课件3 非胃肠道给药与局部用药共49页
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第三章非口服给药的吸收1-药动ppt课件
角质细胞间隙扩散：→ 主要渗透途径和屏障
细胞间隙：0.01-1％角质层面积，30％角质层容积 组成：纤维蛋白（70％）－基本骨架 类脂质－多层脂质双分子层
第三章_非口服 给药的吸收1-药 动
口服给药的优缺点
• 优点：
• •
给药方便 多数药物均有较好吸收 不适合蛋白、多肽类药物吸收－胰岛素 具有首过效应－氢化可的松 药物对胃肠道的刺激性－非甾体抗炎药 药物的胃肠道不稳定性－青霉素类抗生素
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• 缺点：
• • • •
非口服给药的途径
• 注射给药 • 经皮给药 • 粘膜给药 • 肺部 • 口腔 • 鼻腔 • 眼部 • 直肠 • 阴道
皮下组织：脂肪组织，存在血液循环系统，非吸收屏障
图2、皮肤结构示意图
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2、药物的经皮转运 药物 → 溶解（分子）→ 皮肤 → 角质层 → 活性表皮 → 真皮、 皮下组织 → 毛细血管 → 血循环 → 作用部位 角质层：主要渗透途径和屏障。剥除角质层： 脂溶性的正戊醇：23倍↑；水溶性的阿糖胞苷：1300倍↑
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第二节 皮肤给药
（经皮给药系统 transdermal drug delivery system）
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皮肤给药:
皮肤局部治疗作用：皮炎、银屑病
全身治疗作用：
适用剂量小、作用强药物 如东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇、 芬太尼、尼古丁等
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皮肤给药治疗全身性疾病的优点：
避免肝脏首过作用和胃肠道的酶降解：
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第一节 注射给药
Parenteral drug delivery
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一、给药部位与吸收途径
注射方式：静脉、肌内、皮下、皮内、鞘内、 关节腔、玻璃体内 1、静脉注射
03非口服给药的吸收幻灯片
三、影响眼部吸收的因素
角膜的通透性：大多数需发挥局部作用的药物， 需要透过角膜进入房水，然后再分布于周边组 织。
角膜损伤导致药物吸收迅速增加，可能导致不 利结果。
角膜前影响因素
➢ 滴眼剂在结膜囊中迅速从鼻泪管排除，保留 时间：4～10min
➢ 结膜囊最高容量30ul，滴眼剂每滴50～70ul ➢ 提高药物眼部给药生物利用度的方法
体内法 口腔灌流给药装置 在体扩散池
第三节 皮肤给药
局部或全身作用 经皮给药系统(transdermal drug delivery
system) 贴片(patches) 软膏剂(ointments)
一、皮肤的结构与药物的转运
皮肤的结构
角质层示意图
药物在皮肤中的转运
➢ 表皮途径－主要途径 ✓ 跨细胞途径（Transcellular route） ✓ 细胞间途径（Intercellular route）
水性基质：缓慢溶解，较适用于油性药物 油脂性基质：迅速软化，适用于水性药物
吸收促进剂
➢ 非离子型表面剂 ➢ 脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸酯 ➢ 羧酸盐 ➢ 胆酸盐：甘氨酸钠、牛磺胆酸钠 ➢ 氨基酸类 ➢ 环糊精及其衍生物
三、阴道的解剖与生理
阴道粘膜：上皮、固有层 ➢ 上皮：复层扁平细胞 ➢ 固有层：上层、中层、基底层，有血管分布 ➢ 阴道粘膜受女性激素的调控，发生周期性变化 ➢ 子宫内膜增殖期：上皮逐渐增厚，细胞连接部位逐 渐紧密 ➢ 增殖未期：上皮细胞之间相互粘着，细胞间孔道十 分狭窄 ➢ 黄体期：细胞间孔道变宽，药物渗透增加 ➢ 更年期粘膜变薄，药物渗透增加 ➢ 妊娠期：血管增生，上皮增厚，渗透性低
第七节 眼部给药
主要发挥局部作用：缩瞳、散瞳、降低眼压、 抗感染
消化系统用药ppt课件
❖ 促进粘膜合成PG；
