纳米载体及纳米药物ppt课件
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纳米医药PPT课件
优势
纳米药物具有靶向性、长效性和低毒性的特点，能够提高药物的疗效和患者的生 存率。
纳米药物的临床应用与案例分析
应用领域
肿瘤、心血管、神经系统等疾病的治 疗和诊断。
案例分析
以某纳米药物为例，介绍其制备工艺、 药效学研究、临床试验和疗效等方面 的内容。
纳米医学影像技术
03
医学影像技术的现状与挑战
医学影像技术是诊断和治疗疾病的重 要手段，但目前存在一些挑战，如成 像质量不高、分辨率有限、成像速度 慢等。
纳米药物
02
纳米药物的种类与制备方法
纳米药物的种类
包括脂质体、聚合物纳米粒、纳米晶 体、纳米棒等。
制备方法
物理法、化学法、生物法等，其中化 学法是最常用的制备方法，包括沉淀 法、微乳液法、溶胶-凝胶法等。
纳米药物的药理作用与优势
药理作用
纳米药物能够通过控制药物释放速度和药效持续时间，提高药物的生物利用度和 疗效，降低副作用。
新型纳米药物的设计与开发
纳米药物的生产和质量控制
研究新的药物载体、药物释放机制等，提 高纳米药物的疗效和安全性。
优化生产工艺，建立完善的质量控制体系 ，降低生产成本。
纳米药物的药代动力学和药效学 研究
深入了解纳米药物在体内的分布、代谢和 药效，为临床应用提供科学依据。
跨学科合作与交流
加强纳米医药领域与其他相关领域的合作 与交流，推动纳米医药的快速发展和应用 。
THANKS.
个性化医疗
利用纳米技术实现药物的精准 投递，提高治疗效果并降低副
作用。
癌症治疗
利用纳米药物提高癌症治疗的 疗效，降低毒副作用，提高患 者生存率。
免疫疗法
利用纳米药物调节免疫系统， 治疗自身免疫性疾病和感染性 疾病。
纳米药物具有靶向性、长效性和低毒性的特点，能够提高药物的疗效和患者的生 存率。
纳米药物的临床应用与案例分析
应用领域
肿瘤、心血管、神经系统等疾病的治 疗和诊断。
案例分析
以某纳米药物为例，介绍其制备工艺、 药效学研究、临床试验和疗效等方面 的内容。
纳米医学影像技术
03
医学影像技术的现状与挑战
医学影像技术是诊断和治疗疾病的重 要手段，但目前存在一些挑战，如成 像质量不高、分辨率有限、成像速度 慢等。
纳米药物
02
纳米药物的种类与制备方法
纳米药物的种类
包括脂质体、聚合物纳米粒、纳米晶 体、纳米棒等。
制备方法
物理法、化学法、生物法等，其中化 学法是最常用的制备方法，包括沉淀 法、微乳液法、溶胶-凝胶法等。
纳米药物的药理作用与优势
药理作用
纳米药物能够通过控制药物释放速度和药效持续时间，提高药物的生物利用度和 疗效，降低副作用。
新型纳米药物的设计与开发
纳米药物的生产和质量控制
研究新的药物载体、药物释放机制等，提 高纳米药物的疗效和安全性。
优化生产工艺，建立完善的质量控制体系 ，降低生产成本。
纳米药物的药代动力学和药效学 研究
深入了解纳米药物在体内的分布、代谢和 药效，为临床应用提供科学依据。
跨学科合作与交流
加强纳米医药领域与其他相关领域的合作 与交流，推动纳米医药的快速发展和应用 。
THANKS.
