常用免疫抑制剂
依维莫司的副作用及处理方法
依维莫司的副作用及处理方法依维莫司是一种常用的免疫抑制剂，用于预防器官移植后的排斥反应。
然而，依维莫司也会带来一些副作用，给患者带来不适。
了解这些副作用及其处理方法对患者及其家属非常重要。
首先，依维莫司可能会导致免疫系统过度抑制，增加感染的风险。
患者在用药期间应尽量避免接触病原体，保持个人卫生，定期进行感染指标检测，如白细胞计数和C反应蛋白水平等。
一旦发现感染，应立即就医治疗。
其次，依维莫司还可能引起高血压、高血糖、肾功能损害等代谢性副作用。
患者在用药期间应定期监测血压、血糖和肾功能指标，如肌酐和尿酸等。
同时，饮食上要避免高盐、高糖、高脂肪食物，保持适当的运动，有助于减轻这些代谢性副作用。
此外，依维莫司还可能对消化系统产生不良影响，如恶心、呕吐、腹泻等。
患者在用药期间应避免食用过于油腻、刺激性食物，保持饮食清淡，多食用易消化的食物，如米饭、面包、蔬菜等。
同时，可以适量补充益生菌，有助于维持肠道菌群平衡，减轻消化系统副作用。
最后，依维莫司还可能引起皮肤反应，如瘙痒、皮疹等。
患者在用药期间应保持皮肤清洁，避免过度摩擦和刺激，选择适合自己皮肤的护肤品，如温和的洗面奶、保湿乳液等。
同时，及时就医，寻求皮肤科医生的建议和治疗。
总之，依维莫司作为一种重要的免疫抑制剂，虽然能够有效预防器官移植后的排斥反应，但其副作用也不可忽视。
患者在用药期间应密切关注自身情况，定期进行相关指标检测，如感染指标、代谢指标等，及时调整生活方式和饮食习惯，减轻副作用带来的不适。
同时，与医生保持密切沟通，及时反映自身情况，寻求专业的指导和帮助。
只有在全面了解并正确处理副作用的情况下，患者才能更好地享受依维莫司带来的益处，提高生活质量。
他克莫司胶囊的作用与功效
他克莫司胶囊的作用与功效他克莫司胶囊是一种常用的免疫抑制剂，目前主要用于预防和治疗移植物排斥反应，同时也被用于治疗一些自身免疫性疾病。
他克莫司胶囊的作用机制主要是通过抑制T淋巴细胞活性和免疫细胞脱离淋巴结侵入移植器官，从而减少免疫反应，避免移植物被宿主的免疫系统攻击。
本文将详细介绍他克莫司胶囊的作用机制、药理作用、临床应用、副作用及注意事项等方面的内容。
一、作用机制他克莫司胶囊的主要活性成分是他克莫司（Tacrolimus），属于一种强效的免疫抑制剂。
他克莫司通过抑制T淋巴细胞的活性，特别是针对细胞介导的免疫应答，从而阻断移植物排斥反应的发生。
他克莫司通过与FK506结合蛋白（FKBP）相互作用，形成复合物，并抑制酶活性。
这个复合物主要通过抑制T细胞的信号转导途径，包括calcineurin途径和calcium递减途径，从而对T细胞的激活、分化和增殖等过程产生抑制作用。
二、药理作用1. 免疫抑制作用：他克莫司胶囊主要通过抑制T细胞介导的免疫应答来发挥作用。
他克莫司能够减少T细胞数量和抑制T 细胞功能，从而阻断免疫反应的发生，减少免疫系统对移植物的攻击。
2. 促进移植物存活：他克莫司胶囊可以降低移植物排斥反应的风险，提高移植物的存活率。
通过抑制免疫反应，减少免疫系统攻击移植物的程度，从而延长移植物的寿命。
3. 防止器官损伤：他克莫司胶囊可以防止移植器官受到免疫系统攻击导致的损伤。
移植器官在排斥反应中会受到大量的炎症细胞浸润和损伤，他克莫司胶囊的使用可以减少炎症反应的发生，降低器官的受损程度。
三、临床应用1. 移植物排斥反应的预防和治疗：他克莫司胶囊是目前临床上常用的预防和治疗移植物排斥反应的药物之一。
他克莫司胶囊常用于肾、心、肝、肺以及胰岛等器官移植手术后，以预防或治疗移植物排斥反应的发生。
2. 自身免疫性疾病的治疗：他克莫司胶囊也可以用于治疗一些自身免疫性疾病，如重症肌无力、类风湿性关节炎等。
通过抑制免疫系统的活性，减少自身免疫反应，从而减缓疾病的进展和发作。
免疫抑制剂的种类
免疫抑制剂的种类
免疫抑制剂种类较多，常用的主要有五类：
（1)肾上腺皮质激素，可抑制细胞增殖，特别是胸腺依赖性淋巴细胞
的增殖，在高浓度时可使淋巴细胞溶解；抑制单核吞噬细胞系统的活性；抑制补体的活性。
常用药物如强的松等。
