肿瘤化疗所致恶心呕吐的药物治疗
化疗相关恶心呕吐(2022版)
3、止吐药不良反应处理
代谢综合征：
长期大量应用糖皮质激素可 引起类肾上腺皮质功能亢进 综合征，如水肿、低血钾、 高血压、高血糖、皮肤变薄、 向心性肥胖、多毛、痤 疮、 肌无力和肌萎缩等症状。一 般无需特殊治疗， 停药后可 自行消退。但肌无力恢复缓 慢且不完全。低盐、低糖、 高蛋白饮食等措施可减轻上 述症状。
静脉炎：
主要见于经外周静脉注射昂丹司琼、阿扎司 琼、帕洛诺司琼或福沙匹坦等，表现为注射 部位红斑、瘙痒、肿胀、疼痛、静脉硬化和 变色等。 大多数静脉炎在第1~3次使用福沙 匹坦时出现，部分患者会持续 2 周以上。 血栓性静脉炎和血管炎主要发生在福沙匹坦 与发泡性化疗药物（如蒽环类）同时使用时。 应尽量避免经外周静脉输注福 沙匹坦。对 于轻症患者，采用多磺酸黏多糖乳膏局部涂 擦，硫酸镁外敷，合并感染者需给予抗生素， 部分重症患者需手术治疗。
过度镇静：
奥氮平、吩噻嗪类、苯二氮䓬类和 氟哌啶醇均可产生中枢神经抑制， 导致过度镇静。 上述几类药物联用 时，应充分评估过度镇静的风 险。 对于有跌倒风险（如老年人、疲 劳、体弱）或直 立性低血压风险的 患者慎用。奥氮平引起的过度镇静 作用通常出现在用药第2天，可考 虑减少给药剂量，该症状随着用药 时间延长会逐渐改善。
2.昂丹司琼的单次静脉注射剂量限制≤16 mg，禁止与阿扑吗啡联用，与苯妥因、卡马 西平和利福平联用时会降低其血药浓度。
3.格拉司琼禁止与阿扑吗啡、氟康唑联用。 4.托烷司琼禁止与阿扑吗啡联用，与利福平或苯巴比妥联用会降低其血药浓度。 5.帕洛诺司琼禁止与阿扑吗啡联用。
2、常用止吐药物概述
神经激肽1（NK-1）受体拮抗剂
锥体外系反应等。 ➢ 注意事项：
1.与其他可能导致过度镇静的药物联用时应充分评估相关风险。 2.可能出现中枢神经系统抑制，有摔倒风险（如老年、疲劳、体弱）患者慎用。 3.老年人建议劳拉西泮0.5 mg剂量起始。 4.有依赖风险，建议仅短期应用。
化疗所致恶心呕吐防治指南版
化疗所致恶心呕吐防治指南（2014版）美国NCCN指南（2014，V2），中国抗癌协会癌症康复与姑息治疗专业委员会（CRPC），中国临床肿瘤学会抗肿瘤药物安全管理专家委员会（ASMC）临床上多种抗肿瘤治疗都可以引起恶心呕吐，其中以化疗引起的最为常见和较为严重，其他的药物治疗（分子靶向药物和止痛药物等）、放疗以及手术等都可能引起患者恶心呕吐。
当并发肠梗阻、水电解质紊乱和脑转移等，也可发生不同程度的恶心呕吐。
恶心呕吐对患者的情感、社会和体力功能都会产生明显的负面影响，降低患者的生活质量和对于治疗的依从性，并可能造成代谢紊乱、营养失调、体重减轻，增加患者对治疗的恐惧感，严重时不得不终止抗肿瘤治疗。
因此，积极、合理地预防和处理肿瘤治疗相关的恶心呕吐，将为肿瘤治疗的顺利进行提供保障。
本文讨论化疗治疗（化疗）所引起的恶心呕吐的机制、分类、预防和处理原则、常用的预防药物和出现恶心呕吐后的应对办法。
一、化疗所致恶心呕吐（CINV）的病理生理呕吐中枢和化学感受器触发区（CTZ）可能是产生恶心和呕吐的中枢机制。
除CTZ的传入信号之外，化疗药物刺激胃和近段小肠粘膜，肠嗜铬细胞释放神经递质刺激肠壁上的迷走神经和内脏神经传入纤维，将信号传入到脑干直接刺激呕吐中枢的神经核，或间接通过CTZ 启动呕吐反射。
来自中枢神经系统的直接刺激时，前庭系统的传入信号也可以诱导呕吐。
神经递质及其受体在呕吐形成中也发挥着重要作用。
与化疗所致恶心呕吐（CINV）关系最密切的神经递质为5?羟色胺（5-HT）、P物质和大麻素，其他还包括多巴胺、乙酰胆碱和组胺等。
