几种常用崩解剂的理化性能和应用效果
崩解剂在片剂中的作用机制及影响因素分析

崩解剂在片剂中的作用机制及影响因素分析崩解剂是一种常见的药物辅料,广泛应用于片剂制备中。
它的主要功能是促进片剂在口服时的崩解,使药物能够被迅速释放并达到治疗效果。
本文将重点探讨崩解剂在片剂中的作用机制以及影响崩解效果的因素。
作用机制:1. 吸湿作用:崩解剂具有一定的亲水性,能够吸收周围的水分,引起膨胀,从而增加片剂的体积,减少颗粒与颗粒之间的紧密接触,有利于崩解;2. 分散作用:崩解剂能够使药物颗粒分散均匀,减少颗粒间的聚集,提高崩解速度;3. 鞣酸作用:崩解剂中的鞣酸能与药物中的一些成分发生反应,形成难溶性物质,减缓药物的释放速度,促进片剂的崩解;4. 粉碎作用:崩解剂中的颗粒能够扩散到药物颗粒中,导致药物颗粒的破碎,增加片剂的溶解度。
影响因素:1. 崩解剂种类:不同的崩解剂对片剂的崩解效果有所差异。
常用的崩解剂有羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠钙等。
选择合适的崩解剂需要考虑药物的特性以及制剂工艺的要求。
2. 崩解剂用量:崩解剂的用量是影响崩解效果的重要因素之一。
过高或过低的崩解剂用量都可能导致崩解效果不理想。
通常需要进行一定的试验确定最佳用量。
3. 药物性质:药物的物化性质对崩解效果有很大影响。
药物的溶解度、颗粒大小以及酸碱性都会影响片剂的崩解速度。
一些溶解度较低的药物可能需要添加更多的崩解剂以达到理想的崩解效果。
4. 制备工艺:片剂的制备工艺也会影响崩解效果。
制备过程中的压缩力、干燥条件、颗粒尺寸分布等因素都会对崩解剂的作用产生影响。
合理的制备工艺能够提高崩解效果。
综上所述,崩解剂在片剂中的作用机制主要包括吸湿作用、分散作用、鞣酸作用和粉碎作用。
影响崩解效果的因素包括崩解剂种类、崩解剂用量、药物性质和制备工艺等。
在片剂的制备过程中,需要根据药物的特性和制剂工艺的要求选择合适的崩解剂,并进行适当的试验确定最佳的用量和工艺条件。
这样能够有效提高片剂的崩解性能,保证药物在体内的吸收和疗效的实现。
几种分散片崩解剂的性能与应用现状

首先要明确个人职责,本着/以病人为中心0的服务宗旨,解决每一个病人诊断治疗中的各种问题,严格杜绝推诿、扯皮现象发生。
21加强专家门诊的管理:医院的专家门诊是为了充分利用专家的知识和技术,更好地为患者服务,体现医院的整体医疗质量水平。
所以,专家上门诊期间要严格遵守医院的有关规定和时间安排,不允许因个人因素影响上门诊的时间和质量。
为此,门诊部进一步加大了对专家门诊出诊专家的监管力度,并为医院每一位出诊专家建立了个人档案,根据专家的出诊情况进行相应的记录备案,以便于年终对专家门诊的出诊专家进行考核。
从而,使专家门诊做到时间上保证、质量上保证、服务到位。
四、流程持续改进:医院/一卡通0的使用,使患者在一次看病过程中的各个环节均处于最合理的状态,最大限度地提高医院对患者服务的效率,即在固定时间段里医治的患者最多,提高了医院的资源利用率和能力,可最大限度产生良好的社会与经济效益。
11实行门诊预交金。
患者在信息发生点刷卡计费,定期结算打印明细帐。
21实行候诊区挂号,节省病人的挂号环节。
医院通过/一卡通0的实施,极大地减少了患者在就医过程中往返于收费处的频率,使得我院日流量800余人次的门诊楼,在目前日流量近4000人次情况下,在门诊就诊大厅各窗口没有出现排长队等候时间较长的现象,充分地解决了门诊的/三长一短0现象。
