全球销量前20的药物课件共61页

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2018年全球药品销售额TOP200

2018年全球药品销售额TOP200

罗氏
167 Bexsero
GSK
168 Synthroid(levothyroxine)
AbbVie
169 Symdeko (ivacaftor/tezacaftor)
Vertex
170 Aprovel/Avapro(厄贝沙坦)
赛诺菲
171 Avodart (度他雄胺)
GSK
172 Augmentin(阿莫西林/克拉维酸钾)
默沙东
Amgen/辉瑞 罗氏 罗氏 罗氏 Regeneron/拜耳
10 Opdivo(纳武利尤单抗)
BMS
11 Xarelto (利伐沙班) 12 Imbruvica(依布替尼) 13 Remicade(英夫利昔单抗) 14 Prevnar 13(肺炎球菌疫苗) 15 Stelara(乌司奴单抗)
Bayer/强生 AbbVie/强生 强生/默沙东 辉瑞 强生
UCB
赛诺菲 Merck KGaA 勃林格殷格翰 Celgene 吉利德 Merck KGaA/礼来 诺华 吉利德 礼来 诺华 诺华 诺和诺德 诺和诺德 GSK 阿斯利康 阿斯利康 Bayer 礼来 BMS 阿斯利康 Boehringer Ingelheim
102 Activase/TNKase
罗氏
109 NovoSeven(注射用重组人凝血因子VIIa) 诺和诺德
110 Harvoni(索非布韦/ledipasvir)
吉利德
111 Atripla(恩曲他滨/替诺福韦/依法韦仑)
吉利德
112
Biktarvy(bictegravir/恩曲他滨/替诺福韦艾拉 酚胺)
吉利德
113 Revolade/Promacta(艾曲波帕)

全球畅销药2007

全球畅销药2007

调血脂抗动脉粥样硬化药 美国默克(默沙东)/先灵葆 心血管系统用药 (降血脂药) 雅 2327 非甾体抗炎药 辉瑞/Astellas 骨骼与肌肉用药 2317 抗组胺药 辉瑞/UCB/第一制药三共 抗变态反应药物 神经系统用药 心血管系统用药 心血管系统用药 精神障碍用药 抗肿瘤药 免疫调节剂 抗肿瘤药 抗感染药 生物技术药物 神经系统用药 心血管系统用药 泌尿系统用药 内分泌及代谢调节用药 内分泌及代谢调节用药 血液和造血系统用药 抗感染药
武田/礼来 美国默克(默沙东) Nycomed/惠氏 阿斯利康/Astellas 罗氏/基因技术/日本中外制 4044 单克隆抗体 药 3962 质子泵抑制剂 武田/Tap制药/雅培 3794 抗抑郁药 惠氏 3614 抗贫血药 安进 3581 抑制纤维蛋白形成药 赛诺菲-安万特 3518 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 阿斯利康/武田 罗氏/基因技术/日本中外制 3422 单克隆抗体 药 3350 降压药 3327 3311 3116 3064 3050 3049 3044 3001 3000 多发性硬化症用药 痴呆治疗药 质子泵抑制剂 单克隆抗体 其它抗肿瘤药,其它 骨代谢用药 抗抑郁药 钙拮抗剂 重组集落刺激因子 美国默克(默沙东) 梯瓦/赛诺菲-安万特 卫材/辉瑞 卫材/强生 雅培 诺华 美国默克(默沙东) Forest Lab/H. Lundbeck 辉瑞 安进
2194 抗癫痫药 葛兰素史克 2166 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 勃林格殷格翰/Astellas 2104 降压药 2103 抗抑郁药 2085 烷化剂 2030 免疫抑制剂 1885 激素 1868 其它抗病毒药 1868 重组干扰素 1829 镇痛药 调血脂抗动脉粥样硬化药 1812 (降血脂药) 1764 男性功能障碍 1754 口服血糖调节药 1750 骨代谢用药 1745 抗贫血药 1738 抗流感药 第一制药三共/Forest 礼来 赛诺菲-安万特 Astellas 武田/Tap制药 葛兰素史克 Biogen 辉瑞 雅培/Solvay 辉瑞 葛兰素史克 宝洁/赛诺菲-安万特/卫材 罗氏/日本中外制药 罗氏/日本中外制药

2012年最畅销的20个药物

2012年最畅销的20个药物

2012年最畅销的20个药物是什么让一个药物成功?是由于一个成功的广告还是对医生的促销?是由于这是一个急需的药物,还是因为这个药物很少有副作用?不管是什么方法,衡量一个药物成功的方法是一致的:销售额。

GEN推出了2012年全球20个最畅销的处方药物榜单。

这个榜单是基于生物制药公司在新闻、年报和会议上公布的销售数字做出的。

“CER”指的是“固定汇率”。

第1名:修美乐Humira(阿达木单抗)生产商:Abbvie1适应症:中度至重度类风湿关节炎,中度至重度慢性斑块型银屑病,中度至重度克罗恩病;中度至重度溃疡性结肠炎,强直性脊柱炎,银屑病关节炎,中度至重度多关节型幼年特发性关节炎。