近年来认为5-HT是在CINV，特别是急性呕吐中发挥重要作用的递质，在迷走神经传入纤维、CTZ及孤束核中均有多种5-HT受体。
P 物质属于激肽家族的调节多肽，能够结合神经激肽（NK）受体，在急性和延迟性呕吐中产生重要作用。
不同的神经递质在不同的呕吐类型中的作用和重要性存在差别。
例如顺铂化疗后8～12h的CINV主要由5-HT起介导作用，延迟性CINV则以P物质起主导作用。
化疗所致恶心呕吐的药物治疗
NCCN antiemesis 2019 V1
• 患者女，45岁，卵巢癌术后辅助化疗中， 方案为紫杉醇脂质体175mg/m2+卡铂 AUC=4.5。患者不饮酒，平素容易晕车， 妊娠期曾发生较为严重的呕吐，对化疗可 能产生恶心呕吐十分担忧。 • 1. 她有多大的可能性会出现呕吐？ 高致吐方案，90%以上发生率 • 2. 如何能让她不呕吐？ • 三联或者四联止吐药预防
高致吐风险 中致吐风险
卡铂AUC<4 奥沙利铂 伊立替康 环磷酰胺≤1.5g/m2 多柔比星＜60mg/m2 异环磷酰胺＜2g/m2
多西他赛
紫杉醇
致吐等级（2019
NCCN）吉西他滨 培美曲塞
依托泊苷
5-FU
低致吐风险
轻微致吐风险
很多靶向药物
• 患者女，45岁，卵巢癌术后辅助化疗中， 方案为紫杉醇脂质体175mg/m2+卡铂 AUC=4.5。患者不饮酒，平素容易晕车， 妊娠期曾发生较为严重的呕吐，对化疗可 能产生恶心呕吐十分担忧。 • 1. 她有多大的可能性会出现呕吐？ 高致吐方案，患者因素中高危因素很 多，极大可能呕吐 • 2. 如何能让她不呕吐？
知己知彼——CINV的发生机制
NK1受体 拮抗剂
中枢通路主要与迟发 性CINV有关（大脑）
外周通路主要与急性 CINV有关（胃肠道）
5-HT3受体拮抗剂
中枢通路 化疗药物→ CTZ →呕吐中枢 p物质结合NK-1受体
外周通路 化疗药物→消化道黏膜刺激 和损伤→迷走神经→CTZ → 呕吐中枢 5-HT3结合5-HT3受体
化疗所致恶心呕吐
• CINV(Chemotherapy-induced nausea and vomiting) • 是指由化疗药物引起或与化疗药物相关的恶心［以反胃和（或）
肿瘤化疗所致恶心呕吐的药物治疗
肿瘤化疗所致恶心呕吐的药物治疗化疗就是目前恶性肿瘤治疗的手段之一,然而化疗药物引起的恶心呕吐(CINV)不良反应日渐普遍且严重,已成为临床不得不面临的一个严峻问题:如果控制不理想、将影响患者的生活质通、降低治疗的依从性。
化疗患者出现CINV的危险因素主要有化疗药物成分、性别(女性)、年龄(低于50岁)及恶白或呕吐史。
对CINV的药物预防与治疙肿瘤支持治疗多国协作组织(MASCC)2008年3月更新了有关指南。
化疗药物按使用后发生呕吐的频次分成高、中、低与极低致吐风险四类。
其中单次静脉给药二如顺铂、氮芥与环磷酰胺(≥1500mg/m2等发生呕吐频次>90%,为高致吐化疗药物:奥沙利铂、阿糖胞苷(>1mg/m2),卡铂、异环磷R胺、环确跌腰与慈环类药物发生呕吐频次在30%-90%,为中致吐化疗药物;紫杉类、依托泊苷、甲氨蝶呤等及单克隆抗体类药物发生致吐频次在10％一30％,为低致吐化疗药物。
长春碱类、百消安、氟达拉滨致吐频次<10％.为极低致吐化疗药物。
口服抗肿瘤药物也有相应的分类。
临床依据恶心呕吐出现的时间与化疗药物使用时间的关系,将CINV分为急性、延迟性与预期性三类。
急性CINV就是指发生于接受化疗药物后24小时内所出现的恶心与(或)呕吐;延迟性CINV就是指接受化疗药物24—120小时间出现的恶心与(或)呕吐;预期性ClNV就是指发生于化疗前或化疗给药同时,系条件反射所致.常见于既往化疗期间恶心呕吐症状控制不佳者。
根据预防与治疗CINV的疗效,临床目前有:较高治疗指数药物、较低治疗指数药物与辅助药物三大类药物。
