泮托拉唑在心血管疾病中的应用
ICU常用药物
镇静类：1.咪达唑仑注射液（力月西）规格：2ml：10mg、1ml：5mg。
用途：本品为强镇静药，注射速度宜缓慢。
用法剂用量：ICU病人镇静，先静推2-3mg，继之以0.05mg/（kg.h）静脉维持。
常规配制：0.9%NS 40ml+咪达唑仑注射液50mg（1ml=1mg）。
2.丙泊酚注射液规格：20ml：200mg,10ml=100mg。
用途：麻醉、ICU镇静。
用法剂用量：ICU镇静：建议持续输注，通常按0.3-0.4mg/（kg.h）能获得满意的镇静效果。
常规配制：丙泊酚注射液600mg 泵入，（1ml=10mg）。
备注：起效时间为30-60秒，维持时间约10min。
镇痛类药：1.枸橼酸芬太尼注射液规格：2ml：0.1mg。
用途：强效镇痛药，用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛。
用量及用法：成人麻醉前用药或手术后镇痛0.7-1.5vg/Kg 肌注或静推（毓璜顶：0.7-10vg/h续泵）。
常规配置：0.9%NS 40ml+枸橼酸芬太尼注射液0.5mg（1ml=10vg），泵入2.5ml/h。
备注：阿片受体激动剂，作用强度为吗啡的60-80倍，与吗啡、哌替啶相比，作用迅速，维持时间短；呼吸抑制作用弱于吗啡，但静脉注射速度过快则易抑制呼吸。
有成瘾性。
中毒用纳洛酮解救，纳洛酮能拮抗本品的呼吸抑制及镇痛作用。
支气管哮喘、呼吸抑制、重症肌无力病人禁用。
2.注射用氢溴酸高乌甲素规格：4mg/支用途：用于中度以上疼痛。
用量及用法：肌注一次4mg，溶于注射用水/生理盐水/5%GS（肌注浓度不宜超过2mg/ml），一日1-2次。
静滴一日4-8mg，溶于糖或盐500ml中静滴。
常规配置：NS 2ml+注射用氢溴酸高乌甲素4mg/肌注备注：无成瘾性，无致畸性作用；与哌替啶相比，镇痛效果相当，起效时间稍慢，持续时间较长。
3.盐酸柰褔泮注射液规格：1ml：20mg。
用途：用于术后止痛、癌症痛、急性外伤痛。
急性胃炎、胆道蛔虫症、输尿管结石等内脏平滑肌绞痛。
氯吡格雷与泮托拉唑联用治疗冠心病安全性的研究
２４＿２７．
［４］Ｓｉｌｌｅｒ—Ｍａｔｕｌａ ＪＭ ，Ｓｐｉｅｌ ＡＯ，Ｌａｎｇ ＩＭ，ｅｔ ａ１．Ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ ｐａｎｔｏｐｒａｚｏｌｅ ａｎｄ ｅｓｏｍｅｐｒａｚｏｌｅ ｏｎ ｐｌａｔｅｌｅｔ ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ ｂｙ ｃｌｏｐｉｄｏｇｒｅｌ［Ｊ］． Ａｍ Ｈｅａｒｔ Ｊ，２００９，１５７（１）：１４８． （收稿 日期 ：２０１１．１０－０２）
精 神 病 患 者伴 肠 梗 阻 的影 像 表现 分 析
韩 丽军 （天津 市公安 局安 康 医院 ，天 津 ３００２４０）
精 神 病患 者常 合 并 患 有 其 他 躯体 的疾 病 ，但 因 精 神疾 病 的特殊 性 ，往往 缺乏 清 晰 的主诉 ，症状 及体 征 不典 型 ，病史 采 集 困难 ，导致 病情 发 现 晚 ，不 利 于 诊 治 。现 收集 我 院 ２０１１年 １～８月 住 院精神 患 者合 并 患有 肠梗 阻 患者 ２１例 ，对其 影像 及 临床 资料 进行 回顾性 分 析 。
随机 对 照 试 验 。本 研 究 采用 前 瞻性 、随 机 、开 放 、平 行 对 照 、盲法 终 点判 断 的临床试 验 设计 ，入选 急 性冠 脉综 合征 及 ＰＣＩ术 后 的患 者 ，随机 分组 ，进一 步评 价 氯 吡格 雷与 泮托 拉 唑联用 的安全性 。
