药剂学的知识点
药剂学重点知识总结(精华篇)

引言:药剂学是研究药物的性质、制剂、质量控制和应用等方面的科学。
它是药学的一门重要学科,对于药物的研制、生产和应用具有重要意义。
本文将对药剂学的重点知识进行总结,旨在帮助读者全面了解药剂学的核心概念和原理。
正文内容:一、药剂学概述1.药剂学的定义和研究内容2.药剂学与药理学、药物化学的关系3.药剂剂型的分类和特点4.药物质量控制的重要性及其指标5.药剂学在药物研发和生产中的应用二、药物的物理化学性质1.药物的溶解性和分配系数2.药物的晶体学和物相转变3.药物的溶液与胶体4.药物的离子化和配位化学5.药物的稳定性及其影响因素三、药物制剂的研制与评价1.药物配方设计原则2.药物制剂的稳定性评价方法3.药物制剂的制备方法4.药物制剂的质量评价5.药物制剂的生物等效性评价四、药物释放与吸收1.药物的口服给药途径2.药物的肠道吸收过程和影响因素3.药物的血浆蛋白结合和药物代谢4.药物的肝肠循环5.药物的体内分布和排泄途径五、药剂学的应用与前沿研究1.药物动力学模型的建立和应用2.个体化药物治疗的概念和方法3.药剂学在新型药物研发中的应用4.药剂学在抗肿瘤药物研究中的重要性5.药剂学与纳米药物载体的研究进展总结:本文围绕药剂学的重点知识展开了详细的总结。
首先介绍了药剂学的概述,包括定义、研究内容和药剂剂型的分类。
接着详细讨论了药物的物理化学性质,如溶解性、晶体学和离子化等。
然后重点介绍了药物制剂的研制与评价,包括配方设计原则、制剂稳定性评价和质量评价等。
接下来探讨了药物释放与吸收的过程与影响因素。
展示了药剂学在药物治疗个体化、新型药物研发和纳米药物载体等领域的应用前沿。
通过本文的阐述,读者将能够全面了解药剂学的核心概念和原理,为药物研发和应用提供专业的指导。
高一药剂知识点

高一药剂知识点药剂学是指研究药物的性质、制剂和应用的学科。
在高一阶段,学习药剂知识对于培养学生的科学素养和健康意识具有重要意义。
以下是高一药剂知识的介绍。
一、药物的分类药物可以根据其来源、化学性质、用途等方面进行分类。
根据来源不同,药物可以分为天然药物和人工合成药物。
天然药物指的是从动植物、微生物等自然界中提取的药物,如中药材。
人工合成药物则是通过化学合成方法得到的药物,如化学药品。
根据化学性质的不同,药物可以分为有机药物和无机药物。
有机药物主要由碳、氢、氧、氮等元素组成,如大多数中药。
无机药物则主要由无机元素组成,如氯化钠。
根据用途的不同,药物可以分为内用药物和外用药物。
内用药物是指通过口服、注射等内部途径使用的药物,如口服片剂。
外用药物则是指涂抹、喷洒等外部使用的药物,如药膏。
二、药剂制剂的形式药剂制剂是指按照一定比例和要求将药物与辅料混合制成的成品。
常见的药剂制剂形式包括片剂、颗粒剂、胶囊剂、注射剂、乳剂等。
片剂是将药物和辅料混合后制成的固体制剂,常见的有片剂、糖衣片等。
颗粒剂是将药物和辅料混合后制成的粒状制剂,常见的有颗粒剂、合剂等。
胶囊剂是将药物和辅料填充到胶囊中制成的制剂,常见的有硬胶囊和软胶囊。
注射剂是将药物溶解在适当的溶剂中,通过注射器注入人体的制剂,常见的有溶液剂、悬浮剂等。
乳剂是将药物和辅料以乳状悬浮液的形式制成的制剂,常见的有乳剂、栓剂等。
三、药物的用途药物的用途主要包括治疗疾病、预防疾病、诊断疾病等。
治疗疾病是药物的主要用途之一,药物可以通过抗菌、抗病毒、抗肿瘤等作用来治疗疾病。
预防疾病是指通过接种疫苗、口服药物等方式来预防疾病的发生。
诊断疾病是通过使用特定的药物进行检测,如抗体检测试剂盒用于诊断某些感染性疾病。
此外,药物还可以用于调节机体功能、改善健康状况等。
四、合理用药原则在使用药物时,需要遵循合理用药原则,以确保药物的安全有效。
合理用药原则主要包括以下几点:合理选择药物,即根据病情和药物特点选择适合的药物;合理使用剂量,即按照医生的建议使用正确的药物剂量;合理选用给药途径,即选择合适的给药途径和方法;合理选择药物制剂,即选用适合病情和患者特点的药剂制剂;合理掌握用药时间,即按照规定的时间和间隔使用药物;合理评估疗效,即根据治疗效果进行及时评估和调整。
药剂学知识点完整整理版

第一章药剂学概述(1)掌握药剂学、药物制剂、制剂学、药品标准、GMP的概念。
药剂学:药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制、药用辅料、合理用药等内容的综合性学科。
制剂学:制剂学是研究制剂的理论和制备工艺的学科。
