影响药物效应的因素
影响药物效应的因素
影响药物效应的因素主要有两个方面，机体和药物：一、药物方面的因素1．药物剂型药物可制成溶液剂、糖浆剂、片剂、胶囊、颗粒剂、注射液、气雾剂、栓剂等用于各种不同给药途径的剂型。
给药途径影响药物吸收、产生效应的速度和时间。
药物产生效应的速度通常是:静脉注射>吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>直肠>贴皮。
给药途径不同时治疗剂量可相差很大，如硝酸甘油常用量：舌下含服0.2 mg～0.4 mg，口服2.5 mg～5 mg，贴皮l0 mg，分别用于急救、常规或长期防治心绞痛。
相同药物剂型有多种药物剂量规格，适用于不同治疗目的，应按照药典（pharmacopeia）规定的剂量使用，注意处方用药不可超过每日或每单位时间最大用量（极量，maximum dose）。
生物类药剂所含的药量常用生物活性为单位，如penicillin青霉素用国际单位（international unit，I.U.），用I.U.为单位的各种药物包括抗毒素（血清）、干扰素等比一般药物容易导致过敏反应，使用前需常规做皮肤过敏试验。
近年来临床有些新的剂型，如缓释剂（slow release formulation）是指药物按一级速率缓慢释放，能较长时间维持有效血药浓度，产生持久药效的剂型；延迟释放剂（extended release formulation）是指缓释剂中以缓慢释放为主的剂型;持续释放剂（sustained release formulation）是指缓释剂将不同释放速率的药物组合在一起，达到迅速生效和较长时间维持药效的效果;控释剂（controlled release formulation）是指药物按零级速率释放，使血药浓度稳定在有效浓度水平，产生持久的效应。
2．联合用药及药物相互作用临床常联合应用两种或两种以上药物，除达到多种治疗目的外都是利用药物间的协同怍—用（synergism）以增加疗效或利用拮抗作用（antagonism）以减少不良反应。
药理学影响药物效应的因素
药理学影响药物效应的因素药理学是研究药物在生物体内的作用和效应的学科。
药物效应是指药物对生物体产生的改变或反应，包括治疗、毒副作用以及药物相互作用等，而药物效应的产生受到多种因素的影响，下面将从生物体因素、药物因素和环境因素三个方面进行阐述。
生物体因素对药物效应的影响主要包括个体差异、性别差异、年龄差异等。
个体差异是指由于个体之间的生理和遗传差异导致药物在不同个体中的效应差异。
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程都可能受到遗传因素的影响，而个体的生理状态（如肝功能、肾功能）也会影响药物的代谢和排泄。
性别差异是指男性和女性在药物效应上的差异，由于男女体内激素、酶活性和药物代谢等方面的差异，导致药物对男女性的效应不同。
年龄差异是指不同年龄段人群在药物效应上的差异，由于儿童、成人和老年人体内生理变化、酶活性和药物代谢的差异，导致药物在不同年龄段人群中的作用和效应不同。
药物因素对药物效应的影响主要包括药物的剂量、给药途径和药物化学结构。
药物的剂量是指药物在一定时间内进入人体的数量，剂量过大或过小都会影响药物的效应。
给药途径是指药物进入机体的途径，不同的给药途径会导致药物的速度和程度差异，从而影响药物的效应。
药物的化学结构决定了药物的药理活性和选择性，不同的药物化学结构会导致不同的药物效应。
环境因素对药物效应的影响主要包括药物相互作用和环境条件。
药物相互作用是指两种或以上药物在体内相互作用或干扰，影响彼此的药物效应。
药物相互作用可以是药物和药物、药物和食物、药物和饮酒等之间的相互作用。
环境条件是指药物在特定环境中的作用和效应，例如温度、湿度、光照等条件都可能影响药物的稳定性和效应。