（2)抗淋巴细胞丙种球蛋白（ALG)，进入人体后即可与淋巴细胞结合，在吞噬细胞及补体参与下，使淋巴细胞被吞噬或溶解，从而导致外周
血中淋巴细胞数目减少。
该制剂是用人淋巴细胞免疫动物后，从血清
中提取丙种球蛋白制成的。
ALG常与肾上腺素、硫唑嘌呤等免疫抑制剂
联合使用，用来抑制同种异体脏器移植病人的移植排斥反应，以达到
延长移植器官的存活时间，保存脏器的功能。
（3)烷化剂，可与细胞中的DNA形成交联，破坏DNA的结构及功能，使
细胞（包括淋巴细胞)停止分裂繁殖甚至死亡。
如环磷酰胺（CP)和硫
唑嘌呤。
（4)抗代谢药物，可通过对参与代谢的酶的竞争，干扰DNA的合成，阻
止细胞（包括淋巴细胞)的分裂繁殖。
如巯基嘌呤，可缓延病变过程，
但不能根除疾病。
（5)中药免疫抑制剂。
中药中能活血化瘀、清热解毒的药物，多能抑
制免疫应答，对改善过敏性疾病的症状有一定效果。
免疫抑制剂
免疫抑制剂免疫抑制剂的用药护理免疫抑制剂定义是一类通过抑制细胞及体液免疫反应，而使组织损伤得以减轻的化学或生物物质。
其具有免疫抑制作用，可抑制机体异常的免疫反应，目前广泛应用于器官移植抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。
免疫抑制剂的分类1、钙调素抑制剂类：环孢菌素CsA类、他克莫司（FK506）2、抗代谢类：硫唑嘌呤、霉酚酸脂（MMF）3、激素类：甲强龙、醋酸泼尼松4、生物制剂：抗T细胞球蛋白（ATG）、抗淋巴细胞球蛋白（ALG）免疫抑制剂用药原则1、预防性用药：环孢素A、FK506、霉酚酸脂（MMF）等。
2、治疗/逆转急性排斥反应（救治用药）：MP（甲基强的松龙）、ALG或ATG、霉酚酸脂（MMF）、FK506等。
3、诱导性用药（因急性肾小管坏死而出现延迟肾功能、高危病人、二次移植、环孢素肾毒性病人）：ATG、ALG等。
4、二联：激素（醋酸泼尼松）+抗代谢类（骁悉）三联：激素（醋酸泼尼松）+抗代谢类（骁悉）+环孢素A（新山地明）激素（醋酸泼尼松）+抗代谢类（骁悉）+FK506（他克莫司）常用免疫抑制剂1、环孢素(CsA)：新山地明（进口）田可、赛斯平（国产）作用机理属于钙神经蛋白抑制剂，可以选择性抑制免疫应答，通过破坏使T 细胞活化的细胞因子的表达，阻断参与排斥反应的体液和细胞效应机制，防止排斥反应的发生。
药物的吸收和代谢新山地明受进食和昼夜节律的影响较山地明小，所以服药时间不必将用餐考虑在内。
环孢素A依靠胆汁排泄，肝功能障碍，胆汁淤积症或严重胃肠功能障碍都会影响环保素A的吸收和代谢。
只有极少部分药物经肾脏排出，且不能经透析去除，所以对于肾脏功能不全者和需透析治疗的患者，均不需调整药物浓度。
副作用（1）肾毒性：血清肌酐、尿素氮增高；肾功能损害。
个体差异大，临床表现不典型，与其他原因引起的移植肾损害很难鉴别。
且发生肾损害时，血药浓度可能正常，甚至偏低。
（2）接近半数的患者会出现肝脏毒性，其发生率与用药量密切相关。
常用免疫抑制剂
常用免疫抑制剂一、激素类药物主要为甲基强的松龙（）和强的松（），前者在术后近期及急性排斥时静脉注射，以预防和治疗急性排斥；后者为术后口服维持。
作用机制：对免疫反应的许多环节均有影响，主要是抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；也阻碍淋巴细胞合成和有丝分裂，破坏淋巴细胞，使外周淋巴细胞数明显减少，并损伤浆细胞，从而抑制细胞免疫反应和体液免疫反应，缓解变态反应对人体的损害。
副作用：骨质疏松、溃疡病、糖尿病、高血压等。
二、细胞毒类药物1.硫唑嘌呤，（依木兰，）作用机制：主要抑制、和蛋白质合成。
对T细胞的抑制较明显，并可抑制两类母细胞，故能抑制细胞免疫和体液免疫反应，但不抑制巨噬细胞的吞噬功能。
副作用：抑制骨髓使白细胞、血小板减少；肝功能损害；感染等。
2.霉酚酯酸（ , ,商品名：骁悉）作用机制：特异性抑制T和B淋巴细胞增殖，抑制抗体形成和细胞毒T细胞的分化。
副作用：1）消化道不适：食道炎、胃炎、腹痛、腹泻和消化道出血。
2）血液：中性白细胞减少症、血小板减少症和贫血。