(药物制剂是指各种剂型中的具体药物,简称制剂)药品标准:药品标准是国家对药品质量规格及检验方法所做出的技术规定,是药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据。
GMP:GMP(药品生产质量管理规范)是W H O 对世界医药工业生产和药品质量要求的指南,是药品生产和质量管理的基本准则,是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施,是全面质量管理的重要组成部分。
(2)掌握药物剂型的重要性和分类方法。
重要性:影响药物作用的效果;改变药物的作用性质;改变药物作用速率;可降低药物毒副作用;可增加药物靶向作用分类方法:按形态:液体、固体、半固体、气体剂型分类按分散系统:液体、胶体溶液、乳状液、混悬液、气体分散、固体分散、微粒按给药途径:胃肠道给药、非胃肠道给药按中医理论:酊剂、醑剂、汤剂、曲剂(3)熟悉药品标准的分类和特性。
药品标准分类:药品质量标准分为法定标准和企业标准两种。
法定标准又分为国家药典、行业标准和地方标准。
药品生产一律以药典为准,未收入药典的药品以行业标准为准,未收入行业标准的以地方标准为准。
无法定标准和达不到法定标准的药品不准生产、销售和使用。
特性:安全性、有效性、稳定性、可控性(4)了解药剂学的发展、药剂学的任务及GMP的基本内容。
药剂学任务:研究药剂学的基本理论和技术;提高药物制剂的质量;新制剂的研发和开发;制剂生产工艺设计科学化;研究和开发优质药用辅料;研究和开发新型制药机械和设备GMP内容:GMP是药品生产和质量管理的基本准则,是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施,是全面质量管理的重要组成部分。
GMP 适用于药物制剂生产全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。
药学必背知识点

药学必背知识点一、药物化学部分。
1. 药物结构与命名。
- 常见药物的基本化学结构,例如阿司匹林(乙酰水杨酸)的结构为苯环连接一个羧基和一个乙酰氧基。
其命名遵循化学命名法,根据结构中的官能团和取代基来命名。
- 药物的通用名、商品名和化学名的区别。
通用名是全世界通用的名称,如布洛芬;商品名是制药企业为其产品所取的名称,不同厂家生产的同一种通用名药物可能有不同的商品名;化学名则准确描述药物的化学结构。
2. 药物的理化性质。
- 酸碱性:如巴比妥类药物具有弱酸性,可与碱成盐,其盐类易溶于水,这一性质在药物的制剂、鉴别和含量测定中有重要意义。
- 溶解性:像维生素A为脂溶性维生素,在油脂性环境中易溶解吸收;而维生素C为水溶性维生素,易溶于水。
溶解性影响药物的吸收、分布和排泄。
- 稳定性:某些药物容易受光、热、空气等因素影响而分解变质。
例如硝酸甘油在光照和高温下易分解,所以要遮光、低温保存。
3. 药物的代谢。
- 药物代谢的主要器官是肝脏。
代谢反应分为相Ⅰ反应(氧化、还原、水解等)和相Ⅱ反应(结合反应)。
- 例如,苯巴比妥经肝脏代谢,相Ⅰ反应中的氧化反应使其结构发生变化,然后进行相Ⅱ反应与葡萄糖醛酸结合,形成水溶性更高的代谢产物,从而易于排出体外。
二、药理学部分。
1. 药物作用的基本原理。
- 药物作用的靶点:包括受体(如β - 肾上腺素受体,激动后可引起心率加快、心肌收缩力增强等效应)、酶(如乙酰胆碱酯酶,抑制该酶可使乙酰胆碱在突触间隙的浓度升高,产生拟胆碱作用)、离子通道(如钙通道阻滞剂可阻断心肌细胞上的钙通道,降低心肌收缩力)等。
- 药物的量 - 效关系:包括最小有效量(刚能引起药理效应的最小剂量)、最大效应(药物所能产生的最大药理效应)、效价强度(能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则效价强度越大)等概念。
2. 药物的不良反应。
- 副作用:是药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
例如,阿托品在解除胃肠道平滑肌痉挛时,可同时出现口干、视力模糊等副作用,这是由于其对唾液腺和瞳孔括约肌等也有作用。
药剂学 知识点

中药药剂学第一章绪论1.药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2.药典:是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药典委员会组织编纂,并由、政府颁布、执行,具有法律约束力。