临床 资料 ：选 择 ２０１０年 ８月 ～２０１１年 ８月 在本 院住 院 的急 性 冠 脉 综 合 征及 ＰＣＩ术 后 患 者 １００例 。 其 中男 ６４例 、女 ３６例 ，年 龄 ３０～７０岁 ，平 均 ５８．７ 岁 。人 选标 准 ：① 年龄 ３０～７０岁 ，性别 不 限 ；② 急 性 冠脉 综 合征 或 ＰＣＩ术 后 的患 者 ，在 未来 １２个 月 联合 使用 氯 吡格 雷 （７５ ｍｇ）及 肠溶 阿 司 匹林 （１００ ｍｇ）的 患 者 ；③能 够完 成 整个研 究 ，健康 状 况适合 并 可配 合 门诊 随访 者 ；④ 已签 署 知 情 同 意 书 。排 除 标 准 ：① １ 个 月 内使 用 过 ＰＰＩ、Ｈ２受体 阻断 剂 、硫糖 铝 的患 者 ； ②２１ ｄ内 口服 氯 吡格 雷 或 口服 抗 凝 血药 物 治 疗 的 患 者 ；③ 出血倾 向 ；④ 活动 性 消化性 溃 疡 ；⑤ ｌ ａ内患 脑 血管 意 外 ；⑥ 对 实验 药物 过 敏 ；⑦ 患者 不愿 参加 实 验 或无 法 遵守 实 验方 案 。两组 患者 在性 别 、年 龄 、体 质 量指 数 、合并 高 血压 、糖 尿病 、高脂 血 症 的 比率 、临 床 诊 断 中不稳 定 性 心 绞 痛 、急 性 和 陈 旧心肌 梗 死 所 占比例 、合 并应 用 血管 紧 张素 转换 酶 抑制 剂 、Ｂ受 体
心内科老年患者潜在不适当用药情况
心内科老年患者潜在不适当用药情况老年患者因多发的疾病常服用多种药物，因此，需重视药物的不良反应（ADR）。
据文献报道，老年人服用药品种类小于5、5～10、11～15、>16种时ADR发生率分别为3.5%、10%、28%、54%。
65岁以上老年患者ADR发生率较高。
用药种类越多，潜在不适当用药(PIM)风险越高。
1991年，美国专家Beers等首次发表了Beers标准，2019年进行了第5次更新，适用于所有门诊、急性和制度化护理环境中的大于或等于65岁患者，使用该标准减少老年患者PIM以降低药物ADR发生率，从而改善老年人的护理效率。
而2017年发表了《中国老年人潜在不适当用药判断标准》，简称为中国标准。
为了解本院老年住院患者PIM基线数据等情况，本研究采用Beers标准和中国标准对神经内科患者用药进行了回顾性分析，总结不合理用药信息并加以警惕，以提高本院神经内科老年患者临床用药的合理性。
1概述心血管疾病已成为我国首位死亡原因，心内科收治入院的患者大多为冠心病、心力衰竭或高血压患者。
利血平作为A级警示药物，是一种传统的降压药，长期口服可能引起抑郁、镇静、嗜睡、体位性低血压和胃肠功能紊乱，已不作为一线降压药物，应选用证据明确、可改善预后的五大类降压药物，即ACEI、ARB、CCB、利尿剂和β受体阻滞剂。
我院PIM涉及利血平例数较多，作为药师应加强宣教，推荐能够改善高血压患者长期预后的降压药物。
老年人是冠状动脉粥样硬化性心血管疾病的高发人群，因此氯吡格雷使用频次较多，该药虽不直接损伤胃肠黏膜，但抑制胃肠黏膜损伤的愈合，为减少氯吡格雷对血液系统和神经系统的不良反应，临床药师应密切关注患者用药期间有无牙龈出血、鼻出血、黑便等出血现象，并嘱患者定期复查血常规，可以短期联用雷贝拉唑、泮托拉唑抑酸护胃，因存在药物相互作用，不推荐奥美拉唑、艾司奥美拉唑与氯吡格雷联用。
对于血栓风险高危的患者，可参照基因检测和血栓弹力图结果综合评价氯吡格雷的抗血小板疗效。
泮托拉唑钠注射剂联合氯吡格雷片治疗急性心肌梗死伴消化道出血的临床疗效
泮托拉唑钠注射剂联合氯吡格雷片治疗急性心肌梗死伴消化道出血的临床疗效摘要：目的探讨泮托拉唑钠注射剂联合氯吡格雷片治疗急性心肌梗死伴消化道出血的疗效。
方法选取入我院治疗的急性心肌梗死伴消化道出血患者80例，随机分为对照组（给予氯吡格雷片+奥美拉唑治疗）和实验组（给予氯吡格雷片+泮托拉唑钠注射剂治疗），各40例。
比较其疗效、不良反应和不良心血管事件发生率。
结果实验组患者治疗总有效率高于对照组（P＜0.05），不良反应发生率组间差异无统计学意义（P＞0.05）。
