抗组胺药非索非那定的研究进展
非索非那定片联合孟鲁斯特钠片对慢性荨麻疹的疗效观察
论著·临床论坛CHINESE COMMUNITY DOCTORS 中国社区医师2016年第32卷第33期慢性荨麻疹是一种临床顽固性疾病。
大规模临床试验表明慢性荨麻疹联合应用抗组胺药及其他抗炎性因子的药物可增强止痒效果。
而且发挥药物的协同作用和互补作用，可以减少用药剂量又能抵消药物不良反应。
我科应用非索非那定片合用孟鲁斯特钠片治疗75例慢性荨麻疹，取得满意效果，现报告如下。
资料与方法2012年6月-2015年7月收治慢性荨麻疹患者75例，男45例，女30例，年龄18～60岁，平均40岁。
荨麻疹病史3个月～5年，平均2.5年。
所有患者均符合诊断标准，即临床上原发性皮肤损害为风团，且皮损反复发作超过6周以上。
具有全身症状一般较轻，风团时多时少，反复发生，病程达数月或数年，部分患者皮损发作有一定时间规律等特点。
治疗方法：所有患者均有口服抗组胺药用药史，但不能达到满意疗效；在联合口服孟鲁斯特钠片10mg，1次/d，2周内65%患者无新发风团，1个月后患者治疗有效率达到80%。
结果慢性荨麻疹患者75例，经治疗2～3个月，瘙痒症治疗显效60例(80%)，不显效15例(20%)，无效0例。
大部分患者用药2周后无新发风团。
不良反应：治疗过程中出现腹部不适1例，倦睡1例，总不良发生率2.6%。
程度较轻，均可耐受，无严重不良反应。
讨论慢性荨麻疹是一种由于皮肤、黏膜小血管反应性扩张及渗透性增加而产生的一种局限性水肿反应，且病程超过6周者，多数患者病因不能确切其原因，故临床治疗效果差异较大。
目前治疗上使用抗组胺药或联合其他药物，抗组胺药物非索非那定片口服易吸收，且不通过血-脑脊液屏障，可显著减少人体结合膜上皮细胞间黏附分子的基础表达，增强内皮/上皮黏附分子的表达，从而导致白细胞向炎性组织的趋化，同时减少成纤维细胞系释放白介素-6；其不良反应小，无心脏毒性，不经肝脏代谢，与其他抗组胺药物及非抗组胺药物联合应用安全性高；孟鲁斯特片为白三烯抗体拮抗剂，可有效预防和抑制白三烯所导致的血管通透性增加，对多种变应原引起的速发相及迟发相炎性反应均有抑制作用。
盐酸非索非那定片联合卡介菌多糖核酸治疗慢性荨麻疹临床观察
３ ４・ ８
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盐酸非索非那定片联合卡介菌多糖核酸治疗慢性荨麻疹临床观察
谢骅。 冯新
（ 江苏 省海 门市皮肤 病防治 医院 ， 门 ２ ６ Ｏ ） 海 ２ １０
效， 观将 结 果报 告如 下 一
２ 复 发情 况 对 痊 愈 患者 随访 ３ 月 ， 疗 组有 ２例 复发 ， ． ２ 个 治 复 发 率为 ６９ 对 照组 有 ７例 复发 ， 发 率 为 ３ ．％。 组 比 ． ％； 复 ５ Ｏ 两 较 差 异有 统 计学 意 义（ ４ ０ Ｐ ． ） ＝ ． ， ＜Ｏ ５ 。 ５ ０ ２３ 不 良反应 所 有 入 选病 例未 见 严 重 不 良反 应 ， ． 治疗 组 ３
学 处理 差 异均 无 显 著性 ： 入选 要 求 ： 皮 肤风 团 、 痒 反 复 发 瘙
慢性 荨 麻 疹 是 临 床 常 见 的变 态反 应 性 疾 病 ， 因复 杂 ， 病
复发率高 。 盐酸非索非那定是一种新型抗组胺药 ， 是特非那
