硒类化合物的合成及其对肿瘤的化学抑制作用
硒盐的功能主治

硒盐的功能主治1. 硒盐的简介硒是一种重要的微量元素,它在人体内具有多种功能。
硒盐指的是硒与其他元素形成的化合物,如硒酸盐、硒酸镁盐等。
2. 硒盐的功能与作用硒盐在人体中具有多种功能和作用,包括但不限于:•抗氧化保健:硒盐具有很强的抗氧化能力,可以帮助清除体内的自由基,减少氧化反应对细胞的伤害,并维护健康的细胞功能。
•免疫调节:硒盐对免疫系统的调节具有重要作用,可以提高机体的免疫功能,增强抵抗力,减少感染的发生。
•抗肿瘤作用:硒盐能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散,促进肿瘤细胞的凋亡,具有一定的抗肿瘤作用。
•降血脂:硒盐可以有效降低血脂水平,预防和改善高血脂症和动脉硬化,减少心血管疾病的发生风险。
•保护心脏:硒盐可以保护心肌细胞,改善心脏功能,预防心血管疾病的发生。
•促进生长发育:硒盐对正常生长发育有重要影响,对儿童和孕妇尤其重要,可以促进骨骼发育和智力发育。
•抗衰老:硒盐具有抗衰老功能,可以延缓细胞的老化过程,减少皮肤皱纹的形成,保持年轻健康的外貌。
3. 硒盐的主要途径硒盐可以通过多种途径摄入人体,包括但不限于:•食物摄入:食物中富含硒的食物有巴西坚果、白磷虾、瘦肉、鸡蛋等,在日常饮食中合理摄入硒盐有助于满足人体所需。
•补充剂摄入:硒盐也可以以胶囊、片剂等形式作为膳食补充剂摄入,一般建议在医生指导下使用。
•医学用途:硒盐也可以作为药物应用于医学治疗,例如在肿瘤治疗中常用的硒酸钠。
4. 硒盐的主治疾病硒盐在医学上常用于以下疾病的治疗和预防:•心血管疾病:硒盐具有降血脂、保护心肌等作用,可以用于预防和辅助治疗高血压、冠心病等心血管疾病。
•免疫系统疾病:硒盐能够增强机体的免疫功能,有助于治疗免疫功能低下引起的各种疾病,如免疫缺陷病、慢性炎症等。
•肿瘤治疗:硒盐对肿瘤有一定的抑制和凋亡作用,可以作为肿瘤综合治疗的辅助用药之一。
•儿童生长发育:硒盐对儿童的生长发育很重要,适量补充硒盐可以促进骨骼和智力的发育。
硒元素抗肿瘤:不落的太阳?

1817 年,瑞典化学家 Berzelius JJ 在研究铅室 附着红色残泥的组成时发现了化学元素硒(Selenium)。直到 1957 年,Schwarz K 等才证实硒为人体 维持生命所必需的基本营养元素之一 [1]。1973 年, 研究者进一步证实硒为动物体内谷胱甘肽过氧化酶 (glutathione peroxidase,GSH-Px) 的 必 需 成 分 [2] ; 同年,WHO 宣布硒为人体所必需微量元素 [3]。硒 已被证实具有广泛的生物学功能,特别是对恶性 肿瘤具有良好的预防与辅助治疗作用,本文就硒 与肿瘤的相关性研究进展进行综述,重点介绍硒 的抗肿瘤作用及机制,硒在肿瘤辅助治疗中的应 用及含硒抗肿瘤新药的研发,最后概述硒在肿瘤 防治中现存的争议。 1 人体硒的摄入
肿瘤代谢与营养电子杂志 2015 年 9 月第 2 卷第 3 期 Electron J Metab Nutr Cancer,Sep. 2015,Vol. 2, No. 3
