2012年执业药师考试A版药剂学冲刺讲义1301
2012年执业药师考试A版药剂学冲刺讲义0101
第一章绪论一、剂型、制剂和药剂学的概念（一）剂型的概念为适应治疗、诊断或预防的需要而制成的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型（dosage form）。
（二）制剂的概念根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗、诊断或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂（preparations）。
最佳选择题下列关于剂型的表述错误的是A.剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式B.同一种剂型可以有不同的药物C.剂型系指某一药物的具体品种D.同一药物也可以制成多种剂型E.阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼奠地平片等均为片剂剂型[答疑编号501242010101]『正确答案』C配伍选择题A.药物剂型B.药物制剂C.药剂学D.调剂学E.方剂1.根据《中国药典》等标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种称为[答疑编号501242010102]『正确答案』B2.为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式称为[答疑编号501242010103]『正确答案』A（三）药剂学的概念药剂学（pharmaceutics）是研究药物制剂的基本理沦、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。
多项选择题有关药剂学概念的正确表述有A.药剂学所研究的对象是药物制剂B.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计和合理应用C.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计和制备工艺D.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用E.药剂学是一门综合性技术科学[答疑编号501242010104]『正确答案』ADE二、剂型的重要性与分类（一）剂型的重要性1.给药途径与药物剂型眼黏膜给药途径以液体、半固体剂型最为方便，注射给药途径须以液体剂型使用才能实现。
有些剂型可多种途径给药，如溶液剂可口服、皮肤、鼻腔、直肠等多种途径给药。
2.药物剂型的重要性①剂型可改变药物的作用性质：硫酸镁口服剂型用作泻下药，但5%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用；依沙吖啶1%注射液用于中期引产，但0.1%～0.2%溶液局部涂敷有杀菌作用。
执业药师冲刺课件
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常用辅料作用总结
• PEG的作用： • 栓剂基质、软膏基质、滴丸基质【无凝胶】、片剂亲水性 润滑剂、致孔剂、半极性溶剂、固体分散体载体、透皮促 进 • 甘油【不是油】的作用： • 增塑、润湿、助悬、泡沫稳定、透皮促进剂 • 明胶的作用： • 胶囊、微囊囊材、微球材料 • 甘油明胶 • 栓剂、软膏水溶性基质 • CMC-Na • 粘合剂、助悬剂、增塑剂、增粘剂、半合成高分子囊材、 亲水凝胶骨架、水凝胶基质
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• • • • •
片剂润滑剂：油滑硬硅醇月桂 粘合剂：pvp【固体分散体水溶性基质】 Pvpp：崩解剂 CMC-CMS→相反的作用； 两个CMC；临界胶束浓度；
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O/W和W/O
• W/O：较少 • 单硬脂酸甘油酯、多价皂（硬脂酸钙、镁铝）、司盘、十六 （八）醇→鲸蜡（硬脂）醇、氢氧化钙（锌）+硬脂酸镁 • O/W：剩下的都是： • 吐温、泊洛沙姆=普郎尼克、带泽的（S-40）、天然胶浆、 单价皂、等等。 • 吐温和司盘的关系：吐温=聚氧乙烯+司盘 • 吐温=聚山梨酯=聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯 • 司盘=脂肪酸山梨坦=失水山梨醇脂肪酸酯 • 名称对应：月儿总是赢了尤爸【月2棕4硬6油8，35成群】 • 溶血：2648
