(完整版)阿司匹林合成的研究进展

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阿司匹林合成工艺简介及改进研究

阿司匹林合成工艺简介及改进研究

阿司匹林合成工艺简介及改进研究《阿司匹林合成工艺简介及改进研究》一、引言阿司匹林,又叫乙酰水杨酸,是一种广泛应用于镇痛、解热和抗血小板聚集的药物,也被广泛用于心血管疾病的预防和治疗。

它的合成工艺及改进研究一直备受关注。

本文将从阿司匹林的历史、合成工艺及改进研究等方面进行全面介绍和探讨。

二、阿司匹林的历史阿司匹林的历史可追溯到古代,水杨树叶、柳树树皮等被用于缓解疼痛和发热。

而现代阿司匹林的合成则始于19世纪,在过去的一个多世纪中,阿司匹林的合成工艺不断得到改进和完善。

三、阿司匹林的生产工艺1. 原料准备:阿司匹林的合成主要原料包括苯酚和二氧化碳。

2. 反应过程:苯酚与二氧化碳在催化剂的作用下发生酯化反应,得到阿司匹林的中间体。

3. 精制和提纯:通过结晶、过滤、再结晶等工艺步骤,最终得到合格的阿司匹林产品。

四、阿司匹林合成工艺的改进研究随着科学技术的不断发展,阿司匹林的合成工艺也得到了不断改进。

新的催化剂、新的反应条件、新的分离提纯技术等不断被引入进来,以提高合成效率和产品质量。

五、对阿司匹林合成工艺的个人理解与观点阿司匹林的合成工艺在不断的改进中,为其生产提供了更高效和更环保的方法。

阿司匹林的合成工艺也是化学工程领域的一个重要研究课题,它的改进也将推动整个行业的发展。

六、总结通过对阿司匹林合成工艺的简介及改进研究的全面介绍和探讨,相信读者对这一主题有了更深入的理解。

我们也看到了阿司匹林合成工艺在不断发展中的前景和挑战。

希望本文能够为相关研究和实践提供一些思路和启发。

至此,我们完成了一篇深度和广度兼具的关于阿司匹林合成工艺的文章。

希望这篇文章能够对您有所帮助。

七、阿司匹林合成工艺的现状与面临的挑战随着医药行业的不断发展,对阿司匹林的需求也在不断增加。

作为一种常用的药物成分,阿司匹林的合成工艺需要更高的效率和更环保的生产过程。

目前,已经有一些新的技术和方法被引入进来,以改进阿司匹林的合成工艺。

绿色合成技术已经成为阿司匹林合成工艺改进的重要方向之一。

阿司匹林的研究进展及发展前景

阿司匹林的研究进展及发展前景

阿司匹林的研究进展及发展前景阿司匹林是一种非甾体类药物,广泛用于为止疼痛和减轻发热。

此外,它还被用于心血管疾病的治疗和预防,包括心肌梗塞和中风。

自从1897年首次合成以来,阿司匹林一直在被积极研究,以逐渐揭开这种药物的神奇之处。

本文将介绍阿司匹林的研究进展以及其发展前景。

阿司匹林的研究进展阿司匹林的药理学特性一直是研究的重点。

近年来,一些研究表明,使用阿司匹林还可以预防多种癌症。

例如,阿司匹林可以抑制肠道的炎症反应,从而预防结肠癌。

此外,阿司匹林还可以减少女性患乳腺癌的风险。

研究表明,长期使用阿司匹林可以减少患癌的风险,特别是男性患前列腺癌的风险。

除了对心血管疾病和癌症的风险降低,阿司匹林还具有镇痛和抗炎的作用。

