即将过专利保护期的农药品种
2016年-2020年专利到期的农药品种之嘧苯胺磺隆
ｐ ｙ ｒ ｉ ｍｉ ｄ ｉ ｎ ｙ １ ）ａ ｍｉ ｎ ｏ 】ｃ ａ ｒ ｂ ｏ ｎ ｙ １ ］一 ａ ｍ ｉ ｎ ｏ ］ｓ ｕ ｌ ｆ ｏ ｎ ｙ １ ］ ａ ｍｉ ｎ ｏ ］ － Ｎ， Ｎ － ｄ ｉ ｍ ｅ ｔ ｈ ｙ ｌ ｂ ｅ ｎ ｚ ａ ｍｉ ｄ ｅ Ｃ Ａ Ｓ登录 号 ： 『 ２ １ ３ ４ ６ ４ — ７ ７ — ８ ］
业的健 康发 展 十分 重要
农 药领 域 的 专利和 行政保 护 较 多 ． 如何 避免 专 利侵权 及 产权 纠纷 ， 也是农 药企业 十分 关注的 事情 。本期
开始 陆续介 绍 ２ ０ １ ６年 一 ２ ０ ２ ０年专利 到期 的农 药品种 。敬请 关注 ！
嘧苯 胺磺 隆 （ 英 文通 用 名称 ： ｏ ｒ ｔ ｈ ｏ ｓ ｕ ｌ ｆ ａ ｍ ｕ ｒ ｏ ｎ ． 试
分 子式 ： Ｃ ６ Ｈ ２ ０ Ｎ ６ ０ ６ Ｓ
化学结 构 式 ：
环 境安全 性评 价 ：嘧苯胺 磺 隆在 土壤 中滞 留半
衰 期根 据土 壤性 质而不 同。 地表 水 中 ８ １ ６ ｄ ： 土壤 中 为１ ０ ～ ２ ５ ｄ ； 整个 体 系 Ｄ 为９ ～ ２ ３ ｄ 。在水 中滞 留半
性： 大 鼠致 癌／ 慢 性 联 合 毒 性 试 验（ １ ０ ４周） 最 大无 作 用 剂量 为 ５ ｍ ｇ ／ ｋ ｇ ． ｄ ： 大 鼠致 畸试 验最 大无 作用 剂 量 为 １ ０ ０ ｍ ｇ ／ ｋ ｇ ． ｄ ； 嘧苯 胺磺 隆 ５ ０ ％水分 散粒 剂 大 鼠急 性经 Ｉ ＝ １ 、 经皮 Ｌ Ｄ ５ ０ 均＞ ５ ０ ０ ０ ｍｇ ／ ｋ ｇ ， 急 性 吸人 Ｌ Ｃ ５ ０ （ ４ ｈ ） ＞ ５ ． Ｏ ０ １ ｍｇ ／ Ｌ： 对兔 眼睛 和皮 肤无 刺激性 ： 豚 鼠皮肤 致 敏试 验 结果 为无 致敏性 嘧苯胺 磺 隆原 药 和 ５ ０ ％水 分 散粒 剂均 为低 毒除草 剂
农药成分——精选推荐
1、杀虫杀螨剂（1）三唑磷：为中等毒性广谱性有机磷杀虫剂，并对线虫和螨类有一定杀伤作用，具有触杀和胃毒作用，在植物组织上的渗透性强，杀卵作用明显。
当前主要用于替代甲胺磷、氧化乐果、甲基1605，防治水稻二化螟、玉米螟、稻纵卷叶螟和稻秆潜蝇。
（2）乙酰甲铵磷：为中等毒性广谱性杀虫剂，具有，内吸、胃毒和触杀作用，兼有熏蒸和杀卵作用，该药为缓效型，施药后初效作用缓慢，2—3天效果显著，后效作用强，主要用于防治稻纵卷叶螟、粘虫和多种蔬菜、果树、烟叶上的害虫。
（3）辛硫磷：为低等毒性广谱性杀虫剂，以触杀和胃毒作用为主，无内吸作用。
对鳞翅目幼虫击倒力强。
见光易分解失效，在叶面的残效期仅2—3天。
但该药施入土中其残效期很长，可达1—2个月，非常适合于地下害虫的防治。
由于玉米、烟叶和部分蔬菜对该药敏感，喷雾易产生药害。
但对水稻安全。
目前主要用于防治水稻稻纵卷叶螟和旱田地下害虫。
如采用灌根或制成毒土撒施土中对蛴螬、蝼蛄、地老虎、金针虫等有特效。
（4）毒死蜱为中等毒性广谱杀虫剂，具有触杀、胃毒和熏蒸作用。
对水稻稻纵卷叶螟、飞虱、稻瘿蚊防效很好，对蔬菜、果树蛀果类害虫有特效，且可兼治螨虫。
该药在土壤中残留期较长，因此对地下害虫的防治效果也较好。
烟草对该药敏感，故不宜在烟草上使用。
（5）氟虫腈（锐劲特）为中等毒性苯基吡唑类新型广谱杀虫剂，具有胃毒、触杀和一定的内吸作用，由于其杀虫机理与当前的拟除虫菊脂、有机磷和氨基甲酸脂三大类农药完全不同，因此对多种抗性害虫具有优异的防效，特别是对鳞翅目幼虫、蝇类和鞘翅目（金龟子、叶甲、天牛、象甲、瓢虫等）等主要害虫有很高的杀虫活性。
对作物无药害。
施入土壤能有效防治玉米根叶甲、弯刺黑蝽、金针虫、蛴螬和地老虎。
叶面喷洒对稻纵卷叶螟、二化螟、飞虱、甲虫、小菜蛾、菜粉碟、稻蝗等均有很好的防效，且持效期长。
