01-如何选择β受体阻滞剂
β-受体阻滞剂（美托洛尔、比索洛尔），如何合理应用？
β-受体阻滞剂（美托洛尔、比索洛尔），如何合理应用？作者：中山大学孙逸仙纪念医院陈楚雄审核：中山大学孙逸仙纪念医院伍俊妍β-受体阻滞剂特别是选择性的β1-受体阻滞剂(心脏选择性β-受体阻滞剂)，具有减慢心率、抑制心脏收缩力、降低心肌耗氧量、降低自律性、降低血浆肾素活性作用。
β1-受体阻滞剂是治疗高血压的一线药物之一、尤其适用于伴冠心病、快速性心律失常、慢性心力衰竭、心肌病、主动脉夹层、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压者。
属于β1-受体阻滞剂的经典药物有美托洛尔、比索洛尔等，此类药物在心血管疾病中广泛应用。
β1-受体阻滞剂尤其适用于以下人群：1、高血压伴快速心律失常者：尤其适用于合并房颤、窦性心动过速患者，但一般不推荐与非二氢吡啶类钙拮抗剂（如地尔硫卓）联用。
2、高血压合并冠心病患者：β1-受体阻滞剂是冠心病的基础用药，能有效降压并减慢心率，减少心肌耗氧量，降低左心室负荷，延缓心室重构，减少心血管事件，尤其对于合并心绞痛、心肌梗死患者，对于此类患者，中国冠心病指南推荐优选β-受体阻滞剂，或联用沙坦类（或普利类）药物。
对于心绞痛患者，需要时可合用硝酸酯类药物或增加β-受体阻滞剂剂量。
3、高血压合并慢性心力衰竭患者：其通过抑制交感神经激活，改善心力衰竭的预后，减少死亡率，推荐β-受体阻断药，需要时可联用沙坦类（或普利类）或利尿剂药物。
但β-受体阻滞剂使用应由极小剂量起始，缓慢增加到目标剂量或最大耐受剂量。
4、交感神经活性增高和高“肾素”水平的中青年高血压患者：可单用或与其他降压药如长效地平类药物。
5、高血压伴主动脉夹层者：β-受体阻滞剂是首选用药。
β1-受体阻滞剂不推荐或禁用人群：1、不推荐β1-受体阻滞剂作为合并糖脂代谢异常高血压患者的初始降压用药，因为β1-受体阻滞剂可影响血糖、血脂代谢。
2、一般不推荐β1-受体阻滞剂与利尿药如氢氯噻嗪长期用于治疗高血压，因为可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风险。
心律失常β受体阻滞剂的适应症和使用方法
心律失常β受体阻滞剂的适应症和使用方法心律失常是指心脏搏动的节律异常，可能导致心率过快、过缓或不规则。
其中，β受体阻滞剂被广泛应用于心律失常的治疗中，以调控心脏搏动功能。
本文将介绍β受体阻滞剂的适应症和使用方法。
一、β受体阻滞剂的适应症β受体阻滞剂适用于许多心律失常的情况，包括但不限于以下几种：1. 室性心律失常：室性心律失常是最常见的心律失常类型之一，通常表现为室早，室速等症状。
β受体阻滞剂可以通过抑制交感神经系统，减轻心脏的兴奋性，帮助控制室性心律失常的发作。
2. 心房颤动：心房颤动是一种常见的心律失常，特征为心房的不规则收缩。
β受体阻滞剂可用于控制心率，并减少心房颤动的发作。
3. 心室颤动：心室颤动是严重的心律失常，可导致心跳骤停和猝死。
β受体阻滞剂可用于预防心室颤动的发生，同时减少心室颤动时心率的过快。
4. 心律失常的预防：对于存在心律失常风险的患者，β受体阻滞剂也可用于预防心律失常的发生。
例如，对于有心肌梗死史的患者，β受体阻滞剂可降低再发心肌梗死和心律失常的风险。
二、β受体阻滞剂的使用方法使用β受体阻滞剂需遵循以下几个方面的注意事项：1. 剂量选择：β受体阻滞剂的剂量应根据患者的具体情况而定，一般应从小剂量开始，逐渐加大至有效剂量。
剂量应根据患者的年龄、心功能状态以及其他相关疾病来调整。
2. 使用时机：β受体阻滞剂可以随餐服用，以减少胃肠反应。
通常建议在早餐或晚餐后用药，以确保药物的最佳吸收效果。
3. 不良反应监测：在使用β受体阻滞剂期间，需要密切监测患者的心率、血压以及其他不良反应。
常见的不良反应包括乏力、头晕、低血压等，如出现不适，应及时向医生报告。
4. 逐渐停药：在停用β受体阻滞剂时，应逐渐减少药物的剂量，以避免戒断反应。
停药期间，需密切观察患者的心率和心律，确保在医生指导下进行。
总结：β受体阻滞剂在心律失常的治疗中具有重要的地位。
其适应症包括室性心律失常、心房颤动、心室颤动以及心律失常的预防等。
β-受体阻滞剂治疗急性冠脉综合征的临床实践指南
β受体阻滞剂治疗急性冠脉综合征的临床实践指南一、概述急性冠脉综合征是指由于冠脉粥样硬化不稳定斑块破裂、血栓形成或血管痉挛等原因导致的冠脉血流急剧减少，从而引发的一组临床症状。
