头孢呋辛
头孢呋辛钠主要药物之间的相互作用有哪些?

头孢呋辛钠主要药物之间的相互作用有哪些?头孢呋辛钠是一种广泛应用于临床治疗的抗生素药物,其属于头孢菌素类药物,具有广谱抗菌作用。
它主要通过抑制细菌细胞壁合成来抑制细菌的生长和繁殖。
然而,头孢呋辛钠与其他药物之间可能存在相互作用,这些相互作用可能会影响其疗效或产生不良反应。
以下是头孢呋辛钠主要药物之间的一些相互作用。
1. 酮康唑/伊曲康唑/氟康唑:这些药物属于抗真菌药物,与头孢呋辛钠的同时应用可能会增加头孢呋辛钠的血药浓度,增加其副作用的风险。
2. 溶血性贫血药物:与头孢呋辛钠同时应用可能会增加溶血性贫血的风险,因为头孢呋辛钠可能会引起红细胞的溶解。
3. 铁剂:铁剂与头孢呋辛钠的同时应用可能会干扰头孢呋辛钠的吸收,应相隔一段时间服用。
4. 抗凝药物:头孢呋辛钠与抗凝药物(如华法林、肝素)的同时应用可能会增加出血风险,因为头孢呋辛钠可能影响血小板功能。
5. 非甾体类抗炎药(NSAIDs):与NSAIDs的同时应用可能会增加头孢呋辛钠的肾毒性风险,因为两者都可能对肾脏产生负面影响。
6. 氨基糖苷类抗生素:与某些氨基糖苷类抗生素(如庆大霉素)同时应用可能会增加肾脏损伤的风险,因为头孢呋辛钠和氨基糖苷类抗生素都可能对肾脏产生毒性作用。
7. 口服避孕药:头孢呋辛钠与口服避孕药同时应用可能会影响口服避孕药的疗效,减少其避孕作用。
8. 钡剂:与钡剂的同时应用可能会减弱头孢呋辛钠的抗菌作用,因为钡剂可能与头孢呋辛钠发生化学反应。
9. 双胍类药物:头孢呋辛钠可能增加双胍类药物(如二甲双胍)的血药浓度,增加低血糖的风险。
10. 马来酸曲美他嗪:与头孢呋辛钠同时应用可能会增加头孢呋辛钠的肺毒性风险。
总的来说,头孢呋辛钠与其他药物之间可能存在相互作用,有些可能会增加药物的不良反应风险,有些可能会降低疗效。
因此,在使用头孢呋辛钠之前,医生应全面评估患者的用药史,包括处方药、非处方药和补充剂,以避免不必要的药物相互作用。
同时,患者也应向医生详细告知自己正在使用的药物,以便医生能够做出更合理的治疗决策。
头孢呋辛片的功能主治

头孢呋辛片的功能主治头孢呋辛片概述头孢呋辛片是一种常用的抗生素药物,属于第三代头孢菌素。
它主要通过抑制细菌细胞壁的合成作用来发挥抗菌作用。
头孢呋辛片具有广谱抗菌活性,对多种细菌感染具有显著疗效。
在临床上,头孢呋辛片通常用于治疗呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤软组织和消化道等部位感染。
头孢呋辛片的功能主治头孢呋辛片具有以下主要的功能主治:1.抗感染作用:•头孢呋辛片是一种广谱的抗生素,可有效抑制多种革兰氏阳性菌、阴性菌和革兰氏阳性杆菌的生长,如肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等。
•头孢呋辛片可用于治疗呼吸道感染,如肺炎、支气管炎等。
它通过杀灭病原体或抑制其生长来缓解感染症状,减轻炎症反应。
2.治疗泌尿生殖系统感染:•头孢呋辛片可用于治疗泌尿生殖系统感染,如尿路感染、附睾炎等。
它能迅速穿透细胞壁进入细胞内,抑制细菌DNA的合成,有效杀灭病原体。
•头孢呋辛片能够有效治疗尿路感染引起的尿频、尿急、尿痛等症状,减轻患者的疼痛感。
3.治疗皮肤软组织感染:•头孢呋辛片可用于治疗皮肤软组织感染,如蜂窝组织炎、疖等。
它可以抑制致病菌在皮肤组织内的生长,改善炎症状况。
•头孢呋辛片可以减轻皮肤软组织感染引起的红肿、热痛和脓液排出等症状,促进患者康复。
4.治疗消化道感染:•头孢呋辛片可用于治疗消化道感染,如胃肠炎、胆囊炎等。
