天然产物全合成
天然产物的全合成方法研究
天然产物的全合成方法研究天然产物是指存在于自然界中的有机化合物，如植物、动物和微生物产生的化学物质。
这些化合物通常具有复杂的结构和多样的生物活性，因此对于天然产物的全合成方法的研究具有重要的科学意义和应用价值。
天然产物的全合成方法是指通过人工合成的方式，将天然产物的结构完全复制出来。
在过去的几十年里，许多科学家致力于发展新的合成方法，以便能够高效地合成天然产物。
这些合成方法涉及到有机合成化学的各个方面，包括反应的选择性、底物的设计和合成路径的优化等。
在天然产物的全合成方法研究中，反应的选择性是一个非常重要的考虑因素。
天然产物的结构通常包含多个官能团，因此在合成过程中需要选择适当的反应条件，以确保特定官能团的保护和反应的进行。
例如，醛和酮等羰基化合物在合成过程中往往需要选择适当的还原剂或氧化剂来进行反应。
此外，选择性的控制还需要考虑到其他官能团的稳定性和反应性，以避免不必要的副反应的发生。
底物的设计也是天然产物全合成方法研究中的一个重要方面。
由于天然产物的结构复杂多样，因此在设计底物时需要考虑到合成路径的可行性和效率。
有时候，为了合成一个复杂的天然产物，需要利用多步反应和中间体的转化。
在这种情况下，底物的设计需要考虑到每一步反应的可行性和产物的稳定性。
此外，底物的设计还需要考虑到合成过程中可能产生的副产物和废弃物，以确保合成方法的可持续性和环境友好性。
合成路径的优化是天然产物全合成方法研究中的另一个重要方面。
在合成过程中，通常需要通过多步反应来构建复杂的结构。
因此，合成路径的优化需要考虑到每一步反应的条件和反应物的选择，以最大程度地提高合成的效率和产物的纯度。
此外，合成路径的优化还需要考虑到反应物和中间体的稳定性，以避免不必要的副反应和产物的分解。
天然产物的全合成方法研究不仅对于理论化学有着重要的意义，也对于药物研发和生物活性研究具有重要的应用价值。
通过合成天然产物，可以获得足够的化合物量，以进行药物活性的评价和生物学机制的研究。
第九章天然产物全合成简介
Selected landmark total syntheses of natural products from 1901-1939.
Selected syntheses by the Woodward Group (1944 － 1981).
Selected syntheses by the Corey Group (1961 －1999).
TESO COCl2 CH2Cl2, Py, EtOH TBSO 75 % O OCO2Et
N LDA THF TBSO Davis Reagent O S O2
TESO OCO2Et O OH 85 %
NaAlH2(OCH2CH2OCH3)2 (Red Al) toluene Global reduction COCl2 CH2Cl2, Py TBSO
TESO O O OH 97 % O
TESO
DMSO, (COCl)2 Et3N Swern oxidation
TESO
O
TBSO
O O 95 %
O
LiTMP THF TBSO Li N
O OH O O 90 %
TOTAL SYNTHESIS OF (-)-TAXOL (Holton)
TESO SmI2 THF, rt, 4 h TBSO O OH O
C-ring formation about 20 steps
TBSO O
OH
A, B-ring formation 6 steps
O
12 steps
OH 12 steps O (+)-belta-patchoulene 9%
t-BuLi hexane, reflux, 5 h OH
天然产物的化学合成及其药物开发
天然产物的化学合成及其药物开发天然产物指的是自然界中存在的物质，包括植物、动物和微生物等生物体内的化合物。