该病具有突发性、病情危重和病死率高等特点。
β受体阻滞剂作为治疗急性冠脉综合征的重要药物，通过降低心率、血压和心肌氧耗，改善心肌灌注，减少心肌缺血事件，降低病死率。
二、适应症与禁忌症1. 适应症：急性冠脉综合征患者，包括不稳定型心绞痛和急性心肌梗死患者，若无禁忌症，均应早期使用β受体阻滞剂。
（2）低血压：收缩压＜90mmHg，或血压降幅＞20mmHg。
（3）支气管痉挛性疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病等。
（4）严重抑郁、重症肌无力等。
（5）高度心脏传导阻滞、急性心力衰竭。
三、用药时机急性冠脉综合征患者在病情稳定后，应尽快开始使用β受体阻滞剂。
早期使用（发病后24小时内）可降低病死率、再梗死率和住院时间。
在发病初期，患者可能会出现心脏负担加重、心肌缺血等症状，但随着时间的推移，β受体阻滞剂的疗效逐渐显现。
四、用药方法1. 选择合适的β受体阻滞剂：根据患者病情、年龄、体重、心功能等因素，选择合适的β受体阻滞剂。
常用药物有美托洛尔、阿替洛尔、普萘洛尔等。
2. 起始剂量：根据患者病情，起始剂量可从较低剂量开始，如美托洛尔25mg，每日2次；阿替洛尔10mg，每日2次；普萘洛尔10mg，每日3次。
3. 剂量调整：根据患者心率、血压、心功能等情况，逐步调整剂量。
每37天增加剂量1次，直至达到目标心率（静息心率5060次/分）和血压（<100mmHg）。
4. 维持治疗：达到目标剂量后，长期维持治疗，以降低急性冠脉综合征的复发风险。
五、注意事项1. 用药过程中，密切观察患者心率、血压、心电图等变化，及时发现并处理不良反应。
2. 注意β受体阻滞剂与其他药物的相互作用，如与钙通道阻滞剂、地高辛等药物合用时，需调整剂量。
3. β受体阻滞剂可能导致糖尿病患者血糖水平波动，需密切监测血糖。
降压药β受体阻滞剂，如何选用？
降压药β受体阻滞剂，如何选用？作者：高丽丽来源：掌上医讯一．β受体阻滞剂有哪些？①根据受体选择性不同，β受体阻滞剂可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂及α1、β受体阻滞剂。
②根据有无内在拟交感活性（ISA）可分为有ISA和无ISA。
注：ISA是指某些β受体阻滞剂有弱的β受体激动作用，有ISA的药物对心脏的抑制和对支气管平滑肌的收缩作用较弱。
③根据溶解性分为水溶性β受体阻滞剂、脂溶性β受体阻滞剂和水脂双溶性β受体阻滞剂。
一般认为，具有血管扩张作用、选择性较高、具有脂溶性和无内源性拟交感活性的β受体阻滞剂更适合高血压治疗。
分类药物特点非选择性β受体阻滞剂无内在拟交感活性：普萘洛尔、噻吗洛尔、索他洛尔、纳多洛尔、左布诺洛尔等。
①竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，进而导致对糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管上的β2受体，相对兴奋α受体，增加周围动脉的血管阻力。
②吲哚洛尔内在拟交感活性最强。
③此类药物负性肌力作用较强，慢性心力衰竭患者耐受性较差。
有内在拟交感活性：吲哚洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔、卡替洛尔等。
选择性β1受体阻滞剂无内在拟交感活性：比索洛尔、美托洛尔、阿特异性阻断β1肾上腺素受体，对β2受体的影响相对较小。
替洛尔、艾司洛尔、倍他洛尔等。
有内在拟交感活性：醋丁洛尔、普拉洛尔等。
α1、β受体阻滞剂 无内在拟交感活性：卡维地洛、阿罗洛尔 通过阻断α1受体，产生周围血管舒张作用，此类药物具有β和α受体双重阻滞作用，能部分抵消彼此的不良反应，如减轻因α1受体阻断所引起的反射性心动过速，减少或消除由于β受体阻断而导致的外周血管收缩和糖、脂代谢异常。
有内在拟交感活性：拉贝洛尔二．β受体阻滞剂降压原理是什么？血压是由心率、每搏量和全身血管阻力来决定的，心率主要由交感神经活动决定，每搏量依赖于负荷（前负荷、后负荷）和收缩性，全身血管阻力反映了体循环中小动脉的血管张力。
交感神经系统和儿茶酚胺可使心率增加，副交感神经系统可降低心率；每搏量随收缩性和前负荷而增加，随后负荷而减少；全身血管阻力是由直接神经支配、循环调节器和局部调节器所产生的功能，其中α1肾上腺素能受体、儿茶酚胺、血管紧张素II 、前列环素等参与。