3.处方:系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。
包括法定处方和医师处方。
第二章液体制剂1.液体制剂的分类:按分散系统分:均相液体制剂(低分子溶液剂、高分子溶液剂)非均相液体制剂(溶胶剂、乳剂、混悬剂)按给药途径分:内服液体制剂和外用液体制剂2.液体制剂常用的溶剂:①极性溶剂(水、甘油、二甲基亚砜);②半极性溶液(乙醇、丙二醇、聚乙二醇);③非极性溶液(脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯)3.液体制剂常用附加剂:增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂(甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂)、着色剂(天然色素、合成色素)4.常用的防腐剂:对羟基苯甲酸酯类,商品名为尼泊金5.低分子溶液剂:溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、醑剂、酊剂、甘油剂、涂剂。
6.溶液剂的制备方法:溶解法:药物的称量→溶解→过滤→质量检查→包装稀释法:先将药物制成高浓度溶液,再用溶剂稀释至所需浓度即得。
7.糖浆剂的制备方法:溶解法(热溶法、冷溶法),混合法8.单糖浆(纯蔗糖的近饱和水溶液)的浓度为85%(g/ml)或64.7%(g/g)9.高分子溶液的制备:有限溶胀(高分子空隙间充满了水分子)无限溶胀(高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液)10.混悬剂稳定剂:助悬剂(甘油、糖浆、阿拉伯胶)、润湿剂(聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆)、絮凝剂、反絮凝剂混悬剂的制备:分散法:将粗颗粒的药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度,再分散于分散介质中制备混悬剂的方法。
(粉碎时采用加液研磨法;对于质重、硬度大的药物采用水飞法)凝聚法(物理凝聚法、化学凝聚法)评定混悬液质量的方法:沉降体积比(F)的测定:F=V/V0=H/H0;F值在0-1之间,越大混悬液越稳定絮凝度(β)的测定:絮凝度表示有絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数。
药剂学知识点归纳:影响药物疗效的因素

药剂学知识点归纳: 影响药物疗效的因素药剂学虽然是基础学科, 但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多, 不好复习。
今天就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容, 以便大家更好地记忆。
一、药物疗效的概念药物制剂的疗效, 可用下式表示:e=f(a, s, c)式中:e为制剂的疗效, a为药物本身的药理活性, s为用药者对药物的感受性, c为药物在作用部位的浓度。
说明, e与a、s、c三者都有关系。
二、影响药物疗效的因素1.生物体生理因素对药效的影响(1)胃肠道不同区域的粘膜表面积大小不同, 吸收药物速度也不同, 小肠粘膜面积最大, 达70m2, 最易吸收药物。
不同区域的ph 值不同, 也影响药物的吸收, 能使药物保持分子状态的ph值, 有利于药物的吸收。
胃空速率愈快, 药物愈易吸收;空腹时胃空速率比饱腹要快, 如饱腹服用四环素, 其血药浓度比空腹时服用的要低50%~80%。
(2)药物服用者性别、年龄、个体差异、饮食结构等生理条件不同,服同一种药物而疗效也不一样。
2.剂型因素对药效的影响(1)剂型决定着给药途径和方法, 直接影响药物吸收速度和程度, 必然影响药效。
不同给药途径的药物吸收一般按下列顺序由快到慢:静脉注射吸入给药肌内注射皮下注射直肠或舌下给药口服液体药剂口服固体药剂皮肤给药。
(2)药物的理化性质。
药物的吸收不决定于其在胃肠道的总浓度, 而是取决于可吸收的, 即非解离的药物浓度, 也就是取决于药物的pka值与吸收部位的ph值。
同时, 药物脂溶性愈大则愈易吸收;溶解速率愈大愈吸收得快。