这些物质具有多样的生物活性，如抗炎、抗菌、抗肿瘤等，因此被广泛用于药物开发和生物医学研究。
在过去的几十年中，天然产物化合物的合成和改造技术得到了大幅度的提升，从而使得这类化合物更易于合成和变异。
其中的一些化合物也为设计新型的化合物提供了重要的启示。
天然产物化合物的合成主要有以下几种方法：1.全合成法全合成法即是从非生物来源开始，通过多步合成化学反应，最终获得天然产物的化学结构。
这种方法需要对目标化合物的天然来源很清楚，以便了解化合物的结构和生物活性。
在全合成过程中，有时需要通过多种不同的方法，例如光化学反应、催化反应和金属有机化学反应等来制备容易合成的中间体。
全合成法在生物医学研究中有着广泛的应用，尤其是当天然产物只能用微量的方式生产时，比如类似马刺参碱这样的药物。
2.半合成法半合成方法是指从已有的天然产物化合物为起点，通过部分改造或加工，形成新的化合物。
因为不需要从头开始合成，所以这种方法更节省时间和成本。
一般来说，这种方法在目标化合物在天然状态下存在时，是更具可行性的。
但是，它也需要深入了解目标化合物的成分和结构，以便更好地设计和控制反应过程。
3.仿生合成法仿生合成法是从自然界中植物或者微生物中获得的酵素、酶和其他生物分子等为催化剂，来完成化学反应。
与化学合成法不同的是，仿生合成法是在温和的反应条件下进行，常常是水溶液中，在微生物体内甚至某些化合物中也可行，因此具有更好的环境兼容性。
天然产物化合物的药物开发前景广阔。
因为天然产物化合物既能作为药物活性分子的来源，也可以作为药物的前体化合物，再通过与合成的新型化合物进行配对，产生新的生物活性化合物用于药物研究。
另外，好的天然产物化合物也可以用于改进传统化学合成过程中的反应条件和目标化合物的育种策略，从而提高反应产率。
总的来说，天然产物化合物是一个丰富而复杂的领域，在医学和生物技术领域发挥着重要作用。
《天然产物全合成》课件
波谱分析法： 利用天然产物 的物理性质进
行鉴定
结构解析法： 利用天然产物 的化学结构进
行鉴定
生物活性鉴定 法：利用天然 产物的生物活
性进行鉴定
合成方法学研究
天然产物全合成的定义和意义
天然产物全合成的合成方法
添加标题
添加标题
天然产物全合成的分类和特点
添加标题
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天然产物全合成的应用前景
生物活性测试
● 萜类天然产物全合成：以紫杉醇、青蒿素等为代表，介绍其全合成的路线、关键步骤和注意事项。
● 生物活性肽类天然产物全合成：以催产素、血管紧张素等为代表，介绍其全合成的路线、关键步 骤和注意事项。
● 其他类型天然产物全合成实例：如黄酮类、苯丙素类等，简要介绍其中一种或两种的全合成路线 和关键步骤。 通过以上实例分析，可以让学生了解不同类型天然产物的全合成方法和策略，加 深对天然产物全合成领域的认识和理解。
天然产物全合成技术的未来发展趋 势
探讨未来可能出现的新的天然产物 全合成方法
添加标题
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针对当前技术的不足提出改进建议
展望未来天然产物全合成技术在医 药、食品等领域的应用前景
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汇报人：
目的：确定天然 产物的生物活性
方法：体外实验、 体内实验
作用机制：研究 天然产物与生物 大分子的相互作 用
生物活性测试的 意义：为天然产 物全合成提供研 究方向和依据
ห้องสมุดไป่ตู้4
天然产物全合成的实例 分析
生物碱类全合成实例
生物碱类天然产物的概述
生物碱类全合成的策略和 方法
生物碱类全合成的实例分 析
生物碱类全合成的研究意 义和前景
