布托啡诺
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布托啡诺讲解课件
布托啡诺讲解课件
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目录
• 布托啡诺概述 • 布托啡诺的药理学特性 • 布托啡诺在临床的应用 • 布托啡诺的用药指导 • 布托啡诺的研发进展与趋势 • 布托啡诺的制备工艺与质量控制
01
布托啡诺概述
药物简介
英文名
Butorphanol
化学结构
分子式
N-allyl-14-ethyl-5,7dimethyoxyphenethyl amine
孕妇和哺乳期妇女
布托啡诺在孕妇和哺乳期 妇女中的安全性尚未确定 ，因此应避免使用。
儿童和青少年
布托啡诺在儿童和青少年 中的安全性尚未确定，因 此应避免使用。
老年人
老年人的肝肾功能可能有 所下降，因此应谨慎使用 布托啡诺，并注意调整剂 量。
与其他镇痛药物的联合应用
阿片类药物
布托啡诺可以与其他阿片类药物联合 使用，如吗啡、芬太尼等。联合使用 可以增强镇痛效果，并减少各自的剂 量和不良反应。
非阿片类药物
布托啡诺可以与非阿片类药物联合使 用，如对乙酰氨基酚、布洛芬等。联 合使用可以增强镇痛效果，并减少阿 片类药物的剂量和不良反应。
05
布托啡诺的研发进展与趋势
新剂型与制剂研发
开发新剂型
布托啡诺的剂型包括口服制剂、注射剂和透皮贴剂等，目前正在开发新的剂型，如口腔速溶片、口腔 喷雾剂等，以满足临床需求。
检验方法
建立布托啡诺的检验方法，包括性 状、鉴别、检查、含量测定等。
质量评估
通过各项指标的检测，对布托啡诺 的质量进行综合评估。
安全性评估与风险控制措施
要点一
安全性评估
要点二
风险控制措施
对布托啡诺的毒性、副作用、依赖性等方面进行安全性评 估。
contents
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• 布托啡诺概述 • 布托啡诺的药理学特性 • 布托啡诺在临床的应用 • 布托啡诺的用药指导 • 布托啡诺的研发进展与趋势 • 布托啡诺的制备工艺与质量控制
01
布托啡诺概述
药物简介
英文名
Butorphanol
化学结构
分子式
N-allyl-14-ethyl-5,7dimethyoxyphenethyl amine
孕妇和哺乳期妇女
布托啡诺在孕妇和哺乳期 妇女中的安全性尚未确定 ，因此应避免使用。
儿童和青少年
布托啡诺在儿童和青少年 中的安全性尚未确定，因 此应避免使用。
老年人
老年人的肝肾功能可能有 所下降，因此应谨慎使用 布托啡诺，并注意调整剂 量。
与其他镇痛药物的联合应用
阿片类药物
布托啡诺可以与其他阿片类药物联合 使用，如吗啡、芬太尼等。联合使用 可以增强镇痛效果，并减少各自的剂 量和不良反应。
非阿片类药物
布托啡诺可以与非阿片类药物联合使 用，如对乙酰氨基酚、布洛芬等。联 合使用可以增强镇痛效果，并减少阿 片类药物的剂量和不良反应。
05
布托啡诺的研发进展与趋势
新剂型与制剂研发
开发新剂型
布托啡诺的剂型包括口服制剂、注射剂和透皮贴剂等，目前正在开发新的剂型，如口腔速溶片、口腔 喷雾剂等，以满足临床需求。
检验方法
建立布托啡诺的检验方法，包括性 状、鉴别、检查、含量测定等。
质量评估
通过各项指标的检测，对布托啡诺 的质量进行综合评估。
安全性评估与风险控制措施
要点一
安全性评估
要点二
风险控制措施
对布托啡诺的毒性、副作用、依赖性等方面进行安全性评 估。
布托啡诺在肺部感染治疗中的应用
基于临床研究数据，对布托啡诺的安全性及 耐受性进行了全面评价，证实了其在肺部感 染治疗中的安全性。
布托啡诺在肺部感染治疗中价值体现
快速有效缓解疼痛
布托啡诺能够快速有效地缓解肺部感染患者的疼痛症状，减轻患 者痛苦。
改善咳嗽和呼吸抑制
布托啡诺通过激动阿片受体，有效改善患者的咳嗽和呼吸抑制症 状，提高患者舒适度。
患者情况
一位50岁男性患者，因细菌性肺炎入院治疗，伴有高 热、咳嗽、咳痰等症状。
治疗方案
在常规抗生素治疗的基础上，加用布托啡诺进行镇痛 治疗。
治疗效果
患者疼痛得到明显缓解，呼吸功能改善，肺部感染逐 渐得到控制。
案例二：布托啡诺治疗病毒性肺炎
患者情况
一位30岁女性患者，因病毒性肺炎出现严重呼 吸困难和胸痛症状。
肺部感染分类
根据感染部位可分为支气管炎、肺炎、肺脓肿等；根据病原体可分为细菌性肺炎 、病毒性肺炎、真菌性肺炎等。
发病原因及危险因素
发病原因
肺部感染主要由细菌、病毒、真菌等微生物引起，也可由理化因素、免疫损伤、过敏等因素导致。
危险因素
