马钱子的炮制 机理1
马钱子的炮制 机理1
• 目前，国内学者对马钱子炮制前后成分的 变化及马钱子制剂质量控制研究颇多，但 大多集中在士的宁 马钱子碱 士的宁和马钱子碱 士的宁 马钱子碱方面，而对 其他生物碱究较少，对按砂烫 油炸 砂烫、油炸 砂烫 油炸炮 制法炮制的马钱子研究较多，对目前全国 范围内仍沿用的一些炮制方法研究甚少， 其炮制降毒机理也还不明确 ，故对其进行 研究。
各种马钱子炮制品含量测定表
样品 士的宁 含量 RSD 马钱子碱 含量 RSD
生品 砂烫品 油炸品 樟帮尿泡品 樟帮尿泡滑石粉品 建帮尿泡砂炒品 甘草制品 醋酸浸品
马钱子生物碱的药动学研究
• 取大鼠72 只, 体重300 g 左右, 雌雄各半, 禁 食不禁水12 h 后, 乙醚麻醉, 仰位固定,分离 左侧颈总动脉, 向心方向插入充满肝素钠溶 , , 液的聚乙烯管, 再暴露左侧股静脉, 待大鼠 清醒后按2mg/kg的剂量iv 马钱子砂烫炮制 品总生物碱溶液, 于给药后不同时间从颈动 脉取全血2 mL, 每个时间点6 只大鼠。
样品制备
• 将生品和各炮制粉碎过 号筛, 分别精密称取生品 将生品和各炮制粉碎过3号筛 号筛 和各炮制品3份 每份1 于锥形瓶中, 和各炮制品 份, 每份 g 于锥形瓶中 分别加氢氧 化钠试液5 浸润5 甲醇30 化钠试液 m l浸润 m in后, 加75%甲醇 m l 浸润 后 甲醇 称重, 回流提取2 取出放凉, 称重 回流提取 h, 取出放凉 用甲醇补充减失的 重量, 精密吸取续滤液1 容量瓶中, 重量 精密吸取续滤液 m l置25 m l容量瓶中 甲 置 容量瓶中 醇定容至刻度作为供试品溶液。 醇定容至刻度作为供试品溶液。分别吸取供试品 溶液20 溶液 m l注入高效液相色谱仪按上述条件进行 注入高效液相色谱仪按上述条件进行 测定 • 各种炮制品含量列入下表
【张锡纯：马钱子炮制法】
【张锡纯：马钱子炮制法】
马钱子，即番本鳖，其毒甚烈，而其毛与皮尤毒。
然治之有法，则有毒者，可至无毒。
而其开通经络，透达关节之力，实远胜于他药也。
今将制马钱子法，详载于下。
法：将马钱子先去净毛，水煮两三沸即捞出。
用刀将外皮皆刮净，浸热汤中，旦、暮各换汤一次，浸足三昼夜取出。
再用香油煎至纯黑色，擘开视其中心微有黄意，火候即到。
将马钱子捞出，用温水洗数次，将油洗净。
再用沙土，同入锅内炒之，土有油气，换土再炒，以油气尽净为度。
马钱子为健胃妙药。
马钱子性虽有毒，若制至无毒，服之可使全身瞤动，以治肢体麻痹（此兴奋神经之作用）；若少少服之，但令胃腑瞤动有力，则胃中之食必速消。
此非但凭理想，实有所见而云然也。
沧州朱媪，年过六旬，素有痫风证，医治数十年，先服中药无效，继服西药麻醉脑筋之品，虽见效，然必日日服之始能强制不发。
因诸药性皆咸寒，久服伤胃，浸至食量减少，身体羸弱。
后有人授以王勋臣龙马自来丹方，其方原以马钱子为主药，如法制好，服之数日，食量顿增，旬余身体渐壮，痫病虽未即除根，而已大轻减矣。
由斯知马钱子健胃之功效迥异乎他药也。
特是龙马自来丹，马钱子伍以地龙，为治痫风设也。
若用以健胃，宜去地龙，加炒白术细末，其健胃之效益著。
爰拟定其方于下：炒白术（四两，细末）
制好马钱子（一两，细末）