天然产物的全合成与结构修饰
天然产物的全合成与结构修饰天然产物是指生物体内合成的化合物，其结构复杂且具有潜在的生物活性。
由于它们在药物开发、农业保护和化妆品等领域具有巨大的应用潜力，因此合成和修饰天然产物的方法变得至关重要。
本文将介绍天然产物的全合成方法以及结构修饰的重要性。
1. 天然产物的全合成方法天然产物的全合成是指通过逐步合成所有的原始碳骨架和功能基团，最终得到目标化合物。
这种方法需要设计和实施一系列复杂的化学反应，如碳碳键的形成、立体选择性的控制和环化反应的实现。
2. 结构修饰的重要性天然产物通常具有复杂且多样的结构，但它们的活性和药理特性并不完美。
因此，对天然产物的结构进行修饰可以改善其活性、选择性和药代动力学特性。
结构修饰还可以帮助研究人员优化合成路线，提高产量和效率。
3. 结构修饰的策略结构修饰的策略主要包括以下几种：- 置换基团：通过更换原始化合物中的基团来增强活性或改变药理特性。
通常使用各种官能团转化反应，如羟基化、氨基化和甲基化等。
- 核苷酸：通过添加小分子到天然产物的核心结构上来改变其活性。
这种方法在药物开发中尤为常见，如使用脱氧核苷酸抑制病毒复制。
- 机构调整：通过旋转或调整功能基团的位置来增强化合物的活性。
这种方法可以通过化学反应或生物催化来实现，并且通常需要对反应条件和试剂进行精确控制。
4. 结构修饰的案例研究以下是两个成功的结构修饰案例：- 鲑鱼硫醇肽（Salmon Calcitonin）：鲑鱼硫醇肽是一种人工合成的多肽药物，用于治疗骨质疏松症。
通过在原始的大分子结构中引入某些氨基酸和置换基团，可以增强其活性并改善生物可及性。
- 阿司匹林（Aspirin）：阿司匹林是世界上最常用的非处方药之一，用于缓解疼痛和降低炎症。
通过在水杨酸的结构中引入乙酰基基团，可以增强其选择性和生物稳定性。
综上所述，天然产物的全合成和结构修饰是提高药物和化学品开发效率的重要手段。
这些方法为研究人员提供了改善药物活性和性能的机会，并有助于优化合成路线和提高产量。
天然产物的合成和药用价值
天然产物的合成和药用价值天然产物是指自然界中存在的物质，包括植物、动物、微生物等，其组成结构复杂多样，具有极高的化学多样性。
因此，天然产物被广泛应用于药物、食品、化妆品等领域。
随着化学合成方法的发展，越来越多的天然产物被合成并应用于人类社会。
一、合成方法合成天然产物的方法主要有三种：全合成、半合成和生物合成。
全合成是指通过有机合成化学反应将原料中的小分子有机物转化为较大、更复杂的化合物。
由于天然产物的结构复杂，全合成耗时、耗费原材料和人力成本高。
半合成则是在天然产物骨架的基础上，通过化学反应对其进行改造，以获得新的活性化合物。
半合成的方法相对于全合成，更加简便，产出的化合物也更加多样。
生物合成是指利用微生物、植物等来合成目标物质，相比于化学合成，其环境友好、酶具有高立体选择性，从而可以得到拥有更高活性和选择性的终产品。
二、药用价值天然产物作为药物具有广泛的药用价值，不同类型的天然产物在治疗各种疾病中有其独特的作用。
1.生物碱生物碱是氮杂环类天然产物的总称，具有广泛的药用价值。
如阿托品和马兜铃酸等，其被广泛应用于心、肝、脑、肾等器官的药物治疗中。
阿托品能刺激胃肠道平滑肌收缩，促进胃排空，缓解胃肠痉挛等症状。
马兜铃酸能够减轻急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等疾病的症状。
2.多元酚多元酚具有天然气味香，呈现深色或黄色的性质。
多元酚类化合物在中药中广泛存在，并且具有很好的疗效。
如栲橡和甘草等，具有清热、消炎、止痛和解毒的作用。
栲橡具有利尿、降血压、消肿等作用，可以用于治疗水肿、肾炎等疾病。
甘草含有甘草酸、甘露醇、麦芽糖等多种成分，具有保护肝脏、增强免疫力、清热解毒等药理作用。
