前列地尔注射液说明书--凯时
急诊冰箱针剂说明书
注射用尖吻蝮蛇血凝酶（苏灵）适应症辅助用于外科手术浅表创面渗血的止血，是否使用需要根据外科医生对伤口出血情况的判断。
本品用于内科出血和其他外科手术中脏器出血的安全有效性尚有待验证。
本品临床试验为在腹壁切口渗血创面进行了止血疗效的观察，其给药方法为术前15-20分钟单次静脉注射给药。
用法用量本品为单次静脉注射给药。
每次2单位（2瓶），每瓶用1ml注射用水溶解，静脉注射。
用于手术预防性止血，术前15-20分钟给药。
本品为蛋白类物质，没有进行过重复给药的安全有效性研究。
不良反应本品临床试验中未观察到不良反应。
据类似品种文献资料，不良反应发生率低，偶见过敏样反应。
如出现此类情况，可按一般抗过敏处理方法，给予抗组胺药或/和糖皮质激素及对症治疗。
禁忌1．对本品任何成份过敏者禁用。
2．虽无本品引起血栓的报道，为安全起见，有血栓病史者禁用。
注意事项1．弥漫性血管内凝血(DIC)及血液病所致的出血，不宜使用本品。
2．缺乏血小板或某些凝血因子时，宜在补充血小板和缺乏的凝血因子或输注新鲜血液的基础上应用本品。
3．本品溶解后应当日用完。
4．动脉、大静脉受损的出血，必须及时外科手术处理。
5．使用期间应注意观察病人的出、凝血时间。
6．本品为蛋白类物质，没有进行过重复给药安全有效性研究，请勿重复给药。
注射用白眉蛇毒血凝酶（邦亭）本品可用于需减少流血或止血的各种医疗情况，如：外科、内科、妇产科、眼科、耳鼻喉科、口腔科等临床科室的出血及出血性疾病；也可用来预防出血，如手术前用药，可避免或减少手术部位及手术后出血。
用法用量静注、肌注或皮下注射，也可局部用药。
一般出血：成人1-2单位；儿童0.3-0.5单位。
紧急出血：立即静注0.25-0.5单位，同时肌肉注射1单位。
各类外科手术：术前一天晚肌注1单位，术前1小时肌注1单位，术前15分钟静注1单位，术后3天，每天肌注1单位；咯血：每12小时皮F注射1单位，必要时，开始时冉加静注1单位，最好是加入10ml的0.9%氯化钠液中，混合注射；异常出血：剂量加倍，间隔6小时肌注1单位，至出血完全停止。
前列地尔注射液
条件：温度 25 ℃，散射角为90°
1ml供试品 供试品温度 达到25 ℃
测定平均粒径、 90%累积粒径
结果
2015-7-1
平均粒径、90%累积粒径的变化
2015-7-1
平均粒径、90%累积粒径的变化
乳粒粒径为本品的重要质控指标， 国家标准规定平均粒径不得过 0.4μm，90%粒径累计值不得大于 0.6μm；
供 试 品
100ml5%葡萄糖注射液
D(0.1μg/ml)
0、2、4h（25 ℃、避光） 测定pH,观察外观
结果
2015-7-1
外观及 pH 值的变化
结果外观无明显变化，均呈白色乳状液体； pH 值在 4.0～6.0，无显著变化。
2015-7-1
含量及有关物质的变化
精密称取A1对照品2.5mg 置于25ml棕色量瓶
⑤使用简便：直接静脉注射，可在门诊治疗。
3.2临床应用：
治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞 性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环 障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环 障碍。
脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内 的血栓形成。
动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血 症，保持导管血流以等待时机手术治疗。 用于慢性肝炎的辅助治疗。
2、脂微球制剂： 经肺循环仅10%被灭活，达到持续有效血药浓度
15
2015-7-1
持续性的比较
前列地尔注射液与传统制剂药效对比
血 60 栓 50 形 40 成 30 抑 制 20 率 10 % 0
15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
