甲基化_环糊精的特性及其在药物中的应用
简述环状糊精的作用
简述环状糊精的作用
环状糊精是一种天然的多糖类化合物，具有很多重要的应用。
它的作用可以简述如下：
1. 化学物质的封装：环状糊精可通过物理包封、化学修饰或分子印迹等方法将不同大小、形状、化学性质的化合物包封在其内部，形成稳定的包封物质。
这种封装可以改变化合物的溶解性、稳定性、生物利用度等，增强其应用价值。
2. 制药领域的应用：环状糊精可以被用作药物的载体，将药物包封在内部以增加溶解性和稳定性，并延长药物在体内的潜留时间。
此外，环状糊精还可以被用作口服药物的辅料，改善药物的口感、释放性能和生物可利用度。
3. 食品工业的应用：环状糊精可以用于食品工业中的调味品、食品添加剂和食品包装材料等。
它可以改善食品的口感、稳定性和保存性，增加食品的营养价值。
4. 环境保护领域的应用：环状糊精可以用于水处理、废气处理和固体废物处理等环境保护领域。
它可以吸附有害物质、催化降解有机污染物和增强废物的稳定化，有助于减少环境污染。
总的来说，环状糊精具有广泛的应用前景和重要的应用价值，将在制药、食品工业和环境保护等领域发挥重要作用。
环糊精在医药中的应用
环糊精在医药中的应用
环糊精作为一种常见的化学物质，在医药中的应用非常广泛。
在医疗领域中，它被用来制备各种药物、麻醉剂和酶等生物制品，还被用于制备有机化合物，以及用来对抗痔疮、癌症等疾病。
环糊精是一种能够将各种有机物分离和包裹的化学物质，它能通过空腔效应将其所包裹的分子转化为一个稳定的固态结构，从而能够创造新的使用价值。
目前，环糊精在制药中最常见的应用是配方改进。
许多药物中无法自然溶解的药物可以在环糊精溶液的帮助下溶解，这种技术被称为“包结合物”或“复
合物”。
在制备麻醉药剂方面，环糊精是非常重要的。
该物质可以将麻醉药分子包裹在其内部，从而提高麻醉效果，同时减少药剂量，减少麻醉药对人体的损害，有助于减少患者的疼痛感。
此外，环糊精还增强了药物的溶解性，使药剂在人体内更易被吸收，从而提高了药效。
环糊精在制备酶的过程中也很常见。
酶是生物界中的催化剂，它们能够加速化学反应的速度而不改变这些反应本身的性质。
在临床诊断中，酶被用来测试是否存在细胞损伤等问题。
环糊精可以随机对酶进行包裹，提高其稳定性和生物理化性质，并增加其在医学领域中的应用。
环糊精在抗病毒和抗里森累药物的制备中也发挥着重要作用。
空腔与其它分子通常形成的水合物相比，空气与反应分子之间的接触更少，因此它们更具有化学反应活性，在核糖核酸聚合酶、HIV-1抗体、痘疮等药物中有广泛的应用，同时环糊精可以提高这些药物的溶解度和提高药物的稳定性，减少药物产生的副作用。
在现代医学中，环糊精在制备药物、麻醉药剂、酶、抗病毒和抗里森累的药物方面扮演着重要角色。
该物质可能为许多药物打开了无声的门，为人类带来更多的治疗选择。
甲基化-β-环糊精的特性及其在化学和化工产品中的应用
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要
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口环糊精 （ １ 已经广泛 用于 医药 、 品及化 工 一 图 ） 食
简 称 Ｍｅ￣Ｃ －－Ｄ。根 据 国 内外 有 关 报 道 及 上 市 的产
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环糊精在医药中的应用【精选文档】
糊精定义:淀粉在受到加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时，将大分子的淀粉首先转化成为小分子的中间物质，这时的中间小分子物质，人们就把它叫做糊精。
β—环糊精（简称β—CD)是一种新型的药物包合材料，具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。
由于其特殊的空间结构和性质，能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物，目前被广泛应用于医药业和食品业,环糊精的成分与作用：环糊精是环糊精转葡萄糖基酶（CGTase）作用于淀粉的产物，是由六个以上葡萄糖以α—1，4-糖苷键连结的环状寡聚糖，其中最常见、研究最多的是α—环糊精(α—cyclodextrin）、β-环糊精（β—cyclodextrin）、γ—环糊精（γ—cyclodextrin），分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构成，是相对大和相对柔性的分子。
