2011年―2015年专利到期的农药品种之高效苯霜灵-文档资料
2011年-2015年专利到期的农药品种之高效苯霜灵
激性 ， 对豚 鼠皮肤无致 敏作 用； 无致癌 、 致畸、 致 突变
作用 ， Ｎ Ｏ Ｅ Ｌ数据 ： 大 鼠（ ２ Ｙ） ４ ． ４ ｍ ｇ ／ ｋ ｇ ． ｄ 。 （ ２ ） 生 态毒 性 鸟类 ： 来 亨鸡 的急性 经 口 Ｌ Ｄ ∞为 ４ ６ ０ ０毫 克／ 公
斤， 山 齿鹑 急 性 经 口 Ｌ Ｄ 。 ＞ ５ ０ ０ ０毫 克／ 公斤 ， 鹌 鹑 急 性经 口 Ｌ Ｄ ５ ０ ＞ ３ ７ ０ ０毫 克／ 公 斤 ，山齿 鹑 亚 急 性 经 口 Ｌ Ｄ ５ ０ ＞ ５ ０ ０ ０毫 克／ 公 斤 ，鹌 鹑 亚 急 性 经 口 Ｌ Ｄ 。 ＞ ５ ０ ０ ０
基） 一 Ｄ 一 氨基 丙酸 甲酯 Ｉ Ｕ Ｐ Ａ Ｃ Ｎ ａ ｍｅ ： ｍｅ ｔ ｈ ｙ ｌ Ｎ一 （ ｐ ｈ ｅ ｎ ｙ ｌ ａ ｃ ｅ ｔ ｙ １ ） 一 Ｎ— ｆ ２ ， ６ 一
ｘ ｙ ｌ ｙ １ ） — — Ｄ — — ａ ｌ ａ ｎ ｉ ｎ ａ ｔ ｅ
Ｃ Ａ Ｓ Ｎ ａ ｍ ｅ ： ｍｅ ｔ ｈ ｙ ｌ Ｎ － （ ２ ， ６ － ｄ ｉ ｍｅ ｔ ｈ ｙ ｌ ｐ ｈ ｅ ｎ ｙ １ ） － Ｎ － （ ｐ ｈ ｅ ｎ ｙ ｌ ａ ｃ ｅ ｔ ｙ １ ） 一 Ｄ — ａ ｌ ａ ｎ ｉ ｎ ａ ｔ ｅ
Ｃ Ａ Ｓ登 录 号 ： ９ ８ ２ ４ ３ — ８ ３ — ５
毫 克／ 公斤 。 鱼类 Ｌ Ｃ 。 （ ９ ６ ｈ ） ： 孔雀 鱼 Ｌ Ｃ ５ ｏ ＝７ ． ０ Ｐ Ｐ Ｍ， 蓝 鳃 太
阳鱼 Ｌ Ｃ ５ ｏ ＝ ５ ． ９ Ｐ Ｐ Ｍ， 鲤鱼 Ｌ Ｃ ５ ０ ＝ ６ ． ０ Ｐ Ｐ Ｍ， 金鱼 Ｌ Ｃ ５ ０ ＝
７ ． ６ Ｐ Ｐ Ｍ， 虹 鳟鱼 Ｌ Ｃ ｓ ｏ ＝ ７ ． ６ Ｐ Ｐ Ｍ 有 益节 肢 动物 ： 接 触 和 吸入 急性 毒性 试 验 表 明
2016年～2020年专利到期的农药品种之苯菌酮word资料6页
2016年～2020年专利到期的农药品种之苯菌酮苯菌酮是德国巴斯夫公司开发的二苯酮类杀菌剂，其最早由美国氰胺公司（现属巴斯夫公司）在1998年创制。
通用名称：metrafenone，商品名称：Vivando，试验代号：AC375839。
主要用于谷类、葡萄和黄瓜等作物防治白粉病和眼点病等病害。
化学名称：3′-溴-2，3，4，6′-四甲氧基-2′，6-二甲基二苯酮。
英文名称：3′-bromo-2，3，4，6′-tetramethoxy-2′，6-dimethylbenzophenoneCA系统名称：（3-bromo-6-methoxy-2-methylphenyl）（2，3，4-trimethoxy-6-methylphenyl）methanoneCAS登录号： [220899-03-6]分子式：C19H21BrO5相对分子质量：409.27化学结构式：1 理化性质：苯菌酮原药为白色至类白色结晶，有轻微霉味。
熔点：99.2～100.8℃;蒸气压：1.53×10-4Pa（20℃）、2.56×10-4Pa（25℃）;KowlogP = 4.3（pH 4.0，25℃）;Henry常数0.132 Pa m3 mol-1（20℃）;相对密度1.45 （20℃，99.4%）;溶解度：水（mg/L，20℃）为：0.552（pH 5）、0.492 （pH 7）、0.457 （pH 9）。
有机溶剂（g/L，20℃）：丙酮403、乙睛165 、二氯甲烷1950、乙酸乙酯261、正己烷4.8、甲醇26.1、甲苯363。
2 毒性及环境生物安全评价：大鼠急性经口LD50>5000mg/kg（4h），大鼠急性经皮LD50>5000mg/kg。
对兔皮肤和眼睛均无刺激性。
试验表明，苯菌酮无致畸、致癌、致突变性。