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癌细胞增殖与克隆形成,肿瘤细胞 Bax 表达下调, Bcl-2 表达上调,导致细胞周期改变并诱导细胞凋 亡 [23, 24]。 3.3 硒抗肿瘤的机理 目前,人们对硒的抗肿瘤作用 机理有了一定认识,大致可概括为以下几点(图 1): 3.3.1 硒抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡的 机制 :①硒能调控癌基因与抑癌基因的表达,研 究显示补充亚硒酸钠可下调肝癌细胞 c-myc 表达 并上调 c-fos 表达,从而选择性地抑制癌细胞生长 [25] ;②硒能阻断癌细胞分裂增殖信号传导,抑制 蛋白激酶 C(protein kinase C,PKC)的活性,同 时使 cAMP 的分解减慢,cAMP 水平升高,从而 影响肿瘤细胞的生长和增殖 ;硒蛋白及小分子含 硒化合物能够抑制与增殖、凋亡关系密切的 PI3KAkt 信号通路的活性以及 OPN 基因表达 [6](图 2); ③硒能调控肿瘤细胞能量代谢,破坏癌细胞线粒 体结构及功能,通过降低胰岛素信号下游 PI3KAkt 磷酸化水平而抑制癌细胞生长 [6] ;④硒能通过 调控 Bcl-2 及 Bax 基因表达来诱导癌细胞凋亡 。 [23]
枸杞硒多糖的合成及对人体肝癌HepG2细胞增殖的体外抑制作用评价

枸杞硒多糖的合成及对人体肝癌HepG2细胞增殖的体外抑制作用评价李梅林;杜津昊;刘建飞;邸多隆;刘晓风【期刊名称】《食品工业科技》【年(卷),期】2018(039)011【摘要】根据有机硒化合物的合成方法,本文以枸杞多糖和亚硒酸钠为原料,采用响应面法优化枸杞硒多糖的工艺条件.利用原子荧光、体外化学反应等分析技术测定了枸杞硒多糖中的硒含量,并用MTT法对枸杞硒多糖抑制人体肝癌细胞增殖的活性进行了初步评价.结果表明:制备枸杞硒多糖的最优条件是按照LBP为1 g计算,加入0.62 gNa2SeO3,用1% HNO3充分溶解,再加入BaCl2 1 g,74℃反应9h.在此条件下,枸杞硒多糖中的硒含量为648.65μg/g.活性结果显示,枸杞多糖和枸杞硒多糖对HepG2细胞均有一定的抑制作用,所有枸杞硒多糖的抑制作用明显优于枸杞多糖,并且硒含量最高的Se-LBP4组对肿瘤细胞HepG2的抑制效果最佳,抑制率为38.15%.枸杞硒多糖抑制HepG2增殖能力与其硒的含量呈正相关,有望作为食品、保健食品和医药的原料进一步开发.【总页数】6页(P22-27)【作者】李梅林;杜津昊;刘建飞;邸多隆;刘晓风【作者单位】兰州理工大学生命科学与工程学院,甘肃兰州730050;兰州理工大学生命科学与工程学院,甘肃兰州730050;中国科学院兰州化学物理研究所,中国科学院西北特色植物资源化学重点实验室和甘肃省天然药物重点实验室,甘肃兰州730000;中国科学院兰州化学物理研究所,中国科学院西北特色植物资源化学重点实验室和甘肃省天然药物重点实验室,甘肃兰州730000;兰州理工大学生命科学与工程学院,甘肃兰州730050【正文语种】中文【中图分类】TS201.1【相关文献】1.芬太尼及Ly294002对人肝癌HepG2细胞增殖及迁移的抑制作用及其机制 [J], 陈玲珊;伍天影;李志强;陈冠宇;周成茂;阮林2.丹参酮ⅡA对人肝癌HepG2细胞增殖和迁移的抑制作用\r及促凋亡作用 [J], 陈曦;张成义;张若文;柏林;王映映;曹爽;穆宏平;王翊霖;石浩;张倩;高鑫3.维生素C和多西环素联用对人肝癌细胞株HepG2细胞增殖的抑制作用 [J], 赵岩;赵斐然;满永宏;杨乐;张驰4.维生素C和多西环素联用对人肝癌细胞株HepG2细胞增殖的抑制作用 [J], 赵岩;赵斐然;满永宏;杨乐;张驰5.薯蓣皂苷对HepG2肝癌细胞增殖的抑制作用 [J], 梁玉琼;黄庆;陈梁可;苏晓君;孙珺;刘钰珊因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
