机能实验(量效曲线)
量效曲线
二节药物剂量与效应关系药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。
由于药理效应与血药浓度的关系较为密切，故在药理学研究中更常用浓度-效应关系(concentration-effect relationship)。
用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直方双曲线(rectangular hyperbola)。
如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线，这就是通常所讲的量效曲线（图2-1）。
药理效应强弱有的是连续增减的量变，称为量反应(graded response)，例如血压的升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示。
有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示称为质反应(all-or-none response或quantal response),如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。
用累加阳性率对数剂量（或浓度）作图也呈典型对称S型量效曲线（图2-2）。
从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定位点：最小有效浓度(minimum effective concentration)，即刚能引起效应的阈浓度（threshold concentration)。
如果横座标用剂量表示，将“浓度”改为“剂量”即可，下同。
半数有效量(median effective dose)是能引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量（ED50）表示。
如果效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度（TC50）、半数中毒剂量（TD50）或半数致死浓度(LC50)、半数致死剂量（LD50）表示。
继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时，这在量反应中称为最大效能(maximum efficacy)，反映药物的内在活性。
在质反应中阳性反应率达100%，再增加药量也不过如此。
[临床医学]机能实验
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机能实验基本知识和基本操作一、常用手术器械及执拿方法的介绍手术剪：手术镊：血管钳（止血钳）爱丽丝钳（Alice钳，组织钳，鼠齿钳）：二、家兔手术的基本操作练习捉拿称重麻醉▪麻药：乌拉坦1g/Kg (20%, 5mL/Kg)▪给药途径：耳缘静脉注射▪麻醉标准：角膜反射消失、肌张力下降、痛反射减弱或消失固定剪毛切口分离气管并进行气管插管辨认并分离颈总动脉、迷走神经、交感神经和减压神经辨认并分离颈外静脉腹腔注射注意事项：1、备皮时不要将皮肤提起来；2、手术要仔细柔和，尽量不要损伤小血管；3、静脉注射麻醉药时注射速度要适当；4、分离神经时首先要辨别三根神经的走向和位置，使用玻璃针进行神经分离。
生物信号采集与处理的基本知识坐骨神经-腓肠肌标本的制备课程性质：《机能实验学》是以生理学、病理生理学、药理学为基础，通过对三学科实验教学优化、融合、重组形成的一门独立的综合性实践课，是机能学教学的重要组成部分和重要的医学基础课程。
课程内容《机能实验学》包括三部分，第一部分，机能学科实验基本知识和技能；第二部分，经典生理学、药理学、病理生理学实验；第三部分，按系统、方法将正常机能活动、异常病理模型、代表性药物的作用有机结合起来的综合性实验。
教学目的通过技能训练和经典实验，培养学生基本的实验操作能力；通过综合性实验，培养学生运用已学的知识观察、综合、分析和解决实际问题的能力；通过了解科学研究的一般过程和具体的科研实践，培养学生的科学思想，开拓学生的知识视野，激发学生的创新意识，帮助学生树立严肃认真、实事求是、理论联系实际的优良的科学工作态度和作风。
学时安排及考核：总学时为80个学时，本学期32学时，下学期48学时。
该课程的考核方式为：平时成绩占总成绩的30%，实验操作考试占总学时的30%，实验理论笔试占总学时的40%。
对学习《机能实验学》课的基本要求课前认真预习相关内容；课中正规操作，做好实验记录；对实验中重要现象积极思考，并尽可能的做出合理的解释；课后认真完成实验报告，并对实验中出现的“异常现象”通过查阅教科书等进行深入研究和讨论；严格遵守实验室规则。
量效关系曲线
昆明医科大学机能学实验报告实验日期：带教教师：小组成员：专业班级：药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。
组胺属于激动药，其受体为H1、H2、H3，本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。
苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药，能与组胺互相竞争相同受体，降低激动药对受体的亲和力，而不降低内在活性，此过程是可逆的，使量效曲线平行右移而最大效应不变。
罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药，与组胺合用时，可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低，此过程不可逆，使量效曲线右移而最大效应降低。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器（1mL）、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。
磷酸组胺（3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。
四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。
（1）分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一个剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，并做好标记。
（2）用预热台式液反复冲洗标本3次，然后平衡稳定，等肠肌标本收缩回到基线后，加入苯海拉明0.1mL，5min后，重复（1）。
（3）冲洗标本，平衡后，加入盐酸罂粟碱0.1mL，5min后，重复（1）。
五、实验结果（电子版实验结果粘贴）将实验数据填入下表：组胺系列液(g/ml) 3×10－93×10－83×10－73×10－63×10－53×10－43×10－3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比（%） 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比（%） 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比（%） 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标，药物累积浓度对数值为横坐标，绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。
药物的量效曲线名词解释
药物的量效曲线名词解释药物的量效曲线是指药物在体内所产生的效应与所施用的剂量之间的关系曲线。
这条曲线能帮助我们了解到药物的作用强度和持续时间，从而更好地指导临床应用和调整药物剂量。
下面将对药物的量效曲线进行详细的解释和探讨。
一、概述药物的量效曲线是通过实验和临床观察获得的，通常以剂量为横轴，效应强度为纵轴。
曲线上的点表示不同剂量下的效应强度，连接这些点就得到了量效曲线。
一般来说，药物的量效曲线呈现出三个典型的特征：最小有效剂量、最大效应和剂量-效应关系的饱和性。
二、最小有效剂量药物的最小有效剂量是指能产生明显效应的最小剂量。
通常情况下，初始剂量选择在最小有效剂量的基础上进行，以避免给患者带来不必要的不良反应。
最小有效剂量可以由药物的剂量逐渐增加来确定，直到观察到明显的治疗效果。
了解最小有效剂量有助于合理安排药物治疗方案，减少患者的不适程度。
三、最大效应药物的最大效应是指在给定剂量下能够达到的最高效应水平。
这一水平往往与药物分子的活性和作用机制相关。
了解药物的最大效应有助于确定适当的剂量范围，避免过量用药引发不必要的风险。
此外，在某些情况下，即使增加剂量也无法进一步提高药物的效应，这进一步证明了最大效应的存在。
四、剂量-效应关系的饱和性剂量-效应关系的饱和性是指在某一剂量范围内，增加药物剂量并不会引起进一步的效应增加。
这是由于药物受体的饱和结合或细胞内信号传导等机制引起的。
药物剂量越高，并不意味着药物效应就会越大，随着剂量的增加，剂量-效应关系可能呈现出饱和状态。
了解剂量-效应关系的饱和性可以帮助我们更好地理解药物的作用机制和作用效应，从而优化药物治疗的效果。
五、曲线形状的差异药物的量效曲线形状可能因药物的特性和作用机制的不同而产生差异。
有些药物的量效曲线呈现出S型，即剂量从低到高，效应逐渐增加，直到达到最大效应。
而其他药物的量效曲线可能呈现出倒U型，剂量过低或过高都无法达到最大效应，只在某一剂量范围内效果最好。
机能实验(量效曲线)
医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
机能学实验-药物的量效曲线
药物的量效曲线 及pD2、pA2的求算(一)
实验目的
01
02
掌握用温血动物离体器 官求药物的量效曲线的 实验方法。
观察乙酰胆碱（Ach） 和阿托品（Atropine）
03
的竞争性拮抗作用。
04
加深对受体学说中亲和 力、内在活性概念的理 解及掌握KD、Emax、 pD2、pA2的概念及求 算法。