丁在 人 体 内活 性 的代 谢 产物 ，具 有 很 好 的 抗 组 胺 及 抗 炎 作
苗 的提取 物 。它 可 以通 过 刺激 机 体 的细 胞免 疫 ， 节 和恢 复 调 体 内辅 助性 Ｔ细 胞 亚 群 的平 衡 ， 同时 起 到平 衡 体 液 免 疫 ， 激
１ 对照组 ： 次 单纯 口服盐酸非索非那定片 ６ ｇ 次， ，一 ０ｍ ／ ２次 ｄ
两 组均 连续 用 ２个 月
关 键词 ： 性 荨 麻疹 ； 酸非 索非 那定 ； 介 茵 多糖 核 酸 慢 盐 卡 中 图分 类 号 ： ７ ８ ４ Ｒ ５． ２ 文献 标 识 码 ： Ｂ 文 章 编 号 ：６ ２ ００ （０ ００ — ３４ Ｏ １７ — ７ ９ ２ １ ）６ ０ ８ 一 １
非索非那定联合皮敏消治疗慢性荨麻疹疗效观察
荨麻疹是 以皮肤 出现风团为特 征的血 管反应 ，伴有剧烈瘙 痒 ，反复发作 ６周 以上称为慢性荨麻疹 Ｌ。本科 自 ２ １ １ ］ ０ ０年 ９ 月～２ １ 年 ８月应用盐酸非索非那定片 （ ０１ 商品名：莱多菲，浙
江 万 马 药 业 有 限公 司 生 产 ， 国药 准 字 ： ０ ６ １９ 规 格 ： ０ Ｈ２ ０ ０ ４ ， ６ｍｇ
参考文献 ：
［ 陆 再英， 南 山． 学［ ． 京 ： 民卫 生 出版社 ， ０，（） ８－９ １ ］ 钟 内科 Ｍ］ 北 人 ２ ８ ７： ３３７ ０ ４ ３ ［ 曹 志 群， ２ 】 张维 东 ， 娜 ， ． 性 萎缩 性 胃炎癌 一 前病 变 之脾 胃虚 损 说 姜娜 等 论慢 ［ ＿ 明 中医，０７２（ ： ７ Ｊ光 １ ２０ ， １５ ２ ）— ［］ 小萍， 军， 阁． 医对 胃癌前 期病变机 理的探讨 ［ ． 西中医药 ， ３张 严小 楚瑞 中 Ｊ江 ］ ２０， （４ ） ３１ ０ ３ ４２６： －４ ３ １ ［］ ４贺振 泉． 机制 新解～ 经 络筋 膜说 ［ ． 用医 学杂 志， ０ ，１１） ０９ 脐疗 Ｊ实 ］ ２ ５２（８： ９ ． ０ ２
【 ｂ ｔａｔ Ｏ ｊｃｉｅＴ ｂｅｖ ｔｅ ｌ ｉａｅｆｃｓ ｆｒａｎ ｒｎｃ ｒｃｒ ｗｉ ｈ ｆｘ ｆｎ ｄ ｅ ｏ ｔ ｉ ｉＸｉｏＭ ｅ ｏ ｓ Ａ ｓｒ ｃ】 ｂｅｔ ： ｏ ｓｒｅ ｈ ｉ ｃｌ ｆ ｔ ｏ ｔ ｔ ｇｃ ｏ ｉｕｔ ａｉ ｔ ｅ ｅ ｏｅ ａｉ ｉｉ Ｐ Ｍ ｎ ａ ． ｔ ｄ ： ｖ ｏ ｃｎ ｅ ｅ ｉ ｈ ｉ ａ ｈｔ ｎ ｎ ｈ
×１ ４ ）联合皮敏消胶 囊 （ 阳澳华制药有 限公司生产，国药准 沈 字 ：Ｚ１９ ０ ５ ，规格 ：０４ ０ ）治疗慢性荨麻疹 取得满意 效 ０ ５０ ７ ．ｘ２
第二代抗组胺药在治疗过敏性疾病中的作用和效果
第二代抗组胺药在治疗过敏性疾病中的作用和效果
赵文丽
【期刊名称】《国际药学研究杂志》
【年(卷),期】2005(032)004
【摘要】第二代抗组胺药选择性地与外周组胺H1受体结合,使大多数变态反应性疾病的病人组胺介导的症状得到满意的缓解.非索非那定可能提供最佳的疗效和安全性的全面平衡,此药适合大多数轻中度过敏症状的病人,可作为首药或替换药治疗.西替利嗪是现有最强的抗组胺药,临床研究较多,此药适合对其他抗组胺药无反应的病人和症状最严重的病人,使这些病人能从最大强度的抗组胺治疗中得益,因为此药能滴定剂量到最大强度.