鹌鹑急性经口LD50>2025mg/kg，虹鳟鱼急性LC50（96h）>0.82mg/L，水蚤EC50（48h）>0.92mg/L，藻类EbC50（72 h）0.71mg/L，蜜蜂LD50（口服）：> 114μg/只（经口）、>100μg/只（接触），蚯蚓LC50> 1000mg/kg。
30%氟噻唑乙酮·苯霜灵悬浮剂的研制
氟噻唑吡乙酮是杜邦研发的首个哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂，2012年公开，2016年上市，从发现至上市历时14年。
氟噻唑吡乙酮的创制源于默克公司专利报道的具有医药活性的化合物，由于杜邦和默克的合作关系，杜邦也对这些化合物进行了高通量筛选，发现了具有较好杀菌活性的化合物，并对其优化研究，从而得到了氟噻唑吡乙酮。
氟噻唑吡乙酮对卵菌纲病原菌具有独特的作用位点，通过对氧化固醇结合蛋白(OSBP)的抑制达到杀菌效果。
其对病原菌具有预防、治疗和抑制产孢作用，对马铃薯、葡萄、蔬菜和其他特种作物上的卵菌纲病害具有优异的杀菌活性，且药效稳定；对霜霉病及晚疫病有特效，并能有效防治根腐病和茎腐病等。
该产品可以快速被蜡质层吸收，具有优秀的耐雨水冲刷作用；同时具有内吸向顶传导、保护新生组织的特点。
叶面喷雾和种子处理均可。
氟噻唑吡乙酮高效、速效、持效，其用量极低，仅为常规杀菌剂的1/5-1/100。
它对病原菌各发育阶段都具有强烈的抑制效果，可在寄主植物体内长距离输导，即使在极为恶劣的条件下也可有效防治病害。
其施药灵活，对作物安全。
氟噻唑吡乙酮微毒，具有非常有利的毒理学和环境特性，对用户、农业生产者和环境的安全性较高。
苯霜灵是防治卵菌纲病害的内吸性杀菌剂。
用于防治葡萄、烟草、瓜类、大豆和圆葱等作物的霜霉病，马铃薯、番茄、草莓、观赏植物上的疫病。
作用机理与特点通过干扰核糖体RNA的合成，抑制真菌蛋白质的合成。
内吸性杀菌剂，具有保护、治疗和铲除作用。
可被植物根、茎、叶迅速吸收，并在植物体内运转到各个部位，而耐雨水冲刷。
农药悬浮剂可分为水悬浮剂、油悬浮剂、干悬浮剂、水分散粒剂四类，其中水悬浮剂外观为不透明悬浮体，其分散相粒径通常为0.5～5μm，比较理想的是1.0～3.0μm，属于热力学不稳定多相分散体系。
近年来，随着国内外表面活性剂种类的增多及加工设备的改进，农药水悬浮剂得到很大的发展，已成为国际上一种具有发展潜力的农药新剂型，对环境友好，可大量减少有机溶剂的使用，污染相对较小，也成为代替可湿性粉剂的主要剂型之一。
中国农药专利情况介绍
中国农药专利情况介绍对专利有迷惑的朋友可以看一下，讲的还是比较详细的，看的好就转过来了，个人感觉很有帮助。
中国第一部专利法于1985年4月1日起开始实施，1993年1月1日和2001年7月1日进行了两次修改。
l 985年实施的专利法专利保护期限(自申请之日起计算，下同)为1 5年，不保扩化合物；1993年1月1日起实施第一次修改后的专利法，专利保扩期限为20年，保护化合物。
但1985年专利法的保护期限在加入世贸组织之后有变化，入世之后，中国专利局颁布了80号公告，规定2001年1 2月10日之后仍有效的专利的专利保护期限可以延长5年，换句话说，1986年12月11日之后申请的专利保护期限可以是20年，1986年12月l0日之前申请的中国专利，保护期限是15年，到2001年12月9日均己全部届满(即过期)。
一般而言，1986年12月10日之前在国内外文献中公开的品种已处于专利期届满的状态，这些品种即使获得过专利，其专利权均已过期，不可能在中国处于专利有效的法律状态。
根据专利所具有的时间性特点，单就专利是否仍有效而言，基于专利法采用的优先权制度和延迟审查制度的时间因素综合考虑，如果某一品种查到了l 986年底前公开的国外专利资料，基本上可以推定该品种在中国没有专利问题之虞。