个性化医疗
利用纳米技术实现药物的精准 投递，提高治疗效果并降低副
作用。
癌症治疗
利用纳米药物提高癌症治疗的 疗效，降低毒副作用，提高患 者生存率。
免疫疗法
利用纳米药物调节免疫系统， 治疗自身免疫性疾病和感染性 疾病。
纳米药物载体ppt课件
pH／温度双重敏感型纳米凝胶的制备及性质 研究
纳米凝胶的制备 （一）马来酰化葡聚糖(Dex-MA)的合成
16
（二）P(Dex—MA／NIPA)纳米凝胶的制备
17
18
19
20
性。
14
纳米凝胶
15
凝胶是一种包含液体、能够自我维持稳定的分散体 系，大分子聚集体构成了其中的连续的网络结构。
智能纳米凝胶是高分子微凝胶的一种，一般情况下 它的粒径不大于100nm，这种凝胶能够感应外界环境的 变化并因此而产生相应的物理化学性质的变化。这些外 界因素包括温度、离子强度、pH、溶剂以及光、电、 磁、压强等。
（1）温度敏感性纳米载体
（2）pH敏感性纳米载体
（3）光敏感性纳米载体
纳米脂质体
脂质体（liposomes)1,又0 称为磷脂膜，它最早是 指天然的脂类化合物在水中自发形成的具有双层封 闭结构的囊状结构，目前主要是用人工合成的磷脂 化合物来制备。
脂质体可以作为抗肿瘤药物的载体、靶向网状 内皮系统的药物载体、蛋白质及核酸类药物的载体、 抗菌药物的载体、抗炎激素药物载体、金属螯合物 的载体等。
二、可延长药物在病灶中的存留时间。
高分子纳米抗肿瘤药物延长了药物在肿瘤的停滞 时间，减慢了肿瘤的生长，而且纳米药物载体可以 在肿瘤血管内给药，减少给药剂量以及对其它器官 的毒副作用。
利用药物载体的pH敏、热敏、磁敏等特点在 外部环境的作用下实现物9 理化学导向，对靶位实行 靶向给药。根据附载药物释放的控制条件不同，纳 米高分子载体主要包括：
脂质体的稳定性包括物理、化学和生物等方面， 通过对粒径大小、pH、离子强度、抗氧剂和络合 剂等制备条件的控制，可使脂质体稳定一年以Байду номын сангаас。
纳米药物载体课件
能够精确地将药物传递 至靶部位，提高药物的
疗效并降低副作用。
多功能性
可加载多种药物，实现联 合治疗；可携带诊断试剂
，实现诊疗一体化。
纳米药物载体的应用领域
癌症治疗
通过靶向肿瘤细胞或肿瘤血管 ，实现药物的精确输送和肿瘤
的高效治疗。
感染性疾病治疗
用于抗生素、抗病毒药物的靶 向输送，提高治疗效果并降低 耐药性的产生。
Байду номын сангаас
生产成本问题
高技术要求
纳米药物载体的制备需要先进的 生产设备和专业技术，导致生产 成本高昂。
质量控制
确保纳米药物载体的质量和一致 性需要严格的质量控制体系，增 加了生产成本。
规模效应
随着生产规模的扩大，有望降低 生产成本，提高纳米药物载体的 可及性。
法规与伦理问题
法规缺失
目前针对纳米药物载体的监管法规尚不完善，可能存在安全风险 和伦理争议。
伦理考量
纳米药物载体涉及改变人体细胞和组织的基本结构，引发关于人 类尊严和伦理的考量。
知情同意
使用纳米药物载体前，应确保患者或受试者充分了解潜在风险并 签署知情同意书。
纳米药物载体的未来发展方向与前景
01
02
03
04
创新材料研发
探索新型纳米药物载体材料， 以提高安全性和有效性。
精准靶向技术
开发具有精准靶向能力的纳米 药物载体，提高疗效并降低副
03
纳米药物载体的性能评价
药物负载能力
负载量
药物释放动力学
衡量纳米药物载体能够负载药物的量， 通常以重量或体积表示。
研究纳米药物载体在不同条件下的药 物释放速度和释放量，以评估其在实 际应用中的效果。
纳米药物载体入胞及转运ppt课件
1 内吞机制
网格蛋白介导内吞(CME)
• 最基本胞吞方式 • 研究最为透彻 • 动力蛋白依赖
受体介导的CME
150nm 100nm