1、较高治疗指数药物1.1地塞米松糖皮质激素用于预防CINV时有很高的治疗指数,就是最常用的止吐药之一。
单剂量应用适合于接受低致吐风险药物化疗者,与5-HT3受体阻断剂与阿瑞吡坦三药联用对接受高、中致吐风险化疗者的急性呕吐具有独特疗效。
地塞米松预防迟发性ClNV的疗效也已获得了临床研究证实。
肿瘤化疗药不良反应预案处理
. 化疗药物的不良反应除了影响机体正常的增殖细胞外 ,还会引起一些特殊的 毒性。
为了一旦发生化疗药物的不良反应能得到迅速、有序、妥善的处理,最大 限度降低伤害程度,特制定本处置预案。
〔一、消化道反应是化疗药物最常见的毒性反应,分为五级〔二、处理措施： 1、胃肠道反应 0 级：不需任何的处理。
2、胃肠道反应Ⅰ级：①胃复安 10mg im tid ；②爱茂尔 2ml im bid③5-HT3受体拮抗剂； 〔用药前半小时格拉司琼 3mg iv qd/bid 或者恩丹西酮 8mg iv qd/bid ； ④地塞米松 5mg iv bid ；⑤口腔黏膜炎可漱口水漱口、氟康唑外用或者青霉素 800 万 u ivdrip qd 至口腔炎消失；⑥腹泻可应用 PPA0.5 tid 或者易蒙停 1 粒 qd 或者 蒙脱石散剂 3 tid 至腹泻住手并适当补液及补充电解质。
3、胃肠道反应Ⅱ级：①胃复安 10mg tid 或者胃复安 10mg im tid ；②爱茂 尔 4ml im bid③5-HT3 受体拮抗剂； 〔用药前半小时格拉司琼 3mg iv qd/bid 或者 恩丹西酮 8mg iv qd/bid ；④地塞米松 5mg iv bid ；⑤配合镇静剂：安定 10mg qd 或者非那根 25mg im qd ；⑥口腔黏膜炎可漱口水漱口、氟康唑外用或者青霉素 800 万 u ivdrip qd 至口腔炎消失；⑦腹泻可应用 PPA0.5 tid 或者易蒙停 1 粒 qd 或者 蒙脱石散剂 3 tid 至腹泻住手。
同时,纠正水电酸碱平衡,大量输液和补充电解 质、维生素,每日液体量保证在 2500ml 以上,并复查肝功、电解质,必要时停药。
恶心、呕吐 无 恶心 恶心、呕吐可控制恶心、呕吐难控制恶心、呕吐治疗无 效 腹泻 无 短暂〔＜2 天 能耐受〔＞2 天 不能耐受,需治疗血性腹泻口腔炎 无 疼痛 溃疡能进食 溃疡能进流质食 物不能进食 分级项目0 度Ⅰ度Ⅱ度Ⅲ度 Ⅳ度4、胃肠道反应Ⅲ、Ⅳ级：①5-HT3 受体拮抗剂；〔用药前半小时格拉司琼 3mgiv qd/bid 或者恩丹西酮 8mg iv qd/bid；②地塞米松 5mg iv bid；③配合镇静剂：安定 10mg qd 或者非那根 25mg im qd；④口腔黏膜炎可漱口水漱口、氟康唑外用或者青霉素 800 万 u ivdrip qd 至口腔炎消失；⑤腹泻可应用 PPA0.5 tid或者易蒙停 1 粒 qd 腹泻住手。
最新：化疗所致恶心呕吐止吐药物的选用
最新：化疗所致恶心呕吐止吐药物的选用化疗所致的恶心呕吐（CINV）临床较常见，根据发生时间和治疗效果可分为急性QNV、延迟性QNV、预期性QNV、暴发性CINV和难治性C1NV。
目前常用止吐药物有5-HT3受体拮抗剂、NK-1受体拮抗剂、NK-1/5-HT3受体拮抗剂复方制剂、糖皮质激素、非典型抗精神病药物、吩口塞嗪类药物等。
C1NV常用药物一.延迟性CINV 的预防用药延迟性CINV 多发生于化疗24h 后,48-72h 达最高峰，常见于卡粕、 顺笆和意环类药物化疗时，可持续6-7d ,较急性恶心更常见，且程度更重，危险因素有既往发生C1NV 、晕动症、女性、多周期化疗、多日化疗、发生急性C1NV 等。