对难溶性固体药物而言, 其粉末愈细, 粒径愈小, 比表面积愈大, 溶解速度愈快, 药物吸收速度也愈快, 吸收量愈多, 药效就愈好。
(3)赋形剂。
制备药剂时, 往往要用某些赋形剂, 他们不仅影响到生产工艺及制剂的外观性质, 如:硬度、粘度、光泽、颜色、味道等方面, 而且会改变制剂的溶出速率、生物利用度, 从而影响制剂的疗效。
中药药剂学知识点大全
药剂学知识总结一第 1 章 绪论一、剂型、制剂和药剂学的概念 1.药物剂型:为适应防治的需要而制备的药物应用形式,简称剂型。
2.药物制剂: 是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种,简称制剂,是药剂学所研究的对象。
3.药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科 学。
基础药剂学:物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。
二、剂型与制剂的关系与区别: (给药途径与剂型的关系)1. 多数药物由黏膜吸收 (皮肤、 注射给药除外) ;2. 给药途径与药物性质决定剂 型3. 同一药物可制成多种剂型; 4. 同一种剂型包括许多种制剂;三、药物剂型的重要性【熟】 (其实质可影响安全、有效)①改变药物的作用性质:如硫酸镁口服泻下,注射镇静。
②改变药物的作用速度:如注射与口服、缓释、控释。
③降低 (或消除)药物的毒副作用:缓释与控释。
④产生靶向作用:如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。
⑤可影响疗效:不同的剂型生物利用度不同。
四、 药物剂型的分类【熟】(一)按给药途径分类1.经胃肠道给药剂型2.非经胃肠道给药剂型 (1)注射给药剂型:如各种粉针剂、水针剂。
(2)呼吸道给药剂型: 如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。
(3)皮肤给药剂型: 如硼酸洗剂。
(4)粘膜给药剂型:如红霉素眼药膏。
(5)腔道给药剂型:如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。
(二 )按分散系统分类 1.溶液型 2.胶体溶液型 3.乳剂型 4.混悬型 5.气体分散型 6.微 粒分散型 7 .固体分散型(三 )按形态分类:液体剂型,气体剂型,固体剂型和半固体剂型。
五、 国家药品标准(药典和局颁标准) (一)药典的概念、特点及品种收载【1. 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。
2. 特点:1) 由国家药典委员会组织编辑、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力。
2) 药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂,所有上市药品均收载于药典中,必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、 化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。
药剂学知识点
药剂学知识点药剂学是一门研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
它涉及到化学、物理学、生物学、医学等多个学科领域,是药学专业的重要分支之一。
下面就让我们来了解一些药剂学的重要知识点。
一、药物剂型与制剂药物剂型是指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,如片剂、胶囊剂、注射剂、气雾剂等。
药物制剂则是指将药物制成适合临床使用的剂型,并确保其质量稳定、安全有效。
选择合适的剂型对于药物的疗效和安全性至关重要。
不同的剂型具有不同的特点和适用范围。
例如,片剂易于服用和储存,但对于一些难溶性药物可能存在溶出度问题;注射剂能够迅速起效,但制备工艺复杂且存在一定的安全性风险。
在制剂的设计过程中,需要考虑药物的性质(如溶解性、稳定性)、临床需求(如作用部位、起效时间)以及患者的依从性等因素。
二、药物的稳定性药物的稳定性是指药物在一定条件下保持其物理、化学和生物学性质不变的能力。
影响药物稳定性的因素包括温度、湿度、光照、氧气、pH 值等。
