混悬剂

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药剂学第2章第6节混悬剂PPT课件

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缺点
稳定性问题
由于药物颗粒较小,混悬剂的稳定性可能较 差,容易出现沉淀、分层等现象。
给药不便
由于混悬剂的颗粒较小,可能会增加给药的 难度,如注射时阻力增大等。
可能引起过敏反应
由于药物颗粒较小,可能会增加与生物体的 接触面积,从而增加过敏反应的风险。
制备成本较高
制备混悬剂需要经过微粉化、分散、稳定等 步骤,成本相对较高。
01
水混悬剂和油混悬剂。
按分散相的状态
02
单相混悬剂和多相混悬剂。
按用途
03
口服混悬剂、外用混悬剂和注射用混悬剂等。
02
混悬剂的制备方法
制备原则
确保药物分散度
为了确保药物在混悬剂中的分散度,应选择适当的分 散介质和分散剂,并控制粒度大小。
保持物理稳定性
混悬剂应具有良好的物理稳定性,以防止粒子沉淀和 聚集。
符合用药要求
制备的混悬剂应符合用药要求,如合适的浓度、剂量 和给药方式等。
分散法
干法分散
将药物研磨成细粉,然后加入适宜的分散介质中搅拌至均匀 分散。
湿法分散
将药物与适量的分散介质混合,然后加入适量的分散剂搅拌 至均匀分散。
凝聚法
化学凝聚
通过化学反应使药物粒子凝聚成团聚 体,然后加入适宜的分散介质中搅拌 至均匀分散。
分散介质
一般为水,也可为植物油。
性质
1 2
不稳定性
由于分散相的存在,混悬剂是多相分散体系,存 在着比胶体溶液更复杂的物理稳定性问题。
沉降与聚集
混悬剂中的微粒受重力作用产生沉降,导致微粒 聚集,使整个体系呈现不均匀状态。
3
分散相的粒度与分布
影响混悬剂的稳定性、溶解度、溶出速率和药效 等。

名词解释混悬剂

名词解释混悬剂

名词解释混悬剂嘿,咱今儿来说说混悬剂呀!混悬剂呢,就好比是一群小伙伴聚在一起玩耍。

这里面有那些小小的固体颗粒,就像是调皮的小孩子,在液体这个大游乐场里欢快地蹦跶。

你想想看啊,平时咱喝的药水,有的里面是不是能看到一些小小的颗粒呀?对啦,那很可能就是混悬剂啦!这些小颗粒啊,它们可不会乖乖地待在一个地方,而是会在液体里晃来晃去的,就像小朋友们在操场上跑来跑去一样。

混悬剂可是很有用处的呢!比如说有些药做成混悬剂,能让药效更好地发挥出来。

它就像是一个特别的组合,固体颗粒带着药性,在液体里游啊游,等我们喝下去,就能更好地在身体里发挥作用啦。

那怎么能让这些小颗粒乖乖地待在液体里呢?这可就有讲究啦!就好像要让一群调皮的孩子听话,得有点小妙招。

混悬剂里会有一些东西来帮忙,让这些小颗粒不至于都沉到下面去或者飘到上面来。

这就好比给孩子们安排了游戏规则,让他们能好好地一起玩耍。

混悬剂的稳定性也很重要哦!要是不稳定,那小颗粒可能就不听话啦,一会儿都沉下去了,或者一会儿都飘起来了,那可不行!这就好像玩游戏的时候,规则老是变,那孩子们不就乱套啦?而且混悬剂的制作也是个技术活呢!得掌握好各种条件,就像做饭一样,火候、调料都得恰到好处。

不然做出来的混悬剂效果可就不好啦。

咱平时用混悬剂的时候也要注意哦!比如说要摇匀了再用,不然只喝到上面的液体,那些带着药性的小颗粒都没喝到,那不就白瞎啦?这就跟喝果汁似的,不摇匀味道都不一样呢!混悬剂在我们的生活中还挺常见的呢,很多药都有它的身影。

