抗肾上腺素药
抗肾上腺素药知识点总结
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药：指与肾上腺素受体有较强的亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA和拟肾上腺素药作用的药物
a—R阻断药酚妥拉明（立其丁）的*明（苯芳胺）哌嚏嗪
酚妥拉明（立其丁）短效
肌肉或静脉注射；口服30分钟后血液高峰作用1.5小时
作用：工、扩张血管
2、兴奋心脏
3、胃肠平滑肌兴奋，胃酸分泌增加
适应症：1、抗休克感染性休克心源性休克
2、外周血管痉挛性疾病
3、急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭
4、嗜铭细胞瘤
禁用：冠心病患者
作用时间：短效药酚妥拉明（立其丁）短效
长效药酚芳明（苯节胺）
B受体阻断药
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、甲亢
禁用：心功能不全、心动过缓、房室传导阻塞、支气管哮喘。
拟肾上腺素药和抗肾上腺素
※拟肾上腺素药（拟交感作用药）：是一类 与肾上腺素能神经兴奋有相似作用的药物, 也称拟交感作用药。由于其均为胺类,部分 药物又有儿茶酚结构部分,故又称拟交感胺 或儿茶酚胺。
• ※肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内 分布广泛,对神经活动起者重要的介导作用, 既属神经递质,也属内源性生物胺。
• 三者在体内易受酶作用而失活，时效短暂， 经消化道易破坏，只能注射给药（皮下或 肌注，不可静脉注射，作用过于强烈）
※ 1、肾上腺素
α、β激动剂
HO HO
H CCH2NHCH3 OH
• 药理作用 • 一、α 抗肾上腺素药 • 二、β 抗肾上腺素药
• 抗肾上腺素药：是一类能与肾上腺素能 受体结合，无内在活性或极少有内在活 性，不产生或较少产生拟肾上腺素作用， 却能阻断肾上腺素能神经递质或外源性 拟肾上腺素药与受体作用的药物。
一、 α受体阻断药
• 按照α受体亚型分类 • 1、非选择性α受体阻断剂 • 2、 α1受体阻断剂 • 3、 α2受体阻断剂
3. β2受体激动剂 异用克于舒治令疗和末布梢酚动宁脉：硬显化示症β2受体激动活性，临床
※沙丁胺醇
β2受体的特异激动剂，临床上用于治疗喘息型 支气管炎、支气管哮喘、肺气肿患者的支气管 痉挛等 特步他林、马布特罗、沙美特罗、福莫特罗 克伦特罗：瘦肉精（加速脂肪分解，影响心脏、 诱发肿瘤）
第二节 抗肾上腺素药
• 主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 心肌梗死等血管疾病，也用于治疗甲亢、 肥厚型心肌病、偏头痛、青光眼等
肾上腺素受体药理性质
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
•间接作用的拟肾上腺素激动剂的结构要求： ⑴ 在苯丙胺结构的苯环3-和4-位上不含有酚羟基，由 于缺乏离子性基团，这样增加口服吸收和进入中枢神 经系统的能力，因而这类间接作用药大多数口服有效， 并伴有兴奋中枢神经系统的作用； ⑵ 化合物分子中可以含有β-羟基，也可以没有； β⑶ 氨基氮原子可以是伯胺、仲胺或杂环的一部分； ⑷ 苯基可以用其它芳基、脂环或烷基代替。
第六章、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
一、拟肾上腺素药 二、抗肾上腺素药
第一节、拟肾上腺素药
•拟肾上腺素药是指一类与肾上腺素能神经兴奋时有相 似作用的药物，也称拟交感作用药。又因化学结构中 多含有氨基，所以亦称拟交感胺。 •肾上腺素受体分为α-受体和β-受体二种类型。 •具有兴奋α-受体的药物，临床上用于升高血压和抗休 克；具有兴奋β-受体，尤其是β2-受体的药物，临床上 用于平喘和改善微循环。
1. 肾上腺素 •结构式： HO
HO CHCH2NHCH3 OH
•化学名：D-(-)-1-(3,4-二羟苯基)-2-甲氨基乙醇，又名 副肾碱。
HO HO
POCl3,ClCH2COOH
HO HO
