_环糊精在中药制剂中的应用
β-环糊精在中药制剂中的应用进展
定时问， 即得 成 品 。 方 法 多用 手 工操 作 ， 合少 量 制 备 ， 此 适 不适 于大
生 产 。 涛 等 ” 究 了蟾 酥 Ｂ一环糊 精 包 合 物 的 制备 工 艺 ， 磨 法 优 郭 研 球 于其 他 几 种 制备 方 法 ， 毒 配 基类 化 合 物 的包 合率 达 ８ ． ２ 。 其蟾 ５４％
碳水化合物参与机体代谢 ， 因此无蓄积作用 ， 是一种理想载 体。 Ｂ一
环 糊 精 及 其 部 分 甲基 化 衍 生 物 的 急 性 和 慢 性 毒 性 实 验 、 畸 、 致 致 癌 、 突 变 实 验 等 均证 明其 安 全 无 毒 。 。 年来 Ｂ一环 糊 精 包 合 致 】近
梅 用正交 试验法探讨 了超声 法制备 Ｂ一环糊精包合香 附挥发油 的最佳 工艺 ， ： 油 Ｂ一环糊 精为 １： ， ６ 包合 温度 ３ ０℃ ， 合 时间为 包 ２ ｉ。 法操作方便 ， ０ｒ ｎ此 ａ 包合率高 ， 便于工业化生产 。
油： Ｂ一环糊精为 １ ６ 包合温度为 ３ ：， ５℃ ， 包合时间为 ３ ｉ。 丰 ０ｒｎ 李 ａ 文等 也采用正交试验法 ， 对急咳停颗粒中挥发油 Ｂ一环糊精包合 物 的制 备 进 行 研 究 ， 察 挥 发 油 利 用 率 、 合 物 得 率 ２个 指 标 ， 考 包 采
用 差 示 扫 描 量 热 法 （ Ｓ ） 证 包 合 物 ， 选 出最 佳 工 艺 ， 发 油 ： ＤＣ 验 优 挥
２１ 年第 ２ ０１ ０卷第 １ ８期
综述 报告
ｐ一 环糊精 在中药制 剂 中的应 用进展
李 强
（ 山东 省东 营市 药 品检 验所 ， 山东 东营 ２ ７ ９ ） ５ ０ １
摘 要 ： 文 综 述 了 Ｂ一 糊 精 在 中药 制 剂 中的 制备 方 法 和作 用 ， 对 其 应 用 前号 作 了展 望 。 该 环 并
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用【摘要】目的：环糊精在我国制药行业中应用广泛，属于新型辅助材料的一种。
在中药药剂的制作中，环糊精包合技术能够改善药物口感、减少药物的刺激，提高药物的稳定性，是提高药物使用效果、减少药物流失的主要制备方式。
尤其中药制剂中，许多药物存在臭味、酸味等异位，通过环糊精包合技术能够有效掩盖气味，减少药物挥发对药效的影响。
本文对环糊精包合技术的技术原理、制备方法以及应用价值进行探讨，总结如下。
【关键词】环糊精包合技术；中药药剂；应用价值环糊精是淀粉酶分解环合后产生的化合物，能够包合在其他材料和物质外作为“膜”，保护物质成分。
环糊精与19世纪发现，但一直应用在工业生产中，直到20世纪中旬，科学家对环糊精包合的合理性、安全性进行研究，并将环糊精应用在可食用工业、食品业、医药业当中，成为药物被膜应用在制药当中。
环糊精的药用价值主要体现在对药物储存、制备成本的降低，尤其对中药药剂的制备，传统中药制备方式的时间长、工艺复杂，但药物储存时间相对较短，药效也无法得到有效的保障，尤其在挥发性成分保留、热敏成分的保留等领域中，传统药物制备方式无法满足制药需求。
环糊精包合技术在中药制备中的应用能够有效解决上述问题，本文对环糊精包合技术在中药药剂中的应用进行分析。
一、环糊精性质研究环糊精属于淀粉酶分解、环合产生的化合物，环糊精的同系物较多，主要包括α-环糊精、β-环糊精以及γ-环糊精，上述三种环糊精都能够通过X射线、核磁共振检查观察到其分子结构，分子结构呈现出环形特点，上窄下宽的结构与环形结构共同组成中空的圆筒形，这三种环糊精的差别在于中空直径的大小。