【总页数】4页(P261-264)
【作者】赵文丽
【作者单位】太原市妇幼保健院皮肤科,山西,太原,030012
【正文语种】中文
【中图分类】R392.8
【相关文献】
1.第二代抗组胺药及其心脏毒性作用 [J], 王平;张玉环
2.第二代抗组胺药的药代学、药效学特性及不良反应 [J], 白秋香
3.玉屏风散联合第二代抗组胺药对比第二代抗组胺药治疗慢性荨麻疹有效性及安全性的Meta分析 [J], 田梦菲;李文林;杨丽丽;黄莹;连紫宇;曹青青;马妍婷;王雅洁;陈涤平
4.3种抗组胺药抗组胺及抗花生四烯酸作用的比较研究 [J], 付萌;李小强;樊平申;赵小东;孙林潮;廖文俊;王刚;王志鹏;刘玉峰
5.第二代抗组胺药临床应用中的若干问题 [J], 郝飞;叶庆佾
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左西替利嗪联合非索非那定对慢性荨麻疹患者血清 IgE 的影响
左西替利嗪联合非索非那定对慢性荨麻疹患者血清 IgE 的影响张辉;马小娜【摘要】目的：探讨左西替利嗪联合非索非那定对慢性荨麻疹患者血清免疫球蛋白 E(IgE)的影响。
方法将2013年5月至2014年4月在延安大学附属医院就诊的慢性荨麻疹患者84例采用随机数字法分为观察组和对照组,各42例。
观察组患者口服盐酸左西替利嗪片,每次5 mg,每日1次,每晚服用,同时口服盐酸非索非那定片,每次60 mg,每日2次,连续服药4周；对照组口服盐酸左西替利嗪片,用法同观察组,连续服药4周。
对两组患者治疗前后血清 IgE 水平及临床疗效进行评估。
结果治疗后,观察组患者 IgE 水平低于对照组[(137±21) kU/ L 比(244±25) kU/ L](P <0．01)。
观察组总有效率高于对照组[90．4%(38/42)比54．8%(23/42)](P<0．05)。
结论左西替利嗪联合非索非那定可显著降低慢性荨麻疹血清 IgE 水平,对慢性荨麻疹有确切疗效。
%Objective To study the effect of the combination of the cetirizine and fexofenadine tablets on serum immu-noglobulin E(IgE) in patients with chronic urticaria. Methods A total of 84 patients with chronic urticaria admitted to Yan′an University Affiliated Hospital from May 2013 to Apr. 2014 were divided into an observation group and a control group,42 cases each. The observation group was given oral levocetirizine tablets,5 mg per time,once every night,plus oral administration of fexofenadine hydrochloride tablets,60 mg per time,2 times a day,continuously for 4 weeks;the control group