它能够通过抑制致病菌的生长和繁殖,减轻炎症反应,促进患者康复。
•头孢呋辛片可减轻消化道感染引起的腹痛、恶心、呕吐等症状,改善患者的消化道功能。
总之,头孢呋辛片是一种常用的抗生素药物,具有广谱抗菌活性。
它可以用于治疗呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤软组织和消化道等部位感染。
在临床上,医生通常会根据患者的具体情况来决定使用头孢呋辛片的剂量和疗程,以达到最佳治疗效果。
需要注意的是,在使用头孢呋辛片期间,患者应按照医生的嘱咐进行用药,并注意可能出现的不良反应。
如出现严重不良反应,请及时就医处理。
注射用头孢呋辛钠

研究头孢呋辛钠与其他药物或疗法的联合应用,以提高治疗效果并 降低耐药性的产生。
药物经济学评估
对头孢呋辛钠进行全面的药物经济学评估,以确定其在不同治疗领Leabharlann 域的成本效益。THANKS
感谢观看
与其他药物的相互作用
酒精
注射用头孢呋辛钠与酒精同时使 用可能会引起双硫仑样反应,表 现为面红、呼吸困难等症状,应
避免同时使用。
利尿剂
与利尿剂同时使用可能会降低头孢 呋辛钠的肾排泄,应注意监测肾功 能。
抗凝药
与抗凝药同时使用可能会增加出血 的风险,应密切监测凝血功能。
04
注射用头孢呋辛钠的用药建议
剂量与给药方式
剂量
注射用头孢呋辛钠的剂量应根据患者的体重、病情和感染程度等因素进行个体 化调整。通常推荐的剂量范围是75-150mg/kg/天,分2-3次给药。
给药方式
注射用头孢呋辛钠应通过静脉注射给药,一般每次注射时间不少于3-4分钟。对 于较严重的感染,可以采用静脉滴注的方式给药,但应注意控制滴注速度。
头孢呋辛钠的研发成功,为临床提供了又一重要的抗生素,对临床抗感染治疗起到 了重要作用。
头孢呋辛钠的作用机制
头孢呋辛钠通过抑制细菌细胞壁的合成 发挥抗菌作用。
它作用于转肽酶的跨膜丝氨酸蛋白,干 扰细菌细胞壁自溶机制的合成,导致细 菌细胞壁缺损,水分由外环境不断渗入 高渗的原生质,促使细菌膨胀、变形死
特殊人群的用药指导
01
孕妇和哺乳期妇女
注射用头孢呋辛钠对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未完全确定,因此应
谨慎使用。如果必须使用,应权衡利弊,并告知患者可能的潜在风险。
02 03
儿童和老年人
儿童和老年人由于身体机能下降,对药物的代谢和排泄能力较弱,因此 应谨慎使用注射用头孢呋辛钠。在使用过程中应密切关注患者的反应, 及时调整剂量。
头孢呋辛酯片的功能主治

头孢呋辛酯片的功能主治头孢呋辛酯片简介头孢呋辛酯片是一种常用的抗生素药物,属于头孢菌素类药物。
它的主要成分是头孢呋辛。
头孢呋辛酯片可口服使用,能够迅速吸收并发挥药效。
头孢呋辛酯片的功能头孢呋辛酯片主要具有以下功能:1.广谱抗菌作用:头孢呋辛酯片能对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌产生抗菌作用。
它能抑制细菌的细胞壁合成,使细菌不能正常繁殖生长,从而起到抗菌的效果。
2.抗炎作用:头孢呋辛酯片具有一定的抗炎作用,能够减轻炎症引起的症状和不适感。
3.增强免疫力:头孢呋辛酯片在抗菌的同时,可提高机体免疫力,增强人体对疾病的抵抗能力。
它能够促进机体的恢复,加速疾病康复的过程。
4.预防感染:头孢呋辛酯片可用于预防某些手术后的感染,有效降低感染的发生率。
它能够有效清除术后残留的细菌,预防手术切口的感染。
头孢呋辛酯片的主治头孢呋辛酯片主要用于以下疾病的治疗:1.呼吸道感染:头孢呋辛酯片对呼吸道感染有很好的疗效,可用于治疗细菌性咽炎、细菌性扁桃体炎、细菌性支气管炎等呼吸道感染。
