软膏基质

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实验五软膏基质及不同基质对药物释放的影响

实验五软膏基质及不同基质对药物释放的影响

实验五软膏基质及不同基质对药物释放的影响一、实验目的1.掌握不同类型软膏基质的制备方法。

2.掌握软膏中药物释放的测定方法,比较不同基质对药物释放的影响。

二、实验指导软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。

它可在局部发挥疗效或起保护和润滑皮肤的作用,药物也可透过皮肤吸收进入体循环,产生全身治疗作用。

在软膏剂中,基质占软膏的绝大部分。

基质不仅是软膏的赋型剂,同时也是药物载体,对软膏剂的质量、药物的释放以及药物的吸收都有重要影响,常用的软膏基质根据其组成可分为三类:1.油脂性基质:此类基质包括烃类、类脂及动植物油脂。

此类基质中除植物油和蜂蜡加热熔合制成的单软膏和凡士林可单独用作软膏基质外,其它油脂性成分如液体石蜡、羊毛脂等多用于调节软膏稠度,以得到适宜的软膏基质。

2.乳剂型基质:由半固体或固体油溶性成分,水溶性成分和乳化剂三种成分组成。

常用的乳化有肥皂类、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸脂类、多元醇脂类如三乙醇胺皂、月桂醇硫酸钠、聚山梨酯-80等。

根据使用不同的乳化剂,可制得O/W型和W/O型软膏。

用乳剂型基质的制备的软膏剂也称乳膏剂。

3.水溶性基质:由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。

常用的有甘油明胶,纤维素衍生物及聚乙二醇,聚丙烯酸等。

对于制备软膏剂用的固体药物,除在基质的某一组分中溶解或共熔者外,应预先用适量的方法制成细粉。

必要时软膏剂中可加入透皮吸收促进剂、保湿剂、防腐剂等。

软膏剂可根据药物与基质的性质不同用研和法,熔和法和乳化法制备。

由半固体和液体成分组成的软膏基质常用研和法制备,即先取药物与部分基质或适宜液体研磨成细腻糊状,再递加其它基质研匀(取少许涂于手上无砂砾感)。

若软膏基质由熔点不同的成分组成,在常温下不能均匀混合时,采用熔和法制备,即基质中可溶性的药物可直接加到熔化的基质中,不溶性药物可粉筛入溶化或软化的基质中,搅匀至冷凝即得。

乳剂型软膏剂采用乳化法制备,即将油溶性物质加热至70~80℃使熔化(必要时可用筛网滤除杂质),另将水溶性成分溶于水中,加热至较油相成分相同或略高温度,将水相慢慢加入油相中,边加边搅至冷凝即得。

第七章 膏类基质

第七章 膏类基质

(二)乳剂型基质
与乳剂类似,由油相、水相及乳化剂三部分组成。 此类基质药物释放、穿透与吸收较快。 1.油相 多为半固体或固体,常用的有油脂性基 主要是水,可加保湿剂等。
(二)乳剂型基质
3.乳化剂 多为阴离子表面活性剂和非离子表面活 性剂。 常用:肥皂类、高级脂肪醇、脂肪醇硫 酸酯类、多元醇酯类、聚氧乙烯类。
一、概述
双相凝胶剂 由小分子无机药物胶体小粒子以网状结构存在于液体 中,具有触变性,静止时形成半固体而搅拌或振摇时 称为液体,也称混悬型凝胶剂。如氢氧化铝凝胶。 单相凝胶剂 局部应用由有机化合物形成的凝胶剂为单相凝胶 剂,又分为水性凝胶剂和油性凝胶剂。
一、概述
二)凝胶基质的种类 1.水性凝胶剂基质
一般由与水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、聚 羧乙烯(卡波沫)和海藻酸钠、西黄芪胶、明胶、淀 粉等构成。 2.油性凝胶剂基质
常由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝 皂、锌皂构成。
在临床上应用较多的是水性凝胶剂。
二)凝胶基质的种类
水溶性凝胶基质大多在水中不溶解而是溶胀成水 凝胶。
优点: 易涂展和洗除,无油腻感,能吸收组织渗出液, 不妨碍皮肤正常功能,黏度较小有利于药物释放。 缺点: 润滑作用差,易失水和霉变等缺点,需添加保湿 剂和防腐剂。