was treated with hydrochloric acid left cetirizine tablets,usage same as the observation group,continuously for 4 weeks. The serum IgE levels and clinical efficacyof the two groups before and after treatment were evaluated. Results After treatment,IgE level of the observation group was lower than the control group [(137 ±21) kU/ L vs (244 ±25) kU/ L] (P < 0. 01). Total effective rate of the observation group was higher than the control group[90. 4% (38 / 42) vs 54. 8%(23 / 42)](P < 0. 05). Conclusion Left cetirizine joint fexofenadine can significantly reduce chronic urticaria serum lgE levels,and has exact effect for chronic urticaria.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2017(023)003【总页数】3页(P588-590)【关键词】慢性荨麻疹;左西替利嗪;非索非那定【作者】张辉;马小娜【作者单位】延安大学附属医院皮肤科，陕西延安 716000;延安大学附属医院皮肤科，陕西延安 716000【正文语种】中文【中图分类】R758荨麻疹又被称作风疹块，是临床常见的一种局限性水肿反应，多是由于患者皮肤、渗透性增加而引发，风团损害是其常见的临床表现[1]。
中药治疗过敏性鼻炎的临床研究进展
当前局部应用皮质类固醇，在过敏性鼻炎的治疗方面是一定的进展，关于其原因相关学者指出该药物的局部应用，可以起到显著的抗炎及抗变态反应效果，尤其是在鼻塞的治疗和缓解方面效果显著，比抗组胺药更令人满意，反跳血管症状又没有减充血剂那么明显，而且由于药物是局部应用，所以不会使患者出现全身性的类固醇样副作用，不过其缺点是见效减慢。
总之，抗胆碱能药物治疗过敏性鼻炎的缺点依然是副作用较多，即使是对患者使用异丙托品，同样需要加强对患者的用药情况观察，而且要严格控制用量，临床中最好不要用作治疗过敏性鼻炎的主要药物，用来辅助治疗即可。
5、中药治疗
经临床研究证实中药玉屏风散加味，益气固表，可改善病人特异性免疫功能，增强抗病能力，有良好的抗过敏、增强毛细血管致密性的作用，在过敏性鼻炎的治疗中能够起到较为良好的作用效果。治疗期间均禁食辛辣食品及鱼虾等海产品，方剂中辛夷收缩鼻黏膜血管，配伍藿香、白芷、苍耳子、细辛散寒祛湿通鼻窍，茯苓健脾益气渗湿，枇杷叶、紫苑温肺宣肺化痰，清涕多加诃子；浊涕多加苍术、佩兰；脾虚加山药、党参、炒扁豆；肾阳虚加附子、肉桂、巴戟天；鼻痒加金银花、菊花。
通过临床研究进一步提出，在中医用药治疗的基础上，进一步联合西医治疗，可以取得更加显著的效果，而且安全性良好。