COCH2Cl
CH3NH2
HO HO
COCH2NHCH3
H2/Pd-C
dl-HO HO
CHCH2NHCH3 OH
⑴ β-受体阻断剂对芳香环及其取代基的结构要求不甚严格； ⑵ 芳环和环上取代基的位置对β1-受体阻断作用的选择性存在 一定的关系； ⑶ 由于芳氧丙醇胺类存在分子内双氢键，这使得芳氧丙醇胺 类的β-受体阻断作用比苯乙醇胺类强； ⑷ β-受体阻断剂的侧链部分在受体上的结合部分与β-激动剂的 结合部位相同，它们的立体选择性是一致的，即R-构型比S-构 型作用更强；
抗肾上腺素药
（三） 、ß -R阻断药
拉贝洛尔（柳胺苄心定）
【作用、用途】
基本作用：阻断 1＞2＞ 应用： 抗高血压：治疗因外周血管阻力增加所致 的中-重度高血压病，作用强于普萘洛尔。
【不良反应】直立性低血压。
小结
抗肾上腺素药实际上是一类肾上腺素受 体阻断药，根据其对受体的选择性，可分 为两大类： 一、Байду номын сангаасR阻断药：
选择性阻断1－R→血管扩张→BP↓ ↓ 心脏负荷（前、后）↓
特点：
1.不反射性兴奋交感神经，不引起HR↑和肾 素释放↑，故优于非选择性α-R阻断药及直接 扩血管药。 2.降压时不明显影响肾血流量和肾小球滤过率， 故伴有肾功能不良者亦可用。
用于： 1.中－重度高血压；2.充血性心衰 【不良反应】
主要是首剂现象(即首次用药后出现体位 性低血压)。防治： 首剂为正常量的1/4-1/3，睡 前服，不与－R阻断药合用（首剂时）
2. 1-R阻断药：伴有肺功能受损的高血压。
3.、 -R阻断药
兼有阻断 1 、－R的作用，故多用于中度或 重度高血压等。拉贝洛尔
思考题
-R、－R阻断的药理作用、临床用途
和不良反应？
心缩力↓:诱发或加重心衰
（1）抑制心脏
（ 1）
HR↓ 抗心律失常 传导↓ 耗02↓:抗心绞痛 抗心肌梗死 心输出量↓ 抗高血压
（2）抑制交感中枢（中枢－R） （3）抑制NA释放（ 2－R） （4）抑制肾素释放（ 1－R）
脂肪分解↓ （5）抑制代谢 糖原分解↓
（ 1、 2）
组织耗02↓：抗甲亢
二、 －R阻断药
【分类】
经历了三代演变，根据对受体的选择性，可分为三类 (1类：1、2受体阻断药；2类：1受体阻断药；3类：、 受体阻断药)
最新：最新：7拟肾上腺素和抗肾上腺素药-文档资料-文档资料
选择性阻断肾上腺素受体激动药与α-R结合， 产生抗肾上腺素作用。
竞争性拮抗作用
肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）： 升压翻转为降压
当α受体阻断药中毒引起严重低血压时，不能 用肾上腺素抢救，而只能用去甲肾上腺素
传出药理
对 儿茶酚胺 对照 血 压 肾上腺素 作 用 去甲肾上腺素 的 比 较 异丙肾上腺素
++
+
+
++
结
去氧AD ++ ± ±
+
±
一
甲氧明 ++
-
-
+
-
AD
++++ +++ ++++ &##43;+ ±
+
+
麻黄碱 ++ ++ ++
+
+
ISO β-R+ 多巴酚丁胺+
+++ +++ +
++ +
+±
传出药理
四种药物作用比较
NA
AD
ISO
小 结 二
血压 100 次/分 50
血压 32
血管：
表现血管舒张，血压下降，肺动脉压和 外周阻力降低。
治疗量：直接舒血管；大剂量：α-R阻 断
心脏：兴奋心脏作用
机制：舒血管致迷走反射；突触前膜α2 受体被阻断，促进NA释放。
拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌， 张力增加；
肾上腺素药与抗肾上腺素药对血压的作用
肾上腺素药与抗肾上腺素药对血压的作用肾上腺素是一种重要的激素，它在调节人体的生理功能方面起着重要作用。
肾上腺素药和抗肾上腺素药是对肾上腺素作用的调节药物，它们对血压的作用也具有重要意义。
本文将从肾上腺素的作用机制、肾上腺素药对血压的作用以及抗肾上腺素药对血压的作用三个方面进行探讨。
第一篇：肾上腺素的作用机制肾上腺素是由肾上腺髓质细胞分泌的激素，也被称为肾上腺素或肾上腺髓质素。
它主要通过对α1、α2、β1和β2肾上腺能受体的作用来调节机体的各种生理功能。
肾上腺素在体内的浓度受到交感神经系统的调节，当机体处于应激状态或运动时，交感神经兴奋会导致肾上腺素的分泌增加。