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辅料对应
• 膜剂膜材：带VA→PVA【水溶】+ EVA【水不溶， 透皮剂控释膜，乙烯-醋酸乙烯共聚物】 • 增稠剂：琼脂 • 遮光剂：二氧化钛 • 络【螯】合剂：EDTA • 肠溶：23号、LS、CP、AP、AS • 粘合剂：无低取代、交联开头的纤维素C • 崩解剂：与粘合一起对比，PVP→PVPP， CMS→CMC→CCNa；
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2012年执业药师考试A版药剂学冲刺讲义1701
第十七章药物制剂的配伍变化一、概述1.两种以上的药物配伍使用的目的（1）使配伍的药物产生协同作用，以增强疗效。
如复方乙酰水杨酸片等。
（2）提高疗效，减少副作用，减少或延缓耐药性的发生。
如阿莫西林与克拉维酸配伍联用。
（3）利用药物间的拮抗作用以克服某些药物的毒副作用，如用吗啡镇痛时常与阿托品配伍，以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用等。
（4）预防或治疗合并症。
2.配伍变化：药物配伍使用时所产生的物理、化学和药理学方面各种各样的变化，统称为配伍变化。
3.配伍禁忌：由于药物配伍使用，产生的能够引起药物作用的减弱或消失，甚至引起毒性增强的变化称为配伍禁忌。
4.研究药物制剂配伍变化的目的：根据药物与制剂组成的理化及药理性质，预测药物配伍变化，探求产生变化的原因，并给出正确的处理方法，以保证用药安全、有效。
最佳选择题关于配伍变化的错误表述是（）A.两种以上药物配合使用时，应该避免一切配伍变化B.配伍禁忌系指可能引起治疗作用减弱甚至消失，或导致毒副作用增强的配伍变化C.配伍变化包括物理的、化学的和药理的三方面配伍变化D.药理的配伍变化又称为疗效的配伍变化E.药物相互作用包括药动学的相互作用和药效学的相互作用[答疑编号501242170101]『正确答案』A配伍选择题A.改变尿液pH，有利于药物代谢B.产生协同作用，增强药效C.减少或延缓耐药性的产生D.形成可溶性复合物，有利于吸收E.利用药物的拮抗作用，克服某些毒副作用说明以下药物配伍使用的目的乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用吗啡与阿托品联合使用[答疑编号501242170102]『正确答案』B E二、配伍变化的类型从配伍的意愿角度分为：有意与无意配伍；从配伍引起的后果可分为：绝对不能配伍（配伍禁忌）与非绝对不能配伍。
从配伍引起后果的性质可分为：物理配伍变化、化学配伍变化与药理的配伍变化。
（一）物理配伍变化几种药物配伍使用，常发生分散状态或其他物理性质的改变致使药物制剂不符合质量标准和医疗的需要。
2012年执业药师考试A版药理学冲刺讲义0301
氯丙嗪具有强大镇吐作用，但不能用于
晕动症（异丙嗪、苯海拉明）
7.
氯丙嗪可用于
A.精神分裂症
B.镇吐、顽固性呃逆
C.人工冬眠、低温麻醉
8.
氯丙嗪引起的直立性低血压不宜用何药来纠正
肾上腺素
9.
长期大剂量应用氯丙嗪引起的主要不良反应是
锥体外系反应
10.
氯丙嗪可引起3种锥体外系反应
A.药源性帕金森综合征
4.
苯二氮卓类药，催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是
三唑仑（速效、短效、强效）
5.
对快动眼睡眠影响较小的催眠药是
苯二氮卓类
6.
缩短快动眼睡眠（REM）的药物
巴比妥类
7.
巴比妥类药理作用
A.镇静催眠
B.抗惊厥、抗癫痫
C.麻醉
D.增强中枢抑制药作用
8.
巴比妥类临床应用包括
抗惊厥、静脉麻醉（主要不是催眠, ----因为不良反应太多了）
第三篇 神经系统药物
表1.四大受体相关：M、N、α、β（16章）
顺序
题干
选项
1.
M受体兴奋主要表现
A.心脏抑制
B.血管扩张
C.平滑肌收缩
D.腺体分泌
E.瞳孔缩小
2.
新斯的明属于
易逆性胆碱酯酶抑制剂
3.
新斯的明最强的药理作用是
兴奋骨骼肌
4.
新斯的明为何对骨骼肌作用强大
A.抑制胆碱酯酶
B.增强乙酰胆碱作用
B.心脏停搏
C.支气管哮喘
D.与局麻药配伍
E.局部止血
42.
抢救过敏性休克首选药
肾上腺素
43.