在临床制药中，以β-环糊精的中空直径大小最适宜药物的制备和存储，因此在制药工业中多使用此类环糊精，环糊精应用于制药的另一项优势在于，在常规条件下环糊精较为稳定，能够在常温环境中长时间保存药物不受氧化和挥发的影响。
但环糊精在酸性环境中的稳定性明显下降，能够保证在人体胃液中得到迅速的分解，使药物迅速分散起效。
_环糊精包合技术在中药挥发油制剂中的应用研究
中药挥发油这一重要生物资源在医药、保健品、美容 智挥发油。
等方面的应用和开发也越来越广泛。因此, 采用药 1. 2 提高制剂的溶出速率和生 物利用度 难溶性 物制剂新技术, 提高中药挥发油制品的科技水平, 是 药物被环糊精包合后, 能 增加药物在水中的溶解度
目前发展中药挥发油产品的一项重要工作。药物新 和制剂的溶出速率, 进而 改善药物的生物利用度和
键连接成环形结构, 具有环状中空筒型、环外亲水、 色谱法考察肉桂油-B-CD 包合物中桂皮醛的溶解度
环内疏水的特殊结构和性质。其环状结构和疏水性 和体外溶出度, 发现其包合物中桂皮醛在 0. 1 m o l/L
内腔可以包结不同化合物。客体分子进入环糊精空 盐酸溶液、pH 6. 6和 pH 7. 5 磷酸盐缓冲液中的溶解
tiona l ChineseM edicine, W uhan 430074, Ch ina ) Abstract: B-cyclod extrin inclus ion techn ique is b ased on B-cyclodextrin as m ain ly m olecu lar, the in clu-
腔, 由于微环境的变化, 其物理化学性质发生明显变 度及体外溶出速率均比单一的桂皮醛有显著提高。
化。因 B-CD本身无不良反应, 故率先在药物领域使 用 [ 1] 。现对近年来 B-CD 包合技术在中药挥发油制
1. 3 利于服用 有些药物的嗅味不佳, 特别是中草 药特有的异味和苦味直接影响到 患者的用药情绪。
随着工业化进程的加快, 人类生活条件、生态环 降 [ 3 ] 。纪明慧等 [ 4] 考察益智挥发油 B-CD 包合物的
境的变化以 及合成药 物产生 的药源 疾病越 来越明 稳定性, 发现益智挥发油 B-CD 包合物具有一定的抗
羟丙基-β-环糊精在中药制剂中的应用概况
中 图分类 号 ： Ｒ ２ ８ ３ ． ２
文 献标 识码 ： Ｂ
文章编 号 ： １ ０ ０ ８ － ０ ８ ０ ５ （ ２ ０ １ ３ ） ０ ５ ． １ ２ ２ ７ ０２ －
环糊 精 （ Ｃ Ｄ） 是 由淀粉 经酶解环合 得到 的 ６— ８个 葡萄糖分 原 药溶 解度的 ３ ０～ ４ ０ 倍 。 由此说 明 Ｈ Ｐ—Ｂ—Ｃ Ｄ在 改善难溶 性 子以 ０ 【 一１ ， ４苷键 连接 的环状 低聚物 ， 常用 的环糊精有 一环糊 药物 的溶解 度方面具 有显 著的效果 ， 这对解决药物 的水不溶性 问 精（ Ｏ ． ｒ 一ｃ Ｄ） 、 １ ３ 一环糊精 （ ｐ—ｃ Ｄ）和 ＾ ｙ 一环糊精 （ 一ｃ Ｄ） 。羟丙 题 以及研制 开发新 制剂、 提 高药物 的生物利 用度 、 克服 药物 的不