肾上腺素的作用机制主要分为两个方面：心血管作用和代谢作用。
在心血管作用方面，肾上腺素通过刺激β1受体增强心肌收缩力和心率，使心输出量增加，从而提高血压。
此外，肾上腺素还能刺激α1受体收缩小动脉和静脉，增加外周阻力和静脉回流，进一步提高血压。
在代谢作用方面，肾上腺素通过刺激β2受体来促进脂肪分解和血糖升高，从而为机体提供能量。
此外，肾上腺素还能刺激β3受体，提高胃肠道和膀胱的松弛度，促进胃肠运动和尿液排泄。
综上所述，肾上腺素在心血管和代谢方面的作用机制，使其在调节血压方面具有重要地位。
第二篇：肾上腺素药对血压的作用肾上腺素药是通过增加或减少肾上腺素的作用来调节血压的药物。
肾上腺素药主要包括肾上腺素拮抗剂和肾上腺素受体激动剂。
肾上腺素拮抗剂主要是通过竞争性地结合肾上腺素受体来阻断肾上腺素的作用。
其中，α1受体拮抗剂能够减少小动脉和静脉的收缩，降低外周阻力和血压。
而β受体拮抗剂主要作用于β1受体，能够减慢心率、降低心输出量，从而降低血压。
肾上腺素受体激动剂则是通过刺激肾上腺素受体来模仿肾上腺素的作用。
β受体激动剂能够增强心肌收缩力和心率，提高心输出量，增加血压。
而α受体激动剂能够收缩小动脉和静脉，增加外周阻力，进一步提高血压。
肾上腺素药对血压的作用主要取决于其对α受体和β受体的选择性。
9抗肾上腺素药
临床应用
用于外周血管痉挛性疾病，也可用于休克和 嗜铬细胞瘤的治疗。
不良反应
常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞；口服 可致恶心，呕吐及思睡，疲乏等。 静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补液 和密切监护。
β肾上腺素受体阻断药
作用差别：
1） 对心脏β1-R是否有选择性阻断作用； 2） 对细胞膜是否有膜稳定作用； 3） 是否有内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity, ISA)。
抗肾上腺素药
（antiadrenergic drugs）
抗肾上腺素药
分类
α肾上腺素受体阻断药（α-R阻断药）： β肾上腺素受体阻断药（β-R阻断药）：
α肾上腺素受体阻断药
对α-R亚型的选择性 α1、α2-R阻断药 阻断药 α1-R阻断药 阻断药 α2-R阻断药 -R阻断药 短效类 酚妥拉明， 酚妥拉明，妥拉唑啉 哌唑嗪 育亨宾 长效类 酚苄明
兴奋心脏作用
机制：
扩张血管，降低血压，反射性地兴奋心脏的 功能； 阻断突触前膜的α2-R
β-R阻断作用
心脏：阻断β1-R， 血管：阻断血管平 滑肌β2-R。
收缩支气管平滑肌
阻断支代谢
可抑制交感神经兴 奋所引起的脂肪分 解； 拮抗肾上腺素的升 高血糖的作用。
如醋丁洛尔。 3类：α、β-R阻断药， 如拉贝洛尔(labetolol)。
药理作用
β-R阻断作用
心脏：阻断β1-R， 血管：阻断血管平滑肌β2-R 收缩支气管平滑肌 抑制代谢
内在拟交感活性 膜稳定作用
临床应用
心律失常： 心绞痛和心肌梗塞： 高血压： 其他：
用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象； 用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病； 普萘洛尔并试用于偏头痛、肌震颤、肝硬化的止消 化道出血等。 噻吗洛尔（噻吗心安）常局部用药治疗青光眼，降 低眼内压。
41抗肾上腺素药
医师药典->植物神经系统用药->抗肾上腺素药甲磺酸酚妥拉明(甲磺酸苄胺唑啉，立其丁)Phentolamine Mesylate (Regitine)别名：瑞支亭、雷吉亭、酚胺唑啉【作用与用途】本品为α-受体阻断药，通过阻断α-受体和间接激动β-受体，迅速使周围血管扩张，可显著降低外周血管阻力，增加周围血容量，改善微循环。
本品对心脏有兴奋作用，使心肌收缩力增加、心率加快、心输出量增加。
临床主要用于治疗肺充血或肺水肿的急性心力衰竭、血管痉挛性疾病、手足发绀症、感性中毒性休克及嗜铬细胞瘤的诊断试验等。
亦用于室性早搏。