用来抢救心脏骤停的主要药物
2012年执业药师药学专业知识二——药剂学重点复习资料
第一章序论1．剂型、制剂和药剂学的概念剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。
如片剂、丸剂等。
制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。
药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。
2 剂型的重要性与分类1 剂型的重要性（1）剂型可改变药物的作用性质：硫酸镁外敷——消除水肿；口服——导泻（50%）、解除胆管痉挛（33%）；注射——降压、抗惊厥（2）剂型能改变药物的作用速度如注射剂作用速度快，而缓控释制剂药效慢。
（3）改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用如氨茶碱治疗哮喘病可引起心跳加快，若改成栓剂则可消除这种毒副作用。
（4）剂型可产生靶向作用如静脉注射的脂质体可使药物在肝、脾等器官浓集性分布。
（5）剂型可影响疗效如片剂制备工艺不同会对药效产生显著影响。
2 剂型的分类（1）按给药途径分类：与临床使用密切结合a 经胃肠道给药的剂型。
有肝脏首过效应，如：口服给药。
b 不经胃肠道给药的剂型。
无肝脏首过效应，如：注射给药剂型：注射剂呼吸道给药剂型：喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等皮肤给药剂型：外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。
黏膜给药剂型：滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片等腔道给药剂型：栓剂、气雾剂等（2）按分散系统分类：这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂的特征，溶液型：如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。
胶体溶液型：如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。
乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系。
混悬型：如合剂、洗剂、混悬剂等。
气体分散型：药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的分散体系。
微粒分散型：药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散。
固体分散型：固体药物以聚集体状态存在的分散体系。
执业药师《药剂学》精选复习讲义
藥物劑型按照分散系統分類藥物劑型按照物理化學的分散系統將劑型分為真溶液、膠體溶液、乳劑、混懸、氣體分散、微粒分散及固體分散型等。
1.真溶液型：藥物以分子或離子狀態分散在一定分散介質中，形成均勻分散體系。
如：芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、注射劑等。
2.膠體溶液型：以高分子分散在一定的分散介質中形成的均勻分散體系，也稱為高分子溶液、如：膠漿劑、火棉膠劑和塗膜劑等。
3.乳劑型：油類藥物或藥物的油溶液液滴狀態分散在分散介質中形成的非均勻分散體系。
如：口服乳劑、靜脈注射脂肪乳劑、部分塗劑等。
4.混懸劑：固體藥物以微粒狀態分散在分散介質中形成的分均勻分散體系。
如：合劑、洗劑、混懸劑等。
5.氣體分散型：液體或固體藥物以微滴或微粒狀態分散在氣體分散介質中形成的分散體系。
如：氣霧劑。
6.微粒分散型：藥物以不同大小的微粒成液體或固體狀態分散。
如微球劑、微囊劑、納米劑、納米囊等。
7.固體分散型：固體藥物以聚集體狀態存在以固體介質中。
如：散劑、顆粒劑、丸劑、片劑等。
丸劑的生產與儲藏一、除另有規定外，供制丸劑用的藥粉，應通過六號篩或五號篩。
二、蜜丸所用蜂蜜須經煉製後使用。
按煉蜜程度分為嫩蜜、中蜜或老蜜。
製備蜜丸時可根據品種、氣候等具體情況選用。
除另有規定外，用搓丸法製備大、小蜜丸時，煉蜜應趁熱加入藥粉中，混合均勻;處方中有樹脂類、膠類及含揮發性成分的藥物時，煉蜜應在60℃左右加入;用泛丸法製備水蜜丸時，煉蜜應加開水稀釋後使用。