3.萜类化合物萜类化合物广泛存在于植物中，如桉树精油、黄芩、黄连等，具有抗菌、抗炎、抗氧化等多种生物活性。
其中有一些化合物，如青蒿素和紫杉醇等，被广泛应用于临床。
青蒿素是中国传统中药蒿属植物中所含有的一种物质，具有治疗疟疾的独特效果。
天然产物的全合成与结构表征
天然产物的全合成与结构表征天然产物是大自然赐予人类的宝贵财富，它们具有广泛的应用价值，包括药物、食品添加剂、香精、染料等。
然而，有些天然产物的来源有限，或者无法通过传统的提取方法得到足够的产量。
因此，对天然产物进行全合成成为了一项重要的研究方向。
本文将探讨天然产物的全合成和结构表征的相关问题。
天然产物的全合成是通过有机化学方法合成出与天然产物相同的化合物。
这项研究需要有机化学家从天然产物的结构出发，设计出一条有效的反应路线。
全合成需要解决许多难题，比如选择合适的起始原料、确定适当的合成步骤、控制不同反应之间的选择性等。
同时，全合成也需要对反应进行优化，以提高产率和纯度。
为了确保全合成合成的化合物与天然产物具有相同的结构和活性，结构表征起着至关重要的作用。
结构表征可以通过多种技术手段进行，包括质谱分析、核磁共振(NMR)技术、红外光谱和X射线结晶衍射等。
这些技术可以帮助化学家确定合成产物的分子式、结构、化学键和空间构型。
质谱分析是一种常用的结构表征技术。
通过质谱仪的加热和电离，物质的分子离子在质谱仪中进行分析。
质谱图能够提供物质的分子量和碎片离子等信息，从而帮助确定化合物的分子式和结构。
核磁共振技术通过对物质中核自旋的量子态进行探测和分析，可以获得物质的结构和信息。
NMR技术对于不同的核素有着不同的应用，比如碳-13 NMR可以提供化合物的碳原子环境和取代基信息，氢-1 NMR可以提供氢原子的环境和取代基信息。
红外光谱技术通过分析物质与红外光的相互作用，可以得到物质中的化学键信息。
这项技术可以确定化合物的官能团和特定结构的存在与否。
X射线结晶衍射是一种高分辨率的结构表征技术，可以确定物质的晶体结构。
通过在晶体中通过X射线的散射规律，可以获得物质的晶胞参数、晶体结构等信息。
除了这些传统的结构表征技术，近年来，一些新兴技术也得到了广泛应用。
比如扫描隧道显微镜(STM)和原子力显微镜(AFM)可以在原子级别上对样品进行表征，提供更加精细的结构信息。
海洋天然产物全合成
海洋天然产物全合成介绍海洋是地球上最广阔的生态系统之一，拥有丰富多样的生物资源。
其中，海洋天然产物具有广泛的应用价值，包括药物、化妆品、食品等多个领域。
然而，由于海洋天然产物在自然界中含量较低，提取困难且成本高昂，研究人员一直致力于开发合成海洋天然产物的方法。
海洋天然产物全合成是指通过化学合成的手段，合成具有类似结构和生物活性的化合物，以替代天然产物。
优势和挑战海洋天然产物全合成具有以下优势：1.可大规模生产：通过全合成的方式，可以在实验室中合成大量目标化合物，满足商业化生产的需求。
2.可调性：全合成过程中，可以对目标化合物的结构进行调整和优化，以提高其药理活性和稳定性。
3.可扩展性：通过全合成的方法，可以产生类似天然产物的大量结构类似的新化合物，为药物发现和创新提供更多可能性。
然而，海洋天然产物全合成也面临一些挑战：1.多步反应：由于海洋天然产物的复杂结构，全合成过程通常包含多步反应，要求合成化学家具备高超的有机合成技术。
2.成本和收益：全合成过程中，需要大量的试剂和设备支持，成本较高。
同时，合成的化合物可能需要进一步的药理和毒理研究，可能面临研发周期长和风险高的问题。
全合成方法1. 核心骨架合成海洋天然产物的复杂结构通常可以化简为一个或多个核心骨架。
通过合成核心骨架，可以为后续的官能团引入提供良好的平台，有助于后续的官能团转化。
2. 官能团引入在核心骨架合成的基础上，通过化学反应引入不同的官能团。