二.爆发性CINV的用药暴发性CINV是进行了预防性用药后仍然出现恶心呕吐，需止吐药物〃解救治疗〃，可发生于化疗药物后的任何时间段。
暴发性CINV需加强止吐，如调5-HT3受体拮抗剂的剂量、加用NK-1受体拮抗剂或奥氮平或抗焦虑药物或抑酸剂(如H2受体拮抗剂或PPI,有恶心、烧心等胃食管反流)、联合用药等。
推荐预防止吐中未使用过的不同作用机制药物辅助如奥氮平(5-1Omgqdp。
)、氟哌陡醇(0.5-2.Omgq4-6hpo/iv)、地塞米松(12mgqdpo/iv)、甲氧氯普胺(10-20mgq4-6hpo/iv)、劳拉西泮(0.5-2.Omgq6hpo/iv)、丙氯拉嗪(IOmgq6hpo/iv)、山葭若碱透皮贴剂、异丙嗪(12.5-25.0mgq4-6him/iv)、阿普嘤仑等。
三.难治性CINV的用药难治性CINV是既往化疗周期中使用预防性和/或解救性止吐药物失败，而后续化疗周期中仍出现的恶心呕吐(需除外预期性呕吐)。
可参照爆发性CINV的用药。
推荐额外加用一种不同机制的止吐药物。
如预防止吐中未使用奥氮平，优先推荐其治疗；如已使用过奥氮平，推荐甲氧氯普胺、糖皮质激素、山苴若碱透皮贴剂、氟哌陡醇、劳拉西泮治疗。
肿瘤科实习心得化疗中的不良反应及处理方法
肿瘤科实习心得化疗中的不良反应及处理方法实习期间，我有幸在肿瘤科进行实践，亲身经历了化疗带来的不良反应。
通过与患者的交流和观察，我逐渐学会了如何正确应对和处理这些不良反应，以下是我在实习中积累的心得体会。
一、恶心和呕吐恶心和呕吐是化疗中最常见的不良反应之一。
在实习中，我发现许多患者在接受化疗后都会感到恶心和出现呕吐的情况。
为了减轻患者的不适，我们首先会给予抗恶心药物，例如多潘立酮或依托氮酮。
根据患者的具体需要，我们还会结合中药调理，如吃一些姜片或服用薄荷制剂。
此外，还可以尝试采用饮食控制的方法，如忌咸、油腻、刺激性食物，多吃清淡易消化的食物，如粥和面食。
通过这些综合措施，大部分患者的恶心和呕吐症状都得到了缓解。
二、脱发化疗常常会导致患者出现脱发的情况。
对于这一问题，我们需要积极开展心理疏导工作，告知患者脱发是一种正常反应，并非永久性的问题。
在实习中，我发现许多患者会选择戴帽子或者佩戴假发来掩饰脱发的情况。
我们也会为他们提供积极的心理支持，鼓励他们坚持治疗，同时帮助他们建立正确的形象观念，增强自己的自信心。
三、免疫力下降化疗会对患者的免疫系统产生一定的抑制作用，使得患者的免疫力下降，容易导致感染。
为了预防感染的发生，我们通常会提醒患者要保持良好的个人卫生习惯，勤洗手、勤换洗衣物，避免接触病菌。
此外，我们还会给予患者一些免疫提升剂，如维生素C和锌剂等。
针对不同患者的具体病情，我们可能会采取个体化的措施，如使用抗生素或注射免疫球蛋白。
通过这些综合性的措施，可以有效地降低感染的风险。
四、腹泻和便秘化疗还可能引发腹泻或便秘等肠道不良反应。
对于腹泻患者，我们会给予相应的抗腹泻药物，如鸦胆子和山楂等。
对于便秘患者，我们则会推荐多喝水、多吃富含纤维的食物，并根据具体情况给予轻度泻剂或润滑剂。
此外，对于腹泻和便秘较为严重的患者，我们常常会结合肠道调理剂进行治疗，如乳果糖和双歧杆菌制剂等。
五、疲劳和贫血化疗会对患者的体力和血液造成一定的影响。
肿瘤治疗相关呕吐的治疗
概述 呕吐的类型和发生机制
呕吐的防治
对症支持及护理宣教
呕吐的防治 肿瘤治疗相关呕吐治疗的基本原则
预防恶心呕吐的发生
肿瘤相关治疗前充分评估呕吐风险
制定个体化防治方案
考虑止吐药物不良反应
呕吐的防治 肿瘤治疗相关呕吐的处理步骤
评估 —— 化疗方案致吐风险评估 —— 患者个体因素评估 —— 病史评估 预防方案选择 解救措施
呕吐的防治 止吐药物并发症处理
