Sodium butyrate_组蛋白去乙酰化酶抑制剂_156-54-7_Apexbio
组蛋白修饰与肝癌关系的研究进展
组蛋白修饰与肝癌关系的研究进展张浩鹏;畅建平;杨艳梅;张新宇【摘要】组蛋白修饰模式的异常能导致基因表达的改变,这在肝癌的发生、发展中起重要作用.组蛋白修饰酶相关抑制剂可以抑制修饰酶的活性,逆转肝癌细胞异常的组蛋白修饰模式,从而达到治疗肿瘤的目的.对组蛋白修饰、相关修饰酶及其抑制剂的进一步研究,不仅有助于深入了解肝癌的发病机制,而且对于肝癌的诊断、防治和预后判断均有深远影响.【期刊名称】《胃肠病学和肝病学杂志》【年(卷),期】2014(023)008【总页数】4页(P862-865)【关键词】组蛋白乙酰化;组蛋白甲基化;组蛋白去乙酰化酶抑制剂;组蛋白甲基转移酶抑制剂;肝癌【作者】张浩鹏;畅建平;杨艳梅;张新宇【作者单位】哈尔滨医科大学附属第二医院普通外科,黑龙江哈尔滨150086;哈尔滨医科大学附属第二医院普通外科,黑龙江哈尔滨150086;哈尔滨医科大学肿瘤防治研究所;哈尔滨医科大学附属第二医院普通外科,黑龙江哈尔滨150086【正文语种】中文【中图分类】R735.7组蛋白修饰作为一种调节基因表达的表观机制，其模式变化与肺癌、乳腺癌、前列腺癌、白血病、胃癌、肾癌、肝癌等恶性肿瘤的关系日益引起关注。
同时，调节组蛋白修饰的相关酶类也在肿瘤形成、发展及转移过程中表达异常。
原发性肝癌是一种发病机制尚未完全阐明的恶性肿瘤，具有恶性程度高、病情进展快、早期诊断困难等特点，其发病率在全球男性中排名第五位，女性中排名第七位;其死亡率在全球男性中排名第二位，女性中排名第六位[1]。
研究表明，组蛋白修饰及相关修饰酶在肝癌的发生、发展中起重要作用，本文将对组蛋白修饰、相关修饰酶及其抑制剂与肝癌关系的研究进展予以概述。
1 组蛋白修饰与肝癌的关系组蛋白DNA通过其染色质结构被包裹在真核细胞核内，染色质的基本功能单位是核小体，由146对碱基缠绕着组蛋白H2A、H2B、H3和H4形成的八聚体结构而构成[2]。
作为表观遗传信息的主要载体，组蛋白末端氨基酸残基可发生共价修饰，包括赖氨酸和精氨酸的甲基化、乙酰化、磷酸化、泛素化、sumo修饰、腺苷二磷酸核糖基化等，这些修饰的状态与程度决定了基因是否表达[3]。
组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤的研究进展
组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤的研究进展
白娟;刘继彦;郑玲
【期刊名称】《现代肿瘤医学》
【年(卷),期】2009(017)006
【摘要】核心组蛋白的乙酰化和去乙酰化与基因调控密切相关.组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACI)通过有效上调抑癌基因的表达、阻断肿瘤生长和诱导肿瘤细胞选择性凋亡来治疗肿瘤.近年来,HDACIs成为肿瘤靶向治疗的研究新热点,其对肿瘤细胞迁移、侵袭、转移的抑制作用和抗肿瘤血管生成作用也被证实.
【总页数】3页(P1194-1196)
【作者】白娟;刘继彦;郑玲
【作者单位】成都铁路中心医院肿瘤科,四川,成都,610081;成都铁路中心医院肿瘤科,四川,成都,610081;成都铁路中心医院肿瘤科,四川,成都,610081
【正文语种】中文
【中图分类】R730.54
【相关文献】
1.组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤机制研究进展 [J], 张国祥;黄淑清;苏标;徐庆微
2.组蛋白去乙酰化酶抑制剂对食管癌细胞抗肿瘤活性及其相关机制的研究进展 [J], 吴健;王晶晶
3.组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤作用机制研究进展 [J], 李虎群;余聂芳
4.组蛋白去乙酰化酶抑制剂与加替沙星新缀合物的合成及抗肿瘤活性 [J], 杨科;王
进;邓艾平
5.BH3拟似药物的发现及与组蛋白去乙酰化酶抑制剂的协同抗肿瘤作用 [J], 李玉倩;李学军
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组蛋白去乙酰化酶(SIRT1)抑制剂的研究进展
2019年第11期广东化工第46卷总第397期·107·组蛋白去乙酰化酶(SIRT1)抑制剂的研究进展杨利生，舒志豪，张齐玉，王德传*(中国药科大学理学院，江苏南京211198)[摘要]SIRT1是一种依赖NAD+辅酶的组蛋白去乙酰化酶，通过对组蛋白进行去乙酰化修饰，调控基因的的表达。
SIRT1与代谢，炎症和肿瘤等多种疾病有关，有望成为肿瘤治疗的新靶点。
本文对近些年SIRT1抑制剂的发展，以及它们存在的问题作了概述，并对SIRT1抑制剂的未来进行展望，将为以后SIRT1抑制剂的开发提供一些参考。
[关键词]SIRT1；组蛋白去乙酰化酶；SIRT1抑制剂[中图分类号]TQ[文献标识码]A[文章编号]1007-1865(2019)11-0107-02Advances in Research of Histone Deacetylase InhibitorsYang Lisheng,Shu Zhihao,Zhang Qiyu,Wang Dechuan*(College of Science,China Pharmaceutical University,Nanjing211198,China)Abstract:SIRT1are coenzyme NAD+-dependent histone deacetylases.It regulates gene expression by deacetylating histone.SIRT1is associated with many diseases,such as metabolism,inflammation and cancer,and is expected to become a new target for cancer treatment.In this paper,the development of SIRT1 inhibitors in recent years and their problems are summarized,which will provide some references for the future development of SIRT1inhibitors Keywords:SIRT1；Histone deacetylases；SIRT1inhibitorsSirtuin蛋白是酵母菌中的沉默信息调节因子2(Sir2)的同系物[1]，在人类中一共有七种sirtuin蛋白，它们广泛分布于细胞的不同亚结构中[2]。
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究进展