2.皮肤和软组织感染:头孢呋辛酯片适用于治疗各类细菌引起的皮肤和软组织感染,如蜂窝组织炎、脓疱疮、创伤感染等。
3.泌尿系统感染:头孢呋辛酯片可用于治疗泌尿系感染,如尿路感染、肾盂肾炎等细菌感染。
4.妇科感染:头孢呋辛酯片可用于治疗女性生殖系统的细菌感染,如附件炎、宫颈炎等。
5.消化道感染:头孢呋辛酯片适用于治疗消化道感染,如细菌性腹泻、细菌性胃肠炎等。
6.骨关节感染:头孢呋辛酯片可用于治疗骨关节感染,如细菌性关节炎等。
7.术后感染的预防:头孢呋辛酯片可用于一些手术后的感染预防,如腹腔镜手术后的感染预防等。
需要注意的是,头孢呋辛酯片只对细菌感染有效,对病毒感染没有疗效。
在使用头孢呋辛酯片时,应严格按医生的建议和剂量使用,同时要合理使用抗生素,避免滥用和过度使用。
总结起来,头孢呋辛酯片具有广谱抗菌、抗炎、增强免疫力和预防感染的功能。
在治疗呼吸道感染、皮肤和软组织感染、泌尿系统感染、妇科感染、消化道感染、骨关节感染以及术后感染的预防方面具有较好的疗效。
头孢呋辛酯分散片(库欣)课件

目录
• 头孢呋辛酯分散片(库欣)简介 • 头孢呋辛酯分散片(库欣)的药理作用 • 头孢呋辛酯分散片(库欣)的临床应用
目录
• 头孢呋辛酯分散片(库欣)与其他药物的相互作用 • 头孢呋辛酯分散片(库欣)的用药指导 • 头孢呋辛酯分散片(库欣)的研发历程与未来展望
01
头孢呋辛酯分散片(库欣) 简介
01
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03
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上呼吸道感染
头孢呋辛酯分散片可用于治疗 由细菌引起的各种上呼吸道感 染,如喉炎、扁桃体炎等。
下呼吸道感染
对于下呼吸道感染,如支气管 炎、肺炎等,头孢呋辛酯分散 片也可发挥良好的抗菌作用。
皮肤和软组织感染
皮肤和软组织感染如疖、痈、 蜂窝织炎等,头孢呋辛酯分散 片可作为一线药物进行治疗。
04
头孢呋辛酯分散片(库欣) 与其他药物的相互作用
与其他抗菌药物的相互作用
头孢呋辛酯与青霉素类、头孢菌素类等 抗菌药物存在交叉过敏反应的风险。
头孢呋辛酯与氨基糖苷类抗菌药物合用 头孢呋辛酯与氟喹诺酮类抗菌药物合用
可能导致肾功能损害。
可能增加中枢神经系统不良反应的风险。
与其他药物的相互作用
头孢呋辛酯与华法林、 地高辛等强心苷类药 物合用可能增加心脏 毒性。
THANKS
感谢观看
头孢呋辛酯对某些厌氧菌如梭状芽胞杆菌、消化球菌、消化链球菌等也 有一定的抗菌作用。
药效学特点
头孢呋辛酯通过抑制细菌细胞壁 的合成发挥抗菌作用,对β-内酰 胺酶稳定,对青霉素酶和头孢菌
素酶的稳定性优于头孢氨苄。
头孢呋辛酯的口服吸收较好,在 体内广泛分布,可透过血脑屏障,
在脑脊液中浓度较高。
头孢呋辛酯主要通过肾脏排泄, 尿中浓度较高,对肾盂肾炎、膀 胱炎等尿路感染有较好的治疗效
头孢呋辛钠有哪些实验室检查项目

头孢呋辛钠有哪些实验室检查项目头孢呋辛钠是一种广谱抗生素,常用于治疗感染性疾病。
在使用头孢呋辛钠进行治疗前,常需要进行实验室检查,以评估患者的肾功能和其他潜在问题。
以下是头孢呋辛钠常见的实验室检查项目:1. 血常规检查:血常规检查可评估患者的血红蛋白水平、白细胞计数和血小板计数。
这些指标可以反映患者的炎症程度和免疫功能。
头孢呋辛钠治疗中可能导致的副作用包括贫血、白细胞减少和血小板减少,因此血常规检查可以监测患者的治疗反应和副作用。
2. 肝功能检查:头孢呋辛钠与肝脏代谢酶有一定的关联,因此需要检查肝功能指标。