新颖性是专利授权的必要条件之一，即在专利申请日之前专利的技术方案没有在文献公开，或者在国内使用。
而与专利相关的行政保护，在制度设计上是基于1 986年1月1日至1993年1月1日之间的国外专利而非专利申请。
由于专利的获得需要进行审查，审查需要一段过程，因此，行政保护申请相对于专利申请而言是滞后的。
而且专利审查过程可能很长(例如个别情况下长达十年)，因此，有些专利申请虽早己被公开，但数年之后才被授权，造成某一品种在某些国家专利不符合行政保护条件，但有些国家的专利仍符合行政保护条件的情况发生。
由此可见，虽然某一品种查到了1986年底前公开的国外专利资料，该品种基本上可以肯定在中国没有专利权，但并不一定没有行政保护。
世界热点杀虫剂品种市场评述
03/747世界热点杀虫剂品种市场评述 噻虫嗪是诺华公司（现属先正达公司）于1999年开发的新烟碱类杀虫剂，可以在种子和叶面上使用，经常与氯虫苯甲酰胺复配使用。
2007年2月1日，被列入欧盟农药登记指令（1107/2009）附录1。
噻虫嗪自1997年上市，2003年销售额为2.15亿美元，2005年为3.59亿美元，2007年为4.55亿美元，2008年为7.29亿美元，比2007年增长60.22%，2011年的销售额高达10.70亿美元，占据新烟碱类杀虫剂市场份额的36.47%，是全球第一大杀虫剂，2012年的销售额为11.4亿美元，近5年的年均增长率为20.2%。
尽管欧盟已经在2013年限制了噻虫嗪的使用，但是作为杀虫剂和种子处理剂，该药剂依然会有较大作为。
吡虫啉作为第一个新烟碱类农药，已经在全球100多个国家的160多种作物上取得了登记，2005年专利到期，在欧洲已经获得了重新登记，市场份额进一步扩大。
吡虫啉2008年的销售额增长较快，2009年有所回落，2010年恢复之后，2011年达到了峰值，2012年在全世界的销售额为10.3亿美元，近5年年均增长率为4.2%。
由于吡虫啉近几年的连续使用，抗性问题比较突出，因此我国已经建议暂停在水稻上使用吡虫啉防治褐飞虱，同时由于该产品对蜜蜂的危害，欧盟也已经限制其使用，但是它可以作为一种动物用药开辟新兴市场，市场总体上保持稳定。
氯虫苯甲酰胺是第一个上市的鱼尼丁受体类杀虫剂，2007年在菲律宾、印尼和罗马尼亚上市，具有独特的化学结构、新颖的作用方式、高效广谱的活性，安全性高。
该药剂在美国、加拿大、奥地利、德国、希腊、匈牙利、意大利、葡萄牙、罗马尼亚获得登记，主要用于水果和蔬菜上，而在澳大利亚则登记于几乎所有的作物。
氯虫苯甲酰胺是环境友好型农药的代表，并于2007布莱顿（BCPC）植保大会上获得最具创新的化学奖。
2014年5月1日被列入欧盟农药登记指令（1107/2009）附录1。
2015年授权的杀虫剂专利
2015年授权的杀虫剂专利一类取代苯基吡唑酰胺衍生物及其制备方法和应用本发明涉及通式（Ⅰ）所示的一类具有杀虫活性的取代苯基吡唑酰胺衍生物及其制备和应用，通过在现有的吡唑酰胺类化合物基础上，将硝基等取代的苯环引入吡唑环的1位，其中R1、R2、A、Z、R4、R5、R6、R7、R8、R9如说明书中所限定。
本发明的技术效果是：不仅改善了原有化合物抗药性，降低了生产成本，而且提高了对某些害虫的杀虫活性，特别对鳞翅目害虫如东方粘虫，小菜蛾等十分有效，是一种具有广阔应用前景的杀虫剂。
申请号：CN201310456588.7申请日：2013.09.29公开（公告）号：CN103467380B公开（公告）日：2015.06.24申请（专利权）人：南开大学；一种含有氰氟虫腙和环氧虫啶的复合杀虫剂本发明公开了一种含有氰氟虫腙和环氧虫啶的复合杀虫剂，氰氟虫腙和环氧虫啶的重量比为1∶50～50∶1。
其成分中还包含有助剂和载体，其中氰氟虫腙和环氧虫啶占杀虫剂总重量的5%～60%，助剂占杀虫剂总重量的5%～30%，其余为载体。
本发明的杀虫剂经过实际测试，对稻飞虱和纵卷叶螟具有显著的防治效果。