2012年销售额:92.65亿美元2011年销售额:79.32亿美元变化:+19.3%2012年第4季度销售额:26.81亿美元,比2011年第4季度21.78亿美元上涨31.1%第2名:舒利迭Advair,Seretide(氟替卡松和沙美特罗)生产商:葛兰素史克(GlaxoSmithKline)适应症:哮喘和慢性阻塞性肺病,包括慢性支气管炎和肺气肿。

2012年销售额:79.04亿美元(50.46亿英镑)22011年销售额:79.28亿美元(50.61亿英镑)2变化:+1%(CER)2012年第4季度销售额:20.51亿美元(13.09亿英镑),比2011年第4季度20.5亿美元(13.51亿英镑)下跌1%(CER)2 第3名:美罗华Rituxan,MabThera(利妥昔单抗)生产商:罗氏(Roche)适应症:非霍奇金淋巴瘤,慢性淋巴细胞白血病,以及类风湿关节炎。

2012年销售额:72.85亿美元(67.07亿瑞士法郎)32011年销售额:65.23亿美元(60.05亿瑞士法郎)3变化:+9%(CER)2012年第4季度销售额:18.56亿美元(17.09亿瑞士法郎),比2011年第4季度17.25亿美元(15.88亿瑞士法郎)上涨7.6%3 第4名:来得时Lantus(甘精胰岛素)生产商:赛诺菲(Sanofi)适应症:每日一次,用于糖尿病治疗。

世界主要农药公司的重点品种和销售市场分析张一宾ppt课件

世界主要农药公司的重点品种和销售市场分析张一宾ppt课件
啉引人注目。有机磷仍为拜耳公司重要 一类,另新品季酮螨酯引人注目。其他杀 虫剂品种市场有:噻虫啉0.55亿美元,丁 基嘧啶磷0.30亿,四溴菊酯0.10亿,克百威 +乙硫苯威+异丙威不到0.25亿,甲萘威 0.60亿,硫双威0.70亿,甲胺磷0.40亿,硫丹 0.85亿,季酮螨酯(2003年上市)0.30亿,氟 硅菊酯0.40亿,灭线磷0.30亿
2.05
谷物
溴氰菊酯(I) 1.98
棉花,果树,蔬菜
甲基二磺隆(H) 1.40
谷物
噻虫胺(I)
1.37
玉米,油菜,甜菜,谷物
涕灭威(I)
1.29
玉米,棉花等
甲双苯胺灵(H) 1.15
甜菜
品种中草铵膦较上年增加11.1%.并在日本价格差别不大. 噁唑禾草灵则有所下降.甲基二磺隆(mesomax)则增长.
排名
1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12.
公司
凯米托拉 巴斯夫 马克西姆 陶农科 先正达 FMC 纽发姆 拜耳 凯米诺瓦 杜邦 孟山都 住友化学
销售额
3.54 40.94 15.43 30.94 60.07 7.25 11.89 69.17 5.96 22.50 29.10 12.90
利润
0.82 8.34 2.93 5.75 11.25 1.25 1.54 7.95 0.68 2.35 2.65 0.96
利润/销售额%
23.2 20.4 19.0 18.6 17.8 17.2 13.0 11.5 11.4 10.4 9.1 7.4
II.十大主要农药公司的重点 品种及其销售市场分析
除草剂:氟噻草胺,异噁唑苯酮,草铵磷,溴苯腈, 噁唑禾草灵