《啤酒、硒及核黄素对小鼠肿瘤抑制作用的研究》范文

《啤酒、硒及核黄素对小鼠肿瘤抑制作用的研究》篇一一、引言肿瘤已经成为威胁人类健康的重要问题之一,其发病原因复杂多样,涉及遗传、环境、生活习惯等多个方面。
近年来,随着科学技术的进步,人们对于肿瘤的预防和治疗手段有了更多的认识。
除了传统的手术、放疗和化疗等治疗方法外,越来越多的研究表明,饮食、营养及一些天然成分对于预防肿瘤也有着重要的意义。
本研究以小鼠为实验对象,探究啤酒、硒及核黄素对肿瘤的抑制作用,为预防和治疗肿瘤提供新的思路和方法。
二、材料与方法1. 材料(1)实验动物:选用健康的小白鼠作为实验对象。
(2)实验药品与试剂:啤酒、硒化合物、核黄素等。
(3)肿瘤细胞株:选用常见的小鼠肿瘤细胞株作为实验对象。
2. 方法(1)分组:将小鼠随机分为四组,分别为对照组、啤酒组、硒组和核黄素组。
(2)干预处理:分别给予各组小鼠不同剂量和浓度的啤酒、硒化合物和核黄素。
(3)肿瘤接种:各组小鼠均接种肿瘤细胞。
(4)观察指标:观察并记录各组小鼠的生存期、肿瘤生长情况及体质量变化等指标。
(5)数据分析:采用统计学方法对实验数据进行处理和分析。
三、实验结果1. 生存期分析经过一段时间的观察,发现啤酒组、硒组和核黄素组的小鼠生存期均较对照组有所延长。
其中,硒组和核黄素组的小鼠生存期延长最为显著。
2. 肿瘤生长情况分析各组小鼠接种肿瘤细胞后,均出现不同程度的肿瘤生长。
与对照组相比,啤酒组、硒组和核黄素组的肿瘤生长速度均有所减缓。
其中,硒组和核黄素组的肿瘤生长抑制率较高。
3. 体质量变化分析在实验过程中,各组小鼠的体质量均有所变化。
与对照组相比,啤酒组、硒组和核黄素组的体质量变化较为稳定,说明这些物质对小鼠的生长发育有一定的促进作用。
四、讨论本研究结果表明,啤酒、硒及核黄素对小鼠肿瘤的生长具有一定的抑制作用。
这可能与这些物质具有抗氧化、抗炎、抗突变等多种生物活性有关。
其中,硒是一种重要的微量元素,具有抗氧化和免疫调节作用,能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
硒的生物学功能及其抗癌机理研究进展

化合物 , 然后以负二价形式存在的有机硒才能起
一
l 一 2
中国饲料添加 剂
2 1 年第 1 ( 01 2期 总第 14期 ) 1
到营养 生理 的功 能 。
3 硒 的主 要生理 功能
33 硒的其他生理作用 .
() 1 硒通 过保证 肠 道 脂肪 酶 的 活性 , 进 乳 促
硒是生物体多种酶和蛋 白质的重要组成成 分, 是人体必需 的微量元素 , 参与多种生理生化 作用。
合物调控 。
1 硒在体 内的代 谢 1 1 硒 的吸 收 . 硒 主要 在 十二指 肠进 行 吸收 , 少数 在小 肠其
硒 主要通过肺 、 粪和尿 的途径被排出体外。
各途 径排 出比例取 决 于食 人 的途径 、 织 中硒 水 组
平以及不 同的畜别 。在低剂量 口服硒时, 硒大量 从粪 中排 出; 随着进食量的增加 , 中硒的含量 粪 相当稳定 , 而呼气 中排出的硒却不断增加。
3 1 抗 氧化作 用 .