16
Lipo PGE1
PGE1-CD
蓓畅前列地尔注射液全科
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
前列地尔药物剂型优变
第一代 传统老工艺 无菌粉针剂
更新一代 质量标准最高、创新常温无菌工艺
（蓓畅-本溪雷龙）
第三代 脂微球载体制
剂（凯时）
第二代 环糊精包合物 （保达新）
8
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
前列地尔脂微球结构示意图
前列地尔
卵 磷 脂
软 基 质 油
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
前列地尔注射液(本溪雷龙） 靶向改善微循环 领先品质更安全
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
2009年7月隆重上市
通用名称：前列地尔注射液 生产厂家：本溪雷龙药业有限公司 注册商标：蓓畅 研发单位：北京中海康医药科技发展有限公司 制剂规格： 5ug/1ml/支、10ug/2ml/支
质量标准：同类产品的最高标准。 靶向性： 脂微球技术的特异性分布，易聚集于病变血管、
痉挛血管和狭窄血管等病变部位。 持续性： 在脂微球包裹的屏蔽保护下，前列地尔在肺部灭
活有传统制剂80%大大降低至10%以下。 高效性： 仅需传统剂型给药剂量的十分之一，疗效更高。 安全性： 采用日本进口的精制高纯度蛋黄磷脂包裹，无溶
2009.7
国内全面上市
5
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
前列地尔简介
前列地尔：是人体各组织细胞自身分泌的生理活性极强的物质。
1962 年瑞典科学家 Bergstrom 等对前列地尔进行了分离和结构 确定。发现其具有非常独特和广泛的药理作用。
6
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
1982年三位瑞典科学家 获得了诺贝尔奖
福 医
北京中海康医药科技发展有限公司 2004年1月合作 本溪雷龙药业有限公司
前列地尔注射液ppt
代谢
前列地尔在体内主要通过 酶代谢，代谢产物主要经 肾脏排出体外。
排泄
前列地尔的排泄速度较慢， 半衰期较长，一般可达24小时。
药物相互作用
与抗凝药合用
前列地尔与抗凝药合用时， 可能会增加出血的风险， 需密切监测凝血功能。
与降压药合用
前列地尔与降压药合用时， 可能会产生协同作用，导 致血压下降幅度过大，需 谨慎使用。
部分患者可能出现过敏反应， 如皮疹、瘙痒、呼吸困难等， 应立即停药并给予相应治疗。
不良反应的处理方法
注射部位疼痛
血管扩张
低血压
轻微疼痛可自行缓解， 疼痛较重时可采取局部 冷敷或口服止痛药缓解。
通常无需特殊处理，可 自行缓解。如症状较重， 可适当减慢滴速或停药。
应立即停药，并给予升 压药物及对症治疗。
前列地尔注射液的未来研究方向
探索前列地尔注射液在更多疾病领域的应用
目前前列地尔注射液主要用于治疗慢性动脉闭塞症，未来研究可探索其在其他血管疾病、 神经系统疾病等领域的应用。
改进制剂形式
目前前列地尔注射液为注射液剂型，未来可研究其制成口服制剂、吸入制剂等不同形式， 以满足不同患者的需求。
提高药效和降低副作用
糖尿病肾病治疗
总结词
前列地尔注射液在糖尿病肾病治疗中具有积极作用，能够保护肾脏功能、降低尿 蛋白、延缓肾损害进展。
详细描述
前列地尔注射液通过抑制炎症反应和免疫反应，减少肾脏损伤，同时能够扩张肾 血管、增加肾脏血流灌注，有助于保护肾脏功能。此外，该药物还能降低尿蛋白 排泄，延缓肾损害进展，从而改善糖尿病肾病患者的预后。
前列地尔注射液
• 前列地尔注射液概述 • 前列地尔注射液的药理作用 • 前列地尔注射液的临床应用 • 前列地尔注射液的副作用与注意事项 • 前列地尔注射液的研发与未来展望
前列地尔注射液说明书--凯时
