布托啡诺说明书
布托啡诺讲解课件
contents
目录
• 布托啡诺概述 • 布托啡诺的药理学特性 • 布托啡诺在临床的应用 • 布托啡诺的用药指导 • 布托啡诺的研发进展与趋势 • 布托啡诺的制备工艺与质量控制
01
布托啡诺概述
药物简介
英文名
Butorphanol
化学结构
分子式
N-allyl-14-ethyl-5,7dimethyoxyphenethyl amine
孕妇和哺乳期妇女
布托啡诺在孕妇和哺乳期 妇女中的安全性尚未确定 ，因此应避免使用。
儿童和青少年
布托啡诺在儿童和青少年 中的安全性尚未确定，因 此应避免使用。
老年人
老年人的肝肾功能可能有 所下降，因此应谨慎使用 布托啡诺，并注意调整剂 量。
与其他镇痛药物的联合应用
阿片类药物
布托啡诺可以与其他阿片类药物联合 使用，如吗啡、芬太尼等。联合使用 可以增强镇痛效果，并减少各自的剂 量和不良反应。
非阿片类药物
布托啡诺可以与非阿片类药物联合使 用，如对乙酰氨基酚、布洛芬等。联 合使用可以增强镇痛效果，并减少阿 片类药物的剂量和不良反应。
05
布托啡诺的研发进展与趋势
新剂型与制剂研发
开发新剂型
布托啡诺的剂型包括口服制剂、注射剂和透皮贴剂等，目前正在开发新的剂型，如口腔速溶片、口腔 喷雾剂等，以满足临床需求。
检验方法
建立布托啡诺的检验方法，包括性 状、鉴别、检查、含量测定等。
质量评估
通过各项指标的检测，对布托啡诺 的质量进行综合评估。
安全性评估与风险控制措施
要点一
安全性评估
要点二
风险控制措施
对布托啡诺的毒性、副作用、依赖性等方面进行安全性评 估。
布托啡诺在肺部感染治疗中的应用
布托啡诺在肺部感染治疗中价值体现
快速有效缓解疼痛
布托啡诺能够快速有效地缓解肺部感染患者的疼痛症状，减轻患 者痛苦。
改善咳嗽和呼吸抑制
布托啡诺通过激动阿片受体，有效改善患者的咳嗽和呼吸抑制症 状，提高患者舒适度。
患者情况
一位50岁男性患者，因细菌性肺炎入院治疗，伴有高 热、咳嗽、咳痰等症状。
治疗方案
在常规抗生素治疗的基础上，加用布托啡诺进行镇痛 治疗。
治疗效果
患者疼痛得到明显缓解，呼吸功能改善，肺部感染逐 渐得到控制。
案例二：布托啡诺治疗病毒性肺炎
患者情况
一位30岁女性患者，因病毒性肺炎出现严重呼 吸困难和胸痛症状。
肺部感染分类
根据感染部位可分为支气管炎、肺炎、肺脓肿等；根据病原体可分为细菌性肺炎 、病毒性肺炎、真菌性肺炎等。
发病原因及危险因素
发病原因
肺部感染主要由细菌、病毒、真菌等微生物引起，也可由理化因素、免疫损伤、过敏等因素导致。
危险因素
年龄（老年、婴幼儿）、吸烟、空气污染、免疫功能低下、基础疾病（如慢性阻塞性肺疾病、心力衰 竭等）是肺部感染的主要危险因素。
治疗方案
在抗病毒治疗和氧疗的基础上，给予布托啡诺 缓解疼痛。
治疗效果
患者胸痛症状明显减轻，呼吸功能逐渐恢复，病情得到稳定控制。
案例三：布托啡诺治疗真菌性肺炎
患者情况
一位65岁老年患者，因真菌性肺炎导致持续 性咳嗽和胸痛。
治疗方案
在抗真菌治疗的同时，给予布托啡诺进行镇 痛处理。
治疗效果
患者咳嗽和胸痛症状得到显著缓解，肺部真 菌感染得到有效控制。
布托啡诺的药理学特性及临床应用
布托啡诺的药理学特性及临床应用布托啡诺（Butorphanol）是一种合成的阿片类镇痛药，具有独特的药理学特性，使其在临床上具有一定的优势。
一、药理学特性1.化学结构布托啡诺是一种半合成的阿片类药物，化学结构为17(2甲氧基乙基)4,5α环氧基3,14二羟基吗啡喃6酮。
它具有吗啡样的生物活性，但结构上的改变使其具有一些独特的药理学特性。
2.受体作用布托啡诺主要通过与中枢神经系统内的阿片受体结合，发挥镇痛作用。
它对μ、κ、δ阿片受体具有不同程度的亲和力，其中对μ受体的亲和力较弱，对κ、δ受体的亲和力较强。
这种受体选择性使得布托啡诺在发挥镇痛作用的同时，降低了成瘾性和呼吸抑制的风险。
3.药代动力学布托啡诺口服生物利用度较低，临床上通常采用注射给药。
注射后，药物迅速分布到全身各组织，其中以肝脏、肾脏分布较高。
布托啡诺在体内经过肝脏代谢，主要代谢产物为无活性的布托啡诺葡萄糖醛酸苷。
药物及其代谢产物主要通过尿液排出体外。
二、药效学特性1.镇痛作用布托啡诺具有明显的镇痛作用，其镇痛效果与吗啡相当。
但由于其受体选择性，布托啡诺在发挥镇痛作用的同时，成瘾性和呼吸抑制的风险较低。
2.呼吸抑制与吗啡相比，布托啡诺对呼吸系统的影响较小。
临床研究表明，布托啡诺在推荐剂量下，对患者的呼吸功能影响较小，适用于需要镇痛且对呼吸功能影响较小的患者。
3.镇咳作用布托啡诺具有一定的镇咳作用，但其作用强度较弱，临床上不作为主要镇咳药物使用。
4.其他作用布托啡诺还具有一定的抗焦虑、镇静作用，可用于缓解患者紧张、焦虑情绪。