它就像是一个默默奉献的小助手,帮助我们对抗疾病,让我们能快点好起来。

所以啊,可别小看了混悬剂哦!它虽然小小的,但是作用可大着呢!总之呢,混悬剂就是这么个有趣又有用的东西,就像我们生活中的小惊喜,给我们带来便利和帮助。

大家以后再看到混悬剂的时候,可别不知道它是干啥的啦!。

混悬剂使用方法

混悬剂使用方法

混悬剂使用方法
混悬剂是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。

混悬剂的使用方法如下:
1. 在使用混悬剂之前,应先摇匀。

这是因为混悬剂中的药物微粒可能会沉淀在瓶底或瓶壁上,如果不摇匀,每次使用时可能会导致药物剂量不均匀。

2. 使用前应检查混悬剂的外观。

正常的混悬剂应该是均匀、混悬稳定的,如果出现分层、结块、沉淀等现象,说明混悬剂已经失效,不能再使用。

3. 在使用混悬剂时,应按照医生或药师的建议使用适当的剂量。

通常,可以使用带有刻度的滴管或注射器来准确测量剂量。

4. 在使用混悬剂时,可以将其加入到适量的水中,搅拌均匀后服用。

也可以直接口服,但需要注意混悬剂的味道可能不太好,有些人可能会感到不舒服。

5. 使用混悬剂后,应将瓶盖拧紧,存放在阴凉、干燥的地方。

混悬剂应在有效期内使用,过期的混悬剂不能再使用。

需要注意的是,不同的混悬剂可能有不同的使用方法,因此在使用前应仔细阅读药品说明书或咨询医生或药师的建议。

同时,如果在使用过程中出现任何不适或过敏反应,应立即停止使用并就医。

混悬剂

混悬剂

絮凝
• 混悬微粒形成絮状聚集体的过程称 为絮凝(flocculation),加入的电解 质称为絮凝剂。
反絮凝
• 向絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使 絮凝状态变为非絮凝状态这一过程称为 反絮凝。 • 加入的电解质称为反絮凝剂。 • 反絮凝剂所用的电解质与絮凝剂相同。
continue
表2-5 絮凝与反絮凝混悬剂的沉降性质
• 混悬剂既是动力学不稳定体系,也是热力 学不稳定体系。 • (一)絮凝与反絮凝 • (二)沉降 • (三)微粒长大和晶型转化
(一)絮凝与反絮凝
• (flocculation and deflocculation) • 混悬剂中的微粒由于分散度大而具有很大 的总表面积,微粒具有很高的表面自由能, 这种高能状态的微粒有降低表面自由能的 趋势.
一、乳剂的类型、组成、特点
• (一)乳剂类型 • (二)乳剂基本组成 • (三)乳剂的特点
(一)乳剂类型
• • • • 1. 普通乳 (emulsion) 2. 亚微乳 (submicronized emulsion) 3. 复乳 (multiple emulsions) 4. 微乳 (microemulsion)
(二)沉降
• Stoke's定律:
2r ( 1 2 ) D ( 1 2 ) v g g 9 18
2 2

continue
• • • • • •
V----沉降速度(cm/s); r----微粒半径(cm); ρ1----微粒的密度(g/ml); ρ2----分散介质的密度(g/ml); g----重力加速度(980cm/s2); η----分散介质的粘度(泊=g/cm· s)。
四、混悬剂的制备