高血压患者如何合理使用β受体阻滞剂
高血压患者如何合理使用β受体阻滞剂作为一名高血压患者，我知道控制血压的重要性。
在医生的建议下，我选择了β受体阻滞剂作为我的治疗药物。
在这篇文章中，我将分享我如何合理使用β受体阻滞剂，以帮助其他高血压患者更好地管理他们的病情。
了解β受体阻滞剂的作用机制至关重要。
β受体阻滞剂可以减慢心率、降低血压，并减少心脏的负荷。
这有助于降低心血管事件的风险，并改善心脏功能。
在使用β受体阻滞剂之前，我咨询了医生，了解适合我的剂量和用药频率。
医生根据我的血压水平和身体状况，为我开具了合适的剂量。
我遵循医生的建议，每天按时服药，从不漏服。
我意识到，药物的副作用也是需要关注的重要问题。
β受体阻滞剂可能会导致一些副作用，如疲劳、头晕、心悸等。
为了减少副作用的发生，我遵循医生的建议，逐渐增加剂量，以使身体适应药物的作用。
同时，我也密切关注身体的反应，一旦出现异常情况，立即与医生联系。
在用药过程中，我严格遵循医生的建议，定期进行血压监测。
这有助于我了解药物的治疗效果，并及时调整用药方案。
我还注意保持健康的生活方式，包括均衡饮食、适量运动、戒烟限酒等，以增强药物的疗效。
我还参加了一些高血压患者的教育活动，了解如何更好地管理自己的病情。
在活动中，我学到了许多关于高血压和β受体阻滞剂的知识，这使我更加自信地面对疾病。
作为一名高血压患者，我深知合理使用β受体阻滞剂的重要性。
通过遵循医生的建议，密切关注身体反应，定期监测血压，并保持健康的生活方式，我成功地控制了血压，降低了心血管事件的风险。
我希望我的经验能对其他高血压患者有所帮助，让我们一起努力，战胜高血压，过上健康的生活。
作为一名高血压患者，我深知控制血压的重要性。
在医生的建议下，我选择了β受体阻滞剂作为我的治疗药物。
在这篇文章中，我将分享我如何合理使用β受体阻滞剂，以帮助其他高血压患者更好地管理他们的病情。
了解β受体阻滞剂的作用机制至关重要。
β受体阻滞剂可以减慢心率、降低血压，并减少心脏的负荷。
β受体阻滞剂：如何把握最佳用药时机？
β受体阻滞剂：如何把握最佳用药时机？病例一65岁男性患者，胸闷、水肿2周，加重伴不能平卧1天。
就诊经过患者有高血压病史10余年，2周前开始出现活动后胸闷、伴双下肢水肿，夜间能平卧。
2天前患者在外院门诊就医时，医生为其开处美托洛尔平片（12.5 mg bid），服用1天后患者出现胸闷气急明显加重伴不能平卧。
查体患者神清、气急、颈静脉怒张、双下肢水肿，双肺呼吸音粗、可闻及少量湿啰音，心率95次/分、律齐，可闻及第三心音（S3）。
辅助检查超声心动图提示左房室明显增大，左室舒张末期内径68mm，伴左室收缩功能降低（左室射血分数为30%）。
讨论结合该患者2周前出现的胸闷气急症状，考虑系慢性心力衰竭（心衰）应用美托洛尔后短期内症状加重。
病例二32岁男性患者，心悸伴晕厥1次。
就诊经过患者有肥厚型心肌病史，长期服用比索洛尔（5mg，qd）。
5天前患者至外院就诊时，医生认为其心跳太慢（52次/分），停用比索洛尔。
今日患者出现心悸伴晕厥，持续时间＜1分钟，之后出现反复头晕。
辅助检查急诊查心电图提示频发室性早搏伴短阵室性心动过速。
当心电图呈现短阵室性心动过速时，患者伴随头晕症状。
讨论考虑该患者为停用β受体阻滞剂诱发室性心律失常，导致心源性晕厥。
把握用药时机，多靶点保护心血管β受体阻滞剂在心血管疾病治疗中有非常广泛的应用，包括冠心病、心衰、心律失常、高血压、肥厚型心肌病等。
β受体阻滞剂作用机制主要是拮抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性，尤其是拮抗β1受体介导的心脏毒性作用，能抑制肾素的释放和血管紧张素Ⅱ的产生，降低中枢缩血管活性。
同时还可减慢心率、降低心肌收缩力和收缩压从而使心脏耗氧减少，改善冠状动脉血流灌注，抑制儿茶酚胺诱导的脂肪组织游离脂肪酸释放，提高心室颤动阈值，上调β肾上腺素能受体以及降低心肌氧化应激等。
如何把握β受体阻滞剂的用药时机，是一个非常重要的临床问题。
心梗治疗：尽早应用对于急性心肌梗死（心梗）的患者，在没有禁忌证的前提下，应在早期（出现症状后24小时内）应用β受体阻滞剂。
β受体阻滞剂间的选择应用
β受体阻滞剂间的选择应用作者：崔文艺刘慧英李国臣来源：《中国医药科学》2013年第10期[摘要]由于β受体阻滞剂种类较多，结构不同，所以导致不同疾病的应用上呈现了相对差异性。
