呼吸系统疾病的常用药

哮喘及正常人，随剂量增大而出现心率加快 ? 沙美特罗 为沙丁胺醇的衍生物，除了扩张气道作用外，还能抑制组胺诱导的血 浆外渗、炎症细胞浸润及抗原引起的人肺组织组胺和白三烯的释放。作用维持 1和2h以血上压，长降于福低摩特，罗但在治疗量时很微弱。本品用 于慢性哮喘、慢性阻塞性肺疾病，以及儿童 呼吸道症状的治疗（咳嗽、气喘、多痰）。 对夜间哮喘患者的疗效更佳。
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抗胆 碱药
? 支气管平滑肌不仅受交感神经的支配而且还受副交感神经的支配，即副交感神
经丛神经末梢释放Ach ，与平滑肌的胆碱受体结合，使生成的cGMP增多，平滑 肌收缩。抗胆碱药，由于与神经肌肉接合部和呼吸道的感觉神经末梢部的Ach 竞 争受体，抑制呼吸道平滑肌的收缩而起到平喘作用。
? 与β受体激动剂相比优缺点
反应
短骼肌震颤和代谢紊乱等
反应较多
?? 特特步步他林他作林用强度作较沙用丁胺强醇为度弱较沙丁胺醇为弱
? 福摩特罗 为新型长效选择性β2受体激动药，作用强而持久。有效剂量在6-
? 2福4ug摩/ 次特，在罗哮喘及为正常新人，型随剂长量增效大选而出择现心性率加β快2和受血压体降激低，动但在药治疗 量疗，时（作很咳微嗽用弱、。气强本喘品、而用多持于痰慢）久性。哮对。喘夜、间有慢哮性喘效阻患剂塞者性的量肺疗疾效在病更，佳6以。-2及4儿u童g呼/吸次道，症状在的治
? 一 平喘药
? 抗炎性平喘药
? 糖皮质激素和抗过敏平喘药
? 气道扩张药
? β肾上腺素受体激动剂
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茶碱类
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抗胆碱药
β受体激动剂
作用机理 激动气道内的β肾上腺素受体→←
↓
腺苷酸环化酶（活化）
↓
cAMP( 合成）
↓
激活cAMP依赖蛋白激酶
↓
引起细胞特殊的磷酸化反应，从而产生一系列药理作用
? β受体激动剂 ? 药理作用
（2）长期应用本类药物还可产生耐受性，即“低敏感性”现象，可能与β受体数量
减少有关。
? 代表药物 ? 沙丁胺醇（舒喘灵、 ? 临床应用与评价
气雾给药
迅速缓解哮喘 症状
口服给药
静脉给药
慢性哮喘的症状 用于病情紧急急性 控制和预防发作 即刻缓解气道痉挛者
作用最快
对心脏作用最 小
有一定的 心脏 作用持续时间
? β受体激动剂
? 特点 1.本类药物控制哮喘症状较其他类型的药物更强，尤其是选择性β2受体激动 剂在治疗量对呼吸道选择性高，不良反应少。是哮喘首选的对症治疗药。
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2. 不良反应 ?（1）因为β2受体也分布在骨骼肌慢收缩纤维，并参与机体
代谢，因此可能引起骨骼肌震颤，血乳酸及丙酮酸增高、低血钾等代谢紊乱。 ?