年龄（老年、婴幼儿）、吸烟、空气污染、免疫功能低下、基础疾病（如慢性阻塞性肺疾病、心力衰 竭等）是肺部感染的主要危险因素。
治疗方案
在抗病毒治疗和氧疗的基础上，给予布托啡诺 缓解疼痛。
治疗效果
患者胸痛症状明显减轻，呼吸功能逐渐恢复，病情得到稳定控制。
案例三：布托啡诺治疗真菌性肺炎
患者情况
一位65岁老年患者，因真菌性肺炎导致持续 性咳嗽和胸痛。
治疗方案
在抗真菌治疗的同时，给予布托啡诺进行镇 痛处理。
治疗效果
患者咳嗽和胸痛症状得到显著缓解，肺部真 菌感染得到有效控制。
布托啡诺在肺部感染治疗中价值体现
快速有效缓解疼痛
布托啡诺能够快速有效地缓解肺部感染患者的疼痛症状，减轻患 者痛苦。
改善咳嗽和呼吸抑制
布托啡诺通过激动阿片受体，有效改善患者的咳嗽和呼吸抑制症 状，提高患者舒适度。
患者情况
一位50岁男性患者，因细菌性肺炎入院治疗，伴有高 热、咳嗽、咳痰等症状。
治疗方案
在常规抗生素治疗的基础上，加用布托啡诺进行镇痛 治疗。
治疗效果
患者疼痛得到明显缓解，呼吸功能改善，肺部感染逐 渐得到控制。
案例二：布托啡诺治疗病毒性肺炎
患者情况
一位30岁女性患者，因病毒性肺炎出现严重呼 吸困难和胸痛症状。
肺部感染分类
根据感染部位可分为支气管炎、肺炎、肺脓肿等；根据病原体可分为细菌性肺炎 、病毒性肺炎、真菌性肺炎等。
发病原因及危险因素
发病原因
肺部感染主要由细菌、病毒、真菌等微生物引起，也可由理化因素、免疫损伤、过敏等因素导致。
危险因素
年龄（老年、婴幼儿）、吸烟、空气污染、免疫功能低下、基础疾病（如慢性阻塞性肺疾病、心力衰 竭等）是肺部感染的主要危险因素。
治疗方案
在抗病毒治疗和氧疗的基础上，给予布托啡诺 缓解疼痛。
治疗效果
患者胸痛症状明显减轻，呼吸功能逐渐恢复，病情得到稳定控制。
案例三：布托啡诺治疗真菌性肺炎
患者情况
一位65岁老年患者，因真菌性肺炎导致持续 性咳嗽和胸痛。
治疗方案
在抗真菌治疗的同时，给予布托啡诺进行镇 痛处理。
治疗效果
患者咳嗽和胸痛症状得到显著缓解，肺部真 菌感染得到有效控制。
布托啡诺在婴儿中的应用观察
实验方法介绍
给药方案
根据婴儿的具体情况和临床需求 ，制定了个体化的给药方案，包 括药物的剂量、给药途径和用药
时间等。
镇痛效果评估
采用多种评估方法，如疼痛评分 、镇静评分等，全面评价布托啡 诺在婴儿中的镇痛效果。同时， 密切观察不良反应的发生情况，
确保用药安全。
实验室检测
在治疗前后进行必要的实验室检 测，如血常规、尿常规、肝肾功 能等，以评估药物对婴儿生理功
影响因素及注意事项
婴儿体重和体表面积
药物剂量需要根据婴儿的体重和体表面积进行调整，以确保药物浓度 在安全有效范围内。
肝肾功能状况
婴儿肝肾功能尚未发育完善，对药物的代谢和排泄能力有限，需要选 择肝肾毒性小的药物，并密切监测肝肾功能指标。
药物相互作用
婴儿同时使用多种药物时，应注意药物之间的相互作用，避免不良反 应的发生。
药物在婴儿体内代谢过程
吸收
分布
药物进入婴儿体内后，主要通过胃肠道吸 收，部分药物也可通过皮肤、呼吸道等途 径吸收。
药物吸收后，会随血液循环分布到全身各 组织和器官，分布速度与药物理化性质、 血液循环状况等因素有关。
代谢
排泄
药物在婴儿体内主要通过肝脏代谢，部分 药物也可通过肾脏、肺等器官代谢。
药物代谢产物主要通过肾脏排泄，部分药物 也可通过胆汁、乳汁等途径排泄。
能的影响。
数据收集和处理流程
数据收集
详细记录婴儿的基本信息、病史资料、给药情况、镇痛效果评估结果和实验室检测数据等。确保数据 的真实性和完整性。
数据处理
采用专业的统计软件对数据进行整理和分析，包括描述性统计、相关性分析、回归分析等。通过科学 的数据处理方法，揭示布托啡诺在婴儿中应用的效果和安全性。同时，对可能存在的影响因素进行探 讨，为临床合理用药提供参考依据。
布托啡诺的药理学特性及临床应用
布托啡诺的药理学特性及临床应用布托啡诺（Buprenorphine）是一种具有独特药理学特性的药物，常用于镇痛和药物戒断治疗。
它被广泛应用于临床，并取得了显著的疗效。
本文将探讨布托啡诺的药理学特性以及其在临床中的应用。
首先，布托啡诺是一种有机碱类药物，属于阿片受体激动剂。
与传统的阿片类药物相比，布托啡诺具有较高的选择性和亲和力，能更好地结合阿片受体并产生治疗效果。
同时，布托啡诺还具有较长的半衰期，使其在维持治疗时能够较长时间地保持疗效，减少患者对药物的依赖和频繁用药。
其次，布托啡诺具有较强的镇痛效果。
研究显示，与吗啡相比，布托啡诺对阿片受体的亲和力更高，其镇痛效果更为显著。
临床上，布托啡诺常用于急慢性疼痛的治疗，如术后疼痛、癌症相关疼痛等。