为了提高药物的稳定性,可以采取多种措施。
如在制剂中添加抗氧化剂、防腐剂、稳定剂等辅料;优化处方和制备工艺,减少杂质的产生;选择合适的包装材料,防止外界因素的影响。
药物稳定性的研究对于药品的生产、储存和使用都具有重要意义。
通过稳定性试验,可以确定药品的有效期和储存条件,保证药品在使用期间的质量和疗效。
三、药用辅料药用辅料是指在制剂中除主药以外的其他辅助物质。
它们在制剂中起着重要的作用,如增加药物的溶解性、提高制剂的稳定性、改善药物的口感和外观等。
常见的药用辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、乳化剂、增溶剂等。
不同的辅料具有不同的性质和用途,在制剂设计中需要根据药物的特点和剂型的要求进行合理选择。
例如,微晶纤维素是一种常用的填充剂和崩解剂,具有良好的可压性和崩解性能;聚维酮是一种常用的粘合剂和增溶剂,能够提高药物的溶解性和稳定性。
考研药剂学主要知识点总结
考研药剂学主要知识点总结一、药物的源、性状及活性1.药物的来源药物的来源一般分为天然药物、合成药物和半合成药物。
天然药物是从天然界中提取而来的,例如中草药;合成药物是通过化学合成制备而来的,例如阿司匹林;半合成药物是在天然药物的基础上经过一些化学修饰而得到的药物,例如青霉素。
2.药物的性状药物的性状包括外形、颜色、味道、气味等方面的特点,这些性状可用于鉴别和鉴定药物。
3.药物的活性药物的活性是药物在生物体内产生药理效应的能力,这是药物的重要特性之一。
二、药物的制剂及其制备方法1.药物的制剂药物的制剂包括固体制剂、液体制剂和半固体制剂。
固体制剂包括片剂、胶囊等;液体制剂包括口服液、注射液等;半固体制剂包括软膏、凝胶等。
2.制备方法药物的制备方法包括干燥、混合、研磨、浸膏、溶解、过滤、结晶、干燥等一系列工艺。
三、药物的质量控制1.质量控制的目的药物的质量控制是为了保证药品的质量符合规定的标准,确保患者的用药安全和疗效。
2.质量控制的方法质量控制的方法包括质量标准的制定、质量检查及检验、质量控制的各种技术手段和方法。
四、药物的管理1.药物的管理范围药物的管理范围包括药品生产管理、药品经营管理、药品配送和供应管理、药品使用管理等。
2.药物的管理要求药品的管理要求包括从生产到使用的全过程管理、严格符合药品管理法规、规范操作、保证药品的质量和安全等。
五、药用辅料1.药用辅料的种类药用辅料包括填充剂、粘合剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防腐剂、色素等,这些辅料在药剂制备中起着重要的作用。
2.药用辅料的应用原则药用辅料的应用原则包括符合药品的安全要求、与药物相容性好、生产成本适中等。
六、药理学1.药物的作用机制药物在体内产生药理效应的机制包括药物与受体的结合、药物与酶的结合、药物与细胞的相互作用等。
2.药物的药效药物的药效是指药物对生物体产生的生理或病理效应,包括主要药效、副作用、致死剂量等。
七、药物代谢与排泄1.药物的代谢药物在生物体内通过一系列化学反应而转化成代谢产物,这一过程称为药物的代谢。
(完整版)药剂学知识点归纳总结(精华版)
第 1 章绪论一、概念:药剂学:是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
制剂:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
方剂:按医生处方为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。
调剂学:研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、药剂学的分支学科:物理药学:是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学:研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型:适合于患者需要的给药方式.