贯叶连翘制剂标准的标记物质，美国药监局也要 求贯叶连翘制剂中的金丝桃素和假金丝桃素的含量不少于０．２％，贯叶金丝桃素的含量不少于３．０％。德 国的贯叶连翘制剂的主要生产商Ｌ
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ｋ报导了圣约翰草提取物与氯丙米嗪治疗抑郁症多中心随机双盲对照研
究，结果证明圣约翰草提取物与氯丙米嗪有相同的治疗作用，但是病人对圣约翰草提取物耐受性更好。 顾牛范等（２００１）在国内报导了圣约翰草提取物与氟西汀治疗轻中度抑郁症多中心随机双盲对照研究， 结果圣约翰草提取物组有效率８３ ８％；氟西汀组有效率８５ ０％：两组无统计学差异。娄素琴等人将圣约翰
贯叶连翘研究分析
贯叶连翘的研究分析【摘要】贯叶连翘是具有很高药用价值的植物。
它作为镇静剂、抗炎药、抗抑郁、抗肿瘤药物具有广阔的应用前景,因而越来越受到人们的重视。
本文介绍了贯叶连翘提取物的化学成分,总结其药理作用,并分析了一些金丝桃素提取工艺,为贯叶连翘的发展和利用提供理论基础。
【关键词】贯叶连翘;化学成分;药理作用;提取工艺1化学成分贯叶连翘含有多种具有生物活性的化学成分,不同成分具有不同的药用价值,成分相互之间发挥协同作用从而用于不同疾病的治疗。
贯叶连翘提取物成分主要包括以下几大类。
1.1苯并二蒽酮化合物(naphthodianthrones)此类化合物包括金丝桃素(hyperein)、伪金丝桃素(pseudohypericin)、异金丝桃素(isohypericin)、原金丝桃素(protohypeficin)、原伪金丝桃素(protopseudohypreicin)、环伪金丝桃素(cyclopseudohypericin)、大黄素蒽酮(emodin—anthrone)等。
此类物质在贯叶连翘全草中发现,含量约为0.05%～3.00%。
其含量以金丝桃素和伪金丝桃素为主,而金丝桃素被认为是抗抑郁的主要活性成分。
此外,金丝桃素在肿瘤的治疗和抗病毒研究方面的前景也同样被看好。
1.2间苯三酚化合物(phloro glucinol)此类化合物的主要成分为贯叶金丝桃素(hypeflorin)和加贯叶金丝桃素(adhyperforin)。
贯叶金丝桃素含量为2.0%～4.5%,加贯叶金丝桃素为0.2%～1.9%。
它仅被发现存在于贯叶连翘的花和果实中,为该植物的特性成分。
其中贯叶金丝桃素是抗抑郁作用的主要成分,其它黄酮被认为具有抑制单胺氧化酶的作用。
1.3挥发油金丝桃属植物中挥发油含量一般为0.06%～0.35%,主要为单萜和倍半萜,如一蒎烯、b一蒎烯、月桂烯、丁香烯等。
此成分是在不同地域、环境及采收季节具有不同含量,这也正是我国研究结果和欧洲研究结果相差较大的原因,具抗真菌作用。
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山东贯叶连翘挥发油成分分析 【编者按】医药论文是科技论文的一种是用来进行医药科学研究和描述研究成果的论说性文章。
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山东贯叶连翘挥发油成分分析 【摘要】目的研究山东产贯叶连翘挥发性化学成分。
方法采用超临界CO2萃取法提取贯叶连翘全草挥发油,并通过气相色谱-质谱-计算机联用技术测定提取物的化学成分。
结果从贯叶连翘挥发油中鉴定了47种化合物,其氧化石竹烯、斯巴醇、环十二烷、月桂酸等化合物为贯叶连翘挥发油的主要成分。
结论山东产贯叶连翘挥发油成分与文献报道的其它地区产贯叶连翘挥发油成分有很大不同,说明地域和气候环境对植物的成分组成有很大的影响。