总结起来，药理学研究的是药物在生物体内的作用和效应，而药物效应受多种因素的影响。
生物体因素如个体差异、性别差异和年龄差异，药物因素如剂量、给药途径和药物化学结构，以及环境因素如药物相互作用和环境条件都会影响药物的效应。
因此，在临床应用中需要考虑到这些影响因素，个体化地选用药物剂量和给药方法，从而实现最佳的治疗效果。
药理学课件 药理学-影响药物作用因素
复方新诺明
骨髓巨幼红细胞症
肾毒性药
氨基糖苷类抗生素
增强肾毒性
N-M拮抗药
氨基糖苷类抗生素
增强N-M阻滞、延长窒 息时间
补钾剂
保钾利尿药
高钾血症
拮抗作用（antagonism）
➢ 指两药联合所产生的效应小于单独应用其中一 种药物的效应。
生理性拮抗
➢分类：
生化性拮抗 药理性拮抗
化学性拮抗
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生理性拮抗
氧化、分解失效
➢ 维生素C注射液在pH值＞6以上易被氧化，故不宜与 碱性的氨茶碱、谷氨酸钠等注射液合用；
➢ 氨基糖苷类抗生素与羧苄西林混合于静脉滴注液中， 可因氨基糖苷类抗生素的氨基与羧苄西林的β-内酰胺 环之间发生化学性相互作用而灭活。
例： 以高渗葡萄糖注射液稀释20%磺胺嘧啶钠静滴
治疗流行性脑膜炎，溶解度下降，析出结晶可造成 血管栓塞死亡。
Pharmacokinetic interaction
ADME过程
吸收 absorption
分布 distribution
代谢 metabolism
排泄 excretion
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(1)影响药物的吸收
Drug A
PH、胃排空、肠运动、复合物形成
Drug B
Drug A
吸收
absorption
分布
distribution
第四章 影响药物效应的因素
影响药物作用的因素：
• 药物因素 • 病人本身的因素 • 联合用药
个体差异：因人而异的药物反应。 个体差异在量方面表现为有些病人对某种药 物特别敏感，等量的药物可以引起和一般病 人性质相似但强度更大的药理效应和毒性， 称为高敏性。与此相反，对药物敏感性低的， 称为耐受性。
药理学影响药效的因素
对半衰期短的药物，给药次数要相应增加，对半衰期长的药物， 给药次数要相应减少；若病人肝、肾功能受损，药物的半衰期 延长，给药的时间间隔应该适当调整，以免发生蓄积中毒。
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第一节 药物方面的因素
二、联合用药及药物相互作用 （一）配伍禁忌 /cms/xs/G5RF8LYCCziD.html
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（一）年龄
1、儿童：与成人体液和脂肪含量不同。 ①体液总量占体重70%，而到1岁时降至57%，与成人相近； ②处于生长发育期，皮质激素对生长、中枢抑制药对智力有影响； ③血浆蛋白含量低，对药物结合少，进入组织的药量增多； ④肝功能发育不完善，对经肝消除的药物敏感，如灰婴综合症； ⑤血脑屏障发育不完善，对吗啡特别敏感，易致呼吸中枢抑制； ⑥肾功能发育不完善，对某些药物排泄缓慢，t1/2较成人长。
第四章 影响药物效应的因素 及合理用药原则
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1
第一节 药物方面的因素
一、药物制剂和给药途径
1、药物的剂量和剂型
不同剂量或浓度作用强度的差别： 巴比妥、乙醇
不同剂量因器官选择性表现不同的药理作用： 阿托品
不同剂型（厂家或批号）都可能引起疗效上的差异： 安体舒通微晶胶囊
这种现象常用F（生物利用度）来表示： 制剂的F不同，药理作用就会产生差别，F与药物颗粒 大小、晶型、填充剂的紧密度、赋形剂的差异等有关。