（6）二嗪磷为中等毒性有机磷广谱杀虫剂，具有触杀、胃毒、熏蒸和一定的内吸作用。
对鳞翅目、同翅目（叶蝉、飞虱、蚜虫、蚧壳类）等多种害虫均有很好的防治效果，同时对地下害虫也有很好的防治效果。
溴氰虫酰胺专利布局简析
2023年要说最火的农药产品，非氯虫苯甲酰胺莫属。
随着氯虫苯甲酰胺在国内开始大量生产，氯虫苯甲酰胺的产量和登记都迎来了井喷式发展。
氯虫苯甲酰胺在进入后专利期后，溴氰虫酰胺无疑已经成为富美实最佳的‘补位选手’。
氯虫苯甲酰胺和溴氰虫酰胺分别上市于2007年和2012年。
这也让‘溴氰虫酰胺’成为‘康宽’的师弟，但是否能为富美实延续康宽的神话，犹未可知。
溴氰虫酰胺溴氰虫酰胺，也叫氰虫酰胺(cyantraniliprole），是杜邦公司继氯虫酰胺之后成功开发的第二代鱼尼丁受体抑制剂类杀虫剂，氰虫酰胺是通过改变苯环上的各种极性基团而成，具有更高效，适用作物更广泛，可有效防治鳞翅目、半翅目和鞘翅目害虫。
溴氰虫酰胺国内化合物专利（CN100441576C），将于2024年1月到期。
CAS号：736994-63-1，C19H14BrClN6O2，分子量473.72，化学名称3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-｛4-氰基-2-甲基-6-[（甲基氨基）羰基]苯基｝-1H-吡唑-5-甲酰胺。
溴氰虫酰胺与氯虫苯甲酰胺相比：活性更高，而且内吸性比氯虫苯甲酰胺也要好，整体杀虫活性高于氯虫苯甲酰胺。
可部分用于对于康宽产生抗性的作用环境。
但是由于同为鱼尼丁受体抑制剂，溴氰虫酰胺和氯虫苯甲酰胺仍然存在着潜在交互抗性的风险。
同时对水生生物高毒和对蜂毒性高也是需要在使用中需要关注的点。
溴氰虫酰胺的专利布局秦恩昊老师早前的文章中就有过分析：富美实公司为溴氰虫酰胺打造了贯穿原材料、中间体、原药、制剂应用的专利体系。
虽然溴氰虫酰胺的化合物专利CN200480002991.1（氰基邻氨基苯甲酰胺杀虫剂）将于2024年到期。
但是，除了化合物专利外，富美实还就该化合物的生产工艺和中间体及其制剂产品构建了完整而严密的专利保护体系，比如CN200580025385.6（邻氨基苯甲酰胺无脊椎害虫防治剂混合物的制作方法），此专利作为组合物专利，将大部分与溴氰虫酰胺混配的杀虫剂成分纳入保护范畴。
值得重点关注的农药专利到期产品
近3年值得重点关注的农药专利到期产品日本大冢化学公司开发的新型酰基乙腈类杀螨剂丁氟螨酯化合物专利于 2021 年 8 月到期。
日产化学工业株式会社开发的新型吡唑类杀螨剂腈吡螨酯在中国的化合物专利（CN1227229C）于 2017 年 4 月已到期， 2023 年 5 月过新农药保护期。
巴斯夫研发的拥有独特化学结构和新颖作用机理的苄基醚类除草剂环庚草醚化合物专利于2022 年到期。
拜耳公司开发的 SDHI 类杀菌剂氟唑菌苯胺化合物专利期已于 2022 年 7 月 11 日到期。
先正达第二大琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂苯并烯氟菌唑化合物专利于 2023 年10月13日到期。
先正达研发的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂吡唑萘菌胺中国专利 CN100448876C （ZL200380101626.1），于 2023 年10 月13 日到期。
先正达研发的首款专用种子处理剂氟唑环菌胺中国专利CN1293058C （ZL03805172.9）于2023 年 2 月 20 日到期。
拜耳研发的琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌杀线虫剂氟吡菌酰胺在中国的化合物专利CN1319946C 于 2023 年 8 月到期。