便秘：饮食、按摩、针灸、缓泻剂、低压灌肠 腹胀：禁食、胃肠减压、针灸、全肠外营养 头痛：物理治疗、按摩、针灸、解热镇痛药 锥体外系症状：停药，对症处理（莨菪碱、苯海拉明、 地西潘等）
概述 呕吐的类型和发生机制
呕吐的防治
对症支持及护理宣教
对症支持及护理宣教
呕吐的防治 肿瘤病人可能导致呕吐的其他因素：
部分或完全性肠梗阻 前庭功能障碍 脑转移 电解质紊乱:高钙血症,高血糖症,低钠血症 尿毒症 其他伴随治疗，如阿片类 化疗药物（如长春新碱）导致胃肌轻瘫
精神生理学的因素，如焦虑
呕吐的防治 肿瘤治疗相关呕吐治疗的基本原则
目标：预防恶心呕吐的发生 中高度催吐风险化疗药物引起恶心呕吐至少持续4天。 需要采取措施使患者度过整个危险期 口服和静脉给予止吐药物疗效相当 化疗前用药 考虑止吐药的毒性 选择止吐药物应考虑抗肿瘤治疗的催吐性、既往止吐 的体验以及患者的因素
或
地塞米松单药 或 Aprepitant 80mg/d po d2~3 ±地塞米松 ±劳拉西冸 0.5～2mg po/iv q4～6h
呕吐的防治 低催吐药物的预防（急性和延迟性呕吐）
地塞米松 12mg/d po/iv 或 氯丙嗪 10mg po/iv q4～6h 或 甲氧氯普胺 20～40mg po q4～6h ±苯海拉明25～50mg po/iv q4～6h ±劳拉西冸 0.5～2mg po/iv q4～6h ±H2受体拮抗剂或质子泵抑制剂
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肿瘤化疗所致恶心呕吐的药物治疗化疗是目前恶性肿瘤治疗的手段之一，然而化疗药物引起的恶心呕吐（CINV）不良反应日渐普遍且严重，已成为临床不得不面临的一个严峻问题：如果控制不理想•将影响患者的生活质通、降低治疗的依从性。
化疗患者出现CINV的危险因素主要有化疗药物成分、性别（女性）、年龄（低于50岁）及恶白或呕吐史。
对CINV的药物预防和治疙肿瘤支持治疗多国协作组织（MASCC）200年3月更新了有关指南。
化疗药物按使用后发生呕吐的频次分成高、中、低和极低致吐风险四类。
其中单次静脉给药二如顺铂、氮芥和环磷酰胺（＞1500mg/m2等发生呕吐频次＞90%为高致吐化疗药物：奥沙利铂、阿糖胞苷（＞1mg/m2）,卡铂、异环磷R胺、环确跌腰和慈环类药物发生呕吐频次在30%-90%为中致吐化疗药物；紫杉类、依托泊苷、甲氨蝶呤等及单克隆抗体类药物发生致吐频次在10%—30%,为低致吐化疗药物。
长春碱类、百消安、氟达拉滨致吐频次＜10% .为极低致吐化疗药物。
口服抗肿瘤药物也有相应的分类。
临床依据恶心呕吐出现的时间与化疗药物使用时间的关系，将CINV分为急性、延迟性和预期性三类。
急性CINV是指发生于接受化疗药物后24小时内所出现的恶心和（或）呕吐；延迟性CINV是指接受化疗药物24—120小时间出现的恶心和（或）呕吐；预期性ClNV是指发生于化疗前或化疗给药同时，系条件反射所致.常见于既往化疗期间恶心呕吐症状控制不佳者。
根据预防•仅在一项大型蘆机临床研究中帚电塞米松粒啲与阿瑞叱塩舍用、•选用地康米松静脉注射制剂与口朋制荊同样有效和安全.除地雷*松地逸用JC 他糖皮质激素fN 血”吭#nTn-OiTsTkidi n r^n1 2 5-HT35-HT3 CINV1.1 1 CINV5-HT3ClNVMASCCCINV1 丧1糖皮澈素7地塞米松）椎荐初承 地塞米松 剂量和用法高度致吐风殓 JfcttCINV 延迟性CINV S*20mfl （12mg （芍阿瑞毗坦奉福沙毗掘含用时『 毎次亦⑺-32次” 口服3-4天（-日8mg.与阿瑞毗坦合用时鬲日1决BmM中度致吐风垃 急性CINV 延迟ftCINV 一日1决8mg （I2mg.与近堆毗纽或福沙毗坦合用-1）'-臼T 次伽g, 2-3天（多数病巒嶷一日2次.毎*4mg ；低度致牡风险 ftttCINV_次48网(ondansetron)、格拉司琼(granisetron) 、托烷司琼(tropisetron) 、阿扎司琼(azasetron)等，上述药物作用机制大致相同。