本发明的复合杀虫剂与常规杀虫剂相比，具有以下优点：对稻飞虱和纵卷叶螟具有明显的效果，省工省力；可以替代部分中高毒杀虫剂，减少用药量、降低环境污染和农产品的残留；具有持效期长的优点，与单一药剂相比，可降低成本。
对作物.天敌.环境安全。
申请号：CN201310454105.X申请日：2013.09.29公开（公告）号：CN103444749B公开（公告）日：2015.07.08申请（专利权）人：江苏省绿盾植保农药实验有限公司；一种含有氟啶虫胺腈的复合杀虫剂本发明公开了一种含有氟啶虫胺腈的复合杀虫剂，属于农药防治技术领域。
氟啶虫胺腈和醚菊酯的重量比为1∶50～50∶1。
其成分中还包含有助剂和载体，其中氟啶虫胺腈和醚菊酯占杀虫剂总重量的5%～60%，助剂占杀虫剂总重量的5%～30%，其余为载体。
2011年―2015年专利到期的农药品种之高效苯霜灵-文档资料
2011年―2015年专利到期的农药品种之高效苯霜灵农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。
目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场70%的市场份额。
保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。
农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。
“十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。
本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年-2015年专利到期的农药品种。
敬请关注！酰胺类化合物作为杀菌剂已有几十年的历史，该类杀菌剂在杀菌剂市场中占有重要的地位。
如甲霜灵、苯霜灵、恶霜灵和甲呋酰胺等苯酰胺类杀菌剂中，仅高效甲霜灵 2002年的销售额就达到 2.25 亿美元。
它们作为防治霜霉目真菌的专用药剂，具有显著的保护、治疗和铲除作用，广泛应用于马铃薯和番茄晚疫病的防治。
近年来高效、低毒、低残留已成为农药发展的必然趋势，手性农药就是其中的一个研究方向。
很多农药手性化合物相互作用时，手性对映体往往表现出不同的特性，有时甚至表现出截然相反的性质。
酰胺类杀菌剂中苯霜灵也是一个手性农药，研究表明苯霜灵的 R-异构体的活性远远高于 S-异构体，二者混用大大降低药效。
因此高效苯霜灵的研究和开发具有重要的意义。
高效苯霜灵又名精苯霜灵，英文名称Benalaxyl-M化学名称：N-（2，6 - 二甲苯基）-N-（苯基乙酰基）-D-氨基丙酸甲酯IUPAC Name：methyl N-（phenylacetyl）-N-（2，6-xylyl）-D-alaninateCAS Name：methyl N-（2， 6-dimethylphenyl）-N-（phenylacetyl）-D-alaninateCAS 登录号：98243-83-5分子式：C20H23NO3分子量：325.40结构式1理化性质纯品为白色无味结晶，熔点76.8℃，密度1.181（g ml-1），蒸汽压0.0595mPa（25℃），闪点195℃，溶解性（25℃，g/L）：水0.037，易溶于丙酮、氯仿、二氯甲烷、二甲基甲酰胺、二甲苯等大多数有机溶剂，在酸性及中性介质中稳定，遇强碱分解。
2008年专利届满的12个国外农药品种
2008年专利届满的12个国外农药品种
佚名
【期刊名称】《农药》
【年(卷),期】2008(47)6
【摘要】1.唑螨酯(fenproximate):由日本农药公司开发,获中国专利授权
(CN86108691),此专利于2006年12月26日到期。