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究进展董照记;韩诚;刘晶晶;王瑞鸾;顾为;聂爱华【期刊名称】《国际药学研究杂志》【年(卷),期】2017(44)12【摘要】组蛋白去乙酰化酶(HDAC)及其抑制剂一直是抗肿瘤领域的研究热点,目前共有6种HDAC抑制剂(HDACi)被美国FDA批准上市,用于治疗各种血液学肿瘤和实体瘤,还有许多新型的HDACi正处于不同阶段的临床试验或临床前研究,并显示出良好的抑瘤活性.但由于HDACi存在HDAC亚型选择性不良等原因,可导致剂量依赖性和一系列毒副作用,因此研究开发新型HDACi来提高对HDAC亚型的选择性,或采用药物联合使用等方法对提高抑癌治疗效果具有重要作用.本文将从结构改造和药物联用两个方面对HADCi的研究进展进行综述.%Histone deacetylases(HDAC)and its inhibitors have been the hot spots in the field of cancer-treatment.At pres?ent,six HDAC inbibitors(HDACi)have been approved by FDA for the treatment of various hematological neoplasms and solid tu?mors.Besides,a number of new HDACi are undergoing clinical trials in different stages or preclinical experiments,which have shown great inhibitory activities.However,a series of side effects and dose-dependent problems have appeared due to the poor selectivity of inhibitors in HDAC subtypes.So a new HDACi with high-selectity to HDAC subtypes or drug-combination will be of importance to im?prove the therapeutic effect.This review highlights the structure modification in HDACi and multiple drugs combination to summarize the latest evolution of HDACi.【总页数】10页(P1098-1106,1124)【作者】董照记;韩诚;刘晶晶;王瑞鸾;顾为;聂爱华【作者单位】500021南宁,广西医科大学;100850北京,军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所;500021南宁,广西医科大学;100850北京,军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所;500021南宁,广西医科大学;100850北京,军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所;100850北京,军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所;100850北京,军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所;500021南宁,广西医科大学;100850北京,军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所【正文语种】中文【中图分类】R345.61【相关文献】1.组蛋白去乙酰化酶抑制剂调控干细胞分化与体细胞重编程的研究进展 [J], 何泽诏; 翁晓菲2.组蛋白去乙酰化酶抑制剂在肾细胞癌治疗中的研究进展 [J], 付洋; 孔垂泽3.组蛋白去乙酰化酶抑制剂对牛羊体细胞核移植影响的研究进展 [J], 李飒;房晓欢;张效生;张金龙;孙树春;李俊杰4.组蛋白去乙酰化酶抑制剂联合免疫检查点抑制剂治疗肿瘤的研究进展 [J], 方晨;王勇;李勇5.选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究进展 [J], 张立园;万勃亨;朱雍;唐伟方因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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ApexBio Technology
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
2 种源于腺瘤的细胞系（AA/Cl 和 RG/C2）
动物实验: 动物模型 剂量
注意事项
亨廷顿氏病 (HD) R6/2 转基因小鼠模型
100、200、400、 6腹腔注射； 每天 1 次
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
CCCC(=O)[O-].[Na+]
Limited solubility
Store at -20°C
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[2]. Ferrante RJ1, Kubilus JK, Lee J, Ryu H, Beesen A, Zucker B, Smith K, Kowall NW, Ratan RR, Luthi-Carter R, Hersch SM. Histone deacetylase inhibition by sodium butyrate chemotherapy ameliorates the neurodegenerative phenotype in Huntington's disease mice. J Neurosci. 2003 Oct 15;23(28):9418-27.
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Sodium butyrate 156-54-7 110.09 C4H7NaO2
产品名: Sodium butyrate 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
sodium;butanoate
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生物活性
靶点 :
信号通路:
产品描述:
Sodium butyrate
参考文献: [1]. Hague A1, Manning AM, Hanlon KA, Huschtscha LI, Hart D, Paraskeva C. Sodium butyrate induces apoptosis in human colonic tumour cell lines in a p53-independent pathway: implications for the possible role of dietary fibre in the prevention of large-bowel cancer. Int J Cancer. 1993 Sep 30;55(3):498-505.
参考文献:
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