结论泮托拉唑钠注射剂联合氯吡格雷片治疗急性心肌梗死伴消化道出血疗效显著。
关键词：泮托拉唑钠；氯吡格雷；急性心肌梗死；消化道出血；疗效急性心肌梗死（AMI）伴消化道出血是临床急危重症之一，严重威胁患者生命安全和身心健康。
研究证实[1]，AMI伴消化道出血患者的心血管不良事件风险较高，临床预后不佳。
研究发现泮托拉唑钠用于行PCI治疗冠心病患者中能有效预防消化道出血[2]，但用于治疗AMI伴消化道出血的效果尚待证实。
本研究以我院收治的AMI伴消化道出血患者为研究对象，旨在探讨泮托拉唑钠注射剂联合氯吡格雷片治疗该病的疗效及安全性，为临床应用提供参考依据。
1 资料与方法1.1一般资料选取我院2017年6月～2018年6月收治的急性心肌梗死伴消化道出血患者80例，均符合相关疾病诊断标准，治疗前未曾使用质子泵抑制剂，无严重糖尿病、高血压病史，签署知情同意书。
排除严重肝肾功能不全、有不规则出血史、痔疮出血或消化道肿瘤患者。
根据随机数字表法分为实验组和对照组，各40例。
实验组有男22例，女18例，年龄54～79（65.23±5.25）岁。
对照组有男21例，女19例，年龄56～81（65.09±5.39）岁。
两组一般资料差异无统计学意义（P＞0.05），组间有可比性。
1.2 治疗方法所有患者均接受心梗基础治疗，对照组给予氯吡格雷片（赛诺菲（杭州）制药有限公司生产，国药准字J20130083，规格：75mg/片，口服每日1次，每次1片）+奥美拉唑（沈阳康芝制药有限公司生产，国药准字H10940270，规格：20mg/粒，每日口服2次，每次1粒）治疗，实验组给予氯吡格雷片+泮托拉唑钠注射剂（成都百裕科技制药有限公司生产，国药准字H20143128，规格：40mg/安瓿，将40mg泮托拉唑钠注射剂融入0.9%Nacl100ml注射液静脉滴注，每日1次）治疗。
心内科静滴药物
【不良反应】
用药初期常发头痛（所谓硝酸盐性头痛），通常可在继续用药几天后消失。
初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和/或体位性低血压伴并有反射性 脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热 和皮肤过敏反应。
在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重（硝酸盐的 矛盾效应）和/或显著的矛盾性心动过缓。
【规格】 每瓶装100mg(含丹参乙酸镁80mg)。 【用法用量】 静脉滴注。一次200mg，用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液250ml-
500ml溶解后使用。一日1次。疗程2周。 【不良反应】 1.少数患者发生头晕、头昏、头胀痛。 2.偶有患者在输液中因静滴速度快致轻度头痛。 3.偶尔有血谷丙转氨酶升高．在停药后消失。
整理课件
12
丹参川芎嗪 注射液
【适应症】 用于闭塞性脑血管疾病，如脑供血不全，脑血栓形成，脑栓塞及其他缺血性
心血管疾病，如冠心病的胸闷、心绞痛、心肌梗塞、缺血性中风、血栓闭塞 性脉管炎等症。
【规格】 每支5ml
【用法用量】 静脉滴注，用5％-l0％葡萄糖注射液或生理盐水250ml～500ml稀释，每次5～
心内科常用静滴药物
整理课件
1
扩血管的药物：1、单硝酸异山梨酯注射液
2、硝酸异山梨酯注射液
整理课件
2
单硝酸异山梨酯注射液
【适应症】
适用于治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭
【用法与用量】
静脉滴注。临用前加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。 药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2-7mg。开始给药速 度为60ug/分，一般速度为60-120ug/分，每日一次，10天为一疗程。