表面受体：LDLR、EGFR、TfR、 Lectins
配体修饰的纳米粒及病毒颗粒
非受体介导的CME：液相胞吞
非特异性的电荷、亲疏水性作用引发胞吞 效率较受体依赖型低
Herve’ Hillaireau, Patrick Couvreur. Cell. Mol. Life Sci. 2009,966, 2873–2896 Ruth Duncan, et al. Mol. Pharmaceutics 2012, 9, 2380−2402
组织器官
细胞
亚细胞
分子
靶向传递的不同层次
4
一 背景介绍 2 纳米药物传递系统
胞外传递
• 聚集、扩散、流体力学特性 • RES、血管、胞外基质
细胞传递
• 细胞膜：内吞 • 胞内转运、释放
细胞内吞、转运机制研究不断完善，进步与争议并存 纳米药物内吞、转运研究滞后
5
A.T. Florence, Journal of Controlled Release, 2012, 164, 115–124
Seminar II
纳米药物载体入胞及转运
——载体设计的机遇与挑战
：
1
主要内容
一 背景介绍 二 纳米药物入胞 三 纳米药物胞内转运 四 展望
2
一 背景介绍
1 纳米药物
纳米囊
胶束
纳米 药物
脂质体
聚合物
无机纳米
组成：载体+药物 尺寸：1-1000nm 静脉给药
弥补裸药缺陷
《纳米载药材料》课件
总结词
纳米载药材料在心血管、神经、免疫等其他疾病治疗中也有广泛应用。
详细描述
除了肿瘤治疗，纳米载药材料在心血管疾病、神经退行性疾病、自身免疫性疾病等领域也展现出良好的应用前景 。这些领域的疾病治疗往往需要药物的精准输送和缓释，而纳米载药材料正好满足了这一需求。
纳米载药材料的发展趋势与挑战
要点一
总结词
化学法
化学法包括溶胶-凝胶法、沉淀法、微乳液法等。
沉淀法制备的纳米载药材料成本较低、操作简单，但粒 度分布不均匀。
溶胶-凝胶法制备的纳米载药材料结晶度高、粒度均匀 ，但制备过程中需要高温处理。
微乳液法制备的纳米载药材料粒度小、分散性好，但制 备过程中需要使用大量有机溶剂。
生物法
生物法包括微生物法和植物提取法等 。
纳米载药材料在肿瘤治疗中的应用研究
总结词
纳米载药材料在肿瘤治疗中具有显著的优势和潜力。
详细描述
通过精准靶向肿瘤细胞，纳米载药材料能够实现药物的定向输送，提高肿瘤治疗的疗效并降低副作用 。此外，纳米载药材料还能有效解决肿瘤细胞的多药耐药性问题，为肿瘤治疗提供新的策略。
纳米载药材料在其他疾病治疗中的应用研究
05 案例分析：某纳米载药材 料在肿瘤治疗中的应用
材料与方法
材料
详细介绍实验所用的纳米载药材料， 包括其成分、制备方法、物理和化学 性质等。
方法
描述实验过程，包括纳米载药材料的 制备、表征、药物负载、动物模型建 立、给药方式等。
结果与分析
结果
展示实验结果，包括药物释放曲线、生 物分布、治疗效果等。
VS
分析
对实验结果进行深入分析，探讨纳米载药 材料的性能与治疗效果之间的关系。
结论与展望
纳米载药材料在心血管、神经、免疫等其他疾病治疗中也有广泛应用。
详细描述
除了肿瘤治疗，纳米载药材料在心血管疾病、神经退行性疾病、自身免疫性疾病等领域也展现出良好的应用前景 。这些领域的疾病治疗往往需要药物的精准输送和缓释，而纳米载药材料正好满足了这一需求。
纳米载药材料的发展趋势与挑战
要点一
总结词
化学法
化学法包括溶胶-凝胶法、沉淀法、微乳液法等。
沉淀法制备的纳米载药材料成本较低、操作简单，但粒 度分布不均匀。
溶胶-凝胶法制备的纳米载药材料结晶度高、粒度均匀 ，但制备过程中需要高温处理。
微乳液法制备的纳米载药材料粒度小、分散性好，但制 备过程中需要使用大量有机溶剂。
生物法
生物法包括微生物法和植物提取法等 。
纳米载药材料在肿瘤治疗中的应用研究