二药调勺，水和为丸一分重（干透足一分），饭后服五丸，一日再服，旬余自见功效。
马钱子炮制方法是
马钱子炮制方法是
马钱子炮制方法是一种传统的中药炮制方法，主要是将马钱子果实进行一系列的处理和加工，使其能够更好地发挥药用价值。
以下是一般的马钱子炮制方法：
1. 选购新鲜的马钱子果实，并去除杂质。
2. 将马钱子果实切成薄片或者粉碎成细末。
3. 在适当的容器中加入适量的醋或者盐水，与马钱子果实混合均匀。
4. 将混合物放置于通风的地方晾晒，直到果实完全变干。
5. 将晾干的马钱子果实研磨成细末状。
6. 最后，将马钱子细末进行包装和保存，以备使用。
马钱子炮制后可用于中药煎剂、药膏、药酒等剂型的制作，具有清热、祛风、杀虫等药效。
但炮制过程需要注意安全，避免误食或接触到未经炮制的马钱子果实，因为其内含有毒素。
同时，使用马钱子时应遵循医生的建议，并按照正确的剂量使用。
马钱子古今炮制方法概述
后人对马钱子传统炮制方法采取了应尊古而不泥古的 科学态度，至今 仍 沿 用 的 有 油 炸、 砂 炒 等 方 法。 如 成 都、 辽宁、山东、南京的 “油炸”； 北京、内蒙、天津、湖北、 云南等地 “砂 炒”； 河 南、西 安 “甘 草 水 浸”； 成 都 “单 炒”； 湖北 “绿豆煮、砂炒”； 西安 “姜炙、砂炒”； 黑龙 江 “甘草、香油制”［8］。凡用： “取净马钱子，放入缸内加 童便适量淹没后浸泡 7 ～ 15 天，取出，用清水漂洗 1 周， 每天换水 4 ～ 5 次，洗净，取出，刮去表面的皮的绒毛，切 3 毫米厚的小片，晒干或烘干”［9］。粉用： “取油砂或滑石 粉入锅发热，加入净马钱子片，反复炒至发泡，从黑灰色 逐渐转为黄褐 色 时， 出 锅， 筛 去 油 砂， 冷 却 后 研 制 成 粉， 过筛”［10］。 《广东省中药材饮片加工炮制手册》： “取马钱 子，拣净杂质，置缸中，用清水浸泡 5 天，每天换水 1 － 2 次，捞起，晒干。再取细砂置锅中，用武火炒至细砂滚热， 将马钱子倒入， 不 断 翻 炒， 炒 至 马 钱 子 鼓 起， 呈 黄 褐 色， 外皮爆裂，取出，筛 去 砂， 去 净 表 皮 绒 毛， 用 时 打 碎 ”［11］ 的记载。 《中药炮制学》 砂炒马钱子项下规定： 将砂置锅 内，加热至滑利容易翻动时，投入大小一致的马钱子，不 断翻动，至外表呈棕褐色或深褐色，内部鼓起小泡时，取 出，筛去砂，放凉，除去绒毛［12］。 《中国药典》77 年版、 85 年版、90 年版、95 年版、2000 年版、2005 年版式制马 钱子项下规定： 取马钱子，照烫法用砂烫至鼓起并显棕褐 色或深褐 色［13］。 《广 西 壮 族 自 治 区 中 药 饮 片 炮 制 规 范》 2007 年版制马钱子方法为： （ 1） 将砂子置锅中加热炒烫， 倒入生马钱子，用武火炒至鼓起，外面显棕褐色或深褐色， 内面红褐色并起小泡时为度，取出，筛去砂子，用时捣碎。 （ 2） 取生马钱子用清水浸泡 3 ～ 4 天，捞出，用适量草木灰 或石灰加水共置锅中，煮熬 3 ～ 4 小时，捞出，刮去皮毛， 晾干； 另取甘草捣碎加水煮熬，取汁，倒入马钱子，煮 4 小时，捞 出，刨 成 薄 片，干 燥。每 100kg 马 钱 子 用 甘 草
炮制马钱子
《中国药典》收载含马钱子的制剂
品名