泮托拉唑在预防心肌梗死患者行经皮冠状动脉支架植入术后消化道出血中的应用
泮托拉唑在预防心肌梗死患者行经皮冠状动脉支架植入术后消化道出血中的应用曹庭家;王静晖【摘要】目的探讨泮托拉唑在急性心肌梗死患者行经皮冠状动脉支架植入术后消化道出血中的预防作用.方法将襄阳市第一人民医院内科2011年4月至2016年3月收治的389例急性心肌梗死患者作为研究对象.将其采用随机数字表法分为观察组(195例)与对照组(194例),对照组行常规经皮冠状动脉支架植入术,观察组在此基础上加用泮托拉唑.观察两组的手术成功率、并发症发生率及6周内的消化道出血情况.结果两组手术成功率均为100%(P>0.05).观察组并发症发生率为4.62%,低于对照组的19.07%(P<0.05);观察组术后6周内消化道出血情况显著优于对照组(P<0.05).结论泮托拉唑应用于急性心肌梗死患者行经皮冠状动脉支架植入术能够显著减少术后消化道出血,且并发症发生率较低,具有较高的临床应用价值.【期刊名称】《现代消化及介入诊疗》【年(卷),期】2016(021)006【总页数】3页(P885-887)【关键词】泮托拉唑;急性心肌梗死;经皮冠状动脉支架植入术;消化道出血【作者】曹庭家;王静晖【作者单位】441000 湖北医药学院附属襄阳市第一人民医院心内科;441000 湖北医药学院附属襄阳市第一人民医院消化内科【正文语种】中文急性心肌梗死是一种心内科急症，通过抗凝、抗血小板治疗能够显著改善患者病情，降低病死率。
对急性心肌梗死患者行经皮冠状动脉支架植入术具有较高的治疗效果，还能显著改善预后情况，减少心血管事件的发生，降低病死率[1]。
但经皮冠状动脉支架植入术容易导致患者因缺氧而发生应激反应，致使患者的胃肠道黏膜受到损伤，出现溃疡、糜烂、充血、坏死[2]。
因此，预防急性心肌梗死患者行经皮冠状动脉支架植入术后的消化道出血是当前临床研究中的一个重点。
本研究对389例急性心肌梗死患者展开研究，对其中的195例行经皮冠状动脉支架植入术加用泮托拉唑，并与194例行常规经皮冠状动脉支架植入术的患者进行对比，现将研究结果报告如下。
内科常用药作用与副作用
内科常用药物作用与副作用一、治疗心脑血管药物1.奥扎格雷钠注射液 2ml:40mg作用：用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍。
副作用：恶心、呕吐、食欲不振、偶见荨麻疹，血压下降，有出血的倾向，出现异常立即停止给药。
2.注射用葛根素粉剂 0.2g作用：扩张血管，改善微循环，用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、高血压、动脉硬化等。
副作用：腹胀、恶心、皮疹、发热，对本药过敏或过敏体质者禁用，有出血倾向者慎用。
3.注射用磷酸川芎嗪粉剂 0.1g作用：适用于缺血性脑血管病（如供血不足、脑血栓形成、脑栓塞引起的脑梗死）。
副作用：偶见胃部不适、口干、嗜睡、有血管刺激、滴注速度不宜过快，脑出血或有出血倾向者禁用。
4.舒血宁注射液 5ml作用：扩张血管，改善微循环。
用于缺血性心脑血管疾病，冠心病、心绞痛、脑栓塞、脑血管痉挛等副作用：过敏反应、潮红、皮疹寒战、发热、咳嗽、口干、恶心、胃肠不5.曲克芦丁注射液 10ml:0.3g作用：用于闭塞综合征、血栓性静脉炎、毛细血管出血等副作用：恶心、呕吐、胸闷、寒战、皮疹、头晕、心悸等6.藻酸双酯钠（冻干粉）75mg作用：适用于缺血性心、脑血管病（脑血栓、脑栓塞、冠心病等）和高脂血症。
副作用：心悸、心绞痛；白细胞减少、血小板降低；牙龈、子宫或结合膜下出血；口干、恶心、呕吐；过敏反应有皮肤发红、瘙痒、皮疹等。