【关键词】贯叶连翘;山东;挥发油;气相色谱-质谱-计算机联用仪 Abstract：Objective To investigate the volatile components of Hypericum perforatum L. from Shandong province. Method The volatile components were extracted by supercritical-CO2 fluid (SF-CO2) and the extracts were analyzed by GC and GC-MS. Results Forty-seven components were identified and Caryophyllene oxide, Spathulenol, Cyclododecane and Dodecanoic acid were found to be the major components of the essential oils. Conclusion The essential oil of Hypericum perforatum L. from Shandong China was significantly different from that grown in different areas of the world in major constituents. It is found that the chemical composition is influenced by various factors, such as geographical location, environmental conditions and agroclimatic requirements. Key words：Hypericum Perforatum L.;Shandong;essential oil;gas chromatography-mass spectromet 贯叶连翘为藤黄科植物贯叶连翘Hypericum perforatum L.的全草,别名贯叶金丝桃、千层楼、小旱莲草、女儿茶、小刘寄奴、小对叶草、圣约翰草。
贯叶连翘的研究进展
卢艳花等【３ Ｊ研究发现新黄酮苷即６＂－０一乙酰基槲皮素．３— ０－６一Ⅱ阿洛糖苷（６”一０一ａｃｅｔｙｌ ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ一３—０一Ｂ—Ｄ—ａｌｌｏｓｉｄｅ）、槲皮 苷和槲皮素对植物病原菌Ｈｅｌｍｉｎｔｈｏｓｐｏｒｉｕｍ ｓａｔｉｖｕｍ Ｐａｍｅｌ Ｋｉｎｇ ｅｔ Ｂａｋｋｅ具有一定的抑制作用，三者的最小抑制浓度 （ＭＩＣ）分别为：２５、５０和５０ｔｔｇ／ｍＬ。另外，新黄酮苷和槲皮 苷对禾赤色镰孢霉（Ｆｕｓａｒｉｕｍ ｇｒａｍｉｎｅａｒｕｍ Ｓｃｈｗ．）的生长也 有抑制作用（ＭＩＣ值均为１００“ｇ／ｍＬ）。 ４临床应用
贯叶连翘在临床上多用于抑郁症的治疗，用于抗肿瘤、 抗病毒等方面的研究较多，但要用于临床治疗则尚有很多工 作要做。
Ｋｉｍ等【３７Ｊ用ｍｅｔａ—ａｎａｌｙｓｉｓ统计学方法处理随机双盲Ｉ｜缶 床试验，研究表明，在治疗轻度和中度抑郁症时，贯叶连翘明 显优于安慰剂，而与标准的抗抑郁药物（三环类）疗效相当； 三环类药物更易引起副作用，并且副作用比贯叶连翘更为严 重。此外，三环类药物组中途退出者也比贯叶连翘组多，这 表明抑郁症患者对服用贯叶连翘的依从性较好。
研制水平［Ｊ］．中药新药与ｌ临床药理，１９９８，９（３）：１３４—１３７．
贯叶连翘的研究进展
吴 敏， 王 霞， 许 平 （成都中医药大学，四川成都６１００７５）
关键词：贯叶连翘；化学成分；药理作用号：１００１．１５２８（２００４）０９—０７６０—０４
殷志琦等【４１采用反复硅胶柱层析分离纯化，通过理化性 质和光谱分析鉴定其化学结构，从贯叶连翘中分离得到６个 化合物，其中６＂－０．乙酰金丝桃苷、３一表乌苏酸和ｍｙｒｉａｂｏｒｉｃ ａｃｉｄ为首次从该植物中分到。从我国贵州产贯叶连翘中共 分离得到８个化合物，经鉴定，１，７－二羟基汕酮（１，７－ｄｉｈｙ— ｄｒｏｘｙｘａｎｔｈｏｎｅ），２，５－二甲基一７．羟基色原酮（２．５－ｄｉｍｅｔｈｙｌ一７一