重要性:1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第 2 章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素:1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法:1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂:形成可溶性络合物4、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键)5、加入增溶剂:表面活性剂(1)、同系物 C 链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比第二节流变学简介流变学:研究物体变形和流动的科技交流科学.牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度η是一个常数,它只是温度的函数,粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体:1、塑性流动:有致流值 2、假塑性流动:无致流值3、胀性流动:曲线通过原点4、触变流动:触变性,有滞后现象第三节粉体学一、粉体学:研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学.二、粒子径测定方法:1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定:1、吸附法(BET 法) 2、透过法 3、折射法四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
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第八章【液体药剂】:指药物分散在液体分散介质中制成的液态剂型,可供内服或外用。
其中由浸出法、灭菌法制备的液态药剂分别在浸出制剂、注射剂或眼用溶液剂中论述【分散相】:液体药剂中被分散的的药物【分散介质】:分散药物的介质统称为分散介质。
液体药剂的特点、分类【液体药剂常用溶剂】1、水:药物不易稳定,容易产生发霉,不宜长期贮存2、乙醇:常用溶剂,具有一定生理作用,易挥发,易燃烧。
3、甘油:黏稠性耶特,吸水性很强,多用在外用制剂中作保湿剂,还具有防腐性。
4、其他【表面活性剂】凡能显著降低两相间表面张力(或界面张力)的物质,称为表面活性剂。
1)能够降低表面张力,使其分子结构的特点2)表面活性剂加入水中,低浓度时可被吸附在溶液的表面,亲水基团朝向水中,亲油基团朝向空气(或疏水相)中,在表面(或界面)上定向排列,从而改变了液体的表面性质,使表面张力降低。
表面活性剂在溶液表面层的浓度大大高于溶液中的浓度。
【常用表面活性剂】(一)阴离子型表面活性剂1、肥皂类:具有良好的乳化功能,一般只用于皮肤用的药剂2、硫酸化物:主要用于外用软膏的乳化剂3、磺酸化物:目前用于洗涤剂(二)阳离子型表面活性剂还具有很强杀菌作用,主要用于杀菌与防腐(三)两性离子型表面活性剂1、卵磷脂:天然两性离子表面活性剂,主要制备注射用乳剂的主要附加剂2、合成的:硫酸酯、磷酸酯等PS:在碱性水溶液中呈阴离子型表面活性剂,起泡性好,去污力强。
在酸性呈阳离子,杀菌力强(四)非离子型表面活性剂在水中不解离。
分子构成亲水基团是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇,常做增溶剂、分散剂、乳化剂1、脂肪酸山梨担类(司盘类)亲油性好,一般用作W/O型乳化剂或O/W型乳化剂的辅助乳化剂2、聚山梨酯类:吐温类。
为水溶性的表面活性剂,广泛做增溶剂或O/W型乳化剂3、聚氧乙烯脂肪酸酯类:乳化能力很强,为O/W型乳化剂4、聚氧乙烯脂肪醇醚类:常做乳化剂或增溶剂5、聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物:做静脉注射用的乳化剂【表面活性剂的性质】:1.胶束与临界胶束浓度:在低浓度时,表面活性剂在水溶液中主要以单分子或离子状态分散,当浓度增加至一定范围时,表面活性剂分子急速地聚集形成分子或离子的缔合体,这种缔合体称为胶束或胶团。
开始形成胶束时的溶液的浓度称为临界胶束浓度。
2.HLB值(亲水亲油平衡值):HLB值越高,亲水性越强;HLB值越低,亲油性越强。
增溶剂HLB值最适范围为15~18以上;去污剂13~16;O/W乳化剂8~16;润湿剂与铺展剂7~9;大部分消泡剂的HLB值为0.8~3等。
3.Krafft点:是离子型表面活性剂的特征值,增加表面活性剂的溶解度及其增加溶质在胶束总的溶解度。
Krafft点越高,CMC越小。