这是由于阿司匹林能够抑制前列腺素的合成根,进而减轻疼痛和减轻肿胀。

此外,最近有研究表明,阿司匹林可能有助于提高治愈乳腺癌的成功率。

阿司匹林可以抑制乳腺癌细胞的增殖,从而使治疗更加有效。

发展前景阿司匹林作为一种已经被证明对许多疾病有益的药物,其未来的前景非常光明。

大量的研究已经发现多种疗效,表明使用阿司匹林可能会改善癌症的疗效和预防作用。

除了治疗疾病以外,阿司匹林作为一种非处方药,未来将会成为预防性药物使用的主流。

预防性使用该药可以帮助人们减少患心血管疾病的风险,如心脏病和中风等。

这可以在全球范围内显著降低这些疾病的发生率。

总结阿司匹林是一种非常重要的药物,其研究进展使我们越来越能够理解这种药物的作用和潜力。

我们相信,对于预防心血管疾病和癌症等疾病的治疗,阿司匹林在未来将会发挥出更加重要的作用。

阿司匹林合成工艺简介及改进研究

阿司匹林合成工艺简介及改进研究

阿司匹林合成工艺简介及改进研究一、概述阿司匹林,又称乙酰水杨酸,是一种常见的非处方药物,通常用于缓解头痛、发烧和轻度疼痛。

阿司匹林的历史可以追溯到19世纪末,由德国化学家斯皮尔勒首次合成。

随着医药科技的不断发展,阿司匹林的合成工艺也在不断改进。

本文将就阿司匹林的合成工艺进行简要介绍,并探讨其改进研究的相关进展。

二、阿司匹林的合成工艺简介阿司匹林的合成工艺主要包括水杨酸的乙酰化反应。

具体步骤如下:1. 水杨酸的制备:水杨酸可通过苯酚经羟化反应生成对羟基苯甲醛,再经过碱催化羧化反应得到水杨酸。

2. 乙酰化反应:将水杨酸与乙酸酐在硫酸或磷酸的催化下反应,生成乙酰水杨酸(阿司匹林)和醋酸。

这一合成工艺虽然简单,但存在着环境污染严重、产率低等问题,因此需要进行改进研究。

三、阿司匹林合成工艺的改进研究1. 催化剂的改进:传统合成工艺中所使用的硫酸或磷酸催化剂,在反应过程中会产生大量废酸,对环境造成污染。

研究人员尝试寻找更环保的催化剂,如具有高效催化性能的金属催化剂等。

2. 反应条件的优化:对合成工艺中的反应条件进行优化,如温度、压力、反应时间等参数的调节,能够有效提高产率,降低能耗,减少废弃物的排放。

3. 新型合成路径的探索:寻找更加环保、高效的阿司匹林合成新路径,如采用生物催化或微波合成等技术,以减少原料和能源的消耗,减少废弃物生成。

四、个人观点和理解在当今社会,环保和高效已成为各行业发展的重要趋势,药物合成工艺也不例外。

阿司匹林作为一种常用的药物,其合成工艺的改进研究不仅能够提高生产效率,减少环境污染,还可以降低药物成本,使更多患者能够受益。

我对阿司匹林合成工艺的改进研究充满期待,希望能够通过不断的创新,为药物生产带来新的突破,为人类健康事业做出更大的贡献。

五、总结阿司匹林的合成工艺自诞生以来便受到人们的关注和研究。

通过对其合成工艺的优化和改进,我们将能够得到更加环保、高效的生产方式,从而更好地满足人们对药物的需求。

阿司匹林的合成实验报告

阿司匹林的合成实验报告