❖ 肾功不良者禁用。精选ppt
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硫糖铝 （胃溃宁）
❖ 与溃疡面的亲和力是正常粘膜的6倍，形成 保护屏障；
❖ 促进胃和十二指肠粘膜合成PGE2； ❖ 增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长
因子作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡 愈合；
❖ 抑制幽门螺杆菌繁殖，阻止该菌的蛋白酶和
酯酶对粘膜的破坏。精选ppt
制
ATPase
H+
H+
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质子泵抑制药
奥美拉唑 (omeprazole)
作用机制
1. 抑制H+-K+ -ATP酶 2. 抗幽门螺杆菌 3. 增加胃黏膜血流量
精选ppt
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临床应用
胃、十二指肠溃疡 急性胃粘膜出血、 Zollinger－Ellison综合征 反流性食道炎 应激性溃疡 上消化道出血 幽门螺杆菌感染
活检组织中培养出了当时尚不知晓的细菌菌株，即
后来被命名为幽门螺杆菌的细菌。他惊讶地发现，
沃伦的观点是正确的。再后来，为了获得更多的证
据证明这种细菌的致病作用，马歇尔和一位名叫莫
里斯的医生还自愿进行了人体试验。他们服用经培
养的细菌后都患了胃炎。马歇尔很快就痊愈了，但
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莫里斯则费了好几年时间才治好。
家莫大的鼓励，毕竟自他们发现幽门螺旋菌并
且致力投入抗生素用药抑制幽门螺旋菌的工作
后已经帮助救治了成千上万具有消化器官溃疡
的病患们。而且也大大地提升了肠胃科医学的
疾病认知与技术。
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Warren and Marshall
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局部给药法PPT课件
6.服用下列药物时，如何进行用药指导： 稀盐酸、止咳糖浆、复方阿司匹林、磺胺嘧啶、干酵母
7.何种情况需要使用雾化吸入技术？如何选用药物?
8.做肌内注射，为了达到无痛要求，可采取什么措施？
9.破伤风抗菌素过敏试验结果：皮丘红肿，硬结1.7cm，有伪 足，病人无感不适感觉，你应如何处理？
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二、插入治疗技术
（一）直肠栓剂插入法
目的 1.软化粪便，利排出；2.全身治疗 操作方法
1.备物核对
直肠括约肌 栓剂 直肠
2.侧卧位，膝弯曲
3.戴指套或手套，病人放松
4.将栓剂插入肛门， 示指沿肠壁朝脐部送
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5.侧卧15min
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6.观察
二、插入治疗技术
（二）阴道栓剂插入法
目的 局部治疗，抗菌消炎
局部给药法
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滴药技术
定义：将药物滴入某些体腔产生疗效的给药技术。
（一）滴眼药法 （二）滴耳药法 （三）滴鼻药法
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（一）滴眼药法
目的
用滴管或眼药滴瓶将药液滴入结膜囊，以达到杀菌、
收敛、消炎、麻醉、散瞳、缩瞳等治疗或诊断作用。
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（一）滴眼药法
操作方法
–如常用的硝酸甘油片剂，舌下 含服一般2～5min即可发挥作 用。
方法： –告知病人应放在舌下，自然溶 解吸收，不可嚼碎吞下。 16
复习题
1.若你保管病区药物，你如何做好此项工作？对破伤风抗毒 素、氨茶碱、乙醇、酵母片、维生素C片如何保管？
2.请列表对青霉素皮试、胰岛素、庆大霉素、50%葡萄糖溶 液的注射方法、部位、进针角度和注意事项作比较。
合理用药指导ppt课件