4.起昙与昙点:通常表面活性剂的溶解度随温度升高而增大,但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大,当达到某一温度时,其溶解度急剧下降,使溶液出现混浊或分层,冷却后又恢复澄明。
这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙。
该转变温度称为昙点。
5.毒性:阳离子毒性最大,其次为阴离子,非离子最小。
静脉给药大于口服,阳离子和阴离子型还有溶血作用。
聚山梨酯类溶血作用通常比其他含聚氧乙烯基的表面活性剂小。
溶血顺序:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯烷芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸脂>聚山梨酯类。
聚山梨酯类溶血大小:聚山梨酯—20>聚山梨酯—60>聚山梨酯—40>聚山梨酯—80.【主要用途】:(1)增溶剂例如:甲酚在水中的溶解度约为2%,在钠肥皂溶液中却增大到50%(2)乳化剂如:一些具有表面活性的天然高分子材料阿拉伯胶、西黄芪胶、琼脂、软肥皂。
(3)润湿剂最适宜的HLB值为7-9,并有适合的溶解度。
在制备混悬剂液体制剂时,常发生药物微粒表面不易被液体介质润湿的现象,如:硫磺粉末若不加润湿剂就难达到符合要求的洗剂。
(4)起泡剂和消泡剂中药浸出过程中往往含有天然的表面活性物质如皂苷、蛋白质、树胶及其他高分子物质,剧烈搅拌时可产生稳定的泡沫。
加入少量的短链脂肪醇、醚类等表面活性剂可取代原来的起泡剂。
(5)去垢剂常用的有油酸钠或其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或其他磺酸钠。
【增加药物溶解度的方法】(可能会考解答)1)增溶:增加难溶性成分的溶解度;用于中药提取的辅助剂。
2)助溶:一些难溶物加入第二种物质而增加其在水中的溶解度现象。
机理1、助溶剂与难溶剂药物形成可溶性络合物1、形成有机分子复合物2、通过复分解形成可溶性盐类3)制成盐类一些难溶性弱酸、弱碱,可制成盐而增加其溶解度4)使用潜溶剂:有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在各单一溶剂中的溶解度大,这种现象称为潜溶性,具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。
如乙醇,丙二醇,甘油,聚乙二醇300或400,均可于水组成混合溶剂。
5)各类液体药剂的含义与特点真溶液型液体药剂:系指药物以分子或离子状态分散在溶剂a)中形成的供内服或外用的真溶液。
主要有溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等剂型。
b)胶体溶液型液体药剂:系指质点大小在1~100nm范围的分散相分散在分散介质中所形成的溶液。
分散相质点多以分子聚集体分散于溶剂中则称溶胶,又称疏水胶体。
高分子化合物以单分子形式分散于溶剂中构成的溶液称为亲水胶体溶液。
1、高分子溶液放久后,会产生自发地聚集而沉淀,称为陈化现象。
2、高分子溶液制备多采用溶解法。
c)乳状液型液体药剂:是两种互不相溶的液体经乳化制成的非均相的液体药剂。
【乳剂液型】一种液体以细小液滴的形式分散在另一种液体中,分散的液滴称为分散相、内相或不连续相,包在液滴外面的另一种液体称为分散介质、外相或连续相。
两种类型:O/W(水包油)和W/O(油包水)1)乳状液形成:界面张力学说和乳化膜学说。
自己去看书P1792)乳化剂种类:1、表面活性剂:阴离子型、阳离子型、非离子型2、天然或合成乳化剂:明胶用量为油的1%~2%,可形成O/W乳剂。
磷脂,用量一般为1%~3%,纯品可供注射。
只有胆固醇是W/O,其他为O/W.3、固体粉末选择:1、O/W型乳剂选择W/O型乳化剂2、口服乳剂要无毒或某些亲水胶类乳化剂3、外用要局部无刺激、无过敏性、无毒的乳化剂4、注射用乳应无毒、无溶血性的乳化剂【乳状液稳定、制备】Ps:最适宜的乳化温度为50℃~70℃,但贮藏以室温最佳制备:油、水、胶有一定比例。
若用植物油比为4:2:1.若用挥发油比例为2:2:1,用液状石蜡为3:2:1.d)混悬液型液体药剂:系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂,也称混悬剂。