混悬剂

混悬剂

四、混悬剂的制备:
(一)分散法
定义:将粗颗粒的药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散 程度,再分散于分散介质中的方法。 方法:①亲水性药物:先粉碎再加液; ②疏水性药物:先加润湿剂,再加液研磨; ③质重、硬度大的药物:“水飞法”。 设备:大量生产用乳匀机、胶体磨等 小量制备用乳钵。·
加助悬剂的分散法
(三)絮凝剂与反絮凝剂
1、絮凝剂(flocculating agents)· 2、反絮凝剂(deflocculating agents)· 3、特点:同一电解质可因用量不同,既可是絮凝 剂也可是反絮凝剂。 4、常用絮凝剂与反絮凝剂:枸橼酸盐、枸橼酸氢 盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及氯化物 等。·
反絮凝: · · 向絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状态 变为非絮凝状态的这一过程称为反絮凝, 加入的电解质称为反絮凝剂。·
絮凝混悬剂和反絮凝混悬剂性质对比
性质 沉降速度 上清液 絮凝混悬剂 快 清 反絮凝混悬剂 慢 浊
沉降物容积
沉降物性质
大 聚集体中微粒体保留完 整的结构,含有溶剂、 多孔、容易再分散
2、质量要求:
药物化学性质稳定,含量应符合要求
粒子大小的要求·
粒子沉降速度慢,沉降后不易结块,轻摇后可
迅速均匀分散·
有一定黏度·
外用混悬剂应易涂布·
二、混悬剂的物理稳定性
(一)混悬粒子的沉降速度
微粒沉降速度可按Stockes定律计算:
2r 2 ( 1 2 ) g V 9
小 沉降物结块,微粒间无 空隙,不含溶剂,不易 再分散
DLVO理论:混悬剂的微粒间有 静电斥力,同时也存在范德华 引力。 V:位能 VT=VR+VA VT:微粒之间总位能。 VR:排斥力位能。 VA:吸引力位能。 • 当VR>VA时,不易聚集。 • 当VA 略>VR时,可形成疏松的聚 集体,振摇易分散。 • 当VA>>VR时,很快聚集在一起, 不易再分散。

混悬剂

混悬剂

五、质量评价
1、混悬剂沉降体积比的测定 2、微粒大小的测定
3、重新分散实验
4、絮凝度的测定
实例分析——复方硫磺洗剂的制备
处方: 1、沉降硫磺 30.0g 2、硫酸锌 30g 3、樟脑醑 250ml 4、羧甲基纤维素钠 5g 5、甘油 100ml 6、纯化水 共制1000ml
4加水200ml 2加水200ml, 搅拌下加入 取1于乳钵研 溶解,搅拌 向混合液中 3,加水至 磨成糊状 下加入到1中 搅拌加入2 全量。
(二)润湿剂
三、稳定剂
(二)润湿剂
三、稳定剂
(三)絮凝剂与反絮凝剂
三、稳定剂
(三)絮凝剂与反絮凝剂
四、制备
(一)分散法
亲水性药物粗粒粉碎,疏水性药物加液研磨,质重硬度 大的药物水飞法。
(二)凝聚法
化学凝聚法:两种或以上物质精华学反应生成微粒,再分散 到介质中。(稀溶液、搅拌) 物理凝聚法:药物热饱和溶液加入另一不溶冷溶液中结晶, 在分散到合适介质中。(温度、饱和度、搅拌速度)
二、混悬剂的稳定性
(四)絮凝与反絮凝
絮凝状态:混悬剂颗粒相互交联形成疏松的沉降面积比 较大的状态,稍微震荡便可形成混悬状态。 反絮凝状态:已经絮凝的混悬剂中继续加入电解质,使 其电位升高,絮凝解离的一种状态。
二、混悬剂的稳定性
絮凝
二、混悬剂的稳定性
反絮凝
二、混悬剂的稳定性
二、混悬剂的稳定性
一、混悬剂质量要求
二、混悬剂的稳定性
(一)润湿
关系到混悬剂的质量和稳定性。
不易润湿的药物需要加入润湿剂。
二、混悬剂的稳定性
(二)微粒的电荷与水化
二、混悬剂的稳定性
(三)混悬微粒的沉降速度