前列xx 注射液说明书【药品名称】通用名：前列xx 注射液商品名：xx 时xx：Alprostadil Injection汉语拼音：Qianliedi'er Zhusheye【成份】1•本品主要成分为前列腺素E1,其化学名称为：(1R,2R,3R)-3羟基2-((E)-(3S)-3羟基-1-辛烯基卜5-氧代环戊烷庚酸其结构式为：分子式：C20H34O5 分子量：354.49CAS No：. 745-65-32.辅料：精制大豆油、精制软磷脂、浓甘油、油酸、氢氧化钠、注射用水【性状】本品为白色乳状液体。
【适应症】1．治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。
2．脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。
3．动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。
4．用于慢性肝炎的辅助治疗。
【规格】2ml:10©【用法用量】成人一日一次，1-2ml （前列地尔5-10©）+10ml生理盐水（或5%的葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。
【不良反应】1 ．休克：偶见休克。
要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。
2．注射部位：有时出现血管疼、血管炎、发红，偶见发硬，瘙痒等。
3．循环系统：有时出现加重心衰，肺水肿，胸部发紧感，血压下降等症状，一旦出现立即停药。
另外，偶见脸面潮红、心悸。
4．消化系统：有时出现腹泻、腹胀、不愉快感，偶见腹痛、食欲不振、呕吐、便秘、转氨酶升高等。
5．精神和神经系统：有时头晕、头痛、发热、疲劳感，偶见发麻。
6．血液系统：偶见嗜酸细胞增多、白细胞减少。
7．其他：偶见视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、浮肿、荨麻疹。
【禁忌症】以下患者禁用：1．严重心衰（心功能不全）患者。
2．妊娠或可能妊娠的妇女。
3．既往对本制剂有过敏史的患者。
与保达新
通用名: 前列地尔注射液
商品名:凯时
规格: 2ml:10µɡ
生产厂家:北京泰德制药有限公司
经销单位：广州医药公司国盈新特药站
医保及招标：广东省及广州市医保用药药品，是招标中标品种，
国家规定最高零售价为：158元/支。
药理作用：本品是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂,由于脂微球的包裹,前列地尔不易失活，药效维持时间长达24小时；本品由于脂微球作为载体，有易于分布到受损血管部位的靶向特性,从而高浓度聚集在病变部位发挥本品的扩张血管、抑制血小板聚集、保护细胞膜的作用。
由于靶向分布，用药剂量仅有传统制剂的1/10，且副作用也大大减少，很好避免传统扩血管药物的盗血及血压下降的不良反应。
适应症：心脑微循环障碍，尤其是椎—基底动脉供血不足及脑梗塞；
周围血管病变引起的肢端病变等。
泰德制药(微循环事业部 )凯时(前列地尔) 贝前列素纳片
泰德制药微循环事业部凯时（前列地尔），贝前列素纳片年会考试，入职考试1、DDS的三大领域是、、。
2、2001年10月，中国总理朱镕基亲自向水岛裕颁发（中国政府授予外国专家的最高荣誉奖）。
3、2004年，国务委员陈至立受胡锦涛主席的委托，向水岛裕教授颁发“”，全球仅四位外籍科学家获得此殊荣，而医学界仅此一位。
4、公司荣获三个第一，分别是：第一生产并已上市的企业，第一（唯一）获得对日本出口企业，第一（唯一）收购日本的企业5、凯时是由两个部分构成：一个是；另一个是。
6、1982年Bergstrom等三位医学工作者因从事前列地尔的研究而获得了当年的奖。
7、微循环是指——之间微血管的血液循环，8、微循环的基本功能就是。
微循环也被称为——9、看图填空：A：微循环血流灌注量减少B：组织器官功能不全或衰竭10、凯时靶向聚集于病变血管，其浓度为正常血管的十至百倍。