拜耳公司研发的纤维素生物合成的高效抑制剂（CBI）茚嗪氟草胺于 2024 年 1-2 月专利到期。
2023 年 8 月 13 日，富美实氯虫苯甲酰胺专利化合物正式到期。
2024 年 1 月 20 日，富美实溴氰虫酰胺到期。
杀虫 / 杀螨剂杀虫、杀螨剂领域值得关注的有腈吡螨酯、丁氟螨酯、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺。
腈吡螨酯：与现有杀螨剂无交互抗性的优秀杀螨剂腈吡螨酯是 21 世纪初由日产化学株式会社开发的新型吡唑类、触杀型杀螨剂，作用机理主要是与去酯化烯醇的活化代谢有关，通过破坏呼吸电子传递链中的复合物 II（琥珀酸脱氢酶）来抑制线粒的功能，具有低毒、低用量和杀螨谱广等特点。
腈吡螨酯的国内化合物专利（CN1227229C）已于 2017 年 4 月到期， 2023 年5 月过了新农药保护期。
中国农药专利情况介绍
中国农药专利情况介绍对专利有迷惑的朋友可以看一下，讲的还是比较详细的，看的好就转过来了，个人感觉很有帮助。
中国第一部专利法于1985年4月1日起开始实施，1993年1月1日和2001年7月1日进行了两次修改。
l 985年实施的专利法专利保护期限(自申请之日起计算，下同)为1 5年，不保扩化合物；1993年1月1日起实施第一次修改后的专利法，专利保扩期限为20年，保护化合物。
但1985年专利法的保护期限在加入世贸组织之后有变化，入世之后，中国专利局颁布了80号公告，规定2001年1 2月10日之后仍有效的专利的专利保护期限可以延长5年，换句话说，1986年12月11日之后申请的专利保护期限可以是20年，1986年12月l0日之前申请的中国专利，保护期限是15年，到2001年12月9日均己全部届满(即过期)。
一般而言，1986年12月10日之前在国内外文献中公开的品种已处于专利期届满的状态，这些品种即使获得过专利，其专利权均已过期，不可能在中国处于专利有效的法律状态。
根据专利所具有的时间性特点，单就专利是否仍有效而言，基于专利法采用的优先权制度和延迟审查制度的时间因素综合考虑，如果某一品种查到了l 986年底前公开的国外专利资料，基本上可以推定该品种在中国没有专利问题之虞。
新颖性是专利授权的必要条件之一，即在专利申请日之前专利的技术方案没有在文献公开，或者在国内使用。
而与专利相关的行政保护，在制度设计上是基于1 986年1月1日至1993年1月1日之间的国外专利而非专利申请。
由于专利的获得需要进行审查，审查需要一段过程，因此，行政保护申请相对于专利申请而言是滞后的。
而且专利审查过程可能很长(例如个别情况下长达十年)，因此，有些专利申请虽早己被公开，但数年之后才被授权，造成某一品种在某些国家专利不符合行政保护条件，但有些国家的专利仍符合行政保护条件的情况发生。
由此可见，虽然某一品种查到了1986年底前公开的国外专利资料，该品种基本上可以肯定在中国没有专利权，但并不一定没有行政保护。
2011年_2015年专利到期的农药品种之呋虫胺_二_
呋虫胺 (通用名 dinotefuran 或 nidinotefuran，试 验号 MTI-446) 是日本三井化学公司开发的第三代 烟碱类杀虫剂。 其与现有的烟碱类杀虫剂的化学结 构可谓大相径庭，它的四氢呋喃基取代了以前的氯 代吡啶基、氯代噻唑基，并不含卤族元素。 同时，在 性能方面也与烟碱有所不同。 故而，目前人们将其 称为“呋喃烟碱”。 1 理化性质：
CN102007931A 2011.04.13 CN201010564241.0 2010.11.29 一种含有呋虫胺的杀虫组合物
公开 陕西韦尔奇作物保护有限公司
CN101990898A 2011.03.30 CN201010564393.0 2010.11.29 一种含有呋虫胺的农药组合物