三、钙调素抑制剂1.环孢素（，）作用机制：可选择性作用于T淋巴细胞活化初期。
辅助性T 细胞被活化后可生成增殖因子白细胞介素2（2，2），环孢素可抑制其生成；但它对抑制性T细胞无影响。
它的另一个重要作用是抑制淋巴细胞生成干扰素。
副作用：多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性；亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。
2.普乐可复（），又称506或他克莫司（）作用机制：作用机制与环孢素相同，主要是抑制白细胞介素-2的合成，作用于T细胞，抑制T细胞活化基因的产生（对-干扰素和白细胞介素-2等淋巴因子的转录有抑制作用），同时还抑制白细胞介素-2受体的表达，但不影响抑制型T细胞的活化。
与环孢素相比，有如下特点：1）免疫作用是环孢素的数十倍到数百倍。
2）可减少肝、肾移植受体的急、慢性排斥反应。
3）细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低，尤其是本品有较强的亲肝性，对肝移植的功效高100倍，因而大大降低了临床使用剂量，可降低原治疗费用1/3~1/2，同时不良反应也明显降低。
常用的免疫抑制剂PPT课件
•
中重度复发者，抗-TNF制剂和（或）免疫调节剂
[EL1a, RG B]
•
•
频繁复发者，皮质激素＋免疫调节剂的方案
抗-TNF制剂或免疫调节剂治疗前，部分病人可考虑
手术治疗 [EL5, RG D]
小肠广泛性活动性克罗恩病
• 全身应用皮质激素加巯基嘌呤或MTX [EL5, RG D]
•
•
中重度复发者，抗-TNF制剂和（或）AZA [EL5, RG D]
Early
Infliximab
5-ASAs
AZA/6-MP
Oral steroids
Late
Data currently available for Crohn’s disease only
?
Therapeutic Pyramid for Active UC
Severe Surgery Cyclosporine Infliximab Infliximab Systemic Corticosteriods Oral Steroids Topical Steroids AZA/6-MP
• 硫唑嘌呤(Azathioprine, AZA)
• 甲氨喋呤（Methotrexate, MTX）
• 新型
• 环孢素（cycloporine，CsA） • 他可莫司(Tacrolimus)
• 吗替麦考酚酯(Mycophenolate mofetil，MMF)
硫代嘌呤
• 6-巯嘌呤（6-MP） • 硫唑嘌呤(AZA) • 起效缓慢，多需2-3个月以上 • 往往合用激素和生物制剂 • 诱导T细胞凋亡，抑制过强的T细胞免疫反应
• 对肿瘤发生的影响：长期服用有潜在的导致继发性肿瘤的危险
免疫抑制剂-汇总1
作用机制
*环磷酰胺经肝微粒体细胞色素P450氧化， 生成活性代谢产物磷酰胺氮芥。 *通过与DNA交联阻止DNA链分离，抑制合成新的DNA； 少数与RNA交联而破坏细胞的转录与翻译过程； 对细胞周期S期作用最明显。 *阻断淋巴母细胞生长发育，阻断T、B淋巴细胞分化， 抑制细胞和体液免疫。
用法用量
• 口服给药:一日2-4mg/kg，连用10-14日，停用1-2周后重复给药。 • 静脉滴注 • 持续性治疗:一日3-6mg/kg(120-240mg/m2)。 • 间断性治疗:一次10-15mg/kg(400-600mg/m2)，每2-5日1次。 • 大剂量间断性治疗和大剂量冲击治疗(如骨髓移植前冲击):一次20-
• (5)局部用药：用于眼病和皮肤病，可用氢化可的松和泼尼松龙等。
注意事项
• 糖皮质激素在治疗免疫性疾病时要遵循“足量、足疗程、缓慢减量、 长期维持”的原则，要遵医嘱用药，不能随意加、减剂量、缩短疗程 、骤然停药。骤然停药易出现肾上腺皮质功能低下，如恶心、呕吐、 乏力、低血压、低血糖等;减量过快容易使病情反复，前功尽弃;用药 期间应定期门诊复查，根据病情调整剂量，同时监测血压、血糖、血 脂、电解质等。