常见的肝功能指标包括血清谷草转氨酶(AST)、血清谷丙转氨酶(ALT)、总胆红素)和碱性磷酸酶(ALP)。
这些指标可以反映肝细胞功能和胆汁排泄功能,有助于评估肝脏的状况。
3. 肾功能检查:头孢呋辛钠主要通过肾脏代谢和排泄,因此需要检查肾功能指标。
常见的肾功能指标包括血清肌酐、尿素氮和尿量。
这些指标可以评估肾小球滤过率和肾脏排泄功能,有助于评估患者对头孢呋辛钠的耐受性和剂量调整。
4. 凝血功能检查:头孢呋辛钠可能影响凝血功能,因此需要进行凝血功能检查。
常见的凝血功能指标包括凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)和血小板计数。
这些指标可以评估患者的凝血功能和凝血系统的状况,有助于判断头孢呋辛钠治疗期间是否发生凝血异常。
5. 尿液分析:头孢呋辛钠治疗期间可导致尿液改变,因此需要进行尿液分析。
常见的尿液分析项目包括尿常规检查、尿蛋白定量和尿培养。
这些项目可以评估患者的肾小球滤过功能、尿路感染和尿蛋白的水平。
除了上述常规实验室检查项目,根据患者的具体情况,可能还需要进行其他特殊检查。
例如,对于儿童患者,可能需要进行骨骼成熟度评估,以确保头孢呋辛钠不会影响骨骼发育。
对于老年患者,可能需要进行心电图检查,以评估心脏功能。
总之,头孢呋辛钠治疗前需要进行一系列实验室检查,以评估患者的肾功能、肝功能、凝血功能和其他潜在问题。
头孢呋辛钠的作用是什么?

头孢呋辛钠的作用是什么?头孢呋辛钠,又称头孢克洛,是一种广谱抗生素,属于头孢菌素类药物。
它主要用于治疗各种细菌感染疾病,包括呼吸道感染、皮肤和软组织感染、泌尿生殖道感染、骨关节感染、内耳炎、儿童中耳炎等。
头孢呋辛钠能够抑制细菌的细胞壁合成,从而破坏细菌细胞壁的完整性,导致细菌死亡。
与其他抗生素相比,头孢呋辛钠具有广谱、效果持久、耐受性好等优点。
它不仅可以抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌,还能对某些产Β-内酰胺酶的菌株起到疗效。
头孢呋辛钠对许多常见的细菌感染都有较好的治疗作用。
其中包括:1. 呼吸道感染:头孢呋辛钠可以用于治疗肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性加重、鼻窦炎等感染。
它可以通过口服或静脉注射给药,能够迅速到达感染部位,有效杀灭细菌。
2. 皮肤和软组织感染:包括蜂窝织炎、化脓性皮肤感染、脓肿、疖、淋巴结炎等。
头孢呋辛钠可以通过口服或注射给药,能够渗透到皮肤和软组织,抑制细菌的生长和繁殖。
3. 泌尿生殖道感染:包括尿道感染、膀胱炎、阴道炎、盆腔炎等。
头孢呋辛钠可以通过口服或注射给药,进入泌尿生殖道,抑制细菌的繁殖,减轻炎症症状。
4. 骨关节感染:包括骨髓炎、化脓性关节炎、骨骼肌炎等。
头孢呋辛钠可以通过口服或注射给药,进入血液和软组织,抵达感染部位,杀灭细菌,降低炎症反应。
5. 配合手术预防感染:在一些手术中,头孢呋辛钠可以作为预防性抗生素使用,防止手术后的感染。
它能够通过静脉注射给药,维持一定的血药浓度,抑制可能在手术中引入的细菌。
总的来说,头孢呋辛钠是一种临床上常用的抗生素,具有广谱的抗菌作用。
但是,头孢呋辛钠也有一些不足之处。
首先,个别患者可能对该药物过敏,使用时需要注意。
其次,长期过量使用或滥用头孢呋辛钠,可能导致细菌产生耐药性。
因此,使用这种药物时应遵循医生的处方,并按照规定的用药剂量和疗程使用。
总之,头孢呋辛钠是一种广谱抗生素,可以用于治疗多种细菌感染疾病。
它通过抑制细菌细胞壁合成,破坏细菌细胞壁,从而杀灭细菌。
头孢呋辛钠用药的注意事项有吗?