基 一Ｂ一环糊 精（ Ｈ Ｐ—ｐ—Ｃ Ｄ） 是 在 ｐ—Ｃ Ｄ的羟基被羟丙基 取代 良反 应 方 面具 有 重要 意义 。 后生成 的衍生物 ， 在常温下水溶 性很 高 ， 在人 体 内基 本上不 被分 １ ． ２ 提高药物的稳定性 药物分子或部分被包裹 进 Ｈ Ｐ 一 １ ３ 一 ｃ Ｄ 解代谢 ， 也不 累积 ， 口服绝大部分随大便排 出体外 ， 非肠 道给药时 的空穴 中后 ， 可能对 药物的稳定 性造成 影 响， 如果 药物 的不稳定 基本上全部 随尿 液 排 出体 外 ， 包 合 的 药 物 在体 内可 以快 速 释 基 团被包裹进 ＨＰ—Ｂ—Ｃ Ｄ的空 穴 ， 通 常会 提 高药 物 的稳 定性 。
也有将 中药 中提取 的有 效部位制成 Ｈ Ｐ—ｐ—Ｃ Ｄ包合 制剂 ， 如＾ ｙ 穿 琥 宁溶 液 时 ， 可用 Ｈ Ｐ —Ｂ—Ｃ Ｄ 包 合 药 物 分 子 以 提 高 其 稳 定 山竹 黄酮 、 金银 花挥发 油 、 艾 叶挥发油 、 降香挥 发油 、 细辛辛夷 性 。 挥发油 、 薏苡仁油 、 大蒜油 、 莪术油 ” ； 甚至也有将 中药提取物 １ ． ３ 提高 药物 的生物 利用度 由于 Ｈ Ｐ—Ｂ—Ｃ Ｄ具 有增 溶和 提
_环糊精在中药制剂中的应用进展
2011年第20卷第18期综述报告为神经传导速度减慢和失神经改变。
DPN具体发病机制尚未完全明确，目前主要有两种学说：一种是血管学说，认为微血管病变所致的神经缺血、缺氧是糖尿病神经病变的一个重要原因，凝血和血小板激活的程度、纤维蛋白原的水平与微血管病和神经病变相关；另一种是糖毒性学说，认为与长期高血糖状态导致一系列生化代谢紊乱、微循环异常、神经营养因子缺乏、氧化应激自由基增多等多种因素有关。
病理学研究显示，糖尿病患者可出现神经纤维的萎缩、脱髓鞘、滋养神经的毛细血管基底膜增厚、玻璃样变性等改变，其发生与微血管病变密切相关。
血管病变易引起微血管硬化、变性、管腔狭窄，导致微循环障碍，使神经细胞失去营养，神经细胞纤维化，发生结构和功能损害。
丹红注射液是从中药丹参、红花提取有效成分制成的复方药剂，具有扩张血管、改善微循环、降低毛细血管通透性、抑制血小板聚集和血栓形成、抑制胶原纤维的产生和促进纤维蛋白降解作用，能提高纤维蛋白溶酶的活性，防止微血栓形成，并能扩张微动脉，提高神经传导速度。
红花黄色素、红花素同样具有扩张血管、降低血液黏度、抑制血小板聚集、改善纤维蛋白自溶酶活性的，还具有保护线粒体、改善能量代谢、清除氧自由基、促进损伤细胞的恢复、抑制炎性因子释放、抑制基质细胞活化、干预细胞内信号传导等作用。
弥可保注射液药物成分为一种内源性辅酶B12，能促进核酸、蛋白酶、脂肪的代谢；同时又是甲基丙二酰辅梅A转变为琥珀酰辅酶A的必要成分，后者进入三羧酸循环，促进核酸蛋白质的合成，促进轴索内轴流和轴索的再生，促进脱髓鞘形成，使轴突受损区域再生，从而促进神经的修复，在改善DPN引起的肢体麻木、疼痛方面有突出疗效。
本研究显示结果，丹红注射液联合甲钴胺治疗DPN，能明显减轻肢体麻木、刺痛以及感觉过敏等自觉症状，改善腱反射，提高周围神经传导速度，且用药后未发现肝肾功能损害。
说明丹红注射液联合甲钴胺是治疗DPN安全有效的方法，值得在临床推广。
_环糊精在中药制剂中的应用及研究进展
・３６・ 中国中医药信息杂志 ２００１年３月第８卷第３期 β－环糊精在中药制剂中的应用及研究进展 谢崇义 李旺生 凌 艳 李国忠 （安徽省铜陵市人民医院 铜陵 ２４４０００） β－环糊精（以下简称β－ＣＤ）是由７个葡萄糖分子通过糖苷键结合而成，为环状中空园筒型空间结构，其空隙的开口处或外部呈亲水性，而内部呈疏水性，故常用于包合疏水性药物，形成β－ＣＤ包合物，即“分子微囊”。