总结词
纳米载药材料在肿瘤治疗中具有显著的优势和潜力。
详细描述
通过精准靶向肿瘤细胞，纳米载药材料能够实现药物的定向输送，提高肿瘤治疗的疗效并降低副作用 。此外，纳米载药材料还能有效解决肿瘤细胞的多药耐药性问题，为肿瘤治疗提供新的策略。
纳米载药材料在其他疾病治疗中的应用研究
05 案例分析：某纳米载药材 料在肿瘤治疗中的应用
材料与方法
材料
详细介绍实验所用的纳米载药材料， 包括其成分、制备方法、物理和化学 性质等。
方法
描述实验过程，包括纳米载药材料的 制备、表征、药物负载、动物模型建 立、给药方式等。
结果与分析
结果
展示实验结果，包括药物释放曲线、生 物分布、治疗效果等。
VS
分析
对实验结果进行深入分析，探讨纳米载药 材料的性能与治疗效果之间的关系。
结论与展望
冠状纳米载体对纳米药物应用的推广 ppt课件
存在问题： 如何实现纳米药物的定向传输； 如何使药物突破质膜。
细胞如何处理纳米药物
纳米药物与细胞表面的相互作用 a、和表面的聚糖反应 b、与表面的蛋白载体相互作用
纳米药物的内化： 纳米药物到达细胞表面时候，经过多 种的饱吞机制，将药物内化到细胞体 内。
冠状纳米载体（在人体 血清内实验）
不同浓度的纳米冠状SiO2载体和人体血清内的蛋白分 布
➢对冠状纳米载体的研究将会大大推 进对纳米药物的应用
冠状纳米载体提高纳米药
物的应用
报告人：Anna Salvati 题目：Disentangling the pathways of nanoparticles uptake and trafficking for nanomededicine application
提纲：
纳米药物 纳米载体 纳米药物进入到目标细胞的困难之处 细胞内化纳米药物的机制 冠状纳米载体 总结
在含有冠状载体的血清中混入低密度蛋白（LDLR）
含有SiO2的冠状载体与 LPLR互相配对后的原理 图 和TEM下的图
在不同的血清浓度中加入 LDLR蛋白的个数与加入后 测ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ的未配对的蛋白数的 关系图中可以看出大部分 的蛋白已经配对，只有很 少的蛋白没有配对
将带有荧光性的LDLR蛋白和一 种不会与冠状载体发生结合的 荧光蛋白放入血清中，然后测 量所有SiO2的荧光性
纳米药物： 是以高分子纳米粒，纳米球，纳米
囊等为载体，用一定的形式与药物结合 在一起，通常尺度在100nm到500nm之间。
与传统药物相比有如下优点： 小尺寸效应，容易进入细胞； 比表面积大，功能中心多； 便于生物吸收和讲解； 多孔结构利于药物释放。
纳米载体： 高分子纳米药物载体； 纳米智能药物载体。
纳米药物PPT课件
纳米药物能够通过抑制炎症反应、 调节血脂代谢、抑制血小板聚集 等作用机制，改善心血管功能。
总结词：心血管疾病的纳米药物 能够通过抑制动脉粥样硬化、抗 炎等作用机制，改善心血管功能。
心血管疾病的纳米药物具有低毒 性和低免疫原性等特点，能够降 低药物治疗过程中对机体的损伤 和副作用的产生。
THANKS
阿尔茨海默病治疗
利用纳米药物改善脑部淀粉样蛋白沉积，缓解认知障碍症状。
帕金森病治疗
通过纳米药物输送多巴胺前体或酶抑制剂，增加脑部多巴胺的合成 与释放。
神经痛治疗
纳米药物可以精准释放镇痛药物至受损神经区域，有效缓解疼痛。
心血管疾病治疗
冠心病治疗
01
利用纳米药物携带药物或细胞因子，促进血管新生和侧支循环
VS
详细描述
由于纳米药物涉及到多个学科领域，其研 究和应用需要跨学科的合作和交流。因此 ，需要建立完善的法规和伦理规范，明确 纳米药物的研究和应用范围、标准和质量 要求等，以确保纳米药物的研究和应用符 合伦理和法律规定。
前景展望
总结词