马钱子
给药途径
口服 外用
制剂名称
解毒胶囊、浓缩水牛角片 百花活血跌打膏、冰栀伤痛气雾剂、蟾马正痛酊、跌打万花油、跌打 镇痛膏、东乐膏、关节炎膏、寒喘膏药、琥珀止痛膏、扭伤膏、清凉膏药、 伤痛舒、清凉膏药、少林跌打止痛膏、麝香跌打软膏、神农镇痛膏、外用 跌打止痛膏、万灵五香膏、五香伤膏、消尔痛酊、小儿止泻贴、珍宝解毒 胶囊、追风活血膏、白花蛇膏、宝珍橡胶膏、痹痛熨剂、骨刺祛痛膏、精 制海马追风膏。 风湿骨康片、风湿片、强筋健骨片、治伤消瘀丸、马钱子散、跌打止痛片、 伸筋片、生力雄丸 复方风湿搽剂 舒筋丸、痹祺胶囊、风湿关节炎片、风湿镇痛丸[剧]、慈丹胶囊、风湿 痹康胶囊、接骨丸、胃友新片、仙蟾片、九分散、痹痛宁胶囊、风痛宁片、 风痛片、骨刺片、接骨丸、平消胶囊、平消片、三花接骨散、山药丸、伤 科接骨片、伤科七味片、舒络养肝丸、通络开痹片、养血祛风丸（活络镇 风丸）、腰腿痛丸、益髓冲剂、郁金银屑片、追风舒经活血片、腰痛宁胶 囊、风湿镇痛丸 11
炒制容器 不断翻动 筛去砂子 加热 武火 炒至表面棕褐色，鼓起，内部红褐色，并起小泡 制马钱子成品 河砂呈现灵活状态 取出
投入大小一致的马钱子
[成品性状]
中间略鼓，表面棕褐色，内部红褐色，中间有裂 隙，质坚脆，无臭，味苦。
3
炮制方法
方法（2）：油炸
取麻油适量置锅内，加热至230℃左右，投入马钱 子，炸至老黄色时，立即取出，沥去油，放凉。用 时研粉。
8
中成药
[成 份]：伤湿止痛流浸膏(生草乌、生川乌、乳香、 没药、生马钱子、丁香、肉桂、荆芥、防风、老鹳草、 香加皮、积雪草、骨碎补、白芷、山柰、干姜)、水杨 酸甲酯、薄荷脑、冰片、樟脑、芸香浸膏、颠茄流浸 膏。辅料为：橡胶、松香、凡士林、羊毛脂、氧化锌。 [性 状]：本品为淡黄绿色至淡黄色的片状橡胶膏； 气芳香。 [作用类别]：本品为颈肩痛、腰腿痛类非处方药药品。 [功能主治]：祛风湿，活血止痛。用于风湿痛，关节、 肌肉痛，扭伤。 [用法用量]：外用，贴于患处。
马钱子的炮制
马钱子的炮制今天给大家介绍一下马钱子这个炮制、毒性、以及用法的知识，也是参考有经验的医家。
一、马钱子的炮制首先马钱子的炮制不在于去毛还是去皮，主要是沙炒或者油炸过程中掌握好油炸和沙炒的程度。
以外表黑色，里边黄褐色为佳品。
此时需要迅速离火放凉如果炒的过度，则药力弱，林临床效果不佳。
如果炒的火候过轻，则副作用大。
所以临床炮制过程中掌握好火候是重中之重。
二、用药剂量和用药方法因为马钱子里边有番木鳖碱和马钱子碱等成分，口服后迅速吸收，可引起脊髓强烈兴奋导致强直性惊厥，血压升高，呼吸急促，甚至昏迷。
所以要严格掌握炮制和剂量以及服用方法。
一般做丸散剂型的话每次0.3-0.6克为宜并且临床还要根据患者体质、年龄，以及对药物的耐受性来灵活调整剂量，可以从最小剂量开始，服药期间密切观察。
一般建议晚上临睡前服用马钱子制剂，因为服用马钱子的患者，多少会出现眩晕的表现。
中医有句话叫：“"若药弗瞑眩，厥疾不瘳”一语，出自《尚书·说命》一文临睡前服用第二天眩晕的副作用会消失，不影响第二天的正常生活。
三、临床配伍马钱子具有通经活络，祛风除湿、解毒散结之功用治疗风湿痹症、痰核瘰疬、肢体痿废皆有很好的疗效。