随着中药制剂研究的现代化，许多有识人士将包合技术研究拓展到中药制剂中，并取得一定进展。
１ β－ＣＤ包合物的中药制剂应用进展 １．１ 增加药物的稳定性 不少药物受热、光、空气和化学环境的影响，容易挥发和升华，失去部分或全部疗效，将这些药物用β－ＣＤ包合可起到保护药效稳定的作用。
在中药制剂中主要应用β－ＣＤ包合挥发油，防止中药挥发油在生产和贮藏过程中挥发、升华、氧化变质。
如武雪芬［１］等人通过差热及热重分析显示，当温度７８℃时，薄荷脑开始气化；在１６４．４℃时薄荷脑迅速气化；但经β－ＣＤ包合后，气化点接近或超过３００℃；说明主客体的包合使薄荷脑的挥发性显著降低。
何进［２］等人以大蒜油为测定指标，分别对包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性试验及恒温加热实验，结果在光、热、湿等因素影响下，包合物中大蒜油含量没有明显变化，而混合物中大蒜油含量均明显下降，说明大蒜油包合后增加了对光、热、湿的稳定性；挥发性试验结果，包合物的热失重比混合物小。
说明包合物降低了大蒜油的挥发性，认为大蒜油β－ＣＤ包合物具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性，其稳定性明显优于单纯大蒜油。
１．２ 提高药物的生物利用度 药物由于形成包合物，其溶解度、溶解速率增加，膜渗透性增大，从而使得药物的生物利用度增加。
颜耀东［３］等人应用β－ＣＤ对强疏水性的齐墩果酸进行包合实验研究，比较了包合前后的溶解度及溶出速率，实验结果表明，齐墩果酸－β－ＣＤ的溶解度和溶出速率明显高于齐墩果酸，将齐墩果酸制成包合物有利于提高其生物利用度。
_2环糊精在药剂学中的应用与研究
收 稿 日 期 ：２０１０－１２－３１ 作者简介：曹毅（１９８４－），男，安徽中医学院药学院硕士研究生，研究方向 为药 物制剂新 技 术；王 成永（１９５９－），男，安 徽中医
３ β－环 糊 精 的 的 研 究 进 展
目前，由于β－环糊精水溶解 度 不 大，人 们 开 始 对 β－环 糊 精进 行 结 构 方 面 的 修 饰，多 种 β－环 糊 精 衍 生 物 修 饰 而 成。 如引入羟乙基、羟 基、甲 基 等，β－环 糊 精 分 子 氢 键 被 破 坏，β－ ＣＤ 理化性质尤其水溶性发生了显著改变，难 溶性 药 物 稳 定 性增强，水溶性增加，生物利用 度提高，弥补了 天 然 β－ＣＤ 的 各种不足。因此，今 后 环 糊 精 各 种 衍 生 物 的 开 发 和 利 用 将 会有更为广阔的应用。
２．２ 增 加 难 溶 性 药 物 的 水 溶 性 许多药物具有强烈的疏水 性，在 水 中 微 溶 甚 至 不 溶，生
物利用度低，甚至影响疗效。 与 环 糊 精 包 合 后，由 于 环 糊 精
上的羟基与药物分子相互作用以及药物在包合物中的结晶
度减少，从而使 药 物 的 溶 解 度 和 溶 出 速 率 增 加。 如 布 洛 芬
学 院 药 学 院 教 授 ，硕 士 生 导 师 ，研 究 方 向 为 药 物 制 剂 新 技 术 。
— １６１ —
使曲尼斯特 降 解 速 度 比 未 被 包 合 的 曲 尼 斯 特 降 低 １９ ３００ 倍 。 ［７］ 另外，包合物的形 成 会 使 体 系 焓 值 下 降，在 较 低 温 度
高分子材料在中药制剂中的应用-环糊精
用 药 处 中 糊 的 择 常 于 剂 方 环 精 选
环 精 糊 糊 α-环 精 糊 β-环 精 糊 γ-环 精 甲 环 精 基 糊 建 最 剂 议 佳 型