2 硒 化 合物 的种 类
他部位吸收。硒被消化道吸收及其 在体内的存 留多少 , 主要随其化学形式与摄入量 的改变而改 变。不论是天然 的含硒饲料还是无机 的亚硒酸
硒化合物多种多样 , 可以分为无机化合物和
有机化合物两类 , 一切形式的硒必须先转变成硒
盐 , 的吸收率都相当高 , 硒 同时正常条件下硒 的
Z a g G iu h n uh a Ab t a t ee i m s o e o a e ee n si u n a d a i l w ih h si ot n i sr c :S ln u i n f r c l me t n h ma n n ma s, h c a t mp r t — a b
有机硒类化合物的合成及其生物活性

有机硒类化合物的合成及其生物活性金小红【摘要】硒是机体不可缺少的一种微量元素,对人体多种生理功能起着关键性的作用.研究表明,人体缺硒会引起一系列的疾病.有机硒类化合物具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗病毒和抗菌等多种生物活性,引起了科学家的广泛关注.近年来,科学家对有机硒类化合物的合成及生物活性进行了大量的研究.本文将重点介绍该领域的最新研究进展,以启迪科学家寻找活性更高的有机硒类化合物.【期刊名称】《国外医药(抗生素分册)》【年(卷),期】2018(039)006【总页数】7页(P562-568)【关键词】有机硒类化合物;合成;生物活性【作者】金小红【作者单位】湖北科技学院药学院,咸宁437100【正文语种】中文【中图分类】R9791 前言硒是机体不可缺少的一种微量元素,对人体多种生理功能起着关键性的作用。
人体缺硒会引起一系列的疾病,研究证实癌症、心脏病、关节炎和免疫系统功能紊乱等40多种疾病与缺硒有关[1]。
硒在血液和组织中的存在形式具有多样性,但其主要通过渗入到蛋白质中发挥作用。
硒以两种形式存在于蛋白质中:一种是以可离解因子存在,另一种则以氨基酸共价键结合形式存在。
在细菌中的硒主要是以第一种形式存在,而在哺乳动物中的硒则主要是以共价键形式存在于蛋白质中,且主要涉及两种氨基酸即硒半胱氨酸(Se-Cys)和硒蛋氨酸(Se-Met)。
硒蛋氨酸在蛋白质中可代替蛋氨酸,而硒半胱氨酸只在蛋白质的特定位点发挥其特殊功能,主要是催化氧化-还原反应[2-4]。
硒半胱氨酸是多种酶辅基的必需成分,特别是谷胱甘肽过氧化物酶在对抗体内有氧代谢过程中所产生过氧化氢(H2O2)对细胞的破坏作用时,硒必不可少。
众所周知,血液中血红蛋白是一种金属蛋白,其只有在所络合的铁离子处于二价时才具有载氧活性。
但当血红蛋白与H2O2相遇后,很易被氧化为五价的高铁血红蛋白,进而导致失去载氧活性,而谷胱甘肽过氧化物酶存在时可有效防止H2O2对亚铁血红蛋白的破坏。
硒肽的功效与作用

硒肽的功效与作用硒肽的功效与作用硒肽是一种由硒元素和氨基酸构成的化合物,它具有多种功效和作用,对人体健康至关重要。
在本篇文章中,我们将深入探讨硒肽的功效与作用。
首先,硒肽是一种强效的抗氧化剂。
它可以通过中和自由基来保护细胞免受氧化损伤。
自由基是一种高度反应性的分子,可以引发氧化反应,并导致细胞膜的氧化、DNA 的双链断裂和蛋白质的氧化。
这些反应对细胞的正常功能和健康有很大的影响,甚至可以引发癌症、心脏病和糖尿病等疾病的发生。
而硒肽可以在自由基与细胞组分之间形成稳定的结合物,从而减少细胞氧化损伤的发生。
其次,硒肽对免疫系统有益。
免疫系统是人体抵抗疾病的重要组成部分,它能够识别和摧毁病原体,如细菌和病毒。
然而,在免疫系统中活跃的细胞产生的自由基会对健康细胞造成损伤。
硒肽可以增强免疫系统的功能,抑制过度活跃的细胞释放过多的自由基,并保护健康细胞的完整性。
此外,硒肽还可以调节免疫性细胞的活动,增强它们对病原体的识别和攻击能力。
另外,硒肽对心脏健康有重要作用。
心脏是人体最重要的器官之一,它的健康与整个身体的健康紧密相关。
心脏病是当今社会的主要健康问题之一,它会导致严重的心血管疾病,如心肌梗塞和中风。
硒肽可以减少心脏疾病的风险,主要是通过两个途径:一是抑制胆固醇的氧化,防止它在血管内形成斑块;二是降低血液中的血小板凝聚,减少血栓的形成。
这些作用可以显著降低心脏病的发生率,并促进心脏的正常功能。
此外,硒肽对甲状腺功能的调节也非常重要。
甲状腺是人体内最大的内分泌腺,它对身体的生长发育、代谢和能量调节起着至关重要的作用。