五、不断满足服务需要:11医院实行了周六正常工作日; 21实行门诊预约挂号制;31设立了/方便门诊0及/便民药房0。
医院通过以上便民措施的实施,取得了较好的社会效益和经济效益。
(1)根据周一就诊患者多、上班族及学生看病难这一特点,医院决定周六正常上班,实现了周六门诊工作的日常化。
从而,极大地缓解周一就诊患者多这一较为突出的矛盾;也解决了上班族及学生看病难的问题。
目前,医院周六的门诊量已由过去1000余人次增加到了现在2000余人次,从而改变了患者过去的节假日感觉无法就医习惯。
(2)过去患者往往为看一些知名专家的专家门诊,常常是很早就来医院排队,医院门诊实行预约挂号制后,使患者来院就诊更加方便、快捷;特别是对于外地患者,可通过预约挂号服务咨询门诊出诊专家的具体时间等,提前三天办理好预约挂号后,在看病当天赶到医院门诊便可以看上你所希望看的专家。
片剂中常用崩解剂的作用机制解析

片剂中常用崩解剂的作用机制解析片剂是一种常见的口服剂型,广泛用于药物的给药途径之一。
而片剂的崩解剂则是片剂制备中不可或缺的一部分,其作用是帮助片剂在消化道中迅速崩解,释放药物成分,提高药效。
本文将对片剂中常用的崩解剂的作用机制进行解析,以帮助读者更好地理解和应用。
常见的崩解剂包括淀粉、薯蓣、羟丙基甲基纤维素(HPMC)等。
它们可以通过以下几种机制促进片剂的崩解:1. 吸湿作用:崩解剂可以吸湿,吸收环境中的水分,形成胶凝物。
这种胶凝物能在储存过程中起到保持片剂结构的作用,但在消化道中,胶凝物能够吸收更多的水分,使得片剂膨胀,从而破坏片剂的结构,加速崩解。
淀粉是一种具有很强吸湿作用的崩解剂,广泛应用于片剂制备中。
2. 粘合作用:崩解剂具有粘合性,可以将药物颗粒或粉末在加压下紧密粘结在一起,提高片剂的机械强度。
然而,在消化道中,崩解剂的粘合作用会受到胰蛋白酶等酶的作用下降,从而使得片剂易于崩解。
HPMC是一种常用的具有粘合作用的崩解剂,其高黏度等特性使其成为一种理想的选择。
3. 渗透作用:某些崩解剂可以通过渗透作用促进片剂渗透进入消化道中的液体,从而加速片剂的崩解。
这是因为崩解剂具有一定的溶解度和渗透性,当渗透液渗入片剂内部时,崩解剂可以溶解在此液体中,从而加速片剂的崩解过程。
薯蓣是一种常用的具有渗透作用的崩解剂,其能够提供足够的渗透压,促进溶剂进入片剂内部,加速崩解。
4. 化学反应作用:一些崩解剂具有特定的化学反应作用,可以与其他药物成分发生化学反应,从而改变片剂的物理性质,促进崩解。
例如,某些酸崩解剂可以与碱类药物发生酸碱中和反应,从而破坏片剂的结构,加速崩解。
需要注意的是,选择合适的崩解剂需要考虑多方面的因素,如药物性质、药物释放速率的要求、剂型特点等。
片剂中崩解剂的作用机制可以多种方式共同作用,相互配合,最终实现片剂的崩解,使药物迅速释放。
总结起来,片剂中常用的崩解剂在实现片剂崩解和药物迅速释放方面起到了重要的作用。
常用的崩解剂

常用的崩解剂(1)干淀粉干淀粉是指含水量在8%~10%之间的淀粉,常用玉米淀粉或马铃薯淀粉,它吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性物料的片剂;但对易溶性物料的崩解作用较差,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层而透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。