贯叶连翘提取物
贯叶连翘金丝桃素贯叶连翘为藤黄科金丝桃属植物贯叶连翘Hypericum perforatum L的全草，它主要用于抗菌消炎、收敛止血、止痛，治疗吐血、外伤出血、肿毒等病症。
贯叶连翘中具有生物活性的成分主要为金丝桃素。
金丝桃素具有愈伤、利尿、治疗神经痛和解除精神痛苦等作用，备受关注的还有其抗艾滋病免疫缺陷病毒( HIV)的作用和抗抑郁作用以及作为癌症的光化学治疗中的一种有前途的内源性光敏剂。
超声波提取介绍：河南中冠健业生物科技有限公司从2010年购进CTG型超声波中药提取罐，通过不断实践，改进了多个中药提取工艺。
超声波是一种高频率的机械波，超声场主要通过超声空化向体系提供能量。
频率范围在15～60kHz的超声波，常被用于过程强化和引发化学反应。
超声波在中药有效成分提取等方面已有了一定的应用。
其原理主要是利用超声的空化作用对细胞膜的破坏，有助于有效成分的溶出与释放，超声波使提取液不断震荡，有助于溶质扩散，同时超声波的热效应使水温基本在57℃，对原料有水浴作用。
河南中冠健业生物陈工介绍说“超声波提取与传统的回流提取、索氏提取法等比较，，具有提取速度快、时间短、收率高、无需加热等优点，已被许多中药分析过程选为供试样处理的手段”。
中草药成分大多为细胞内产物，提取时往往需要将细胞破碎，而现有的机械或学破碎方法有时难以取得理想的效果，所以，超声破碎在中药的提取中已显示出明显的优势。
超声提取避免了高温加热对有效成分的破坏。
利用超声波技术提取贯叶连翘金丝桃素实例（河南中冠健业生物）名称：金丝桃素( hypericin)分子式：C30 H16 O8相对分子质量：504熔点／℃：320～321河南中冠健业生物科技有限公司用CTG型超声波中药提取罐提取工艺：1、贯叶连翘粗粉加水45℃浸泡2h，加75%醇超声强化20min；80℃回流提取3h后过滤。
得到滤液2、滤渣-加75%醇超声强化20min，2次80℃回流提取3h后过滤。
贯叶连翘中黄酮类化合物的提取、分离及结构鉴定
贯叶连翘中黄酮类化合物的提取、分离及结构鉴定贯叶连翘中黄酮类化合物的提取、分离及结构鉴定引言：贯叶连翘（Hypericum perforatum L. var. oblongifolium (D.C.) Brügger）是一种常见的传统中药材，被世界卫生组织（WHO）列为优先推荐使用的植物之一。
该植物广泛用于治疗抑郁症、焦虑、神经痛等疾病。
研究发现，贯叶连翘中含有丰富的黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤和抗抑郁等多种生物活性。
本文旨在探讨贯叶连翘中黄酮类化合物的提取、分离及结构鉴定方法，为进一步研究其药理作用提供科学依据。
一、贯叶连翘中黄酮类化合物的提取方法1. 采集新鲜贯叶连翘植物，细心清洗并晾干2. 将洗净晾干的贯叶连翘植物研磨成粉末，过筛3. 取适量的贯叶连翘粉末加入合适的溶剂中，如乙醇、甲醇或乙醚等4. 用搅拌器搅拌数小时，使药物成分尽可能溶解于溶剂中5. 过滤药液，获得贯叶连翘提取液二、贯叶连翘中黄酮类化合物的分离方法1. 将贯叶连翘提取液置于旋转蒸发仪中，蒸发至溶剂基本挥发完毕2. 加入适量的水，使溶剂从乙醇转变为水，使贯叶连翘水提液3. 将贯叶连翘水提液注入预先填充了吸附剂的色谱柱中4. 用适宜的溶剂进行洗脱，通过梯度洗脱得到多个黄酮类化合物的分离物5. 收集不同色谱峰的溶液，得到对应黄酮类化合物的分离物三、贯叶连翘中黄酮类化合物结构鉴定方法1. 利用紫外-可见吸收光谱进行初步鉴定，记录化合物在不同波长下的吸收峰2. 利用红外光谱进行分子结构表征，分析化合物中的功能基团3. 利用质谱分析技术鉴定化合物的相对分子质量和分子结构4. 后续可采用核磁共振等高级技术进行进一步确证化合物的结构结论：通过提取、分离和结构鉴定方法，可以获得贯叶连翘中黄酮类化合物的纯度较高的分离物，并确认其结构。