【剂量与用法】1 治血管痉挛性疾病肌注或静注，5mg/次，1～2次/日。
2 抗休克以每分钟0.3mg的剂量进行静脉滴注，能使心搏出量增加。
3 诊断嗜铬细胞瘤静注5mg，注后每30秒钟测血压1次，可连续测10分钟，如在2～4分钟内血压降低4.67/3.33kPa (35/25mmHg)以上且维持3～5分钟时为阳性结果。
【副作用】1 常见的反应有体位性低血压、鼻塞、瘙痒、眩晕及胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、恶心、呕吐和诱发溃疡病。
2 严重者可有心率加速、心律失常和心绞痛，心脏器质性损害者忌用。
盐酸妥拉唑林(苄唑啉，苯甲唑啉)Tolazoline Hydrochloride(Priscoline, Benzazoline)别名：妥拉苏林【作用与用途】为短效α受体阻断药。
对α受体阻断作用与酚妥拉明相似，但较弱，能使周围血管舒张而降压，但降压作用不稳定。
能兴奋心肌及增加胃酸分泌。
临床上主要用于血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛症、手足发绀及闭塞性血栓静脉炎。
【剂量与用法】口服，25mg/次，3～4次/日。
肌内或皮下注射，10mg～25mg/次。
局部浸润注射用于因静脉滴注去甲肾上腺素血管外漏，5mg～10mg溶于10mg～20ml生理盐水中。
【副作用】1 常见有潮红、寒冷感、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃酸分泌过多等。
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α、β
冠状血管
收缩：其余血管
大剂量：SBP↑、DBP↑
ISO β1、 β2 血管扩张
小剂量：SBP↑、DBP↓ 大剂量：SBP↓、DBP↓
兴奋肾上腺素受体类药学习内容肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素（α） 肾上腺素（ α β ） 多巴胺（ DA α β ） 异丙肾上腺素（β ）
肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明（ α ） 普萘洛尔（ β ） 拉贝洛尔（ α β ）
掌握要点（第十一章）
基本概念：肾上腺素作用的翻转 下列内容：
1、α受体阻断药的分类及代表药； 2、酚妥拉明的药理作用及临床应用； 3、β受体阻断药的分类及代表药； 4、β受体阻断药的药理作用及临床应用； 5、熟悉噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔的作用特点
第十一章 肾上腺素受体阻断药
第十一章 肾上腺素受体阻断药
五、选择性α2受体阻断药： 育亨宾，实验研究的工具药。
为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？
第二节 β肾上腺素受体阻断药
1957年发现二氯异丙肾上腺素，但内在活性大。 1962年发现丙萘洛尔，但有致癌作用。1963年英国发 现了普萘洛尔(心得安）并用于临床，取得成功。
分类（表11－1）
根据对β受体的选择性和内在拟交感活性(ISA)分为：
30-45min。
【临床应用 】
1、外周血管痉挛性疾病：如雷诺氏病、血管闭塞性 脉管炎；
2 、 静 滴 NA 发 生 外 漏 ： 皮 下 浸 润 注 射 （ 酚 妥 拉 明 10mg ）；
3、抗休克：主张与NA合用； 4、治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 5、诊断和防治嗜铬细胞瘤 ；（3-甲-4-羟扁桃酸） 6、其他：男性勃起功能障碍
突触前膜α2受体；③抑制摄取-1和摄取-2。
主要用于嗜铬细胞瘤的治疗，也用于外周血管
痉挛性疾病及休克治疗。
【不良反应 】
1、直立性低血压、心悸； 2、胃肠刺激症状； 3、中枢神经抑制症状：嗜睡、疲乏等。
四、选择性α1受体阻断药： 哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪，降低BP，增加