其镇痛作用可通过激活阿片受体而达到，同时具有较低的药物代谢产物活性，减少了不良反应的发生。
除了镇痛作用，布托啡诺还可用于药物戒断治疗。
相较于其他药物戒断疗法，布托啡诺具有多种独特的优势。
首先，布托啡诺可通过与阿片受体结合产生部分激动，起到减轻戒断症状的作用。
其次，布托啡诺具有较长的药物作用时间，可降低患者对药物的渴求和意欲。
此外，与其他药物戒断方案相比，布托啡诺的成瘾风险较低，减少了患者对药物的依赖和副作用的发生。
除了上述应用领域，布托啡诺还可用于麻醉的辅助治疗。
研究表明，布托啡诺在麻醉剂的配伍使用中可提高麻醉效果并降低剂量需求。
这一特性使得布托啡诺在手术过程中被广泛应用，尤其适用于对麻醉剂敏感或有麻醉剂相关不良反应的患者。
然而，布托啡诺在临床应用中也存在一些限制和风险。
首先，作为阿片受体激动剂，布托啡诺仍然具有一定的成瘾性。
临床中需谨慎选择患者，并在医师指导下进行用药。
其次，布托啡诺可引起呼吸抑制等副作用，需要严密监测和调整剂量。
此外，患者对布托啡诺的个体差异较大，需要根据患者的具体情况个体化选择剂量和给药方案。
综上所述，布托啡诺是一种具有独特药理学特性的药物，广泛应用于镇痛和药物戒断治疗。
布托啡诺讲解课件
布托啡诺的药理学
吸收
分布
代谢
排泄
01
02
03
04
布托啡诺口服吸收迅速，服药后1小时左右血浆药物浓度达到峰值。
布托啡诺广泛分布于全身组织，可通过胎盘屏障，进入乳汁。
布托啡诺主要在肝脏代谢，代谢产物无药理活性。
布托啡诺主要经肾脏排泄，约有30%的原形药物随尿液排出。
布托啡诺主要激动中枢黑质-纹状体通路上的K受体，产生镇痛作用。
镇痛作用
镇静作用
呼吸抑制作用
布托啡诺可产生轻度的镇静作用，改善患者焦虑、烦躁等症状。
大剂量布托啡诺可能导致呼吸抑制，应谨慎使用。
03
02
01
与中枢神经系统抑制药合用
布托啡诺与中枢神经系统抑制药合用可能导致呼吸抑制、嗜睡、昏睡等不良反应。
布托啡诺的临床应用
布托啡诺在疼痛管理中具有广泛应用，可以有效缓解各种类型的疼痛。
布托啡诺讲解课件
目录
CONTENTS
布托啡诺简介布托啡诺的药理学布托啡诺的临床应用布托啡诺的副作用与注意事项布托啡诺的给药方式与剂量布托啡诺的研究进展与未来展望
布托啡诺简介
checkedint赫 B. about the first模拟 about the first degree theorized about the first模拟's first 3. 生气insightful androgeny骚扰 about the first模拟's first模拟 about the first degree about the first侧面-specific about the first模拟's first模拟 about tearful about the first模拟 about the
吸收
分布
代谢
排泄
01
02
03
04
布托啡诺口服吸收迅速，服药后1小时左右血浆药物浓度达到峰值。
布托啡诺广泛分布于全身组织，可通过胎盘屏障，进入乳汁。
布托啡诺主要在肝脏代谢，代谢产物无药理活性。
布托啡诺主要经肾脏排泄，约有30%的原形药物随尿液排出。
布托啡诺主要激动中枢黑质-纹状体通路上的K受体，产生镇痛作用。
镇痛作用
镇静作用
呼吸抑制作用
布托啡诺可产生轻度的镇静作用，改善患者焦虑、烦躁等症状。
大剂量布托啡诺可能导致呼吸抑制，应谨慎使用。
03
02
01
与中枢神经系统抑制药合用
布托啡诺与中枢神经系统抑制药合用可能导致呼吸抑制、嗜睡、昏睡等不良反应。
布托啡诺的临床应用
布托啡诺在疼痛管理中具有广泛应用，可以有效缓解各种类型的疼痛。
布托啡诺讲解课件
目录
CONTENTS
布托啡诺简介布托啡诺的药理学布托啡诺的临床应用布托啡诺的副作用与注意事项布托啡诺的给药方式与剂量布托啡诺的研究进展与未来展望
布托啡诺简介
checkedint赫 B. about the first模拟 about the first degree theorized about the first模拟's first 3. 生气insightful androgeny骚扰 about the first模拟's first模拟 about the first degree about the first侧面-specific about the first模拟's first模拟 about tearful about the first模拟 about the
布托啡诺在麻醉中的应用
联合其他麻醉药物使用策略
与阿片类药物联合使用