贯叶连翘中的黄酮类化合物具有多种生物活性，这些活性物质对于贯叶连翘的药效起到了至关重要的作用。
贯叶连翘的研究进展
肠道 反 应 ( 0. 6%) 、过 敏 反 ( 0. 5%) 、乏 力
(0.4%)。其中，过敏反应包括皮疹和皮肤光敏反 应。吃掉大量金丝桃植物的食草动物在暴露于明亮 光线下后可见皮肤白 化，每日 服用剂量达推荐剂量
的30一 倍以上可导致严重光敏反应，病人隔离 50 紫外线一周可避免严重的并发症。近有报道称一例 病人服用治疗剂量的9刃 醇提物后暴露于阳光下 J 引起亚急性神经毒性，可能与感觉神经高敏感性有 关，服用高效 SWI 醇提物也有同样报道。金丝桃 素和贯叶金丝桃素均可在 4 小时后明显抑制人白 8
HY 和 PHY 还有抑制表皮生长因子受体酩氨酸激 酶活性的作用。这些都可能与抗病毒有关。离体和 活体实验表明，金丝桃素可抑制 HIV 及其它一些
反转录病毒。金丝桃素不影响病毒的转录和翻译而
是干扰病毒的装配与释放。金丝桃素的抗病毒机制 与其光敏活性有关。关照条件下金丝桃素吸收光 子，然后激发单线态氧，产生的单线态氧进而破坏 细胞膜，干扰蛋白质和核酸，表明它最终可能用于 治疗 AIDS。已有报道，人工合成的乙基金丝桃素 ( 金丝桃素 2，3 位上的甲基被乙基取代，具有比金 丝桃素更高的抗病毒活性。假金丝桃素的体内外试 验初步显示，它能减少艾滋病毒的扩散。
贯叶连翘的研究进展 酮) 是主要的抗菌成分。另外环氧叶黄素能增强氧
的供应，可能与其治疗外伤有关。
喘药物均可在 SWJ 醉提物实验中应用，尚无证据 表明它们间的相互反应。目前发现 SW」 醇提物不
2 6 其他作用;
另外，贯叶金丝桃还具有抗氧化作用，主要活 性成分为原花青素，具有镇痉作用，主要活性成分 为揉质。还具有扩张血管的作用，主要由于原花表 素成分具有对抗组胺和前列腺素 F 的作用，从而 Z
超声辅助提取贯叶连翘总黄酮工艺研究
超声辅助提取贯叶连翘总黄酮工艺研究目的:筛选超声法提取贯叶连翘总黄酮的最佳工艺条件。
方法:采用均匀设计法考察乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取温度、超声提取次数等5个因素对贯叶连翘总黄酮提取的影响;利用紫外-可见分光光度法测定总黄酮的含量;以贯叶连翘总黄酮的得率为指标进行工艺条件的优化。
结果:最佳提取工艺为乙醇浓度60%,乙醇用量20 ml/g,每次超声提取时间43 min,提取温度52 ℃,超声提取3次。
结论:该提取工艺省时节能,可为工业化生产提供理论依据。
心脑血管疾病和抑郁症是目前危害人类健康的两类主要疾病[1-2],中医药在治疗心脑血管疾病和抑郁症方面有良好的疗效[3-4]。
贯叶连翘(Hypericum perforatum L.)又名贯叶金丝桃,为藤黄科金丝桃属多年生草本植物,是一味古老的传统中药,具有疏肝解郁、清热解毒、收敛止血、调经通乳、利湿消肿之功效[5-6],在我国和欧洲民间都有悠久的药用历史[7]。
现代研究表明,贯叶连翘主要有效成分包括苯并二蒽酮类化合物、间苯三酚类化合物和黄酮类化合物等,其黄酮类化合物具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤等多种生理活性,可用于防治心脑血管疾病[8-9]。
贯叶连翘总黄酮常用的提取方法有水提取法、碱液提取法、醇回流法、醇渗漉法、浸渍法、超声辅助萃取法等。
本文以贯叶连翘总黄酮得率为指标,筛选了超声辅助提取贯叶连翘总黄酮最佳的提取工艺条件,可为工业化生产提供理论依据。