（3）生化性拮抗：如肝药酶诱导剂使一些经药酶代谢 的药物效应降低。
（4）化学性拮抗：如鱼精蛋白对抗肝素过量引起的出 血等。
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（三）影响药动学
1、吸收 2、血浆蛋白结合率（PPBR） 3、生物转化 4、肾排泄编辑ppt7来自第二节 患者方面的因素
药理学影响药物效应的因素
药理学影响药物效应的因素药理学是研究药物如何作用于生物体、产生药物效应及与生物体相互作用的学科。
药理学影响药物效应的因素有很多，下面将详细介绍其中的几个重要因素。
1.药物剂量和浓度：药物剂量和浓度是影响药物效应的最基本因素之一、药物剂量越大，药物浓度越高，产生的药效也越强。
但是，药物剂量过大或浓度过高可能会引起毒副作用。
2.药物的药代动力学性质：药物的药代动力学性质对药效有直接影响。
药代动力学性质包括吸收、分布、代谢和排泄。
药物通过不同的途径进入机体，如口服、静脉注射等。
药物分布到不同的组织和器官中，代谢后形成活性代谢产物或无活性代谢产物，最后通过排泄器官排出体外。
不同的药代动力学性质会影响药物在体内的浓度和维持时间，从而影响药效。
3.药物的作用部位：药物的作用部位是药物发挥药效的具体位置。
药物可以作用于细胞膜、细胞器内部、受体等不同的部位，通过与目标分子结合或干扰其功能来产生作用。
不同的药物作用部位决定了其作用机制和效果。
4.药物的作用机制：药物的作用机制是指药物与生物体内的目标分子相互作用，改变其正常功能的方式。
药物可以通过激活、抑制、竞争性结合等方式来改变生物体的生理和生化过程，从而产生药效。
药物的作用机制不同，产生的药效也不同。
5.生物个体的差异：不同个体对药物的反应可能存在差异，这些差异可以是由基因多态性、性别、年龄、体重、疾病状态等因素导致的。
例如，一些基因型可能导致个体对其中一种药物的代谢能力较弱，从而需调整药物剂量，以避免副作用或提高疗效。
6.药物的相互作用：药物之间的相互作用也会影响药物效应。
药物可以发生药物-药物相互作用，如药物之间的竞争性结合、药物之间的代谢互相影响等。
此外，药物还可以与饮食、饮酒或其他化学物质发生相互作用，从而影响药效。
总之，药理学影响药物效应的因素包括药物剂量和浓度、药物的药代动力学性质、药物的作用部位、药物的作用机制、生物个体的差异和药物的相互作用。
了解和掌握这些因素对于合理使用药物、提高疗效和减少药物不良反应非常重要。
药理学-第四章-影响药物效应的因素PPT课件
第四章 影响药物效应的因素
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第一节 药物方面的因素 第二节 机体方面的影响
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（一）药物药动学的相互作用
1、妨碍吸收：
（1）胃肠道PH变化：弱酸药——在酸性环境中吸收好+ 抗酸药（PH升高）——解离多，吸收少；
（2）形成络合物：四环素+钙、铝、镁——络合物——不 能与牛奶同用；
（3）影响胃排空和肠蠕动：甲氧氯普胺——促进胃排 空——吸收快；阿托品——抑制胃排空——吸收慢；
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（二）药效学方面的相互作用
拮抗可表现于不同水平： （1）药理性拮抗：当一药物与特异性受体结合，阻止激动 剂与其受体结合
普萘洛尔——阻断β受体+异丙肾上腺素——作用减弱； （2）生理性拮抗：两个激动剂分别作用于生理作用相反的 两个特异性受体
镇静催眠药（安定）+浓茶或咖啡——拮抗作用；
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一、剂量、剂型、给药途径
剂型：
同一药物的不同剂型药效也不同。 例如:
硝酸甘油：针剂5-10ug=锭剂舌下含服0.2-0.4mg= 贴皮剂10mg
布洛芬片： 3-4次/日 布洛芬缓释剂：1次/日；
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一、剂量、剂型、给药途径
给药途径
1、不同的给药途径，药效作用可能不同 硫酸镁口服——泻下；肌注——降压和抗惊厥；
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药理学课件-第四章-影响药效的因素
2. 药物代谢动力学的相互作用
抑制胃排空的药物阿托品或阿片类麻醉药可 延缓合并应用时药物的吸收 血浆蛋白结合率高的药物可被同时应用的另 一血浆蛋白结合率高的药物置换，导致被置 换药物的分布加快、作用部位药物浓度增高， 临床效应或毒性反应增强
第二节 机体方面的因素
一、年龄
1. 新生儿和老人药物代谢和肾脏排泄功能较低 2. 药物效应靶点的敏感性发生改变 3. 老年人的特殊生理因素(如心血管反射减弱）和病理因素(如
药物的制备工艺和原辅料的不同 不同给药途径产生不同的作用和用途
二、药物的相互作用
两种或两种以上的药物同时应用时， 药物间的相互影响及干扰,可改变药物的 药理作用及毒性
1. 药物效应动力学的相互作用
不影响药物在体液中的浓度但改变药理作用: 协同(synergism), 拮抗作用(antagonism)
五、心理因素--安慰剂效应
安慰剂(placebo)-一般指由本身没有特殊药理活性的中性物质 如乳糖、淀粉等制成的外形似药物的制剂。广义上讲，还包 括本身没有特殊作用的医疗措施如假手术等。其产生的效应 为安慰剂效应
药理学效应
总
非特异性药 物效应
效
应 非特异性医
疗效应
安慰剂绝对 效应
无治疗
安慰剂
自然恢复
三、遗传因素 遗传多态性
N-乙酰基转移酶（N-acetyltransferase, NAT)：参与II相乙酰化反应的 代谢酶， 包括NAT1, NAT2
NAT2 在体内参与了20多种肼类化合物和具有致癌性的芳香胺或杂环 胺类化合物的生物激活或灭活，与一些药物的疗效和毒副作用密切相 关，并与某些癌症的遗传易感性相关
CYP2C19 美芬妥因 4
影响药物效应因素
目录
• 药物因素 • 患者因素 • 药物与食物的相互作用 • 药物与其它药物的相互作用 • 环境因素
01
药物因素
药物的理化性质
01
02
03
溶解度
药物的溶解度影响其在体 内的吸收和分布，进而影 响药物疗效。
脂溶性
药物的脂溶性决定了其透 过生物膜的能力，脂溶性 越高，越容易透过细胞膜。
稳定性
药物在体内的稳定性决定 了其作用时间，不稳定的 药物容易分解失效。
药物的制剂与剂型
制剂
同一药物的不同制剂，如片剂、 胶囊剂、注射液等，其生物利用 度和药效可能不同。
剂型
不同药物剂型对药物的释放速度 、作用时间和疗效有影响，如缓 释剂、控释剂等。
药物的剂量与给药途径
剂量
药物剂量是影响药物疗效的关键因素 ，剂量不足则疗效不佳，剂量过大则 可能引起不良反应。
生理状态
患者的生理状态可能会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄。 例如，肥胖患者可能需要调整药物剂量，因为脂肪组织会影响药物的分布和代谢。
患者的饮食、运动、睡眠等生活习惯也会影响药物效果。
03
药物与食物的相互作用
食物对药物吸收的影响
01
食物成分对药物溶解度的影响
食物中的某些成分可能影响药物的溶解度，进而影响药物的吸收。例如，
药动学相互作用
吸收
分布
一种药物可能会影响另一种药物的吸收速 率和程度，如胃酸抑制剂可降低某些药物 的吸收速度。
一种药物可能会影响另一种药物的分布， 如蛋白质结合药物可能会与另一种药物竞 争血浆蛋白结合位点。
代谢
排泄
一种药物可能会影响另一种药物的代谢速 率和程度，如酶诱导剂可加速某些药物的 代谢过程。