本研究列举了比索洛尔或奈必洛尔治疗高血压、拉贝洛尔治疗妊娠高血压、比索洛尔或卡维地洛治疗心力衰竭、普萘洛尔治疗偏头痛和甲状腺功能亢进、阿罗洛尔治疗震颤、美托洛尔治疗门脉高压。
希望对临床医师有抛砖引玉的作用，在应用β受体阻滞剂时注意区别对待以便取得较好的疗效。
[关键词]β受体阻滞剂；高血压；妊娠高血压；心力衰竭；偏头痛；甲状腺功能亢进；震颤；门脉高压[中图分类号] R972 [文献标识码] A [文章编号] 2095-0616（2013）10-45-03β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。
β受体阻滞剂根据与β1、β2和α受体的不同作用分为3种类型：（1）非选择性阻滞剂（如普奈洛尔、替米洛尔以及索托洛尔），同时拮抗β1和β2受体；（2）心脏选择性或β1选择性阻滞剂（如阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔以及纳比洛尔），主要选择性拮抗β1受体；（3）同时拮抗β和α受体的阻滞剂（如拉贝洛尔和卡维地洛）。
根据β受体阻滞剂亲脂性和亲水性的不同，β受体阻滞剂又分成脂溶性和水溶性两种。
有内在拟交感活性的β受体阻滞剂（如阿替洛尔和吲哚洛尔），是指当该药竞争性与β受体结合后，在阻滞受体的同时，还能较弱地激活受体某一部分，减弱β受体阻滞的整体作用。
总之，种类繁多的β受体阻滞剂特点各异，不同药物间存在很大的异质性，即同一类β受体阻滞剂，并不等于具有相同的效果，所以临床应用时注意区别对待以便取得较好的疗效。
1 比索洛尔或奈必洛尔治疗高血压既往的调查结果显示，年轻人舒张期高血压与体重及外周阻力增加密切相关，改善血流动力学紊乱最理想的药物就是β1受体阻滞剂，因此对于年轻的高血压患者，比索洛尔的降压效果更具优势。
美托洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔……β受体阻滞剂应该怎么选？
美托洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔……β受体阻滞剂应该怎么选？作者：李自平来源：医学界心血管频道β受体阻滞剂，一个“全能选手”，无论是高血压、心律失常，还是心衰，许多患者在治疗中都会用到这一类药物。
但这个“全能药”在广泛应用的同时，也常常有患者“投诉”它，让人服用之后出现心率慢、血压低的情况。
今天就来聊聊心内科的“全能选手”——β受体阻滞剂。
一、β受体分类β受体分为β1、β2、β3三种亚型 [1]1. β 1受体主要分布于心肌组织。
使用像美托洛尔这类的β 1受体阻断药，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心肌耗氧量减低，减慢窦性心律，延长房室结的有效不应期。
2. β 2受体主要在支气管和外周血管平滑肌中的分布较为广泛。
阻断该类受体可引起支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加，哮喘患者可诱发急性发作。
3. β 3受体主要分布在脂肪细胞、心脏。
可能对脂肪的分解有调节作用。
包括普萘洛尔在内的多数β受体阻断药不能阻断β 3受体。
二、β受体阻滞剂的分类β受体阻滞剂根据对受体的选择性不同，可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β 1受体阻滞剂，及有周围血管扩张作用的β受体阻滞剂 [2]。
三、如何个性化选择β受体阻滞剂？β 受体阻滞剂尤其适用于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心衰、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压患者 [3]。
1. 冠心病：β受体阻滞剂可用于稳定性冠心病的治疗。
缓解症状、改善缺血时，目前更倾向于选择性β 1受体阻滞剂如琥珀酸美托洛尔、比索洛尔。
高血压合并冠心病的患者可以优先选择比索洛尔，因为高选择性β 1受体阻滞剂中，其选择性比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔三者是依次下降的 [4]。
2. 心衰：病情相对稳定的射血分数降低的心衰患者可使用β受体阻滞剂，推荐采用琥珀酸美托洛尔、比索洛尔或卡维地洛。