干淀粉用量一般为配方总重的5~20%。
作为崩解剂的淀粉在压片前加入应预先干燥,如100℃条件下干燥lh。
淀粉可压性较差,用量较多时会影响片剂的硬度。
(2)羧甲基淀粉钠carboxymethyl starch sodium,CMS-Na) CMS-Na是一种白色无定形的粉末,吸水嘭胀作用非常显著,是一种性能优良的崩解剂,价格较低,生物利用度高。
CMS-Na在片剂中的用量一般为4%~8%。
(3)低取代羟丙基甲基纤维素(L-HPC) 白色或类白色结晶性粉末,在水、乙醇中不溶,由于有很大的表面积和孔隙度,吸湿性和吸水量较好,其吸水膨胀率在500%~700%当取代基占10%~15%时),崩解后的颗粒也较细小,故而很利于药物的溶出。
一般用量为2%~5%。
(4)交联聚乙烯吡咯烷酮变联PVP是白色、流动性良好的粉末或颗粒,在有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解,但在水中迅速溶胀并且不会出现高粘度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越,已为英、美等国药典所收载。
(5)泡腾崩解剂泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂。
最常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。
遇水时,上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体,使片剂在几分种之内迅速崩解。
含有这种崩解剂的片剂,应妥善包装,避免受潮,以免崩解利失效。
常用的崩解剂有用氯化钠36.5g/100、硫酸钠19.5g/100、羧甲基淀粉钠、硫酸铵76.6g/100、碳酸钠21.8/100、尿素、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠、wgwin323。
片剂中常用的崩解剂及其作用机制

片剂中常用的崩解剂及其作用机制片剂是一种常见的药物制剂形式,由于其易于咀嚼和吞咽,被广泛应用于口服药物。
为了增加片剂的稳定性和崩解性,常常需要添加崩解剂。
在这篇文章中,我将介绍一些常用的片剂崩解剂以及它们的作用机制。
一、羟丙基甲基纤维素(HPMC)羟丙基甲基纤维素,即HPMC,是一种常用的片剂崩解剂。
它是由天然聚糖纤维素经化学修饰而得到的,具有良好的可溶性和崩解性。
在片剂中,HPMC可以通过增加片剂的溶解度、改善湿润性、增加胶凝剂粘度等方式来提高片剂的崩解性。
HPMC的作用机制主要有两个方面。
首先,HPMC可以形成均匀的胶凝结构,防止药物颗粒聚集,从而增加药物的溶解度。
其次,HPMC可以起到保护膜的作用,减少药物与胃酸的接触,延缓药物的释放速度。
这两个机制共同作用,可以促进片剂的崩解和药物的释放。
二、聚乙二醇(PEG)聚乙二醇,即PEG,也是一种常用的片剂崩解剂。
它是一种高分子聚合物,具有良好的溶解性和生物相容性。
在片剂中,PEG可以通过增加药物溶解度、提高片剂展开性和改善湿润性等方式来改善片剂的崩解性。
PEG的作用机制主要包括以下几个方面。
首先,PEG可以吸附在药物颗粒表面,形成胶凝结构,防止药物颗粒聚集和团聚。
其次,PEG可以改善片剂的润湿性,增加药物与溶液的接触面积,从而促进药物的溶解。
此外,PEG还可以提高片剂的可展开性,使片剂在胃肠道中容易崩解。