此外，它还可以降低胃肠道平滑肌张力，用于治疗胃肠道痉挛。
三、临床应用1.术后镇痛布托啡诺术后镇痛效果确切，且对呼吸抑制的影响较小，适用于术后患者镇痛。
与传统的阿片类药物相比，布托啡诺在降低成瘾性和呼吸抑制风险方面具有优势。
2.癌痛治疗布托啡诺可用于中度至重度癌痛的治疗，其镇痛效果与吗啡相当。
同时，由于布托啡诺成瘾性较低，有助于提高患者的生活质量。
布托啡诺说明书
中文名称：布托啡诺英文名称： Butorphanol英文别名： Butorphanol [USAN:INN:BAN]; Butorphanol; (-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol[INN-Spanish]CAS RN：42408-82-2 [1] EINECS：255-808-8分子式：C21H29NO2分子量：327.465中文别名：环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃英文别名： Stadol药理作用：布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。
作用与喷他佐辛相似。
其镇痛效力为吗啡的 3.5 ～ 7 倍。
可缓解中度和重度的疼痛。
药代动力学：口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅 5%～ 17%。
肌内注射后吸收迅速而完全， 30～ 60 分钟达血浆峰浓度。
经鼻喷雾给药 1～2mg后 15 分钟起效， 30～60 分钟达峰值血浆浓度， 48 小时内达到稳态；生物利用度为48%～ 70%，半衰期为 4.7 ～5.8 小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6 ～10.5 小时。
作用维持 3～ 5 小时。
80%与血浆蛋白结合。
稳态分布容积为 50L/kg 。
半衰期为 2.5 ～4 小时。
主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出； 5%以原形从尿中排出。
血浆清除率每公斤体重为 2.700 ～4.066ml/min 。
可透入胎盘和乳汁。
适应症： (1) 中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。
(2)麻醉前用药。
用法用量：肌内注射：每次 1～ 4mg，必要时 4～6 小时重复用药。
麻醉前用药则手术前 60～90 分钟肌内注射 2mg。
儿童用药量尚未确定。
静脉注射：O.5～2mg/次。
鼻喷雾剂为每剂 1mg(供 1 次用 ) 。
不良反应：常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。
布托啡诺的麻醉应用
手术结束后将诺扬6~8 mg 与生理盐水配置成100mL， 使用硬膜外镇痛泵给药，每 小时2mL，冲击剂量为 2mL/次，锁定时间为
手术结束前30min， 静脉注射诺扬0.5~1 mg作为负荷量，手术 结束后每4~6h静脉注 射诺扬1~2mg，可持
手术结束前30min，静脉 注射诺扬0.5~1 mg作为 负荷量，手术结束后将诺 扬4 mg加入250mL生理 盐水持续滴注4~6 h，持
2. Kamal K, et al. Neuraxial opioid-induced pruritus: An update. 2013, 29(3): 303-307. 3. Schmelz M. Opioid-induced pruritus. Mechanisms and treatment regimens. Anaesthesist 2009;58:61-5. 4. Andrew D, et al. Spinothalamic lamina I neurons selectively sensitive to histamine: A central neural pathway for itch. Nat Neurosci
什么是激动-拮抗剂？
• 激动-拮抗是相对于芬太尼等μ受体激动剂而言的
受体类型
μ1受体 μ2受体 κ受体
亲和力
芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼 布托啡诺 >> 芬太尼
内在活性
芬太尼 > 布托啡诺 芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼
• 诺扬联合芬太尼等阿片类激动剂使用时：产生更全面的镇痛作用，并 降低了芬太尼族药物激动μ2阿片受体产生的副作用