阿司匹林的合成高分子11-3 班(09)一.试验道理阿司匹林为解镇痛药,用于治疗感冒.感冒.头痛.发烧.神经痛.关节痛及风湿病等.近年来,又证实它具有克制血小板凝集的感化,其治疗规模又进一步扩展到预防血栓形成,治疗血汗管疾患.阿司匹林化学名为2-乙酰氧基苯甲酸,化学构造式为:阿司匹林为白色针状或板状结晶,mp.135~140℃,易溶乙醇,可溶于氯仿.乙醚,微溶于水.合成路线如下:二.仪器药品单口烧瓶(100mL).球形冷凝管.量筒(10mL,25mL).温度计(100℃).烧杯(200mL,100mL).吸滤瓶.布氏漏斗.轮回水泵.水浴锅.电热套.水杨酸.乙酸酐.硫酸(98%).盐酸溶液(1∶2).1% FeCl3溶液.三.试验步调于100 mL湿润的圆底烧瓶中参加4g水杨酸和10mL新蒸馏的乙酸酐,在振摇下迟缓滴加7 滴浓硫酸,参照图1装配通俗回流装配.通水后,振摇反响液使水杨酸消融.然后用水浴加热,掌握水浴温度在80~85℃之间,反响20min.撤去水浴,趁热于球形冷凝管上口参加2mL蒸馏水,以分化过量的乙酸酐.稍冷后,拆下冷凝装配.在搅拌下将反响液倒入盛有100mL冷水的烧杯中,并用冰-水浴冷却,放置20min.待结晶析出完整后,减压过滤.将粗产品放入100mL烧杯中,参加50mL饱和碳酸钠溶液其实不竭搅拌,直至无二氧化碳气泡产生为止.减压过滤,除去不溶性杂质.滤液倒入干净的烧杯中,在搅拌下参加30mL盐酸溶液,阿司匹林即呈结晶析出.将烧杯置于冰-水浴中充分冷却后,减压过滤.用少量冷水洗涤滤饼两次,压紧抽干,湿润,称量产品四.纯度磨练向盛有5 mL乙醇的试管中参加1~2滴1%三氯化铁溶液,然后取几粒固体参加试管中,不雅察有无色彩变更,水杨酸可以与三氯化铁形成深色络合物;阿斯匹林因酚羟基已被酰化,不再与三氯化铁产生显色反响,是以杂质很轻易被检出.为了得到更纯的产品,可将上述结晶的一半溶于少量的乙酸乙酯中(约需2~3 mL),消融时应在水浴上当心的加热.若有不溶物消失,可用预热过的玻璃漏斗趁热过滤.将滤液冷至室温,阿斯匹林晶体析出.如不析出结晶,可在水浴中稍为加热浓缩,并将溶液置于冰水中冷却结晶,抽滤收集产品,湿润后测熔点.五.试验成果与评论辩论从反响方程式中各物质料的摩尔比,可看出乙酰酐是过量的,故理论产量应依据水杨酸来盘算.28mol水杨酸理论上应产生28mol乙酰水杨酸.乙酰水杨酸的相对分子质量为180g/mol,则其理论产量为:28(mol)×180(g/mol)=g产率:/×100%=%六.思虑题:1.制备阿司匹林时,浓硫酸的感化是什么?不加浓硫酸对试验有何影响?答:在酯化反响以及酚羟基替代醇羟基完成的相似于酯化的反响,都须要用脱水剂来催化.浓硫酸在这里的感化是脱水剂和吸水剂,一方面脱水感化促进酯化反响,另一方面吸水感化使这种可逆反响向着酯化反响的正偏向移动,促进产品的生成.假如不加浓硫酸则会导致产率降低.2.制备阿司匹林时,为什么所用仪器必须是湿润的?答:试验室制法顶用到乙酸酐,乙酸酐遇水水解,水解今后的产品是乙酸,乙酸的乙酰化才能比乙酸酐弱许多,反响不克不及进行.所以仪器必须是湿润的.3.用什么办法可轻便地磨练产品中是否残留未反响完整的水杨酸?答:应用直接滴定法和两步滴定法测量。