其差异主要在于与受体的作用方式、亲和力、量效曲线关系和药动学特征及药物代谢酶。
多项临床研究显示。
各种5-HT。
受体阻断剂在预防化疗后急性CINV和迟发性CINV方面疗效和安全性相似。
5-HT。
受体阻断剂成为目前预防CINV最有效的药物之一。
尤其是对急性CINV有效率高、耐受性好。
1. 2. 1昂丹司琼首个上市的司琼类药物.口服吸收迅速，达峰时间约为1. 5小时。
口服绝对生物利用度约为60%。
口服和静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大致相同。
药物消除半衰期(f1陀B)约为3小时。
稳态表观分布容积约为140L。
血浆蛋白结合率是70%-80 %。
主要由肝脏代谢，由粪尿排出。
从尿中排出的原形药小于5%。
对于高度催吐的化疗药物引起的CINV化疗前15分钟、化疗后4和8小时各静脉注射昂丹司琼8mg停止化疗后每8—12小时口服昂丹司琼片8mg连用5日；对催吐程度不太强的化疗药物引起的CINV:化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼8mg以后每8—12小时口服昂丹司琼片8mg连用5日。
1_2. 2格拉司琼格拉司琼成人推荐用量通常为3mg于化疗前30分钟静脉给药。
大多数患者只需给药一次，对CINV的预防作用可超过24小时，必要时可增加给药次数1 —2次。
但日最高剂量不超过9mg输注时间不少于5分钟。
老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。
健康受试者静注本品20或40mg/kg后，平均血浆峰浓度为13. 7和42. 8,血浆fl /2B约3. 1 —5. 9小时。
本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%。
其随粪便和尿液排泄。
1. 2. 3托烷司琼托烷司琼推荐剂量为一日5mg于第1天在化疗前快速静脉滴注.第2—6天可改为口服5mg胶囊，于早展起床时（至少于早餐前1小时）用水送服。
代谢障碍者在为期6天的使用中，无需减少剂量。
一般不推荐用于儿童。
健康志愿者静脉注射托烷司琼，f1 ,2B约为7. 3—30.3 小时.表观分布容积（叻约为400—600L,蛋白结合率约为59% —71%。
代谢正常者的f1腔B约7—10小时。
本品的总体清除率约为1升，分种，其中经肾清除的约为10%。
1. 2. 4阿扎司琼动物试验表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT。
受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍，为恩丹西酮的2倍.与格拉司琼基本相同。
药动学研究显示，健康男性志愿者静注本品10mg后, 3分钟时血浆中原形药的浓度为190. 5IJg , mL,其药动学是线性的。
本品呈双向消除。
t1/2a和t1/2?分别为0. 13小时和4. 3小时。
对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者，静注本品10mg后，终末半衰期为7. 3± 1. 2 小时，较健康人长。
原形药24小时随尿液排泄量为剂量的（64 . 3% 士15%）。