注 剂 仅 于 脉 注 射 （ 限 动 滴 ）
备 注
羟 基β-环 精 丙 β 糊 基 羟 基β--环 精 乙 β--环 糊 基
例 如PGE-α-CD 注 液 严 用 射 ， 格 于 分 小 子 口 （ 剂 服 片 ） 如 咯 康 吡 喜 -β-CD 注 剂 射 大 子 生 用 分 抗 素 注射剂（仅限于小剂量或高 良好的助溶剂，但有强溶血作 稀释的输液）；口服（控释 用，建议用于高度疏水或对水 制 用 ； 用 剂 ） 外 分 度 感 药 极 敏 的 物 注 剂 射 注 剂 选 射 首 注 剂 射 羟丙基β-环糊精，但无特别优 点
用β -CD包合后可减少毗罗昔康对胃粘膜的 直接的急性损伤。雷公藤是有毒植物，但 具有显著的抗炎免疫抑制作用，临床应用 广泛。为了克服它的毒性，利用β-CD包 合，能降低其毒性，提高疗效。
环糊精及其衍生物在药剂中的应用
提高药物的稳定性 使潮解性、 使潮解性 、 挥发性或液体药物 粉末化 增加不溶性药物的溶解度 提高药物的生物利用度 降低药物的毒副作用、刺激性， 降低药物的毒副作用、刺激性， 掩盖不良气味 调节释药速率
环糊精及其衍生物在药剂中的应用
提高药物的稳定性 使潮解性、 使潮解性 、 挥发性或液体药物 粉末化 增加不溶性药物的溶解度 提高药物的生物利用度 降低药物的毒副作用、刺激性， 降低药物的毒副作用、刺激性， 掩盖不良气味 调节释药速率
一、提商药物稳定性
不少药物受热、湿、光、空气和化学环的 影响，容易挥发或升华而药效降低。CD 将客分子包入其空腔内而起到保护性作用， 外部的水分子很难与客分子的活性基团作 用。即便外部条件(温度、pH、溶剂)改变 仍能保持药物的稳定，李。前列腺素PgE: 在40℃紫外光下照射3h，活性损失50%， 6h损失大于75%，而包合物24h无损失， 10d仅损失5%。
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环糊精 # $%$&’()*+,-./ 01 2 是由淀粉酶经酶解环合而得的 " 3 4 个葡萄糖以 ! 5 6 ， 是良好的天 7 糖苷键连接的环状低聚糖化合物， 86 9 然合成包合材料 。 常见的有 !， 其中 " 5 01 在胃中不 " 和 # : 种， 易分解， 在肠道中受消化酶及肠道微生物的作用先断链开环形成 低聚糖后， 作为一种普遍碳水化合物参与机体代谢， 无蓄积作用， 是一个理想载体， 且急性和慢性毒性实验、 致畸、 致癌、 致突变实验 等均证明其使用安全无毒 8 ! 9 ， 故 " 5 01 包合技术在中药制剂领域 备受关注。 ! !" ! ! " #$ 包合物的制备方法 饱和水溶液法
!" #$%& ， ’(%) *"+%),"+%- ， ./+%) #"+%&
0 &1 2/+%34%) ’546"%7"+8 94:;"<+8= #"%+%= 2/+%34%)= >/"%+ /GD;AC=; 2/+%34%) C%"6(5:"<D= #"%+%= 2/+%34%)= >/"%+ -?@@-& ； -1 27/448 4A ’/+5B+7($<"+8 27"(%7(:= -?@@&- E