经X射线衍射和核磁共振研究,证明环糊精分子成锥柱状或圆锥状花环，有许多可旋转的键和羟基,内有一个空腔，表观外型类似于接导管的橡胶塞。
空腔内部排列着配糖氧桥原子，氧原子的非键电子对指向中心，使空腔内部具有很高的电子密度，表现出部分路易斯碱的性质。
分子构型为葡萄糖的C—1椅式构型，在它的圆筒内部有—CH-葡萄糖苷结合的O原子，故呈疏水性。
葡萄糖的2位和3位的—OH基在圆筒的一端开口处，6位的—OH基在圆筒的另一端开口处，所以圆筒的二端开口处都呈亲水性，这样，环糊精的筒形体的内部上层、中层、下层由不同的基团组成．环糊精的性质有点类似淀粉，可以贮存多年不变质。
在强碱性溶液中也可稳定存在,在酸性溶液中则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。
由于环糊精没有还原性末端,总的来说，其反应活性是比较低的,只有少数的酶能是它明显水解。
环糊精在室温下的的溶解度从1.8—25。
6克不等,水溶液具有旋光性。
环糊精的稳定性一般，200摄氏度左右时分解。
医药行业中糊精可作为药用糖的增稠剂和稳定剂也可作为片剂或冲剂的赋形剂和填充剂.β-环状糊精及其应用一、性能与特点：倍他环糊精（β—环状糊精）是葡萄糖基转移酶作用于淀粉的产物,是白色结晶性粉末，是由7个葡萄糖单位经α-1。
药剂学知识点归纳：包合材料-环糊精
药剂学知识点归纳：包合材料-环糊精药剂学虽然是基础学科，但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多，不好复习。
今天就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容，以便大家更好地记忆。
包合材料-环糊精的分类、结构特点、性质及应用包合物中的主分子物质称为包合材料，能够作为包合材料的有环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等。
药物制剂中目前最常用的包合材料是环糊精，近年来环糊精衍生物由于其能够改善环糊精的某些性质，更有利于容纳客分子，研究和应用日趋增加。
环糊精(CYD)是淀粉经环糊精葡萄糖转位酶(由嗜碱性芽孢杆菌产生)作用生成的分解产物，是由6～10个D-葡萄糖分子以萄糖，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物，为水溶性、非还原性白色结晶性粉末。
常见苷键连接、苷键连接、苷键连接三种，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成，其立体结构为上窄下宽两端开口的环状中空圆筒状，内部呈疏水性，开口处为亲水性，该结构易被酸水解破坏。
由于这种环状中空圆筒形结构，环糊精呈现出一系列特殊性质，能与某些小分子物质形成包合物。
三种类型环糊精的空穴内径及物理性质有很大差别。
它们包合药物的状态与环糊精的种类、药物分子的大小、药物的结构和基团性质等有关。
形成的包合物一般为单分子包合物，即药物包入单分子空穴内，而不是嵌入环糊精的晶格中。
环糊精包合物可以改善药物的理化性质和生物学性质，在药学上的应用越来越广泛。
三种CYD中YD包合最为常用，已被作为药用辅料收载入《中国药典》。
为常用，分子量1135，为白色结晶性粉末，其空穴大小适中，水中溶解度最小，最易从水中析出结晶，随着温度升高溶解度增大。
这些性质对于制备为白色结包合物提供了有利条件。
环糊精的应用及原理_解释说明以及概述
环糊精的应用及原理解释说明以及概述1. 引言1.1 概述环糊精是一种多孔性环状分子，由数个葡萄糖单位组成。
它以其独特的化学结构和功能而备受关注。
由于其空心的中心结构，环糊精能够将不溶于水的物质转化为可溶性复合物，从而增强其可用性。
这种特殊的性质赋予了环糊精广泛的应用领域。
1.2 文章结构本文首先介绍环糊精的基本原理，包括其化学结构和特性、分子组成与功能，以及作用机制和相互作用模式。
接下来，我们将探讨环糊精在食品工业、药物传递系统以及分离与纯化技术中的常见应用领域。
此外，我们还将重点关注环糊精在环境保护中的应用，包括水污染治理、土壤修复技术和应对重金属污染等方面。
最后，在结论部分总结环糊精的应用及其优势，并展望其在未来的发展前景。
1.3 目的本文旨在全面解释说明环糊精的应用及原理，并对其潜在的发展前景进行探讨。
通过深入了解环糊精的特性和作用机制，读者将能够更好地理解它在不同领域中的应用，并认识到环糊精在环境保护方面所具有的重要意义。