混悬剂规格的说明-概述说明以及解释

混悬剂规格的说明-概述说明以及解释

混悬剂规格的说明-概述说明以及解释1.引言1.1 概述混悬剂是一种用于悬浮颗粒物的溶解和分散的辅助剂。

在药物制剂中,混悬剂规格是指混悬剂的特定参数,如粒度分布、PH值、可流动性等。

本文旨在探讨混悬剂规格的含义、重要性及不同类型混悬剂规格的比较。

通过对混悬剂规格进行全面的了解,可以更好地选用合适的混悬剂,提高药物制剂的稳定性和药效。

容1.2 文章结构本文主要分为引言、正文和结论三个部分。

在引言部分中,将介绍混悬剂规格的概念、文章结构和研究目的。

在正文部分,将详细探讨混悬剂规格的含义、重要性,以及不同类型混悬剂规格之间的比较。

最后,在结论部分将对本文的主要内容进行总结,提出应用建议,并展望未来混悬剂规格研究的发展方向。

通过以上结构安排,读者可以系统地了解混悬剂规格相关的知识,从而更好地应用和研究该领域。

1.3 目的本文的目的是为读者介绍混悬剂规格的说明,包括其含义、重要性以及不同类型混悬剂规格的比较。

通过对混悬剂规格的深入探讨,读者可以更好地理解和选择适合自己需求的混悬剂产品,提高混悬剂的使用效果和效率。

此外,本文也将提供一些建议性的观点和展望,为读者在实际应用中提供参考和指导。

希望本文能够帮助读者更好地了解混悬剂规格,并在实际应用中取得更好的效果。

2.正文2.1 混悬剂规格的含义混悬剂规格指的是混悬剂产品所具备的特定技术参数和性能要求。

通常情况下,混悬剂规格包括但不限于以下几个方面:1. 成分配比:混悬剂规格会详细规定混悬剂中各种原料的成分配比,确保混悬剂在生产过程中能够获得最佳的效果。

2. 浓度要求:混悬剂规格还会设定混悬剂的浓度范围,确保混悬剂在使用过程中能够达到预期的效果。

3. 粒径分布:对于颗粒状混悬剂来说,粒径分布是一个重要的参数。

混悬剂规格会规定粒径的范围和分布情况,以确保混悬剂能够均匀分散在溶液中。

4. 稳定性要求:混悬剂在储存和使用过程中必须保持稳定性,混悬剂规格会设定稳定性测试要求,确保产品质量稳定。

2.5药剂学混悬剂

2.5药剂学混悬剂
特点:同一电解质可因用量不同,既可是絮凝 剂也可是反絮凝剂如:枸橼酸盐。
评价混悬剂质量的方法 ——主要观察其物理稳定性
① 沉降容积比的测定 ② 重新分散试验 ③ 微粒大小的测定 ④ 絮凝度的测定
① 沉降容积比的测定:沉降容积比的测定 可以比较两种混悬液的稳定性,评价助 悬剂及絮凝剂的效果。
测定方法:将一定量混悬剂置于量筒内, 摇匀,混悬剂在沉降前原始高度为HO, 静置一定时间观察沉降物高度H,
化学凝聚法由两种或两种以上化合物经化学反 应生成不溶性的药物悬浮于液体中制成混悬剂。 为使生成的颗粒细微均匀,化学反应要在释溶 液中进行,并急速搅拌。如氢氧化铝凝胶,磺 胺嘧啶混悬液的制备。
微粒结晶法将药物制成热饱和溶液,在急速搅 拌下加到另一个不同性质的冷溶剂中通过溶剂 的转换作用,使之快速结晶,再将微粒混悬于 分散介质中。如醋酸氢化泼尼松微粒的制备。
沉降容积比F=(H/HO)X100%
F值在0-1之间,F愈大混悬剂就愈稳定。
② 重新分散试验:
优良的混悬剂在贮存后再经过振摇,沉降 物能很快分散。
方法:将混悬剂放在100ml量筒内,放置一 定时间沉降,经过振摇, 量筒底部的沉降物 应消失。
③ 微粒大小的测定:
混悬液微粒大小,直接关系到混悬液的 稳定性,测定微粒大小及分布情况,可 粗略地预测混悬液的稳定性。
的稳定性愈高.
(二)、混悬剂的制备
(一)制备原则: 首先使粉粒润湿并在液体分散介质中均匀分散。 其次采用下述措施之一,防止结块。
① 混悬的粉粒分散在助悬剂中,使其具有较大 的粘度,不易沉降。 ② 控制絮凝,在上述体系中加入絮凝剂。 (二)制备方法 ① 分散法 ② 凝聚法
① 分散法
最常用的方法:
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混悬剂一、概述混悬剂(suspensions)系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。