6、物理疗法治疗
激光疗法是通过光导纤维，直接照射于鼻腔黏膜，引起局部血管扩张，血流加快，从而改善脑和鼻腔血液循环，促进炎症吸收。同时激光还能调整机体免疫和调节中枢神经系统；微波疗法是利用微波直接烧灼致敏的鼻腔黏膜表面，可以起到局部脱敏的作用。作为一种新兴的物理疗法，被越来越多地应用于临床。通过临床研究发现，超声波治疗过敏性鼻炎具有无痛、高效等优势，而且疗效确切，只需要配置超声波鼻炎治疗仪，患者在门诊便可接受治疗，推广实践的优势是较为显著的，所以在很多的基层医院当中，可以尽快普及超声波鼻炎治疗仪，这可以使患者得到方便、快速、有效的治疗。
非索非那定
第2代抗组胺药与第1代抗组胺药相比， 具有镇静作用小，无抗胆碱能作用等优 点，且其作用时间长，减少了服药次数， 提高了患者的顺应性。
第3代抗组胺药
非索非那定（fexofenadine） 地氯雷他定（desloratadine） 左西替利嗪（levocetirizine）
第3代抗组胺药与第2代抗组胺药相比， 具有剂量低、起效快、不良反应小的特 点，且用药安全，市场前景非常广阔。
左西替利嗪
为第三代抗组胺药，是第二代抗组胺药西替利 嗪的单一学异构体，很好的解决了西替利嗪右 旋体与脑内受体有一定亲合性所致的嗜睡等不 良反应问题，但抗组胺活性仍相当于西替利嗪。
2005年重点城市样本医院中，左西替利嗪已占 据了抗过敏用药份额的4.2%。 目前SFDA已核准颁发了9张生产批文，5家企 业获得了生产许可权，分别有原料药、片剂、 胶囊和分散片，竞争激烈。
江苏恒瑞医药股份有限公司60mg*12s 浙江万马药业有限公司 60/30mg片 太极集团重庆涪陵制药厂有限公司60mg片 广东环球制药有限公司60mg胶囊 江苏天士力帝益药业有限公司60mg胶囊 北京万生药业有限责任公司60mg胶囊 山东安泰药业有限公司60mg片 印度兰伯西公司
适应范围定位
主要适用于成人和六岁以上儿童，能够有效 缓解由 季节性变应性鼻炎所引起的喷嚏、流鼻涕， 鼻、鄂、喉部发痒、瘙痒，红眼症状， 慢性荨麻疹所引起的非复合型皮肤症状，能 够明显减轻瘙痒和风疹症状。 接触性皮炎某些过敏体质者当皮肤接触致敏 物或刺激物（如化妆品、清洁剂、生漆、杀 虫剂、强酸、强碱等）后，局部出现界限清 楚的红肿，伴瘙痒症状。
抗组胺新药非索非那定的合成进展
物 的产生 ， ａｂ ａＤ ｉ ｏ ｏ又用 ＬＡＨ 将 酯基 还原 后进 Ｂ ａ ｉ ａ ｍ ｒｒ Ｇ ｃ ｉ Ｉ＋ 行傅 一克（ ｒ ｄｌ ｒｆ ） Ｆｉ ｅ—Ｃａｓ 酰基化反应 ， ｅ ｔ 从而得到纯 的对位产
物 ， 步产率达 ６． 该 ３ ５％。 后 用 乙二 醇 对羰 基进 行 保 护 ， 过 随 通
料， 以溴化 锌为催 化剂 ， 甲醇在 １５ｏ 与 １ Ｃ反应 ， 转化 为 ， 二 甲基苯乙酸 甲酯 ， 此为反应 的关键 。为了避免间位产
一
代抗组胺药物的基础上 ， 出现了新 的第二代抗组胺药 。 非索非那定（ ｘｆ ａｉｅ， 品名为 Ａｌｇ ， ｆ ｏ ｎｄｎ ） ｅ ｅ 商 ｌ ｒ 化学名为 ４ ｅａ 一
一
１ 非索 非那定 的 合成
非 索 非 那 定 的合 成 ， 般来 说 ， 合 成 步 骤 不 外 乎 缩 合 、 一 其 还 原 和水 解 反 应 。 具体 来 说 ， 以下 几种 方 法 。 有 （ ） ａｂｒ Ｄ Ｇａｏ 等 （ １ Ｂ ｒａａ ｉ ｉｃｍｏ ４ １ 用 一溴 苯 异 丁 酮 为 起 始 原