2011年全球销售额前100位的药品

2011年全球销售额前100位的药品

2011年全球销售额前100位的药品排序中文药名(药物类别)商品名销售商全球销售额(亿美元)增长率美国销售额(亿美元)增长率1 阿托伐他汀片(降血脂药)LipitorTablets辉瑞/Astellas制药/Almirall95.77 -10.8% 13.05 -75.5%2 复方氟替卡松/沙美特罗粉末吸入剂(抗哮喘药)AdvairDiskus葛兰素史克/Almirall81.32 2.3% 10.73 -73.4%3 氯吡格雷片(抗血小板聚集药)PlavixTablets赛诺菲-安万特/百时美施贵宝70.59 -22.9% 0.76 -98.8%4 利妥昔单抗(抗肿瘤药)Rituxan 中外制药/Biogen Idec/Genentech/罗氏68.63 12.3% 7.66 -73.7%5 英利昔单抗(抗风湿药) Remicade 强生/三菱田边制药/强生65.10 1% 7.76 -75%6 贝伐珠单抗注射剂(免疫调节药) AvastinInjection罗氏/Genentech60.48 -2.6% 6.96 -77.3%7 曲妥珠单抗注射剂(抗肿瘤药) HerceptinInjection罗氏60.03 15% 16.25 6.3%8 缬沙坦片(抗高血压药)DiovanTablets诺华56.65 -6.4% 5.57 -77.9%9 甘精胰岛素注射剂(降血糖药)Lantus Vials 赛诺菲-安万特54.53 17% 8.21 -71%10 伊马替尼胶囊(抗肿瘤药) GleevecCapsules诺华46.59 9.2% 4.15 -67.7%11 奥氮平片(抗精神病药)ZyprexaTablets礼来46.22 -8% 2.94 -88.2%12 吡格列酮片(降血糖药)ActosTablets武田制药41.33 -5.6% 7.04 -79.7%13 门冬胰岛素注射液NovoRapid Novo 39.40 715.3% - -14 雷珠单抗注射剂(抗黄斑变性药) Lucentis诺华/ Genentech 37.91 26.7% 4.16 -70.3%15普瑞巴林胶囊 (抗痉挛药) Lyrica Capsules 辉瑞36.93 20.6% 3.64 -74.4%16醋酸格拉替默注射剂(多发性硬化治疗药)Copaxone InjectionTeva 制药/赛诺菲-安万特36.00 8.6% 27.93 22.1%17 复方依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦酯片 (抗病毒药) AtriplaTablets Gilead 科学32.2510.2%4.63 -75.7%18来那度胺胶囊 (抗肿瘤药) Revlimid Capsules Celgene32.08 30.1% - 0%19 依诺肝素 (抗血栓药)Lovenox 赛诺菲29.40 -21.1% 1.59 -91.7%20 复方恩曲他滨/替诺福韦酯片(抗病毒药) TruvadaTablets Gilead 科学28.75 8.5% 3.20 -75.6%21阿立哌唑片 (抗精神病药) Abilify Tablets 百时美施贵宝/大冢制药 27.58 7.5% 4.60 -76.5%22培美曲塞 (抗肿瘤药) Alimta礼来24.61 11.4% 2.33 -75.7%23 奥美沙坦 (抗高血压药)Olmetec 第一三共23.45 267.6% 2.07 -13.7%24醋酸亮丙瑞林储库型控释注射剂 (抗肿瘤药)Lupron Depot 7.5 mg 雅培/武田制药/ Orion 23.38 21.8% 1.39 -71.2%25他克莫司胶囊 (免疫抑制药) Prograf Capsules Astellas 制药20.23 362% - 0%26美金刚片 (抗震颤麻痹药) Namenda Tablets H Lundbeck A/S /Forest 19.00 364.5% 3.29 -73.4%27肉毒(杆菌)毒素 (生物制品)Botox InjectionAllergan18.39 29.7% - 0%28 波生坦片(抗高血压药)TracleerTabletsActelion17.22 9.5% - 0%29 聚乙二醇化干扰素α-2a 注射剂(抗丙型肝炎药) PEGASYSInjection罗氏16.43 3.9% 3.92 4.8%30 阿扎那韦胶囊(抗病毒药)ReyatazCapsules百时美施贵宝15.69 6.1% 1.81 -76%31 依他凝血素α(凝血因子类药) NovoSeven Novo Nordisk15.60 8.9% - 0%32 卡培他滨片(抗肿瘤药) XelodaTablets中外制药/罗氏15.47 12.9% 1.32 -74%33 白喉、破伤风类毒类及无细胞百日咳吸附疫苗(生物制品)Daptacel 赛诺菲-安万特14.97 14.5% - 0%34 奥沙利铂注射剂(抗肿瘤药) Eloxatin 赛诺菲-安万特/益力多14.91 163% 3.47 51.8%35 唑来膦酸注射剂(抗骨质疏松药) ZometaInjection诺华14.87 -1.6% 1.49 -79.3%36 依法韦仑胶囊(抗病毒药)SustivaCapsules百时美施贵宝14.85 8.6% 2.15 -75.6%37 甲磺酸氨氯地平片(抗高血压药)NorvascTablets辉瑞14.45 292.7% 0.09 -72.7%38 醋酸奥曲肽微球缓释注射剂 (肢端肥大症治疗药) SandostatinLAR DepotGroup诺华14.43 11.8% 5.74 12.3%39地特胰岛素(降血糖药)LevemirFlexPen Group诺和诺德14.36 17% - 0%40 厄洛替尼(抗肿瘤药)TarcevaTablets罗氏/Genentech/中外制药/Astellas14.30 12.3% 1.27 -74.8%41 左乙拉西坦口服液(益智药)Keppra OralSolutionUCB制药13.45 7.5% 1.83 -50.5%42 多西他赛(抗肿瘤药)Taxotere 赛诺菲-安万特30.35 4.3% 11.52 8.6%43 复方甲磺酸氨氯地平/缬沙坦片(抗高血压药)ExforgeGroup诺华12.09 33.7% 0.74 -73.9%44 度他雄胺(5-α还原酶抑制药)Avodart 葛兰素史克12.02 23.5% 1.22 -76.5%45 恩替卡韦片(抗病毒药)BaracludeTabletsGroup百时美施贵宝11.96 28.5% 0.48 -73.2%46 琥珀酸索利那新片(膀胱过度活动症治疗药)VESIcareTabletsAstellas制药/葛兰素史克11.72. 