这些官能团可以是生物活性团、使化合物具有特定药物化学性质的团或者是辅助团，以改变目标化合物的性质和活性。
3. 不对称合成不对称合成是指通过控制手性合成中的立体构型，合成手性分子。
海洋天然产物中常存在具有手性结构的化合物，不对称合成方法可以模拟天然产物的手性结构，提高合成产物的立体选择性。
4. 新反应和策略为了合成复杂的天然产物，有时需要开发新的化学反应和策略。
例如，使用金属有机化合物作为催化剂，开发新的催化反应；利用生物连接法合成具有复杂结构的糖类化合物等。
天然产物结构改造与全合成
天然产物结构改造与全合成天然产物是指存在于自然界中的有机化合物，具有多样的结构和广泛的生物活性。
这些化合物通常具有复杂的结构，因此其全合成一直是有机化学领域的研究热点之一。
通过天然产物的结构改造和全合成，我们可以深入了解其生物活性机制，同时也为新药物的发现和开发提供了重要的思路和方法。
天然产物的结构改造是指通过有机合成化学手段对其结构进行改变，以获得更具生物活性或药理活性的衍生物。
这种方法可以通过调整分子中的官能团、环结构或手性中心等来实现。
例如，通过引入不同的官能团或改变其位置，可以改变分子的溶解性、稳定性以及与靶点的相互作用方式，从而提高其活性或选择性。
此外，通过合成不同的环结构，也可以改变分子的立体构型和空间排列，进而影响其生物活性。
通过这种结构改造的方法，研究人员可以设计和合成一系列结构类似但具有不同活性的化合物，从而深入探究其结构与活性之间的关系。
与结构改造相比，全合成更具挑战性。
全合成是指从简单的起始物质出发，通过一系列有机合成反应，逐步构建目标天然产物的分子骨架和功能团。
全合成的过程需要考虑反应的选择性、高效性以及产物的纯度和收率等因素。
在全合成中，化学家们经常面临着复杂的分子结构和多步反应的困难。
为了解决这些问题，他们需要不断探索新的反应方法和策略，提高反应的效率和选择性。
同时，他们还需要充分发挥有机合成化学的创造性，灵活运用各种合成方法和技术，以克服合成的难题。
天然产物的结构改造和全合成不仅对于药物研发具有重要意义，也为有机合成化学提供了重要的研究对象和挑战。
通过天然产物的结构改造和全合成，我们可以深入了解天然产物的结构和活性之间的关系，揭示其生物活性机制，为新药物的发现和开发提供重要的线索。
同时，结构改造和全合成也为有机合成化学的发展提供了新的方向和动力。
通过不断探索新的反应方法和策略，提高反应的效率和选择性，有机化学家们可以不断推动有机合成化学的发展，为人类的健康和生活质量做出更大的贡献。
天然产物的全合成策略研究论文素材
天然产物的全合成策略研究论文素材天然产物作为药物研发的重要来源之一，具有广泛的生物活性和药理学价值。
然而，由于其天然来源的限制和结构的复杂性，在实际应用中经常面临供应不足和高成本的问题。
因此，针对天然产物的全合成策略研究具有重要的理论与应用意义。
1. 天然产物和全合成研究的背景天然产物是生物多样性的体现，分为植物、动物和微生物来源的天然产物。
具有广谱抗癌、抗菌、抗炎症、免疫调节等多种药理活性。
然而，由于天然产物获得途径的限制，扩大化学库对复杂结构化合物的全合成具有重要意义。
2. 天然产物全合成的意义与挑战天然产物的全合成具有以下意义：- 能够得到天然产物及其结构类似物的结构优化，以提高其活性和选择性。
- 增加药物的生物利用度，降低副作用。
- 提供足够的化合物样本，以供临床前研究和药物筛选使用。
然而，天然产物的全合成也面临以下挑战：- 复杂的碳骨架和多功能基团的引入。
- 低收率和高成本的问题。
- 需要耗费大量的时间和精力。
3. 天然产物全合成的策略和技术为了解决天然产物全合成的挑战，研究人员提出了一系列策略和技术：- 反应选择性的提高与合成路径的优化。
- 进一步了解天然产物的合成途径和生物活性。
- 开发新的合成方法和技术，如金属催化反应、手性催化剂等。