1 仪器与试药JYC-LQ型超声波萃取仪(上海矩源机械设备有限公司),UV765型紫外可见分光光度计(上海精密科学仪器有限公司),LGJ-10D型冷冻干燥机(北京四环科学仪器厂有限公司),RE-3000D型旋转蒸发仪(上海亚荣生化仪器厂)。
贯叶连翘购自江苏淮安药材公司,并经淮安市药材公司药师鉴定为藤黄科植物贯叶金丝桃干燥地上部分,粉碎后过60目筛备用,芦丁标准品(中国药品生物制品检定所,批号:100080-200707),其余试剂均为分析纯。
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贯叶连翘的化学成分及其提取方法研究进展
【摘要】目的中药贯叶连翘因其显著的药理作用及临床应用效果受到人们越来越多的关注。
介绍了贯叶连翘的主要化学成分,包括萘骈二蒽酮类化合物、间苯三酚类化合物及黄酮类化合物等;概述了其活性成分的分离纯化及HPLC检测方法的研究进展.拟为大量制备贯叶连翘活性成分以及相关药物的质量控制提供研究基础。
【关键词】贯叶连翘;金丝桃素;贯叶金丝桃素;金丝桃苷;分离;纯化
连翘(Hypericum perforatuml),又名贯叶金丝桃、圣约翰草(St.John’s wort),是藤黄科金丝桃属植物.随着对其药理活性研究的深入,贯叶连翘越来越受到人们的重视。
贯叶连翘的主要活性成分贯叶金丝桃素、金丝桃素、金丝桃苷等具有抗抑郁、抗病毒、抗肿瘤、抗炎、止咳、镇痛等作用。
目前,用贯叶连翘提取物制成的制剂已在欧美大量上市,主要用于治疗抑郁症[1]、甲型和乙型肝炎及艾滋病等[2]。
此外,还有文献报道其有抗肿瘤活性。
本文概述了这些成分的分离纯化和含量测定技术的研究进展情况,拟为改进提取纯化工艺提供研究基础。
1 贯叶连翘的化学成分
贯叶连翘提取物成分复杂,不同成分的药理活性不尽相同,成分之间的协同作用也可用于某些疾病的治疗。
贯叶连翘的活性成分主要有几大类。
1.1 萘骈二蒽酮类萘骈二蒽酮类(naphtodianthrones)化合物主要包括金丝桃素(hypericin)、伪金丝桃素(pseudohy-pericin)、原金丝桃素(proto-hypericin)、原伪金丝桃素(protopseudohypericin)、环伪金丝桃素(cyclopseu-do-hypericin)等。
这些成分的结构如下。
贯叶连翘全草中金丝桃素的含量较低,仅有万分之几,伪金丝桃素的含量通常比金丝桃素高2~3倍,原金丝桃素、原伪金丝桃素主要存在于新鲜植物中,在日光照射下会分别转化为金丝桃素和伪金丝桃素。
环伪金丝桃素则是伪金丝桃素的氧化产物。
纽约大学医学中心研究指出,金丝桃素通过影响艾滋病病毒复制循环的装配与释放过程从而抑制艾滋病病毒活性。
还有实验表明,金丝桃素可抑制艾滋病病毒感染细胞中分离的整合酶,说明金丝桃素可能影响病毒的整合作用。
金丝桃素是一种光敏性物质,其的抗病毒机制与其光敏活性有关。
近年来,由于禽流感盛行,人们加紧研究治疗和预防禽流感的药物。
有报道称,金丝桃素有一定的抗禽流感H5N1和H9N2亚型病毒的作用。
华南农业大学P3实验室的临床试验表明,农业部重点实验室研制的金丝桃素制剂对人工感染的H5N1亚型禽流感家禽活体具有100%的治愈率,对H9N2亚型禽流感病毒也有一定的抑制作用。
另有研究表明,金丝桃素还具有抗肿瘤作用。
临床上已经利用金丝桃素的光动力学疗法有效地治疗了基体细胞癌、胰腺癌、膀胱癌,以及各种肿瘤,甚至脑瘤,分子药理学和临床实验证实,金丝桃素可以选择性地富集在肿瘤组织周围,而对健康组织损伤很
小,有望发展成为一种新型的抗肿瘤药物。
金丝桃素的抗肿瘤活性也与其光敏活性和光动力作用有关,其与肿瘤结合后受光照射,通过诱导肿瘤细胞凋亡和坏死两种途径实现对肿瘤细胞的毒性作用[3]。