18.5% - 0%47 流感病毒疫苗预填充注射剂FluzonePrefilledSyringes赛诺菲-安万特11.50 -33.2% 6.063571.3%48 利拉鲁肽(降血糖药)Victoza 诺和诺德11.20 171% - 0%49 吸附无细胞百日咳、白喉、破伤风联合疫苗InfanrixVaccineGroup葛兰素史克11.08 2.4% 0.64 -71.5%50 卡巴拉汀(血管性痴呆治疗药) ExelonCapsules Group诺华/小野制药10.67 6.4% 0.90 -76.3%51 复方阿莫西林/克拉维酸钾咀嚼片(抗生素)AugmentinChewableTablet Group葛兰素史克10.29 6.5% 0.48 -71.6%52 复方阿巴卡韦/拉米夫定片(抗病毒药)EPZICOMTablets葛兰素史克9.91 15.5% 0.82 -74.7%53 恩他卡朋片(帕金森病治疗药)ComtessTabletsGroup诺华/小野9.85 6.3% 0.52 -77.5%54 硫酸沙丁胺醇氢氟烷气雾剂(平喘药) VentolinAccuhalerGroup葛兰素史克9.67 19.8% 0.90 -67.4%55 来曲唑片(抗肿瘤药) FemaraTablets诺华/ 中外制药9.56 -32.3% 1.69 -74%56 酮洛芬透皮贴片(消炎镇痛药)Mohrus TapeGroup久光制药9.56 -32.3% 1.69 -74%57 生长激素液体制剂笔形注射器NorditropinNordiFlexGroup诺和诺德9.43 10.1% - 0%58 阿巴西普(抗关节炎药) OrenciaGroup百时美施贵宝9.17 25.1% 1.38 -74.8%59 复方ω-3脂肪酸/维生素E软胶囊Omacor SoftCapsulesGroup葛兰素史克9.14 11.7% 2.03 -75.2%60环孢素自乳化释药系统软胶囊(免疫抑制剂)Neoral SoftGelatinCapsules Group诺华9.03 3.7% 0.17 -79.3%61 拉莫三嗪(抗癫痫药)Lamictal CDGroup葛兰素史克8.61 10.5% 0.85 -78.5%62 去铁斯若分散片(铁鳌合剂)ExjadeTablets forOralSuspension诺华8.50 11.5% 0.51 -80.7%63 宫颈癌疫苗CervarixGroup 葛兰素史克8.13 117.2% 0.02 -92%64 拉喹莫德胶囊(免疫调节剂)AllegraCapsules Group赛诺菲/Albany分子研究8.08 0.2% -1.35 -100.7%65 达沙替尼(抗肿瘤药) SprycelTablets百时美施贵宝8.03 39.4% 0.61 -67.6%66 伊班膦酸钠片(抗骨质疏松药) BonivaTabletsGroup罗氏/葛兰素史克7.95 -21.5% 3.58 -29.2%67 双氯芬酸钠控释片(消炎镇痛药)Voltaren XRTabletsGroup诺华7.94 0.3% 0.01 0%68 艾库珠单抗Soliris Alexion制药7.83 566.2% - 0%(抗溶血药)69 美色拉嗪片(消炎药)AsacolTablets协和发酵麒麟/WarnerChilcott7.43 4% - -100%70 达托霉素(抗生素) Cubicin Cubist制药7.36 358.3% 1.86 -68.9%71 尼罗替尼(抗肿瘤药) Tasigna 诺华7.16 79.4% 2.55 90.3%72 阿扎胞苷(抗肿瘤药) Vidaza Celgene7.05 32.3% - 0%73 帕罗西汀口服混悬剂(抗抑郁药) PAXIL OralSuspensionGroup葛兰素史克6.99 -0.7% 0.02 0%74 左吡坦片(催眠药)AmbienTablets 赛诺菲/Astellas制药6.82 -37.3% 0.30 -94.9%75 维达利停(抗糖尿病药) Galvus Group 诺华6.77 73.1% - 0%76 依维莫司冠脉涂药支架系统XIENCE VGroup波士顿科学6.55 -19.1% 1.07 -79.7%77 吸附破伤风、减毒白喉类毒素及非細胞型百日咳混合疫苗 ADACELVaccine赛诺菲6.48 8.6% - 0%78 利马前列素片5 µg(抗凝血药)OPALMONTablets 5 µg小野制药/大日本住友制药6.41 -9.6% - 0%79 伊米苷酶(戈谢病治疗药) Cerezyme Genzyme6.14 -14.7% - 0%80 一年1次的唑来膦酸输液(骨质疏松症治疗药)Reclast 诺华 6.13 5.9% 3.86 -1.8%81 0.03%比马前列素滴眼液(抗青光眼药)LumiganOphthalmicSolution,0.03% GroupAllergan6’13 16.2% - 0%82 格列美脲片(降血糖药) AmarylTablets赛诺菲6.09 -4.1% 1.42 -82.2%83 脑膜炎球菌疫苗Menactra赛诺菲 5.95 2.7% - 0%84 司维拉姆片(磷酸盐结合剂)RenagelTabletsGroup中外制药/Genzyme 5.78 -17% - -100%85 肺炎球菌疫苗SynflorixVial Group 葛兰素史克5.64 64.9% - 0%86 阿利克仑(Aliskiren,抗高血压药) TekturnaGroup诺华5.57 27.2% 0.57 -72.5%87 哌甲酯缓释片(注意力不集中伴多动症治疗药)Ritalin SRTabletsGroup诺华/伊兰5.50 18.5% 0.99 -70.8%88 伐昔洛韦囊片(抗病毒药)ValtrexCaplets葛兰素史克5.45 -33.7% 0.35 -90.9%89 克拉霉素缓释片(抗生素)Biaxin XLTablets雅培5.42 4% - 0%90 帕尼突单抗(抗肿瘤药) Vectibix Amgen/武田制药5.29 47.9% 0.31 -73%91 麦考酚酸缓释片(免疫抑制剂) Myfortic 诺华5.18 16.7% 0.45 -72.4%92 复方拉米夫定/齐多夫定片(抗病毒药)CombivirTablets葛兰素史克5.18 -7.7% 0.48 -78.2%93 法莫替丁口溶片(组胺H2受体拮抗剂)Gaster DTabletsGroupAstellas制药 4.97 1.8% - 0%94 芬戈莫德(多发性硬化症药物) Gilenya 诺华4.94 12250% 3.83 2846.2%95 比伐卢定(抗凝血药) Angiomax 医药4.84 14.7% 1.05 -74.5%96 预防轮状病毒感染Rotarix Celldex治疗 4.82 377.3% 0.43 -62%的疫苗Vaccine97 沙格列汀(降血糖药)OnglyzaGroup百时美施贵宝4.73 199.4% 0.57 -52.1%98 吉西他滨注射剂(抗肿瘤药) Gemzar 礼来4.52 -60.7% 0.59 -91.8%99 磺达肝素(抗凝药) Arixtrainjection葛兰素史克4.44 -4.6% 0,71 -74.1%100 依维莫司(抗肿瘤药) Afinitor诺华 4.43 82.3% 0.49 58.1%。