- 运用计算化学和机器学习等方法，辅助合成路径设计。
4. 天然产物全合成的成功案例通过不断的研究和探索，已经取得了一些天然产物全合成的成功案例，如：- Artemisinin（青蒿素）的全合成。
- Taxol（紫杉醇）的全合成。
- Corynanthean桥环类化合物的全合成。
这些成功案例为天然产物全合成提供了宝贵的经验和参考。
5. 结论天然产物的全合成策略研究对于药物研发和应用具有重要意义。
通过合理设计的全合成路径和优化的合成方法，可以解决天然产物供应不足和高成本的问题，为药物研发提供更多的选择和机会。
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天然产物全合成学院:化学化工学院系别：化学系姓名：***学号：**************简介：天然产物全合成是有机化学中最为活跃、最具原动力的研究方向之一。
这方面的研究极大地推动了有机新反应、新方法、新试剂、新理论和新概念的发现和发展。
天然产物全合成也是发现、发展新医药等功能物质的重要途径，在医药健康、生命、材料以及能源等科学领域具有广阔的应用前景。
天然产物全合成是以天然产物(源自植物、动物或微生物的有机化合物)为目标分子，通过设计研究合成策略、路线和方法，从简单原料出发实现其化学合成。
研究内容主要包括：(1)高效、简捷和高选择性合成策略；(2)不对称(特别是催化不对称)合成策略；(3)选择廉价、易得的天然产物为原料，研究简捷、高效的半合成策略；(4)目标分子生物活性、结构多样化导向的合成策略；(5)针对目标分子关键结构(或骨架)的合成方法学研究，实现其形式合成；(6)生物催化和仿生合成。
关键词：天然产物、全合成、前言：天然产物全合成是一项难度大、耗资多、周期长、见效慢的工作，需要科学家集全面而深厚的有机化学知识、坚忍不拔的耐力和良好的综合素质于一身。
只要投入足够的财力和资源，建立客观合理的评价体系，就会有越来越多的学者投身到这项事业，中国的天然产物全合成研究就有可能走在世界的前列，并推动有机化学学科及相关产业的快速发展。
天然产物全合成是有机化学中最为活跃、最具原动力的研究方向之一。
这方面的研究极大地推动了有机新反应、新方法、新试剂、新理论和新概念的发现和发展，并在很大程度上体现了有机化学学科的发展水平和实力。
因此，一方面，天然产物全合成在有机化学的发展中仍将发挥无可替代的作用，具有更加辉煌的发展前景；另一方面，天然产物全合成也是发现和发展新医药等功能物质的重要途径，其所建立的方法同样也适用于其他有机物的制备，例如有机光电磁材料、高分子单体、组装体基元、有机探针分子、染料敏化剂。
因此，天然产物的化学合成研究在医药健康、生命、材料、能源等科学领域具有广阔的应用前景。
正文：1.我国现状中国学者在过去相当长的时期主要选择中等复杂的目标分子，其合成策略的新颖性和技巧性参差不齐，总体上属于中等水平。
令人欣慰的是，最近几年中国学者也逐渐开展了一些高水平的研究工作。
例如，以环丙烷开环为关键反应完成的communesin F的全合成, 采用了一条汇聚路线高效地实现了GB13的合成；利用关键的氧化去芳化D-A反应完成了对maoecrystal V的全合成；利用氧化/环化构筑五、七并环结构完成了sieboldine A的高效仿生全合成。
另外，在对一些明星分子的合成中，我国也涌现出一些得到国际上认可的工作，例如，多环、多中心、官能团密集的高度复杂天然产物schindilactone A的首次合成。
这些成果在J. Am. Chem. Soc. 和Angew. Chem. Int. Ed. 等核心期刊上发表，成果数量也在逐年递增。
总之，近10年我国在天然产物全合成领域取得了长足发展，但总体上仍处于国际平均水平。