卡维地洛是非选择性阻断β 1受体及β 2受体，而β 1受体及β 2受体均参与调节儿茶酚胺对心脏的毒性作用，因此卡维地洛对心衰的疗效优于美托洛尔，其中卡维地洛还有显著的抗氧化和抗平滑肌细胞增殖作用 [5]。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
药物间相互作用
美托洛尔2 比索洛尔2
现有的药物50%以上通过 CYP450 3A4酶代谢. 多种药物通过同一酶代谢时，易 产生相互作用 通过CYP3A4进行代谢的药物主 要有：氯吡咯雷、比索洛尔、
CYP 450 2D6
CYP 450 3A4 药物积聚 不良反应
华法令、阿托伐他汀、辛伐他汀、 钙离子通道阻滞剂、咪达唑仑、 以及大多数大环内酯类抗生素、 免疫调节剂、抗组胺类药物1、3
药物
普萘洛尔 普萘洛尔 美托洛尔 美托洛尔 美托洛尔 噻吗洛尔 阿替洛尔 阿替洛尔 阿替洛尔 索他洛尔
亲脂性
高 高 中 中 中 中 低 低 低 低
心脏保护
有 有 有 有 有 有 无 无 无 无
Kendall MJ. Am J Cardiol 1997, 80(9B):15J-19J
β受体阻滞剂选择的主要药效学影响因素
美托洛尔——高度β1受体选择性
β1 : β2选择性比较
63:1 51:1
21:1
阿替洛尔
美托洛尔
比索洛尔
Hoffmann C et al. Arch Pharmacol 2004; 369:151–159 被引频次：90* （影响因子:2.779）
Hoffmann C et al. Arch Pharmacol 2004; 369:151–159 *:被引频次出自Web of Science数据库
Iouri Bachmakov,et al. Fundamental & Clinical Pharmacology 20 (2006) 273–282
美托洛尔与地高辛联用，不影响地高辛的定向转运
Metoprplol Digoxin net transport
100 NS
50
0 0 0.01 0.5 5 50 Concentration(um) 250
Yusuf S, et al Prog Cardiovasc Dis. 1985 Mar-Apr;27(5):335-71
β受体阻滞剂选择的主要药效学影响因素
• 内在拟交感活性(ISA) • 亲脂性 • β1选择性 • 药物相互作用
β受体阻滞剂的亲脂性和长期心脏保护密切相关
试验
MRC BHAT Olsson et al（五项试验汇总） MAPHY Hjalmarson et al Norwegian Study Group Coope & Warrender HAPPHY MRC-Elderly Julian et al
Bisoprolol **P < 0.01, *P < 0.05 Digoxin net transport 100
50
0 0 0.01 0.5 5 50 Concentration(um) 250
Iouri Bachmakov等研究指出，比索洛尔与地高辛联用，可影响地高辛的定向转运。
这是一项比较普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、索他洛尔对P-糖蛋白介导的转运的作用及其对P-糖蛋白介导的地高辛转 运的影响。结果发现：0.5和5μM浓度的比索洛尔显著抑制P-糖蛋白所介导的转运，而美托洛尔没有起作用；50和250μM浓度的比 索洛尔显著降低地高辛转运分别达到31%（p<0.05)和44%(p<0.01),而美托洛尔对其没有产生影响。
• 内在拟交感活性(ISA) • 亲脂性 • β1选择性 • 药物相互作用
肾上腺素β受体亚型的分布与效应
器官
心肌 支气管平滑肌 肝 肾
主要受体
β1 > β2 β2 β2 β1
生理学效应
刺激收缩，加快心率 支气管扩张 糖原分解，糖异生 肾素释放
杨宝峰.药理学.人民卫生出版社出版.2010年2月第七版100-101
1、姜敏等 实用临床医学 2006（7）；11:199-204 2、Nozawa TJ, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 2005,46:713-20 3、Williams S, et al. Psychosomatics 2007;48(6):537-47.