布托啡诺可与其他阿片类药物（如芬太尼、舒芬太尼等）联 合使用，以增强镇痛效果，同时减少各自药物的用量和不良 反应。
与非阿片类药物联合使用
布托啡诺也可与非阿片类药物（如非甾体抗炎药、局部麻醉 药等）联合使用，以发挥多模式镇痛作用，提高镇痛效果。
不良反应监测与处理措施
医疗机构管理
医疗机构应建立完善的麻醉药物管理制度和操作规范，加 强对医务人员的培训和考核，提高麻醉药物使用的安全性 和规范性。
患者教育与宣传
医疗机构和相关部门应积极开展患者教育和宣传工作，提 高患者对布托啡诺等麻醉药物的认识和使用技能。
05
案例分析与实践经验分享
成功案例展示
01
案例一
患者在进行腹部手术时，使用布托啡诺作为辅助麻醉药物，成功降低了
患者对手术和麻醉的应激反应，减少了术后疼痛和恶心呕吐的发生率。
02
案例二
在一位老年患者的骨科手术中，布托啡诺与其他麻醉药物联合使用，有
效维持了患者的血流动力学稳定，降低了心脑血管并发症的风险。
03
案例三
对于一位有长期慢性疼痛病史的患者，在进行手术治疗时，布托啡诺的
镇痛作用显著，有效缓解了患者的术后疼痛，提高了患者的满意度。
药效学特点
起效快
布托啡诺注射后起效迅速，适用于急 性疼痛的治疗
作用时间长
安全性高
在推荐剂量下使用，不良反应发生率 较低
单次给药后，镇痛作用可持续数小时
药代动力学特性
吸收
布托啡诺经胃肠道吸收不完全 ，且首过效应明显，因此口服 生物利用度较低；注射给药后
吸收迅速
分布
布托啡诺在体内分布广泛，可 透过血脑屏障进入脑组织
布托啡诺临床应用
布托啡诺临床应用布托啡诺（Butorphanol）是一种阿片类受体激动拮抗剂，具有镇痛、止咳和镇静作用。
作为一种临床常用的药物，布托啡诺在治疗中度至重度疼痛、缓解呼吸困难等方面具有重要应用。
一、药理作用1. 镇痛作用布托啡诺主要通过激动κ阿片受体和部分激动μ阿片受体，产生镇痛作用。
其镇痛效果与吗啡相当，但成瘾性较低。
同时，布托啡诺对δ阿片受体具有拮抗作用，降低了发生呼吸抑制的风险。
2. 止咳作用布托啡诺能激动脑干咳嗽中枢的阿片受体，抑制咳嗽反射，产生止咳作用。
与可待因相比，布托啡诺的止咳效果更为显著。
3. 镇静作用布托啡诺具有一定的镇静作用，可以缓解患者的紧张、焦虑情绪，提高患者的舒适度。
4. 药代动力学特点布托啡诺口服吸收迅速，生物利用度高，分布广泛。
在肝脏代谢，代谢产物主要有6去氢布托啡诺和3去氢布托啡诺。
布托啡诺的半衰期较短，约为23小时，但可以通过肝脏代谢产生活性代谢物，延长其作用时间。
二、临床应用1. 镇痛（1）急性疼痛：布托啡诺用于治疗急性疼痛，如术后疼痛、创伤性疼痛、急性内脏痛等。
与纯μ阿片受体激动剂相比，布托啡诺具有较低的成瘾性和呼吸抑制风险。
（2）慢性疼痛：布托啡诺可用于治疗慢性疼痛，如癌痛、神经病理性疼痛等。
与吗啡等纯μ阿片受体激动剂相比，布托啡诺具有相似的镇痛效果，但不良反应较少。
2. 止咳布托啡诺用于治疗干咳，尤其是因感冒、急性支气管炎等引起的急性干咳。
其止咳效果优于可待因，且不具有成瘾性。
3. 镇静在临床实践中，布托啡诺可用于缓解患者的紧张、焦虑情绪，提高患者的舒适度。
例如，在支气管镜检查、胃肠镜检查等操作过程中，布托啡诺可以作为一种辅助用药。
4. 其他应用布托啡诺还可用于治疗心源性哮喘、支气管哮喘等疾病，缓解呼吸困难。
此外，布托啡诺可用于新生儿、儿童和孕妇的镇痛、止咳，安全性较高。
三、安全性及不良反应1. 安全性布托啡诺在临床应用中具有较高的安全性，对心血管系统、呼吸系统的影响较小。
布托啡诺在兽医医学中的应用
使用方法及剂量
使用方法
布托啡诺通常以静脉注射或肌肉注射的方式给药。对于某些患者，也可以通过口 服或鼻黏膜给药。
剂量
布托啡诺的剂量应根据患者的疼痛程度、身体状况和年龄等因素进行调整。一般 来说，成人静脉注射剂量为1-2mg，肌肉注射剂量为2-4mg。对于儿童和老年 人，剂量应适当减少。在使用布托啡诺时，应遵循医生的建议和指导。
典型联合用药方案举例
布托啡诺与非甾体抗炎药（NSAIDs）联合使用
NSAIDs通过抑制环氧化酶减少炎症介质产生，与布托啡诺的镇痛作用相互补充，可显著 降低术后疼痛和炎症反应。
布托啡诺与α2-肾上腺素受体激动剂联合使用
α2-肾托啡诺联合使用可增 强镇痛效果，并减少各自药物的副作用。
03
与其他药物联合应用效果分析
协同作用原理阐述
1
布托啡诺作为阿片受体激动剂，主要通过与中枢 神经系统中的阿片受体结合，发挥镇痛作用。
2
当布托啡诺与其他药物联合使用时，可以通过不 同的机制协同增强镇痛效果，减少各自药物的用 量和副作用。
3
联合用药还可以针对不同类型的疼痛提供更全面 的治疗，提高治疗效果和动物福利。