1.2 . 5帕洛诺司琼新型高选择性5-HT。
受体阻断剂，对5-HT3受体的选择性好、亲和力高。
帕洛诺司琼对表达5-HT。
受体的293EI细胞和NGI08细胞的亲和力分别是盐酸格拉司琼的9. 5倍和23. 2倍；临床研究表明，单次静脉注射帕洛诺司琼预防急性CINV的疗效高于昂丹司琼或格拉司琼；同时由于其血浆消除半衰期长达40小时，较同类药物长（格拉司琼8. 9小时。
多拉司琼7. 5小时，托烷司琼7. 3小时，昂丹司琼4小时），控制延迟性CINV的疗效显著。
MASC最新的预防CINV 的治疗指南中对5-HT3受体阻断剂的推荐剂量见表2。
我2 5-HT,受体肌断剂Mi F CINV ft折南推撐剂讹药名途径粼量SS丹幫琼静洼口服BnPfg^O.15mg/kg楼拉司琼静注口服或2mg（或伽旷）多拉司頊静注口般100mg或仁8mg/畑100mg托堤司琼■注□IH 5mg 5mg帕港诺荀琼静注0.25mg•陆机研究方案为一口2次.毎次M部分薛选剂！t：在中度難吐的小型■ 机硏究和務度敦吐菸2期临庆研弈中r ISLi-jr?? V Y V5 v vy. 5_?AFJ'5l-UiF l t BI . L Uf 用fCINV的指I柯推荐剂量‘随机研究方案为一日2次.每次8mg 部分首选1mg剂量：在中度致吐的小型随机研究和高度致吐的2期临床研究中目前5-HT3受体阻断剂对延迟性CINV的疗效尚存在争议。
所以在所有接受顺铂和其他高致吐风险药物化疗的患者，推荐应用地塞米松和阿瑞吡坦二联药物预防迟发性CINV.不推荐5-HT3受体阻()5-HT35-HT1 3 NK-I(aprepita nl)(fosapita nt)NK 120032008 1NK-1 (NKA)P(SP)SP()m()CINVP450(C YP)3A4()()CY P3A4CINV5-HT3( 125mg)( 80mg )CINV 5-HTNK 1Vofopita nl(GR-205171)CJ 11974 CP-1227213CINVMASCC CINV CINV 栓3 MASCC推存的防治CINV方案化疗药物致吐冈脸化疗药物孜吐凤险急性CINV（¥1天）延迟性CiMV{S2-5天）* 1»»5-HT.+地靈集松“IK-H化疗前罔J5-HT^ifcSX 松+NK」*5-HT3+ifeM* 松*NK/中度米松+NK-15-HL+J6基米松棹地隼米松地宴米松或NK/*不能艶用N《1的化疗者.宣谗用口嚴地塞米松或5-H®（不施用牌皮质激象的患喜ift®低则星地基米松无注：5-HT a； 5•卜「受体阳断剂；NK*1： NK-1受体拮抗剂.首次化疗"不包扌舌蔥坯类抗带車药初敢合使由坯磷临菠订'蕙环芙抗壮痛药物联合环确BUS进行化疗%:畑加阴曲帕nrCINV使用糖皮质激素时可以选择5-HT3受体阻断剂。
特别说明的是。
接受多天顺铂方案的患者对急性CINV应使用5-HT。
受体阻断剂合并地塞米松，延迟性CINV使用地塞米松，考虑帕洛诺司琼(1，3，5天静脉注射0. 25mg)。
2.较低治疗指数药物与辅助药物甲氧氯普胺(metoclopramide)、丁酰苯类、吩噻嗪类和大麻酯类药物为较低治疗指数药物。
对接受高致吐风险药物化疗的患者，这类止吐药不作为首选。
它们仅用于无法面受5-HT。
受体阻断剂、NK-1受体陲断剂和地塞米松的患者，或上述寥物疗效不佳的患者。
作为替代药物。
辅助药物有苯二氮卓类(劳拉西泮(Iorazepam)。
阿普唑仑(alprazolam)和抗组胺药(苯海拄明(diphenhydramine)。
劳拉西泮希苯海拉明作为止吐辅助药物较为希效，但不推荐单独应用。
对低度止吐的化疗方案，可适当使用辅助变物。