2.合成实例1）紫杉醇的合成紫杉醇(taxol)是阿霉素和顺铂之后最热点的新抗癌药,已于1992年底被美国FDA批准作为抗晚期癌症的新药上市。
紫杉醇在肿瘤的治疗药物种代表了一类新的、独特的抗癌药物.它的抗癌机制与其他的抗癌机制不同。
它的主要作用是通过促进极为稳定的微管聚合并阻止微管正常的生理性解聚，从而导致癌细胞的死亡,并抑制其组织的再生。
(1)由浆果赤霉素III(baccatin)的半合成Potier首先用肉挂酸对浆果赤霉素进行酰化，然后利用温和羟基氨基化反应得到紫杉醇，尽管该反应的立体选则性和区域选择性较差，但是，他们却利用该反应从l 0—脱乙酰浆果赤霉素III合成了紫杉醇衍生物Taxotexe：紫杉醇的半合成研究与直接从植物提取紫杉醇的力法相比较主要有下面两个优点：①浆果亦霉素和10—脱乙酰浆果赤霉素在植物中的含量远远高于紫杉醇。
从文献上发表的结果来看，浆果赤霉素最好的提取收率6倍于紫杉醇的收率；半合成紫杉醇的研究可以使紫杉醇侧链具有很大的变化性。
Taxotexe的合成就是一个很好的例子。
这样就有可能在将来发现更强活性的紫杉醇衍生物。
(2)紫杉醇化学全合成合成紫杉醇这一复杂的天然分子是有机合成化学家所面临的挑战.全世界共有40多个一流的研究小组从事紫杉醇的全合成工作，主要分为两种合成战略：①线战略，即由A环到ABC环和由C环到ABC环；②会聚战略，即由A环和C环会聚合成ABC 环：1994年初．Holton和Nicolaou几乎同时宣告紫衫醇的全合成获得成功。
他们的成功，标志着有机合成化学登上了一个新的台阶。
Holton采用了由A环到ABC环的线性合成战略，以樟脑为原料，通过数步反应先形成在B环上带有一个酮基的化合物，以便形成C环：Nicolaou则采用非常简明的合成战略．仅用两年就合成了紫杉醇。
他采用非手性的原料，以 Diels-Alder反应合成了A环，然后通过官能团改造形成第—个中间体化合物，另外一个中间体也是通过Diels-Alder反应由简单原料合成而得到的。
然后两个中间体经过几步又合并成最后产物。
(3)紫杉醇的构效关系2）青蒿素的合成青蒿素(artemisinin)是1972年我国科学工作者从中药青蒿(菊科植物黄花蒿artemisia anuuaL)中提山的具有高效、速效和低毒的抗疟新药。
1976年测定了青蒿素的化学结构。
它是一个含过氧基闭的新型倍半萜内酯，所包含的5个氧原子都排列在分子的同一侧，从C12开始，经C5到C6形成了一条C-O -C-OC-O-O-C 的碳氧长链。
原子间距是短长交替、有一个过氧基团：在青蒿素约分子中，过氧基团的存在就是抗疟活性所必需的、而C-O键的这种交替排列和它的抗疟性也有一定的关系。
从青蒿素中，分离得到12个倍半萜类化合物，均为一类新的杜松烷(cadinane)倍半花萜。
其结构特点是A、B环为α-顺式并联，异丙苯与桥头氢呈反式。
（1）青蒿素的化学合成因为青蒿素的分子是由过氧基团组成的一个缩酮内酯。
经反合成分折。
烯醇甲醚与酮酸甲酯是合成的关键化合物，利用光氧化反应可把过氧基引入七员环的C6位，这是合成中的关键反应：合成过程的最后．在甲醇溶液中以四碘四氯荧光素(rose bengal)为光敏剂，在-78度和高压汞灯下通氧，接着用酸处理生成捕获化合物。
它用酸处理经分子内醇酮和醇醛缩合并内酯化即得目标产物——青蒿素。
（2）青蒿素的生物合成由于萜类化合物的生物合成途径非常复杂，因而对于青蒿素这一类低含量的复杂分子的生物合成研究就更具复杂性。
倍半萜内酯合成的限速步骤，一个是环化和折叠成倍半萜母核的过程，另一个为形成含过氧桥的双倍半萜内酯过程。
从Akhila等通过放射性元素示踪法对青蒿素的生物合成途径进行了研究，认为青蒿素的生物合成途径如下图所示:从法尼基焦磷酸出发，经牦牛儿问架(germacrane)、双氢木香交酯(dihydro—costunodile)、杜松烯内酯(cardinano1ide)和青蒿素B(arteannuin B〕，最终合成青蒿素。