阿司匹林合成研究进展

阿司匹林合成研究进展
1.3 固体超强 酸催 化合 成阿 司匹林 自从三十多年前人们首次合成 SO42一/TiO 等新 型固体超强酸 恬 ,这一方面的研究及开发速度快 的惊 人 ,应用 范 围也 越来 越 广 。在 酯 化 、异构 化 等 有 机合 成工 业 中引起 了人 们很 大 的兴 趣 ,是 很 有 应用 前景 的绿色催 化 剂 。陈 洪 等利用 固体 超强 酸 S042-/Fe 0,催 化 合 成 了 阿 司 匹林 ,收 率 可 达 92.5%。催 化剂 重复使 用 六次后 仍能 得到 83.7%的 产 率 ,值 得进 一步 研究 。罗志祥 等”叫研究 人员 用其 SO.2-/ZrO:作 催化 剂 ,在最 佳反 应条件 下 测得 产 品 收率 高达 86.3%。还有 个别研 究者 以它 作催 化剂 , 在 一 定温 度 和反 应 时 间的条 件 下 ,测得 产 品 收率 接 近 83.8%。S20sZ-/MxOyt“ 型 的 固体 超 强酸催 化剂 也 是 一种 新 型 的绿 色环 保催 化 剂 以其作 催 化剂 合 成 阿 司匹林 ,纯化 后 的产品 收率高 达 82.9%,取得 了令人 满意 的效果 【12]。此外 ,硫 酸铝 、复合 无机 离 子交 换剂 、活性氧 化锡 、氟 化钾 一氧化铝 、无 机 盐 类 ” 都 可 以作 为 固体超 强 酸催 化 合 成 阿 司 匹 林 。 2.碱催 化合成 阿 司 匹林 2.1无水 醋酸 钠催 化合 成阿 司匹林 林 沛和 在无水 醋 酸钠存 在下 ,以醋 酸酐 和水 杨 酸 为原 料 ,在适 宜 温度 下 反应 一 小 时左 右 ,合 成 了阿 司匹林 ,经纯 化后产 品收率接 近 85.0%,取 得 了理 想 的效 果 ,为 其进 一 步 的研究 奠 定 了理 论 基础 。他也 曾尝试 采用 吡啶 作 催化 剂 ,依 然用 传 统 的原 料水 杨 酸和 乙酸酐 合成 了阿 司匹林 ,纯 化 后 的产 品收率接 近 90.3%。但 在 反应过 程 中产生 难 闻 的气 味 ,且 吡 啶本身 较 易 吸水形 成 共沸 物 ,更 是 一 类 有很 大毒 性 的化 学 物质 ,这 也 严重 限制 了 其 在 化工生 产 中的广 泛应用 。 2.2 苯 甲酸 钠催 化合 成 阿司匹林 苯 甲酸钠 同样 是 合 成 阿司 匹林 的碱性 催 化 剂 的杰 出代 表之 一 ,该 催 化剂 具 有催 化 活性 高 、安 全 、后处理容易 、不污染环境等优点,是一种环境 友 好催 化 剂 ,具 有很 大 的工 业 开发 和应 用 价 值 。 宋 小 平等 q利 用超 声 辐 射 苯 甲酸 钠来 快 速 合 成 阿 司匹林 。结 果 表 明 :当水杨 酸用 量 为 2.0g,15 作者简介 :俞晓 玉 (1981一), 男,满族 ,呼 伦 贝尔学院化 学- ̄416x-学院讲师 。研究方向:催化剂 的制备 、表征及催化 合