头孢呋辛钠用药的注意事项有吗?头孢呋辛钠是一种广泛应用于临床的抗生素药物,其通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用。
下面是头孢呋辛钠的用药注意事项:1. 注意过敏史:在使用头孢呋辛钠之前,患者应该告知医生自己是否对头孢菌素类药物存在过敏反应。
过敏反应可以包括皮疹、荨麻疹、气喘、血管神经性水肿等,严重者还可能出现呼吸困难和休克。
如果患者对头孢呋辛钠过敏,应立即停止使用,并寻求医疗帮助。
2. 注意交叉过敏:由于头孢呋辛钠和其他抗生素药物存在交叉过敏性,因此存在对其他β-内酰胺类抗生素、青霉素类抗生素、头孢菌素类抗生素过敏的患者,可能对头孢呋辛钠也存在过敏反应。
在使用头孢呋辛钠前,应告知医生相关过敏史。
3. 注意药物相互作用:头孢呋辛钠可能会与其他药物发生相互作用。
例如,它可以增强氨基糖苷类抗生素(如庆大霉素)的肾毒性。
此外,头孢呋辛钠还可以与某些非甾体抗炎药、抗凝血药、磺胺类药物、甲硝唑等发生药物相互作用。
在使用头孢呋辛钠之前,应向医生提供所有正在使用的药物信息,以便医生调整剂量或避免不必要的药物相互作用。
4. 注意肾功能:头孢呋辛钠主要通过肾脏排泄,因此患有肾功能损害的患者在使用头孢呋辛钠时应格外小心。
如果肾功能明显受损,可能需要调整用药剂量。
医生通常会要求对肾功能进行监测,例如通过血清肌酐测定或肌酐清除率进行评估。
5. 注意肝功能:头孢呋辛钠在肝脏中代谢,因此对肝功能受损的患者也需要特别关注。
在使用头孢呋辛钠之前,医生可能会要求进行肝功能相关检查。
如果肝功能受损,也可能需要调整用药剂量。
6. 注意孕妇和哺乳期妇女:目前尚不清楚头孢呋辛钠对孕妇和哺乳期妇女是否安全。
因此,在使用头孢呋辛钠之前,孕妇和哺乳期妇女应咨询医生,并根据实际情况评估利弊。
7. 注意给药途径和剂量:头孢呋辛钠有口服和静脉注射两种给药途径。
正确的给药途径和剂量非常重要,以确保药物的有效性和安全性。
患者必须严格按照医生的指示使用头孢呋辛钠,不可随意增加或减少药物剂量。
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来,由于森林砍伐、烧荒造田、城镇建设等原因,其自然生境遭到了十分严重的破坏。
加之该属植物可供药用的种类较多,民间又有取其花、茎叶入药,以及制作凉茶、煮水擦身等习俗,且多为直接砍下枝条,然后采花的方式利用,使其植株受到很大破坏。
特别是近十几年来,有些地方有人上山大量挖取树根来制作根雕、盆景等,对该属植物自然资源更是造成了毁灭性的破坏。
因此,在野外调查时很多地方已很难发现该属植物的踪迹。
鉴于这种状况,目前我省迫切需要建立忍冬属植物种质资源基因库,特别是对有药用价值的种类加以保护,以利于能够长期利用该属药用植物资源。
参考文献[!]中国药典(一九九五年版一部)["]#!$$%#!&$!!$’#[(]徐国钧#中药金银花的鉴定研究)[*]#南京药学院学报,!$+$,%(!):&(#[,]徐炳声#中药金银花原植物的研究[*]#药学学报,!$+$,!-(!):(,#[-]中国科学院《中国植物志》编辑委员会#中国植物志[.]#第+(卷#北京:科学出版社,!$&&#!-,!(%$#[%]丁济等#!-种金银花中异绿原酸、绿原酸的测定比较[*]#中草药,!$&!,!((!):!’#[/]李全,崔瑛#金银花药理作用比较[*]#中药材,!$$$,(((!):,+#[+]侯士良等#金银花最早出处及药用部位考证[*]#中药材,!$$+,(’(!!):%&,#[&]潘超逸等#四川省金银花的原植物调查[*]#中药材,!$$!,!-($):!+#[$]李建良#浙江省忍冬属药用植物资源调查[*]#中药材,!$$/,!$(%):((,#(收稿日期(’’(0’+0!/)【药物化学】头孢呋辛酯制备工艺的改进林建雄洪晓云肖秋书(汕头金石制药总厂,广东汕头%!%’-!)摘要以头孢呋辛钠为原料,从制备(!,")1乙酸!1溴乙酯开始,经酯化反应的溶剂沉淀过程无须分离直接制得高纯度非晶型的头孢呋辛酯。