将 " 5 01 制成饱和水溶液， 加入客分子药物 # 对于在水中不溶 的药物， 可加入少量适当溶剂溶解 2 ， 搅拌混合 :; <-. 以上， 使客分 子药物被包合， 可加入一种有机溶剂使析出沉淀， 将析出的固体包 合物过滤， 根据客分子药物的性质再用适当的溶剂洗净、 干燥， 即 得稳定的包合物。 此法亦称为重结晶法或共沉淀法， 这是目前研究 中采用最多的方法， 一般在磁力搅拌器或电动搅拌器中进行。 !" # 超声法 将药物加入 " 5 01 饱和水溶液中， 用超声波破碎仪或超声波清 洗机， 选择合适的超声强度和时间振荡， 将析出的沉淀过滤， 根据客 分子药物的性质再用适当的溶剂洗净、 干燥， 即得稳定的包合物。 !" $ 研磨法 将 " 5 01 与定量的固体药物相混， 在球磨机或乳钵中研磨一 8: 9 定时间， 即得成品。 袁曦等 采用研磨法制备氯化血红素 " 5 01 包 合物， 证实两者形成了新的物相， 提示本工艺可行， 为将氯化血红素 加工成各种剂型开辟了良好的前景。 郭涛等 8 7 9 研究了蟾酥 " 5 01 包合物的制备工艺， 球磨法优于其他几种制备方法， 其蟾毒配基类 化合物的包合率达 4=> 7!? 。 但此法仅可少量制备， 且须手工操作， 不适合于大生产。 !" % 胶体磨法 采用胶体磨法代替研磨法更快速、 简便， 适用于工业化生产。 李希等 8 = 9 对胶体磨法、 搅拌法、 超声法包合羌活挥发油进行了比较 试验， 并采用正交试验法对胶体磨法进行研究， 结果胶体磨法包合
究， 但其产业化进展较为缓慢。 中药制剂现代化是实现中药现代化 的前提与基础， 应用新型辅料 ! ’ () 包合技术是中药制剂工艺研 究新发展的一门技术。 由于 ! ’ () 水溶解度不大， 近年来， 人们开 始对 ! ’ () 进行结构修饰， 制成了多种 ! ’ () 的衍生物。 如将甲 基、 乙基、 羟丙基等基团引入， 破坏 ! ’ () 的氢键， 从而使其理化性 这为 质尤其是水溶性发生显著改变， 弥补了天然 ! ’ () 的不足， ! ’ () 的开发和利用带来了更为广阔的前景。 参考文献：
HI+), +J) +,K(-+-’.K& 0J-.)L) <)(-$-.) ).$&’L)( M% " 5 $%$&’()*+,-./ -+L <)(-$K& NJ%L-$K& N,’N),+-)L $K. M) .’+KM&% -<N,’O)(> PJ)
" 5 $%$&’()*+,-. JKL K&,)K(% M)). KNN&-)( D-()&% K.( <’,) L+Q(-)( -. +J) I-)&( ’I +,K(-+-’.K& 0J-.)L) <)(-$-.)/ MQ+ -+L -.(QL+,-K&-RK+-’. -L $’<NK,K+-O)&% L&’D> PJ) KNN&-$K+-’. ’I " 5 $%$&’()*+,-. K.( " 5 $%$&’()*+,-. (),-OK+-O)L ’. NJK,<K$)Q+-$L I’, ()O)&’N-.S .)D (,QS N,)NK,K+-’. K.( .)D C-.(L ’I +,K(-+-’.K& 0J-.)L) <)(-$-.) JKL S’’( N,’LN)$+L> H4> I6A?D " 5 $%$&’()*+,-.T +,K(-+-’.K& 0J-.)L) <)(-$-.) N,)NK,K+-’.T -.$&QL-’. $’<N&)* 率较高， 生产操作快速、 简便， 尤其适合工业化生产。 !" & 冷冻干燥法 适用于制成包合物后易溶于水， 且在干燥过程中易分解、 变色 的药品。 !" ’ % 喷雾干燥法 适用于难溶性和疏水性药物。 ! " #$ 包合物在中药制剂学中的应用 #" ! 