阿司匹林的合成实验报告

阿司匹林的合成实验报告

阿司匹林的合成之阳早格格创做下分子113 班(09)一、真验本理阿司匹林为解镇痛药,用于治疗伤风、感冒、头痛、收烧、神经痛、闭节痛及风干病等.连年去,又说明它具备压造血小板凝结的效率,其治疗范畴又进一步夸大到防止血栓产死,治疗心血管徐患.阿司匹林化教名为2乙酰氧基苯甲酸,化教结构式为:阿司匹林为红色针状或者板状结晶,mp.135~140℃,易溶乙醇,可溶于氯仿、乙醚,微溶于火.合成门路如下:二、仪器药品单心烧瓶(100mL)、球形热凝管、量筒(10mL,25mL)、温度计(100℃)、烧杯(200mL,100mL)、吸滤瓶、布氏漏斗、循环火泵、火浴锅、电热套.火杨酸、乙酸酐、硫酸(98%)、盐酸溶液(1∶2)、1% FeCl3溶液.三、真验步调于100 mL搞燥的圆底烧瓶中加进4g火杨酸战10mL新蒸馏的乙酸酐,正在振摇下缓缓滴加7 滴浓硫酸,参照图1拆置一般回流拆置.通火后,振摇反应液使火杨酸溶解.而后用火浴加热,统造火浴温度正在80~85℃之间,反应20min.撤去火浴,趁热于球形热凝管上心加进2mL蒸馏火,以领会过量的乙酸酐.稍热后,拆下热凝拆置.正在搅拌下将反应液倒进衰有100mL热火的烧杯中,并用冰火浴热却,搁置20min.待结晶析出真足后,减压过滤.将细产品搁进100mL烧杯中,加进50mL鼓战碳酸钠溶液本去没有竭搅拌,曲至无二氧化碳气泡爆收为止.减压过滤,与消没有溶性杂量.滤液倒进净净的烧杯中,正在搅拌下加进30mL盐酸溶液,阿司匹林即呈结晶析出.将烧杯置于冰火浴中充分热却后,减压过滤.用少量热火洗涤滤饼二次,压紧抽搞,搞燥,称量产品四、杂度考验背衰有5 mL乙醇的试管中加进1~2滴1%三氯化铁溶液,而后与几粒固体加进试管中,瞅察有无颜色变更,火杨酸不妨与三氯化铁产死深色络合物;阿斯匹林果酚羟基已被酰化,没有再与三氯化铁爆收隐色反应,果此杂量很简单被检出.为了得到更杂的产品,可将上述结晶的一半溶于少量的乙酸乙酯中(约需2~3mL),溶解时应正在火浴上留神的加热.如有没有溶物出现,可用预热过的玻璃漏斗趁热过滤.将滤液热至室温,阿斯匹林晶体析出.如没有析出结晶,可正在火浴中稍为加热浓缩,并将溶液置于冰火中热却结晶,抽滤支集产品,搞燥后测熔面.五、真验截止与计划从反应圆程式中各物资料的摩我比,可瞅出乙酰酐是过量的,故表里产量应根据火杨酸去估计.0.028mol火杨酸表里上应爆收0.028mol乙酰火杨酸.乙酰火杨酸的相对于分子品量为180g/mol,则其表里产量为:0.028(mol)×180(g/mol)=产率:4.5/5.04×100%=89.3%六、思索题:1、造备阿司匹林时,浓硫酸的效率是什么?没有加浓硫酸对于真验有何效率?问:正在酯化反应以及酚羟基代替醇羟基完毕的类似于酯化的反应,皆需要用脱火剂去催化.浓硫酸正在那里的效率是脱火剂战吸火剂,一圆里脱火效率促进酯化反应,另一圆里吸火效率使那种可顺反应背着酯化反应的正目标移动,促进产品的死成.如果没有加浓硫酸则会引导产率下落.2、造备阿司匹林时,为什么所用仪器必须是搞燥的?问:真验室造法中用到乙酸酐,乙酸酐逢火火解,火解以去的产品是乙酸,乙酸的乙酰化本领比乙酸酐强很多,反应没有克没有及举止.所以仪器必须是搞燥的.3、用什么要领可烦琐天考验产品中是可残留已反应真足的火杨酸?问:使用曲交滴定法战二步滴定法丈量。

阿司匹林研究现状与进展

阿司匹林研究现状与进展

药物化学论文题目:阿司匹林的研究现状与进展课程:药物化学系(部):化学化工学院专业:应用化学班级: 12应卓BS学生姓名:杨超洪学号: 14121821511指导教师:刘立超完成日期: 2014年 12月 8日1.【化学结构及理化性质】化学名称:阿司匹林化学结构:性状:白色结晶粉末。

熔点:136-140℃沸点:321.4℃水溶性:3.3g/L(20℃)蒸汽压:0.000124mmHg at 25℃溶解性:微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液,同时分解。

2.【历史过程】早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1897年德国化学家菲利克斯·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。