7.天麻素：2ml: 0.2g作用：扩张脑血管、增加脑血流量，用于眩晕症如美尼尔病、椎基底动脉供血不足等引起的眩晕、耳鸣。
副作用：有少数病人出现口鼻干燥、头昏、胃不适等症状，但不致影响病人接受用药，也无需特殊处理。
8.银杏达莫注射液：10ml作用：适用于预防和治疗冠心病、血栓栓塞性疾病。
副作用：偶有恶心、呕吐、头晕、皮肤过敏反应发生。
9.灯盏花：（冻干粉）10mg作用：活血化瘀，通络止痛，改善脑循环，增加脑血流量。
用于中风后遗症，冠心病、心绞痛。
副作用：偶见全身发痒、胸闷、、乏力、皮疹、心悸等现象。
心血管内科特殊常用药物使用方法及注意事项PPT课件
药物PH值对静脉的影响
• 正常人体血液的PH值为7.35~7.45，在此以外的溶液会对 血管内皮细胞造成损伤，并引发血小板聚集和激发的血栓 静脉炎的链式反应。PH值低于4或高于9时，可引起疼痛 与静脉炎的发生。
• 胺碘酮注射液pH2.5~4.0,因酸性溶液对外周血管刺激性大, 超过了血管缓冲的应激能力,使血管通透性增加,局部代谢 及渗透压改变,影响血管内膜的正常代谢和功能,从而易发 生静脉炎
6
注意事项：
• 使用西地兰时，严格遵医嘱稀释后缓慢静推，时间不得少 于10-15分钟。
• 使用洋地黄类药物时，需要了解患者一般情况，严格遵医 嘱按时，按量服用，严密监测生命体征，心率，脉率的变 化。护士给药前先数心率/脉搏，小于60次/分，不得给药， 必要时教会患者自测脉搏。用药期间，做好记录，发现中 毒，及时通知医生。
随时做好抢救治疗的准备。
PS：胺碘酮的配制必须是5%葡萄糖注射液，以免引起 药液浑浊变质。
2
二、血管扩张剂
硝酸甘油（口服/静脉），硝酸异山梨酯（消心 痛），单硝酸异山梨酯（口服/静脉）——以扩张 静脉为主，可减少回心血量而减低心脏前负荷。 适用于冠心病，急性冠脉综合征，心力衰竭等。 硝普钠：----同时扩张小动脉和静脉，减低心脏前、 后负荷。适用于高血压危象，主动脉夹层，心功 能不全等。（使用硝普钠时，要现配现用，使用 避光输液器，标明时间，每24小时更换一次（此 药易见光分解，而使药效降低，），另外，硝普 钠不能长时间使用，以免发生氰化物中毒，肾功
• 多巴胺PH值2.5~4.5
硝酸甘油PH值3.0~6.5
• 奥美拉唑（洛赛克）9 泮托拉唑（韦迪）9.5-11
• 阿昔洛韦PH值11
氨茶碱PH值9.6
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CM9AJ 2006;174:1715–1722
氯吡格雷的代 谢途径
氯吡格雷是药物前体，只有通过CYP450同功酶CYP2C19
等代谢水解成有活性的硫醇衍生物，从而抑制血小板聚集。
因此，CYP2C19的活性对氯吡格雷的抗血小板效应起决定
CV event rates post ACS in clopidogrel patients with or without PPI
Juurlink DN, et al. CMAJ. 2009 Mar 31;180(7):713-8
CV event rates post ACS in clopidogrel patients with or without PPI
Slide 20
FDA 10. Oct 2010
With regard to the proton pump inhibitor (PPI) drug class, this recommendation applies only to omeprazole and not to all PPIs. Not all PPIs have the same inhibitory effect on the enzyme (CYP 2C19) that is crucial for conversion of Plavix into its active form.