甲状腺疾病是一类常见的内分泌疾病,如甲亢和甲减。
硒肽可以保护甲状腺免受氧化损伤,维持其正常功能。
同时,硒肽还能够促进甲状腺激素的合成和释放,调节人体内的代谢过程。
另外,硒肽也对男性生殖系统有益。
男性生殖系统负责生产精子和维持性功能。
然而,精子的产生和性功能的正常运作都需要硒肽的参与。
硒肽可以保护睾丸细胞免受氧化损伤,促进精子的形成。
硒酵素的作用与功能主治

硒酵素的作用与功能主治1. 硒酵素的概述硒酵素是一种重要的微量元素,它与机体的生长发育、免疫调节、抗氧化等方面密切相关。
在人体内,硒酵素主要以三种形式存在:硒代谢酶、硒蛋白和硒酵素。
2. 硒酵素的作用硒酵素在人体中有着多种重要作用,包括:•抗氧化作用:硒酵素参与多种抗氧化酶的合成,可帮助清除自由基,保护细胞免受氧化损伤。
•调节免疫功能:硒酵素对免疫系统具有调节作用,可以提高人体免疫力,增强抵抗力。
•抗肿瘤作用:硒酵素在体内能够抑制癌细胞的增殖和转移,并对肿瘤有一定的预防和治疗作用。
•抗炎作用:硒酵素可以减少炎症的发生,调节炎症反应,在炎症相关疾病的预防和治疗中发挥作用。
•促进生长发育:硒酵素参与体内蛋白质和核酸的合成,对生长发育特别是儿童的生长发育具有重要影响。
3. 硒酵素的功能主治硒酵素的功能主治主要包括以下方面:•抗氧化作用:硒酵素可以减少自由基造成的氧化损伤,对人体各种疾病的预防和治疗具有重要意义。
特别是在抗衰老、抗癌、心血管疾病等方面发挥着积极的作用。
•提高免疫力:硒酵素可以调节免疫系统的功能,增强细胞免疫和体液免疫,从而增加对病原微生物的抵抗能力。
•预防和治疗肿瘤:硒酵素可以抑制肿瘤的生长和转移,并增强对放疗和化疗的敏感性,对于肿瘤的预防和治疗具有重要意义。
•调节炎症反应:硒酵素可以减轻炎症反应,改善炎症相关疾病症状,如风湿性关节炎、肺炎等。
•促进生长发育:硒酵素参与体内蛋白质和核酸的合成,对人体生长发育特别是儿童的生长发育具有重要影响。
•预防心脑血管疾病:硒酵素可以降低胆固醇水平,改善血液流变学参数,预防心脑血管疾病的发生。
综上所述,硒酵素在抗氧化、免疫调节、抗肿瘤、抗炎、促进生长发育和预防心脑血管疾病等方面起着重要作用。
人们应注重通过饮食或补充适量的硒酵素来保持身体健康。
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中国现代应用药学THE CHINESE PHARMACEUTICALASSOCIATION1999年 第16卷 第6期 vol.16 No.6 1999有机硒氰类化合物的合成及其对肿瘤的化学抑制作用刘超美 朱雨秋 吴秋业 赵京浦 摘要 目的:有机硒氰化合物的合成和肿瘤抑制作用研究。
方法:通过苄基卤代、硒氰酸钾的取代反应制备了15个苄基硒氰化合物,并对A-549人肺腺癌细胞和P388小鼠白血病肿瘤细胞生长进行了抑制试验。
结果:15个苄基硒氰化合物的结构都经过了分析确证;目标化合物对A-549人肺腺癌细胞和P388小鼠白血病肿瘤细胞的生长都有抑制作用。
结论:其中一些化合物活性较好值得进一步研究。
关键词 苄基;化学抑制作用;硒氰化合物The synthesis and chemopreventive effects of organoselenocyanatecompoundsLiu Chaomei(Liu CM),Zhu Yuqiu(Zhu YQ),Wu Qiuye(Wu QY),et al (Department of Organic Chemistry,College of Pharmacy,Second Military MedicalUniversity,Shanghai 200433) ABSTRACT OBJECTIVE:To study the synthesis and chemopreventive effect of some benzyl organoselenocyanate compounds.METHOD:The title compounds were synthesized by substitution of potassium selenocyanate and benzyl bromide.The chemopreventive activity was measured on A-549 human lung adenoma and P388 mouse lukemia cell