三、濃縮丸所用清膏或浸膏應按制法規定，採用煎煮、滲漉等方法，取煎液、漉液濃縮製成。
四、除另有規定外，水蜜丸、水丸或濃縮水蜜丸、濃縮水丸應在80℃以下進行乾燥;含較多揮發性成分或多量澱粉成分的丸劑(包括糊丸)應在60℃以下進行乾燥;不宜加溫乾燥的應用其他適宜的方法進行乾燥。
五、凡需包衣和打光的丸劑，應用各該品種制法項下規定的包衣材料進行包衣和打光。
六、外觀應圓整均勻、色澤一致，大蜜丸和小蜜丸應細膩滋潤、軟硬適中。
2012年执业药师考试A版药学综合冲刺讲义0801
第八章临床常见中毒物质与解救（5分）记忆内容多——选择重点记忆第一节概述★一、中毒的一般处理包括：清除未吸收毒物、加速毒物排泄、用药物拮抗毒物。
（一）清除未吸收的毒物（掌握）1.吸入性中毒（常识性掌握）应尽快使患者脱离中毒环境，呼吸新鲜空气，必要时给予氧气吸入、进行人工呼吸。
2.经皮肤和黏膜吸收中毒（记忆重点标识处）①除去污染的衣物，清除皮肤、黏膜上的毒物，清洗被污染的皮肤与黏膜；▲皮肤接触腐蚀性毒物者，冲洗时间要求达15～30min，并用适当的中和液或解毒液冲洗。
②对由伤口进入或其他原因进入局部的药物中毒，要用止血带结扎，尽量减少毒物吸收，必要时行局部引流排毒。
（▲由血污染，要尽量阻止扩散——止血带结扎或局部引流排毒）③▲眼内污染毒物时，必须立即用清水冲洗至少5min，并滴入相应的中和剂；对固体的腐蚀性毒物颗粒，要用器械的方法取出结膜和角膜异物。
记忆考试机率最大者：硫酸、硝酸、盐酸——用5%碳酸氢钠溶液冲洗，然后以氧化镁∶甘油（1∶2）糊剂外涂（▲强酸灼伤，用弱碱冲洗）；氢氧化钠（钾）——用2%醋酸或4%硼酸溶液冲洗，再用清水冲洗，然后以3%硼酸溶液湿敷或5%～10%硼酸软膏外涂（▲强碱灼伤，用弱酸冲洗）；氢氟酸——以饱和氢氧化钙溶液冲洗，然后酌情涂上氧化镁甘油糊剂（▲弱酸灼伤，用氢氧化钙冲洗）；苯酚：先以大量清水或肥皂水冲洗，继以30%～50%乙醇擦洗，再以饱和硫酸钠溶液湿敷，24小时内忌用油膏；黄磷：立即用清水冲洗，继以2%硫酸铜溶液冲洗，再以5%碳酸氢钠溶液冲洗，最后以生理盐水湿敷，必要时转外科行扩创术，忌用含油敷料，如由五氧化磷、五氯化磷、五硫化磷等物灼伤，禁止直接用水洗，应先用消毒的布、纸、棉花等吸去毒物，再用水冲洗。
（▲苯类和磷类脂溶性高，尽量避免用油膏或含油敷料，否则促进吸收）。
氯化锌、硝酸银——用水冲洗，再以5%碳酸氢钠溶液冲洗或湿敷。
强酸——硫酸、硝酸、盐酸；强碱——氢氧化钠（钾）；弱酸——氢氟酸、硼酸、醋酸；弱碱——碳酸氢钠。
2012年A版基础班执业药师中药考试文字讲义-中药药剂学_decrypted
前言一、考试基本情况★考试科目国家执业药师资格考试科目中药学类：药事管理与法规（药学类、中药学类共考科目）中药学专业知识（一）：中药学+中药药剂学（含中药炮制学）中药学专业知识（二）：中药鉴定学+中药化学中药学综合知识与技能四科单独考试，单独计分，每科试卷满分为100分★考试题型与分值二、药剂考试内容1.中药药剂学中重要的基本概念、基本知识和基本理论（§1～§2）2.中药制剂单元操作（粉碎、浸提、分离、精制、浓缩、干燥、混合、制粒、灭菌等）的基本原理、方法与应用（§3～§4）3.中药常用剂型的概念、特点、制备、质量要求与检查（§5～§16）4.中药制剂常用辅料的类型及其主要品种的性质、特点与应用5.中药制剂新技术与新型给药系统及其特点和应用（§17）6.中药制剂稳定性的影响因素、常用稳定措施及试验方法（§18）7.生物药剂学和药物动力学的基本理论知识与应用（§19）8.中药制剂配伍变化的基本理论知识（§20）三、各章分值分布目录考点分值比例§1.中药药剂学与中药剂型选择91～215%§2.药剂卫生14 1.5～3§3.粉碎、筛析与混合141～2§4.浸提、分离、精制、浓缩与干燥141～2.5§5.散剂51～2★70%★§6.浸出药剂91～4§7.液体药剂231～3§8.注射剂332～5§9.外用膏剂211～3§10.栓剂91～3.5§11.胶囊剂101～2.5§12.丸剂261～2.5§13.颗粒剂70～1§14.片剂262～5§15.气雾剂与喷雾剂81～2§16.其他剂型110～2.5§17.药物新型给药系统与制剂新技术121～1.515%§18.中药制剂的稳定性101～2§19.生物药剂学与药物动力学概论100～2§20.药物制剂的配伍变化70～2.5中药药剂学——合计20章，100节，278大考点，49题，34.5分四、试卷考题分析一、最佳选择题（共16题，每题1分。