二)凝胶基质的种类
2.纤维素衍生物(软膏基质——水溶性基质) 甲基纤维素,羧甲基纤维素钠
二、常用凝胶基质的选用
1.机体适应性 2.药物实用性 3.使用适宜性 稠度、黏度、涂展性
第三节 硬膏基质
一、概述 一)硬膏基质的定义 硬膏剂系指将药物溶解或混合于半固体 或固体的粘性基质中,摊涂于纸、布或兽皮等 裱背材料上,供贴敷于皮肤的外用制剂。 硬膏剂中半固体或固体的黏性基质称为

软膏基质的制备及不同基质对药物释放的影响实验思考题

软膏基质的制备及不同基质对药物释放的影响实验思考题

软膏基质的制备及不同基质对药物释放的影响实验思考题
软膏基质的制备主要包括固体基质、液体基质和乳化基质等。

对药物释放的影响取决于基质的类型以及其性质对药物的扩散和释放过程的影响。

实验思考题:
1.请选择一种固体基质(如羊毛脂、白软蜡等)、一种液体基质(如白凡士林、液体石蜡等)以及一种乳化基质(如凡士林酒石酸酯乳剂等),并制备具有相同药物成分的软膏样品。

2.通过体外释放实验,比较不同基质对药物释放速率的影响。

可以采用扩散仪或其他适宜的实验装置进行。

3.根据实验结果,讨论不同基质类型对药物释放速率的影响机制,如基质的溶解能力、流动性、孔隙度等因素对扩散过程的影响。

4.进一步思考不同基质对药物在皮肤上的吸收效果的可能影响,如性质不同的基质对药物透皮吸收的影响,以及如何选择适合的基质以优化药物在皮肤上的吸收。

5.探讨实际应用中不同基质对软膏稳定性、质感以及患者的便利性等方面的影响,以及如何根据具体需求选择合适的基质。

注意事项:
1.在实验过程中,请严格遵循实验室操作规范和安全要求。

2.请合理选择实验所需的材料和设备,确保实验的可行性和可操作性。

3.实验过程中,如果涉及到使用动物或人体样本,请遵循伦理规范并获得相关的审批和许可。

实验六 常用软膏剂基质的制备

实验六 常用软膏剂基质的制备

实验六常用软膏剂基质的制备一、目的和要求1.1.掌握不同类型软膏基质的制备方法。

2.2.根据药物和基质的性质,了解药物的加入方法。

3.3.了解软膏剂的质量评定方法。

二、基本概念和实验原理软膏剂是指药物与适宜基质均匀混合制成的外用半固体剂型。

基质占软膏的绝大部分,除起赋形剂的作用外,还对软膏的质量及疗效起重要作用。

常用的基质有油脂性基质、乳剂型基质以及水溶性基质三类。

软膏基质的制备,可根据药物及基质的性质选用研和法、熔和法及乳化法制备。

眼用软膏剂的基质一般由凡士林、羊毛脂及液状石蜡组成。

基质应纯净、均匀、细腻、对眼无刺激性,并在150℃干热灭菌1小时以上,过滤后备用。

三、仪器和材料仪器:蒸发皿,水浴,电炉,温度计,xx等。

材料:硬脂酸,单硬脂酸甘油酯,白凡士林,甘油,液状石蜡,三乙醇胺,氢氧化钙,羧甲基纤维素钠,司盘80,OP乳化剂等。

四、实验内容(一)油/水型乳剂基质1.处方硬脂酸4.8g单硬脂酸甘油酯1.4g液状石蜡2.4g白xx0.4g羊毛脂2.0g三乙醇胺0.16g蒸馏水加至40.0g2.制法硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林和羊毛脂为油相,置蒸发皿中,于水浴上加热至80℃左右混合熔化。

另将三乙醇胺和蒸馏水置烧杯中,于水浴上亦加热至80℃左右。

在等温下将水相缓缓倒入油相中,并于水浴上不断搅拌至呈乳白色半固体状,再在室温下搅拌至近冷凝。

3.用途本品为雪花膏的一种基质。

(二)水/油型乳剂基质I1.处方单硬脂酸甘油酯0.85g蜂蜡50.2g石蜡3.75g硬脂酸0.625g液状石蜡20.5g白xx3.35g双硬脂酸铝0.5g氢氧化钙0.05gxx金乙酯0.1g蒸馏水20.0g香精适量2.制法将单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、石蜡、硬脂酸置蒸发皿中,于水浴上加热熔化,再加入白凡士林、液状石蜡、双硬脂酸铝,加热至80℃左右。