此外，本文还旨在为相关领域从业人员提供有关环糊精应用的实践指南和技术建议。
以上是“1. 引言”部分内容，旨在向读者介绍本文的主题、结构和目的，以引发读者对环糊精应用及原理的兴趣。
2. 环糊精的基本原理：2.1 化学结构和特性：环糊精是一种由葡萄糖合成的结构特殊的环形分子。
它的化学结构类似于多个葡萄糖分子通过氧原子的共享键链接而成，形成了一个中空的环状结构。
这种结构使得环糊精具有许多特殊的性质。
首先，环糊精具有良好的水溶性，能够在水中迅速溶解，并形成稳定的溶液。
其次，它还具有高度的化学稳定性和无毒性，在广泛的应用领域中被广泛使用。
此外，环糊精还表现出与其他分子之间能够形成物理上或化学上的相互作用能力，这为其在各种应用中提供了丰富的可能性。
2.2 分子组成与功能：环糊精分子通常由6个或更多单体组成，并形成一个大小不等、复杂多样的空心圆盘状结构。
其中最常见且应用最广泛的是α-环糊精，其由六个葡萄糖单体组成。
环糊精在靶向制剂上应用的原理
环糊精在靶向制剂上应用的原理简介靶向制剂是一种特殊的药物传递系统，能够把药物精确地输送到目标部位，提高药物的疗效并降低副作用。
环糊精是一种常用的靶向制剂载体，具有良好的生物相容性和低毒性。
本文将介绍环糊精在靶向制剂上应用的原理。
环糊精的结构与性质环糊精是一种由葡萄糖分子构成的环形淀粉分子。
它的结构特点是中空的环状结构，内部空腔可以容纳一些小分子物质。
环糊精是一种水溶性有机物质，具有很好的稳定性和生物相容性。
环糊精的靶向作用机制环糊精通过以下几种机制发挥在靶向制剂中的作用：1.包合作用：环糊精的空腔可以容纳一些小分子物质，形成稳定的包合物。
当药物与环糊精形成包合物时，药物的溶解度和稳定性得到了提高，从而增强了靶向输送的效果。
2.亲和作用：环糊精与目标部位的生物分子具有一定的亲和性。
通过与目标生物分子相结合，环糊精可以帮助药物更加靶向地输送到目标部位，提高药物的效力。
3.减少毒副作用：环糊精可以包裹药物分子，在输送过程中起到保护作用，减少药物对健康组织的损伤。
同时，环糊精的结构稳定性也能够降低药物的不良反应。
4.调节药物释放：环糊精可以调节药物的释放速度和释放方式。
通过控制环糊精与药物的比例和包合方式，可以实现药物的缓释和靶向释放，提高药物的稳定性和药效。
环糊精在靶向制剂上的应用环糊精在靶向制剂上的应用主要通过以下几种方式实现：1.药物包合靶向制剂：将药物与环糊精形成复合物，制备成纳米颗粒或微球等形式的靶向制剂。
这种制剂可以增加药物的溶解度和稳定性，提高药物的靶向输送效果。
2.糊精包覆药物制剂：将药物包裹在环糊精中，形成糊精包覆的制剂。
糊精包覆可以提高药物的稳定性和靶向输送效果，减少药物的不良反应。
3.环糊精修饰靶向制剂：通过在靶向制剂表面修饰环糊精分子，增加靶向制剂与目标细胞的亲和性。
这样可以提高靶向制剂的靶向输送效果，增强药物的疗效。
4.环糊精调控释放系统：将环糊精引入药物载体中，设计调控释放系统。
环糊精的性质和应用简版ppt课件
-CD 8 1297 23.2 7.50~8.30 7.9±0.1 17.5±0.4 427 方形棱柱体 8.13~17.7
环糊精的结构和主要性质
环糊精在水中的溶解度
T （ oC ）
20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 70 75 80
-CD 90 127 165 204 242 285 347 — — — （50%水溶液） 乙醇（100%） 乙醇（50%水溶液）
异丙醇 丙酮 氯仿 吡啶
四氢呋喃 二甲基甲酰胺 二甲基亚砜
乙二醇 丙二醇
甘油
-CD i
0.3 i
>0.1 i i i 7 i 54 2 9 1 i
-CD i
0.3 i
1.3 i i i 37 i 32 35 21 2
环糊精在分析分离中的应用
环糊精在对映体分离中的应用
方法 色谱方法 气相色谱
液相色谱
超临界流体色谱 电迁移方法 毛细管区带电泳 胶束电动色谱 电色谱法 毛细管凝胶电泳 等速电泳
体系
GSC GLC HPLC TLC SFC
CZE MEKC EC CGE IPT
体系中应用CDs的模式
沉淀在惰性载体上，或固相化（化学键合） 液体静止相，液体修饰CDs或化学键合的选择性组分 化学键合静止相，移动相添加剂
包合，即主体与客体通过分子间的相互作用和相互识 别，使得客体分子部分或全部嵌入主体内部的现象
CH3
CH3
+
CH3
CH3
环糊精的结构和主要性质
环糊精包合物稳定性的影响因素
主客体分子尺寸的匹配性：-、-、-环糊精具有不同
的空腔直径，可以选择相应大小的分子进行包合 客体分子的几何形状：即客体分子的立体效应，如不