本制备方法简便,适于工业化生产。
关键词头孢呋辛酯;合成;工艺改进;生产中图号2$!-文章编号:!’’/0&+&,((’’()’,0’!&’0’(文献标识码:3!"#$%&’()*$)+,’*-’&+,)%&)%.&.+#’"’-/)-0&’1#$).1)+#24)5*678196:8;,<=5>?67:1@A 8,?)3=B 6A 1C D A ("#$%&’()*%+#*,-%-.$/0#$.1$2-(&*2$/3$2&’.4,"#$%&’(,,($%56’%5%!%’-!)!34+&./+E A F G 7H :F I D :A C J G K A F :96H G 79G L 6MN 7C :O L 768G PO @L D G L G J D 86Q A G:K C :M R G 8L I F G J 6I 6L 7L 6:87I IM 6G P L :L D G F G 7J L 6:8H 69L A F GF G H 76868;7K L G F78G C L G F 6K 6J 7L 6:8F G 7J L 6:8:K C :P 6A HJ G K A F :96H GN 6L DL D GH 69L A F G K F G C D M @I F G I 7F G P:F (!,")1!17J G L :9@G L D @M O F :H 6P G #S D G F G 7J L 6:8J :8P 6L 6:8CN G F G C 6H I M G 78P C A 6L 7O M G K :F 68P A C L F 67M IF :P A J L 6:8#5)67’&*4JG K A F :96H G 79G L 6M ;I F G I 7F 7L 6:8;(!,")1!17J G L :9@G L D @M O F :H 6P G #898"0$3)&2$!-!&+#/2):;:!’’/0&+&,((’’()’,0’!&’0’(;’/0$)"+/’*):!头孢呋辛酯是>M 79:公司开发的一个前体药物[!],口服后在体内被非特异性酯酶水解释放头孢呋辛而呈现抗菌作用。
文献指出有生物利用价值的头孢呋辛酯是无晶型的,而且其中!0乙酰氧乙基上不对称碳的!7和"7异构体接近等摩尔比的混合物的生物利用度高于任何一种异构体[(]。
这一特性尤其是晶型问题以往几乎成为其制剂处方研究中主要的难题,国内曾发表用有机溶剂重结晶进行晶型研究[,],或采用固态分散技术改善溶出[-,%]等的研究报道。
头孢呋辛酯可由头孢呋辛或其碱金属盐或铵盐与(!,")1乙酸!1溴乙酯制得,经典的后处理方法是从乙酸乙酯与醚的混合溶剂中得到纯度较高的结晶,或者直接挥散溶剂而得到纯度较差的无定形粉末。
通常要将结晶溶于有机溶剂并经由喷雾干燥、滚筒干燥或冷冻干燥等特定工艺转化为无晶型粉末[(],显然存在操作烦琐、消耗大量有毒或易爆溶剂且需专用设备等缺点。
较早的研究往往在溶剂沉淀法的最后步骤中加入诸如丙酮、甲醇、二氧六环、二氯甲烷、异丙醚、石油醚或四氢呋喃等溶剂[(,/]。
作者以头孢呋辛钠为原料,用与酯化反应相同的’&!第!&卷第,期广东药学院学报T :M #!&5:#,(’’(年$月3U 3V W .)U*=X 2534=Y>X 35>V =5>U =44W >W=YE <32.3U Z"G I#(’’(溶剂配套制备了(!,")!乙酸"!溴乙酯,根据文献中强极性溶剂沉淀法[#],改用价廉易得的乙酸,并针对粗品情况改变溶剂量从而简化了纯化步骤,顺利制得符合标准的无定形产物。
本方法具有操作简便、安全、适用于工业化生产的优点。
反应过程如图"。