2.四氟苯菊酯(fransfluthrin):由拜耳公司开发,获中国专利授权(CN88100834),该专利于2008年2月11日到期。
3.吡螨胺(tebufenpyrad):由日本三菱化成工业公司开发,获中国专利授权
(CN88102427),该专利于2008年4月23日到期。
【总页数】1页(P397-397)
【关键词】专利授权;CN;氟虫腈;中华人民共和国;农药品种;四氟菊酯;四氟苯菊酯;
日本三菱化成工业公司;拜耳公司
【正文语种】中文
【中图分类】TQ
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2011年―2015年专利到期的农药品种之高效苯霜灵农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。
目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场70%的市场份额。
保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。
农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。
“十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。
本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年-2015年专利到期的农药品种。
敬请关注！酰胺类化合物作为杀菌剂已有几十年的历史，该类杀菌剂在杀菌剂市场中占有重要的地位。
如甲霜灵、苯霜灵、恶霜灵和甲呋酰胺等苯酰胺类杀菌剂中，仅高效甲霜灵 2002年的销售额就达到 2.25 亿美元。
它们作为防治霜霉目真菌的专用药剂，具有显著的保护、治疗和铲除作用，广泛应用于马铃薯和番茄晚疫病的防治。
近年来高效、低毒、低残留已成为农药发展的必然趋势，手性农药就是其中的一个研究方向。
很多农药手性化合物相互作用时，手性对映体往往表现出不同的特性，有时甚至表现出截然相反的性质。
酰胺类杀菌剂中苯霜灵也是一个手性农药，研究表明苯霜灵的 R-异构体的活性远远高于 S-异构体，二者混用大大降低药效。
因此高效苯霜灵的研究和开发具有重要的意义。
高效苯霜灵又名精苯霜灵，英文名称Benalaxyl-M化学名称：N-（2，6 - 二甲苯基）-N-（苯基乙酰基）-D-氨基丙酸甲酯IUPAC Name：methyl N-（phenylacetyl）-N-（2，6-xylyl）-D-alaninateCAS Name：methyl N-（2， 6-dimethylphenyl）-N-（phenylacetyl）-D-alaninateCAS 登录号：98243-83-5分子式：C20H23NO3分子量：325.40结构式1理化性质纯品为白色无味结晶，熔点76.8℃，密度1.181（g ml-1），蒸汽压0.0595mPa（25℃），闪点195℃，溶解性（25℃，g/L）：水0.037，易溶于丙酮、氯仿、二氯甲烷、二甲基甲酰胺、二甲苯等大多数有机溶剂，在酸性及中性介质中稳定，遇强碱分解。
不吸潮，无爆炸和腐蚀性。
2 毒性及环境生物安全评价（1）哺乳动物毒性：大鼠急性经口LD50>2000mg/kg；大鼠急性经皮LD50>5000mg/kg。
大鼠急性吸入LC50>10mg/L；ADI值0.04mg/kg；对兔皮肤和眼睛无刺激性，对豚鼠皮肤无致敏作用；无致癌、致畸、致突变作用，NOEL数据：大鼠（2Y）4.4mg/kg.d。
（2）生态毒性鸟类：来亨鸡的急性经口LD50为4600毫克/公斤，山齿鹑急性经口LD50>5000毫克/公斤，鹌鹑急性经口LD50>3700毫克/公斤，山齿鹑亚急性经口LD50>5000毫克/公斤，鹌鹑亚急性经口LD50>5000毫克/公斤。