这些机制共同作用,可以提高片剂的崩解性和药物的释放。
三、钠羧甲基纤维素(SCMC)钠羧甲基纤维素,即SCMC,也是一种常用的片剂崩解剂。
它是一种离子型聚合物,具有良好的溶解性和湿润性。
在片剂中,SCMC可以通过吸附在药物颗粒表面、增加药物溶解度和提高片剂的崩解性来促进药物的释放。
SCMC的作用机制主要有两个方面。
首先,SCMC可以形成胶凝结构,吸附在药物颗粒表面,减少药物颗粒间的相互吸引力,防止颗粒聚集和团聚。
其次,SCMC可以增加片剂的湿润性,促进药物与溶液的接触,提高药物的溶解度。
崩解剂的应用

崩解剂的应用1、干燥淀粉本品为最常用的崩解剂。
主要用玉米淀粉,目前应在100℃~105℃先行干燥1小时,使含水量在8%~10% 之间, 用量一般为干燥粒重的5%~20%。
本品较适用于不溶性或微溶性药物的片剂,对易溶性药物的片剂作用稍差。
淀粉用作片剂崩解剂的缺点:淀粉的可压性不好,用量多时可影响片剂的硬度;淀粉的流动性不好,外加淀粉过多会影响颗粒的流动性。
2、羧甲基淀粉纳(CMS-Na)本品为优良的崩解剂。
为白色粉末,具有较强的吸水性和膨胀性,具有在冷水中能较快泡涨的性质, 是性能很好的崩解剂。
能吸收其干燥体积30倍的水。
充分膨胀后体积可增大200-300倍。
吸水后粉粒膨胀而不溶解,不形成胶体溶液,故不致阻碍水分的继续渗入而影响药片的进一步崩解。
本品可用作不溶性药物及可溶性药物片剂的崩解剂,其崩解作用好;流动性好,可直接压片;用量少不影响片剂的可压性。
研究及生产实践表明,全浸膏片用3%的CMS-Na、疏水性半浸膏片用1.5%的CMS-Na,能明显缩短崩解时限,增加素片硬度。
在抗菌消炎浸膏片中, 以2%CMS-Na外加颗粒中,其片剂崩解效果为佳。
在清解灵浸膏片中, 实验认为, CMS-Na 的用量以片重的8% (其工艺过程为一半内加, 一半外加) 时崩解效果为好3、低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 本品为白色或类白色结晶性粉末,在水中不易溶解。
但有很好的吸水性,这种性质大大增加了它的膨润度(膨润度=膨润增加的体积*100/原来体积)。
是一种良好的片剂崩解剂。
另一方面它的毛糙结构与药粉和颗粒之间有较大的镶嵌作用,使粘性强度增加,可提高片剂的硬度和光洁度。
本品的用量一般为2%-5%。
L-HPC具有崩解粘结双重作用,对崩解差的片剂可加速其崩解和崩解后粉粒的细度,对不易成型的药物,可促进其成型和提高药片的硬度。
以淀粉和糊精为填充剂,比较不同崩解剂的崩解性实验结果表明,淀粉的粘合性差,崩解剂的加入使片剂的压缩成形性降低,崩解性能无较大改变;糊精的粘合性很强,崩解剂的加入不影响片剂的压缩成形性,而崩解作用明显,随崩解剂加入量的增加,崩解时间明显下降。
片剂中常用崩解剂的作用机制探析

片剂中常用崩解剂的作用机制探析崩解剂是制药过程中常用的一种辅助剂,旨在帮助药物片剂迅速分解崩解,从而实现药物的快速吸收和有效治疗。
崩解剂的作用机制涉及多个因素,包括物理、化学和生物学等方面。
本文将分析常用的崩解剂的作用机制,旨在对人们对这些片剂中崩解剂的使用有更深入的了解。
最常见和常用的崩解剂是纤维素酯,例如羟丙纤维素(HPMC)和羟丙基甲基纤维素(HPMC-AS),以及聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。
这些崩解剂在药物制剂中起到以下作用:1. 改善固体的可润湿性:崩解剂可以降低药物片剂的表面张力,帮助片剂与体液接触并迅速吸湿。