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[摘要 ] 文中介绍了市售 4类甲基化 2β2环糊精的特点 、性质和在药物中的应用 ,这 4类环糊精是 22O 2 甲基化 2β2环糊精 (22M e2β2CD ) 、2, 62O 2二甲基化 2β2环糊精 (DM 2β2CD ) 、2, 3, 62O 2三甲基化 2β2环糊精 ( TM 2β2 CD )和随意甲基化 2β2环糊精 (RM 2β2CD ) 。综述近几年不同类型甲基化 2β2环糊精对药物增溶 、提高药物稳 定性 、促进药物溶出提高生物利用率 、改变药物的黏膜和透皮吸收以及甲基化 2β2环糊精的毒性和用药安全 性等方面国外的研究情况和进展 。
[作者简介 ] 谢伯泰 ,男 ,总工程师 ,主要从事环糊精及其衍生物的 生产及应用技术研究 。联系电话 : ( 029 ) 85516532, E2mail: jingye2sw @163. com。
前市售的 4 类 M 应用情况进行概述 ,供参考 。
[ Key words] methylated2β2cyclodextrins; characteristrics; toxicity
甲 基 化 2β2环 糊 精 ( methylated2β2cyclodextrin, M e2β2CD )是 β2环糊精 (β2CD )的烷基化衍生物 ,β2 CD 的 C2 , C3 和 C6 羟基上的氢可以被甲基取代 。由 于 M e2β2CD 不但水溶性好而且又溶于有机溶剂 ,对 药物的包合能力强 ,所以是一个比较重要的产品 ,药 物制剂界对它十分关注 。但是因为它有较强的溶血 作用 ,使其应用蒙上了一层阴影 。不过近几年把它 用于口服药 、栓剂 、透皮吸收剂 、鼻喷雾剂和其他小 剂量难溶药物的增溶成为热点 。国内有关 M e2β2CD 的应用研究较少 ,而国际上研究报道应用的 M e2β2 CD 种类又较多 ,使人易混淆 ,因此作者对国际上目
7 05 中国新药杂志 2009年第 18卷第 8期
Chinese Journal of New D rugs 2009, 18 ( 8)
溶于水又溶于有机溶剂 ,因而广泛用于医药 、农药 、 食品 、化妆品 、日化产品 、纺织品的染整 、化学工业 、
色谱材料或其他材料科学 。 1 M e2β2CD 的特性
差异 。
2 M e2β2CD 在药物中的应用 M e2β2CD 对药物的包合能力以及溶解性能都
比较好 。但是 ,它突出的缺点就是具有较强的溶血 作用 。由于 M e2β2CD 具有溶血作用及对黏膜的刺 激性 ,不适于注射剂类药物应用 。但是在 M e2β2CD 的最新评论中也提到 ,只有在较高浓度下 ,M e2β2CD 对细胞膜才会起破坏作用 ,在低浓度下不会产生任 何溶血 ,而且对细胞膜的稳定起到保护作用 。所以 , 对于溶解性差 、活性高的药物 ,使用剂量非常低时 , M e2β2CD 可以在某些制剂中使用 [ 1 ] 。例如 ,放射性 标记物可以用 DM 2β2CD 增溶 , DM 2β2CD 在体内不 积累 ,很快通过肾排泄 。目前 ,含有 DM 2β2CD 配方 的市售药品已有葡萄牙 Oftalder公司的氯霉素 /M e2 β2CD 滴眼液 ,商品名为 C lorocil,和法国 Servier公司 的 172雌二醇 /M e2β2CD 鼻腔喷雾剂 ,商品名为 Aero2 d io l[ 1, 5 ] 。 2. 1 用 M e2β2CD 进行药物增溶 曾有不少报道 M e2β2CD 对芦丁等药物有显著的增溶作用 。近年 来 El2Gindy等 [ 6 ]报道 , DM 2β2CD 与氨甲酰氨草酰咪 嗪 (痛可宁 )形成包合物比与 α2CD 及 β2CD 形成的 包合物溶解快 ,而且痛可宁 /DM 2β2CD 包合物对电 击诱导小鼠抽搐起到最大的保护作用 。
目前市场上销售的产品有 22O 2甲基化 2β2环糊精 (22O 2methylated2β2cyclodextrin, 22Me2β2CD 或 CRYS2 MEB ) 、2, 62O 2二甲基化 2β2环糊精 ( 2, 62O 2demethyl2 ated2β2cyclodextrin, DM 2β2CD ) 、2, 3, 62O 2三甲基 2β2 环糊精 ( 2, 3, 62O 2trimethylated2β2cyclodextrin, TM 2 β2CD )或全甲基化 2β2环糊精 ( permethylated2β2cyclo2 dextrin, PeM e2β2CD ) 以 及 随 意 甲 基 化 2β2环 糊 精 ( random ly methylated2β2cyclodextrin, RM 2β2CD ) 或 部分甲基化 2β2环糊精 ( partially methylated2β2cyclo2 dextrinl, PaM e2β2CD )等 4种类型 。最常用的 DM 2β2 CD 及 RM 2β2CD 在 文 献 中 又 常 命 名 为 D IMEB 及 RAM EB[ 1 ] 。M e2β2CD 有较好的增溶和包合作用 ,易