心率弱，是治疗高血压病的常用药。
4、其他：抗血小板聚集、降低眼内压（噻吗洛尔）。
β受体阻滞剂的发现和临床 应用曾经被视为20世纪药理学 和药物治疗学上里程碑式的重 大进展之一。正如诺贝尔评奖 委员会在授予James Black博 士1988年生理医学奖时发表的 评论所说：“自从200年前发现 洋地黄以来，β受体阻滞剂是药 物防治心脏疾病的最伟大突
（二）其他作用
阻断膀胱及前列腺括约肌的α受体，降低其张力。 阻断胰岛α2受体，促进胰岛素释放。
三、非选择性α受体阻断药
（一）短效类
酚妥拉明(phentolamine)
【体内过程】 本类药物与受体结合力弱（氢键、离子键、范德
华力），易解离，维持时间短。 口服30min血药浓度达到峰值，维持3-6h，肌注
心脏抑制：心率↓、心肌收缩力↓、心排出量↓、心肌耗
氧量↓ 。对交感神经张力高的作用明显。
血压降低：对高血压患者有明显降压作用。 （2）支气管收缩：诱发或加剧支气管哮喘发作。 （3）对代谢的影响：能抑制脂肪和糖的代谢，对有低血
糖倾向的病人，特别对应用胰岛素治疗的糖尿病患者应慎用。 另外，可抑制T4→T3。
（二）长效类
酚苄明（phenoxybenzamine)
【作用特点】 1、局部刺激性强，不能作浸润注射，仅静脉给药。 2、起效慢，药后1h达最大效应。（乙撑亚胺基） 3、作用强大、持久；与α-受体结合牢固，排泄缓慢，
作用可维持3～4天。 4、血压下降：舒张血管，降低外周血管阻力； 5、心率加快：①血压下降所引起的反射作用；②阻断
1A类：无ISA的非选择性β受体阻断药：普萘洛尔、 噻吗洛尔。
1B类：有ISA的非选择性β受体阻断药：吲哚洛尔。 2A类：无ISA的选择性β1受体阻断药：阿替洛尔、美 托洛尔。
2B类：有ISA的选择性β1受体阻断药：醋丁洛尔。 3类： α、β受体阻断药：拉贝洛尔。
【药理作用 】
1、β受体阻断作用 （1）心血管系统
肾上腺素受体激动药作用比较：
药物 受体
血管
血压
心脏
NA α、β1
扩张：冠状血管 收缩：其余血管
小剂量：SBP↑、DBP→↑ 大剂量：SBP↑、DBP↑
兴奋
Ad α、β 扩张：骨骼肌、冠状血管 小剂量：SBP↑、DBP→↓ 兴奋
收缩：其余血管
大剂量：SBP↑、DBP↑
DA DA、 扩张：肾、肠系膜、 小剂量：SBP↑、DBP→ 兴奋
1
2
3
非选择性α-受 体阻断药： 酚妥拉明
酚苄明
选择性α1受体 阻断药： 哌唑嗪
选择性α2受体 阻断药： 育亨宾
二、α-受体阻断药的药理作用
(一)心血管系统的作用
1、 α1受体阻断作用
阻断α1受体，抑制儿茶酚胺引起的缩血管作用，血 管舒张，血压下降。
2、α2受体阻断作用
阻断突触前膜α2受体，反馈性增加交感神经末梢释 放NA。
破。”
【临床应用】
1、心律失常：对快速性心律失常有效 2、心绞痛和心肌梗死 ：主要通过降低心肌耗氧量 而缓解心绞痛；减少梗死面积，减少伴发心律失常死 亡几率，促进恢复。 3、高血压 ：治疗高血压的基础药物。
【不良反应 】
1、体位（直立）性低血压。
2、恶心，呕吐，腹痛，由腹于泻血等管舒（缩拟功胆能碱失作调用，当）由。 3、诱发溃疡病（组卧胺位样改作为用立）位时。，血液可贮积于静
脉及下肢血管，导致全身血压急剧
4、胃炎，溃疡病，下冠降心，病甚慎至用可致（短静暂脉性给脑药缺可血，引称
体位性低血压。
起心率加快，心律失常，心绞痛）。
（4）肾素：抑制肾素释放。阻断肾脏肾小球旁器的β1受
体。
2、内在拟交感活性 （ISA） 部分β受体阻断药，除阻断β受体外，尚对β受体有
微弱的激动作用。 具有ISA的药物抑制心脏和收缩支气管作用较弱，对
支气管哮喘病人较为有利。 3、膜稳定作用 是指能降低细胞膜对Na+、K+等离子的通透性。但
产生该作用的血药浓度比临床治疗时的血药浓度要高出 50～100倍。故该作用认为与治疗作用无关。
第一节 α肾上腺素受体阻断药
1.能翻转肾上腺素的升压作用；
2.能取消或减弱去甲α肾受上体腺阻素断药的选升择压性作阻用断；了与
血管收缩有关的α受体，而保留了
3.对异丙肾上腺素与张作血无用管影充舒响分张。表有现关出的来β受，体使，肾血上管腺舒素
的升压效应翻转为降压，称“肾上 腺素作用的翻转”。
一、α-受体阻断药分类