line.RESULTS:Fifteen benzyl organoselenocyanate compounds were designed and synthesized.The chemical structures of all the compounds were determined byIR,1HNMR and elementary analysis.Preliminary pharmacological tests showed that all the title compounds had chemopreventive activity on two kinds of cancer cells to a certain extent. CONCLUSION:Some of the title compounds showed potent activity of chemopreventive effect and should be studied furtherly. KEY WORDS chemopreventive effect,organoselenocyanate,synthesis 硒是一种人体必需的微量元素。
流行病学研究表明许多癌症都与硒的摄入不足有关[1],硒在降低人类癌症,特别是胃肠道和呼吸系统癌症发病率方面可能有着重要作用[2,3]。
近年来,国内外都合成了许多有机硒化合物,并对它们的药理作用进行了较为深入的研究。
其中苄基硒氰化合物毒性较小,药理研究最为深入,如苯甲硒氰(BenzylSelenocyanate,BSC)和苯二甲硒氰[1,4-Phenylenebis(methylene)selenocyanate,p-XSC]。
实验证明BSC和p-XSC在DMAB诱发乳腺癌的起始期对肿瘤的产生及DNA加合物的形成都具有明显的抑制作用[4]。
Clemment等的试验进一步研究了p-XSC在起始前和起动后的抗癌作用及其剂量反应关系。
在起始前给予15μg/g硒水平的p-XSC,可抑制80%的肿瘤发生;在起动后给予同水平的p-XSC,可抑制52%的肿瘤发生;在实验全程给予5μg/g硒水平的p-XSC,可预防50%的肿瘤发生[5]。
这些苄基硒氰化合物是一类很好的低毒抗癌硒化合物,急性LD50比其它已证实有抗癌作用的硒化合物都高,化学预防指数要高出2~3倍,是一类很有前途的肿瘤抑制化合物。
根据BSC与p-XSC的结构特征,基于以下两点:①硒氰基团是有机硒化合物的活性基团,苄基是基本结构;②变换苯环上的取代基以比较化学抑制作用的强弱。
我们设计合成了一系列含有苄基的有机硒氰化合物,合成路线见附图。
其结构经元素分析及波谱解析证实(表1)。
目标化合物在浓度为10-4M时对A-549人肺腺癌和P388小鼠白血病肿瘤细胞的生长都具有较好的抑制作用(表2和3),作为食品添加剂其对肿瘤的预防和抑制作用正在测定之中。
表1 目标化合物的结构、产率、熔点和结构分析数据1Compd Structure Yield2/%MP/℃IR/cm-1 1HNMR(δppm,CDCl3,TMS)MS(m/z)1p-Cl87.070~732150(CN),1595,1490,14264.30(2H,s,-CH2-),7.30~7.45(4H,m,Ph-H)231(M+),125,99,89,632o-Cl85.835~372145(CN),1620,1585,14704.25(2H,s,-CH2-),7.27~7.46(4H,m,Ph-H)3m-Cl79.069~722147(CN),1620,1585,14604.57(2H,s,-CH2-),7.50~7.70(4H,m,Ph-H)42,4-Cl274.963~652146(CN),1583,1469,14304.50(2H,s,-CH2-),7.35~7.66(3H,m,Ph-H)5m-F81.745~482147(CN),1617,1590,14474.40(2H,s,-CH2-),7.05~7.43(4H,m,Ph-H)6p-OCH355.450~522145(CN),1634,1585,14904.42(2H,s,-CH2-),7.26~7.34(4H,m,Ph-H)4.67(3H,s,-CH3)7p-COOH69.0169~1713410(OH),2145(CN),1640(C=O),1622,15804.59(2H,s,-CH