• 与质子泵中的 半胱氨酸进行 共价结合，使 质子泵失活
• 经肝脏CYP450 酶 (CYP2C19、 CYP3A4)代谢
• 经尿、粪便排泄
埃索美拉唑
++
+
奥美拉唑
++
+
雷贝拉唑
++
++
雷贝拉唑硫醚
++
—
• 雷贝拉唑代谢的产物——雷贝拉唑硫醚，部分也经CYP2C19 代谢
1. W2e. laRgoecLhSe, eVtFa. lA. mPhJaPrmhaarcmotEhdeuracp. y2.020060O3;c2t31(51;070P(t52)):1:7041S.-80S. 3. Tommy Andersson, et al. Clin Pharmacokinet 2001; 40(6): 411-426.
ACCF/ACG/AHA 2008 专家共识
推荐急性心梗后进行抗血小板治疗的患者同时服用PPI
缓解患者胃灼热等消化道不适，预防抗血小板治疗可能引 起的消化道出血风险。
2020/8/18
Pariet
Circulation 2008;118;1894-1909
中国共识意见
严格掌握抗血小板治疗适应症识别高危者，“按需”使用PPI 对于与氯吡格雷联用时PPI的选择，建议应用泮托拉唑。 对使用抗血小板治疗的患者进行出血检测
Presenter | Nycomed | February 2010
Slide 21
更新奥美拉唑/埃索美拉唑说明书：避免与氯吡格雷联合使用
PPI与氯吡格雷联合应用风险：事件初始
2009年1月28日，《加拿大医学会杂志》在线发表了 一项大型研究显示，氯吡格雷联用PPI增加患者再梗危 险（n=13,636）。
消
化
心内科
科
神内科
内分 泌科
骨科
其他科室
药物
制氯华苯硝美地卡苯安格左双萘吡安咖乙环口西茶他
酸吡法丙苯托高马妥定列旋氯普罗替啡醇孢服那碱克
剂格林香地洛辛西英
本甲芬生昔比因
素避卡
莫
雷
豆平尔
平
脲状酸
康林
孕塞
司
素
腺
药
素
泮托 拉唑
奥美 拉唑
埃索
美拉 —
唑
雷贝 拉唑
—
—————
———
—
——
？ ？— —
—
—————————————
药物A
经同一CYP450酶代谢
影响彼此的 血药浓度
•细 胞 色 素 P450 酶 是 由结构和功能类似 的同工酶组成的酶 家族，参与多种物 质的代谢
药物B
CYP450酶
PPI均经CYP450代谢
PPI
PPI代谢途径比较
在小肠吸收入血
PPI
CYP2C19代谢 CYP3A4代谢
潘妥洛克®
++
+
• 质子化并活化 生成次磺酰胺 类化合物
潘妥洛克® 安全抑酸 联合用药优选PPI
——药物相互作用
讲者 朱贵家
潘妥洛克的强结合效应可延长作用时间，具有延长疗效的潜能
独特的结合特性，能使潘妥洛克治疗时胃酸 分泌的恢复需要更长的时间
泮托拉唑缓解GERD更迅速
CYP450与药物相互作用密切相关
药代动力学相互作用中 40%为代谢性相互作用
药物对CYP450的竞争性抑制作用：
该研究同时发现患者服用omeprazole，lansoprazole， 或rabeprazole等质子泵抑制剂，会显著增加心脏病的 复发率。但没有发现pantoprazole或H2受体拮抗剂等抑 酸药有如此副作用。
EMA警告： 避免奥美拉唑/埃索美拉唑与氯吡格雷联合用药
• 2010年3月EMA：
– 应避免氯吡格雷与奥美拉唑/埃 索美拉唑联合用药
详细资料请参考潘妥洛克®完整产品说明书
潘妥洛克®说明书
Thanks！
13
Angiolillo DJ et al. Clin Pharmacol Ther. 2011 Jan;89(1):65-74.