主要呼吸系统疾病 的常见用药
结核二科
张建英
? 呼吸系统疾病是临床常见病、多发病之一，咳、痰、喘、
炎是呼吸系统疾病的共同症状，不仅给病人带来痛苦甚至 危及生命。因此，在治疗病因的同时，采取积极有效的药 物治疗控制症状是治疗这类疾病的重要措施，并对于防治 肺气肿、肺源性心脏病等继发病变具有重要意义。
? 治疗呼吸系统疾病的常用药物： ? 平喘药 ? 镇咳药 ? 祛痰药 ? 呼吸兴奋药 ? 抗感染药
? 1. 抗胆碱药松弛支气管平滑肌作用比β受体激动剂弱，作为吸入性支气管扩张剂， β2受体激动剂应为首选，抗胆碱药只作为辅助药物。
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抗胆碱药
? 2. 抗胆碱药药效发挥较慢，达到最大药效约需 12h，扩张支气管作用维持时间与 β2受体激动剂相
同或略长，慢性哮喘患者，二者配伍有协同作用。
? 3.COPD 病人的副交感神经亢进， Ach 分泌过剩，
? 临床应用及评价
? 1.急性哮喘发作时 β2受体激动药的吸入或注射为首选，同时可考虑氨茶碱静 滴。
? 慢性期治疗的口服疗法 应从小剂量开始逐渐增加为好。
? 茶碱类的不良反应
? 不良反应的发生率与其血浓度密切相关，超过20ug/ml , 发生毒性反应较多。 早期多见恶性、呕吐、不安、失眠、易激动等，严重者可有心动过速、心律 失常，发热、失水、谵妄、精神失常、惊厥、昏迷等症状，甚至呼吸、心跳 停止致死。
? 沙美特罗 为沙丁胺醇的衍生物，除了扩张 气道作用外，还能抑制组胺诱导的血浆外渗 、炎症细胞浸润及抗原引起的人肺组织组胺 和白三烯的释放。作用维持12h以上，长于福 摩特罗
? 非选择性β2受体激动药
? 异丙肾上腺素 本品对β1 β2 受体均由明显的激动 作用。目前常用气雾给药，吸入量过大或频繁吸 入可诱发心悸和心动过速，有时诱发心律失常和 心绞痛，心力衰竭者可致心脏骤停。
? 1. 支气管平滑肌舒张 ? 2. 抑制肥大细胞、中性粒细胞等释放炎症介质 ? 3. 抑制血管内皮通透性增高，减轻气道粘膜水
肿 ? 4. 促进粘液分泌和纤毛活动从而增强粘液 -纤毛
系统的气道清除功能 ? 5. 促进肺泡Ⅱ细胞合成和分泌表面活性物质。 ? 这些作用均有利于哮喘的治疗，其中支气管平滑
肌舒张作用为其主要作用。
引起支气管平滑肌收缩、粘液分泌、咳、痰、呼
吸困难等，同时 β受体数目减少，因此对于 COPD 患者，抗胆碱药可显示与 β受体激动药的吸入剂同 等或更强的支气管扩张作用，对于合并 COPD 的慢 性哮喘有效性更高，特别是合并 COPD 的高龄哮喘 患者，伍用抗胆碱药是有益的。
? 茶碱的药动学
? 在消化道几乎完全吸收，且口服吸收速度极快，但作用维持时间短。由于几 乎不分布于脂肪组织，肥胖患者不必按实际体重而可按理想体重来设计给药。
? 茶碱的90%在肝脏代谢，没有首过效应。
? 茶碱以原型从尿中排泄大约只占10%，所以肾功能低下者没有必要调整剂量。 但新生儿给药量的50%以原形从尿中排泄，应于注意。
? 肾上腺素 对αβ肾上腺素受体都有强大的激动作 用,通过激动呼吸道平滑肌与肥大细胞上 β2受体， 能使支气管扩张，通气功能改善。肾上腺素的 α受 体激动作用反而能减弱其平喘作用。激动心肌的 β1受体，使心脏的兴奋性增强，心率加快，心肌 耗氧量增加，导致心律失常。
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茶碱类
? 作用机制尚不明确现已知茶碱扩张支气管作用的主要环节包括 ? 1. 促进内源性肾上腺素释放，间接导致支气管扩张 ? 2. 对抗内源性腺苷诱发的气道收缩 ? 3. 抑制平滑肌内质网释放 Ca 2+，降低Ca 2+水平， ? 4. 具有呼吸兴奋作用，在COPD 病人，增强呼吸深度，而不增加呼吸频度。 ? 5. 增强膈肌收缩力