另将氢氧化钙、尼泊金乙酯溶于蒸馏水中加热至80℃,加入上述油相溶液中,边加边不断顺向搅拌,至呈乳白色半固体状,即得。

软膏剂的基质种类

软膏剂的基质种类

软膏剂的基质是软膏的赋形剂,它能够影响软膏剂的稠度、稳定性、药物的释放和吸收等。

以下是一些常见的软膏剂基质种类:
1. 油脂性基质:这是一种传统的软膏基质,由动植物油脂、类脂和蜡类等物质组成。

油脂性基质具有良好的保湿性和润滑性,能够保护皮肤并促进药物的渗透。

然而,油脂性基质的油腻感较强,可能会引起皮肤不适。

2. 水溶性基质:水溶性基质由甘油、聚乙二醇、卡波姆等物质组成。

它们能够在水中溶解,形成透明或半透明的软膏。

水溶性基质具有较好的保湿性和透气性,使用后不会在皮肤上留下油腻感,因此常用于一些需要频繁涂抹的药物。

3. 乳剂型基质:乳剂型基质是将油相和水相通过乳化剂混合而成的基质。

它们通常具有良好的铺展性和渗透性,能够促进药物的吸收。

乳剂型基质可以根据油水相的比例分为油包水型和水包油型两种类型。

4. 凝胶型基质:凝胶型基质由高分子材料(如纤维素衍生物、聚丙烯酸钠等)和水组成。

它们在皮肤上形成一层透明或半透明的凝胶,具有良好的保湿性和透气性。

凝胶型基质常用于一些需要长时间停留的药物,如治疗烧伤、创伤等的药物。

总之,软膏剂的基质种类较多,每种基质都有其特点和适用范围。

在选择软膏基质时,需要考虑药物的性质、治疗目的、患者的皮肤状况等因素,以确保药物能够有效地释放和吸收,同时减少对皮肤的刺激和不适。

软膏制备的影响因素

软膏制备的影响因素

软膏制备的影响因素
软膏是一种半固态制剂,通常用于局部治疗。

软膏的制备受到多种因素的影响,以下是一些重要的因素:
1. 软膏基质:软膏基质是软膏的主要成分,对软膏的质量和性能影响很大。

常见的软膏基质有水溶性基质、油溶性基质和混合基质等。

2. 药物成分:药物成分的种类和含量对软膏的质量和性能也有很大的影响。

药物成分的挥发性、热稳定性、溶解度等性质都需要考虑。

3. 乳化剂:乳化剂可以促进药物成分在软膏基质中的分散和溶解,从而影响软膏的均匀性、稳定性和渗透性。

4. 稳定剂:稳定剂可以增加软膏的稳定性,延长其保质期,同时还可以提高软膏的黏度和粘度。

5. pH值:软膏的pH值也会影响其稳定性和渗透性。

一般来说,pH值应该接近于皮肤的自然pH值。

6. 制备工艺:制备工艺是影响软膏质量的一个关键因素。

例如,搅拌速度、温度和时间等因素会影响药物成分和基质的分散和混合。

以上是软膏制备的一些重要影响因素,制备软膏时需要综合考虑这些因素,以获得高质量的软膏制剂。

软膏剂的基质

软膏剂的基质

软膏剂的基质:
(一)、油脂性基质:不适于有渗出液的创面,主用于遇水不稳定的药物制备,一般不单独用。

1.烃类:
(1)凡士林:吸水性差,适于遇水不稳定的抗生素类,不适于有渗出液的患处。

(2)石蜡与液体石蜡:最适于调节凡士林的稠度。

2.类脂类:
(1)羊毛脂:良好吸水性,常与凡士林合用,改善凡士林的吸水性,增加药物渗透性
(2)蜂蜡与鲸蜡:在O/W基质中起稳定作用,调节稠度或稳定性。

3.油脂类:
(二)、乳剂型基质:通常可用于无渗出的皮肤破损,忌用糜烂、溃疡及化脓。

O/W:释放和透皮吸收快,能与大量水混合,“雪花膏”。

需加防腐剂、保湿剂。

W/O:只能缓慢蒸发,吸收部分水分,对皮肤有缓和凉爽感,“冷霜”。

1.肥皂类:(1)一价皂钠、钾、铵的氢氧化物与硬脂酸等作用生成的新生皂。