21世纪全球十大最畅销药物

21世纪全球十大最畅销药物

21世纪全球十大最畅销药物时下最畅销的药品当属肿瘤药物。

回望制药公司现状,我们会发现在药物发展的各个时期,都会有最热卖的主角药物。

即将到来的美国临床肿瘤会议也将确证这一点。

通常药物需求的增加原因包括:国家对医疗健康预算的增加、中产阶级的增多与民众健康意识的提高、以及社会老龄化的日趋加剧。

然而癌症药物有自己的特点。

它们所治疗的疾病是人类最危险的疾病之一,因此患者对药物的需求也更为迫切,即使有些药物卖出天价,也会有自己的市场。

新近被批准上市的癌症药物多数针对某一特定基因进行治疗,因此这类药物往往有自己的最适患者,在这些患者身上药物的疗效可以被最大化,药品本身也容易卖出高价。

这种对癌症的生物治疗往往不需面对来自生物仿制药物的威胁,以赫赛汀为例,尽管已经上市许久,却并不用与生物仿制药物进行竞争。

美国政府部门表示这种现象将会改变,但直到目前为止却仍未有更多举措。

实际上,在这次的畅销药物排行榜上,前三位Rituxan,Avastin 和Herceptin分别批准于1997、2004和1998年。

对于已经被罗氏收购的研发公司Genentech公司来说,它们已经带来了长期的利润。

在排行榜上的最新药物是Genentech的Tarceva,在2004年11月通过了FDA的认证。

接下来我们将会看到这份排行榜,其中的药物在2011年在美国的销售额最少达到了5.64亿美金,而最畅销的药物则为其公司带来30亿美金的销售额。

第一名:Rituxan(美罗华)所属公司:Genentech2011年销售额:30亿美元研发公司:Genentech与IDEC公司共同开发FDA批准的适应症:1997年,非霍奇金淋巴瘤;2006年,类风湿性关节炎;2008年,类风湿性关节炎继发症;2010年,慢性粒细胞白血病;2011年,魏格纳肉芽肿。

Rituxan是首个用于治疗癌症的单克隆抗体,在此之前,这类现在已经被广泛使用的药物市场低迷。

Rituxan在癌症领域应用的成功改变了这一现状,为其他单克隆抗体治疗方法的研发扫清了障碍,包括它的姐妹产品,同样由Genentech公司研发的药物Campath和Avastin。

【一图看懂】全球销售额top20的小分子药物及药物设计思路

【一图看懂】全球销售额top20的小分子药物及药物设计思路

【一图看懂】全球销售额top20的小分子药物及药物设计思路根据美国Arizona大学的Jon Njardarson课题组整理的小分子药物销售额数据(/content/top-pharmaceuticals-poster),笔者总结了2021年全球销售额top 20的小分子药物的分子结构、靶点/机制、分子设计思路及对应参考文献。

以下文字内容大多参考自FDA官方的药物说明书、药企官方公告以及公开的文献资料。

前面已介绍了销量top 10的药物,请查看:【一图看懂】全球销售额top 10的小分子药物及药物设计思路销售额top 11-20的小分子药物汇总药物具体信息介绍top 11 (50.15亿美元): Tagrisso (Osimertinib)基本信息:奥希替尼(Osimertinib)是由阿斯利康研发的第三代EGFR抑制剂,仅用时2年半就于2015年11月被FDA批准上市,2017年3月在中国获批,创下了进口抗癌新药进入国内的最快记录。