次序
M
给药量 (ml)
µM(D)
1
4*10-7
2
4*10-7
3
4*10-6
4
4*10-5
5
4*10-4
6
4*10-3
7
4*10-2
0.1
0.001(10-9M)
0.9
0.01 (10-8M)
0.9
0.1 (10-7M)
0.9
1.0 (10-6M)
0.9
10.0 (10-5M)
0.9
100.0(10-4M)
三、Ach量效曲线的制作
01 单击工具栏“▲”, 记录肠肌收缩曲线约2cm。
02
单击右下角的“L”, 打开特殊实验标记编辑对话框, 在 “实验标记组列表” 中 选 “量效曲线实验”
在“标记方式”中选 “箭头”, 在“标记文字显示方向”中选“水平”, “确定”。
03
制作给Atropine前Ach的量效曲线，给药按表（ Ach -9 ~ -3), 应注意给药 时机并及时添加每个药物浓度的标记（可在右下角“实验标记项”下拉表中找 到 ）。
当两药亲和 力相等时， 其效价强度 取决于内在 活性的强弱
阿托品（Atropine）为M受体拮抗 剂 肠平滑肌松弛 曲线平行右移
药理学_名词解释_简答题_论述题
首过效应)指某些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少，药效降低半衰期：药物在血液中的浓度或效应下降一半所需的时间。
是决定临床给药间隔时间的依据表观分布容积apparent volume of distribution（Vd）：指理论上药物均匀分布所需容积。
生物利用度（F）：指药物实际被利用的程度。
即进入血液的药量与给药量之比。
最低抑菌浓度(MIC) 指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间耐药性：生物病原微生对抗生素等药物产生的耐受和抵抗能力耐受性（Tolerance）：指人体对药物反应性降低的一种状态治疗指数：TI）= LD50/ED50 代表药物的安全性，此数值越大越安全半数致死量（LD50）：50％的实验动物死亡时对应的剂量，半数有效量（ED50）：50％的实验动物有效时对应的剂量。
副反应，系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。
柯兴征：皮质醇增多症，一种肾上腺皮质功能亢进症坪浓度：给药速度等于消除速度时,血药浓度维持在基本稳定的水平称血药稳态浓度，坪值治疗指数：药物的半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值，代表药物的安全性，此数值越大越安全肝药酶肝微粒体的细胞色素P450酶系统是促使药物生物转化的主要酶系统。
毒性作用；指在药物剂量过大或蓄积过多的时机发生的危害性反应，较严重，但是可以预知，也是可以避免的一种不良反应。
后遗作用；指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
停药反应；指长期用药后突然停药，原有疾病的加剧特异质反应；少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应程度与剂量成正比。
变态反应：指机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应。
反跳现象：长时间使用某种药物治疗疾病，在症状基本控制或临床治愈后突然停药，由此造成的疾病逆转叫药物“反跳”现象一级动力学消除：first-order 药物的消除速率与血药浓度成正比，即单位时间内消除某恒定比例的药量。
医学机能学实验教学中实验标准曲线(图形)常见问题分析
医学机能学实验教学中实验标准曲线(图形)常见问题分析陈媛【期刊名称】《临床医药实践》【年(卷),期】2018(027)012【总页数】3页(P942-944)【作者】陈媛【作者单位】昆明医科大学海源学院,云南昆明 650106【正文语种】中文医学机能学实验是由生理学、病理生理学、药理学三门医学基础课的实验课综合而形成的一门新的、独立的学科[1]。
它不是三理实验的简单组合，而是三理实验的高度综合。
其综合性强、难度大，不仅要求学生掌握三理知识并做到融会贯通，而且在基本的手术操作技能上对他们也提出了更高的要求。
机能实验课程对于这些没有操作技能基础且仅有基础理论知识的学生具有一定的难度。
由于学生动手实验操作内容较多，并且在操作过程中往往因某处小的失误而导致整个实验的失败[2]，使最终得到的曲线(图形)和理论上应该反映实验结果阳性的曲线(图形)不一致，甚至完全相反。
因此，为了保证实验结果，在学生做实验的过程中，需要带教教师认真、负责的带教态度和不断的巡视，及时预见、发现学生的错误操作以及突发情况。
及时做出相应的应对措施，帮助学生在规定时间内高质量完成实验，并能确保学生实验的阳性率，让最终所采集到的实验曲线(图形)能很好地反映实验结果。
笔者在认真总结多年实验教学经验基础之上，就实验教学中常见的影响实验曲线(图形)的问题进行分析，并提出相应的解决方法。
1 肌肉的单收缩和强直收缩当给予肌肉一次阈刺激或阈上刺激时，肌肉即发生一次收缩反应，称为单收缩。