增加药物稳定性 不少药物受热、 光、 空气和化学环境的影响， 容易挥发和升华， 从而失去部分或全部疗效， 将其用 " 5 01 包合能提高药物的稳定 性。 在中药制剂中， 主要用于包合挥发油， 防止中药挥发油在生产 和贮藏过程中挥 发、 升 华或氧化变 质。 武雪 芬 8 " 9 用液 相法制备了 并以差热分析法和紫外光谱法进行确认， " 5 01 5 绿原酸包合物， 对包合态及游离态绿原酸水溶液的稳定性分别进行了考察， 发现 绿原酸被包合后的热稳定性和化学稳定性均增加。 宋俊峰等 8 @ 9 研究 了抗癌药物马蔺子素与 " 5 01 的主 5 客体包合行为， 结果表明包 合物的生成增强了马蔺子素的稳定性。 何伟等 8 4 9 优选了胃舒颗粒中 莪术挥发油的提取及 " 5 01 包合工艺， " 5 01 包合挥发油使其稳 定性增强。 羌活挥发油经 " 5 01 包合后能增加其溶解性， 降低挥发 性 8= 9。 陈鸿平等 8 A 9 优选了催经止孕胶囊中挥发油部位的 " 5 01 包 合工艺， 通过 " 5 01 包合提高了挥发油部位的稳定性。 #" # 增加药物溶解度及生物利用度 增加药物溶解度有利于药物制剂的制备， 提高制剂的生物利 用度， 可减少服药剂量。 药物与 " 5 01 形成包合物后， 由于 " 5 01 的亲水性而增加了药物的溶解度。 将难溶性药物制成包合物后， 其 溶解度、 溶解速率增加， 从而使药物的生物利用度增加。 邵伟等 8 6; 9 用溶液 5 搅拌法制备槲皮素 5 羟丙基 5 " 5 01 包合物， 经红外光 谱测试、 差热分析等方法对包合物进行了鉴定和确证， 表明槲皮素 与羟丙基 5 " 5 01 已形成包合物， 包合后可明显提高槲皮素的溶 解度。 B’$CD’’( 等 8 66 9 认为 EFG 5 " 5 01 可使多晶型虾青素的溶解 度增加 @6 倍。 李国茹 8 6! 9 用共沉淀法制备了双氯芬酸钠 5 " 5 01 包 合物， 溶解度测定结果表明， 两种类型包合物的溶解度比原药有所
将中药制成环糊精包合物后， 可显著改善药物理化性质。 环糊精在中药领域已有较普遍的应用和较深入的研究， 但其产业化进展较
为缓慢。 新品种有着良好的前景。 " 5 环糊精及 " 5 环糊精衍生物在药剂学上的应用对于开发研制中药新剂型、 关键词 " 5 环糊精； 中药制剂； 包合物
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#$& 陆 彬 A 药物新剂型与新技术 # 3 & A 北京： 人民卫生出版社， $//0 ： !/A # ! & 阎孝娣 A ! ’ 环糊精的毒 性与致突变性 # K & A 中 华劳动卫生职业 病杂 志， $//- ， $% B 1 D ： %!%A #% & 袁 #*& 郭 #- & 李 曦， 洪 清， 林功舟， 等 A 氯化血红素 ’ ! 环糊精包合物的研制 # K & A 中国药学杂志， !77$ ， %1 B 1 D ： %0/A 涛， 张汝华 A 蟾酥 ! ’ 环糊精包合物的制备工艺 # K & A 中国中药杂 希， 谢守德 A 羌活挥发油 ’ ! ’ 环糊精制备工艺的研究 # K & A 中国中 志， !77! ， !" B $$ D ： 0%-A 药杂志， !77! ， !" B ! D ： $70A # 1 & 武雪芬 A ! ’ 环糊精对绿 原酸的稳定 作用研究 # K & A 中药 材， !77% ， !1 B*D： !"