奥希替尼用于EGFR阳性NSCLC患者一线治疗。

2021年的销售额为50.15亿美元,2020年则为43.28亿美元。

分子设计思路:奥希替尼的设计过程是较为经典的共价抑制剂设计流程:1、借鉴WZ-4002的结构,高通量筛选得到核心分子骨架;2、基于结构确认共价头的位置和结合模式;3、通过构效关系提高分子的成药性,包括分子的活性、选择性、PK、毒理学和代谢等。

更多关于奥希替尼的研发故事请查看往期文章:共价抑制:抗癌药奥希替尼的药物设计(上)共价抑制:抗癌药奥希替尼的药物设计(下)top 12 (40.22亿美元): Invega (Paliperidone Palmitate)基本信息:棕榈酸帕利哌酮(Paliperidone Palmitate)是由强生研发的用于治疗成人精神分裂症和分裂情感性障碍的药物,该药物是一个前药,体内主要活性成分为帕利哌酮。

帕利哌酮的作用机制尚不很清楚,但一般认为它是多巴胺2型(D2)和5-羟色胺2型(5HT2A)受体的拮抗剂。

全球畅销药100强排名明细

全球畅销药100强排名明细

全球畅销药100强排名明细排名通用名销售额变化(%)企业名称适应症1 阿托伐他汀 9231 15.8 辉瑞高脂血症3 氨氯地平 4336 12.7 辉瑞高血压9 舍曲林 3118 13.7 辉瑞抑郁症13 加巴喷丁 2702 19.1 辉瑞癫痫23 阿奇酶素 2010 32.6 辉瑞细菌感染26 塞来考昔 1883 -38.3 辉瑞骨关节炎、类风湿性关节炎27 西地那非 1879 23.8 辉瑞勃起功能障碍46 西替利嗪 1338 20.0 辉瑞变应性鼻炎58 氟康唑 1176 5.8 辉瑞真菌感染2 辛伐他汀 5011 -10.2 默克高脂血症14 阿仑膦酸 2677 19.0 默克骨质疏松、变形性骨炎16 罗非考昔 2549 0.8 默克骨关节炎、类风湿性关节炎18 氯沙坦钾/氯沙坦钾+氢氯噻嗪 2486 13.5 默克充血性心力衰竭、高血压24 孟鲁司特 2009 33.5 默克哮喘4 奥氮平 4277 15.9 礼来精神病65 重组人胰岛素 1060 5.6 礼来糖尿病67 吉西他滨 1022 16.8 礼来胰腺癌68 赖脯胰岛素 1021 22.4 礼来糖尿病81 雷洛昔芬 922 12.2 礼来乳腺癌、骨质疏松症5 阿法依泊汀 3984 -6.7 强生贫血17 利培酮 2512 17.1 强生精神病、精神分裂症、躁狂抑郁症30 英利昔单抗 1729 33.3 强生节段性肠炎、类风湿性关节炎31 芬太尼 1631 35.6 强生疼痛61 左氧氟沙星/氧氟沙星 1149 11.3 强生细菌感染66 托吡酯 1043 51.8 强生癫痫83 雷贝拉唑 914 31.1 强生溃疡、消化性溃疡6 沙美特罗/氟替卡松丙酸酯 3631 48.4 葛兰素史克哮喘10 帕罗西汀 3078 -0.2 葛兰素史克抑郁症33 安非他酮 1563 12.2 葛兰素史克抑郁症36 罗格列酮、罗格列酮/二甲双胍 1527 25.8 葛兰素史克 2型糖尿病45 阿莫西林/克拉维酸钾 1353 -28.1 葛兰素史克细菌感染51 昂丹司琼 1269 13.4 葛兰素史克 huo54 舒马普坦 1246 -1.2 葛兰素史克偏头痛60 氟替卡松丙酸酯 1156 -6.6 葛兰素史克哮喘73 氟替卡松丙酸酯 974 21.6 葛兰素史克变应性鼻炎75 拉米夫定/齐多夫定 966 9.5 葛兰素史克 HIV感染84 拉莫三嗪 912 31.8 葛兰素史克癫痫96 伐昔洛韦 818 21.8 葛兰素史克疱疹、带状疱疹和生殖器疱疹7 艾美拉唑 3302 66.9 阿斯利康溃疡、消化性溃疡15 奥美拉唑 2565 -44.5 阿斯利康溃疡42 喹硫平 1487 29.9 阿斯利康精神病49 美托洛尔 1280 42.1 阿斯利康高血压74 布地奈德 