1、风湿痹痛：麻黄、苍术、牛膝、乳香、没药、威灵仙病情较长+全虫、蜈蚣2、肢体痿废：补阳还五汤送服马钱子粉0.3-0.6克对中风后遗症、小儿麻痹导致的肢体痿废不用都有很好的效果。
3、痰核、瘰疬等：配夏枯草、牡蛎、浙贝母等软坚散结药物马钱子有健胃消食之功，所以对于气血虚弱、脾胃功能不好的病人，也可以加减应用。
文章参考：王克淳《马钱子临床应用锁谈》。
马钱子炮制方法
马钱子炮制方法
马钱子是一种常见的中药材，具有清热解毒、杀虫、止痛等功效，常用于治疗肠道寄生虫、皮肤瘙痒、痛经等疾病。
下面介绍马钱子的炮制方法。
1. 晒干法：将新鲜的马钱子晒干，去除杂质，晒至干燥，制成
干品，备用。
2. 煨炙法：将马钱子用火炙烤，炸至焦黄色，去除杂质，备用。
3. 水煎法：将干燥的马钱子放入锅中，加入适量的水，煮沸后
转小火，煮至颜色变黄，再过滤出水，将药渣去除，制成马钱子汁或干燥的马钱子。
4. 酒炒法：将马钱子放入锅中，加入适量的白酒或黄酒，炒至
干燥，制成药酒，备用。
以上是马钱子的常见炮制方法，不同的炮制方法具有不同的功效。
在使用时，一定要遵循医师的建议，按照正确的剂量和方法使用。
- 1 -。
蒙药马钱子的炮制与毒理研究进展
２ １年 ９ ０１ 月
Hale Waihona Puke 内蒙古 民族大学学报 （ 自然科学 版）
Ｊ ｕ ｎ ｌ ｏ ｎ ｅ ｎ ｏｉ ｉｅ ｓｔ ｏ ｔ ｎ ｌ ｉｓ ｏ ｒ ａ ｆ Ｉ ｎ ｒ Ｍｏ ｇ ｌ Ｕｎ ｖ ｒｉ ｆ ｒ Ｎａ ｉ ａｉ ｅ ａ ｙ ｏ ｔ
Ｖｏ． Ｎｏ５ １ ２６ ． Ｓ ｐ．０１ ｅ ２ １
作者简 介： 白玉花 ， 锡林郭勒盟东乌旗满都宝力格镇中心卫生院主管药 师
第５ 期
白玉 花 ： 蒙药 马钱 子 的炮 制与 毒理 研究 进展
５５ ６
乳酸 和醋 酸结 合 ， 可能形成水溶性 的盐 ， 从而 降低毒性 ， 有待于进一步研究 ．
２ 炮 制工 艺研 究
蒙药炮 制马钱子的方法具有 民族特色 ， 中药学上马钱子 的炮制方法有砂烫 、 油炸 、 醋泡 、 醋炙 、 尿泡等 ．
量 ．
２２ 蒙 药 炮 制 方 法 （ 制 ） ． 奶
这 是我们应值 得注意 和研 究 的方 面． 生物碱 的毒性 蒙药 的传 统炮制方 法大多都是奶 制法炮制． 含有 比如蒙药泡囊草 、 瑞香 狼毒 经奶制法炮制后不 同程度 的降低毒性成分 的含量 ， 提高 了安全性 ， 还保持 了良好 的疗效 ． 马钱子 ， 取净 用牛奶或羊 奶 中微火 煮 ２ （０ ｋ 马钱子用 ８ 牛奶 ） 出 ， ｈ １ ｇ Ｌ 取 清洗 ， 去除茸 毛． 白明刚等研究不 同炮制方法对土 的宁含量 的影 响 ， 实验结果 表明， 脱脂酸牛奶煮制 品的士 的宁减少 率最 大 ， 降至约 ３ ％． 下 １ 其次牛乳煮制 品、 脱脂酸奶 ７日浸制品“ ．
２１ 砂 烫 法 ．
砂烫 法已被《 中国药典 》 收载为法定方法 ． 砂炒的关键是加热温度和 时间 ， 一般控制加热温度 以 １０２０Ｃ 至钱子表 面 ８～３ ￣，
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• 目前，国内学者对马钱子炮制前后成分的 变化及马钱子制剂质量控制研究颇多，但 大多集中在士的宁 马钱子碱 士的宁和马钱子碱 士的宁 马钱子碱方面，而对 其他生物碱研究较少，对按砂烫 油炸 砂烫、油炸 砂烫 油炸炮 制法炮制的马钱子研究较多，对目前全国 范围内仍沿用的一些炮制方法研究甚少， 其炮制降毒机理也还不明确 ，故对其进行 研究。