2012年执业药师考试A版药剂学冲刺讲义1101
第十一章微型胶囊、包合物和固体分散物第一节微型胶囊一、概述将固态或液态药物（称囊心物）包裹在天然或人工合成的高分子材料（称为囊材）中，而形成的微小囊状物，称为微型胶囊或微囊。
其制备过程称为微囊化。
微型胶囊直径为1～250μm级。
药物微囊化特点：1.提高药物稳定性2.掩盖药物的不良臭味及口味3.提高药物在胃肠道稳定性，减少刺激性4.缓释或控释药物5.液体药物固态化6.减少药物配伍变化7.使药物浓集于靶区二、常用囊材1.天然高分子材料：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。
2.半合成高分子囊材：CMC-Na、CAP、EC、MC。
3.合成高分子囊材：1）非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。
2）可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG）等。
（多项选择题）属于天然高分子微囊囊材的有A.乙基纤维素B.明胶C.阿拉伯胶D.聚乳酸E.壳聚糖[答疑编号501242110101]『正确答案』BCE三、微囊化方法微囊制备方法分为：物理化学法、物理机械法、化学法。
1.物理化学法1）单凝聚法原理：作为凝聚剂的强亲水性电解质或非电解质破坏明胶分子的溶剂化，使明胶的溶解度降低，从溶液中析出而凝聚成囊，最后调节pH值至8～9，加入37%甲醛溶液做交联剂使囊壁固化。
凝聚过程具有可逆性，加水后可产生解凝聚。
本方法适用于脂类或脂溶性药物的微囊化。
2）复凝聚法原理：利用两种具有相反电荷的高分子材料（如明胶与阿拉伯胶）作囊材，在一定条件下，带相反电荷的高分子相互结合，形成复合物后溶解度下降，自溶液中凝聚析出成囊。
最后调节pH值至8～9，加入37%甲醛溶液使囊壁交联固化。
（单项选择题）以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常用的固化剂是A.甲醛B.硫酸钠C.乙醇D.丙酮E.氯化钠[答疑编号501242110102]『正确答案』A可用于复凝聚法制备微囊的材料是A.阿拉伯胶﹣琼脂B.西黄耆胶﹣阿拉伯胶C.阿拉伯胶﹣明胶D.西黄耆胶﹣果胶E.阿拉伯胶﹣羧甲基纤维素钠[答疑编号501242110103]『正确答案』C3）其他方法：溶剂-非溶剂法，改变温度法，液中干燥法。
执业药师考试A版药剂学冲刺讲义
第十章药物制剂的稳定性一、概述〔一〕稳定性研究的意义与内容药物制剂稳定性是指药物制剂从制备到使用期间质量发生变化的速度和程度，是评价药物制剂质量的重要指标之一。
药物制剂稳定性研究的意义在于：1.保证药品质量，作到平安、有效、稳定2.用于指导新药及其剂型的研制开发3.减少损失，创造经济效益〔二〕研究方法应用化学动力学的原理与方法来评价药物制剂的稳定性。
dC/dt = - kC n式中，dC/dt-药物的降解速度；k-反响速度常数；C-反响物的浓度；n-反响级数；n=0为零级反响；n=1为一级反响。
零级反响速度与反响药物的浓度无关。
一级反响速度与反响药物的浓度成正比。
1.制剂中药物降解速度一级速率方程 dC/dt = - kC零级速率方程 dC/dt = k2.制剂中药物降解分数与时间关系一级动力学方程 lnC =-kt + lnC0零级动力学方程 C0-C = kt3.制剂药物半衰期与有效期一级降解：有效期：t0.9=0.1054/k半衰期：t1/2=0.693/k4.药物制剂稳定性与温度T的关系k=Ae-E/RT k：药物降解速率常数lnk=-E/RT+lnA E：降解反响活化能〔最正确选择题〕一般药物的有效期是A.药物的含量降解为原含量的95%所需要的时间B.药物的含量降解为原含量的80%所需要的时间C.药物的含量降解为原含量的50%所需要的时间D.药物的含量降解为原含量的90%所需要的时间E.药物的含量降解为原含量的70%所需要的时间[答疑编号501242100101]『正确答案』D〔配伍选择题〕A.1天B.5天C.8天D.11天E.72天1.某药的降解反响为一级反响，其反响速度常数k=0.0096天-1，其有效期t0.9是[答疑编号501242100102]『正确答案』D2.某药的降解反响为一级反响，其反响速度常数k=0.0096天-1，其有效期t1／2是[答疑编号501242100103]『正确答案』E〔三〕制剂中药物化学降解的途径1.水解反响1〕酯类〔含内酯〕:盐酸普鲁卡因和乙酰水杨酸、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、普鲁本辛、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品，及具有内酯结构的毛果芸香碱、华法林钠等。