尽管纳米药物面临诸多挑战，但其巨大的潜力和优势仍使得人们对它的未来充满期待。
案例一：靶向肿瘤的纳米药物研究
详细描述
纳米药物能够通过改变药物释放 方式和药效动力学，实现药物的 缓释和控释，降低给药频率和副 作用。
总结词：利用纳米技术构建的靶 向肿瘤的纳米药物，能够提高药 物的靶向性和疗效，降低副作用 。
靶向肿瘤的纳米药物能够通过肿 瘤细胞表面的特异性受体，将药 物定向传递到肿瘤组织内部，提 高药物的靶向性和疗效。
纳米药物在体内的作用机制尚不完全清楚，可能对正常细胞和组织产生不良影响。此外，纳米药物的 制造和生产过程中可能引入有害物质或杂质，进一步增加了安全性风险。因此，需要加强纳米药物的 安全性评估和监管，确保其安全性和有效性。
纳米载体及纳米药物ppt课件
2.5 纳米药物的应用
纳米靶向药物
门控纳米材料包容机理
纳米尺度的“墙”可以部分溶解，然后在合适的条件重 新建立，从而将荧光标记的药物包容在内部
纳米药物的抗菌性能
银离子 银纳米粒 子
银常用于抗菌纤维及纺织品 中，但一般以银离子系统为主， 容易与生物体中的氯离子产生 氯化银沉淀，进而诱发人体过 敏反应产生。 纳米银粒子没有银离子的缺 点，但其限制在于安定性不佳， 合成后储放易产生凝聚形成微 米级粒子，另则为在高分子基 材不容易分散，而影响其应用。
智能基因载体的研发。
纳米微粒基因载体将会很有应用前景。
2 纳米药物
2.1 纳米药物的定义
药剂学中的纳米粒或称纳米载体与纳米药物，其尺 寸界定于1~1000nm之间。
纳米载体指表面负载或包埋药物的各种纳米粒。
纳米药物则是指直接将原料药物加工成纳米粒。
2.2 纳米药物的分类
纳米乳剂 纳米脂质体 纳米粒药物 固体脂质纳米粒 纳米囊与纳米球
应用普遍；不受物种限制；缩短转 基因时间
强度太大，损伤细胞，影响转染效 率
浸泡法
将培养物浸泡到纳米DNA溶液中， 利用渗透作用进入
操作简单快速
转化效率不高
真空渗入法
真空状态时，载体进入细胞
简便、快速、可靠
转染效率低
口服
口服纳米基因载体
使用简便，可提高生物利用度
体内传递效率不高，易受分解
静脉注射
静脉注射基因载体
磁性纳米药物 温度敏感性、pH敏感性、 光敏感性纳米药物 免疫纳米药物 纳米中药，等
2.3 纳米药物的优势
纳米级药物载体可以进入毛细血管，在血液循环系统自由流动， 还可穿过细胞，被组织与细胞以胞饮的方式吸收，提高生物利用 率。 纳米载体的比表面积高，水溶性差的药物在纳米载体中的溶解 度相对增强，克服无法通过常规方法制剂的难题。 纳米载体经特殊加工后可制成靶向定位系统，如磁性载药纳米 微粒。可降低药物剂量减轻副作用。 延长药物的体内半衰期，藉由控制聚合物在体内的降解速度， 能使半衰期短的药物维持一定水平，可改善疗效及降低副作用， 减少患者服药次数。 可消除特殊生物屏障对药物作用的限制，如血脑屏障、血眼屏 障及细胞生物膜屏障等，纳米载体微粒可穿过这些屏障部位进行 治疗。
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纳米载体及纳米 药物
1. 纳米基因载体
1.1 纳米基因载体的作用
纳米载体将DNA、RNA等基因分子包裹在纳米颗粒的内部或吸附在其 表面，然后在其表面偶联特异性的靶向分子（如特异性配体、克隆抗体 等），通过靶向分子与细胞表面受体的结合，并在细胞摄粒作用下将目标 基因引入细胞内，从而实现安全有效的靶向性基因治疗或其他作用。
2.4 纳米药物尺度的优势
大分子和颗粒进入和排出细胞
胞 饮 吞 噬
胞 吐
毛细血管床的过滤作用 纳米微粒的大小影响药物的生物利用率。 脾静脉窦中内皮细胞的间隙为200~500nm，因此长效 型微粒最好不要超过200nm大小。而肾脏肾小球中内皮 细胞的间隙在40~60nm间，过小的微粒会被过滤出。 要使纳米载体在血液循环中流通时间增加，必须控制 载体大小的范围。