如给肌肉两个以上强度相同、相继的阈上刺激，而刺激的间隔时间超过一个单收缩时程，则肌肉将出现一连串各自分离的单收缩；若刺激之间的间隔时间比一个单收缩时程时间短，则前一个收缩的舒张期还未结束就开始后一个收缩，这样第2次收缩就出现在上一次收缩的舒张期，这种现象称为复合收缩。
如果刺激频率较慢而始终落在上次单收缩的舒张期内，即在前一次收缩的舒张期还没有结束时给予第2次刺激，于是产生的第二次收缩出现在舒张期，这样描绘出的曲线呈锯齿状，称为不完全强直收缩。
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医科大学机能学实验报告
实验日期：2014年11月6日星期四上午
带教教师：
专业班级：临床班
药物的量效关系曲线
——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用
一、实验目的
学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。
二、实验原理
量效关系曲线是指在一定围药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备
Medlab生物信号采集处理系统、肌力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤
1、肠肌的制备；
2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固
定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：
⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管
记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表。
⑵用预热台氏液反复冲洗标本3次，然后平衡稳定，等肠肌标本收缩回到基线后，加入
盐酸苯海拉明0.01ml，5min后，重复（1）。
⑶冲洗标本，平衡后，加入盐酸罂粟碱0.05——0.1ml，5min后，重复（1）。
⑷存盘记录结果。
五、实验结果
（电子版实验结果粘贴）
组胺
苯海拉明
罂粟
将实验数据填入下表：
以肠肌收缩高度百分比为纵坐标，药物累积浓度对数值为横坐标，绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。
（纸质版绘制后拍照贴图）
六、分析与讨论
1、什么是量效关系，有何意义？
答：A、量效关系即药物药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低间的依赖关系。
B、意义：从量效曲线中可以得到用于衡量药理作用的重要参数：
⑴最小有效量：最小有效量或最小有效浓度系指能引起效应的最小药量或最小药
物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。
（2）效能或最大效应：指药物随着剂量或浓度的增加，效应也相应增加，当剂量增加到一定程度时再增加剂量或浓度而其效应不再继续增强时的药理效应。
（3）效价强度：用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，达到相同的药理效应时所需要的药物剂量的多少反映药物的效价强度的大小，常用50％Emax
所对应的剂量表示。
引起相同效应所需的剂量越大，则效价强度越小。
（4）斜率：是指量效曲线的曲线坡度。
斜率越大，说明药物剂量的微小变化即可引起效应的明显改变，提示药效较剧烈；斜率越小，提示药物相对较温和。
（5）半数有效量：半数有效量在量反应中指能引起50%最大反应强度的药量，在质
反应中指引起50%实验对象出现阳性反应时的药量。
以此类推，如效应为惊厥或
死亡，则称为半数惊厥量或半数致死量。
药物的ED50越小，LD50越大说明药
物越安全，一般常以药物的LD50与ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的
安全性。
但如果某药的量效曲线与其剂量毒性曲线不平行，则TI值不能完全反映
药物安全性，故有人用LD5与ED95值或LD1与ED99之间的距离表示药物的安
全性。
表示药物的安全性的指标有两个：治疗指数和安全围更可靠）。
2、拮抗药（竞争性和非竞争性）与激动药并用时，激动药的量效曲线有何变化？
答：（1）竞争性拮抗药与激动药并用时，激动药的量效曲线平行右移而最大效应不变，因为竞争性拮抗药能与激动药互相竞争相同受体，降低激动药対受体的亲和力而不降低其在活性；
（2）非竞争性拮抗药与激动药并用时，激动药的量效曲线右移而最大效应降低，因为非竞争性拮抗药可使激动药対受体的亲和力和在活性均降低。
七、结论
实验影响因素: （1）实验所用豚鼠回肠处于离体状态，操作时短时间暴露于空气中会影响其活性；（2）实验中，给药间断时影响药用效果；（3）豚鼠回肠自身活性；（4）给药时以及后期读数时产生人为误差，影响实验结果。