环磷酰胺
概述
环磷酰胺属于氮芥类烷化剂；是一种细胞毒 性药物 • 20世纪60年代环磷酰胺用于治疗血管炎、 类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮，70年 代用于原发性肾病综合征。 • 环磷酰胺在上述治疗中具有划时代的意义 ，但其相关的毒副作用限制其长期应用。
适应症
• 肾病综合征 • 慢性肾小球肾炎 • 急进性肾炎 • IgA肾病 • 急性过敏性间质性肾病 • 狼疮性肾炎 • 原发性小血管炎
• 糖皮质激素类药物的用法用量、用药方法及疗程宜根据病人、病情、 药物的作用和不良反应特点来制订。
依维莫司的副作用及处理方法
依维莫司的副作用及处理方法依维莫司是一种常用的免疫抑制剂，用于预防器官移植术后的排斥反应，但是在使用过程中可能会出现一些副作用。
了解这些副作用及其处理方法对于患者和医生都非常重要。
下面我们将详细介绍依维莫司的常见副作用及相应的处理方法。
首先，依维莫司可能会引起免疫系统的抑制，增加感染的风险。
因此，患者在使用依维莫司期间应避免接触有感染风险的环境，勤洗手，保持个人卫生，避免与患传染病的人接触。
如果出现发热、咳嗽、咽痛等感染症状，应及时就医并告知医生正在使用依维莫司。
其次，依维莫司还可能导致高血压。
患者在使用依维莫司期间应定期监测血压，遵医嘱进行降压治疗。
同时，饮食宜清淡，避免高盐、高脂食物，适量运动，保持心情舒畅，有助于控制血压。
另外，依维莫司还可能引起肝功能异常。
患者在使用依维莫司期间应定期检查肝功能，避免饮酒，避免使用对肝脏有损害的药物，如布洛芬、对乙酰氨基酚等。
如果出现黄疸、腹胀、恶心、呕吐等肝功能异常的症状，应及时就医并告知医生正在使用依维莫司。
此外，依维莫司还可能导致肾功能异常。
患者在使用依维莫司期间应定期监测肾功能，避免使用对肾脏有损害的药物，如氨基糖苷类抗生素、利尿剂等。
保持充足的水分摄入，避免脱水，有助于保护肾功能。
最后，依维莫司还可能引起其他副作用，如头痛、失眠、胃肠道不适等。
患者在使用依维莫司期间应密切关注自身身体状况，如出现不适，应及时就医并告知医生正在使用依维莫司，以便及时调整治疗方案。
总之，依维莫司是一种重要的免疫抑制剂，但在使用过程中可能会出现一些副作用，患者和医生都应密切关注患者的身体状况，及时调整治疗方案，以确保患者的安全和疗效。
希望本文所述内容对您有所帮助。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
常用免疫抑制剂
一、激素类药物
主要为甲基强的松龙（methylprednisolone）和强的松（prednisolone），前者在术后近期及急性排斥时静脉注射，以预防和治疗急性排斥；后者为术后口服维持。
作用机制：对免疫反应的许多环节均有影响，主要是抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；也阻碍淋巴细胞DNA合成和有丝分裂，破坏淋巴细胞，使外周淋巴细胞数明显减少，并损伤浆细胞，从而抑制细胞免疫反应和体液免疫反应，缓解变态反应对人体的损害。
副作用：骨质疏松、溃疡病、糖尿病、高血压等。
二、细胞毒类药物
1.硫唑嘌呤，Azathioprine （依木兰，Imuran）
作用机制：主要抑制DNA、RNA和蛋白质合成。
对T细胞的抑制较明显，并可抑制两类母细胞，故能抑制细胞免疫和体液免疫反应，但不抑制巨噬细胞的吞噬功能。
副作用：抑制骨髓使白细胞、血小板减少；肝功能损害；感染等。
2.霉酚酯酸（mycophenolate mofetil, MMF,商品名：骁悉CellCept）
作用机制：特异性抑制T和B淋巴细胞增殖，抑制抗体形成和细胞毒T细胞的分化。
副作用：1）消化道不适：食道炎、胃炎、腹痛、腹泻和消化道出血。
2）血液：中性白细胞减少症、血小板减少症和贫血。
三、钙调素抑制剂
1.环孢素（ciclosporin，cyclosporinA）
作用机制：可选择性作用于T淋巴细胞活化初期。
辅助性T细胞被活化后可生成增殖因子白细胞介素2（interleukin2，IL-2），环孢素可抑制其生成；但它对抑制性T细胞无影响。