968 19.2 阿斯利康哮喘91 戈舍瑞林 869 9.4 阿斯利康子宫内膜异位、前列腺癌、乳腺癌93 比卡鲁胺 854 32.6 阿斯利康前列腺癌8 兰索拉唑 3190 1.1 Tap 溃疡、消化性溃疡97 亮丙瑞林 788 -10.0 Tap 前列腺癌11 普伐他汀 2827 24.8 施贵宝高脂血症19 氯吡格雷 2467 30.5 施贵宝动脉粥样硬化、心绞痛、心肌梗死78 紫杉醇 934 9.0 施贵宝卵巢癌、与爱滋病有关的卡波济肉瘤、乳腺癌85 卡铂 905 24.5 施贵宝卵巢癌12 文拉法幸 2712 30.9 惠氏抑郁症40 泮托拉唑 1493 39.4 惠氏溃疡、消化性溃疡、食道炎50 结合刺激素 1275 -32.2 惠氏绝经综合症77 白喉CRM197蛋白 946 46.0 惠氏预防侵入性肺炎20 阿法依泊汀 2435 7.7 安进贫血34 阿法达泊汀 1544 271.5 安进贫血47 依那昔普 1300 62.1 安进类风湿性关节炎52 非格司亭 1267 -8.2 安进中性粒细胞减少症53 聚乙二醇化非格司亭 1255 170.8 安进中性粒细胞减少症21 缬沙坦/缬沙坦+氢氯噻嗪 2425 45.6 诺华高血压62 1128 83.4 诺华慢性隋样白血病69 环孢素 1020 -1.6 诺华预防器官排斥、类风湿性关节炎72 特比萘芬 978 11.9 诺华真菌感染86 唑来瞵酸 892 82.4 诺华癌症并发症、高血压症99 氨氯地平/贝那普利 777 19.2 诺华高血压22 利妥昔单抗 2063 22.9 罗氏 B-细胞非霍奇金淋巴瘤37 倍他依泊汀 1524 72.1 罗氏贫血64 头孢曲松 1110 -1.2 罗氏细菌感染71 麦考酚酸酯 992 13.8 罗氏预防器官排斥89 群司珠单抗 875 16.9 罗氏转移性乳房癌25 非索非那定 1964 -7.7 安万特变应性鼻炎28 依诺肝素 1877 14.5 安万特血栓形成35 多西他赛 1541 8.0 安万特乳腺癌、非小细胞肺癌57 雷米普利 1206 24.6 安万特高血压29 A,a-2b干扰素、2b干扰素/利巴韦林 1851 -32.3 先灵葆雅丙型肝炎、乙型肝炎90 b-la干扰素 871 -1.7 先灵葆雅多发性硬化症98 氯雷他汀 785 -10.0 先灵葆雅应变性鼻炎32 环丙沙星 1597 7.9 拜耳细菌感染38 唑吡坦 1522 13.1 赛诺菲-圣德拉堡失眠39 氯吡格雷 1499 34.2 赛诺菲-圣德拉堡动脉粥样硬化、心绞痛、心肌梗死79 奥沙利铂 932 111.8 赛诺菲-圣德拉堡结肠癌100 厄贝沙坦、厄贝沙坦/氢氯噻嗪 773 21.5 赛诺菲-圣德拉堡高血压41 利妥昔单抗 1489 28.0 Biogenldec B-细胞非霍奇金淋巴瘤59 b-la干扰素 1169 13.0 Biogenldec 多发性硬化症43 普伐他汀 1471 0.8 三共高脂血症44 西酞普兰 1452 32.0 ForestLab 抑郁症48 吡格列酮 1294 27.5 武田 2型糖尿病63 兰索拉唑 1110 16.6 武田溃疡、消化性溃疡87 坎地沙坦 879 28.9 武田高血压88 亮丙瑞林 876 7.1 武田前列腺癌55 泮托拉唑 1245 13.9 Altana 溃疡、消化性溃疡、食道炎56 克拉霉素 1221 10.8 雅培细菌感染80 丙戊酸钠 927 3.2 雅培癫痫70 坦洛新 996 39.5 勃林格殷格翰良性前列腺增生76 多奈哌齐 961 20.4 卫材阿尔茨海默病82 坦洛新 920 13.9 山之内良性前列腺增生92 利塞瞵酸 867 42.2 宝洁骨质疏松94 帕利珠单抗 849 27.1 Medlmmune 呼吸道合胞体病毒感染95 b-la干扰素 819 49.3 雪兰诺多发性硬化症。