方法 ， 比较 了 各 自的优 缺 点 。
关键 词 ：抗组胺； 非索非那定； 合成
Ｄｅ ｅｏ ｖ ｌ ｐｍ ｅ ｆＳ ｎｔ ｓｓｏ ｗ ｔｈ ｓａ ｉ ｕ ｘ ｆ ｎ ｄ ｎ ｎｔｏ ｙ ｈｅ ｉ ｆａ Ｎｅ Ａｎ ｉ ｉｔ ｍ ｎｅ Ｄｒ ｇ Ｆｅ ｏ ｅ ａ ｉ ｅ
・
３ ０・
广州化工
２０ 年 ３ 卷第 １ ０９ ７ 期
抗组胺新药非索非那定 的合成进展
胡 春 弟 ， 张
（ 成 宁 学院 药学院，湖北 咸 宁 １
杰
４０ ８ ） １０ ３
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【 ＡＢＳ ＴＲＡＣＴＪ Ｆ ｘ ｆｎ ｄｎ ｅ ｏ ｄ ｇ ｎ ｒｔ ｎ Ｈｌ ｎｉｉｔｍｉｅｗｉ ｉｈｓｌｃｉｉ ｅ ｅ ｔｒ ｄｒｃ ｎｉ ｅ ｏｅ ａ ｉｅｉ ａｓｃ ｎ —ｅ ｅａｉ — ｔ ｓａ ｎ ｔ ａｈｇ ｅｅｔ ｔ ｔ Ｈｌ ｃ ｐｏ， ｉ ｔ ｔ ｓ ｏ ａ ｈ ｈ ｖｙ ｏ ｒ ｅ ａ —
和 Ｃ Ｕ的疗效 和安 全性 ， 果 显示 ： Ｉ 结 非索 非那 定 ６ ０ ｍｇ 每天 ２ 治疗 Ｓ Ｒ， ， 次 Ａ 疗程 １ ， ４ｄ 症状积 分下降指 数（ Ｓ Ｉ 为 （ ．１ Ｓ Ｒ ） ０７ ９±０１２） 总有效率为 ８ ． ％， ． ， ８ ５ ４ 疗 ９ 效优 于西替 利 嗪 １ ， 天 １ （ ０ｍｇ 每 次 Ｐ＜００ 。非 索 ．５）
［ Ｙ ＯＲＤＳ Ｆ ｘ ｆ ａ ｉｅＡ ｔｈｓ ｍｉｅ Ｓａｏ ａ ａ ｅｇｃ ｈｎｔ ； ｈｏ ｉｕｔ ａｉ ＫＥ Ｗ ｌ ｅ ｏｅ ｄｎ ； ｎｉ ｉａ ｎ ； ｅ ｓｎ ｌ ｌ ｒｉｒｉｉｓＣ ｒｎｃ ｒ ｃｒ ｎ — ｔ ｌ ｉ ｉ ａ
非索 非那定 （ｅ ｏｅ ａ ｉｅ 是新 型 的第二 代抗组 ｆｘ ｆｎ ｄｎ ） 胺 药 ， 子 式 为 Ｃ 。 临床使 用 的是 其 消旋体 分 ， ＮＯ ， Ｈ， 盐 酸 盐 。盐 酸非 索 非 那定 最 先 于美 国 上市 ， 品名 商
素 一 有抑 制作 用 ¨。体 内外 研究 表 明其 能 缓解 肥 大 ８ 】
细胞、 嗜碱性 白细胞 、 皮 细胞 、 上 嗜酸性 白细胞 和 淋
巴细胞 介导 的炎 症 反应 。非 索非 那 定能 够 抑制 体 外
培 养 上皮 细 胞 释 放粒 细 胞 ． 巨噬 细 胞 集 落刺 激 因子
Ａｌ ｇａ 现已在英 国、 ｌ ｒ， ｅ 澳大利亚 、 典 、 瑞 中国等上市 。
非那 定 ６ ， ０ｍｇ 每天 ２ 次治疗 Ｃ Ｕ， Ｉ 疗程 ２ ， Ｓ Ｉ ８ｄ Ｓ Ｒ 为 （ ．７ ０ ７ １±Ｏ２ ９） 总有 效 率 为 ８ ．０ ， ．６ ， ０ ６ ％ 疗效 与 西 替 利 嗪 １ ， ０ ｍｇ 每天 １ 比较差 异 无 统计 学 意 义 次
（ Ｐ＞０ ５） ． 。 ０
制 Ｈ 受体 调节 的组 胺效 应 ， 响体 内 的各 种 炎症 和 影
过 敏机制而起效 。
除阻 断外 周 Ｈ 受体 外 ， 索非 那定 还 具有 直接 非
的抗 炎 活 性 。非 索非那 定 对 Ｔ ．【 导 的 白细胞介 ＮＦ 。 介
【 作者简介 】 杨 云 ， ， 女 主管药师 ， 主要从事 临床药学工作 。