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第十三章经皮吸收制剂
第一节概述
一、经皮给药制剂的概念与特点
将药物应用于皮肤上，穿过角质层，进入真皮与皮下脂肪以达到局部治疗作用，或由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，产生全身治疗作用的过程称为经皮给药。
广义的经皮给药制剂是指皮肤贴片、通常起全身治疗作用，也称经皮给药系统（TDDS）。
TDDS的优点：
1.避免药物的肝首过效应与胃肠道对药物的降解，提高疗效；
2.延长作用时间，减少给药次数等。
3.维持恒定的血药浓度，减少毒副作用；
4.使用方便，随时给药与终止给药。
不足之处：
1）皮肤的屏障作用，限于剂量小、药理作用强的药物；
2）对皮肤产生刺激性与过敏性；
3）皮肤的代谢与贮库作用。
最佳选择题
1.药物透皮吸收是指
A.药物通过表皮到达深层组织
B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内
C.药物通过表皮在用药部位发挥作用
D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程
E.药物通过破损的皮肤，进入体内的过程
[答疑编号501242130101]
『正确答案』D
2.关于TTS的叙述不正确的是
A.可避免肝脏的首过效应
B.可以减少给药次数
C.无皮肤代谢和贮库作用
D.可以维持恒定的血药浓度
E.使用方便，可随时中断给药
[答疑编号501242130102]
『正确答案』C
二、TDDS的基本组成
可分为5层：背衬层、药物贮库、控释膜、粘附层和保护层。
1.背衬层：一般为复合铝箔，防止药物流失与潮解。
2.药物贮库：提供释放药物与释放药物的能量。
组成有：药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。
3.控释膜：多为由EVA和致孔剂组成微孔膜，控制药物的释放。
4.粘附层：由无刺激和无过敏性的粘和剂组成，如：天然与合成胶。
5.保护膜：为附加的塑料保护薄膜。
三、TDDS类型
TDDS基本分为两大类，即膜控释型与骨架型
目前生产与临床普遍应用的有：填充封闭型、复合膜型、黏胶分散型、微储库型、聚合物骨架型。
（一）填充封闭型TDDS
1.组成与结构：背衬（苯乙烯等）+药物储库层（液体或半固体）+控释膜（EVA等）+黏胶层（丙烯酸树脂等）。
2.影响释药速率因素：（1）药物储库中的材料；（2）控释膜结构、膜孔大小、组成、药物的渗透系数、膜厚度等；（3）黏胶层的组成与厚度。
（二）复合膜型TDDS
1.组成与结构：背衬层（铝塑膜）+药物储库层（药物分散在聚异丁烯等压敏胶中，液体石蜡为增稠剂）+控释膜（聚丙烯微孔膜）+黏胶层（含药聚异丁烯等压敏胶）。
2.影响释药速率因素：聚丙烯微孔膜厚度、微孔大小、孔率及填充微孔介质。
（三）黏胶分散型TDDS
1.组成与结构：涂于背衬层的药物储库层（药物直接分散在压敏胶中）+控释黏胶层。
2.为了保证恒定的释药速率，黏胶分散型药物储库，按着适宜的浓度梯度，制成多层含不同药量及致孔剂的压敏胶层。
（四）聚合物骨架型TDDS
组成与结构：药物储库（药物分散或溶解在疏水或亲水的聚合物中，并制成具有一定形状与面积的膜）贴在背衬上，外周涂上压敏胶，加上保护膜制成，另有一吸水垫。
聚合物骨架型TDDS的释药速率受聚合物骨架组成与药物浓度的影响。
（五）微储库型TDDS（兼有膜控释型和骨架型的特点）
组成与结构：将药物均匀分散于疏水的聚合物中，形成微小的球状储库，
有一定厚度的药膜，把药膜贴在背衬层上，加保护膜。
微储库型经皮给药制剂的释药速率受药物在亲水与疏水两相中的分配过程和药物在骨架中的扩散过程控制。
第二节药物的吸收
一、皮肤的构造
1.表皮：具有类脂膜特性，是限制化学物质内外移动的主要障碍；