评估指标
主要评估指标包括疼痛评分、镇痛持续时 间、不良反应发生率等。
主要发现和数据解读
镇痛效果
布托啡诺在试验动物中表现出显 著的镇痛效果，疼痛评分明显降 低，镇痛持续时间较长。
安全性
布托啡诺在推荐剂量下使用安全 ，不良反应发生率低，且大多数 反应轻微、暂时。
剂量效应关系
在一定剂量范围内，布托啡诺的 镇痛效果与剂量呈正相关，但超 过一定剂量后，镇痛效果不再明 显增加。
布托啡诺与局部麻醉药联合使用
局部麻醉药可阻断神经传导，与布托啡诺的镇痛作用相互协同，可延长术后镇痛时间并减 少局部麻醉药的用量。
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1、全麻手术诱导：
➢ 目前全麻手术术前诱导常用静脉注射芬太尼进行镇痛，可能会引起患者的呼吸抑制及呛咳反应， 给手术的操作带来一定的不便。应用布托啡诺有以下几点优势：
➢ A、利于插管：使用布托啡诺作诱导药物使患者安全性更高（呼吸暂停次数是芬太尼的50%，呼 吸暂停时间是芬太尼的60%），绝对下巴松弛率更高（芬太尼的1.75倍）且不发生咳嗽，更利 于插管。1
布托啡诺会引发呼吸抑制吗？
基线水平
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
系
+3mg/70kg
统 指
+3mg/70kg +3mg/70kg +3mg/70kg
标
当布托啡诺剂量达到
每次给药15min后测呼吸参数
15mg/70kg的时 候，呼吸抑制达到了
封顶效应（天花板效
生 率67
5
4
3
2
1
0
用药前
用药后1h
用药后2h
用药后4h
用药后8h
用药后12h
用药后24h
布托啡诺组 芬太尼组
结果：布托啡诺与芬太尼的镇痛镇静效果相当。但布托啡诺组的患者恶心、呕吐发生率更低。
罗毅，刘路培，黄振宇等. 布托啡诺在急诊重症监护患者镇痛镇静中的应用[J]. 重庆医学2014,43(７):836-838
甲肾上腺素水平的升高，在一定程度上减弱痛觉信息传递，减轻机体应激反应
Κ受体
布托啡诺：对κ受体激动产生镇痛，快速起效作 用持久；可预防因内脏痛引发的慢性疼痛
阿片类受体
μ受体
布托啡诺：对μ受体激动和拮抗双重作用，镇痛时间久； 安全性高、依赖性低、副作用少；呼吸抑制发生率低且有 封顶效应
δ受体
布托啡诺：对δ受体几乎无活性，不产生烦躁焦虑感
镇痛镇静效果与芬太尼相当
• 患者类型：急诊严重创伤患者60例；随机分为布托啡诺组和芬太尼组
• 给药方法：布托啡诺组先静注10μg/kg负荷剂量，然后0.3mg/h维持；芬太
尼组先静注1μg/kg负荷剂量，然后0.03mg/h维持；两组依据镇痛评分及时
调整剂量
两组患者不同时间VAS评分
• 观察89 指标：VAS评分和Ramsay评分；恶心、呕吐、尿潴留、头晕、瘙痒发
Ⅰ组 10ug/kg Ⅱ组 20μg/kg Ⅲ组 30μg/kg
分钟通气量（L/min)
7 6 5 4 3 2 1 0
T0 T1 T2 T3 T4 T5 T6 T7 T8
研究显示：小剂量布托啡诺(10~30ug/kg) 静注是安全的，当剂量达到30μg/kg的时候 对患者的呼吸功能有轻度抑制。
临床有效镇痛剂量：10μg/kg/h~30μg/kg/h
20
D组：不采用术后镇痛，感觉疼痛时肌注哌
10
替啶50mg。
0
E组：全静脉麻醉组患者，术后镇痛药物成
恶心呕吐（%）
胃肠蠕动恢复时间（h）
肛门第一次排气排便时间（h）
分同A组
A组（n=22） B组（n=20） C组（n=24） D组（n=14） E组（n=20）
研究结果：布托啡诺术后恶心呕吐发生率更低，对胃肠动力恢复影响更小。
阿片受体
作用
μ1受体：脊髓上镇痛；躯体依赖。
μ2受体：呼吸抑制；欣快感；躯体依赖；抑制胃肠分泌和运动；
μ受体
缩瞳。
中枢μ受体：影响温觉感受器（寒颤）、内分泌系统
外周μ受体：尿潴留；皮肤瘙痒
κ受体
脊髓镇痛；镇静；缩瞳；抑制抗利尿激素的释放（利尿）；神 经保护（神外手术及ICU）。
1. THE ENDOGENOUS OPIOID SYSTEMS 2. JM, BSc, DG Lambert. Opioid receptors. Critical Care & Pain, 2005, 5(1): 22-25.
Κ： δ： μ = 25: 4: 1
THE ENDOGENOUS OPIOID SYSTEMS JM, BSc, DG Lambert. Opioid receptors. Critical Care & Pain, 2005, 5(1): 22-25.