国内也进行青蒿素生物合成的研究，探索了由[2-14C]—MV A为前体生物合成青蒿酸，以及由青蒿酸为前体生物合成青蒿素及青苗素B的过程。
（3）青蒿素的化学性质青蒿素的化学结构特殊，在进行化学反应时，常会发生一些不寻常的反应。
青蒿素用酸处理事,生成顺式内酯,其C7上取代基已被证明发生了异构化.青蒿素用K2CO3处理时,生成α-环氧反式内酯和过氧化物。
而从青蒿氢化所得的去氧青蒿素用10%KOH处理,生成α,β不饱和酮内酯,其内酯是顺式结构.青蒿素的内酯羰基能被NaBH4还原,生成半缩醛,其过氧基团不受影响。
青蒿素的许多衍生物的抗疟活性远比青蒿素高。
3）除虫菊酸的合成除虫菊酸[(+)-trans—chrysanthemic acid]是一种单萜酸，结构上是环丙烷上含有反式的取代基。
1950年左右，在非洲大量种植除虫菊．并研究其作为杀虫剂的机理。
其主要有效成分除虫菊素(pyrethrin)为下列化合物的酯类：〔1)以卡宾或硫的叶立德与双键加成：(2)利用有机金属作为分子内亲核性取代反应：（3) 由α—卤代环丁酮在碱处理下作Farvoskii重排反应：(4)利用已知具有环丙烷结构的起始物4）喜树碱（Camptothecin）的合成喜树碱（Camptothecin，CPT）是从我国特有栱桐科植物喜树中分离得到的一种天然生物碱。
CPT及其衍生物由于具有独特的作用机制已经成为近20年来抗肿瘤药物研究的热点之一。
目前已有3个喜树碱类衍生物应用于临床，并有多个衍生物处于临床研究阶段。
1975年，Corey E.J.等人首次以3,4-呋喃二甲酸为起始原料，合成了具有光学活性的天然喜树碱。
喜树碱是我国特有植物喜树中发现的具有抗癌活性的成分。
1966年Wall首先报道从喜树杆中分离得到喜树碱，继Corey E. J.等人之后，1978年我国科学家合成了消旋的喜树碱。
1978年，我国学者蔡俊超等的合成路线如下：a. K2CO3, DMF, 丙烯酸甲酯;b. HCl, HAc;c. (CH2OH)2;d. (EtO)2CO, NaH, PhCH3;e. C2H5I, NaH, DMF;f. HCl-HAc;g. Ac2O-HAc, [H];h. NaNO2;i. CuCl2, DMF, [O].3.天然产物全合成的意义全合成是确定复杂天然产物精确化学结构的直接和有力的方法。
全合成的意义：(1). 由合成决定结构；早期研究工作所需，对所推测结构验证。
(2). 突破天然材料的限制；例如：可的松，需用2万只牛的肾上腺作原料才可分离出200mg；抗癌药紫杉醇，需11吨红豆杉树木(约4800棵树)才可得紫杉醇1kg。
(3). 解决自然界没有的衍生物；天然产物为先导，经结构修饰和改造，进而开发活性更强、毒性更低、理化性质更优越、成本更低廉的天然产物的衍生物或合成代用品。
红霉素→罗红霉素、阿奇霉素、克拉红霉素，可的松→醋酸氢化可的松、地塞米松、倍他米松、氟轻松等。
(4). 期待发现新反应，新理论。
Woodward在维生素B12的人工合成过程中，发现和总结了协同反应过程中的轨道对称守恒原则，这一规律的揭示对有机化学理论的发展起了推动作用，对合成有机化学的理论和方法具有深远的指导意义。
4.全合成发展过程（四位化学家）：Wohler：1827年尿素的人工合成。
合成的历史开端。
Robinson (1947年诺贝尔化学奖)：有机结构电子理论的发展和逐步完善。
1917 年脱品酮(tropanone)全合成。
全合成的开始。
Woodward (1965年诺贝尔化学奖)：1944年合成了奎宁(quinine)，1954年全合成马钱子碱(strychnine)，两项工作是重要里程碑，1973年又与Eschenmoser合作实现了维生素B12的人工合成。