利尿药的分类和作用机制

几十年来国际大规模临床试验结果，进一步确定了它在降压治疗 中的地位。欧美几个高血压处理原则委员会都建议无并发症的高血压 病人，以利尿剂为首选药物，直到最近美国JNC-V1次报告（1997）仍 主张无合并症的高血压病人，以利尿剂及β受体阻断剂为一线药物。
近年来，新型利尿剂吲达帕胺（寿比山，indapmide）的上市， 使利尿剂在高血压病的治疗地位又有新的提高，它的特点是常用剂量 仅表现为轻微的利尿作用，主要表现为血管扩张作用（该药具有钙拮 抗作用），降压有效率在80%左右，且不具有传统利尿剂造成代谢异 常的副作用，目前已在临床广泛应用。
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利尿药如何分类呢？
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根据效能和作用部位可以分为：
高效能利尿药
（髓袢利尿药）
中效能利尿药
排钾利尿药
低效能利尿药
保钾利尿药
碳酸酐酶抑制药
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可细分为：
磺胺类
（1）高效能利尿药
呋塞米 依他尼酸
苯氧基乙酸类：布美他尼
（2）中效能利尿药
噻嗪类：氢氯噻嗪、环戊噻嗪
吲达帕胺（寿比山） 磺胺衍生物：
氯噻酮
保钾类 （3）低效能利尿药
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利尿药的概念
利尿药（diuretics），一类促进肾脏排尿功能从而增 加尿量的药物。利尿作用可通过影响肾小球的过滤、 肾小管的再吸收和分泌等功能而实现，主要是影响肾 小管的再吸收。利尿药作用于肾脏，使肾小管在增加 水排出的同时增加钠的排出，达到增加尿量、消除水 肿的目的。临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿， 也可以用于治疗高血压、肾结石等疾病。
临床应用：
水肿：轻、中度 高血压：临床常用的基础降压药 轻度或中度心功能不全 尿崩症
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不良反应：
电解质紊乱 高尿酸血症 高血糖 高血脂症 变态反应 粒细胞、血小板减少
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（3）低效能利尿药的作用机制
保钾利尿药主要作用与远曲小管和集合 管，它们或者通过直接拮抗醛固酮受体，或 者通过抑制管腔膜上的Na+通道发挥弱的利 尿作用。
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药理作用：
利尿：起效快，作用强。 使尿中Na+、K+、Cl-、Mg+、Ca2+排出增多。 扩张容量血管。
临床应用：
心力衰竭 急性肺水肿和脑水肿 严重水肿 急慢性肾功能衰竭 高血钙症 加速毒物排泄
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不良反应：
水及电解质紊乱：最常见为低血钾。 耳毒性 高尿酸血症 胃肠道反应 变态反应
利尿药的分类和 作用机制源自主讲：XXX医药交流PPT
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目录
利尿药的概念 利尿药的分类 各类利尿药的作用机制
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利尿药作用的生理学基础
肾脏：由肾单位组成 肾单位生成的尿液：
肾小球的过滤 肾小管和集合管的重吸收
肾小管的分泌
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利尿药的发展历史
利尿药降压始于1984年，但由于汞利尿剂的毒性和必须肌肉注射， 无法推广应用。1957年氯塞嗪（chlorothiazide）问世，30多年来以 氢氯噻嗪（双氢克尿塞，hydrochlorothiazide）为主的噻嗪类利尿 剂一直是抗高血压药物的主力军之一，不论单用或与其他抗高血压药 物联用，都有明确的疗效。
氨苯蝶啶 螺内酯
碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺 8
口诀
利尿药物分类三 高效速尿利尿酸 中效“双克”寿比山 低效保钾酶抑连 氨苯喋啶螺内酯 乙酰唑胺抑“碳酐”
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各类利尿药的作用机制 是什么呢？
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（1）高效能利尿药（以呋塞米为例）
作用机制：
抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-同 向转运系统。
减少管腔液中NaCl的重吸收，降 低肾脏的稀释与浓缩功能。
碳酸酐酶抑制药主要作用于近 曲小管，阻止近曲小管和其他部位 对碳酸氢钠的重吸收。
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下面以保钾利尿药中的螺内酯为例
药理作用：
利尿作用弱，起效缓慢而持久。
临床应用：
与醛固酮升高有关的顽固性水肿 心力衰竭
不良反应：
高血钾症
内分泌紊乱
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注意事项：
孕妇，肝硬化患者， 痛风患者慎用
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（2）中效能利尿药（以氢氯噻嗪为例）
作用机制：
抑制远曲小管的Na+-Cl-同向转 运系统；
减少管腔液中NaCl的重吸收； 降低血浆渗透压，改善烦渴，
减少饮水量。
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药理作用：
利尿：温和、持久。 抗利尿作用：减少尿崩症患者的尿量及口渴症状。 降压作用：早期利尿降压，长期扩张外周血管。 血流动力学作用：血容量降低等。