这有助于提高药物的可润湿性,从而促进药物的崩解和溶解。
2. 促进表面扩散过程:崩解剂通过与水或其他体液发生相互作用,形成胶束结构,进而促进药物在水中的均匀分散。
这种均匀分散有助于药物分子与溶剂之间的相互作用,从而提高药物分子在水中的扩散速率。
3. 形成胶体保护膜:崩解剂在被潮湿后可以形成一层胶体保护膜,这种膜可以保护药物分子免受胃酸的腐蚀,并减少与胃酸的相互作用。
这种保护膜可以延缓药物的释放速度,从而提高药物的生物利用度。
4. 增加体积和膨胀:崩解剂可以在水或其他体液中吸收并膨胀,从而使药物片剂增大体积。
这种体积增大可以增加片剂内部的应变,导致片剂迅速分解崩解,释放药物分子。
5. 提高药物的生物利用度:崩解剂可以改善药物的物理性质和药剂学性质,增加药物在消化道内的溶解度和溶解速度,从而提高药物的生物利用度。
这对于药物的疗效和疗效的可预测性至关重要。
值得注意的是,不同药物对崩解剂的选择和使用有不同的要求。
药物的化学性质、溶解度、吸湿性、酸碱性等因素都会影响崩解剂的选择。
因此,在药物制剂中使用崩解剂时,制药人员需要根据药物的特点和应用要求来选择合适的崩解剂。
总结起来,常用的崩解剂在药物片剂中起到了促进药物的崩解、溶解和吸收的重要作用。
通过提高药物的可润湿性、促进表面扩散过程、形成胶体保护膜、增加体积和膨胀,以及提高药物的生物利用度,崩解剂大大改善了药物在消化道内的性质,确保了药物的疗效。
崩解剂原理

崩解剂原理崩解剂是一种在制药工业中广泛应用的辅助剂,它可以帮助固体药物片剂或胶囊在胃肠道中迅速崩解和释放药物成分。
崩解剂的作用是通过改变药物的物理性质和化学性质,促进药物在胃肠道中的溶解和吸收。
在这篇文档中,我们将详细介绍崩解剂的原理,包括崩解剂的分类、作用机制和影响因素。
崩解剂的分类。
根据其作用机制和化学性质,崩解剂可以分为物理性崩解剂和化学性崩解剂两大类。
物理性崩解剂主要通过增加药物片剂或胶囊的孔隙度和表面积,促进水分渗透和药物溶解。
常见的物理性崩解剂包括羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钠钠和羟丙基甲基纤维素等。
而化学性崩解剂则是通过与药物发生化学反应,改变药物的结构和溶解性,从而促进药物的崩解和释放。
常见的化学性崩解剂包括柠檬酸、琥珀酸和柠檬酸盐等。
崩解剂的作用机制。
崩解剂的作用机制主要包括增加溶解速率、提高表面活性和改善流动性三个方面。
首先,崩解剂可以增加药物片剂或胶囊的溶解速率,使药物更快地溶解和释放。
其次,崩解剂可以提高药物的表面活性,使药物颗粒更容易与水分接触,从而促进药物的溶解。
最后,崩解剂还可以改善药物片剂或胶囊的流动性,使药物更容易在胃肠道中被吸收。
影响崩解剂作用的因素。
崩解剂的作用受到多种因素的影响,包括药物性质、崩解剂种类和用量、制剂工艺和环境条件等。
首先,药物的溶解度、溶解速率和溶解度曲线形状会直接影响崩解剂的作用效果。
其次,不同种类和用量的崩解剂对药物的崩解和释放效果也有明显的影响。
制剂工艺和环境条件如压片工艺、湿度和温度等也会对崩解剂的作用产生一定的影响。
结论。
综上所述,崩解剂在制药工业中具有重要的作用,它可以帮助药物更快地崩解和释放,提高药物的生物利用度和治疗效果。
了解崩解剂的原理和作用机制,对于合理选择和应用崩解剂,提高药物的质量和疗效具有重要的意义。