阿司匹林于1898年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。

将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。

1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。

根据文献记载,阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。

阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。

1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。

当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。

在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。

实验报告 阿司匹林的合成

实验报告 阿司匹林的合成

实验报告阿司匹林的合成一、实验目的1、掌握阿司匹林的合成原理和方法。

2、熟悉重结晶的操作技术,提高产品的纯度。

3、学习通过化学分析和熔点测定等手段对产品进行鉴定和分析。

二、实验原理阿司匹林,化学名为乙酰水杨酸,是一种常见的解热镇痛药。

其合成反应是水杨酸(邻羟基苯甲酸)与乙酸酐在浓硫酸的催化作用下发生酯化反应,生成乙酰水杨酸和乙酸。

反应方程式如下:```C7H6O3(水杨酸)+(CH3CO)2O(乙酸酐)→ C9H8O4(乙酰水杨酸)+ CH3COOH(乙酸)```三、实验仪器与试剂1、仪器圆底烧瓶、冷凝管、温度计、布氏漏斗、抽滤瓶、玻璃棒、电子天平、恒温水浴锅、熔点测定仪。

2、试剂水杨酸、乙酸酐、浓硫酸、无水乙醇、饱和碳酸氢钠溶液、1%三氯化铁溶液、蒸馏水。

四、实验步骤1、称取 20g 水杨酸于干燥的 50mL 圆底烧瓶中,加入 5mL 乙酸酐,再缓慢滴加 5 滴浓硫酸,摇匀。

2、将圆底烧瓶置于 80℃的恒温水浴锅中加热 15-20 分钟,期间不断搅拌,使反应充分进行。

3、反应结束后,将烧瓶取出,稍冷后倒入盛有 50mL 冷水的烧杯中,边倒边搅拌,有大量白色固体析出。

4、待固体完全析出后,进行抽滤,用少量蒸馏水洗涤固体2-3 次,得到粗产品。

5、将粗产品转移至 100mL 烧杯中,加入 20mL 饱和碳酸氢钠溶液,搅拌至固体大部分溶解,有气泡产生。

6、抽滤,除去不溶性杂质,向滤液中滴加1:1 盐酸至溶液呈酸性,有白色固体析出。

7、再次抽滤,用少量蒸馏水洗涤固体 2-3 次,得到较纯的乙酰水杨酸。

8、将产品干燥后,称重,计算产率。

五、实验结果与分析1、产量经过干燥后,得到乙酰水杨酸的质量为_____g。

2、产率计算理论产量:根据水杨酸的用量,计算出乙酰水杨酸的理论产量为_____g。

产率=(实际产量/理论产量)× 100% =(_____ /_____)× 100% =_____ %3、熔点测定使用熔点测定仪测定产品的熔点,测得熔点为_____℃(文献值:135 138℃)。

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阿司匹林合成的研究最新进展
摘要:本文具体是对阿司匹林在近几年中合成的具体概括,它包括了再起催化剂,及其合成路线的改进。

关键词:催化剂
引言:阿司匹林在最近几年被广泛运用余各种疾病。

具有良好的解热镇痛作用,用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也有效,故俗称它为“万灵药”。

最近有研究陈阿司匹林可用于对癌症的治疗[1].
首先从催化剂方面进行概括:
阿司匹林的合成大多数时从其催化剂中入手,在传统方法中,主要采用硫酸,磷酸,草酸等对其进行催化,但由于这几种催化剂产生的副反应较多,反应条件不易控制,产量也较低,同时给环境造成了巨大的破坏。

1.离子液体
离子液体就是由有机阳离子和有机或无机阴离子构成的、在室温或室温附近温度下呈液体状态的盐类。

室温离子液体同其它有机溶剂相比,具有许多优点,如蒸汽压低、毒性小、热稳定性好、溶解性独特,反应产物分离简单等优点[2 ]。

现今的离子液体有Brφnsted酸性离子液体[3], 1,3一二烷基咪唑离子液体[4]; 己内酰胺离子液体{c【P (A~HSO,H:PO,BSA)、N一甲基丁内酰胺离子液体[NMP X'.HSO,HPO,BSA)} [5]。