样品制备
• 将生品和各炮制粉碎过 号筛, 分别精密称取生品 将生品和各炮制粉碎过3号筛 号筛 和各炮制品3份 每份1 于锥形瓶中, 和各炮制品 份, 每份 g 于锥形瓶中 分别加氢氧 化钠试液5 浸润5 甲醇30 化钠试液 m l浸润 m in后, 加75%甲醇 m l 浸润 后 甲醇 称重, 回流提取2 取出放凉, 称重 回流提取 h, 取出放凉 用甲醇补充减失的 重量, 精密吸取续滤液1 容量瓶中, 重量 精密吸取续滤液 m l置25 m l容量瓶中 甲 置 容量瓶中 醇定容至刻度作为供试品溶液。 醇定容至刻度作为供试品溶液。分别吸取供试品 溶液20 溶液 m l注入高效液相色谱仪按上述条件进行 注入高效液相色谱仪按上述条件进行 测定 • 各种炮制品含量列入下表
对关节炎的影响
抗肿瘤作用 药理作用 对软骨细胞增 殖和凋亡的影 响 对免疫功能的影响 镇痛作用
风湿性疾病 神经系统疾病
临床作用
骨伤科疾病 带状疱疹 再生障碍性贫血
三、实验内容
分析结果 药理研究 不同炮制品含量测定
对马钱子生品进行 砂烫、油炸、 砂烫、油炸、甘草 尿泡、 制、尿泡、醋制等 7种炮制方法，利 种炮制方法， 种炮制方法 用反相高效液相对 八批样品生物碱进 行含量检测， 行含量检测，分析 不同炮制品含量的 变化。 变化。
2
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含量测定
• 根据文献分离较好的色谱条件： Hypersil 根据文献分离较好的色谱条件： BDS C18 ( 4. 6 mm ×200 mm, 5 um ), 以 乙腈-水 二乙胺 二乙胺( 为流动相, 乙腈 水-二乙胺 34 ：100： 1 )为流动相 ： 为流动相 流速为1 检测波长260 nm, 温度 流速为 m l/ min, 检测波长 30℃ 。 ℃
五、创新点 创新点
1
通过对不同炮制品的分析， 通过对不同炮制品的分析，可以 得到马钱子的最佳炮制工艺
2
通过筛选的马钱子最佳炮制品的 药理实验， 药理实验，可探究马钱子的主要 成分的代谢途径 从马钱子炮制后引起变化的角度 从有效成分的体内评价入手， ，从有效成分的体内评价入手， 采用药物动力学实验， 采用药物动力学实验，由各种药 动学参数全面阐述炮制机理。 动学参数全面阐述炮制机理。
各种马钱子炮制品含量测定表
样品 士的宁 含量 RSD 马钱子碱 含量 RSD
生品 砂烫品 油炸品 樟帮尿泡品 樟帮尿泡滑石粉品 建帮尿泡砂炒品 甘草制品 醋酸浸品
马钱子生物碱的药动学研究
• 取大鼠72 只, 体重300 g 左右, 雌雄各半, 禁 食不禁水12 h 后, 乙醚麻醉, 仰位固定,分离 左侧颈总动脉, 向心方向插入充满肝素钠溶 , , 液的聚乙烯管, 再暴露左侧股静脉, 待大鼠 清醒后按2mg/kg的剂量iv 马钱子砂烫炮制 品总生物碱溶液, 于给药后不同时间从颈动 脉取全血2 mL, 每个时间点6 只大鼠。
The end thank you !