不同的受体的作用有什么区别？
表1.不同阿片受体介导产生的效应1,2。
布托啡诺—κ受体激动剂，μ受体激动拮抗剂
受体类型 μ1 μ2 κ
亲和力 芬太尼 >布托啡诺 布托啡诺>芬太尼 布托啡诺>>芬太尼
内在活性 芬太尼 >布托啡诺 芬太尼 >布托啡诺 布托啡诺>芬太尼
布托啡诺对三种受体的激动作用强度为Κ： δ： μ = 25: 4: 1
1、Commiskey S ,et al. J Pharmacol Sci, 2005,98(2):109-116. 2、.Jin-Chung Chen. Life sciences,1993.52(4):389-396.
时 间（min）
结论： 1. 布托啡诺对胆总管压力的影响在正常范围内波动，不引起胆道痉挛;
2. 胆绞痛、胆道术后镇痛、胆源性疾病疼痛治疗首选药物。
Paul A. Radnay，Common Bile Duct Pressure Changes after Fentanyl, Morphine,Meperidine, Butorphanol, and Naloxone
阿片类镇痛药
完全激动剂
吗啡 芬太尼族
羟考酮 氢吗啡酮
激动-拮抗剂 布托啡诺
丁丙诺啡 喷他佐辛
地佐辛 纳布啡
NASID类药物
COX-抑制剂
帕瑞昔布 氟比洛芬酯 酮咯酸氨丁三醇
其他类
曲马多
新型阿片类受体激动拮抗剂
• 布托啡诺是混合型阿片受体激动-拮抗剂 • 经年研究发现，布托啡诺应用于患者自控镇痛能抑制术后血清致痛物质5-羟色胺、P物质和去
Gunter JB;McAuliffe J;Gregg T;Weidner N;Varughese AM;Sweeney DM,Paediatr Anaesth,2000,10,2-167-172
布托非诺 治疗组
氢吗啡酮 治疗组
不抑制胃肠蠕动，不引起便秘
• 患者类型：肝胆外科手术后患者100例
• 药物分组：根据给药方法分为5组；涉及镇痛药物：吗啡、布托啡
➢B、减少术后副反应发生：使用布托啡诺作诱导药物降低了术后恶心呕吐的发生率（芬太尼的 67%）和寒战的发生率（芬太尼的25%）。2
叶飞,佘守章,邬子林.不同剂量布托啡诺静注对病人呼吸功能和镇静程度的影响[J]. 临床麻醉学杂志，2007 ,23(7):563-565
布托啡诺有效缓解吗啡引起的瘙痒
100%
100％
80% 60%
62％
40%
28%
20%
12.3%
0% 瘙治疗有效率
镇静状态评分比例
研究证明：布托啡诺能有效的治疗吗啡引起的瘙痒症状。
诺
不同镇痛方法对患者胃肠动力的影响
A组：吗啡5～8mg(50～80μg/mL)+0．125
70
％罗哌卡因共100ml
60
B组：酒石酸布托啡诺5～8mg(50～
50
80μg/mL)+0.9％生理盐水共100ml
40
C组：酒石酸布托啡诺5～8mg(50～
30
80μg/mL)+ 0.125％罗哌卡因共lOOml
布托啡诺
中国科学技术大学附属第一医院西区麻醉科王瑞祥 2020.5.19
梦 境
目 录
一、布托啡诺基本特性 二、布托啡诺临床应用优势 三、布托啡诺临床应用剂量 四、注意事项
布托啡诺介 绍
《成人术后疼痛处理专家共识》推荐药物 2018加速康复外科专家指南共识推荐用药
• 【药品名称】通用名称：酒石酸布托啡诺注射液
布托啡诺临床优势总结
对胆道压力影响轻 微，无免疫抑制
术后恶心呕吐发生率 更低，对胃肠动力恢
复影响更小。
1
诺扬®
的临床应用特 性
4
具有阿片类药物的良 好镇痛作用
呼吸抑制轻微
很少引起皮肤瘙痒；
梦 境
目 录
一、布托啡诺基本特性 二、布托啡诺临床应用优势 三、布托啡诺临床应用剂量 四、注意事项
术前—全麻手术诱导、辅助无痛人流
呼吸抑制轻微
呼吸频率（次/min）
三组病人各时点呼吸频率的变化
20 15 10
5 0
T0 T1 T2 T3 T4 T5 T6 T7 T8
三组病人各时点分钟通气量的变化
潮气量（ml）
三组病人各时点潮气量的变化
500 400 300 200 100
0 T0 T1 T2 T3 T4 T5 T6 T7 T8
英文名称：Butorphanol
Tartrate
Injection
• 【成
份】主要成份为酒石酸布托啡诺
辅料为枸橼酸、枸橼酸钠、氯化钠和氯化苯齐 松
• 【规 格】1ml∶1mg，2ml：4mg
• 【贮 藏】遮光，室温（10～30℃）保存
• 【包 装】棕色西林瓶，10瓶/盒