1.2 纳米基因载体的特点
生物安全性：可生物降解，毒性，免疫原性小 基因保护作用：保护基因不受各种补体及酶的破坏 提高细胞摄取量：纳米粒径，特殊结构及表面电荷 靶向性修饰：在其表面偶联特异性靶向分子
1.3 纳米基因载体的种类
载体种类
金属纳米颗粒
优点 特异性结合，毒副 作用小
制备简单；大规模 使用
缺点 表面修饰后才能有效结 合基因；生物相容性不好
颗粒表面电位偏低，装载量 少；有团聚现象
代表性材料
纳米金、氧化铁
无机非金属 纳米颗粒
二氧化硅、磷酸钙、羟基 磷灰石
生物降解高 分子纳米颗粒
生物降解性，生物 相容性好
易于带负电的非特性细胞和 蛋白结合；有些材料有细胞 毒性；转染效率不高，需进 行表面改性
多聚赖氨酸、聚乙烯亚 胺、聚酰胺-胺树形高分 子、壳聚糖、明胶、阳离 子多肽、阳离子聚酯
可延长载体运输时间， 提高转染 效率
使用不便，降压效果需提高
1.5 纳米基因载体在生物医学上的应用
纳米基因载体在基因治疗中的应用
纤维连接蛋白配体和上皮型钙粘蛋白抗体包埋在无机纳米载体中 与细胞表面的整合素受体和上皮型钙粘蛋白特异性结合 Kutsuzawa et 促进了基因的高效传递和在胚胎干细胞中的有效表达 al, 2006
2.5 纳米药物的应用
纳米靶向药物
门控纳米材料包容机理
纳米尺度的“墙”可以部分溶解，然后在合适的条件重 新建立，从而将荧光标记的药物包容在内部
纳米药物的抗菌性能
银离子 银纳米粒 子
银常用于抗菌纤维及纺织品 中，但一般以银离子系统为主， 容易与生物体中的氯离子产生 氯化银沉淀，进而诱发人体过 敏反应产生。 纳米银粒子没有银离子的缺 点，但其限制在于安定性不佳， 合成后储放易产生凝聚形成微 米级粒子，另则为在高分子基 材不容易分散，而影响其应用。
磁性纳米药物 温度敏感性、pH敏感性、 光敏感性纳米药物 免疫纳米药物 纳米中药，等
2.3 纳米药物的优势
纳米级药物载体可以进入毛细血管，在血液循环系统自由流动， 还可穿过细胞，被组织与细胞以胞饮的方式吸收，提高生物利用 率。 纳米载体的比表面积高，水溶性差的药物在纳米载体中的溶解 度相对增强，克服无法通过常规方法制剂的难题。 纳米载体经特殊加工后可制成靶向定位系统，如磁性载药纳米 微粒。可降低药物剂量减轻副作用。 延长药物的体内半衰期，藉由控制聚合物在体内的降解速度， 能使半衰期短的药物维持一定水平，可改善疗效及降低副作用， 减少患者服药次数。 可消除特殊生物屏障对药物作用的限制，如血脑屏障、血眼屏 障及细胞生物膜屏障等，纳米载体微粒可穿过这些屏障部位进行 治疗。
生物带电情况相近，转染 蛋白质、糖蛋白、脂质体、 效率不高；易发生免疫反应 抗体
1.4 纳米基因载体交联及导入体内的方法
纳米材料装载基因的方式主要有两种： （1）电学性质结合，利用纳米颗粒和DNA的不同电荷性质，通 过静电作用连接； （2）共价键性质的结合，利用纳米粒子本身的官能团或者衍射 出来官能团和基因蛋白结合。
纳米基因载体在遗传育种上的应用
中孔洞纳米粒为载体
蜂窝状结构将基因 及刺激该基因表达 的化合物导入植物 细胞
控制其在适当时间 及地点释放
目前已经成功的将基因及化合物转 殖入阿拉伯芥、烟草以及玉米等植物中(Torney et al, 2007)
1.6 展望
基因的运载方式是目前基因转导能否成功的关键环节。 磁性材料、热敏材料、PH敏感材料等的应用将有助于新型
智能基因载体的研发。
纳米微粒基因载体将会很有应用前景。
2 纳米药物
2.1 纳米药物的定义
药剂学中的纳米粒或称纳米载体与纳米药物，其尺 寸界定于1~1000nm之间。
纳米载体指表面负载或包埋药物的各种纳米粒。