于其肝肾功能减退，而诺扬主要经肝脏代谢、肾脏排出，可能会发生一定程度的嗜睡 因此，对于术后需避免嗜睡现象的患者(特别是老年患者)，诺扬应减少剂量、延长重复
布托啡诺在麻醉中的应用
联合其他麻醉药物使用策略
与阿片类药物联合使用
布托啡诺可与其他阿片类药物（如芬太尼、舒芬太尼等）联 合使用，以增强镇痛效果，同时减少各自药物的用量和不良 反应。
与非阿片类药物联合使用
布托啡诺也可与非阿片类药物（如非甾体抗炎药、局部麻醉 药等）联合使用，以发挥多模式镇痛作用，提高镇痛效果。
不良反应监测与处理措施
医疗机构管理
医疗机构应建立完善的麻醉药物管理制度和操作规范，加 强对医务人员的培训和考核，提高麻醉药物使用的安全性 和规范性。
患者教育与宣传
医疗机构和相关部门应积极开展患者教育和宣传工作，提 高患者对布托啡诺等麻醉药物的认识和使用技能。
05
案例分析与实践经验分享
成功案例展示
01
案例一
患者在进行腹部手术时，使用布托啡诺作为辅助麻醉药物，成功降低了
患者对手术和麻醉的应激反应，减少了术后疼痛和恶心呕吐的发生率。
02
案例二
在一位老年患者的骨科手术中，布托啡诺与其他麻醉药物联合使用，有
效维持了患者的血流动力学稳定，降低了心脑血管并发症的风险。
03
案例三
对于一位有长期慢性疼痛病史的患者，在进行手术治疗时，布托啡诺的
镇痛作用显著，有效缓解了患者的术后疼痛，提高了患者的满意度。
药效学特点
起效快
布托啡诺注射后起效迅速，适用于急 性疼痛的治疗
作用时间长
安全性高
在推荐剂量下使用，不良反应发生率 较低
单次给药后，镇痛作用可持续数小时
药代动力学特性
吸收
布托啡诺经胃肠道吸收不完全 ，且首过效应明显，因此口服 生物利用度较低；注射给药后
吸收迅速
分布
布托啡诺在体内分布广泛，可 透过血脑屏障进入脑组织
布托啡诺在麻醉中的应用
布托啡诺在麻醉中的应用布托啡诺（Butorphanol）分子量：327.465 分子式：C21H29NO2 中文别称环丁羟吗喃、环丁甲二羟吗喃，一种新型的阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。
作用与喷他佐辛相似。
其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。
可缓解中度和重度的疼痛，特别是内脏痛，呼吸抑制率低且较轻微。
其药效特性可升高肺动脉压、肺动脉管阻力、左心室末期舒张压和系统动脉压;加大心脏的负荷，不适应于与急性心肌梗塞有关的疼痛;镇痛效应存在性别差异，对男性的效果要略大于女性。
布托啡诺的药代学特性表现在其主要是在肝脏中代谢，消除半衰期是4～6h，代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺。
大多数（70%～80%）由尿排出体外，少量由粪便排出。
该药能通过血脑屏障、胎盘屏障，并进入乳汁。
其常见的不良反应有：恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。
偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。
呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。
纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。
本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。
目的研究左旋布比卡因联合小剂量布托啡诺或芬太尼用于下腹部手术硬膜外麻醉的效果以及布托啡诺在无痛人流静脉麻醉中的应用效果来说明布托啡诺在临床麻醉中的应用：①选取腹部手术患者75例，并随机分为B组（左旋布比卡因）、BB组（左旋布比卡因+布托啡诺）和BF组（左旋布比卡因+芬太尼），各25例。
观察并记录各组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛持续时间、镇痛效果评估，以及不良反应发生情况及术后视觉模拟评分量表（V AS）评分。
结果BB、BF组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛效果明显优于B组，差异均有统计学意义（P<0.05）;而BB组上述指标与BF组比较，差异均无统计学意义（P>0.05）。
布托啡诺
➢ 目前全麻手术术前诱导常用静脉注射芬太尼进行镇痛，可能会引起患者的呼吸抑制及呛咳反应， 给手术的操作带来一定的不便。应用布托啡诺有以下几点优势：