5-18 O/W (2)多价皂:二三价金属(钙镁锌铝)的氢氧化物与脂肪酸生成的多价皂。

HLB<6 W/O
2.脂肪烷基硫酸钠类:十二烷基硫酸钠HLB=40,常用于调节HLB值。

O/W
3.高级脂肪醇及多元醇酯类:
(1)十六醇(鲸蜡醇)及十八醇(硬脂醇):O/W型基质,能增加乳剂的稳定性和稠度。

(2)硬脂酸甘油酯:单、双…较弱的W/O型,与较强的十二烷基硫酸钠形成稳定的O/W型。

(3)脂肪酸山梨坦与聚山利酯类:司盘W/O、吐温O/W
4.聚氧乙烯醚的衍生物:
(1)平平加O:HLB 15.9 O/W
(2)乳化剂OP:HLB 14.5 O/W
(三)水溶性基质:常用PEG。

软膏剂的制备工艺流程

软膏剂的制备工艺流程

软膏剂的制备工艺流程软膏剂是一种常见的外用药剂形式,具有易于涂抹、吸收迅速等特点,广泛应用于皮肤病、疼痛、炎症等疾病的治疗。

软膏剂的制备工艺流程对于保证药物质量、稳定性和疗效具有重要意义。

下面将介绍软膏剂的制备工艺流程。

1. 药物准备。

首先,需要准备所需的药物原料,包括活性成分、辅料等。

活性成分是软膏剂的主要药物成分,而辅料则包括基础油、乳化剂、防腐剂等。

在准备药物原料时,需要确保其质量符合药典规定,并进行严格的质量控制。

2. 软膏基质的选择。

软膏剂的基质是指软膏的主体,一般选择具有良好润滑性和吸收性的基质。

常见的软膏基质包括白软石蜡、凡士林、羊毛脂等。

在选择软膏基质时,需要考虑药物的性质和使用要求,确保软膏剂的质地和使用效果符合要求。

3. 制备工艺。

软膏剂的制备工艺一般包括以下步骤:(1)称量,按照配方要求,精确称量所需的活性成分和辅料。

(2)混合,将活性成分和辅料进行混合,确保各组分充分均匀混合。

(3)加热,将混合后的药物原料进行加热,使其融化并达到所需的温度。

(4)搅拌,在加热的过程中,需要进行搅拌,以确保药物原料均匀混合,并防止结块。

(5)冷却,在搅拌均匀后,将药物原料进行冷却,直至软膏剂凝固成型。

4. 包装。

软膏剂制备完成后,需要进行包装。

包装的选择应符合药典规定,保证软膏剂的质量和稳定性。

常见的软膏剂包装材料包括铝管、塑料管等。

在包装过程中,需要注意卫生和密封性,避免污染和氧化。

5. 质量控制。

软膏剂的制备工艺流程中,质量控制是至关重要的环节。

需要对药物原料、制备过程、成品进行严格的质量控制,确保软膏剂的质量稳定、疗效可靠。

总结。

软膏剂的制备工艺流程包括药物准备、软膏基质的选择、制备工艺、包装和质量控制等环节。

通过严格控制每个环节,可以保证软膏剂的质量和疗效。

希望本文对软膏剂的制备工艺流程有所帮助,谢谢阅读!。

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软膏剂一、概述1。

软膏剂的概念、特点和分类软膏剂(ointments)指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。

软育剂主要有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用的特点。

软膏剂是古老剂型之一,在我国创始很早。

汉代张仲景在《金厦要略》中载有软膏剂的制法和作用。

随着药物透皮吸收途径与机制研究的逐步深人,生产工艺与包装过程的机械化和自动化程度的不断提高,利用皮肤给药方便、可随时终止这一特点,都为软膏剂的进一步发展提供了广阔的天地。