鱼类LC50（96h）：孔雀鱼LC50= 7.0 PPM，蓝鳃太阳鱼LC50=5.9 PPM，鲤鱼LC50=6.0 PPM，金鱼LC50=7.6 PPM，虹鳟鱼LC50=7.6 PPM。
有益节肢动物：接触和吸入急性毒性试验表明对蜜蜂无毒，对益虫试验表明，该化合物对益虫无影响。
总之，该化合物对鸟类、水生生物、土壤微生物、益虫等危险可忽略不计。
（3）代谢机制：动物：在实验动物中完全降解，其代谢产物随粪便和尿液迅速完全消除。
在不同的受试动物中没有显著差异。
植物：研究了葡萄，马铃薯和番茄，在这些作物的叶子，主要代谢形成糖苷和数量可以忽略不计的其他物质。
在受试作物体内，代谢链端的主要成分仍然是高效苯霜灵，可以认为活性成分保持不变。
土壤：HL50（在土壤中的半衰期）是20天至3个月之间。
主要通过水解和微生物来降解。
该产品不改变土壤中生物的微生物和大体生物的平衡。
3 作用机理及特点：通过干扰核糖体RNA的合成，抑制真菌蛋白质的合成。
是一种内吸性杀菌剂，具有保护、治疗和铲除作用。
可被植物根、茎、叶迅速吸收，并在植物体内运转到各个部位，并耐雨水冲刷。
适宜作物：葡萄、烟草、柑橘、啤酒花、大豆、草莓、马铃薯及多种蔬菜、花卉及其他观赏植物、草坪等。
防治对象：几乎对所有卵菌病原菌引起的病害都有效。
对霜霉病和疫霉病有特效。
如马铃薯晚疫病、葡萄霜霉病、啤酒花霜霉病、甜菜疫病、油菜白锈病、烟草黑胫病、柑橘脚腐病、黄瓜霜霉病、番茄疫病、谷子白发病、芋疫病、辣椒疫病以及由疫霉菌引起的各种猝倒病和种腐病等。
使用方法：茎叶处理、种子处理、土壤处理均可。
4 专利概况4.1专利名称发明名称：杀真菌组合物和控制真菌侵染的方法申请号：CN9519405申请日：1995.06.30公开（公告）号：CN1098032C公开（公告）日：2003.01.08申请（专利权）人：辛根塔参与股份公司；发明人：C?努因格；J?E?N?戈根；D?索兹；H?艾尔格豪森；优先权号：CH2207/94-1； CH3895/94-9优先权日：1994.07.11； 1994.12.22专利到期日：2015年6月29日工艺专利名称：Process for the preparation of optically active N-acyl divatives of methyl N-（2，6-dimethylphenyl）-D-alaninate专利号：WO 2000076960专利公开日：2000-12-21专利申请日：2000-06-13专利优先权日：1999-06-15专利拥有者：Isagro S.p.A.，Italy在其他国家申请的专利：AU9857567、EP946093、CN1244770、BR9714423、EP1155616、PT946093、ES2182147、ES2190425、MX9905829、US6228885、HK1043710。
制剂专利名称：Synergistic fungicidal compostions based on benalaxyl专利号：WO 9826654专利公开日：1998-06-25专利申请日：1997-12-06专利优先权日：1997-05-22专利拥有者：Isagro S.p.A.，Italy在其他国家申请的专利：AU9857567、EP946093、CN1244770、BR9714423、EP1155616、PT946093、ES2182147、ES2190425、MX9905829、US6228885、HK1043710。