纳米药物则是指直接将原料药物加工成纳米粒。
2.2 纳米药物的分类
纳米乳剂 纳米脂质体 纳米粒药物 固体脂质纳米粒 纳米囊与纳米球
应用普遍；不受物种限制；缩短转 基因时间
强度太大，损伤细胞，影响转染效 率
浸泡法
将培养物浸泡到纳米DNA溶液中， 利用渗透作用进入
操作简单快速
转化效率不高
真空渗入法
真空状态时，载体进入细胞
简便、快速、可靠
转染效率低
口服
口服纳米基因载体
使用简便，可提高生物利用度
体内传递效率不高，易受分解
静脉注射
静脉注射基因载体
效应
Bacterici- Bactericidal dal effect effect 只要有杀 菌剂存在 银原子团 簇
抑菌效果 要达特定 浓度 系列 银离子系 列
与氯离子 产生氯化 银反应
过敏反应 有
会
不会
无
2.6 将来的纳米药物制剂
• 智能化的纳米药物传输系统 – 超小型的血糖检测系统 – 微型药房 – “智能炸弹” • 纳米陷阱 • 分子马达 • ……
导入方法
方法简述
优点
缺点
基因枪
通过高速飞行的纳米金属颗粒将包 被基因导入细胞
无宿主限制；受体类型广泛；操作 简便
仪器昂贵；轰击细胞损伤较大
电击法
高压电泳脉冲作用在原生质体质膜 上形成瞬间通道
无宿主限制；操作简单；直接作用 带壁细胞
转化效率不高，设备昂贵
超声波介导
超声引起的空化效应使细胞膜表面 出现可逆性小孔，细胞膜通 透性增加
分子马达
• 利用人体内源性ATP作为 能量来源的分子马达 • 体外实验证明可以捕捉病 毒，并可以使病毒在入侵 细胞前失活
1. 纳米基因载体
1.1 纳米基因载体的作用
纳米载体将DNA、RNA等基因分子包裹在纳米颗粒的内部或吸附在其 表面，然后在其表面偶联特异性的靶向分子（如特异性配体、克隆抗体 等），通过靶向分子与细胞表面受体的结合，并在细胞摄粒作用下将目标 基因引入细胞内，从而实现安全有效的靶向性基因治疗或其他作用。
2.4 纳米药物尺度的优势
大分子和颗粒进入和排出细胞
胞 饮 吞 噬
胞 吐
毛细血管床的过滤作用 纳米微粒的大小影响药物的生物利用率。 脾静脉窦中内皮细胞的间隙为200~500nm，因此长效 型微粒最好不要超过200nm大小。而肾脏肾小球中内皮 细胞的间隙在40~60nm间，过小的微粒会被过滤出。 要使纳米载体在血液循环中流通时间增加，必须控制 载体大小的范围。
1.2 纳米基因载体的特点
生物安全性：可生物降解，毒性，免疫原性小 基因保护作用：保护基因不受各种补体及酶的破坏 提高细胞摄取量：纳米粒径，特殊结构及表面电荷 靶向性修饰：在其表面偶联特异性靶向分子
1.3 纳米基因载体的种类
载体种类
金属纳米颗粒
优点 特异性结合，毒副 作用小
制备简单；大规模 使用
缺点 表面修饰后才能有效结 合基因；生物相容性不好
颗粒表面电位偏低，装载量 少；有团聚现象
代表性材料
纳米金、氧化铁
无机非金属 纳米颗粒
二氧化硅、磷酸钙、羟基 磷灰石
生物降解高 分子纳米颗粒
生物降解性，生物 相容性好
易于带负电的非特性细胞和 蛋白结合；有些材料有细胞 毒性；转染效率不高，需进 行表面改性
多聚赖氨酸、聚乙烯亚 胺、聚酰胺-胺树形高分 子、壳聚糖、明胶、阳离 子多肽、阳离子聚酯
可延长载体运输时间， 提高转染 效率
使用不便，降压效果需提高
1.5 纳米基因载体在生物医学上的应用
纳米基因载体在基因治疗中的应用
纤维连接蛋白配体和上皮型钙粘蛋白抗体包埋在无机纳米载体中 与细胞表面的整合素受体和上皮型钙粘蛋白特异性结合 Kutsuzawa et 促进了基因的高效传递和在胚胎干细胞中的有效表达 al, 2006
2.5 纳米药物的应用
纳米靶向药物
门控纳米材料包容机理
纳米尺度的“墙”可以部分溶解，然后在合适的条件重 新建立，从而将荧光标记的药物包容在内部
纳米药物的抗菌性能