➢ A、利于插管：使用布托啡诺作诱导药物使患者安全性更高（呼吸暂停次数是芬太尼的50%，呼 吸暂停时间是芬太尼的60%），绝对下巴松弛率更高（芬太尼的1.75倍）且不发生咳嗽，更利 于插管。1
布托啡诺会引发呼吸抑制吗？
基线水平
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
系
+3mg/70kg
统 指
+3mg/70kg +3mg/70kg +3mg/70kg
标
当布托啡诺剂量达到
每次给药15min后测呼吸参数
15mg/70kg的时 候，呼吸抑制达到了
封顶效应（天花板效
生 率67
5
4
3
2
1
0
用药前
用药后1h
用药后2h
用药后4h
用药后8h
用药后12h
用药后24h
布托啡诺组 芬太尼组
结果：布托啡诺与芬太尼的镇痛镇静效果相当。但布托啡诺组的患者恶心、呕吐发生率更低。
罗毅，刘路培，黄振宇等. 布托啡诺在急诊重症监护患者镇痛镇静中的应用[J]. 重庆医学2014,43(７):836-838
甲肾上腺素水平的升高，在一定程度上减弱痛觉信息传递，减轻机体应激反应
Κ受体
布托啡诺：对κ受体激动产生镇痛，快速起效作 用持久；可预防因内脏痛引发的慢性疼痛
阿片类受体
μ受体
布托啡诺：对μ受体激动和拮抗双重作用，镇痛时间久； 安全性高、依赖性低、副作用少；呼吸抑制发生率低且有 封顶效应
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
中文名称：布托啡诺
英文名称：Butorphanol
英文别名：Butorphanol [USAN:INN:BAN]; Butorphanol;
(-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol [INN-Spanish]
CAS RN：42408-82-2[1]EINECS：255-808-8
分子式：C21H29NO2
分子量：327.465
中文别名：环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃
英文别名：Stadol
药理作用：布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。
作用与喷他佐辛相似。
其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。
可缓解中度和重度的疼痛。
药代动力学：口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅5%～17%。
肌内注射后吸收迅速而完全，30～60分钟达血浆峰浓度。
经鼻喷雾给药1～2mg后15分钟起效，30～60分钟达峰值血浆浓度，48小时内达到稳态；生物利用度为48%～70%，半衰期为4.7～5.8小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6～10.5小时。
作用维持3～5小时。
80%与血浆蛋白结合。
稳态分布容积为50L/kg。
半衰期为2.5～4小时。
主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出；5%以原形从尿中排出。
血浆清除率每公斤体重为2.700～4.066ml/min。
可透入胎盘和乳汁。
适应症：(1)中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。
(2)麻醉前用药。
用法用量：肌内注射：每次1～4mg，必要时4～6小时重复用药。
麻醉前用药则手术前60～90分钟肌内注射2mg。
儿童用药量尚未确定。
静脉注射：O.5～2mg/次。
鼻喷雾剂为每剂1mg(供1次用)。
不良反应：常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。
偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。
呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。
纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。
本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。
注意事项： 1.对阿片类药物依赖的病人，本品可诱发戒断症状。
2.心肌梗死患者不宜应用。
疗效评价：本品对急性疼痛的作用与吗啡相比，等效剂量时达峰时间和持续时间相似，镇痛效果和不良反应无显著差别。
两组大规模的随机双盲实验证实，2mg的剂量与80mg的哌替啶效果相当，且作用时间较长，不良反应无明显差别。