因此,我们应该深入研究崩解剂的原理和作用机制,不断优化和改进崩解剂的应用,为制药工业的发展做出更大的贡献。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
几种常用崩解剂的理化性能和应用效果湖州展望药业敖玲玲摘要 采用显微镜观察崩解剂的微观形态,马尔文激光粒度仪测定粒径及分布;以吸水膨胀为评价指标,研究其吸水性、流动性和可压性;以磷酸氢钙和阿昔洛韦为模型药物,研究崩解剂种类和用量对崩解时间的影响,以考察市面上常用崩解剂的理化性能和应用效果。
关键词:崩解剂;微观形态;膨胀性;粉体学性质;崩解性能崩解剂是提高片剂中药物溶出度和生物利用度常用的辅料。
常用的崩解剂种类[3]有低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、羧甲基淀粉(CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、甲基丙烯酸与二乙烯苯的树脂Amber-1ielRP-88c。
其中,L-HPC和CMS-Na因具有一系列优越的理化性能而在实际生产中得到了广泛的应用。
本文拟对不同厂家、型号的L-HPC和CMS-Na的性能进行研究,并以磷酸氢钙和阿昔洛韦为模型药物考察其崩解性能,为崩解剂的选择提供一些理论数据。
1、仪器与材料1.1仪器电子天平BS224S9(德国Sartorius AG 公司)、离心机(Thermo Scientific Sorvall Legend Micro17R German)、BT-100型粉体综合特性测试仪(丹东市百特仪器有限公司)、TDP-5单冲压片机(泰州市天泰制药机械厂)、ZB-1智能型崩解仪(上海第二分析仪器厂)、膨胀速度测定仪(自制)、电子显微镜(Leica DVM5000 HD)、Mastersize2000粒度仪(马尔文仪器公司)1.2材料LH-21(湖州展望)、LH-22(湖州展望、国外进口)、L-HPC(国内某企业)、CMS-Na (湖州展望)、速崩王(湖州展望)、阿昔洛韦2、实验方法2.1微观形态取少量的崩解剂粉末于载玻片上,在40倍和100倍的目镜下观察崩解剂的微观形态。
2.2粒径及其分布[1]取少量粉末,用干法测粒径法[2],在马尔文激光粒度仪下测崩解剂粉末粒径及分布。
2.3吸水膨胀性评价2.3.1自由吸水量研究[3-4]取不同的崩解剂各2.0g,置于事先称重的离心管中,加入100ml的水,室温放置24h,离心(5000r/min)15min,用滴管吸去上层液体,称重,按以下公式计算辅料24h吸水率:吸水率=(离心后下层样品重-辅料样品干重)/辅料样品干重。
2.3.2自由膨胀体积的研究[5]将不同崩解剂粉末各2.0g加入到100ml量筒中,加去离子水100ml,剧烈震动搅拌,使粉末完全悬浮在水中,静置过夜24h后,观察崩解剂膨胀后达到的刻度,记下吸水后样品的体积。
2.3.3自由膨胀速度的研究精密称取各崩解剂粉末3.0g,用20N的力压实。
用膨胀速度测定仪测定体系在0、5、10、15、20和25、30min的体积,以时间为横坐标,以膨胀率为纵坐标,绘制崩解剂体积膨胀率随时间变化的曲线图。
2.4粉体学性质[6]2.4.1流动性采用固定圆锥底法,取50g的待测粉末,一定振动频率下使粉末通过漏斗均匀流到固定直径的圆形器皿上,直到获得最高的圆锥体为止,测量圆锥体的高,求休止角。
2.4.2可压性采用用固定重量法测量,以一定强度的震动使粉末均匀的流入一个100ml杯子中,用刮片刮掉杯子上面多余的粉末,称重,重量除以100即得松密度(堆密度)。