银离子 银纳米粒 子
银常用于抗菌纤维及纺织品 中，但一般以银离子系统为主， 容易与生物体中的氯离子产生 氯化银沉淀，进而诱发人体过 敏反应产生。 纳米银粒子没有银离子的缺 点，但其限制在于安定性不佳， 合成后储放易产生凝聚形成微 米级粒子，另则为在高分子基 材不容易分散，而影响其应用。
磁性纳米药物 温度敏感性、pH敏感性、 光敏感性纳米药物 免疫纳米药物 纳米中药，等
2.3 纳米药物的优势
纳米级药物载体可以进入毛细血管，在血液循环系统自由流动， 还可穿过细胞，被组织与细胞以胞饮的方式吸收，提高生物利用 率。 纳米载体的比表面积高，水溶性差的药物在纳米载体中的溶解 度相对增强，克服无法通过常规方法制剂的难题。 纳米载体经特殊加工后可制成靶向定位系统，如磁性载药纳米 微粒。可降低药物剂量减轻副作用。 延长药物的体内半衰期，藉由控制聚合物在体内的降解速度， 能使半衰期短的药物维持一定水平，可改善疗效及降低副作用， 减少患者服药次数。 可消除特殊生物屏障对药物作用的限制，如血脑屏障、血眼屏 障及细胞生物膜屏障等，纳米载体微粒可穿过这些屏障部位进行 治疗。
生物带电情况相近，转染 蛋白质、糖蛋白、脂质体、 效率不高；易发生免疫反应 抗体
1.4 纳米基因载体交联及导入体内的方法
纳米材料装载基因的方式主要有两种： （1）电学性质结合，利用纳米颗粒和DNA的不同电荷性质，通 过静电作用连接； （2）共价键性质的结合，利用纳米粒子本身的官能团或者衍射 出来官能团和基因蛋白结合。
纳米基因载体在遗传育种上的应用
中孔洞纳米粒为载体
蜂窝状结构将基因 及刺激该基因表达 的化合物导入植物 细胞
控制其在适当时间 及地点释放
目前已经成功的将基因及化合物转 殖入阿拉伯芥、烟草以及玉米等植物中(Torney et al, 2007)
1.6 展望
基因的运载方式是目前基因转导能否成功的关键环节。 磁性材料、热敏材料、PH敏感材料等的应用将有助于新型
智能基因载体的研发。
纳米微粒基因载体将会很有应用前景。
2 纳米药物
2.1 纳米药物的定义
药剂学中的纳米粒或称纳米载体与纳米药物，其尺 寸界定于1~1000nm之间。
纳米载体指表面负载或包埋药物的各种纳米粒。
纳米药物则是指直接将原料药物加工成纳米粒。
2.2 纳米药物的分类
纳米乳剂 纳米脂质体 纳米粒药物 固体脂质纳米粒 纳米囊与纳米球
应用普遍；不受物种限制；缩短转 基因时间
强度太大，损伤细胞，影响转染效 率
浸泡法
将培养物浸泡到纳米DNA溶液中， 利用渗透作用进入
操作简单快速
转化效率不高
真空渗入法
真空状态时，载体进入细胞
简便、快速、可靠
转染效率低
口服
口服纳米基因载体
使用简便，可提高生物利用度
体内传递效率不高，易受分解
静脉注射
静脉注射基因载体
效应
Bacterici- Bactericidal dal effect effect 只要有杀 菌剂存在 银原子团 簇
抑菌效果 要达特定 浓度 系列 银离子系 列
与氯离子 产生氯化 银反应
过敏反应 有
会
不会
无
2.6 将来的纳米药物制剂
• 智能化的纳米药物传输系统 – 超小型的血糖检测系统 – 微型药房 – “智能炸弹” • 纳米陷阱 • 分子马达 • ……
导入方法
方法简述
优点
缺点
基因枪
通过高速飞行的纳米金属颗粒将包 被基因导入细胞
无宿主限制；受体类型广泛；操作 简便
仪器昂贵；轰击细胞损伤较大
电击法
高压电泳脉冲作用在原生质体质膜 上形成瞬间通道
无宿主限制；操作简单；直接作用 带壁细胞
转化效率不高，设备昂贵
超声波介导
超声引起的空化效应使细胞膜表面 出现可逆性小孔，细胞膜通 透性增加
分子马达
• 利用人体内源性ATP作为 能量来源的分子马达 • 体外实验证明可以捕捉病 毒，并可以使病毒在入侵 细胞前失活