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•“回家吧”
•“你早干什么去了”
二）疾病因素
三）其他
第二节 临床合理用药原则
➢明确诊断,确定药物的治疗目的 ➢分析影响药物作用的因素，实施个体化用 药方案 ➢力求实现临床用药安全有效、经济适当 ➢加强药物监测，及时把握药物治疗转归
影响药物效应的因素
第一节 影响药物效应的因素
一 药物方面的因素
一）药物的化学结构及理化性质的影响 二）药物剂量的影响 三）药品剂型的影响 四）给药途径的影响 五）给药间隔与用药时间的影响 六）药物相互作用
•药物相互作用 • （interactions）
•1.药物在体外的相互作用
• ⑦不可与含醇的药物合用，如氢化可的松、氯霉 素等均以乙醇为溶媒，乙醇能加速β-内醚胺环水 解，而使青霉素降效。
• ⑧青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托品、 细胞色素C、维生素B6等药混合后，可发生沉淀 、混浊或变色，应禁忌混合静滴。
2.药物在体内的相互作用
A.药效学相互作用
效应增强（相加、协同）和 药效减弱（拮抗）
小儿年龄
相当于成人用量的比例
初生~1月
1/18~1/14
1月~6月
1/14~1/7
6月~1岁
1/7~1/5
1岁~2岁
1/5~1/4
2岁~4岁
1/4~1/3
4岁~6岁
1/3~2/5
6岁~9岁
2/5~1/2
9岁~14岁
1/2~2/3
•2)老年药理学特点
•a.药动学 • 血浆蛋白含量降低 • 肝功能下降 • 排泄是影响老年人药动学的最重要因素 •b.药效学 • 个体差异较大 ,易引起药物毒副作用 • 对药物的耐受性相应也较差 • 老年人的用药剂量，一般为成年人剂量 • 的3/4左右。
•B.药动学的相互作用
•①影响药物吸收 胃复安增强肠蠕动，使药 物吸收减少。 •②竞争与血浆蛋白结合 结合能力弱的血浆 浓度高。 •③影响肝药酶活性 诱导剂（苯巴比妥）或 抑制剂（异烟肼）。 •④对药物在肾脏排泄的影响．
二、机体方面的因素
•一）生理因素
•１.婴幼儿药理学特点
•a.药动学:新生儿药物与血浆蛋白的结合率低
•
婴儿血脑屏障的功能较差
•
药物t1/2明显延长
•b.药效学:婴儿对某些药物反应有不同的特点
，如四环素、氯霉素、吗啡 。
•小儿药物常用量计算
•小儿剂量(mg) =每平方米用药量 (mg/m2)×体表面积(m2)
•体表面积(m2) =体重(kg)×0.035+0.1或 =பைடு நூலகம்年龄+5)×0.07
•表4-1 小儿药量按成人剂量折算表
•配伍禁忌（incompatibility） •配伍改变：分层，沉淀，变色， 产生气体等。
•如青霉素类配伍禁忌
• ①不可与大环内脂类抗生素合用。红霉素等 是快效抑菌剂，可↓青霉素（繁殖期杀菌药） 的药效。 •②不可与碱性药物合用。可使混合液的pH＞ 8，青霉素可失去活性。 •③青霉素在偏酸性的葡萄糖输液中不稳定疗 效下降，更易引起过敏反应。
• ④青霉素要“现配现用”，不宜溶解后存放， 以保证药效，减少致敏物质的产生。
• ⑤在抢救感染性休克时，不宜与阿拉明或新 福林混合静滴。因为阿拉明与青霉素G发生 化学反应，生成酒石酸钾（钠），影响两者 的效价；新福林与青霉素G钾（钠），可生 成氯化钾（钠），使两者效价均降低。
• ⑥不可与维生素C混合静滴。因为维生素C具有较 强的还原性，可使青霉素分解破坏，使其降效或 失效。
•女性病人应考虑月经、妊娠、分娩、哺乳 期的生理变化和药物的特殊影响，尤其妊 娠期，要注意避免使用有致畸作用及引起 流产的药物。 •围产期药理学认为: 在妊娠头3个月内， 以不接触药物为宜 。
•3.精神或心理因素
•医生良好的语言不是药物胜似药物 •医生应学会讲话 •四句话说死病人 •一久病农村病人进城看专家门诊 •“你来晚了”