在粉末均匀流入100ml杯子的同时,给杯子一定强度的撞击(3min),用刮片刮掉杯子上面多余的粉末,称重,重量除以100即得振实密度(实密度)。
卡尔系数作为可压性的表征,具体参照公式:卡尔系数=(实密度-堆密度)/堆密度2.5崩解性能的评价将磷酸氢钙、崩解剂(0%、2%、5%、10%)和硬脂酸镁(1%)均匀混合,粉末直接压片,制备直径为7mm、片重300mg的片剂。
将压好的片剂置于崩解仪中,介质为37℃去离子水,按药典要求测定崩解时间,评价崩解剂种类和用量对崩解性能的影响。
3、实验结果3.1微观形态及其粒径分布3.1.1 L-HPC、CMS-Na、速崩王的微观形态崩解剂的微观形态见图1(放大500倍)。
对L-HPC、CMS-Na和速崩王的微观形态观察结果表明展望LH-21和LH-22L-HPC为均长纤维状粉末,与进口的L-HPC形态相同,粒径分布范围较广,国产的L-HPC为短纤维状,粒径分布相对较窄。
若测L-HPC粒径分布范围的话误差较大,因此本实验中对它的粒径分布不作研究;而CMS-Na和速崩王的粉末呈大小较均匀的类椭球状,因此对它的的粒径分布进行进一步研究。
Fig1放大500倍3.2羧甲基淀粉钠和速崩王的粒径及其分布粒径及其分布的结果见图2,为速崩王和CMS-Na的粒径分布。
结果表明,速崩王的平均表面积粒径为32um,粒径分布范围较广;而CMS-Na的平均表面积粒径为10um,粒径分布范围相对较窄。
作为优化的CMS-Na,速崩王具有粒径更大,形状更均匀等特点。
Fig2粒径分布图3.3膨胀性3.3.1自由吸水量崩解剂的类型、厂家和型号对其自由吸水量、自由膨胀体积(图5)和自由膨胀速度(图6)均有明显影响。
CMS-Na系列崩解剂属于低取代度马铃薯淀粉的衍生物,吸水膨胀作用显著优于L-HPC系列崩解剂。
不同崩解剂自由吸水量的结果(n=3)表明(图3),展望的L-HPC 的自由吸水量与进口对照产品无差异,优于国内对照产品,而速崩王的自由吸水量远远优于CMS-Na。
Fig3吸水量3.3.2自由膨胀体积从实验结果(图4,n=3)可以看出,崩解剂粉末自由吸水后的膨胀体积是的关系是:L-HPC类为展望LH-21>展望LH-22>进口LH-22>国产L-HPC;羧甲基淀粉钠类为:CMS-Na>速崩王Fig4膨胀体积3.3.3自由膨胀速度不同崩解剂的自由膨胀速度结果(图5,n=3)表明:展望的崩解剂的自由膨胀速度比进口和国产对照品均快,特别是速崩王,其自由膨胀性能远远优于其他崩解剂。
Fig5自由膨胀率3.4流动性和可压性实验结果(n=3)表明:展望的LH-21的流动性和可压缩性均优于进口与国产对照品,而LH-22的可压缩性略低于进口对照品,但流动性和可压性均优于国产对照品。
CMS-Na和速崩王的流动性很好,但可压性与其他产品相比略低一点。
结果如下图(图6为崩解剂的流动性和可压性结果)。
Fig6流动性和可压性3.5崩解剂种类和用量对崩解性能的影响3.5.1 磷酸氢钙片普通磷酸氢钙片为咀嚼片,无法崩解;添加崩解剂可提高临床顺应性和生物利用度。
采用粉末直接压片工艺制备磷酸氢钙片,崩解剂的种类和用量对崩解时间有显著影响。
实验结果(n=3)如图7。
当崩解剂的用量为0%时,磷酸氢钙片无法崩解;崩解剂用量为2%-5%范围时,崩解剂用量越多,磷酸氢钙片崩解所需时间越短,其中,速崩王的崩解效果最好;崩解剂用量为5%-10%时,大部分崩解剂都呈现出崩解剂用量越多,崩解时间越长的情况,这也许是因为随着崩解剂的用量增加,L-HPC 变现出的粘合剂的作用更加明显,而羧甲基淀粉钠类的崩解剂也因为生成的过多凝胶阻碍了水分的进一步的吸收。