从根本上杜绝了“盗血”的发生。
11、凯时扩血管的作用机理：1）PGE1与血管平滑肌膜PGE1受体结合，激活腺苷酸环化酶，使细胞内环磷酸腺苷（cAMP）含量、活性增加，导致血管平滑肌细胞内钙离子水平降低，从而使血管扩张。
2）血浆内cAMP浓度的增加抑制了环氧酶和血栓素A2（TXA2）合成酶的活性，从而减少了TXA2的合成，使血管扩张。
3）PGE1抑制了神经末梢释放去甲肾上腺素，而使血管扩张。
12、凯时的第二个药理作用——抑制血小板聚集，溶解白血栓，防止血栓形成。
但不影响血小板计数，不引起出血倾向。
13、凯时的第三个药理作用——促进红细胞变形能力，使部分僵硬的红细胞易于通过毛细血管，有效改善了微循环障碍14、在缺血时组织和细胞受到第一次损伤。
产生了大量处于激发状态的氧自由基。
常规的扩血管药物在血液再灌注时可激活这些氧自由基，从而使脂质过氧化反应增强，造成细胞和组织出现缺血—再灌注时的损伤。
15、看图填空：①抗脂质过氧化，②改善细胞膜流动性，③升高细胞内cAMP16、在人体研究中发现，给予心肌梗塞患者凯时治疗后，外周血循环脱落内皮细胞（CEC)数量明显减少。
前列地尔注射液的临床应用
关于前列地尔注射液（凯时）的临床应用药剂科通过对前列地尔注射液（凯时）近期的不良反应分析，发现前列地尔注射液（凯时）存在未按照说明书正确选择给药方法的情况。
经初步了解，这种不合理应用的情况全院普遍存在，临床上、护理上存在对“前列地尔注射液（凯时）导致穿刺血管条索状红线属正常现象”的认识误区。
望各临床知悉，以引起重视并加以纠正。
一、不合理的给药方法：临床常见将前列地尔注射液(凯时) 10 μg 以生理盐水100ml作为溶媒，采用慢速静脉滴注的给药方法。
二、前列地尔注射液(凯时)说明书用法用量成人一日一次，1-2ml（前列地尔5-10μg）+10ml生理盐水（或5%的葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。
三、从药剂学角度分析原因：前列地尔，也叫做前列腺素E1（PGE1）,来源于花生四烯酸途径。
因为该前列地尔制剂以脂微球作为药物载体，由于脂微球的包裹，前列腺素E1不易失活，且具有靶向特性。
如果用100ml溶媒稀释，容易因为过度稀释造成脂微球破乳，不仅失去靶向性难以发挥治疗作用，反而容易因为PGE1的释放而刺激血管，导致注射臂静脉穿刺血管出现条索状红线、产生刺痛、颜面部潮红等不良反应。
建议严格按照说明书用法用量使用，尤其是缓慢推注5至10分钟。
四、避免药物资源的浪费临床上都知道前列地尔在体内代谢很快，代谢酶（15-羟基前列腺素脱氢酶）主要存在于肺、肝、肾，故循环血液每流经肺一次，将有90％以上前列腺素失活。
若是采用过度溶媒稀释的给药方案，不仅药物治疗效果上不佳，发挥不到靶向制剂浓集的作用，而且不可避免地造成药物资源的浪费。
五、关于说明书中的“小壶滴注”说明书中提到的“小壶”是指输液管中的茂菲氏/ 墨菲氏壶。
“小壶滴注”因无具体的操作规范、医院感染、卫生条件等资料参考，故此不予使用。
六、关于脂微球。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
前列地尔注射液说明书
【药品名称】
通用名：前列地尔注射液
商品名：凯时
英文名：Alprostadil Injection
汉语拼音：Qianliedi'er Zhusheye
【成份】
1. 本品主要成分为前列腺素E1，其化学名称为：(1R,2R,3R)-3-羟基2-((E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸
其结构式为：
分子式：C20H34O5
分子量：354.49
CAS No.：745-65-3
2. 辅料：精制大豆油、精制软磷脂、浓甘油、油酸、氢氧化钠、注射用水
【性状】本品为白色乳状液体。
【适应症】
1．治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。