精二类处方
常用镇痛药
常用镇痛药
布托啡诺—κ受体激动剂，μ受体激动拮抗剂
2011酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
布托啡诺与芬太尼作用比较
芬太尼 μ1 镇痛
芬太尼
布托啡诺
芬太尼
μ1 镇痛 芬太尼
布托啡诺
μ2 呼吸抑制等副作用
➢ 当无芬太尼存在时，激动κ受体产生镇痛作用
；
➢ 当有芬太尼存在时，在激动κ受体产生满意镇
痛作用的同时，拮抗芬太尼μ2受体样作用，
➢ 目前全麻手术术前诱导常用静脉注射芬太尼进行镇痛，可能会引起患者的呼吸抑制及呛咳反应， 给手术的操作带来一定的不便。应用布托啡诺有以下几点优势：
➢ A、利于插管：使用布托啡诺作诱导药物使患者安全性更高（呼吸暂停次数是芬太尼的50%，呼 吸暂停时间是芬太尼的60%），绝对下巴松弛率更高（芬太尼的1.75倍）且不发生咳嗽，更利 于插管。1
布托啡诺会引发呼吸抑制吗？
基线水平
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
系
+3mg/70kg
统 指
+3mg/70kg +3mg/70kg +3mg/70kg
标
当布托啡诺剂量达到
每次给药15min后测呼吸参数
15mg/70kg的时 候，呼吸抑制达到了
封顶效应（天花板效
生 率67
5
4
3
2
1
0
用药前
用药后1h
用药后2h
用药后4h
用药后8h
用药后12h
用药后24h
布托啡诺组 芬太尼组
结果：布托啡诺与芬太尼的镇痛镇静效果相当。但布托啡诺组的患者恶心、呕吐发生率更低。
罗毅，刘路培，黄振宇等. 布托啡诺在急诊重症监护患者镇痛镇静中的应用[J]. 重庆医学2014,43(７):836-838
甲肾上腺素水平的升高，在一定程度上减弱痛觉信息传递，减轻机体应激反应
Κ受体
布托啡诺：对κ受体激动产生镇痛，快速起效作 用持久；可预防因内脏痛引发的慢性疼痛
阿片类受体
μ受体
布托啡诺：对μ受体激动和拮抗双重作用，镇痛时间久； 安全性高、依赖性低、副作用少；呼吸抑制发生率低且有 封顶效应
δ受体
布托啡诺：对δ受体几乎无活性，不产生烦躁焦虑感
镇痛镇静效果与芬太尼相当
• 患者类型：急诊严重创伤患者60例；随机分为布托啡诺组和芬太尼组
• 给药方法：布托啡诺组先静注10μg/kg负荷剂量，然后0.3mg/h维持；芬太
尼组先静注1μg/kg负荷剂量，然后0.03mg/h维持；两组依据镇痛评分及时
调整剂量
两组患者不同时间VAS评分
• 观察89 指标：VAS评分和Ramsay评分；恶心、呕吐、尿潴留、头晕、瘙痒发
Ⅰ组 10ug/kg Ⅱ组 20μg/kg Ⅲ组 30μg/kg
分钟通气量（L/min)
7 6 5 4 3 2 1 0
T0 T1 T2 T3 T4 T5 T6 T7 T8
研究显示：小剂量布托啡诺(10~30ug/kg) 静注是安全的，当剂量达到30μg/kg的时候 对患者的呼吸功能有轻度抑制。
临床有效镇痛剂量：10μg/kg/h~30μg/kg/h
20
D组：不采用术后镇痛，感觉疼痛时肌注哌
10
替啶50mg。
0
E组：全静脉麻醉组患者，术后镇痛药物成
恶心呕吐（%）
胃肠蠕动恢复时间（h）
肛门第一次排气排便时间（h）
分同A组
A组（n=22） B组（n=20） C组（n=24） D组（n=14） E组（n=20）
研究结果：布托啡诺术后恶心呕吐发生率更低，对胃肠动力恢复影响更小。
阿片受体
作用
μ1受体：脊髓上镇痛；躯体依赖。
μ2受体：呼吸抑制；欣快感；躯体依赖；抑制胃肠分泌和运动；
μ受体
缩瞳。
中枢μ受体：影响温觉感受器（寒颤）、内分泌系统
外周μ受体：尿潴留；皮肤瘙痒
κ受体
脊髓镇痛；镇静；缩瞳；抑制抗利尿激素的释放（利尿）；神 经保护（神外手术及ICU）。
1. THE ENDOGENOUS OPIOID SYSTEMS 2. JM, BSc, DG Lambert. Opioid receptors. Critical Care & Pain, 2005, 5(1): 22-25.
Κ： δ： μ = 25: 4: 1
THE ENDOGENOUS OPIOID SYSTEMS JM, BSc, DG Lambert. Opioid receptors. Critical Care & Pain, 2005, 5(1): 22-25.