/A # " & 宋俊峰， 何 #0& 何 平， 王福民 A 抗癌药物马蔺子素的 ! ’ 环糊精包络物研究 勇 A 胃舒颗粒中莪术挥发油的提取及 ! ’ 环糊 # K & A 药学学报， !77! ， %" B $! D ： /1%A 伟， 丛竹凤， 李 精包合物的制备研究 # K & A 中药新药与临床药理， !77* ， $- B $ D ： -1A # / & 陈鸿平， 刘友平， 秦春梅 A 催经止孕胶囊中挥发油部位的 C! 环糊精包 合工艺研究 # K & A 时珍国医国药， !77% ， $* B $$ D ： 1-!A # $7 & 邵 伟， 谢清春， 王春香， 等 A 槲皮素 ’ 羟丙基 ’ ! ’ 环糊精包合物的 研究 # K & A 中药材， !77! ， !- B ! D ： $!7A # $$ & 5LIMNLL9 ?F O 3;PPQR ? O 3LSTQ: U5 A VW2:LXQ9 ;Y8QL8S SLP8Z=P=>R L[ I:RS>;PP=HQ ;S>;\;H>T=H B %O %] ’ 9=TR9:L\R ’ ZQ>;O ZQ>; ’ I;:L>QHQ ’ *O *] ’ 9=LHQ D ZR (;2>=SLP B S8P[LZ8>RP Q>TQ: ZQ>; ’ IRIPL9Q\>:=H D # K & A K ,T;:W ?I=O !77%O /! B * D ^ /!!A # $! & 李国茹 A 双氯芬酸钠 ’ ! ’ 环糊精包合物的组成及性质研究 # K & A 河 南科学， !77$ ， $/ B % D ： !*%A # $% & 张典瑞， 王琳琳， 荆凡波， 等 A 肠康颗粒挥发油 ! ’ 环糊精包合物的 实验研究 # K & A 山东医科大学学报， !77$ ， %/ B 1 D ： --"A # $* & 张春滨， 曲 光 A ! ’ 环糊精衍生物包合脱水穿心莲内酯的工艺研究 晶 A ! ’ 环糊精包合穿心莲内酯方法比较 # K & A # K & A 中医药信息， !77! ， $/ B - D ： -1A # $- & 王瑜真， 张卫星， 谭 实用医药杂志 B 山东 D ， !77* ， !$ B $ D ： *-A # $1 & 梅之南， 杨祥良， 徐辉碧 A 生物降解聚合物长循环纳米粒 # K & A 中国医 院药学杂志， !77! ， !! B " D ： *%%A # $" & 李 莉， 李 鑫， 邱文强 A 冠心苏合丸 2+ 依赖型梯度释药微丸的制 波， 杨明惠 A 盐酸小檗碱 ’ 环糊精包合物的体外溶出度 备工艺 # K & A 黑龙江医药， !77% ， $1 B % D ： !70A # $0 & 赵榆林， 杨 研究 # K & A 云南化工， !77% ， %7 B ! D ： $A # $/ & 达尤・阿博杜拉， 平其能， 刘国杰 A 桉叶油及其 ! ’ 环糊精包合物对 - ’ 氟尿嘧啶经离体大鼠皮肤渗透的促进作用 # K & A 中国药科大学学 报， $/// ， !" B ! D ： ""A # !7 & 5;HI:;J;H V O )=QTP +_ O ?LI;I=8 ( O Q> ;P A (;:L>QHL=9 =HIL:2L:;>=LH =H>L H;>8:;P WQWZ:;HQS [:LW ;:>=[=I=;P I;::=Q:S^ P=2LSLWQS ;H9 ! ’ IRIPL9Q\>:=HS # K & A (TQW ,TRS= 5=2=9SO !77$O $$!^ $A