软膏剂根据基质的不同可分为三类:以油脂性基质如凡士林、羊毛脂制备的软膏剂称为油膏剂(ointments);以乳剂型基质制成的易于涂布的软膏剂称为乳膏剂(creams);药物与能形成凝胶的辅料制成的软膏剂一般称为凝胶剂(gel)。

根据药物在软膏中的分散状态可将软膏分为两类,即溶液型软育剂和混悬型软膏剂。

药物粉末含量一般在25%以卜的软膏剂称为糊剂。

2。

软膏剂的质量要求一般软膏剂应具备下列质量要求:①均匀、细腻,涂于皮肤上无粗糙感,②具有适当的黏稠度,易于涂布于皮肤或黏膜上,且不融化;③性质稳定,无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等变质现象;④无刺激性、过敏性及其他不良反应;⑤用于创伤面(如大面积烧伤、严重损伤等)的软膏剂应无菌。

二、软膏的基质软膏剂由药物和基质两部分组成,基质是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。

它不仅是软膏剂的赋形剂,而且还直接影响着软膏剂的质量。

一个理想的软膏基质应符合下列要求:①均匀、细腻、润滑、无刺激、稠度适宜、易于涂布,且在不同地区、不同气温下很少变化;②性质稳定,不与主药或附加剂等其他物质发生配伍变化,③无生理活性、不妨碍皮肤的正常功能。

释药性能好;④有一定的吸水性,能吸收伤口分泌物;⑤容易洗除,不污染皮肤和衣物等。

但是,目前还没有哪种单一基质能满足这些要求,实际使用时应根据药物和基质的性质及用药目的来具体分析,合理选择几种基质混合。

常用的基质可分为油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质三类。

(一)油脂性基质油脂性基质属于强疏水性物质,包括烃类、类脂及动、植物油脂等。

此类基质的特点是润滑、无刺激性,涂于皮肤上能形成封闭性油膜,促进皮肤水合作用,对皮肤有保护、软化作用,不易长菌,适用于表皮增厚、角化、玻裂等慢性皮损和某些早期的感染性皮肤病。

但由于其油腻及疏水性大。

造成药物释药性能差,不易用水洗除,不适用于有渗出液的皮肤损伤,主要用于遇水不稳定的药物,一般不单独使用。

为克服共强疏水性,常加人表面活性剂或制成乳剂型基质。

1。

烃类此类基质主要是从石油中得到的各种烃的混合物,多数为饱和烃。

(1)凡士林又称软石蜡,是液体烃类与固体烃类的半固体混合物,有黄、白两种,后者由前者潦白而得。

黄凡士林的刺激性小。

凡士林无嗅味,熔程38 -600C。

不酸败、无刺激性,能与蜂蜡、月旨肪、植物油等混合。

有适宜的猫稠性和涂布性,可单独用作基质。

性质稳定,能与多数药物配伍,特别适用于遇水不稳定的药物,如某些抗生素等。

但本品对皮肤的穿透性差,释药速率慢,主要起局部的覆盖和保护作用,仅适用于皮肤表面病变卜吸水性差,不适用于急性炎症和有多量渗出液的患处。

凡士林仅能吸收其重量5%的水分,故不能与较大量的水性药液配伍,如果加人适量羊毛脂或鲸蜡醇、硬脂醉等吸水性较好的成分,则可改善其吸水性。

如在凡士林中加人15%的羊毛脂可吸收水分达50%。

(2)固体石蜡和液状石蜡均为从石油中得到的烃类混合物,前者是固体,熔程为50-65'C,与其他基质融合后不会析出;后者为液体,能与多数脂肪油或挥发油混合。

这两种基质主要用于调节其他基质的稠度,液状石蜡还可作为加液研磨的液体,用来研磨药物粉末,以利于药物与基质混匀。

(3)硅酮(聚硅氧烷)为有机硅氧化物的聚合物。

俗称硅油或二甲基硅油,由一系列不同分子量的聚二甲基硅氧烷组成,为无色或淡黄色液体,其钻度随分子最的增大而增大,化学性质稳定,疏水性强。

对皮肤无毒性和刺激性。

润滑、易涂布,不妨碍皮肤的正常功能。

不污染衣物,是一种较理想的疏水性基质。

常将其与汕脂性基质合用制成防护性软膏,用来防止水性物质及酸、碱液等的刺激与腐蚀,也可制成乳剂型基质应用。

本品成本较高,对眼有刺激性,不宜做眼膏基质。

2。

类脂类此类基质是高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的脂及其馄合物,其物理性质类似脂肪,但化学性质比脂肪稳定,多与油脂性基质合用,可增加油脂性基质的吸水性。

如羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡等。

往往吸收较多的水分而形成W/O乳剂。

(1)羊毛脂一般是指无水羊毛脂。

为淡棕黄色砧稠半固体。

熔程为36-42r,其主要成分为胆固醇类棕搁酸醋及游离胆固醇类。

羊毛脂吸水性强,可吸收约2倍的水形成W/O乳剂基质,其性质接近皮脂,有利于药物的透皮吸收;因过于钻稠。

很少单独用作基质,常与凡士林合用,井可改善凡士林的吸水性与穿透性。

含水30%的羊毛脂称含水羊毛脂,乳性低,便于应用。

(2)蜂蜡与鲸蜡蜂蜡有黄、白之分,后者由前者精制而成,其熔程为62-67'C,主要成分是棕桐酸蜂蜡醇醋。

鲸蜡熔程为42-50'C。

主要成分是棕桐酸鲸蜡醇醋。

两者均为弱的W/O型乳化剂,可在O/ W型乳剂基质中起增加稳定性的作用,常用于取代乳剂型基质中的部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。

3。

油脂类此类基质是系指动、植物的高级脂肪酸甘油醋及其混合物,如花生油、麻油、豚脂等。

由于其分子结构中存在不饱和键,故稳定性不如烃类,在贮存中易受温度、光线、空气中的氧等因素的影响而氧化和酸败,可适当加人抗氧剂和防腐剂加以克服。

植物抽在常温下为液体,常与熔点较高的蜡类熔合而得到适宜稠度的基质。

如花生油或棉籽油670g与蜂蜡330g加热熔合而成“单软膏”。

植物油还可作为乳剂型基质中油相的重要组成部分。

将植物油在催化作用下加氢而成的饱和或近饱和的脂肪酸甘油酷称氢化植物油。

较植物油稳定,不易酸败,也可用作基质。

(二)乳剂型基质1乳剂型塞质的组成、种类及特点乳剂型基质是油相与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化,最后在室温下形成半固体的基质,分为水包油(O/W)型和油包水(W/o)型两类。

与乳蚀液型液体药刘相似,乳剂型基质是由油相、水相和乳化剂三部分组成的,常用的油相如硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级醉(十八醇)、凡士林等,有时为了调节稠度,也可加人一定量液状石蜡,植物油等。

常用的乳化剂有皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇的脂肪酸、聚山梨醋类、脱水山梨坦、乳化剂OP等。

O/ W型乳剂基质能与大量水混合,基质含水量较高,无油腻性,易洗除,色白如雪,故有“雪花膏”之称书W/O型乳剂基质较不含水的油脂性基质油腻性小,易涂布,且使用后水分从皮肤蒸发时有缓和的冷却作用,故有“冷霜”之称。

乳剂型基质具有以下特点①乳化剂的存在使乳剂型基质比油脂性基质易于用水洗除;②乳化剂的表面活性作用对水和油均有一定的亲和力,可与创面渗出物或分泌物混合,促进药物与表皮接触,药物的释放、穿透皮肤的性能均比油脂性基质强。

此类基质也存在一些不足,如O/ W型基质外相含水量多,在贮存过程中易霉变,常需加入防腐剂;同时水分易挥发而使软膏变硬,故常加人甘油、丙二醇、山梨醇等作保湿剂,一般用量为5%-20%;遇水不稳定的药物,如四环素、金霉素等不宜用乳剂型基质制备软膏当o/W 型软膏用于分泌物较多的皮肤病,如湿疹时,其吸收的分泌物可重新透人皮肤(称反向吸收)而使炎症恶化。

须注意避免。

通常乳剂型基质适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤痰痒症,忌用于糜烂、溃疡、水疮及脓肿症。

2。

常用乳化剂(1)皂类有一价皂、二价皂和三价皂等。

一价皂常为一价金属离子(如钠、钾、接)的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸作用生成的新生皂,其HLB值在15-18之间,亲水性强于亲油性,易形成O/ W型的乳剂型基质。