混悬剂中药物微粒一般在0.5~10μm之间,小者可为0.1μm,大者可达50μm 或更大。

混悬剂属于热力学不稳定的粗分散体系,所用分散介质大多数为水,也可用植物油。

1.制备混悬剂的条件①凡难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时;②药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时;③两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时;④为了使药物产生缓释作用等条件下,都可以考虑制成混悬剂。

但为了安全起见,毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用。

2.混悬剂的质量要求药物本身的化学性质应稳定,在使用或贮存期间含量应符合要求;混悬剂中微粒大小根据用途不同而有不同要求;粒子的沉降速度应很慢、沉降后不应有结块现象,轻摇后应迅速均匀分散;混悬剂应有一定的粘度要求;外用混悬剂应容易涂布。

大多数混悬剂为液体制剂,但《中国药典》2000年版二部收载有干混悬剂,它是按混悬剂的要求将药物用适宜方法制成粉末状或颗粒状制剂,使用时加水即迅速分散成混悬剂。

这有利于解决混悬剂在保存过程中的稳定性问题。

在药剂学中合剂、搽剂、洗剂、注射剂、滴眼剂、气雾剂、软膏剂和栓剂等都有混悬型制剂存在。

二、混悬剂的物理稳定性混悬剂主要存在物理稳定性问题。

混悬剂中药物微粒分散度大,使混悬微粒具有较高的表面自由能而处于不稳定状态。

疏水性药物的混悬剂比亲水性药物存在更大的稳定性问题。

(一)混悬粒子的沉降速度混悬剂中的微粒受重力作用产生沉降时,其沉降速度服从Stoke`s定律:V=2r²(ρ1-ρ2)g/9η(2-3)式中,V-为沉降速度,cm/s;r-为微粒半径,cm;ρ1和ρ2-分别为微粒和介质的密度,g/ml;g-为重力加速度,cm/s2;η-为分散介质的粘度,泊=g/cm•s,l泊=0.1Pa•s。

由Stokes公式可见,微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比,与分散介质的粘度成反比。

混悬剂微粒沉降速度愈大,动力稳定性就愈小。

增加混悬剂的动力稳定性的主要方法是:①尽量减小微粒半径,以减小沉降速度;②增加分散介质的粘度,以减小固体微粒与分散介质间的密度差,这就要向混悬剂中加入高分子助悬剂,在增加介质粘度的同时,也减小了微粒与分散介质之间的密度差,同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。

混悬剂中的微粒大小是不均匀的,大的微粒总是迅速沉降,细小微粒沉降速度很慢,细小微粒由于布朗运动,可长时间悬浮在介质中,使混悬剂长时间地保持混悬状态。

(二)微粒的荷电与水化混悬剂中微粒可因本身离解或吸附分散介质中的离子而荷电,具有双电层结构,即有ζ-电势。

由于微粒表面荷电,水分子可在微粒周围可形成水化膜,这种水化作用的强弱随双电层厚度而改变。

微粒荷电使微粒间产生排斥作用,加之有水化膜的存在,阻止了微粒间的相互聚结,使混悬剂稳定。

向混悬剂中加入少量的电解质,可以改变双电层的构造和厚度,会影响混悬剂的聚结稳定性并产生絮凝。

疏水性药物混悬剂的微粒水化作用很弱,对电解质更敏感。

亲水性药物混悬剂微粒除荷电外,本身具有水化作用,受电解质影响较小(三)絮凝与反絮凝混悬剂中的微粒由于分散度大而具有很大的总表面积,因而微粒具有很高的表面由自能,这种高能状态的微粒就有降低表面自由能的趋势,表面自由能的改变可用2-4式表示:式中,ΔF-为表面自由能的改变值;ΔA-为微粒总表面积的改变值;δs.L-为固液界面张力。

对一定的混悬剂δs.L是一定的,因此只有降低ΔA,才能降低微粒的表面自由能ΔF,这就意味着微粒间要有一定的聚集。

但由于微粒荷电,电荷的排斥力阻碍了微粒产生聚集。

因此只有加入适当的电解质,使ζ电位降低,以减小微粒间电荷的排斥力。

ζ电势降低一定程度后,混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体,使混悬剂处于稳定状态。

混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮凝(flocculation), 加入的电解质称为絮凝剂。