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六、参考文献
• [1]国家药典委员会.中国药典，І部[ S ] . 北京: 中国医药科技出版社 ,2010：47—48 • [2]蔡宝昌, 何亚维. 马钱子不同炮制品中总生物碱的测定及急性毒性实 验的比较, 中国中药杂志, 1994, 19( 10) : 598. • [3]周道根, 张的凤, 龚千峰 , 陈 泣. 反相高效液相色谱法测定马钱子不 同炮制品中士的宁与马钱子碱的含量，时珍国医国药，2007,18（1）： 33—34. • [4]徐晓月，蔡宝昌，潘 扬，王天山. 马钱子生物碱在大鼠体内的药代 动力学研究[J]，药学学报Acta Pharmaceutica Sinica ，2003, 38( 6) : 458—461. • [5]林昌松，陈纪藩，刘晓玲，邓健. 马钱子药理研究及临床应用概况， 中药新药与临床药理，2006,17（2）：158—161. • [6] 蔡宝昌，徐晓月，潘扬，等.马钱子生物碱在大鼠体内的组织分布 [J] ，中国药理学通报，2004,20（4）：421—424.
二、研究概况
1 2 3 4
炮制方法研究 烫
甘草拌 浸法
炮制方法
童便浸法
绿豆煮法
马钱子的主要成分
生物碱
马钱子碱 : 毒 性是士的宁的 1/20，疗效为 ， 士的宁的1/40 士的宁的
士的宁：既是
有效成分， 有效成分， 也是有毒成 分
对超氧化物歧化酶和 睾酮的影响
用高效液相法研究 马钱子炮制最佳制 品中生物碱在大鼠 体内的药动学， 体内的药动学，看 大鼠体内的主要成 分和主要代谢成分 的药动学参数， 的药动学参数，研 究马钱子在大鼠体 内的代谢途径
依据不同炮制品 中马钱子的含量 变化得到最佳炮 制工艺， 制工艺，依据最 佳炮制马钱子的 代谢途径可分析 其炮制解毒的机 理
中药马钱子的炮制机理
中药炮制组
马钱子的炮制机理
一、立项依据 二、研究概况 三、研究内容
四、研究方案 五、创新点 六、参考文献
一、立项依据 立项依据
• 马钱子 马钱子(Strychni Semen)为马钱子科植物马 为马钱子科植物马 钱(Strychnos nus-vomica L.)或云南马钱子干 或云南马钱子干 燥成熟种子。具有治疗风湿顽痹， 燥成熟种子。具有治疗风湿顽痹，麻木瘫 跌打损伤，痈疽肿痛， 痪，跌打损伤，痈疽肿痛，类风湿性关节 炎等症。但由于马钱子有大毒， 炎等症。但由于马钱子有大毒，中医历来 用其炮制品。 用其炮制品。
• 按血浆样品处理方法, 取上清液50 uL 进样, 按上述色谱条件测定, 以马钱子中主要成分 士的宁（S）,马钱子碱（ B）, 士的宁氮氧 化物（SNO） 和马钱子碱氮氧化物（BNO ） 的结构原型作为检测对象, 用RP-HPLC 法 分析血浆样品中4 个化合物的浓度。
• 以采血时间为横坐标, 血药浓度为纵坐标, 分别绘制S, B, SNO 和BNO 的血药浓度-时 间曲线, 运用3P87 药代动力学软件计算主要 药代动力学参数,列出数学方程式, 确定房室 模型, 明确马钱子总碱在大鼠体内药代动力 学及其主要成分代谢的规律性。
四、实验方案 实验方案
高效液相色谱法
筛选
炮制机理
药理实验
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实验方案
1
由士的宁和马钱子碱含量作为参 考指标， 考指标，采用反相高效液相色潽 法测定不同炮制品炮制前后含量 的变化，筛选最佳炮制， 的变化，筛选最佳炮制，阐明炮 制机理，为制定质量标准提供依 制机理， 据。 以最佳炮制方法为研究对象，应 以最佳炮制方法为研究对象， 用实验药理学的方法进行研究， 用实验药理学的方法进行研究，