1.2 间苯三酚类间苯三酚类(phloroglucinols)化合物主要包括贯叶金丝桃素(hyperforin)和加贯叶金丝桃素(ad-hyperforin)[6],贯叶金丝桃素为贯叶金丝桃的特性成分,发现贯叶金丝桃素能抑制5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NE)等单胺类神经递质和γ-氨基丁酸(GABA)、L-谷氨酸等氨基酸类神经递质的重吸收,其是抗抑郁作用的主要成分。
研究表明,其作用很可能是通过提高突触体细胞内钠离子浓度或通过降低突触体内突触小泡的跨膜pH梯度实现的。
此外,贯叶连翘的黄酮类成分被认为具有抑制单胺氧化酶(MAO)的作用,金丝桃素被认为具有抑制mACHR和sigma等神经受体的作用,所以,也有研究认为贯叶连翘的抗抑郁作用是以贯叶金丝桃素为主要活性成分的多种成分协同作用的结果。
也有研究发现,贯叶连翘提取物的抗抑郁作用与贯叶金丝桃素的浓度密切相关,从而进一步确信贯叶金丝桃素是抗抑郁的主要活性物质,但对其真实的作用机理还需作进一步研究。
贯叶金丝桃素制剂的抗抑郁作用明显优于安慰剂,其疗效与标准抗抑郁药马普替林、丙咪嗪、阿米替林相当,但毒副作用比它们小很多,费用也相对较低。
当前国内对贯叶连翘的研究多集中在金丝桃素及金丝桃甙上,抗抑郁活性极高的贯叶金丝桃素尚未引起重视,在制剂标准和提取工艺上忽略了对贯叶金丝桃素的研究,若能结合中西医理论及大量临床经验,加大对活性成分贯叶金丝桃素的开发力则可以填补国内精神治疗药物的一项空白[3]。
丝桃素和加贯叶金丝桃素的结构如下。
1.3 黄酮类贯叶连翘含有多种黄酮类(flavonoids)成分,其中活性成分为金丝桃苷(hyperoside)又叫金丝桃甙(hyperin)。
金丝桃苷在金丝桃素属植物中广泛存在,其对钙内流有较强的选择性,有阻滞作用,对心肌缺血再灌损伤具有保护作用;金丝桃苷还具有明显的抗炎作用、有较强的止咳作用、外周止痛作用和中枢镇痛作用;金丝桃苷还有较强的抑制眼醛糖还原酶的作用,可能对预防糖尿病性白内障有利。
另外,叶和花中槲皮素(quercetin)的含量为0.10%~0.58%。
植株的所有部位皆含芦丁(rutin),发芽期叶中的含量为2%。
贯叶连翘中还含有槲皮苷(quercitrin)、异槲皮苷(isoquercitrin)等[3]。
黄酮类成分结构如下。
1.4 其他类成分贯叶连翘中还含有挥发油、鞣质、原花青素、胡萝卜素、B2谷甾醇、异缬草酸、月桂酸和肉豆蔻酸等成分。
其中挥发油含量为0.059%~0.350%,主要为单萜(以A2和B2蒎烯为主)和倍半萜、碳氢化合物等。
鞣质含量约3%~16%,具有解毒、止泻等功效。
原花青素(包括二、三、四聚体及儿茶精和表儿茶精的多聚体)含量达12%,具有调节血脂等功效[3]。
2 活性成分的粗提取方法
贯叶连翘的活性成分主要包括金丝桃素、贯叶金丝桃素、金丝桃苷,金丝桃
素分子式C30H16O8,分子量504.46,为棕褐色粉末,不溶于水,见光易分解。
贯叶连翘全草中金丝桃素的含量为万分之几,目前国际市场对贯叶连翘提取物中金丝桃素的含量要求是必需大于0.3%。
贯叶金丝桃素分子式C35H52O4,分子量536.77,熔点79~80℃,不溶于水,易溶于非极性有机溶剂如正己烷、石油醚等。
贯叶金丝桃素也极不稳定,在光、热和氧气等作用下很容易被氧化。
在贯叶连翘的花和果中,贯叶金丝桃素的含量为2.0%~4.5%,美国药典(USP)中规定,贯叶连翘提取物的质量标准为贯叶金丝桃素含量不得低于3%。
金丝桃苷分子式C21H20O12,分子量464.37,熔点:227℃~230℃。
其含量在花中达到3%,在叶中达到1.05%~1.80%。
2.1 金丝桃素的提取方法
2.1.1 乙醇提取法用乙醇作溶剂从贯叶金丝桃中提取金丝桃素是一种比较常用的方法,但是乙醇的浓度和提取温度对金丝桃素的提取率和得率影响显著。
研究表明,80%乙醇水溶液,在80℃提取金丝桃素效果相对较好,粗提物中金丝桃素含量可达0.34%,提取率为7%。