应用专利名称：R-enantiomers of metalaxyl， furalaxyl or benalaxyl， as fungicides专利号：WO 9601559专利公开日：1996-01-25专利申请日：1995-06-30专利优先权日：1994-12-22专利拥有者：Ciba- Geigy A. -G.， Switz在其他国家申请的专利：AP801、AT190465、AU9529259、BG62991、BR9508381、CA2194581、CH686856、CN1152252A、CZ287915、EE3730、EG21478、EP769900、ES2143055、FI9700079、GR3033118、HU75809、HR950369、IL114526、JP10502379、NO9700090、PT769900、RU2167524、US6228884、US5723491、ZA9505708。
5 上市及登记情况Isagro公司的杀菌剂高效苯霜灵（benalaxyl-M或kiralaxyl）于2006年在葡萄牙以商品名Capri、 Sidecar和Stadio获得全球首次登记，用于马铃薯、番茄、葡萄和洋葱，防治霜霉病、早疫病和晚疫病。
年末，该品种又在意大利以商品名Fantic获得登记。
该产品在我国台湾地区有登记。
该产品主要和氧化铜、代森锰锌、灭菌丹、百菌清复配使用。
具体其制剂及登记国家和地区如下：（1）3.75%高效苯霜灵+48%灭菌丹WG 。
登记国家：克罗地亚，格鲁吉亚，马其顿、匈牙利，阿尔巴尼亚，奥地利，捷克共和国，法国，德国，意大利，斯洛伐克，斯洛文尼亚，西班牙，瑞士。
（2）14%高效苯霜灵+65%代森锰锌WP。
登记国家：意大利，罗马尼亚，阿尔巴尼亚，哥伦比亚，克罗地亚，德国，意大利，肯尼亚，塞尔维亚，瑞士，土耳其奥地利，比利时，捷克共和国，希腊，匈牙利，马耳他，摩洛哥，斯洛伐克，法国，墨西哥，葡萄牙，印度尼西亚，菲律宾，西班牙，叙利亚，中国台湾，乌克兰。
（3）l5%高效苯霜灵+50%百菌清WG。
登记国家：古巴，墨西哥。
（4）l9%高效苯霜灵+60%氧化铜WP。
登记国家：喀麦隆，象牙海岸。
（5）l7%高效苯霜灵+ 8%噻唑菌胺SC。
登记国家：韩国。
6 合成方法高效苯霜灵的合成一般是采用不同的手性起始原料获得旋光性 N-（2 ，6 -二甲苯基）丙氨酸甲酯，苯乙酰氯再与旋光性N-（2 ，6 二甲苯基）丙氨酸甲酯缩合，最终生成R（-）苯霜灵。
下面介绍采用不同手性原料来准备目标化合物的方法。
（1）采用L- 乳酸甲酯的方法。
手性 L- 乳酸甲酯为主要起始原料，与对甲苯磺酰氯经磺酰化、再与 2， 6-二甲基苯胺发生亲核取代制备手性 2，6-二甲苯氨基丙酸甲酯，再与苯乙酰氯反应，得到R（-）苯霜灵。
（2）采用L-氯丙酸甲酯的方法。
L- 氯丙酸甲酯首先与2，6-二甲基苯胺反应，然后与苯乙酰氯反应得到产物。
（3）采用S- 溴代丙酸甲酯的方法中文专利CN1244770介绍了该方法及具体操作：①N-（2，6-二甲苯基）-D-氨基丙酸甲酯的制备将13.5g的2，6-二甲基苯胺加入到16.7g的S-溴代丙酸甲酯中，所得的混合物在110℃加热3小时，得到的原料直接在硅胶上提纯，使用7/3（V/V）的己烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱剂。
得到16.3g的N-（2，6-二甲苯基）-D-氨基丙酸甲酯（产率79%）。
②N-苯乙酰基-N-（2，6-二甲苯基）-D-氨基丙酸甲酯的制备将42g的碳酸氢钠加入到100g的N-（2，6-二甲苯基）-D-氨基丙酸甲酯溶于500ml的甲苯溶液中，把所得的溶液冷却到5-10℃，然后缓慢滴加75g苯乙酰氯。
室温反应4小时后，用水洗涤上述溶液，然后用硫酸钠干燥，之后减压蒸发，由此得到的原料用大量的己烷结晶，得到106g 的白色结晶固体，对应于N-苯乙酰基-N-（2，6-二甲苯基）氨基丙酸甲酯，对映体D/S=98/2（产率92.5%）。
7结论高效苯霜灵作为一种内吸性杀菌剂，兼有保护和治疗作用，除了作为葡萄，马铃薯，蔬菜等作物的叶面杀真菌剂，还以复配拌种剂应用于各种大田作物。