混合分散体系的液体药剂:混合分散体系指溶质或分散相在分散介质中形成包括真溶液、胶体溶液、混悬液和乳状液两种以上体系共存的分散系统。
其特点是药物以分子、离子、胶粒、微粒或微滴分散【制成混悬的条件】:难溶性药物需制成液体制剂供临床使用;药物的剂量超过了溶解度而不能制成溶液剂;两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物;欲使药物达到长效,可以考虑制成混悬剂。
但为了安全起见,毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂第九章【注射剂】中药注射剂系指药物经提取、纯化制成的专供注入机体内的一种无菌制剂。
1)特点:药效迅速,作用可靠;适用于不宜口服给药的药物;适用于不能口服给药的病人;可使药物发挥定位定向的局部作用。
2)分类:溶液型、混悬性、乳状液型、固体粉末型【注射剂质量要求】1、无菌:不含任何活的微生物2、供静脉主说脊椎腔注射的注射剂按各种项下的规定,细菌内毒素检查或热原检查方法符合药典规定。
3、澄明度:不得含有可见浑浊或异物4、PH:与血液相等或相近,人体PH在7.4左右,所有注射剂要求为4~9范围。
5、渗透压:具有一定渗透压,静脉注射、脊髓腔注射剂其注射压与血液等渗。
6、安全,稳定性等【热原】热原的含义:热原是微生物产生的内毒素,微量即可引起恒温动物体温异常升高。
组成:微生物代谢产物中内毒素是产生热原反应的最主要致热物质。
内毒素是有磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物,其中脂多糖是内毒素的主要成分。
特性:水溶性,耐热性,滤过性,不挥发性,能被强酸、强碱、强氧化剂以及超声波破坏。
PS:致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌的代谢物。
【热原性质】1、水溶性:热原含有磷脂、脂多糖、蛋白质,能溶于水,其浓缩的水往往带有乳光2、耐热性:一般经60℃加热1小时没有影响,100℃也不发生变化。
通常在180℃3~4小时,250℃30~40分钟,650℃1分钟可使热原测定破坏。
通常采用的注射剂灭菌条件下,热原不能被破坏。
3、滤过性:一般滤器可通过,但活性炭可吸附热原,纸浆滤饼对热原也有一定的吸附作用4、不挥发性5、其他性质,能被强酸强碱强氧化剂破坏,热原在水溶液中带有电荷。
【污染热原的途径】由溶剂带入;由原辅料带入;由容器或用具带入;由制备过程带入;由使用过程带入。
【热原除去方法】:①除去药液或溶剂中热原的方法:吸附法,离子交换法,凝胶滤过法,超滤法,反渗透法。
PS:吸附法:一般为溶液体积的0.1%~0.5%。
使用时加一定活性炭,搅拌15分钟能除去大本分热原。
吸附除去热原效果最好②除去容器或用具上热原的方法:高温法,酸碱法。
PS:高温法在洗涤干燥后,经180℃加热2小时或250℃加热30分钟,即可破坏热原。
【热原检查法】①热原检查法:实验结果接近人体真实情况,操作繁琐费时。
②细菌内毒素检查法:灵敏度高,操作简单,但对革兰阴性菌产生的细菌内毒素不够灵敏,故不能取代家兔的热原试验法【注射剂的附加剂】附加剂种:抗氧剂、抑菌剂、局部止痛剂、pH调节剂、等渗调节剂、其他附加剂1、吐温-80:常用增溶剂。
2、胆汁:应用胆汁为增溶剂,要注意药液的pH值。
3、甘油:是鞣质和酚性物质良好的溶剂。
4、常用于注射剂的助悬剂有明胶、羟甲基纤维素钠等;常用于注射剂的乳化剂有吐温-80、卵磷脂等。
5、注射剂中常用的减轻疼痛的附加剂有苯甲醇、盐酸普鲁卡因等。
6、等渗溶液如0.9%的氯化钠溶液和0.5%的葡萄糖溶液。
【注射剂制备】1)工艺流程:2)【中药注射用原液的制备】1、蒸馏法2、水醇法3、醇水法4、双提法:蒸馏法和水醇法的结合5、超滤法PS:水醇法中一般含醇量达到50%~60%,可沉淀除去淀粉、无机盐等,含醇量达到75%,可除去蛋白质和多糖;每次处理含醇量逐渐提高。
除此之外:中药注射剂原液的制备,也可以采用透析法,离子交换法,有机溶剂法萃取,大孔树脂法,酸碱沉淀法,反渗透析法。
【输液剂】【眼用药】第十章【软膏剂】:系指药物、中药细粉、中药提取物与适宜基质混合制成的半固体外用剂型。
特点:对皮肤有保护、润滑及局部治疗作用。
【膏药】系指中药、食用植物油与红丹(铅丹)或宫粉(铅粉)炼制成膏料,摊涂于裱背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。