DM 2β2CD , RM 2β2CD 及 22M e2β2CD 对客体物质 的增溶作用 ,通常比羟丙基 2β2CD ( HP2β2CD )大 ,它 们的增溶作用受取代度大小及取代位置的影响 [ 2 ] 。
据文献 [ 3 ]报道 ,在弱碱条件下合成甲基取代位 置和取代度不同的 CD 衍生物的混合物 ,可分为结 晶形的混合物和具有类似组成维持无定形状态的混
[ Abstract] The overall introduction of four marketable methylated2β2cyclodextrins (M e2β2CD ) was re2 viewed. They are 22O 2m ethylated2β2cyclodextrin (22M e2β2CD ) , 2, 62O 2dimethylated2β2cyclodextrin (DM 2β2CD ) , 2, 3, 62O 2trimethylated2β2cyclodextrin ( TM 2β2CD ) and random ly m ethylated2β2cyclodextrin ( RM 2β2CD ). Their characteristics, toxicity, drug use safety and their app lications on pharm acy, such as dissolution, stability and release of drugs, biological utilization ratio, drugs penetration of skin and mucosa absorp tion, were evaluated.
DM 2β2CD 和 RM 2β2CD 的表面张力比 β2CD 低 , DM 2β2CD 比 TM 2β2CD 更 易 溶 于 水 。DM 2β2CD 与 β2CD 相比 , 在酸性中的稳定性 (在 1 mol HC l中 , 60 ℃,开环半衰期 )增加 ,而 TM 2β2CD 反而降低 [ 4 ] 。
水溶性差的药物在 DM 2β2CD 水溶液中有着最 大的溶解度 ,在 RM 2β2CD (W acker产品 )中次之 ,在 TM 2β2CD (Cycloab产品 )中的增溶作用比较小 。法 国 Roquette公司生产的 22M e2β2CD ( CRYSM EB )对 于类固醇和一种利尿剂的增溶能力比其他 M e2β2CD 大 ,而对胆固醇的溶解度只有少许改善 。选择 22 M e2β2CD 作为倍他米松药物载体 ,在与大豆卵磷脂 2 胆固醇 2硬脂酸胺脂质体复合配方中保证了对倍他 米松的最大运载能力 (比 W acker公司的 RM 2β2CD 高 2. 5 倍 ) ,而且倍他米松从脂质体中的释放速度 快 [ 2 ] 。各种 CD 对胆固醇的增溶能力及对脂质体膜 完整性影响的大小顺序是 DM 2β2CD > RM 2β2CD >
[关键词 ] 甲基化 2β2环糊精 ;特性 ;毒性 [中图分类号 ] R943 [文献标识码 ] A [文章编号 ] 1003 - 3734 (2009) 08 - 0705 - 05
Character istics of m ethyla ted2β2cyclodextr in s and the ir applica tion s in pharmacy
X IE Bo2tai1 ,MA X iao2m ing1 , YAO Sun2xian1 , X IE W ei2mei2 ( 1 J IN GYE B iotech & Pha rm aceu tica l Co L td, X iπan 710043, Ch ina;
2 M icrobiology Institu te of S hanx i, X iπan 710043, Ch ina)
Chinese Journal of New D rugs 2009, 18 ( 8)
·综述 ·
甲基化 2β2环糊精的特性及其在药物中的应用