为了得到稳定的混悬剂,一般应控制ζ电势在20~25mV范围内,使其恰好能产生絮凝作用。

絮凝剂主要是具有不同价数的电解质,其中阴离子絮凝作用大于阳离子。

电解质的絮凝效果与离子的价数有关,离子价数增加1,絮凝效果增加10倍。

常用的絮凝剂有枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及氰化物等。

与非絮凝状态比较,絮凝状态具以下特点:沉降速度快,有明显的沉降面,沉降体积大,经振摇后能迅速恢复均匀的混悬状态。

向絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状态变为非絮凝状态这一过程称为反絮凝。

加入的电解质称为反絮凝剂。

反絮凝剂所用的电解质与絮凝剂相同。

混悬剂的微粒间有静电斥力,同时也存在着引力,即范德华力。

当两个运动的微粒接近时电荷的斥力增大,引力也增大。

斥力和引力以微粒间相互作用能表示,如图2-1所示,斥力的相互作用能以正号表示,即A线;引力的相互作用能以负号表示,即B线。

两种相互作用能之和为C线。

当混悬剂中两个微粒间的距离缩短至S点时,引力稍大于斥力,这是粒子间保持的最佳距离,这时粒子形成絮凝状态。

当粒子间的距离进一步缩短时,斥力明显增加,当曲线距离达到m点时斥力最大,微粒间无法达到聚集而处于非絮凝状态。

受外界因素影响粒子间的距离很容易进一步缩短达到P点。

在此点微粒之间产生强烈的相互吸引,以至于在强引力的作用下挤出粒子间的分散介质而使粒子结饼(cakeing),这时就无法再恢复混悬状态。

(四)结晶增长与转型混悬剂中药物微粒大小不可能完全一致,混悬剂放置过程中,微粒的大小与数量在不断变化,即小的微粒数目不断减少,大的微粒不断增大,使微粒的沉降速度加快,结果必然影响混悬剂的稳定性。

研究结果发现,其溶解度与微粒大小有关。

药物的微粒小于0.1μm时,这一规律可以用Ostwald Freundlich方程式表示:(2-5)㏒(S2/S1)=2σM(1/r2 - 1/r1)/ρRT式中,S1、S2—分别是半径为r1、r2的药物溶解度;σ-为表面张力;ρ-为固体药物的密度;M-为分子量;R-为气体常数;T-为绝对温度。

根据2-5式可知,当药物处于微粉状态时,若r2<r1,r2的溶解度S2大于r1的溶解度S1。

混悬剂溶液在总体上是饱和溶液,但小微粒的溶解度大而在不断的溶解,对于大微粒来说过饱和而不断地增长变大。

这时必须加入抑制剂以阻止结晶的溶解和生长,以保持混悬剂的物理稳定性。

(五)分散相的浓度和温度在同一分散介质中分散相的浓度增加,混悬剂的稳定性降低。

温度对混悬剂的影响更大,温度变化不仅改变药物的溶解度和溶解速度,还能改变微粒的沉降速度、絮凝速度、沉降容积,从而改变混悬剂的稳定性。

冷冻可破坏混悬剂的网状结构。

也使稳定性降低。

三、混悬剂的稳定剂为了提高混悬剂的物理稳定性,在制备时需加入的附加剂称为稳定剂。

稳定剂包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂等。

(一)助悬剂助悬剂(suspending agents)系指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

助悬剂包括的种类很多,其中有低分子化合物、高分子化合物、甚至有些表面活性剂也可作助悬剂用。

常用的助悬剂有:1.低分子助悬剂如甘油、糖浆剂等,在外用混悬剂中常加入甘油。

2.高分子助悬剂(1)天然的高分子助悬剂:主要是胶树类,如阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶等。