药物本身的特点和母胎循环中药物浓度差 是影响药物转运速度和程度的主要因素。 分子量＜500，脂溶程度高与血浆蛋白结 合力低，非离子化程度高的药物容易通过 胎盘。
药物对胎儿的影响
药物可能对胎儿产生有利的治疗作用，也可能产生 有害的致畸、发育缺陷、脏器功能损害及溶血甚至 致死作用。其影响主要为药物的性质、剂量、疗程 长短、胎儿遗传素质及妊娠时间有关。
药物的排泄
大多数药物最终通过肾脏排泄。新生儿肾功 能发育不全，肾血流量和肾小球滤过率均较 成人低。如氯霉素的清除率新生儿仅为成人 的30－40％。
在28天内新生儿的肾功能不断变化而日趋完 备，因此宜按不同日龄的药动力学参数去调 整药物剂量和给药时间。
4.4婴、幼儿生理与用药特点
代谢：婴幼儿期药物代谢酶活性成熟，幼儿药 物的肝代谢速率高于新生儿，亦高于成人。
受精后17天以内，细胞具有潜在的多向性，胎儿胎 盘循环尚未建立，此期用药对胚胎的影响是“全” 或“无”，“全”就是药物损害全部或部分胚胎细 胞，致使胚胎早期死亡。“无”是指药物对胚胎不 损害或损害少量细胞，因细胞有潜在多向性，可以 补偿或修复损害之细胞，胚胎仍可继续发育。
受精后17～57天为器官分化期，胎儿胎盘循环已建 立，胚胎细胞开始定向发育，一旦受到有害药物的 作用，极易发生畸形。
相当成人量比例 1/18～1/14 1/14～1/7 1/7～1/5 1/5～1/4 1/4～1/3 1/3～2/5 2/5～1/2 1/2～2/3
按体重计算
体重推算方法：
1－6个月婴儿体重（千克）＝月龄×0.6＋3（或出生时体重）
7－12个月婴儿体重（千克）＝月龄×0.5＋3（或出生时体重）
1岁以上儿童体重（千克）＝2×年龄＋8
第十二章 合理用药指导
3 非口服给药的吸收
3.皮下与皮内注射
（1）皮下注射（subcutaneous，sc）
将药物注射到疏松的皮下组织中，皮下结缔组织间 隙多，注射后药物通过结缔组织扩散进入毛细血管 吸收；吸收慢（皮下组织血管少、血流慢），适用 于需延长作用时间的药物（如胰岛素）； 皮下感觉神经末梢分布广泛，因此注射液不应有刺 激性； 注射容量一般为1~2ml。
Contents
1 2 3 4 5 6 7
注射给药 皮肤给药 口腔给药
鼻腔给药
肺部给药
黏膜给药
直肠给药
阴道给药 眼部给药
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第一节 注射给药（parenteral administration）
优点：起效迅速，药效可靠，生物利用度高，可
避开胃肠道的影响；适用于不宜口服给药的药物 和不能口服给药的患者。
3.皮肤的水化
概念：皮肤的含水量较正常状态增多的现象。 皮肤被水饱和后，角质细胞软化、膨胀、致密程度 降低，药物的通透性显著增加，对水溶性药物的促 渗作用明显。 方法：皮肤上覆盖塑料薄膜或具有封闭作用的软膏， 水分和汗液在皮肤内蓄积。
4.微生物降解
5.代谢酶代谢
利用该作用设计前体药物，将药物设计成脂溶性大 的前药，渗透能力提高，扩散通过皮肤时被代谢成 具有治疗作用的母体药物，继而被吸收。
渗透压：根据渗透压原理，溶剂从低浓度区向高浓度 区转运，以抵消溶质不平衡造成的渗透压差。当注射 液呈显著低渗时，被动扩散速率增加，当注射高渗注 射液时，扩散速率降低； 高分子附加剂调节吸收速率：
①溶液粘度增加，延缓吸收； ②与药物形成络合物或阻滞体内酶的作用，延缓吸收； ③作为药物的载体，使药物定向分布到作用部位或淋巴系 统，提高生物利用度、降低毒副作用、增强和延长药效。
第三章第二节非口服给药的吸收ppt文档
治中枢神经性白血病(CNS)
最有效的方法之一。
（3）鞘内注射：可用于克服血脑屏障。
鞘内注射化疗药物成为防治中枢神经性白血 病(CNS)最有效的方法之一。
关节腔内注射：临床治疗骨、关节Fra bibliotek病的常 用方法。
（二）、影响注射给药吸收的因素
（血管外注射）
影响药物扩散速度和注射部位血流的因素 ➢生理因素
大 淋巴管吸收
eg.NaCl 、山梨醇铁 、铁—多糖复合物
✓ 解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔 半径3nm，允许＜800的药物分子通过
✓ 难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程
✓ 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜速 率时，成为限速过程。
➢3. 剂型因素
✓溶出速率： 水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂
✓ 皮肤渗透性大小部位：阴囊＞耳后＞腋窝区＞头皮 ＞ 手臂＞腿部＞胸部
✓ 皮肤的水化作用
✓ 微生物的降解作用 ✓ 角质层的积蓄问题 ✓ 病理状态 ✓ 温度
1.生理因素
（1）皮肤的渗透性：皮肤的渗透性存在着种属、个体 及部位的差异。主要原因是皮肤的角质层的厚度，当 角质层受损而削弱时渗透性增加，如溃疡、烧伤时； 当角质层致密时，渗透性减弱，如硬皮病，老年角化 病。
（ 4）皮肤附属器官：毛囊、皮脂腺、汗腺
2.药物在皮肤内的转运
（1）表皮途径： 细胞间隙扩散：类脂分子的亲水区和疏水区
。
细胞膜扩散：非脂质双分子层，蛋白网状结 构，巨大的扩散面积。
（2）附属器官途径：吸收速度快，非主要途 径
（二）影响药物经皮渗透的因素
➢ 1.生理因素 ✓ 主要影响因素：个体差异、动物种属、 年龄、性别 、用药部位、皮肤的状态
最有效的方法之一。
（3）鞘内注射：可用于克服血脑屏障。
鞘内注射化疗药物成为防治中枢神经性白血 病(CNS)最有效的方法之一。
关节腔内注射：临床治疗骨、关节Fra bibliotek病的常 用方法。
（二）、影响注射给药吸收的因素
（血管外注射）
影响药物扩散速度和注射部位血流的因素 ➢生理因素
大 淋巴管吸收
eg.NaCl 、山梨醇铁 、铁—多糖复合物
✓ 解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔 半径3nm，允许＜800的药物分子通过
✓ 难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程
✓ 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜速 率时，成为限速过程。
➢3. 剂型因素
✓溶出速率： 水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂
✓ 皮肤渗透性大小部位：阴囊＞耳后＞腋窝区＞头皮 ＞ 手臂＞腿部＞胸部
✓ 皮肤的水化作用
✓ 微生物的降解作用 ✓ 角质层的积蓄问题 ✓ 病理状态 ✓ 温度
1.生理因素
（1）皮肤的渗透性：皮肤的渗透性存在着种属、个体 及部位的差异。主要原因是皮肤的角质层的厚度，当 角质层受损而削弱时渗透性增加，如溃疡、烧伤时； 当角质层致密时，渗透性减弱，如硬皮病，老年角化 病。
（ 4）皮肤附属器官：毛囊、皮脂腺、汗腺
2.药物在皮肤内的转运
（1）表皮途径： 细胞间隙扩散：类脂分子的亲水区和疏水区
。
细胞膜扩散：非脂质双分子层，蛋白网状结 构，巨大的扩散面积。
（2）附属器官途径：吸收速度快，非主要途 径
（二）影响药物经皮渗透的因素
➢ 1.生理因素 ✓ 主要影响因素：个体差异、动物种属、 年龄、性别 、用药部位、皮肤的状态
胃肠道用药PPT课件
慢性菌痢
慢性菌痢主要病理变化是结肠溃疡性病变，溃疡边 缘可有息肉形成，溃疡愈合后留有瘢痕，导致肠狭窄， 若瘢痕正在肠腺开口处，可阻塞肠腺,导致囊肿形成,其中 贮存的病原菌可因囊肿破裂而间歇排出。菌痢病情迁延 不愈超过2个月以上者称作慢性菌痢。
慢性菌痢，有持续轻重不等的腹痛、腹泻、里急后 重，排粘液脓血便的痢疾症状，病程超过两个月。
有时为了缓解白天的自觉症状，特别是短效品种，也可以考 虑把全日剂量分两次给药。
2、保护胃黏膜药
常用的有硫糖铝片（混悬液），枸椽酸铋钾胶囊，磷酸铝凝胶等 不良反应：较常见的是引起便秘。 硫糖铝片，口服，一次1g，一日3～4次。混悬液 一次2g（10ml），
一日2次。 枸椽酸铋钾胶囊，口服 ，一次2粒，一日4次。 磷酸铝凝胶，口服，一次20g，一日2～3次。
3、丽珠肠乐+思密达+双黄消炎片 丽珠肠乐或整肠生是肠道活菌制剂，可调节肠道菌群，抑制致病菌繁殖。 思密达即蒙脱石散剂，对肠道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定、 抑制作用，其覆盖在消化道黏膜上，从质和量两方面修复，提高黏膜 的防御功能。双黄消炎片亦是中成药制剂，同样具有消炎的作用，上 述药物从 3 个方面协同治疗慢性肠炎，是较好的药物搭配。
慢性结肠炎
1、丽珠肠乐+穿心莲软胶囊 丽珠肠乐含有多种肠道有益菌，可调节肠道自身菌群，抑制致病 菌繁殖，因此是从“根”上治疗肠炎。穿心莲软胶囊为中成药制剂， 具有消炎、清热、解毒的功能，因其不会引起因肠道菌群失调而 诱发的二重感染，因此应用安全，效果较好。这两种药物搭配一 方面消炎，一方面增强肠道抗病、抗炎力，效果好。
慢性胃炎
诊断要点
1、上腹部不适或疼痛，进食后加重，并常有口臭，口苦、喛气、 恶心、食欲不振等症。