COGENT
BHATT DL et al. N Engl J Med. 2010 Nov 11;363(20):1909-17
COGENT: CV events
Bhatt DL et al. NEJM 2010; 363: 1909-17
降低活性氯吡格雷血药 浓度
ADP receptor (P2RY12)
降低血小板聚集抑制率
缺血性事件率可能上升
FDA-studies Mandated Studies
Presenter | Nycomed | February 2010
Angiolillo DJ et al. Clin Pharmacol Ther. 2011 Jan;89(1):65-74.
PPIs对人CYP2C19的Ki值
• Ki(μM)：表观抑制常
数，即酶-抑制剂复
合物的离解常数，表
泮托拉唑对CYP2C19的亲和力最低，抑示 亲制的 合是 性作抑 ，制 数用剂 值与 越小酶 大的 表
示对酶的抑制作用越
小，药物相互作用潜
在可能性越小
• 雷贝拉唑硫醚为雷贝 拉唑代谢的中间产物
PPI与药物相互作用
19
FDA 10. Oct 2010
…to warn against the concomitant use of Plavix and omeprazole because the co-adinistration can result in significant reductions in clopidogrel’s active metabolite…
– 建议将关于氯吡格雷与奥美拉 唑间相互作用的研究结果添加 到产品说明书中
http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Public_statement/2010/03/WC500076346.pdf
中国专家共识： 避免奥美拉唑或埃索美拉唑与抗血小板药物联合使用
性作用
2020/8/18 NEJM 2009;360:363-75
Pariet
10
CYP2C19:PPI与氯吡格雷共同代谢途径
肝脏主要代谢酶：
细胞色素P450 (CYP3A4, CYP2C19)
细胞色素P450 (CYP2C19)：氯吡格雷 与PPI的共同代谢途径，
PPI可竞争性抑制 CYP2C19活性
潘妥洛克® 简要处方资料
【适应症】 •-十二指肠溃疡、胃溃疡 •-中、重度反流性食管炎 •-根除幽门螺旋杆菌感染，以减少该微生物所致的十二指肠溃疡和胃溃疡的复发 【用法用量】 十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎患者一般每日服用1片泮托拉唑肠溶片。个别病例，特别是在其它方法无效的情况下 ，可将剂量加倍（即每日2片泮托拉唑肠溶片）。 注意 肾功能和老年患者每日泮托拉唑的剂量不应超过40mg，但有些情况例外，即为根除幽门螺旋杆菌感染而使用联合疗法时， 老年患者在1周治疗中也使用常规剂量（40mg ×2次/日）的泮托拉唑。 服药方式与疗程 本品不能咀嚼或咬碎，应在早餐前1小时配水完整服用。为根除幽门螺旋杆菌感染而使用联合疗法时，每日第2次服药应在 晚餐前进行。联合疗法一般持续7天，此后如症状持续存在，需继续服用泮托拉唑以保证溃疡的完全愈合，用药应遵守治疗 胃、十二指肠溃疡的推荐剂量。 通常十二指肠溃疡在2周内愈合，如果2周的疗程不够，可继续延长治疗2周。 胃溃疡和反流性食管炎需要治疗4周，如果疗程不够，可继续延长治疗4周。 【不良反应】 常见：头痛、上腹痛、腹泻、便秘或腹胀。 不常见：恶心、头晕或视力减退(视力模糊)；过敏反应：如瘙痒、皮疹。 【禁忌】 本品不能用于已知对该药的某种成分过敏的患者。 在根除幽门螺旋杆菌感染的联合疗法中，有中、重度肝肾功能障碍的患者禁用本品，因为目前尚缺乏联合疗法 对这类患者疗效及安全性的临床经验。 【有 效 期】36个月 【包 装】双铝泡罩，7片或14片/盒
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无相互作用
？ 有相互作用
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