2．脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。
3．动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。
4．用于慢性肝炎的辅助治疗。
【规格】2ml:10μg。
【用法用量】
成人一日一次，1-2ml（前列地尔5-10μg）+10ml 生理盐水（或5％的葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。
【不良反应】
1．休克：偶见休克。
要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。
2．注射部位：有时出现血管疼、血管炎、发红，偶见发硬，瘙痒等。
3．循环系统：有时出现加重心衰，肺水肿，胸部发紧感，血压下降等症状，一旦出现立即停药。
另外，偶见脸面潮红、心悸。
4．消化系统：有时出现腹泻、腹胀、不愉快感，偶见腹痛、食欲不振、呕吐、便秘、转氨酶升高等。
5．精神和神经系统：有时头晕、头痛、发热、疲劳感，偶见发麻。
6．血液系统：偶见嗜酸细胞增多、白细胞减少。
7．其他：偶见视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、浮肿、荨麻疹。
【禁忌症】
以下患者禁用：
1．严重心衰(心功能不全)患者。
2．妊娠或可能妊娠的妇女。
3．既往对本制剂有过敏史的患者。
【注意事项】
1．下述患者慎用本品：
（1）心衰(心功能不全)患者，有报告可加重心功能不全的倾向。
（2）青光眼或眼压亢进的患者，有报告可使眼压增高。
（3）既往有胃溃疡合并症的患者，有报告可使胃出血。
（4）间质性肺炎的患者，有报告可使病情恶化。
2．用于治疗慢性动脉闭塞症、微小血管循环障碍的患者。
由于本药的治疗是对症治疗，停止给药后，有再复发的可能性。
3．给药时注意：
（1）出现不良反应时，应采取减慢给药速度，停止给药等适当措施。
（2）本制剂与输液混合后在２小时内使用。
残液不能再使用。
（3）不能使用冻结的药品。
（4）打开安瓿时，先用酒精棉擦净后，把安瓿上的标记点朝上，向下掰。
（5）本品要通过医生的处方和遵医嘱使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠或可能妊娠的妇女禁止使用本品。
【儿童用药】小儿先天性心脏病患者用药，推荐输注速度为5ng/kg/min。
【老年患者用药】无特殊提示，请遵医嘱。
【药物相互作用】避免与血浆增容剂（右旋糖苷、明胶制剂等）混合。
【药物过量】目前尚无每日剂量超过120μg 的文献报道。
【药理毒理】
1.药理作用
本品是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂。
由于脂微球的包裹，前列地尔不易失活，且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性，从而发挥本品的扩张血管、抑制血小板聚集的作用。
另外，本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用。
2.毒理作用
静脉内给予小鼠、大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相当于前列地尔（前列腺素E1）250μg/kg]，未见动物死亡，也未见严重的急性毒性。
本品无过敏性、致畸性及血管刺激性。
【药代动力学】
以[3H]标记的本品静脉给予大鼠5 分钟后组织内前列地尔（前列腺素E1）含量最高，以后缓慢下降至消失。
前列地尔（前列腺素E1）主要分布在肾、肝、肺组织中，在中枢神经系统、眼球和睾丸内含量最低。
本品主要与血浆蛋白结合。
在血中代谢较快。
其代谢产物（13、14-二氢-15-酮-PGE1）主要通过肾脏排泄。
给药后24 小时内尿中排泄大约90%，其余经粪便排泄。
【贮藏】遮光，0-5℃保存，避免冻结。
【包装】无色安瓿，1 支/盒。
【有效期】12 个月。