不同的受体的作用有什么区别？
表1.不同阿片受体介导产生的效应1,2。
布托啡诺—κ受体激动剂，μ受体激动拮抗剂
受体类型 μ1 μ2 κ
亲和力 芬太尼 >布托啡诺 布托啡诺>芬太尼 布托啡诺>>芬太尼
内在活性 芬太尼 >布托啡诺 芬太尼 >布托啡诺 布托啡诺>芬太尼
布托啡诺对三种受体的激动作用强度为Κ： δ： μ = 25: 4: 1
1、Commiskey S ,et al. J Pharmacol Sci, 2005,98(2):109-116. 2、.Jin-Chung Chen. Life sciences,1993.52(4):389-396.
时 间（min）
结论： 1. 布托啡诺对胆总管压力的影响在正常范围内波动，不引起胆道痉挛;
2. 胆绞痛、胆道术后镇痛、胆源性疾病疼痛治疗首选药物。
Paul A. Radnay，Common Bile Duct Pressure Changes after Fentanyl, Morphine,Meperidine, Butorphanol, and Naloxone
阿片类镇痛药
完全激动剂
吗啡 芬太尼族
羟考酮 氢吗啡酮
激动-拮抗剂 布托啡诺
丁丙诺啡 喷他佐辛
地佐辛 纳布啡
NASID类药物
COX-抑制剂
帕瑞昔布 氟比洛芬酯 酮咯酸氨丁三醇
其他类
曲马多
新型阿片类受体激动拮抗剂
• 布托啡诺是混合型阿片受体激动-拮抗剂 • 经年研究发现，布托啡诺应用于患者自控镇痛能抑制术后血清致痛物质5-羟色胺、P物质和去
Gunter JB;McAuliffe J;Gregg T;Weidner N;Varughese AM;Sweeney DM,Paediatr Anaesth,2000,10,2-167-172
布托非诺 治疗组
氢吗啡酮 治疗组
不抑制胃肠蠕动，不引起便秘
• 患者类型：肝胆外科手术后患者100例
• 药物分组：根据给药方法分为5组；涉及镇痛药物：吗啡、布托啡
➢B、减少术后副反应发生：使用布托啡诺作诱导药物降低了术后恶心呕吐的发生率（芬太尼的 67%）和寒战的发生率（芬太尼的25%）。2
叶飞,佘守章,邬子林.不同剂量布托啡诺静注对病人呼吸功能和镇静程度的影响[J]. 临床麻醉学杂志，2007 ,23(7):563-565
布托啡诺有效缓解吗啡引起的瘙痒
100%
100％
80% 60%
62％
40%
28%
20%
12.3%
0% 瘙治疗有效率
镇静状态评分比例
研究证明：布托啡诺能有效的治疗吗啡引起的瘙痒症状。
诺
不同镇痛方法对患者胃肠动力的影响
A组：吗啡5～8mg(50～80μg/mL)+0．125
70
％罗哌卡因共100ml
60
B组：酒石酸布托啡诺5～8mg(50～
50
80μg/mL)+0.9％生理盐水共100ml
40
C组：酒石酸布托啡诺5～8mg(50～
30
80μg/mL)+ 0.125％罗哌卡因共lOOml
布托啡诺
中国科学技术大学附属第一医院西区麻醉科王瑞祥 2020.5.19
梦 境
目 录
一、布托啡诺基本特性 二、布托啡诺临床应用优势 三、布托啡诺临床应用剂量 四、注意事项
布托啡诺介 绍
《成人术后疼痛处理专家共识》推荐药物 2018加速康复外科专家指南共识推荐用药
• 【药品名称】通用名称：酒石酸布托啡诺注射液
布托啡诺临床优势总结
对胆道压力影响轻 微，无免疫抑制
术后恶心呕吐发生率 更低，对胃肠动力恢
复影响更小。
1
诺扬®
的临床应用特 性
4
具有阿片类药物的良 好镇痛作用
呼吸抑制轻微
很少引起皮肤瘙痒；
梦 境
目 录
一、布托啡诺基本特性 二、布托啡诺临床应用优势 三、布托啡诺临床应用剂量 四、注意事项
术前—全麻手术诱导、辅助无痛人流
呼吸抑制轻微
呼吸频率（次/min）
三组病人各时点呼吸频率的变化
20 15 10
5 0
T0 T1 T2 T3 T4 T5 T6 T7 T8
三组病人各时点分钟通气量的变化
潮气量（ml）
三组病人各时点潮气量的变化
500 400 300 200 100
0 T0 T1 T2 T3 T4 T5 T6 T7 T8
英文名称：Butorphanol
Tartrate
Injection
• 【成
份】主要成份为酒石酸布托啡诺
辅料为枸橼酸、枸橼酸钠、氯化钠和氯化苯齐 松
• 【规 格】1ml∶1mg，2ml：4mg
• 【贮 藏】遮光，室温（10～30℃）保存
• 【包 装】棕色西林瓶，10瓶/盒
精二类处方
常用镇痛药
常用镇痛药
布托啡诺—κ受体激动剂，μ受体激动拮抗剂
2011酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
布托啡诺与芬太尼作用比较
芬太尼 μ1 镇痛
芬太尼
布托啡诺
芬太尼
μ1 镇痛 芬太尼
布托啡诺
μ2 呼吸抑制等副作用
➢ 当无芬太尼存在时，激动κ受体产生镇痛作用
；
➢ 当有芬太尼存在时，在激动κ受体产生满意镇
痛作用的同时，拮抗芬太尼μ2受体样作用，