ｉ ｆａ ｎ ｍｍａ ｏ ｙ ｅ ｅ ｔ ｒ ｐ ｄ ｏ ｓ ｔ ｌ ｎ — ｃｉ ｇ ａ ｔ ｉ ｅ ， ｎ ｏ ｔ ｌｒ ｎ ｅ ｅ ｅ ｐ ｌ ｄ ａｔ ｒ ａ ｌ ｎ ｉ ． ｅｐ ａ ｍａ ｏ ｉ ｅ ｉ ｓｃ ｎ ｌ ｔ ｒ ｆ ｃ ， ａ ｉ ｎ ｅ ， ｏ ｇ ａ ｔ ｃｉ ｔ ｓ ａ ｄ ｎ ｏ ｅ ａ ｃ ｖ ｎ ａ ｐ ｉ ｆｅ ｇ ｔ ｎ ｖ ｉ ｅ ｏ ｍｅ Ｔｈ ｈ ｒ ｃ ｋ ｎ ｔｃ ａ ｂ ｈ ｎ ｅ ｙ ｓ ｖ ｒ ｌ ｒ ｎ ｐ ｒ ｒ ｔ ｉ ｓｗｈ ｃ ｓｉ ｄ ｃ ｄ ｏ ｅ ｒ ｓ ｅ ｙ ｏ ｈ ｒ ｒ ｇ ， ｕ ｅ ｅｗａ ｏ ｒ ｐ ｒ ａ ｏ ｔ ｈ ｎ ｉ ｇ ｔ ｅ ｅｃ ａ ｇ ｄ ｂ ｅ ｅ ａ ａ ｓ ｏ ｔ ｏ ｅ ｎ ｉ ｈ ｗａ ｕ ｅ ｒｄ ｐ ｅ ｓ ｄｂ ｔ ｅ ｕ ｓ ｂ ｔｔ ｒ ｓｎ ｅ ｏ ｔ ｂ ｕ ａ ｇ ｎ ｔ ｐ ｎ ｄ ｈ ｃ ｈ ｄ ｓ ｓ Ｔ ｅ ｍ ｅ ｈ ｎ ｓ ｆｅ ｔ ｄ ｂ ｒ ｎ ｐｏ ｒ ｔ ｉ ｓｎ ｅ ｓ ｔ ｅ ｆ ｒ ｅ ｅ ｅ ｒ ｈ ｄ Ｉ ｓｕ ｅ ｏ ｌ ｒ ｉ ｉｅ ｓ ，ｓ ｃ ｓ ａｌ ｒ ｉ ｏ ｅ ． ｈ ｃ ａ ｉ ａ ｃｅ ｙ ｔａ ｓ ｒ ｐ ｏ ｅ ｎ ｅ ｄ ｏ ｂ ｕ ｔ ｒｒ ｓ ａ ｃ ｅ ． ｔｉ ｓ ｄ ｆ ｒａ ｌ ｇ ｃ ｄ ｓ ａ ｅ ｕ ｈ ａ ｌ ｇ ｃ ｍ ｔ ｈ ｅ ｅ ｒ ｉ ｉ ｓ ｕ ｉ ａ ｉ ， ｌ ｒ ｉ ｓｈ ， ｔ ｐ ｃ ａ ｏ ｅ ｉ ｒ ａａ ａ ｄ Ｓ ｎ ａ ｄ ｔ ｅ ｅ ｅ ｔ ｅ ｅ ｓｉ ｅ ｔｒｗｈ ｎ Ｃ — ｄ ｎ ｓｅ ｅ ｔ ｔ ｅ ｈ ｎ ｔ ， ｒ ｃ ｒ ａｌ ｇ ｃ ａ ｔ ｍａ ａ ｏ ｉ ｌ ｐ ｃ ａ ａ ｅ ｔ ｎ Ｏ ｏ ｎ ｆ ｃ ｉ ｎ ｓ ｓｂ ｔ ｅ Ｏ ａ ｍｉ ｉ ｒ ｄ ｗｉ ｏ ｈ ｒ ｉ ｔ ａ ｅ ｈ ｖ ｅ ｔ ｈ ｄ ｕ ｓ Ｔ ｅ ｍｉ ｒ ｓ ｈ ｒ ｓ ｆ ｒ ｉ ｔａ ａ ａ ｅ ｉ ｅ ｆｆ ｘ ｆ ｎ ｄ ｎ ｙ ｒ ｃ ｌ ｒｄ ｔ ｕ ｃ — ｃ ｉ ｇ ｉ ｎ ｄ ｖ ｌｐ ｅ ｔ ｈ ｄ ｅ ｓ ｒ ｇ ． ｈ ｃ ｏ ｐ ｅ ｅ ｏ ｎ ｒ ｎ ｓ ｌｄ ｌ ｒ ｏ ｏ ｅ ａ ｉ ｅ ｈ ｄ ｏ ｈ ｏ ｉ ｅ ｗｉ ｑ ｉ ｋ ａ ｔ ｓ ｉ ｅ ｅ ｏ ｍ ｎ ．Ｔ ｅ ａ ｖ ｒ ｅ ｖｙ ｅ ｈ ｎ
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低间歇 性 变应 性鼻 炎 患者促 炎 介质 半胱 氨 酰 白三 烯
（ ｙＬ ｓ 、ｌ Ａ 和嗜酸性 粒细胞 阳离 子蛋 白（ Ｃ Ｃ ｓＴ ）ｓ Ｍ Ｃ Ｅ Ｐ）
水平 【ｎ ３ 】
・
４ ・ ６
中 国药 物应 用 与监 测 ２ １年 ２ 第９ 第 １ ０２ 月 卷 期
Ｃ ｉ ｓ Ｊｕ ａｏ Ｄｕ Ａ ｐｃｔ ｎ ｎ Ｍｏｉｒ ｇＶ１ ， ｏ１Ｆｂｕｒ ２ １ ｈ ｅｅ ｏｒ ｌ ｆ ｒｇ ｐｌａｏ ａｄ ｎ ｏ ｎ，ｏ． Ｎ ． ｅｒａ ０２ ｎ ｎ ｉ ｉ ｔｉ ９ ， ｙ
少见 ， 无论是单独应 用还 是联合其他 药物使 用 ， 都未见严 重的心血管 事件 ， 不影响胆碱 能 活性 。非索非 那定不能透过血脑 屏
障、不进 入 中枢神 经 系统 ， 被推 荐于从 事安全相 关作 业人 员使 用。