它的另一个重要作用是抑制淋巴细胞生成干扰素。
副作用：多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性；亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。
2.普乐可复（Prograf），又称FK506或他克莫司（tacrolimus）
作用机制：作用机制与环孢素相同，主要是抑制白细胞介素-2的合成，作用于T细胞，抑制T细胞活化基因的产生（对 -干扰素和白细胞介素-2等淋巴因子的mRNA转录有抑制作用），同时还抑制白细胞介素-2受体的表达，但不影响抑制型T细胞的活化。
与环孢素相比，有如下特点：1）免疫作用是环孢素的数十倍到数百倍。
2）可减少肝、肾移植受体的急、慢性排斥反应。
3）细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低，尤其是本品有较强的亲肝性，对肝移植的功效高100倍，因而大大降低了临床使用剂量，可降低原治疗费用1/3~1/2，同时不良反应也明显降低。
副作用：最常见的不良反应有震颤、思维紊乱、低磷血症、失眠、视力障碍和呕吐等，偶见中枢神经系统和感觉异常，消化系统、呼吸系统、心血管系统失调，皮肤瘙痒等。
四、生物制剂类
1.抗淋巴细胞球蛋白（ALG）和抗胸腺细胞球蛋白（ATG）
抗淋巴细胞球蛋白（antilymphocyte globulin，ALG）是直接抗淋巴细胞的抗体，现已能用单克隆抗体技术生产，特异性高，安全性好。
它可与淋巴细胞结合，在补体的共同作用下，使淋巴细胞裂解。
可用于器官移植的排斥反应，多在其他免疫抑制药无效时使用。
抗胸腺细胞球蛋白（antithymocyte immunoglobulin ,ATG）是用人的胸腺细胞免疫马、兔等动物，抽取致敏动物的血液，经分离纯化而得。
其作用及不良反应均同抗淋巴细胞球蛋白（ALG）。
用于预防和治疗器官移植的排异反应，也可用于自身免疫性疾病。
2.单克隆抗体（OKT3）
OKT3为第一个用于临床的抗T细胞的单克隆抗体。
该抗体是针对T细胞上CD3抗原，它可逆转同种异体排斥反应，具有中等强度的免疫抑制效应。
但如果在临床多次、反复应用，可能产生如下问题：1）较严重的不良反应，如发热、低血压、头痛、胃肠道反应、肺水肿、高凝血症乃至癫痫发作等。
2）由于通常所用的OKT3单抗为鼠源性，因此在临床应用时可能产生抗异种蛋白的过敏反应。
五、新一代单克隆抗体
1. 赛尼哌(Zenapax)
赛尼哌含有的抗Tac单抗是一种重组并人源化的IgGI(G亚型免疫球蛋白)抗TAC抗体。
其功能类似于白细胞介素-2受体拮抗剂，与高亲和力的IL-2受体复合物的a亚单位或TAC亚单位高特异性结合，从而抑制IL-2的结合和生物活性。
副作用：无明显的毒性，最常报告的不良反应为胃肠功能紊乱。
2. 舒莱（Simulect，或BasiliXimab）
舒莱是一种新型的嵌合性人/鼠单克隆抗体，确切的作用机制尚不清楚。
它可以特异性地与活化的T淋巴细胞表面的白介素-2受体的a亚单位相结合，对抗排斥反应。
国外进行的大量临床试验研究显示，在与其它生物抗排斥药的比较中，舒莱日益呈现出其在肾移植中预防和对抗急性排斥的优越性，展示出良好的前景。
六、其它：雷帕霉素（Rapamycin,RAPA）
雷帕霉素，又名Sirolimus，属大环内酯类抗生素，与FK506的结构相似，但与FK506的免疫抑制机制不同。
它通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，和FK506相比，雷帕霉素可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。
副作用：头痛、恶心、头晕、鼻出血、关节疼痛。
实验室检查异常包括：血小板减少、白细胞减少、血色素降低、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、肝酶升高、乳酸脱氢酶升高、低钾、低镁等。