但这几种离子液体都存在有一定量的毒性,所以就出现了氨基酸类离子液体,有王晓丹[6]等以3种无色氨基酸(甘氨酸、丙氨酸、谷氨酸)硫酸盐离子液体([Gly]HSO、[Ala]HSO、r-Glu] 催化合成阿司匹林的实验中得出此类催化剂具有良好的催化效果,其中以谷氨酸的催化作用最好,产率已达到84.8%。

2.对催化剂进行相应的超声辐射处理
声化学是20世纪80年代后期发展起来的超声与化学的交叉学科,主要是利用超声空化效应所产生的瞬间内爆时强烈的振动波,产生短暂的高能环境,促使反应的进行,同时也可通过声的吸收,介质和容器的共振性质引起的二级效应,促进化学反应的进行。

[6]由史兵方[7]等采用超声辐射快速合成阿司匹林,用正交实验筛选出最佳合成条件为:n(水杨酸):n(乙酸酐)=1:2.5,超声辐射功率160W,催化剂用量为水杨酸质量的10%,反应温度40cC,辐射时间8min,产率93.0%。

研究表明该法具有操作简单、快速、后处理简单、产率高的特点,符合清洁生产的要求。

3.活性炭固载SnCI4·5I-I~O催化合成阿司匹林
总所周知,活性炭具有固载,吸附等作用若将催化剂固定于活性炭中,不仅可以提高催化效果,而且还可以起到除杂质的功能。

由徐春曼[8]等研究了以活性炭固载SnC1·5H:O 作催化剂催化合成阿司匹林的反应。

考察了催化剂、反应时间、原料比、反应温度和超声波条件下对产率的影响。

表明活性炭固载SnC1·5H.0催化剂1.5g,得到的产率为88.4%。

并且所得药物的纯度相当高。

从合成路线的最新研究
1.改变合成原料
因醋酰酐在水溶液中十分的不稳定,很容易水解,所以有研究学者想到了在水中能稳定存在醋酸来作为合成原料。

由钱德胜[8]等制各了系列吡咯烷酮酸性离子液体作为催化剂。

用于催化冰醋酸和水杨酸的乙酰化反应,合成阿司匹林。

考察了反应温度、反应时间、催化剂种类及用量、醇/酸比对水杨酸酰化反应产率的影响和离子液体的重复使用性能。

最佳的反应条件为:n(乙酸酐):n(水杨酸):n([NMP]H2P04)=I.2:1:0.075,反应温度70℃,时间30min,产品收率达67.2%。

且该离子液体重复使用4次。

仍表现出良好的催化活性。

2.微波法合成
由王文龙[9]等以水杨酸和乙酸酐为原料,采用微波辐射法,以三氯化铝为催化剂,快速合成了阿司匹林。

当波辐射功率为320W,辐射时间为60S,产率可达81.4%。

且产品的纯度较高。

由王彩霞[10]等以水杨酸和乙酸酐为原料,选用不同催化剂,用微波法快速合成阿司匹林.通过实验考察了原料用量比、不同催化剂、微波辐射功率、辐射时间等因素对产率的影响,得到了最佳合成工艺条件:水杨酸和乙酸酐量的比为1:1.5,微波功率为550W,用乙酸钾作催化剂,辐射时间5min时,纯化后产物产率高达81.46%.
由张龙贵[11]以硫酸镍为催化剂,水杨酸和醋酐为原料用微波法合成阿司匹林微波辐射时间为50S,辐射功率为480W ,收率达87.7%。

该合成工艺A间-,t-单,产品质量好且污染少。

由此可看出,微波能大大的提高阿司匹林的产率,但其产率的提高主要是作用于催化剂,提高了催化剂的催化能力,从而提高了产率。

且上诉的几种方法都与现今的社会经济主题能源与环境紧密结合。

无疑具有具有巨大的开发潜力和广阔的发展前景。

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