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【性状】乐瑞卡为硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末
普瑞巴林
【化学名称】(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 【分子式】C8H17NO2 【分子量】159.23 【物化性质】 白色结晶性粉末 【熔点 (oC)】184 - 186
合成路线
第12名:Neulasta(培非格司亭)
【中文名】纽拉思塔 【通用名】聚乙二醇化非格司亭 【生产商】安进(Amgen) 【适应症】癌症化疗引起的中性粒细胞减少 【规格】6mg/10ml 【市场价】32000元/支
【适应症】12岁及以上HIV-1感染者,体重至少40kg
【不良反应】腹泻、头痛、呕吐、腹痛、 反胃及皮疹。
全世界最大的艾滋病药物生产商 吉利德科学公司生产的一款常规 药片,有助于防止感染HIV。
2019年销售额:35.74亿美元 2019年销售额:32.25亿美元 变化:+10.8%
第17名:顺尔宁Singulair(孟鲁司特)
孟鲁司特
【分子式】C35H35CINNaO3S 【分子量】608.18
第16名:耐信Nexium(埃索美拉唑)
-----质子泵抑制剂
【通用名】 埃索美拉唑肠溶片
【厂商】 阿斯利康(AstraZeneca) 【主要成份】 埃索美拉唑
【适应症】 胃食管反流性疾病
【市场价】 89元(20*7) 140元(40*7)
【通用名】孟鲁司特钠片 【生产商】 默沙东(Merck & Co.) 【规格】5mg/片;5片/盒 【剂型】咀嚼片 【市场价】40.5元 【性状】本品为浅黄色异形薄膜衣片
2019年销售额:38.53亿美元 2019年销售额:54.79亿美元 变化:-29.7%
【适应症】 适用于15岁至15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,包括预 防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动 诱发的支气管收缩。
(一)恩曲他滨
【英文名】emtricitabine 【分子式】C8H10FN3O3S 【性 状】白色到类白色结晶性粉末 【溶解度】112mg/ml(25℃,水) 【LogP值】-0.43 【pKa 值】2.65
(二)替诺福韦二吡呋酯
【英文名】Tenofovir Disoproxil Fumarate 【分子式】C19H30N5O10P ·C4H4O4 【性状】为白色到类白色结晶性粉末 【溶解度】13.4mg/ml(25℃,水) 【LogP值】1.25 【pKa 值】3.75
【市场价】50元(75*8) 90元(150*8)
【规格】75mg*8粒 150mg*8粒
磷酸西格列汀
【分子式】C16H15F6N5O·H3PO4·H2O 【分子量】523.32 【性状】白色片剂 【贮藏】30°C以下保存
【适应症】 广泛性焦虑障碍(GAD)、糖尿病性外周神经病(DPN)、 疱疹后神经痛(PHN)、纤维肌痛综合症(FMS)、癫痫的辅助治疗
2019年销售额:31.94亿美元 2019年销售额:31.48亿美元 变化:+5%
布地奈德
【分子式】C25H34O6 【分子量】 430.5
福莫特罗
【分子式】C19H24N2O4 【分子量】 344.4
第18名 Atripla(依非韦伦/恩曲他滨/替诺福韦富马酸片)
【生产商】吉利德(Gilead Sciences)
【产品性状】本品为浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色
【规格】100mg*14片/盒 【价格】40元/盒
2019年销售额:40.86亿美元 2019年销售额:33.24亿美元 变化:+22.95%
第13名 乐瑞卡 Lyrica(普瑞巴林)
【通用名称】普瑞巴林胶囊
【厂商】辉瑞(Pfizer)
2019年销售额:41.58亿美元 2019年销售额:36.93亿美元 变化:+12.6%
第15名 立普妥Lipitor(阿托伐他汀钙)
【通用名】阿托伐他汀钙片 【生产商】辉瑞(Pfizer) 【性状】本品为白色椭圆形薄膜衣片 【规格】10mg*7片 54元
20mg*7片 88元
【适应症】原发性高胆固醇血症患 者,包括家族性高胆固醇血症(杂 合子型)或混合性高脂血症患者
2019年销售额:39.48亿美元 2019年销售额:95.77亿美元 变化:-58.8%
第19名 信必可Symbicort(布地奈德和福莫特罗)
【通用名】布地奈德-福莫特罗 【其他名称】信必可、信必可都保、Symbicort 【生产商】阿斯利康(AstraZeneca) 【规格】160微克/4.5微克/吸,60吸 1支/盒 【剂型】气雾剂粉吸入剂 【市场价】¥420.0元
【适应症】 长期哮喘控制药物无法治愈的, 十分严重的,12岁及以上哮喘患者, 成年患者的慢性阻塞性肺病,包括慢性支气管炎和肺气肿。
【规格】 20mg X 7片 40mg X 7片
阿斯利康公司历年来耐信的销售业绩(亿美元)
54
49
44
-10%
39 0 2019 20192019 2009 2019 2019 2019
2019年销售额:39.44亿美元 2019年销售额:44.29亿美元 变化:-10%
埃索美拉唑
【英文名】Esomeprazole 【分子式】C17H19N3O3S 【分子量】 345.42 MOL 【制法】从奥美拉唑拆分得到。
阿托伐他汀钙
【英文名称】Atorvastatin Calcium 【分子式】C66H68Ca2F2N4O10 【分子量】1195.4197264 【贮藏】密封,25℃以下干燥处保存
第14名 捷诺维Januvia(西他列汀)
【通用名】磷酸西格列汀片

【生产商】默沙东(Merck&Co.)
【适应症】本品配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制
第20名:Truvada(恩曲他滨和富马酸替诺福韦)
【通用名】特鲁瓦达 【生产商】吉利德(Gilead Sciences)
【适应症】艾滋病感染者的治疗和男性预防艾滋病毒感染。 【性状】灰蓝色片剂 【市场价】164元/粒
TRUVADA片为口服制剂,每片薄膜包衣片 中含200mg恩曲他滨和300mg富马酸替诺 福韦二吡呋酯(相当于245mg替诺福韦二吡 呋酯)两种活性成分。
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