Fig7磷酸氢钙不同崩解剂片子的崩解时间3.5.2 阿昔洛韦片普通阿昔洛韦片崩解需30分钟以上,生物利用度低。
添加崩解剂有利于药物溶出,可提高临床使用效果。
采用湿法制粒压片工艺制备阿昔洛韦片,崩解剂的种类和用量对崩解时间有显著影响(图8)。
崩解剂用量相同时,CMS-Na 系列的崩解效果优于L-HPC 系列。
其中,展望速崩王的崩解效果优于展望CMS-Na;展望LH-21的崩解效果优于展望LH-22;展望LH-21的崩解效果略优于进口LH-22和国产L-HPC。
崩解时间随崩解剂用量的增加而缩短,当崩解剂用量达到4%时,促进崩解效果已非常明显。
Fig8阿昔洛韦不同崩解剂片子的崩解时间(min)4、讨论L-HPC是用碱和环氧丙烷处理纤维素得到的一种白色不规则多孔的纤维或粉末[6]。
市售的L-HPC 一共有六个型号:LH-11,LH-21,LH-31,LH-32,LH-22,LH-B1,型号不同,纤维形状和取代度也就不同,从而导致了理化性能也不同,一般取代度越高膨胀性越好[7]。
由于它具有多孔的纤维状结构,吸水膨胀性和可压性好,能够提高片剂的硬度,加快片剂的溶出。
方晓玲[8]等人在几种新型辅料在速释片剂中的应用中将将国产与进口的L-HPC的处方片剂的崩解时限和体外溶出做比较,结果证明国产的L-HPC质量已达到进口L-HPC的质量要求。
羧甲基淀粉钠是一种淀粉羧甲基醚的钠盐[9],粒径分布较均匀,流动性好,可改善颗粒的成形性,吸水膨胀作用非常显著,其吸水膨胀后膨胀率为原体积的200-300倍[10],是一种优良的崩解剂。
李剑惠[11]在双氯芬酸钾分散片的研制及体外溶出度测定中比较了速崩王和普通的羧甲基淀粉钠的用量对片剂崩解时间的影响结果证明以10%的速崩王为崩解剂,湿法制粒压片,制得的双氯酚酸钾分散片能在1min内崩解合格。
在片剂处方筛选时,崩解剂的种类对片剂崩解性能的影响很大,需要根据药物的理化性质和崩解剂本身的性质来综合选择崩解剂的型号、用量、来源在很大程度上也决定了片剂的崩解性能。
参考文献[1]杨明世,果青.一些常用片剂填充剂与崩解剂的性能比较[J].沈阳药科大学学报,2001,18(5):316-319.[2]黄桂华,李爱国.国产与进口微晶纤维素性能的比较[J].中国医药工业杂志,2003,34(11):516-562.[3]雷同康.分散片的处方和工艺[J]中国医药工业杂志,1999,30(2):87—90.[4]马雪,徐建国.钠基膨润土与一些常用崩解剂性能的比较[J].新疆中医药,2009,27(3):13-15.[5]陈燕军,臧琛.几种常用填充剂与崩解剂在中药分散片应用中的性能比较[J],中国中药杂志,2002,27(8):580-582.[6]陈宝玉,王选瑞.3种剂型保水剂的特性比较[J].东北林业大学报,2004,32(6):99-100.[7]方晓玲,杨敏,等.几种新型辅料在速释片剂中的应用[J]中国医药工业杂志.2000,31(6):257—259.[8]刘伟,于燕燕.高效崩解剂在口腔速崩片中的应用[J],中外医疗,2011,24:185-186.[9]白慧东,蒋玉风.几种分散片崩解剂的性能与应用现状[J],新疆医学,2007-37:163-164.[10]李剑惠.双氯芬酸钾分散片的研制及体外溶出度测定[J],制剂技术,2006,15(12):33.湖州展望药业有限公司。