2-),7.66(2H,d,Ph-H),8.14(2H,d,Ph-H)8o-COOH73.2173~1762160(CN),1740(C=O),1620,15853.22(2H,s,-CH2-),7.42~8.45(4H,m,Ph-H)9m-COOH87.5125~1273410(OH),2145(CN),1690(C=O),1600,15804.48(2H,s,-CH2-),7.40~8.14(4H,m,Ph-H)10p-CO2C2H585.194~972146(CN),1690(C=O),1600,15001.50(3H,t,-CH3),4.45(2H,q,-CH2-),4.60(2H,s,CH2-),7.68(2h,d,Ph-H),8.15(2H,d,Ph-H)11p-CH374.050~512146(CN),1600,1500,14202.42(3H,s,CH3),4.46(2H,s,-CH2-),7.20~7.45(4H,m,Ph-H)12p-NO286.4120~1222143(CN),1590,1510,13394.55(2H,s,-CH2-)7.56~7.89(4H,m,Ph-H)13p-C6H568.0164~1662147(CN),1566,1486,14264.51(2H,s,-CH2-),7.50~7.85(9H,m,Ph-H)272(m+),167,152,11514H76.071~732147(CN),1492,1455,14254.41(2H,s,-CH2-),7.30~7.56(5H,m,Ph-H)15p-CH2SeCN40.0147~1482146(CN),1620,1500,14204.50(2H,s,-CH2-),7.48~7.59(4H,m,Ph-H)315(M+),210,104注:1C,H,N analyses were within ±0.5% of calculated values;2 Yield of last substitutionreaction表2 目标化合物对A-549人肺腺癌细胞生长的抑制率%(浓度为10-4M)化合物抑制率/%化合物抑制率/%化合物抑制率/%195.6694.71197.4294.7782.61299.1396.5898.31393.1497.4997.41494.0592.11098.31592.5表3 目标化合物对P388小鼠白血病肿瘤细胞生长的抑制率%(浓度为10-4M)化合物抑制率/%化合物抑制率/%化合物抑制率/%180.56 92.31180.0291.27 48.81288.6380.58 46.31392.3492.79100.01469.2592.710 82.91591.3实验部分 熔点用ZMD83-1型电热熔点测定仪测定,温度计未校正;红外光谱用PERKIN-ELMER 983型红外光谱仪测定;1H核磁共振谱用EM360核磁共振分光光度计测定,溶剂为CDCl3;质谱用HP5989A质谱仪测定。
苄类化合物0.01mol溶于20ml丙酮,硒氰酸钾0.015mol溶于50ml丙酮,投于三颈瓶中,磁力搅拌过夜。
蒸出丙酮,稍冷后,加入适量二氯甲烷,分别用20ml蒸馏水洗3次,用分液漏斗分液,取下层二氯甲烷层,加入无水MgSO4至溶液澄清,放置数小时,过滤,滤液蒸出二氯甲烷,固体用甲醇重结晶,称重,测熔点。
致谢:目标化合物的抗肿瘤活性由中科院上海药物所国家新药筛选中心测定,在此表示衷心地感谢。
作者单位:上海 200433 第二军医大学药学院有机化学教研室参考文献 1 Clark,LC,Alberts DS.Selenium and cancer:Risk or protection? J Natl Cancer Inst,1995,87∶473. 2 Blot WJ,Li YY,Taylor PR,et al.Nutrition intervention trials in linxian,China: Supplementation with specific vitamin/mineral combinations,cancer incidence,and disease-specific mortality in the general population.J Natl Cancer Inst,1993,85∶1483. 3 徐兵河,孙燕.微量元素硒的防癌抗癌作用.中国新药杂志,1998,7(3)∶176. 