比索洛尔与地高辛的联用影响地高辛的定向转运
NS
-10
-20
-17.9%
β1选择性，无ISA 非选择性，无ISA β1选择性，有ISA 非选择性，有ISA
NSቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
-30 -31.5% -27.0%
P < 0.01
P < 0.0001
这是一项对多个心肌梗塞后使用β受体阻滞剂的长期临床试验进行的荟萃分析，与对照组相比较分析患者死亡率的下降情况。 结果显示无ISA的β受体阻滞剂组死亡率下降30%，有ISA的β受体阻滞剂组死亡率下降10%，两者有显著差异（p<0.01)。
如何选择β受体阻滞剂
CV-1111-BE-0330 有效期至2012年12月
2007AHA指出： 不同β受体阻滞剂存在较大异质性
“……ACEI/ARB/利尿剂存在类效 应,它们的作用机制和副反应存在 一致性；同样明确的是,β阻滞剂和 CCB存在较大的异质性,不同药物 差异很大”
Rosendorff C. et al. Circulation. 2007;115;2761-2788.
美托洛尔通过P450 2D9途径代谢，与地高辛联用，不影响地高辛的定向转运。
这是一项比较普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、索他洛尔对P-糖蛋白介导的转运的作用及其对P-糖蛋白介导的地高辛转 运的影响。结果发现：0.5和5μM浓度的比索洛尔显著抑制P-糖蛋白所介导的转运，而美托洛尔没有起作用；50和250μM浓度的比 索洛尔显著降低地高辛转运分别达到31%（p<0.05)和44%(p<0.01),而美托洛尔对其没有产生影响。
Iouri Bachmakov,et al. Fundamental & Clinical Pharmacology 20 (2006) 273–282
CYP450 3A4 酶的诱导和抑制最为常见
CYP 450 3A4 CYP 450 2D6
总 结
• 无内在拟交感活性 • 亲脂性 • 高β1选择性 • 不经CYP 450 3A4代谢，较少的药物相互作用
β受体阻滞剂选择的主要药效学影响因素
• 内在拟交感活性(ISA) • 亲脂性 • β1选择性 • 药物相互作用
杨宝峰.药理学.人民卫生出版社出版.2010年2月第七版36-37，99-102
有ISA活性和无ISA活性的β受体阻滞剂
无ISA活性药物
美托洛尔 阿替洛尔 普奈洛尔 比索洛尔
有ISA活性药物
美托洛尔——ß1/ß2选择性为63：1
美托洛尔ß1/ß2选择性=
2960/47
=63:1 =51:1
比索洛尔ß1/ß2选择性= 1150/22.4
Hoffmann C et al. Arch Pharmacol 2004; 369:151–159
比索洛尔真的是选择性最高的ß1受体阻滞剂吗？
中国医学论坛报C12.2011-10-20
普拉洛尔 阿普洛尔 氧烯洛尔
Yusuf S, et al. Prog Cardiovasc Dis. 1985 Mar-Apr;27(5):335-71
不同特性的β受体阻滞剂对于心梗后 心绞痛患者死亡率的影响
无ISA
0
有ISA
n=3473 n=4882
-2.2%
n=3313
n=8644
死亡率降低百分比%
12
引用文献中没有美托洛尔的数据
Wellstein A et al. J Cardiovasc Pharmacol.1986;8 Suppl 11:S36-40
医学论坛报声明
中国医学论坛报C9.2011-11-10
β受体阻滞剂选择的主要药效学影响因素
• 内在拟交感活性(ISA) • 亲脂性 • β1选择性 • 药物相互作用