2.真皮和皮下脂肪组织：药物进入真皮和皮下脂肪组织后易为血管和淋巴吸收，产生全身作用；
3.皮肤附属器：大分子药物及离子型药物可能从这些途径转运。
二、药物的经皮吸收过程与途径
1.药物的经皮吸收过程：释放、穿透与吸收。
2.药物的经皮吸收途径：表皮途径（主要途径）与皮肤附属器途径。
最佳选择题
药物经皮吸收的主要途径是
A.透过完整表皮进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血
B.通过汗腺进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血
C.通过皮肤毛囊进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血
D.通过皮脂腺进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血
E.透过完整表皮进入真皮层，并在真皮积蓄发挥治疗作用
[答疑编号501242130103]
『正确答案』A
三、影响药物经皮吸收的因素
1.药物性质的影响
（1）药物的溶解性与油/水分配系数（K）：药物穿透皮肤的能力为：油溶性药物＞水溶性药物。
油/水分配系数居中的药物，即能油溶又能水溶的药物最大。
（2）药物的分子量：一般分子量M>3000不能通过皮肤角质层。
（3）药物的熔点：低熔点的药物容易渗透通过皮肤。
（4）药物在基质中的存在状态影响其吸收量：液态药物﹥混悬态药物；微粉﹥细粒，一般溶解呈饱合状态的药液透皮过程易于进行。
最佳选择题
适于制成经皮吸收制剂的药物是
A.离子型药物
B.熔点高的药物
C.每日剂量大于10mg的药物
D.相对分子质量大于600的药物
E.在水中及油中的溶解度都较好的药物
[答疑编号501242130104]
『正确答案』E
2.基质的性质
（1）基质的特性与亲合力：不同基质中药物的吸收速率为：乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。
水溶性基质需视其与药物的亲合力而定，亲合力越大，越难释放，故吸收差。
（2）基质的pH：若基质的pH值有利于分子态药物的比例增大，则有利于药物的吸收。
基质的pH小于酸性药物的pKa或大于碱性药物的pKa时，有利于药物的穿透与吸收。
3.渗透促进剂的影响
（1）二甲基亚砜（DMSO）及其类似物，较早使用的促渗剂，但毒性较大，一种新的促渗剂DCMS（癸基甲基亚砜）被FDA批准。
（2）氮酮类化合物，也称Azone，国内批准的一种促渗剂，可与丙二醇、油酸等配伍使用。
（3）醇类化合物，如：丙二醇、甘油及聚乙二醇等。
它们与其它促进剂合用，可增强促渗作用。
（4）表面活性剂：可作促渗剂。
（5）其他促渗剂，如薄荷油、桉叶油等均有促渗作用。
4.皮肤因素的影响
四、促进药物经皮吸收的新方法（药剂学方法、化学方法与物理方法）
（一）前体药物
（二）离子导入
第三节TDDS常用材料
一、控释膜材：EVA、醋酸纤维素、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯等。
二、骨架材料
聚合物骨架材料：大量天然与人工合成的高分子材料都可作聚合物骨架材料，如：PVA与聚硅氧烷微孔材料：三醋酸纤维素。
三、压敏胶：作用是使制剂与皮肤紧密贴合，有时作为药物的贮库或载体，可调节药物的释放速度。
常用压敏胶：聚异丁烯、丙烯酸类压敏胶与硅橡胶压敏胶。
四、其他材料：
1.背衬材料：多层复合铝箔。
2.保护膜材料：聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯等。
3.药库材料：卡波普、HPMC、PVA、各种压敏胶等。
第四节TDDS的制备方法、实例和质量评价
一、TDDS的制备方法
1.涂膜复合工艺
2.充填热合工艺
3.骨架粘合工艺
二、TDDS实例
1.硝酸甘油经皮吸收制剂
2.双氯芬酸钠经皮吸收制剂
三、质量评价
（一）含量均匀度：限度为±25%。
（二）释放度：是指药物从该制剂在规定的溶剂中释放的速度与程度。
（三）微生物限度。
细菌数：每10cm2不得超过100个；
霉菌和酵母菌数：每10cm2不得超过100个；
金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌：每10cm2不得检出。