阿拉伯胶和西黄蓍胶可用其粉末或胶浆,其用量前者为5%~15%,后者为0.5%~1%。

还有植物多糖类,如海藻酸钠、琼脂、淀粉浆等。

(2)合成或半合成高分子助悬剂:纤维素类,如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素。

其他如卡波普、聚维酮、葡聚糖等。

此类助悬剂大多数性质稳定,受pH值影响小,但应注意某些助悬剂能与药物或其他附加剂有配伍变化。

(3)硅皂土:是天然的含水硅酸铝,为灰黄或乳白色极细粉末,直径为1~150μm,不溶于水或酸,但在水中膨胀,体积增加约10倍,形成高粘度并具触变性和假塑性的凝胶,在pH值>7时,膨胀性更大,粘度更高,助悬效果更好。

(4)触变胶:利用触变胶的触变性,即凝胶与溶胶恒温转变的性质,静置时形成凝胶防止微粒沉降,振摇时变为溶胶有利于倒出。

使用触变性助悬剂有利于混悬剂的稳定。

单硬脂酸铝溶解于植物油中可形成典型的触变胶,一些具有塑性流动和假塑性流动的高分子化合物水溶液常具有触变性,可选择使用。

(二)润湿剂润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被水湿润的附加剂。

许多疏水性药物,如硫磺、甾醇类、阿司匹林等不易被水润湿,加之微粒表面吸附有空气,给制备混悬剂带来困难,这时应加入润湿剂,润湿剂可被吸附于微粒表面,增加其亲水性,产生较好的分散效果。

最常用的润湿剂是HLB值在7~11之间的表面活性剂,如聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆等。

(三)絮凝剂与反絮凝剂使混悬剂产生絮凝作用的附加剂称为絮凝剂,而产生反絮凝作用的附加剂称为反絮凝剂。

制备混悬剂时常需加入絮凝剂,使混悬剂处于絮凝状态,以增加混悬剂的稳定性。

絮凝剂和反絮凝剂的种类、性能、用量、混悬剂所带电荷以及其他附加剂等均对絮凝剂和反絮凝剂的使用有很大影响,应在试验的基础上加以选择。

四、混悬剂的制备制备混悬剂时,应使混悬微粒有适当的分散度,粒度均匀,以减小微粒的沉降速度,使混悬剂处于稳定状态。

混悬剂的制备分为分散法和凝聚法。

(一)分散法分散法是将粗颗粒的药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度、再分散于分散介质中制备混悬剂的方法。

采用分散法制备混悬剂时:①亲水性药物,如氧化锌、炉甘石等,一般应先将药物粉碎到一定细度,再加处方中的液体适量,研磨到适宜的分散度,最后加入处方中的剩余液体至全量;②疏水性药物不易被水润湿,必须先加一定量的润湿剂与药物研均后再加液体研磨混均;③小量制备可用乳钵,大量生产可用乳匀机、胶体磨等机械。

粉碎时,采用加液研磨法,可使药物更易粉碎、微粒可达0.1~0.5μm 。

对于质重、硬度大的药物,可采用中药制剂常用的“水飞法”,即在药物中加适量的水研磨至细,再加入较多量的水,搅拌,稍加静置,倾出上层液体,研细的悬浮微粒随上清液被倾倒出去,余下的粗粒再进行研磨。

如此反复直至完全研细,达到要求的分散度为止。

“水飞法”可使药物粉碎到极细的程度。

例:复方硫磺洗剂【处方】沉降硫磺30g、硫酸锌30g、樟脑醑250m l、羧甲基纤维素钠5g、甘油100m l、蒸馏水加至1000 ml【制备】取沉降硫磺置乳钵中,加甘油研磨成细糊状,硫酸锌溶于200ml水中,另将羧甲基纤维素钠用20 0ml水制成胶浆,在搅拌下缓缓加入乳钵中,移入量器中,搅拌下加入硫酸锌溶液,搅匀,在搅拌下以细流加入樟脑醑,加蒸馏水至全量,搅匀,即得。

【注解】硫磺为强疏水性药物,甘油为润湿剂,使硫磺能在水中均匀分散;羧甲基纤维素钠为助悬剂,可增加混悬液动力学稳定性;樟脑醑为10%樟脑乙醇液,加入时应急剧搅拌以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒(二)凝聚法1.物理凝聚法物理凝聚法是将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入于另一分散介质中凝聚成混悬液的方法。

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