实审 陕西韦尔奇作物保护有限公司
（1） 呋 喃 基 杀 虫 剂 ， 专 利 号 ：CN1112556； 申 请 号：94112816.4； 申请日：1994.10.21； 专利公开日： 1995.11.29；申请人：三井东压化学株式会社。
（2）(四氢－3－呋喃基)甲胺，专利号：CN1220991； 申 请 号 ：98122472.5；申 请 日 ：1994.10.26； 专 利 公 开 日：1999.06.30；申请人：三井化学株式会社。
验得知，呋虫胺对蜜蜂安全，并且不影响蜜蜂采蜜。 3 作用机理：
呋虫胺主要作用于昆虫神经传递系统， 使害虫 引起麻痹从而发挥杀虫作用。
尾添等认为该药剂通过与神经突触后膜的烟碱
性乙酰胆碱受体结合， 扰乱神经传递而致效。 而 Casida 则提出该药剂与乙酰胆碱受体结合部的结合 活性低于其他的硫代烟碱类药剂。 由此认为呋虫胺 还存在着不同的结合部位， 这可能由于呋虫胺中存 在着特殊的呋喃结构， 故可能同时具有异同于其他 烟碱类的作用机制。 4 专利概况：
2016年～2020年专利到期的农药品种之氟嘧菌酯
２毒性 及环境 生 物安全 评价 ：
ｆ Ｅ ） － ｛ ２ － ［ ６ － （ ２ 一 ｅ ｈ ｌ ｏ ｒ ｏ ｐ ｈ ｅ ｎ ｏ ｘ ｙ ） 一 ５ 一 ｌ ｆ ｕ ｏ ｒ ｏ ｐ ｙ ｒ ｉ ｍ ｉ ｄ ｉ ｎ 一
４一 ｙ ｌ ｏ ｘ ｙ ］ ｐ ｈ ｅ ｎ ｙ ｌ ｝ （ ５ ， ６－ ｄ ｉ ｈ ｙ ｄ ｒ ｏ 一 １ ， ４ ， ２一 ｄ ｉ ｏ ｘ ａ ｚ ｉ ｎ一 ３ 一 ｙ １ ）
ｍｅ ｔ ｈａ ｎｏ ｎ ｅ Ｏ－ ｍｅ ｔ ｈ ｙ ｌ ｏ ｘ ｉ ｍｅ
大 鼠急 性 经 口 Ｌ Ｄ 铀 ＞ ２ ５ ０ ０ ｍｇ ／ ｋ ｇ 体 重，大 鼠急性
专 利 品 种 连 载
２ ０ １ ６ 年～ ２ ０ ２ ０ 年专季 ｊ － 期的农药 种之氧噻菌酯
山东省农 药科 学研 究院 张梅凤 我 国农药行业转型升级最根 本 出路在 于加 大农 药研发投入 ．创造和培育 出具有 自主知识 产权的骨干农 药品
种： 与此 同时还要在产品开发过程 中制定相 应的知识 产权 战略 ， 构建周 密的产品知识产权保 护 网， 进 而依 靠专利 产
病、 霜霉病 等数 十种 病害 均有很 好 的活性 ， 广泛 应用 于禾 谷类 作物 、 马铃 薯 、 蔬 菜 和咖啡 等作 物 。主要用
１理 化 性 质 ：
纯 品 为 白色 结 晶 固 体 ， 熔点 ７ ５ 。 Ｃ （ Ｅ： １ ０ ３—
于茎 叶处理． 也可 用作禾谷类 作物 的种子处理 剂 。
2010年前专利失效农药品种的利用
2010年前专利失效农药品种的利用专利失效农药品种的利用人们通常过度地关注专利权的独占性，而相对地忽略专利权的局限性。
专利权并非有人所以为的那样，一项技术有了专利，就不能碰了。
实际上专利是有局限性的，其局限性表现在地域性和时间性上。
表12010年前中国专利期满的农药品种英文通用名中文名公司申请日授权公告号Rimsulfuron砜嘧磺隆；玉嘧磺隆杜邦19871208CN1023680CNovaluron氟酰脲；双苯氟脲圭多·多内加尼研究公司19871219CN1018547CThiazopyr噻草啶；噻唑烟酸孟山都19880208CN1026455CPicoxystrobin啶氧菌酯先正达19880209CN1020391CTransfluthrin；Benfluthrin四氟苯菊酯拜耳19880211CN1018368C种菌唑；环戊唑醇日本吴羽/拜耳19880227CN1020606C;CN1044659CMetconazole叶菌唑美国巴斯夫19880227CN1020606C;CN1044659CCyazofamid氰霜唑；氰唑磺菌胺石原产业/ISK生物科学19880312CN1016309CTebufenpyrad吡螨胺三菱化成/巴斯夫19880423CN1028713CEhiprole乙虫清巴斯夫19880611CN1027341CFipronil氟虫腈拜耳19880611CN1027341CChlorfenapyr虫螨腈巴斯夫19880728CN1026206C烯啶虫胺日本武田19880801CN1027447C;CN1036649C;CN1083432CFurilazole呋喃解草唑孟山都19880812CN1025141CPyrithiobac-Na嘧草硫醚杜邦/组合化学19881104CN1025981C;CN1033132C;CN1028171CBispyribac-Na双草醚组合化学19881222CN1024664C;CN1033201C;CN1033200CQuioxyfen苯氧喹啉道农科19890127CN1031263CEthoxysulfuron乙氧磺隆；乙氧嘧磺隆拜耳19890515CN1044427C;CN1068593CCloransulam-methyl氯酯磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CDiclosulam双氯磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CFlorasulam双氟磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CEtoxazole乙螨唑八州化学19890609CN1024794CTebufenozide虫酰肼道农科19890719CN1031378CCarfentrazone-ethyl唑草酮；唑草酯；唑酮草酯FMC19890824CN1031307CTriflusulfuron-methyl氟胺磺隆杜邦19890923Cyprodinil嘧菌环胺先正达19880928CN1034255CThifluzamide噻氟酰胺；噻氟菌胺道农科19891128CN1021010CSpinosad多杀菌素道农科19891218CN1035391CClothianidin噻虫胺拜耳19891226CN1060615C;CN1026981CTriticonazole灭菌唑巴斯夫19891229CN1031971CAzoxystrobin嘧菌酯先正达19900210CN1023600CPyraflufen-ethyl吡草醚；吡氟苯草酯日本农药19900228CN1022918C;Famoxadone唑菌酮杜邦19900421CN1028143C;CN1058841CIndanofan茚草酮三菱化学19900516CN1026694CMefenpyr-diethyl吡唑解草酯拜耳19901029CN1051078CPyriminobac-methyl嘧草醚组合化学19901228CN1035325C地域性是指，专利权只在专利申请并被授予专利权的国家或地区才有效。
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即将过专利保护期的农药品种
从专利的角度上讲，农药品种分两类：专利产品和非专利产品，非专利农药又包括了专利到期农药产品和非专利农药产品。
从目前的世界农药市场份额来看，非专利农药约占农药市场份额的70%，而其中过专利保护期农药超过42%。
2010年全球作物保护市场441.95亿美元，其中专利农药份额约30%，为132.59亿美元，非专利农药约27.5%，为121.54亿美元，而专利过期农药份额最多，达到42.5%，销售额接近188亿美元。
由此可见，过专利保护期农药品种具有极大的市场空间。
以下就今后5年（2013年到2017年）将过专利保护期的农药进行统计：除草剂11个，杀虫剂8个，杀菌剂12个。
具体专利情况见下表：。