4 Thompson H J,Wilson A,Lu J,et parison of the effects of an organic andinorganic form of selenium on a mammary carcinoma cell line.Carcinogenesis,1994,15(2)∶183. 5 Ip C,El-Bayoumy K,Upadhyaya P,et parative effect of inorganic and organic selenocyanate derivatives in mammary cancer chemoprevention.Carcinogenesis,1994,15(2)∶187.收稿日期:1998-10-30有机硒氰类化合物的合成及其对肿瘤的化学抑制作用作者:刘超美, 朱雨秋, 吴秋业, 赵京浦作者单位:上海,200433,第二军医大学药学院有机化学教研室刊名:中国现代应用药学英文刊名:THE CHINESE PHARMACEUTICAL ASSOCIATION年,卷(期):1999,16(6)被引用次数:1次1.Clark,LC;Alberts DS Selenium and cancer:Risk or protection? 19952.Blot WJ;Li YY;Taylor PR Nutrition intervention trials in linxian,China:Supplementation with specific vitamin/mineral combinations,cancer incidence,and disease-specific mortality in the general population 19933.徐兵河;孙燕微量元素硒的防癌抗癌作用[期刊论文]-中国新药杂志 1998(03)4.Thompson H J;Wilson A;Lu J Comparison of the effects of an organic and inorganic form of selenium on a mammary carcinoma cell line[外文期刊] 1994(02)5.Ip C;El-Bayoumy K;Upadhyaya P Comparative effect of inorganic and organic selenocyanate derivatives in mammary cancer chemoprevention[外文期刊] 1994(02)1.周文富.颜彩红.何清松.ZHOU Wen-fu.YAN Cai-hong.HE Qing-song油溶性茶多酚硒三角轴向配合物的合成及光谱分析[期刊论文]-精细化工2008,25(7)2.张桂玲.罗绪强.杨浩.昌庆.陈桂梅.ZHANG Gui-ling.LUO Xu-qiang.YANG Hao.CHANG Qing.CHEN Gui-mei卤代-D,L-苯丙氨酸盐酸盐的合成与表征[期刊论文]-化学研究2011,22(2)3.于晓强.马永洁.赵自然.许占威.包明.YU Xiaoqiang.MA Yongjie.ZHAO Ziran.XU Zhanwei.BAO Ming Cu(OTf)2催化苄基卤代物与三丁基烯丙基锡的偶联反应[期刊论文]-催化学报2011,32(3)4.王冠军.石艳.付志峰.杨万泰2-溴代环己酮引发的苯乙烯原子转移自由基聚合[期刊论文]-高等学校化学学报2003,24(8)5.陈翔.童育鹏.仇佩虹两种黄酮与硒配合物的合成及其结构分析[期刊论文]-温州医学院学报2009,39(1)6.周文富.ZHOU Wen-fu茶多酚硒配合物合成与结构表征[期刊论文]-精细化工2007,24(3)7.张华.张锦胜.王晗.ZHANG Hua.ZHANG Jin-sheng.WANG Han4种有机硒衍生物的合成与活性研究[期刊论文]-化学试剂2009,31(7)8.贾建华.何浩明.陈涛.高群.王志远.Jia Jianhua.He Haoming.Chen Tao.Gao Qun.Wang Zhiyuan氯代苄胺的一步合成[期刊论文]-化学试剂2000,22(1)1.葛阳.侯桂革.高雨霖有机硒与人类健康[期刊论文]-山东化工 2013(7)本文链接:/Periodical_zgxdyyyx199906012.aspx。