ｌ 关键词 ｌ 非索非那定 ； 组胺药 ； 抗 季节性过敏性ｏ ｇ ＬＩ Ｙｉ ， Ａ ａ － ｏ ｇ（ｆｌ ｔ Ｙｕ ， Ｙａ ｄ ｎ ， Ｕ ｎ Ｍ Ｃｈ ｎｇ ｙ ｎ Ａｉ ｉ ｅ ｆ ａ ｄＨｏｐｉ ｌｆ ｎ ｔｕｅｆＡ ｉｔ ｎＭｅ ｉｉｅＡ ｒ ｏｃ， ｅ ｉｇ １ ０ ８ ｓ ｔ ｌｓｉ ｔ ｖａｉ ｄｃｎ， ｉ ｒｅ Ｂ ｉｎ ０ ０ ９ ａｏ ｔ ｏ ｏ Ｆ ｊ
药 物 代谢 动 力学 研 究 ［表 明 ， 索 非那 定首 过 ４ 非 效应小 ， 没有 活性代谢 产物 ，口服 吸收后代谢 率约为 ５ 主要经粪便排 泄。其 达峰时 间为 １ ， ％， ～３ｈ 起效 时
间为 １ ， 用维持 时间约为 ２ ， ～３ｈ 作 ４ｈ 表观 分布容积 （ ｄ） ５ Ｖ 为 ． ４～５９Ｌ ｋ ～ 终末 消除半 衰期为 １ ， ． ・ｇ ， １ｈ 尿
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药学进展 ・
抗 组胺 药非 索非那定 的研 究进展
杨 云 ， 颜耀 东， 茵 ， 长勇（ 刘 马 空军航空医学 研究所附属医院， 北京 １ ０９ ０ ８） ０
【 要 ｌ 非 索非 那定是 第二代 Ｈ 抗组胺 药 ， 摘 对Ｈ 受体有 高度 选择性 ， 有直接 的抗 炎活性 ， 起效快 、 用维持 时间长且长期使 作
索 非那 定是 高 选择 性 的外 周 Ｈ 受体 拮抗 剂 ， 过抑 通
胞介素 ． ６的释放 。与其 他抗 组 胺药 比较 ， 非索 非 那 定在低 、 中剂量浓度 能更好 的抑制 辣椒素 引起 的豚 鼠 神 经性 鼻 炎 。非索 非那 定适 度 抑制 鼻腔 灌 洗液 白细
胞， 而对其 中的 白细胞介 素 一 没有 明显抑 制作用 ， ４ 对 其 中的总蛋 白量没有 任何影 响 ＿ ２ 】 。非索非那 定能够 降
排 泄率约为 １％， １ 粪排 泄率 约为 ８ ％。Ｖ ａ Ｉ ０ ｙ ｓ 等 研 Ｆ 究表明， 非索非 那定 能够 长期使用 而不 出现耐药 性 ， 主要 以原 型排 出体外 ， 主要清除途径是 胆汁 。在成年
患者 和 ｌ 岁及 １ 岁 以上儿童 患者 中 ， ２ ２ 非索非那 定 的 每 日推荐 剂量为 １０ｍｇ 饭 前单剂 量服用 ； ２ ， ５～１ 岁 １
Ｉ 图 分 类 号 １ Ｒ９ ６ 中 ２ Ｉ 献标识 码 ｌ Ａ 文 Ｉ 章编 号 １ １７ 文 ６ ２—８ ５ （０ ２０ —０ ４ １ ７２ １）１ ０ ６～０ ４
Ｒｅ ｅ ｒ ｈ ｐ ｏ ｒ ｓ ｆｔ ｅ ａ ｔ－ ｉｔ ｍ ｉ ｅ ｄ ｕｇ ｆ ｘ ｆ ｎ ｄ ｎ ｓ ａ ｃ ｒ ｇ ｅ ｓｏ ｎ ｉｈ ｓ ａ ｎ ｒ ｅ ｏ ｅ ａ ｉ ｅ ｈ
用不 易出现 耐 药性 。非 索非那定 的代 谢动 力学 易受几种转运蛋 白诱导 剂或抑制 剂的影 响 ， 未见 需调整 剂量的报 道 ， 但 转运 蛋 白对非 索非那定代谢 的机 理有待进 一步的研 究。临床 用于治疗变 态反应性 疾病 ， 如过敏性 鼻炎、荨麻疹 、 过敏 性哮喘 、 遗
传性 过敏性 斑 秃等 ， 且联合其 他 药物 疗效显著 。 目前 ， 非索非 那定微 球 的鼻 内给 药制剂正在研 发 中。非 索非那定 不 良反应
１ 药 理 作 用 组胺受体 可以分为 Ｈ 、 Ｈ３Ｈ 受体 ， 为 Ｇ蛋 Ｈ 、 、 ４ 均