图"头孢呋辛酯的合成!实验部分!$!(!,")!乙酸"!溴乙酯的制备在冰盐浴冷却下的%&’(),)!二甲基乙酰胺中加入%$&*乙醛、+$,*乙酰溴和"-’*无水氯化锌,反应,.,混合液不经分离直接供下一步反应使用。
!$"头孢呋辛酯的制备-&*头孢呋辛钠混悬于+&’(),)!二甲基乙酰胺中,充分搅拌下加入制备(!,")!乙酸"!溴乙酯的反应混合液,冰盐浴下搅拌"$/.后加入&$/*碳酸钾,继续维持"$/.后倾入另一个盛有-&&’(的%0碳酸氢钠的水溶液和-&&’(乙酸乙酯的容器中,室温下搅拌".;分离有机相,经"&&’(的-’12/(盐酸洗涤后用,&’(含有-&0氯化钠和"$/0碳酸氢钠的水溶液洗。
水洗液合并,用"&&’(乙酸乙酯萃取;合并有机相,加-*活性炭,室外温下搅拌&$/.,过滤,碳渣用/&’(乙酸乙酯分两次洗涤,在室温下,滤液用旋转蒸发仪减压浓缩成泡沫状粗品。
所得粗品加"%&’(的3/0乙酸溶解后倾入强力搅拌的"&&&’(纯化水(预冷至,4)中,持续充分搅拌&$/.至沉淀完全,过滤并用冷的纯化水洗涤,将滤饼再混悬于,&&’(冷的纯化水中搅拌"&’56,过滤,用冷纯化水洗涤,,&4下真空干燥,得白色产物-&$"*,收率+#$30,78和9:(;谱图与对照品(无晶型)一致,镜检无消光位和双折射现象[+]。
"讨论"$!反应中使用过量的(!,")!乙酸"!溴乙酯有利于充分利用头孢呋辛;前者的剩余量经碱溶液处理成无机溴化物后与其他无机杂质一同转入水相而除去。
本文的实验条件下主要的副产物还包括头孢母核上的!%!异构体、#!位侧链肟的甲氧基转为顺式构型的<!异构体以及未反应或脱去乙酰氧基的头孢呋辛等有机杂质,按质量标准[3]检查结果:!%!异构体、#$异构体和杂质总量分别得以控制在&$/0、&$,0和"$"0以内;!$和"$异构体的比率保持在合格的范围,两者含量合计大于3#0。
"$"与文献[#]提示的溶剂包括=>?@、=>A或甲酸比较,改用乙酸对于去除有机杂质的效果更为有利。
实验过程中操作温度偏高等因素存在促使异构体增加的趋势,适度增加乙酸的用量不仅有助于除去有机杂质,而且可避免在溶解过程温度过度升高。
参考文献["]B2C D1@E F G C H516I(H J$<I H F G J F G5K C H5K F I1L M F L N G1D5’F[:]$B O:C H F6H:"/#"P+%$"3+&Q&#Q"P$[-];G5I E9R,;2C S H16T;$R’1G E.1N I L1G’1L M F L N G1D5’FF I H F G[:]$U?:C H F6H:,/P-"+","3+/Q"-Q%"$[%]李振华,平其能,朱颖,等$头孢呋辛酯的多晶型研究[T]$中国药科大学学报,"33#,-+("):-%$[,]柯学,平其能,朱颖$使用微粉化技术改善头孢呋辛酯片的溶出[T]$中国药科大学学报,-&&&,%"(%):"++$[/]柯学,平其能,施爱明$头孢呋辛酯固态分散体形成和增加溶出的机制$中国药学杂志,-&&",%P(-):"&P$[P];G5I E9R,;2C S H16T;,<2251H H(B,F H C2$:G1M F I I L1G E G F E C G56*M F L N G1D5’F C D F H52[:]$U?E C H F6H:/&"%+%%,"33"Q&/Q&#$[#]V C G5’5C6V,>1H C’F J5>,W56*.565?$>F H.1J IL1GH.F’C6C L C M H N G F1L C’1G E.1N I M F L N G1D5’F C D F H52[:]$U?:C H F6H:/+,#""+,"33+Q"-Q&+$[+]中国药典(-&&&年版二部)[?]$"#3$[3]O:(-&&&)[?]$%%&$(收稿日期-&&-Q&#Q-P)"+"第%期林建雄,等:头孢呋辛酯制备工艺改进。