硬脂酸是最常用的脂肪酸,其用量为基质总质量的10%-25%,主要为油相成分,并与碱反应形成新生皂,未反应的部分存在于油相中,被分散而成乳粒,并可增加基质翻度。

用硬脂酸制成的乳剂型基质。

外观光滑美观,涂于皮肤,水分蒸发后留有一层硬脂酸薄膜而具有保护作用。

但单用硬脂酸为油相制成的基质润滑作用小,故常加人适宜的油脂性物质如凡士林、液体石蜡调节稠度和涂展性。

以硬脂酸钠(钠皂)为乳化剂制成的乳剂型基质较硬,硬脂酸钾(钾皂)有软肥皂之称,制得的基质较为柔软,而以新生有机铁皂为乳化剂制成的基质较为细腻、光亮美观。

钙、镁、铝等硬脂酸盐(二价皂和三价皂)的HLB值较小,是W/O型乳化剂,因其钻度较大,形成的乳剂也较稳定。

〔例1]硬脂酸三乙醇胺为乳化刘制成的基质处方:硬脂酸120g 三乙醇胺 4g单硬脂酸甘油酮35g 羟苯乙醋1.5g液体石蜡60g 甘油50g凡士林10g 蒸馏水加至1000g羊毛脂50g制法:取硬脂酸、单硬脂酸甘油醋、液体石蜡、几士林和羊毛脂置容器内,在水浴上加热融化至70-80℃为油相;另取三乙醇胺、经苯乙酷、甘油和蒸馏水适量。

加热至70-80℃为水相,水相慢慢倒人油相中,边加边搅拌,至乳化完全,放冷即得。

注:①本品为O/W型乳剂型软青基质。

②本处方中三乙醇胶与部分硬脂酸形成的有机肢皂为O/W 型乳化剂,单硬脂酸甘油赌能增加油相的吸水能力,在O/w型乳剂基质中作德定荆。

液体石蜡和凡土林为调节基质稠度用羊毛脂为增加基质的吸水量。

甘油为保湿剂。

经苯乙酯为防腐刘。

③本基质不宜与酸性或当碱性药物配伍,忌与阳离子药物和阳离子表面活性剂合用。

〔例2〕含多价钙皂的乳剂型基质处方:硬脂酸14g 单硬脂酸甘油脂 17.0g蜂蜡5.0g 地蜡75.0g液体石蜡410.0ml 白凡士林67.0g双硬脂酸铝10.0g氢氧化钙1.0g羟苯乙酯 1.0g 蒸馏水400.mL制法:取硬脂酸、单硬脂酸甘油醋、蜂蜡、地蜡在水浴上加热熔化,再加人液体石蜡、白凡士林、双硬脂酸铝,加热至85℃,另将氢氧化钙(上清液)、轻苯乙醋溶于蒸馏水中,加热至85℃,逐渐加人油相中,边加边搅拌,直至冷凝。

注:处方中氢氧化钙与部分硬脂酸作用形成的钙皂,以及处方中的双硬脂酸铝均为W/0型乳化剂。

(2)脂肪醇硫酸钠类常用的有月桂醇硫酸钠(SDS -Na),又称十二烷墓硫酸钠,属阴离子型乳化剂,本品HLB值为40。

因此常与其他W/O型乳化剂合用以调节到适当的HLB值,其常用的辅助乳化剂有十六醇鲸蜡醇或十八醉硬脂醉、单硬脂酸甘油酷、脂肪酸山梨坦类等。

(3)高级脂肪醇及多元醇醋类十六醇和十八醉均有一定的吸水能力,可形成W/O型乳剂型基质,在O/ W型乳刘基质中可增加乳荆的稳定性和稠度。

(4)脂肪酸山梨坦和聚山梨醋类两者均为非离子型表面活性剂,脂肪酸山梨坦类的HLB在4.3- 8.6之问,为W/O型乳化剂,聚山梨酚类的HLB值在10.5--16. 7之间,为O/W型乳化刘.它们均可单独作软膏的乳化剂,也可用于调节HLB值而与其他乳化剂合用.聚山梨酷类由于络合作用而能严重抑制一些防腐剂的效能,如尼泊金类、苯甲酸等,但可适当增加防腐剂用量予以克服,也可改用山梨酸、洗必泰、氯甲酚等防腐剂。

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